NICOZID - LIETOŠANAS INSTRUKCIJA - SKREJLAPAS

Galvenais / skrejlapas / 2021

Nicozid - lietošanas instrukcija

Indikācijas Kontrindikācijas Piesardzība lietošanā Mijiedarbība Brīdinājumi Devas un lietošanas veids Pārdozēšana Nevēlamās blakusparādības Uzglabāšanas laiks un uzglabāšana

Aktīvās sastāvdaļas: izoniazīds

NICOZID 200 mg tabletes

Nicozid iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:

NICOZID 200 mg tabletes
NICOZID 100 mg / 2 ml ampulas intramuskulārai vai lokālai lietošanai, NICOZID 500 mg / 5 ml ampulas lēnai infūzijai

Kāpēc lieto Nicozid? Kam tas paredzēts?

NICOZID satur aktīvo vielu izoniazīdu, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par antituberkulozi un iznīcina baktēriju, ko sauc par Mycobacterium tuberculosis.

NICOZID kombinācijā ar citām zālēm, īpaši etambutolu un rifampicīnu, ir indicēts:

tuberkulozes ārstēšana, kas lokalizēta plaušās vai izplatījusies ārpus plaušām (tuberkulozes formas ar plaušu vai ekstrapulmonālu lokalizāciju);
tuberkulozes profilaksei (profilaksei) riska grupā (lieto ne kombinācijā).

Kontrindikācijas Ja Nicozid nedrīkst lietot

Nelietojiet NICOZID

ja Jums ir alerģija pret izoniazīdu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir bijuši zāļu izraisīti aknu darbības traucējumi (zāļu izraisīta aknu slimība);
ja Jums ir kāda veida aknu slimība (akūta aknu slimība).

Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Nicozid lietošanas

Pirms NICOZID lietošanas konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu.

Lietojiet šīs zāles piesardzīgi un pastāstiet ārstam šādos gadījumos:

ja lietojat fenilhidantoīnu, ko lieto krampju ārstēšanai (skatīt sadaļu "Citas zāles un NICOZID"), jo izoniazīds paaugstina fenilhidantoīna līmeni asinīs, izraisot toksisku stāvokli, kam raksturīgas ātras un piespiedu acu kustības (nistagms), koordinācijas zudums kustības (ataksija), pārmērīga miegainība (letarģija) Ja ārsts uzskata par nepieciešamu apvienot šīs divas zāles, viņš izrakstīs mazākas fenilhidantoīna devas;
ja jūs atveseļojaties pēc operācijas, slimības vai traumas (atveseļojušies pacienti);
ja Jums ir aknu un nieru slimība (aknu un nieru slimība).

Pirms ārstēšanas ar NICOZID un tās laikā regulāri pārbaudiet acis (oftalmoloģiski), jo izoniazīds var ietekmēt jūsu redzi.

Turklāt ārstēšanas laikā ar NICOZID ārstam regulāri jāpārbauda aknu darbība, īpaši, ja esat vecāks par 35 gadiem, un jāpaskaidro pazīmes, kas ir pirms aknu iekaisuma sākuma (prodromālas hepatīta pazīmes).

Nekavējoties pārtrauciet ārstēšanu un pastāstiet ārstam, ja, lietojot NICOZID, rodas kāds no šiem simptomiem:

viegli un īslaicīgi aknu darbības traucējumi (aknu transamināžu līmeņa paaugstināšanās);
smags aknu iekaisums (smags hepatīts). Šo traucējumu attīstības risks ir lielāks gados vecākiem cilvēkiem vai cilvēkiem, kuri katru dienu lieto alkoholiskos dzērienus;
slikta dūša un vemšana;
apetītes zudums (anoreksija);
savārgums;
alerģiskas reakcijas (paaugstināta jutība). Tādā gadījumā, ja ārsts nolemj, ka ir svarīgi atsākt ārstēšanu, viņš izrakstīs samazinātas devas un pēc tam tās pakāpeniski palielinās.

Ja kopā ar NICOZID lietojat rifampicīnu, citas zāles pret tuberkulozi vai citas zāles, kas ietekmē izoniazīda daudzumu asinīs (enzīmu indukcija), Jums ir paaugstināts aknu toksiskās iedarbības risks (hepatotoksicitāte). Turklāt rifampicīns var palielināt asins traucējumu (sekundāro hematoloģisko reakciju) biežumu un smagumu.

