Aktīvās sastāvdaļas: bikalutamīds
PRAXIS 50 mg apvalkotās tabletes
Praxis iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:- PRAXIS 50 mg apvalkotās tabletes
- PRAXIS 150 mg apvalkotās tabletes
Indikācijas Kāpēc lieto Praxis? Kam tas paredzēts?
Praxis ir daļa no zāļu grupas, ko sauc par antiandrogēniem. Antiandrogēni darbojas pret androgēnu (vīriešu dzimuma hormonu) iedarbību.
Praxis lieto pieaugušiem vīriešiem progresējoša prostatas vēža ārstēšanai. To lieto pēc sēklinieku ķirurģiskas izņemšanas vai cita veida hormonu terapijas, kas pazīstama kā luteinizējošo hormonu atbrīvojošā hormona (LHRH) analogs. Šīs ārstēšanas metodes bloķē vīriešu dzimuma hormonu nevēlamo iedarbību un palēnina šūnu augšanu.
Kontrindikācijas Kad Praxis nedrīkst lietot
Nelietojiet Praxis 50 mg
- Ja Jums ir alerģija pret bikalutamīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
- Ja Jūs lietojat antihistamīna līdzekļus, ko sauc par terfenadīnu vai astemizolu (lieto izsitumu un siena drudža ārstēšanai) vai cisaprīdu (lieto dažu veidu gremošanas traucējumu ārstēšanai) (skatīt sadaļu "Citas zāles un Praxis 50 mg").
- Ja tā ir sieviete.
Praxis nedrīkst dot bērniem vai pusaudžiem.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Praxis lietošanas
Pirms Praxis 50 mg lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu
- Ja Jums ir aknu darbības traucējumi, pastāstiet savam ārstam, kurš izlems, vai Jums jālieto šīs zāles. Ja to lietojat, ārsts regulāri pasūtīs asins analīzes, lai pārbaudītu aknu darbību. Ja bikalutamīda lietošana nopietni apdraud aknas, ārstēšana tiks pārtraukta.
- Ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi, pastāstiet savam ārstam, kurš izlems, vai Jums jālieto šīs zāles.
- Ja Jums ir diabēts. Ārstēšana ar bikalutamīdu kombinācijā ar LHRH analogu var mainīt cukura līmeni asinīs. Tāpēc iespējams, ka būs jāmaina insulīna un / vai perorālo pretdiabēta līdzekļu deva.
- Ja dodaties uz slimnīcu, pastāstiet medicīnas personālam, ka lietojat bikalutamīdu.
Ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz jūsu situāciju un jūs vēl neesat to apspriedis ar savu ārstu, pirms šo tablešu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Praxis iedarbību
Citas zāles un Praxis 50 mg
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot. ? īpaši svarīgi atcerēties:
- Antihistamīna līdzekļi, ko sauc par terfenadīnu un astemizolu (pret siena drudzi vai alerģijām) (skatīt arī "Nelietojiet Praxis 50 mg")
- Cisaprīds (dažiem gremošanas traucējumu veidiem) (skatīt arī „Nelietojiet Praxis 50 mg šādos gadījumos”)
- Perorālie antikoagulanti, piemēram, varfarīns (lai novērstu asins recekļu veidošanos).
- Ciklosporīns (lieto, lai nomāktu imūnsistēmu, lai novērstu un ārstētu transplantētu orgānu vai kaulu smadzeņu atgrūšanu). Bikalutamīds var palielināt kreatinīna vielas koncentrāciju plazmā. Šajā gadījumā ārsts var ņemt asins paraugus, lai uzraudzītu šīs vielas koncentrāciju plazmā.
- Cimetidīns (kuņģa čūlas ārstēšanai)
- Midazolāms (lieto kā trankvilizatoru). Ja Jums plānota operācija vai slimnīcā jūtaties ļoti noraizējies, pastāstiet ārstam vai zobārstam, ka lietojat bikalutamīdu.
- Ketokonazols (ādas un nagu sēnīšu infekciju ārstēšanai)
- Kalcija kanālu blokatori, piemēram, nifedipīns vai verapamils (augsta asinsspiediena vai noteiktu sirds slimību ārstēšanai).
Praxis 50 mg kopā ar uzturu
Praxis 50 mg tabletes var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Sievietes nedrīkst lietot Praxis 50 mg tabletes.
Bikalutamīds vīriešiem var izraisīt zemu auglības vai neauglības periodu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
? Maz ticams, ka šīs zāles ietekmēs jūsu spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus. Tomēr daži cilvēki, lietojot bikalutamīdu, laiku pa laikam var just reiboni vai miegainību. Ja jūtat reiboni vai miegainību, veicot šīs darbības, jāievēro īpaša piesardzība.
