PLENDIL - LIETOŠANAS INSTRUKCIJA - SKREJLAPAS

Galvenais / skrejlapas / 2021

Plendil - lietošanas instrukcija

Indikācijas Kontrindikācijas Piesardzība lietošanā Mijiedarbība Brīdinājumi Devas un lietošanas veids Pārdozēšana Nevēlamās blakusparādības Uzglabāšanas laiks un uzglabāšana

Aktīvās sastāvdaļas: Felodipīns

Plendil 5 mg ilgstošās darbības tabletes
Plendil 10 mg ilgstošās darbības tabletes

Kāpēc lieto Plendil? Kam tas paredzēts?

Farmakoterapeitiskā grupa

Dihidropiridīna atvasinājums ar antihipertensīvu un antianginālu aktivitāti.

Terapeitiskās indikācijas

Hipertensija. Stabila stenokardija.

Kontrindikācijas Kad Plendil nedrīkst lietot

Grūtniecība; zināma paaugstināta jutība pret felodipīnu vai kādu no palīgvielām; nekompensēta sirds mazspēja; akūts miokarda infarkts; nestabila stenokardija; hemodinamiski nozīmīga sirds vārstuļa obstrukcija; dinamisks sirds aizplūšanas traucējums; kardiogēns šoks.

Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Plendil lietošanas

Felodipīns var izraisīt ievērojamu hipotensiju, izraisot tahikardiju.Tas var izraisīt miokarda išēmiju predisponētiem pacientiem.

Felodipīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem ir nosliece uz tahikardiju.

Felodipīns tiek izvadīts caur aknām. Līdz ar to pacientiem ar skaidri pavājinātu aknu darbību var sagaidīt lielāku terapeitisko koncentrāciju un labāku atbildes reakciju (skatīt arī apakšpunktu DEVAS, LIETOŠANAS METODE UN LAIKS).

Pacientiem ar izteiktu gingivītu / periodontītu ziņots par vieglu smaganu hiperplāziju. No šādas hiperplāzijas var izvairīties vai to var mainīt, "rūpīgi rūpējoties par zobiem.

Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Plendil iedarbību

Enzīmu mijiedarbība

Felodipīnu aknās metabolizē citohroms P450 3A4 (CYP3A4). CYP3A4 inhibitori un induktori var ietekmēt felodipīna koncentrāciju plazmā. Mijiedarbība, kas izraisa felodipīna koncentrācijas palielināšanos plazmā.

Ir pierādīts, ka citohroma P450 3A4 enzīmu inhibitori, piemēram, cimetidīns, eritromicīns, itrakonazols, ketokonazols, anti-HIV zāles / proteāzes inhibitori (piemēram, ritonavīrs) un daži greipfrūtu sulā esošie flavonoīdi izraisa paaugstinātu felodipīna koncentrāciju plazmā. Mijiedarbība, kas izraisa felodipīna koncentrācijas samazināšanos plazmā.

Citohroma P450 3A4 enzīmu induktori, piemēram, fenitoīns, karbamazepīns, rifampicīns, barbiturāti, efavirenzs, nevirapīns un Hypericum Perforatum (asinszāle), var izraisīt felodipīna koncentrācijas samazināšanos plazmā.

Cita mijiedarbība

Ciklosporīns: Felodipīns neizmaina ciklosporīna koncentrāciju plazmā.

Takrolims: Felodipīns var palielināt takrolīma koncentrāciju. Lietojot kopā, jākontrolē takrolīma koncentrācija serumā un var būt jāpielāgo takrolīma deva.

Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:

Plendil satur laktozi, tādēļ, ja tiek konstatēta cukura nepanesamība, pirms zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.

Auglība, grūtniecība un zīdīšanas periods

Grūtniecība

Grūtniecības laikā Plendil nedrīkst lietot.

Barošanas laiks

Felodipīns tiek atklāts mātes pienā. Tomēr, ja māte zīdīšanas laikā lieto terapeitiskas devas, maz ticams, ka šīs zāles ietekmēs zīdaini.

Auglība

Dati par pacienta auglību nav pieejami.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pirms vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, pacientiem jāzina, kā viņi reaģē uz ārstēšanu ar felodipīnu, jo sporādiski var rasties reibonis vai nogurums.

Devas un lietošanas veids Kā lietot Plendil: Devas

Hipertensija

Deva jāpielāgo individuāli.