Ārstēšanas laikā ar NICOZID Jums var rasties "nervu iekaisuma (perifēra neirīta) simptomi" (skatīt sadaļu "Iespējamās blakusparādības"). Šādā gadījumā ārsts izrakstīs terapiju ar B6 vitamīnu (piridoksīnu), ko lieto gan šāda veida iekaisuma profilakse un ārstēšana.

Bērni

Ļoti agrā bērnībā šīs zāles jāievada tikai reālas nepieciešamības gadījumā un tiešā ārsta uzraudzībā.

Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Nicozid iedarbību

Pastāstiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.

Izvairieties lietot NICOZID kopā ar disulfiramu, ko lieto alkoholisma ārstēšanai, jo kopā lietojot šīs divas zāles, var rasties koordinācijas traucējumi un garīgi traucējumi (garīgi traucējumi).

Lietojiet šīs zāles piesardzīgi un pastāstiet ārstam, ja lietojat šādas zāles:

fenilhidantoīns, ko lieto krampju ārstēšanai, jo izoniazīds paaugstina fenilhidantoīna līmeni asinīs, izraisot toksisku stāvokli, ko raksturo straujas un piespiedu acu kustības (acs āboli), kustību koordinācijas zudums, nejutīgums (miegainība) Ja ārsts uzskata, ka ir nepieciešams kombinēt šīs divas zāles, viņš izrakstīs samazinātas fenilhidantoīna devas;
alumīnija hidroksīds, ko lieto kuņģa skābes samazināšanai (antacīds), jo tas samazina izoniazīda iedarbību. Tādēļ lietojiet NICOZID 1 stundu pirms antacīda lietošanas;
cikloserīns, ko lieto baktēriju izraisītu infekciju ārstēšanai; lietojot kopā ar NICOZID, var palielināties blakusparādības, kas ietekmē smadzenes (centrālo nervu sistēmu).

NICOZID kopā ar alkoholu

Lietojot NICOZID, izvairieties lietot lielu alkohola daudzumu. Alkohols var palielināt aknu (hepatīta) un nervu (neiropātiju) iekaisuma risku.

Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Ja esat grūtniece, domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, vai barojat bērnu ar krūti, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, lietojiet NICOZID tikai tad, ja tas ir nepārprotami nepieciešams un ārsta tiešā uzraudzībā.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Šīs zāles neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Nicozid: Devas

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts, farmaceits vai medmāsa Jums teicis. Ja neesat pārliecināts, jautājiet savam ārstam, farmaceitam vai medmāsai.

Deva mainās atkarībā no ārstēšanas veida (terapeitiskā shēma):

Ikdienas ārstēšana: ieteicamā deva ir 5-10 mg uz kg ķermeņa masas dienā perorāli, injicējot muskuļos (intramuskulāri) vai vēnā (intravenozi), sākotnējā ārstēšanas fāzē sadalot 1-2 reizes.
Intermitējoša ārstēšana: ieteicamā deva ir 10 mg uz kg ķermeņa svara dienā. Jūsu ārsts var pielāgot devu atbilstoši intervālam starp devām un citām zālēm, ko lieto kopā ar NICOZID. Ja zāles jāievada injekcijas veidā mugurkaulā (intratekāli), ieteicamā deva ir 25-50 mg dienā.; Ja zāles ir jāievada, injicējot plaušās (iepilinot pleiras dobumā), ieteicamā deva ir 50–250 mg dienā.

Lietošana bērniem

Ieteicamā deva ir 6-10-20 mg uz kg ķermeņa svara dienā, bet ne vairāk kā 500 mg dienā vecākiem bērniem. Jo īpaši, ja zāles jāievada injekcijas veidā mugurkaulā (intratekāli), ieteicamā deva ir 10-20 mg dienā.

Lietošana cilvēkiem ar nieru darbības traucējumiem vai hemodialīzi

Ja Jums ir nieru darbības traucējumi (nieru mazspēja), deva nav jāsamazina. Ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi (glomerulārā filtrācija ir mazāka par 10 ml / min), ārstam jāsamazina ievadāmo zāļu deva (66-75% no parastās devas). Ja Jums tiek veikta asiņu mehāniskā filtrēšana (hemodialīze, peritoneālā dialīze), ārstam jānosaka papildu NICOZID deva.