Praxis 50 mg satur laktozi
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Praxis: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis.
Ja neesat pārliecināts, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja ārsts nav ieteicis citādi, parastā deva ir viena tablete dienā.
? Ir svarīgi lietot zāles katru dienu vienā un tajā pašā laikā, parasti no rīta vai vakarā.
Tablete jānorij vesela, uzdzerot glāzi ūdens.
Jums jāsāk lietot šīs tabletes vismaz 3 dienas pirms ārstēšanas uzsākšanas ar LHRH analogiem, piemēram, gonadorelīnu, vai vienlaikus ar ķirurģisko kastrāciju.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam nedrīkst lietot Praxis 50 mg.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis Praxis pārāk daudz
Ja esat lietojis Praxis 50 mg vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis pārāk daudz tablešu vai bērns nejauši norij vienu vai vairākas tabletes, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai tuvāko neatliekamās palīdzības nodaļu. Ņemiet līdzi šo instrukciju vai dažas tabletes, lai ārsts zinātu, kādas zāles esat lietojis.
Ja esat aizmirsis lietot Praxis 50 mg
Ja esat aizmirsis lietot Praxis 50 mg tableti, izlaidiet aizmirsto devu un lietojiet nākamo tableti parastajā laikā. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja Jūs pārtraucat lietot Praxis 50 mg
Nepārtrauciet tablešu lietošanu, pat ja jūtaties labi, ja vien ārsts to nav teicis.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Praxis blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums rodas kāda no šīm blakusparādībām, pārtrauciet Praxis 50 mg lietošanu un nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību:
- Smaga aizdusa (apgrūtināta elpošana) vai pēkšņa elpas trūkuma pasliktināšanās, iespējams, kopā ar klepu vai drudzi. Jums var būt "plaušu iekaisums, ko sauc par intersticiālu pneimoniju.
- Intensīvs ādas nieze (ar gabaliņiem), sejas, lūpu, mutes vai rīkles pietūkums, kas var apgrūtināt rīšanu vai elpošanu. Jums var būt smaga alerģiska reakcija pret Praxis 50 mg.
Visas šīs ir nopietnas blakusparādības un nav izplatītas (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem).
- asinis urīnā (hematūrija)
- sāpes vēderā
Šīs blakusparādības ir ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)
- ādas un acu dzelte (dzelte). Tās var būt aknu darbības traucējumu pazīmes vai retos gadījumos (mazāk nekā 1 no 1000 cilvēkiem) aknu mazspējas pazīmes.
Šī blakusparādība ir bieži sastopama (var rasties līdz 1 no 10 cilvēkiem). Var rasties arī šādas blakusparādības:
Ļoti bieži (skar vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem):
- krūšu pietūkums un maigums
- karstuma viļņi
- reibonis
- aizcietējums
- savārgums (slikta dūša)
- vājums
- roku, kāju, roku vai kāju pietūkums (tūska)
- zems sarkano asins šūnu skaits (anēmija)
Bieži (var rasties līdz 1 no 10 cilvēkiem):
- samazināta seksuālā vēlme
- depresija
- miegainība
- skābes gremošanas traucējumi
- meteorisms
- aknu toksicitāte, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, ādas un acu dzelte (dzelte)
- matu izkrišana vai ataugšana
- hirsutisms
- sausa āda
- izsitumi
- nieze
- sirdslēkme, traucēta sirds darbība
- grūtības iegūt erekciju (impotence)
- svara pieaugums
- apetītes trūkums
- sāpes krūtīs
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
- aknu mazspēja (ar letālu iznākumu)
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt nodrošināt plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz blistera un kastītes. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko Praxis 50 mg satur
Aktīvā viela ir bikalutamīds. Katra apvalkotā tablete satur 50 mg bikalutamīda.
Citas sastāvdaļas ir:
- Tabletes kodols: laktozes monohidrāts, A tipa nātrija amidoglikolāts, povidons, B tipa krospovidons, magnija stearāts
- Plēves pārklājums: hipromeloze, makrogols 300, titāna dioksīds (E-171).
Praxis 50 mg tablešu izskats un iepakojums
Praxis 50 mg ir balta, apaļa, abpusēji izliekta, apvalkota tablete. Tabletes ir iepakotas blisteros kartona kastītē, kurā ir 28, 30 vai 90 tabletes.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
PRAXIS 50 MG TABLETES, KAS PĀRKLĀTAS AR Plēvi
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 50 mg bikalutamīda.