Ārstēšanu var sākt ar devu 5 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu var samazināt līdz 2,5 mg vai palielināt līdz 10 mg dienā, pamatojoties uz pacienta reakciju. Ja nepieciešams, var pievienot citu antihipertensīvu līdzekli.

Parastā uzturošā deva ir 5 mg vienu reizi dienā.

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var būt paaugstināta felodipīna koncentrācija plazmā, un viņi var reaģēt uz ārstēšanu ar mazākām devām (skatīt sadaļu “Piesardzība lietošanā”).

Stenokardija

Deva jāpielāgo individuāli.

Ārstēšana jāsāk ar devu 5 mg vienu reizi dienā un pēc vajadzības jāpalielina līdz 10 mg vienu reizi dienā.

Vecāka gadagājuma cilvēki

Ārstēšana jāsāk ar zemāko pieejamo devu.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Pediatriskā populācija

Pieredze, kas gūta klīniskajos pētījumos par felodipīna lietošanu bērniem ar hipertensiju, ir ierobežota.

ADMINISTRĀCIJA

Tablete jālieto no rīta, jānorij vesela, uzdzerot ūdeni, un to nedrīkst salauzt, sasmalcināt vai košļāt, lai saglabātu ilgstošas darbības īpašības.

Tabletes var lietot tukšā dūšā vai pēc vieglas maltītes ar zemu tauku vai ogļhidrātu saturu.

Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Plendil

Simptomi: Pārdozēšana var izraisīt pārmērīgu perifēro asinsvadu paplašināšanos, ar izteiktu hipotensiju un dažreiz bradikardiju.

Ārstēšana: aktivētā ogle, ja nepieciešams, veic kuņģa skalošanu.

Ja rodas smaga hipotensija, jāuzsāk simptomātiska ārstēšana.

Novietojiet pacientu guļus stāvoklī ar paceltām apakšējām ekstremitātēm.

Vienlaicīgas bradikardijas gadījumā intravenozi jāievada 0,5-1 mg atropīna. Ja ar to nepietiek, palieliniet tilpumu, ievadot fizioloģiskos šķīdumus (fizioloģisko šķīdumu, glikozi vai dekstrānu).

Ja iepriekš aprakstītie pasākumi ir nepietiekami, var ievadīt simpatomimētiskus līdzekļus, kas galvenokārt ietekmē α1-adrenerģiskos receptorus.

Blakusparādības Kādas ir Plendil blakusparādības

Felodipīns var izraisīt pietvīkumu, galvassāpes, sirdsklauves, reiboni, nogurumu.

Šīs reakcijas, kas parasti parādās ārstēšanas sākumā vai palielinot ievadīto devu, parasti ir pārejošas un laika gaitā samazinās.

Felodipīns var izraisīt arī no devas atkarīgu potītes tūsku, ko izraisa prekapilāru vazodilatācija un kas nav saistīta ar vispārēju šķidruma aizturi.

Pamatojoties uz klīniskajos pētījumos gūto pieredzi, 2% pacientu pārtrauca ārstēšanu potītes tūskas parādīšanās dēļ.

Pacientiem ar izteiktu gingivītu / periodontītu novērota viegla smaganu hiperplāzija. Šo hiperplāziju var izvairīties vai ārstēt ar "rūpīgu mutes dobuma higiēnu. Ir ziņots arī par sliktu dūšu, sāpēm vēderā, izsitumiem, tahikardiju, hipotensiju, reiboni, parestēziju, niezi, astēniju, perifēro tūsku. Retos gadījumos ziņots par artralģiju un mialģiju. vemšana, ģībonis, impotences gadījumi un seksuālās sfēras traucējumi .. Ļoti reti ziņots par paaugstinātas jutības reakcijām (piemēram, angioneirotisko tūsku un drudzi), paaugstinātu aknu enzīmu līmeni, fotosensitivitāti, leikocitoklastisko vaskulītu, biežu vēlmi urinēt.

Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.

Ir svarīgi informēt ārstu vai farmaceitu par visām nevēlamajām blakusparādībām, pat ja tās nav aprakstītas lietošanas instrukcijā.

Derīguma termiņš un saglabāšana

Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma.

BRĪDINĀJUMS: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Šis datums attiecas uz neskartu, pareizi uzglabātu iepakojumu.

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.

SAGLABĀT ZĀĻU BĒRNIEM NEPIEEJAMĀ UN NEREDZAMĀ VIETĀ.