Lietošana cilvēkiem ar aknu darbības traucējumiem

Ja Jums ir aknu darbības traucējumi (aknu mazspēja), ārstam būs jāsamazina NICOZID deva, lai izvairītos no zāļu toksiskās iedarbības.

Ja esat aizmirsis lietot NICOZID

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, nekavējoties jautājiet savam ārstam, farmaceitam vai medmāsai.

Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis Nicozid pārdozēšanu

Pēc šo zāļu pārdozēšanas īsā laikā (30 minūtes - 3 stundas) var rasties slikta dūša, vemšana, reibonis, redzes traucējumi (redzes traucējumi) un runa. Smagos gadījumos var parādīties krampji, elpošanas problēmas (elpošanas nomākums), izmainīts apziņas stāvoklis ar strauju pāreju no stupora uz komu, paaugstināts asins skābums (metaboliskā acidoze), dažu urīna analīžu rezultātu izmaiņas (acetonūrija)). cukura līmenis (hiperglikēmija).

Ārsts, ņemot vērā simptomu nopietnību, izlems, kura terapija jums ir vislabākā.

Nejaušas NICOZID pārdozēšanas / norīšanas gadījumā nekavējoties informējiet ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.

Blakusparādības Kādas ir Nicozid blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Var rasties šādas blakusparādības:

Biežums nav zināms (kura biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):

nervu iekaisums, kam seko nejutīgums, tirpšana, jutība pret saskari vai vājums rokās un kājās (perifēras neiropātijas, kam seko parestētiski traucējumi ekstremitātēs), īpaši cilvēkiem, kuri neēd pareizi (nepietiekams uzturs), kuriem ir nosliece uz lielu patēriņu alkoholisko dzērienu (alkoholiķu) vai diabēta slimnieku (diabētiķu) daudzumi;
redzes nerva iekaisums un izmaiņas (neirīts un redzes atrofija);
krampji, pārmērīga aktivitāte (hiperaktivitāte), eiforija, nespēja aizmigt (bezmiegs), garīgas problēmas (toksiska psihoze) ar māniju (mānijas lēkmes) un maldiem;
slikta dūša, vemšana, aknu darbības traucējumi (paaugstināts aknu transamināžu līmenis) un dažu asins analīžu rezultāti (hiperbilirubinēmija) un urīns (bilirubinūrija);
sarkano asins šūnu (hemolītiskā anēmija, aplastiskā anēmija), balto asins šūnu (agranulocitoze) un trombocītu (trombocitopēnija) skaita samazināšanās asinīs, balto asins šūnu veida skaita palielināšanās asinīs (eozinofīlija);
simptomi, ko izraisa dažu vitamīnu (B6 un PP vitamīnu) trūkums, paaugstināts cukura līmenis asinīs (hiperglikēmija), paaugstināts skābums asinīs (acidoze);
drudzis, ādas kairinājumi (morbilliform, makulopapulāri, eksfoliatīvi izsitumi), limfmezglu iekaisums (limfadenīts), asinsvadu iekaisums (vaskulīts);
locītavu iekaisums un sāpes (reimatoīdais sindroms), simptomi, kas līdzīgi smagas iekaisuma ādas slimības simptomiem (sarkanai vilkēdei līdzīgs sindroms);
kairinājums injekcijas vietā (inokulācija), ja to injicē muskuļos (intramuskulāri).

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.

Derīguma termiņš un saglabāšana

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.

Cita informācija

Ko NICOZID satur

Aktīvā viela ir izoniazīds. Katra tablete satur 200 mg izoniazīda.
Citas sastāvdaļas ir: kukurūzas ciete, talks, nātrija karboksimetilceluloze, magnija stearāts.

NICOZID ārējais izskats un iepakojums

Kastīte ar 50 tabletēm pa 200 mg.

Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.

Sīkāka informācija par Nicozid atrodama cilnē "Raksturojumu kopsavilkums". 01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS 02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS 03.0 ZĀĻU FORMA 04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA 04.1 Terapeitiskās indikācijas 04.2 Devas un lietošanas veids 04.3 Kontrindikācijas 04.4 Īpaši brīdinājumi un atbilstoši piesardzības pasākumi lietošanai 04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm 04,7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus04.8 Nevēlamās blakusparādības04.9 Pārdozēšana05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS05.1 Farmakodinamiskās īpašības05.2 Farmakokinētiskās īpašības05.3 Preklīniskie dati par drošību06.0 INFORMĀCIJA FARMACEITIKA 06.1 Palīgvielas 06.2 Nesaderība 06.3 Derīguma termiņš uzglabāšanai 06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojums 06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcija 07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS 08. ATĻAUJAS APLIECĪBA VAI ATJAUNOŠANA 10.0. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS Radiofarmaceitiskajiem preparātiem 11.0.