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
Katra tablete satur 56 mg laktozes monohidrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
Baltas, apaļas un abpusēji izliektas apvalkotās tabletes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Progresējoša prostatas vēža ārstēšana kombinācijā ar luteinizējošo hormonu atbrīvojošā hormona (LHRH) analogo terapiju vai ar ķirurģisku kastrāciju.
04.2 Devas un lietošanas veids
Pieaugušie vīrieši, ieskaitot vecāka gadagājuma cilvēkus: viena tablete vienu reizi dienā vienā un tajā pašā laikā (parasti no rīta vai vakarā) kopā ar ēdienu vai bez tā.
Ārstēšana ar bikalutamīdu jāsāk vismaz 3 dienas pirms LHRH analogu ievadīšanas vai vienlaikus ar ķirurģisku kastrāciju.
Bērni un pusaudži: Nav atbilstošu indikāciju bikalutamīda lietošanai bērniem un pusaudžiem.
Nieru mazspēja: Pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama. Nav pieredzes par bikalutamīda lietošanu pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss)
Aknu mazspēja: Pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.
Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem var palielināties uzkrāšanās (skatīt apakšpunktu 4.4).
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Bikalutamīds ir kontrindicēts sievietēm un bērniem (skatīt apakšpunktu 4.6).
Terfenadīna, astemizola vai cisaprīda vienlaicīga lietošana ar bikalutamīdu ir kontrindicēta (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ārstēšana jāuzsāk tiešā speciālista uzraudzībā.
Bikalutamīds tiek plaši metabolizēts aknās. Dati liecina, ka pacientiem ar smagu aknu mazspēju tā eliminācija var palēnināties, un tas var izraisīt bikalutamīda uzkrāšanās palielināšanos.. Tādēļ bikalutamīds jālieto piesardzīgi pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem.
Aknu darbības traucējumu iespējamības dēļ jāapsver periodiska aknu darbības kontrole. Paredzams, ka lielākā daļa izmaiņu notiks bikalutamīda terapijas pirmo 6 mēnešu laikā.
Lietojot bikalutamīdu, reti novērotas smagas aknu patoloģijas un aknu mazspēja, un ziņots par letālu iznākumu (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Terapija ar bikalutamīdu jāpārtrauc, ja izmaiņas ir smagas.
Pacientiem vīriešiem, kuri saņēma LHRH agonistus, tika novērota samazināta glikozes tolerance. Tas var izpausties kā diabēts vai, pacientiem ar jau esošu diabētu, kā glikēmijas kontroles zudums.
Tādēļ pacientiem, kuri saņem bikalutamīdu kombinācijā ar LHRH agonistiem, jāuzmanās, kontrolējot glikozes līmeni asinīs.
Tā kā nav pieredzes par bikalutamīda lietošanu pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss)
Ir pierādīts, ka bikalutamīds inhibē citohromu P450 (CYP 3A4), tādēļ jāievēro piesardzība, ja zāles lieto vienlaikus ar zālēm, kuras galvenokārt metabolizē CYP 3A4 (skatīt 4.3. Un 4.5. Apakšpunktu).
Produkta sastāvā ir laktozes monohidrāts. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, lapp-laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Nav pierādījumu par bikalutamīda un LHRH analogu farmakodinamisko vai farmakokinētisko mijiedarbību.
Izglītība in vitro pierādīja, ka R-bikalutamīds ir CYP 3A4 inhibitors, kam ir neliela inhibējoša ietekme uz CYP 2C9, 2C19 un 2D6 aktivitāti.
Lai gan klīniskie pētījumi, kuros antipirīns tika izmantots kā citohroma P450 (CYP) marķieris, nedeva nekādus pierādījumus par iespējamu zāļu mijiedarbību ar bikalutamīdu, vidējā midazolāma iedarbība (AUC) pēc bikalutamīda vienlaicīgas lietošanas 28 dienas palielinājās līdz 80%. Attiecībā uz zālēm ar šauru terapeitisko indeksu šis pieaugums varētu būt nozīmīgs.
Tādēļ terfenadīna, astemizola un cisaprīda vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. Apakšpunktu), un jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot bikalutamīdu ar savienojumiem, piemēram, ciklosporīnu un kalcija kanālu blokatoriem.
Šīm zālēm var būt nepieciešama devas samazināšana, īpaši, ja ir pierādījumi par pastiprinātu zāļu iedarbību vai zāļu blakusparādību. Ciklosporīna gadījumā ieteicams rūpīgi uzraudzīt koncentrāciju plazmā un klīnisko stāvokli pēc bikalutamīda terapijas uzsākšanas vai pārtraukšanas.