Cita informācija

Sastāvs

Plendil 5 mg ilgstošās darbības tabletes

Viena ilgstošās darbības tablete satur:

Aktīvā viela: 5 mg felodipīna.

Plendil 5 mg tablete ir rozā, apaļa, abpusēji izliekta, ar iegravētu "A / Fm" vienā pusē un "5" otrā pusē, 9 mm diametrā.

Palīgvielas: 40 polioksilēta hidrogenēta rīcineļļa; hidroksipropilceluloze; propilgalāts; hipromeloze; nātrija alumīnija silikāts; mikrokristāliskā celuloze; bezūdens laktoze; nātrija stearilfumarāts; polietilēnglikols 6000; titāna dioksīds E171; dzelzs oksīds E172; karnaubas vasks; attīrīts ūdens.

Plendil 10 mg ilgstošās darbības tabletes

Viena ilgstošās darbības tablete satur:

Aktīvā viela: felodipīns 10 mg.

Plendil 10 mg tablete ir sarkanbrūna, apaļa, abpusēji izliekta, ar iegravētu "A / FE" vienā pusē un "10" otrā pusē, 9 mm diametrā.

Zāļu forma un saturs

Plendil 5 mg ilgstošās darbības tabletes:

28 ilgstošās darbības tabletes pa 5 mg.

Plendil 10 mg ilgstošās darbības tabletes:

14 ilgstošās darbības tabletes pa 10 mg.
28 ilgstošās darbības tabletes pa 10 mg-TIRGUS IEPAKOJUMS.

Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.

Papildu informācija par Plendil ir atrodama cilnē "Raksturlielumu kopsavilkums". 01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS 02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS 03.0 ZĀĻU FORMA 04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA 04.1 Terapeitiskās indikācijas 04.2 Devas un lietošanas veids 04.3 Kontrindikācijas 04.4 Īpaši brīdinājumi un atbilstoši piesardzības pasākumi lietošanai 04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm 04,7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus04.8 Nevēlamās blakusparādības04.9 Pārdozēšana05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS05.1 Farmakodinamiskās īpašības05.2 Farmakokinētiskās īpašības05.3 Preklīniskie dati par drošību06.0 INFORMĀCIJA FARMACEITIKA 06.1 Palīgvielas 06.2 Nesaderība 06.3 Derīguma termiņš uzglabāšanai 06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojums 06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcija 07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS 08. ATĻAUJAS APLIECĪBA VAI ATJAUNOŠANA 10.0. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS Radiofarmaceitiskajiem preparātiem 11.0.

01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS

PLENDIL

02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Plendil 5 mg ilgstošās darbības tabletes

Viena ilgstošās darbības tablete satur:

Aktīvs princips: felodipīns 5 mg.

Plendil 10 mg ilgstošās darbības tabletes

Viena ilgstošās darbības tablete satur:

Aktīvs princips: felodipīns 10 mg.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1

03.0 ZĀĻU FORMA

Ilgstošās darbības tabletes

04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

04.1 Terapeitiskās indikācijas

Hipertensija. Stabila stenokardija.

04.2 Devas un lietošanas veids

Hipertensija

Deva jāpielāgo individuāli.

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var būt paaugstināta felodipīna koncentrācija plazmā, un viņi var reaģēt uz ārstēšanu ar mazākām devām (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).

Stenokardija

Deva jāpielāgo individuāli.

Ārstēšana jāsāk ar devu 5 mg vienu reizi dienā un pēc vajadzības jāpalielina līdz 10 mg vienu reizi dienā.

Vecāka gadagājuma cilvēki

Ārstēšana jāsāk ar zemāko pieejamo devu.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Pediatriskā populācija

Pieredze klīniskajos pētījumos par felodipīna lietošanu bērniem ar hipertensiju ir ierobežota (skatīt 5.1. Un 5.2. Apakšpunktu).

Administrācija

Tablete jālieto no rīta, jānorij vesela, uzdzerot ūdeni, un to nedrīkst salauzt, sasmalcināt vai košļāt, lai saglabātu ilgstošas darbības īpašības. Tabletes var lietot tukšā dūšā vai pēc vieglas maltītes ar zemu tauku vai ogļhidrātu saturu.

04.3 Kontrindikācijas

04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Felodipīns var izraisīt ievērojamu hipotensiju, izraisot tahikardiju.Tas var izraisīt miokarda išēmiju predisponētiem pacientiem.

Felodipīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem ir nosliece uz tahikardiju.

Felodipīns tiek izvadīts caur aknām. Līdz ar to pacientiem ar skaidri pavājinātu aknu darbību var sagaidīt lielāku terapeitisko koncentrāciju un labāku atbildes reakciju. (Skatīt arī apakšpunktu 4.2 Devas un lietošanas veids).

Plendil satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Enzīmu mijiedarbība

Citohroma P450 3A4 izoenzīma inhibitori un induktori var ietekmēt felodipīna koncentrāciju plazmā.

Mijiedarbība, kas izraisa felodipīna koncentrācijas palielināšanos plazmā

Ir pierādīts, ka fermentu inhibitori, piemēram, cimetidīns, eritromicīns, itrakonazols, ketokonazols, anti-HIV zāles / proteāzes inhibitori (piemēram, ritonavīrs) un daži flavonoīdi, kas atrodas greipfrūtu sulā, palielina felodipīna koncentrāciju plazmā.

Mijiedarbība, kas izraisa felodipīna koncentrācijas samazināšanos plazmā

Enzīmu induktori, piemēram, fenitoīns, karbamazepīns, rifampicīns, barbiturāti, efavirenzs, nevirapīns un Hypericum Perforatum (Asinszāli) var samazināt felodipīna koncentrāciju plazmā.

Cita mijiedarbība

Ciklosporīns

Felodipīns neizmaina ciklosporīna koncentrāciju plazmā.

Citas plaši saistītas zāles

Šķiet, ka felodipīna lielā saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām nemaina citu plaši saistītu zāļu, piemēram, varfarīna, brīvo daļu.

Takrolīms

Felodipīns var palielināt takrolīma koncentrāciju. Lietojot kopā, jākontrolē takrolīma koncentrācija serumā un var būt jāpielāgo takrolīma deva.

04.6 Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecība

Felodipīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā.

Barošanas laiks

Felodipīns tiek atklāts mātes pienā. Tomēr, ja māte zīdīšanas laikā lieto terapeitiskas devas, maz ticams, ka šīs zāles ietekmēs zīdaini.

Auglība

Dati par pacienta auglību nav pieejami (skatīt arī apakšpunktu 5.3).

04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pirms vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, pacientiem jāzina, kā viņi reaģē uz ārstēšanu ar felodipīnu, jo sporādiski var rasties reibonis vai nogurums.

04.8 Nevēlamās blakusparādības

Tāpat kā citi artēriju vazodilatatori, felodipīns var izraisīt pietvīkumu, galvassāpes, sirdsklauves, reiboni, nogurumu. Lielākā daļa no šīm reakcijām ir atkarīgas no devas un parādās ārstēšanas sākumā vai pēc devas palielināšanas. Ja tās rodas, šīs reakcijas parasti ir pārejošas un laika gaitā samazinās.

Tāpat kā ar citiem dihidropiridīniem, pacientiem, kuri tiek ārstēti ar felodipīnu, var rasties no devas atkarīga potītes tūska, ko izraisa prekapilāru vazodilatācija un kas nav saistīta ar vispārēju šķidruma aizturi. Pamatojoties uz klīniskajos pētījumos gūto pieredzi, 2% pacientu pārtrauca ārstēšanu potītes tūskas parādīšanās dēļ.

Tāpat kā citiem kalcija kanālu blokatoriem, dažiem pacientiem ar izteiktu gingivītu / periodontītu novērota viegla smaganu hiperplāzija. No šādas hiperplāzijas var izvairīties vai to var ārstēt ar "rūpīgu mutes higiēnu.

Klīnisko pētījumu laikā un apkopojot farmakovigilances datus, tika konstatētas šādas blakusparādības.