01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS

NIKOZĪDS

02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena tablete satur: 0,2 g izoniazīda.

Palīgvielas: polivinilpirolidons K30; želatinizēta kukurūzas ciete; kroskarmelulozes nātrijs; magnija stearāts, silīcija dioksīds (bezūdens).

100 mg / 2 ml flakonā ir: 100 mg izoniazīda; ūdens injekcijām.

500 mg / 5 ml flakonā ir: 500 mg izoniazīda; ūdens injekcijām.

03.0 ZĀĻU FORMA

- tabletes

- 100 mg / 2 ml ampulas intramuskulārai vai lokālai lietošanai

- 500 mg / 5 ml flakoni lēnai infūzijai.

04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

04.1 Terapeitiskās indikācijas

"Isoniazīds ir" pirmās rindas "antituberkuloze. To lieto kombinācijā ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem, īpaši ar etambutolu un rifampicīnu: šīm trim zālēm ir atzīts par visaugstāko terapeitisko indeksu.

To lieto tuberkulozes formu ārstēšanai ar plaušu un ekstrapulmonālu lokalizāciju (pirmā ārstēšana un turpmākās ārstēšanas). To lieto arī augsta riska pacientiem tuberkulozes profilaksei.

04.2 Devas un lietošanas veids

Izoniazīda devas atšķiras atkarībā no tā, vai tiek pieņemta ikdienas vai intermitējošā terapeitiskā shēma.

Pieaugušie

• Ikdienas ārstēšana

5-10 mg / kg / dienā iekšķīgi, līdz i.m. un caur i.v. 1-2 ievadīšanas reizes sākotnējā ārstēšanas periodā

• Intermitējoša ārstēšana

Apmēram 10 mg / kg - deva, kas tiek mainīta atbilstoši intervālam starp ievadīšanu un saistīto zāļu skaitam.

• Intratekāli: 25-50 mg / dienā

• instilācijām pleiras dobumā: 50–250 mg dienā

Bērni

6-10-20 mg / kg dienā, maksimāli līdz 500 mg dienā (vecākam bērnam).

• Intratekāli: 10-20 mg / dienā

Devas pielāgošana

Šķiet, ka nav nepieciešams samazināt zāļu devu nieru mazspējas gadījumā. Ja glomerulārā filtrācija ir mazāka par 10 ml / min, ievadiet 66-75% no parastās devas.

Aknu mazspējas gadījumā bieži ieteicams samazināt izoniazīda devu, lai izvairītos no toksiskām parādībām.

Pēc hemodialīzes vai peritoneālās dialīzes ievadiet papildu zāļu devu.

04.3 Kontrindikācijas

Zināma paaugstināta jutība pret izoniazīdu, zāļu izraisīta aknu slimība anamnēzē, jebkura veida akūta aknu slimība.

04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Perifērie neirīti, kas varētu rasties izoniazīda terapijas laikā, jāārstē ar B6 vitamīnu (piridoksīnu); profilaksei parasti izmanto 50 līdz 100 mg piridoksīna devas dienā; acīmredzami ir nepieciešamas lielākas devas, ja neirīts jau notiek.

Lai gan dažiem pacientiem (10-20%), lietojot izoniazīdu, ir iespējama neliela un pārejoša aknu transamināžu līmeņa paaugstināšanās, ir ziņots par smaga hepatīta un sliktas dūšas, vemšanas, anoreksijas un savārguma gadījumiem. Ārstēšana jāpārtrauc. nekavējoties.

Hepatīta risks ir saistīts ar vecumu un palielinās pacientiem, kuri katru dienu lieto alkoholu. Tādēļ terapijas laikā, īpaši pacientiem, kas vecāki par 35 gadiem, ir nepieciešams regulāri pārbaudīt aknu darbību, arī brīdinot pacientus par hepatītu, lai par tiem nekavējoties ziņotu ārstam.

Izoniazīda hepatotoksicitāti var pastiprināt rifampicīns vai citas vielas, kas izraisa enzīmu indukciju.