Jāievēro piesardzība, ja bikalutamīdu ordinē kopā ar citām zālēm, kas var kavēt zāļu oksidāciju, piemēram, cimetidīnu un ketokonazolu. Teorētiski tas var izraisīt bikalutamīda koncentrācijas palielināšanos plazmā, kas teorētiski var izraisīt blakusparādību pastiprināšanos.
Izglītība in vitro ir pierādījuši, ka bikalutamīds var izspiest kumarīna antikoagulantu varfarīnu no saistīšanās vietām ar proteīniem.Tādēļ, ja tiek uzsākta bikalutamīda lietošana pacientiem, kuri jau saņem kumarīna antikoagulantus, ieteicams rūpīgi kontrolēt protrombīna laiku.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Bikalutamīds ir kontrindicēts sievietēm: tādēļ to nedrīkst lietot grūtniecēm un barojošām mātēm (skatīt apakšpunktu 4.3).
Grūtniecība
Bikalutamīds ir kontrindicēts sievietēm: tādēļ to nedrīkst lietot grūtniecēm un barojošām mātēm (skatīt apakšpunktu 4.3).
Auglība
Pētījumos ar dzīvniekiem tika novērots atgriezenisks vīriešu auglības samazinājums (skatīt 5.3. Apakšpunktu). Tāpēc ir jāpieņem hipofertilitātes vai neauglības periods cilvēkam.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Bikalutamīds visticamāk neietekmēs pacientu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Tomēr jāņem vērā, ka reizēm var rasties reibonis vai miegainība (skatīt apakšpunktu 4.8). Šādā gadījumā pacientam jāievēro piesardzība.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Šajā sadaļā nevēlamās blakusparādības ir definētas šādi: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥ 1/100,
1. tabula. Blakusparādību biežums
a Var samazināt ar kontekstuālu kastrāciju.
b Novērots farmakoloģiskā epidemioloģiskā pētījumā ar LHRH antagonistiem un antiandrogēniem, ko lieto prostatas vēža ārstēšanai. Risks, šķiet, bija lielāks, ja 50 mg bikalutamīda lietoja kombinācijā ar LHRH agonistiem, bet netika atklāts. 150 mg bikalutamīda lietoja vienu pašu prostatas vēža ārstēšanai.
c Aknu izmaiņas reti ir smagas un bieži bija pārejošas, jo tās izzuda vai uzlabojās, turpinot terapiju vai pēc tās pārtraukšanas.
d Pēc pēcreģistrācijas datu pārskatīšanas tas ir iekļauts kā zāļu blakusparādība. Biežums tika noteikts, pamatojoties uz ziņoto aknu mazspējas gadījumu biežumu pacientiem, kuri saņēma 150 mg bikalutamīda EPC klīnisko pētījumu atklātajā grupā.
un uzskaitīti kā zāļu blakusparādības pēc pēcreģistrācijas datu pārskatīšanas. Biežumu noteica intersticiālas pneimonijas blakusparādību biežums, par ko ziņots randomizētos EPC pētījumos 150 mg ārstēšanas periodā.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Pārdozēšana
Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem. Tā kā bikalutamīds ir daļa no anilīdu savienojumiem, pastāv teorētisks methemoglobinēmijas attīstības risks. Pēc pārdozēšanas dzīvniekiem novērota methemoglobinēmija. Līdz ar to pacients ar akūtu intoksikāciju var būt cianotisks.
Nav specifiska antidota; ārstēšanai jābūt simptomātiskai. Dialīze var nepalīdzēt, jo bikalutamīds ir ļoti saistīts ar olbaltumvielām un nemainās ar urīnu. Ir norādīta vispārēja atbalstoša aprūpe, tostarp bieža dzīvības pazīmju kontrole.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: hormonu antagonisti un līdzīgas vielas, antiandrogēni.
ATĶ kods L02 B B03.
Bikalutamīds ir nesteroīds antiandrogēns, kam nav citu endokrīno darbību. Tas saistās ar androgēnu receptoriem, neaktivizējot gēnu ekspresiju, un tāpēc kavē androgēnu stimulu. Prostatas audzēju regresiju nosaka šī inhibīcija. Klīniski pārtraukta bikalutamīda lietošana var izraisīt antiandrogēnu atņemšanas sindromu pacientu apakšgrupā.