Tiek izmantotas šādas frekvences definīcijas:

• ļoti bieži ≥1 / 10

• bieži ≥1 / 100 e

• retāk ≥ 1/1 000 e

• reti ≥1 / 10 000 e

• ļoti rets

Ļoti bieži (biežums ≥1 / 10) Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā Perifēra tūska Pašvaldības (biežums ≥ 1/100 Un ) Centrālās nervu sistēmas traucējumi Galvassāpes Asinsvadu patoloģijas Apsārtums Retāk (biežums ≥ 1/1000 un Sirds patoloģijas Tahikardija, sirdsklauves Centrālās nervu sistēmas traucējumi Reibonis, parestēzija Kuņģa -zarnu trakta traucējumi Slikta dūša, sāpes vēderā Ādas un zemādas audu bojājumi Izsitumi, nieze Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā Astēnija Reti (biežums ≥1/10 000 un 1/1.000) Asinsvadu patoloģijas Sinkope Kuņģa -zarnu trakta traucējumi Viņš atrāvās Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi Artralģija, mialģija Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības Impotence, seksuālās sfēras izmaiņas Ādas un zemādas audu bojājumi Nātrene Ļoti reti (biežums Kuņģa -zarnu trakta traucējumi Smaganu hiperplāzija, gingivīts Aknu un / vai žultsceļu darbības traucējumi Paaugstināts aknu enzīmu līmenis Ādas un zemādas audu bojājumi Fotosensitivitātes reakcijas, leikocitoklastiskais vaskulīts Nieru un urīnceļu traucējumi Pollakiuria Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā Paaugstinātas jutības reakcijas, piem. angioneirotiskā tūska, drudzis

04.9 Pārdozēšana

Simptomi

Pārdozēšana var izraisīt pārmērīgu perifēro asinsvadu paplašināšanos, ar izteiktu hipotensiju un dažreiz bradikardiju.

Ārstēšana

Aktivētā augu ogle, ja nepieciešams, veic kuņģa skalošanu.

Ja rodas smaga hipotensija, jāuzsāk simptomātiska ārstēšana.

Novietojiet pacientu guļus stāvoklī ar paceltām apakšējām ekstremitātēm.

Ja iepriekš aprakstītie pasākumi ir nepietiekami, vai simpatomimētiskos līdzekļus var ievadīt ar galveno ietekmi uz adrenerģiskajiem receptoriem? 1.

05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

05.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: dihidropiridīna atvasinājumi ar antihipertensīvu un antianginālu aktivitāti.

ATĶ kods: C08CA02.

Felodipīns ir ļoti selektīvs asinsvadu kalcija kanālu blokators, kas samazina asinsspiedienu, samazinot perifēro asinsvadu pretestību.Sakarā ar lielo selektivitātes pakāpi uz arteriolu gludajiem muskuļiem, felodipīnam terapeitiskās devās nav tiešas ietekmes uz sirds kontraktilitāti un vadītspēju.

Tā kā felodipīns neietekmē venozās sienas gludos muskuļus vai vazomotoru simpātisko kontroli, tas nav saistīts ar ortostatisku hipotensiju. Felodipīnam piemīt viegla natriurētiska un diurētiska iedarbība, un tas neizraisa ūdens aizturi.

Felodipīns ir efektīvs visos hipertensijas posmos; to var lietot atsevišķi vai kombinācijā ar citām antihipertensīvām zālēm, piemēram, ar beta blokatoriem, diurētiskiem līdzekļiem vai AKE inhibitoriem, lai pastiprinātu antihipertensīvo iedarbību. Felodipīns efektīvi samazina gan sistolisko, gan diastolisko asinsspiedienu, un var izmantot izolētas sistoliskās hipertensijas ārstēšanai. Tas arī saglabā antihipertensīvo darbību, vienlaikus lietojot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL).

Zāļu antianginālā un anti-išēmiskā iedarbība balstās uz skābekļa pieprasījuma / piedāvājuma līdzsvara uzlabošanos. Koronāro asinsvadu pretestības samazināšanās un koronāro plūsmas un skābekļa piegādes palielināšanās, ko izraisa felodipīns, ir saistītas ar epikarda artēriju paplašināšanos un koronāro arteriolu Felodipīns efektīvi iedarbojas uz koronāro spazmu epizodēm.

Zāļu izraisīts sistēmiskā asinsspiediena pazeminājums noved pie kreisā kambara pēc slodzes samazināšanās un miokarda skābekļa pieprasījuma samazināšanās.

Felodipīns uzlabo slodzes toleranci un samazina stenokardijas lēkmes pacientiem ar stabilu slodzes stenokardiju; pacientiem ar stabilu stenokardiju felodipīnu var lietot atsevišķi vai kombinācijā ar beta blokatoru. Pacientiem ar vazospastisku stenokardiju tas samazina gan kluso, gan simptomātisko miokarda išēmiju.