Sekundāro hematoloģisko reakciju biežumu un smagumu var palielināt arī vienlaicīga rifampicīna lietošana.

Terapijas pārtraukšana ir nepieciešama paaugstinātas jutības reakciju gadījumā; iespējamā zāļu atsākšana, ja nepieciešams, jāveic, sākotnēji samazinot un pakāpeniski palielinot devas.

Izoniazīds kavē fenilhidantoīna metabolismu aknās; tā koncentrācijas palielināšanās asinīs var izraisīt toksisku stāvokli ar nistagmu, ataksiju un letarģiju.

Tādēļ abu zāļu kombinācija ir jāveic tikai nepieciešamības gadījumā un atbilstoši samazinot fenilhidantoīna devu.

Ņemot vērā izoniazīda farmakoloģiskās īpašības, tas jālieto uzmanīgi pacientiem ar slimībām, atveseļošanās periodā vai ar aknu un nieru slimībām.

Tā kā ir iespējamas redzes izmaiņas, pirms izoniazīda terapijas un tās laikā ir nepieciešamas oftalmoloģiskas pārbaudes.

04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Izoniazīds kavē fenilhidantoīna metabolismu aknās; pēdējo koncentrācijas palielināšanās asinīs var izraisīt toksisku stāvokli ar straujām un netīšām acu ābolu kustībām, muskuļu koordinācijas trūkumu un nejutīguma stāvokli. Tādēļ abu zāļu saistība var izgatavot tikai nepieciešamības gadījumā un attiecīgi samazinot fenilhidantoīna devu.

Alumīnija hidroksīds (antacīds) samazina izoniazīda uzsūkšanos zarnās, kas jāievada vismaz vienu stundu ātrāk nekā antacīds.

Izoniazīda un disulfirāma vienlaicīga lietošana var izraisīt koordinācijas traucējumus un garīgus traucējumus. Tāpēc jāizvairās no abu vielu saistības.

Ir aprakstītas potenciālās parādības starp izoniazīdu un cikloserīnu uz centrālo nervu sistēmu.

Tāpēc šī asociācija jāizmanto ļoti piesardzīgi.

04.6 Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecēm un ļoti agrā bērnībā zāles jāievada tikai reālas nepieciešamības gadījumā un tiešā ārsta uzraudzībā.

04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Neviens.

04.8 Nevēlamās blakusparādības

Neiropsihika: perifēras neiropātijas, kam seko ekstremitāšu parestētiski traucējumi, īpaši pacientiem ar nepietiekamu uzturu vai noslieci uz tiem (alkoholiķi, diabētiķi utt.); neirīts un redzes atrofija; krampji, hiperaktivitāte, eiforija, bezmiegs, toksiska psihoze ar mānijas lēkmēm un maldiem.

Aknas: slikta dūša, vemšana, paaugstināts transamināžu līmenis, hiperbilirubinēmija, bilirubinūrija.

Hematoloģiski: hemolītiskā anēmija, eozinofīlija, agranulocitoze, trombocitopēnija, aplastiskā anēmija.

Metabolisms: vitamīnu deficīta simptomi. B6 un PP; hiperglikēmija, acidoze.

Paaugstinātas jutības reakcijas: drudzis, izsitumi uz ādas (morbilliform, makulopapulāri, eksfoliatīvi), limfadenīts, vaskulīts.

Citas reakcijas: reimatoīdais sindroms un sarkanai vilkēdei līdzīgs sindroms.

Vietējie efekti: pēc IM injekcijas injekcijas vietā var rasties kairinājums.

04.9 Pārdozēšana

Akūtas intoksikācijas simptomi var parādīties 30 minūšu laikā - 3 stundas pēc zāļu lietošanas, un tos raksturo slikta dūša, vemšana, reibonis, redzes un runas traucējumi.

Smagas pārdozēšanas gadījumā var parādīties krampji, elpošanas nomākums, mainīts apziņas stāvoklis ar strauju evolūciju no stupora līdz komai, metaboliska acidoze, acetonūrija, hiperglikēmija.

Pārdozēšanas ārstēšana ietver vemšanas izraisīšanu, kuņģa skalošanu pēc intubācijas, acidozes korekciju ar nātrija bikarbonātu, pretkrampju līdzekļu ievadīšanu intravenozi un intravenozu injekciju ar piridoksīna devām, kas vienādas ar 1 g piridoksīna uz katru gramu. tiek uzskatīts, ka izoniazīds ir norīts.