Bikalutamīds ir racemāts ar antiandrogēnu aktivitāti, kas ir gandrīz tikai (R) enantiomērā.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Pēc iekšķīgas lietošanas bikalutamīds labi uzsūcas. Nav pierādījumu par klīniski nozīmīgu pārtikas ietekmi uz tā bioloģisko pieejamību.
Salīdzinot ar (R) -enantiomēru, (S) -enantiomērs ātri izdalās, un tā eliminācijas pusperiods no plazmas ir aptuveni 1 nedēļa.
Ikdienā lietojot bikalutamīdu, (R) -enantiomērs uzkrājas plazmā 10 reizes vairāk nekā (S) -enantiomērs tā eliminācijas pusperioda dēļ.
Koncentrācija plazmā pie miera stāvoklis katru dienu lietojot 50 mg bikalutamīda, tika novērota (R) enantiomēra koncentrācija aptuveni 9 mcg / ml. miera stāvoklis (R) enantiomērs, galvenokārt aktīvs, veido 99% no visiem cirkulējošajiem enantiomēriem.
(R) -enantiomēra farmakokinētiku neietekmē vecums, nieru darbības traucējumi vai viegli vai vidēji smagi aknu darbības traucējumi. Ir pierādījumi, ka pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (R) enantiomērs no plazmas tiek izvadīts lēnāk.
Bikalutamīdam ir augsta saistīšanās spēja ar proteīniem (racēmisks 96%, enantiomērs (R)> 99%), un tas tiek plaši metabolizēts (oksidēšanās un glikuronizācija); tā metabolīti tiek izvadīti caur nierēm un žulti aptuveni vienādos procentos.
Klīniskajā pētījumā vidējā R-bikalutamīda koncentrācija vīriešu spermā, kas saņēma 150 mg bikalutamīda, bija 4,9 mcg / ml. Bikalutamīda daudzums, kas potenciāli tiek pārnests partnerim dzimumakta laikā, ir zems un atbilst aptuveni 0,3 mikrogramiem / kg. Šis daudzums ir mazāks par to, kas vajadzīgs, lai izraisītu izmaiņas laboratorijas dzīvnieku pēcnācējos.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Bikalutamīds ir tīrs un spēcīgs androgēnu receptoru antagonists izmēģinājumu dzīvniekiem un cilvēkiem.Galvenā sekundārā farmakoloģiskā iedarbība ir no CYP450 atkarīgas jauktas funkcijas oksidāzes indukcija aknās. Enzīmu indukcija cilvēkiem nav novērota.Mērķa orgānu izmaiņas dzīvniekiem ir skaidri saistītas ar bikalutamīda primāro un sekundāro farmakoloģisko iedarbību un ietver: no androgēniem atkarīgu audu involūciju, hiperplāziju un jaunveidojumus vai vairogdziedzera, aknu un Leidiga šūnu audzējus; vīriešu dzimuma pēcnācēju seksuālās diferenciācijas traucējumi; atgriezeniski vīriešu auglības traucējumi. Sēklu kanāliņu atrofija ir paredzams antiandrogēnu kategorijas efekts, un tā tika novērota visām apskatītajām sugām. Pilnīga sēklinieku atrofijas atgriešanās žurkām notika 24 nedēļas pēc 12 mēnešu atkārtotas devas toksicitātes pētījuma. Lai gan reproduktīvajos pētījumos bija redzama funkcionāla atgriešanās 7 nedēļas pēc 11 nedēļu dozēšanas perioda beigām. Cilvēkam jāņem vērā hipofertilitātes vai neauglības perioda sākums. Genotoksicitātes pētījumi neatklāja bikalutamīda mutagēno potenciālu.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Planšetdatora kodols
Laktozes monohidrāts
Nātrijs
A tipa glikolāta ciete
Povidons
B tipa krospovidons
Magnija stearāts
Plēves pārklājums
Hipromeloze
Makrogols 300
Titāna dioksīds (E-171)
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
5 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
PVC / alumīnija blisteri.
Iepakojuma lielums: 28, 30 un 90 tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu par iznīcināšanu.
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Lab.It.Biochim.Farm.co
LISAPHARMA S.p.A.
Via Licinio, 11 - 22036 ERBA (CO)
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
"50 mg apvalkotās tabletes" 28 tabletes PVH / Al blisterī - A.I.C. n. 038505018
"50 mg apvalkotās tabletes" 30 tabletes PVH / Al blisterī - A.I.C. n. 038505020
"50 mg apvalkotās tabletes" 90 tabletes PVH / Al blisterī - A.I.C. n. 038505057
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2008. gada 6. oktobris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2011. gada 3. novembris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2014. gada decembris