Produkts ir efektīvs un labi panesams visu vecumu un rasu pacientiem pat blakus slimību klātbūtnē, piemēram, sastrēguma sirds mazspēja, astma un citas obstruktīvas plaušu slimības, nieru darbības traucējumi, cukura diabēts, podagra, hiperlipidēmija, Reino slimība un pacienti kuriem ir veikta nieru transplantācija. Felodipīns neietekmē glikozes līmeni asinīs vai lipīdu profilu.

Vietne un darbības mehānisms

Galvenā felodipīna farmakodinamiskā iezīme ir izteikta asinsvadu un miokarda selektivitāte. Rezistences artēriju gludās muskuļu šūnas ir īpaši jutīgas pret felodipīnu.

Molekula inhibē asinsvadu gludo muskuļu šūnu uzbudināmību un saraušanās aktivitāti, iedarbojoties uz šūnu membrānā esošajiem kalcija kanāliem.

Hemodinamiskie efekti

Felodipīna primārais hemodinamiskais efekts ir kopējās perifēro asinsvadu pretestības samazināšanās; tas noved pie asinsspiediena pazemināšanās. Šie efekti ir atkarīgi no devas. Parasti asinsspiediens pazeminās divas stundas pēc pirmās perorālas devas un šis samazinājums saglabājas vismaz 24 stundas, un minimālās / maksimālās attiecības ir lielākas par 50%. Felodipīna koncentrācija plazmā ir tieši saistīta ar perifēro asinsvadu pretestības un asinsspiediena samazināšanos.

Ietekme uz sirdi

Terapeitiskās devās felodipīns neietekmē sirds kontraktilitāti, atrioventrikulāro vadīšanu vai ugunsizturību. Pacientiem ar sirds mazspēju felodipīns labvēlīgi iedarbojas uz kreisā kambara darbību, kā to parāda izsviedes frakcijas vai sistoliskā insulta mērījumi, un neizraisa neirohormonālu aktivāciju. Tomēr felodipīns neietekmē izdzīvošanu.

Pacientiem ar hipertensiju vai stenokardiju to var lietot arī kreisā kambara disfunkcijas klātbūtnē.

Antihipertensīvā ārstēšana ar felodipīnu ir saistīta ar ievērojamu jau esošas kreisā kambara hipertrofijas regresiju.

Nieru ietekme

Felodipīnam piemīt natriurētiska un diurētiska iedarbība, samazinot filtrētā nātrija reabsorbciju kanāliņos. Tas izskaidro sāls un ūdens aiztures trūkumu, kas novērots, lietojot citus vazodilatatorus .. Felodipīns nemaina kālija ikdienas izdalīšanos. Felodipīns samazina nieru asinsvadu pretestību.

Parastais glomerulārās filtrācijas ātrums paliek nemainīgs. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem var palielināties glomerulārās filtrācijas ātrums. Zāles neietekmē albumīna izdalīšanos ar urīnu.

Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar ciklosporīnu, felodipīns pēc nieru transplantācijas samazina asinsspiedienu, uzlabo nieru asins plūsmu un glomerulārās filtrācijas ātrumu. Felodipīns arī spēj agri atjaunot transplantētās nieres darbību.

HOT (hipertensijas optimālā ārstēšana) klīniskajā pētījumā, kurā fona terapijā tika izmantots felodipīns, korelācija starp galvenajiem kardiovaskulārajiem notikumiem (akūts miokarda infarkts, insults un nāve no sirds un asinsvadu cēloņiem) un trim diastoliskā asinsspiediena mērķa līmeņiem (≤90 mmHg, ≤85 mmHg , ≤80 mmHg) un diastoliskais spiediens, kas sasniegts, lietojot felodipīnu.

Kopumā tika novēroti 18 790 pacienti ar hipertensiju (PAD 100–115 mmHg) vecumā no 50 līdz 80 gadiem vidēji 3,8 gadus (diapazons 3,3–4,9). Felodipīnu lietoja monoterapijā vai kombinācijā ar beta blokatoru, un / vai AKE inhibitoru un / vai diurētisku līdzekli.

Pētījums parādīja ieguvumu, ja PAS un PAD samazina attiecīgi līdz 139 un 83 mmHg. Tiek lēsts, ka diastoliskā asinsspiediena pazemināšana no 105 mmHg līdz 83 mmHg var novērst 5 līdz 10 galvenos kardiovaskulārus notikumus uz 1000 pacientiem, kas ārstēti vienu gadu.