05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

05.1 Farmakodinamiskās īpašības

Izoniazīda antibakteriālais spektrs ir ārkārtīgi šaurs: tas ietver tikai Mycobacterium tuberculosis; izoniazīds nav aktīvs pat pret netipiskām mikobaktērijām (ar dažiem izņēmumiem attiecībā uz M. kansasii).

Tās darbība ir ļoti spēcīga: patiesībā CMI, kas atbilst arī minimālajai baktericīda koncentrācijai, jutīgiem celmiem ir aptuveni 0,05 - 0,1 mcg / ml.

Tas iedarbojas uz augošām šūnām un ir aktīvs pret intracelulārām un ārpusšūnu mikobaktērijām.

Izturība

Pretestība strauji attīstās in vitro un in vivo, izvēloties rezistentus mutantus. Nav krusteniskās rezistences ar citām prettuberkulozes zālēm. Klīnikā tā lietošana kombinācijā ar citiem prettuberkulozes kavējumiem, pat novēršot to, rezistences rašanos.

Izoniazīda darbības mehānisms nav zināms, tomēr ir formulētas vairākas hipotēzes. Starp akreditētākajām ir "primārā mikolskābes sintēzes inhibīcija, kas ir nozīmīgas mikobaktēriju sienas sastāvdaļas".

Tā kā mikolskābes ir sastopamas tikai mikobaktērijās, šī darbība izskaidrotu izoniazīda antimikrobiālās aktivitātes augsto selektivitāti.

05.2 Farmakokinētiskās īpašības

To var ievadīt gan iekšķīgi (visbiežāk lietots), gan parenterāli (i.m. un i.v.) Pusperiods: 0,5-1 stunda ātros acetilētājos; Aptuveni 2 stundas (un vairāk) lēnos acetilātos (skatīt zemāk).

Sūkalu olbaltumvielu saistīšanās: tas nav būtiski saistīts ar sūkalu olbaltumvielām.

Tas ātri un pilnībā uzsūcas, lietojot iekšķīgi vai parenterāli, un vienmērīgi sadalās visā ķermenī, ieskaitot cerebrospinālo šķidrumu, kur tiek sasniegta līdz 90% koncentrācija serumā.

Tā kā parenterāla ievadīšana tiek izmantota tikai īpašos gadījumos, literatūrā nav farmakokinētikas datu par šo ievadīšanas veidu. Tomēr, ņemot vērā zāļu augsto biopieejamību, tiek uzskatīts, ka perorāli un parenterāli ievadītā koncentrācija asinīs gandrīz pārklājas.

Izoniazīda farmakokinētiskā uzvedība ir īpatnēja: attiecībā uz elimināciju patiesībā ir bimodāla uzvedība, kas saistīta ar ģenētiski noteikto acetilēšanas spēju.

Pamatojoties uz spēju acetilēt izoniazīdu, indivīdi ir iedalīti divās kategorijās: lēno acetilatoru un ātro acetilētāju. Pēdējais acetilē izoniazīdu ar ātrumu 5–6 reizes ātrāk nekā lēno inaktivatoru. Lēnā acetilatora plazmā izoniazīda koncentrācija 3 stundas pēc ievadīšanas ir vidēji 5,8 mikrogrami / ml, bet acetilizoniazīda koncentrācija - 1,8 mikrogrami / ml.

Šīs vērtības ātrajos acetilātoros ir attiecīgi 2,1 un 4,3 mcg / ml. Starp japāņiem un eskimosiem lēnie acetilatori veido aptuveni 10%, bet nēģeru un kaukāziešu vidū tie ir aptuveni 60%.

Izoniazīds tiek metabolizēts aknās: tas tiek acetilēts, veidojot acetilizoniazīdu un mazākā mērā izonikotīnskābi un citus atvasinājumus.

Aptuveni 75-95% devas 24 stundu laikā izdalās ar urīnu kā neaktīvi metabolīti.

Izoniazīda klīrenss tikai nelielā mērā ir atkarīgs no nieru darbības stāvokļa, bet pacienti, kuri ir lēni zāļu inaktivatori, var uzkrāt toksisku koncentrāciju, ja ir traucēta nieru darbība.

Saskaņā ar dažiem AA datiem 300 mg dienā zāļu var droši ievadīt personām, kuru kreatinīna koncentrācija asinīs ir mazāka par 12 mg / dl.