Tas nozīmē riska samazinājumu par 30%. Ieguvums bija īpaši acīmredzams cukura diabēta pacientu apakšgrupā.

Klīniskā pieredze par felodipīna lietošanu bērniem ar hipertensiju ir ierobežota. Randomizētā, dubultmaskētā, paralēlas grupas trīs nedēļu pētījumā ar bērniem vecumā no 6 līdz 16 gadiem ar primāro hipertensiju 2,5 mg felodipīna (n = 33), 5 mg (n = 33) un 10 mg antihipertensīvā iedarbība (n = 31), ko lietoja vienu reizi dienā, salīdzināja ar placebo (n = 35). Pētījums nespēja pierādīt felodipīna efektivitāti asinsspiediena pazemināšanā bērniem vecumā no 6 līdz 16 gadiem.

Felodipīna ilgtermiņa ietekme uz augšanu, pubertāti un vispārējo attīstību nav pētīta. Turklāt nav pierādīta felodipīna ilgtermiņa efektivitāte kā terapija bērnībā sirds un asinsvadu saslimstības un mirstības mazināšanai pieaugušā vecumā.

05.2 Farmakokinētiskās īpašības

Absorbcija un izplatība

Pēc ilgstošas darbības tablešu perorālas lietošanas felodipīns pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Sistēmiskā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 15%, un tā nav atkarīga no devas terapeitiskā diapazonā.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 99%, galvenokārt ar albumīna frakciju.

Ilgstošās darbības tabletes izraisa felodipīna absorbcijas fāzes pagarināšanos. Tā rezultātā veidojas vienmērīga plazmas koncentrācijas līkne, un terapeitiskā koncentrācija joprojām pastāv 24 stundas pēc ievadīšanas. Terapijas diapazonā plazmas koncentrācija ir tieši proporcionāla devai.

Metabolisms un eliminācija

Felodipīns tiek plaši metabolizēts aknās, un visi identificētie metabolīti ir neaktīvi.

Felodipīna vidējais klīrenss ir augsts, vidējās vērtības ir 1200 ml / min. Vidējais eliminācijas pusperiods ir aptuveni 24 stundas. Ilgstošas ārstēšanas laikā uzkrāšanās nenotiek.

Aptuveni 70% no ievadītās devas izdalās metabolītu veidā ar urīnu, pārējais - ar izkārnījumiem.

Mazāk nekā 0,5% no ievadītās devas izdalās neizmainītā veidā ar urīnu.

Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar aknu darbības traucējumiem felodipīna koncentrācija plazmā ir vidēji augstāka nekā jaunākiem pacientiem. Felodipīna kinētika pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ieskaitot hemodialīzes pacientus, nemainās.

Vienas devas farmakokinētikas pētījumā (felodipīna ilgstošās darbības 5 mg) ar ierobežotu skaitu bērnu vecumā no 6 līdz 16 gadiem (n = 12) nebija redzamas korelācijas starp vecumu un felodipīna AUC, Cmax vai pusperiodu.

05.3 Preklīniskie drošības dati

Reproduktīvā toksicitāte

Auglības un vispārējās reproduktīvās veiktspējas pētījumā ar žurkām, kas tika ārstētas ar felodipīnu, vidējās un lielās devās tika novērots laika pagarinājums līdz atnešanās brīdim, kas apgrūtināja dzemdības: palielinājās augļa nāve un agrīna pēcdzemdību nāve. Šo iedarbību attiecināja uz lielo devu felodipīna inhibējošo ietekmi uz dzemdes kontraktilitāti.Ārstnieciskās devās zāles neizraisīja žurku auglības traucējumus.

Reprodukcijas pētījumi ar trušiem parādīja ar devu saistītu un atgriezenisku piena dziedzeru palielināšanos mātēm un ar devu saistītās digitālās patoloģijas augļiem. Šādas novirzes tiek konstatētas, lietojot zāles augļa attīstības sākumposmā (pirms 15. grūtniecības dienas).

Tika konstatēts, ka felodipīnam nav mutagēnas iedarbības.

06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

06.1 Palīgvielas

Hidrogenēta rīcineļļa 40 polioksilāts, hidroksipropilceluloze, propilgalāts, hipromeloze, nātrija alumīnija silikāts, mikrokristāliskā celuloze, laktoze, nātrija stearilfumarāts, makrogols, titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds, karnaubas vasks.