Bronhodilatatori - kā norāda nosaukums - ir zāles, kas paplašina bronhu gludos muskuļus, tādējādi atvieglojot elpošanu pacientiem ar astmu vai hronisku obstruktīvu plaušu slimību (HOPS).
- β2-adrenerģisko receptoru agonisti;
- antimuskarīni (vai antiholīnerģiskie līdzekļi);
- metilksantīnus.
Šo zāļu kategoriju īpatnības tiks īsi ilustrētas zemāk.
Β2-adrenerģisko receptoru agonisti
Šīs bronhodilatējošās zāles iedarbojas uz β2-adrenerģiskajiem receptoriem, kas atrodas bronhu gludajos muskuļos.
Bronhos esošie β2 receptori, kas tiek aktivizēti ar to endogēno substrātu (noradrenalīnu), spēj izraisīt bronhodilatāciju.
Precīzāk, aktivizējot šos receptorus, samazinās kalcija jonu (Ca ++) līmenis bronhu gludo muskuļu šūnās. Kalcija joni ir atbildīgi par bronhu sašaurināšanos, tāpēc ir skaidrs, kā samazinās to koncentrēšanās var veicināt apgriezto procesu, proti, bronhodilatāciju.
Tādēļ šīs zāles kā β2-adrenerģisko receptoru agonisti stimulē tās un izraisa bronhodilatāciju.
Β2-adrenerģisko receptoru agonistu klasifikācija
Bronhodilatatora zāles, kas pieder pie β2-adrenerģisko receptoru agonistu klases, var iedalīt trīs grupās pēc to darbības ilguma:
- β2 agonisti ar īsu darbības laiku. Tās ir zāles, ko lieto akūtu astmas lēkmju gadījumā, "bronhodilatatora darbība" iedarbojas 5 minūšu laikā un iedarbības ilgums ir 4-6 stundas.
Salbutamols un terbutalīns pieder šai kategorijai. - Ilgstošas darbības β2-agonisti.Šīs zāles galvenokārt lieto, lai kontrolētu un novērstu nakts astmas simptomus (bronhu sašaurināšanos). Viņiem ir lēna iedarbība (20-30 minūtes), bet to izraisītā bronhodilatācija ilgst 8-12 stundas.
Formoterols un salmeterols pieder šai kategorijai. - Īpaši ilgstošas darbības β2-agonisti, kas pazīstami arī kā ultra-LABA. Šo zāļu darbības ilgums ir 24 stundas, un tas ļauj ievadīt vienu reizi dienā, atšķirībā no ilgstošas darbības beta-agonistiem, kuriem nepieciešama vismaz divas reizes dienā.
Indakaterols pieder šai bronhodilatatora zāļu kategorijai.
Administrācijas ceļi
Parasti β2-adrenerģisko receptoru agonistus ievada ieelpojot, lai tie varētu viegli un ātri sasniegt bronhus.
Farmaceitiskie preparāti, kuros tie ir pieejami, var atšķirties, bet parasti tie ir atrodami šādā veidā:
- Kapsulas, kas satur pulveri ieelpošanai, kas jāievada caur speciālu dozatoru;
- Suspensijas zem spiediena ieelpošanai.
Tomēr ir arī farmaceitiskie preparāti, kas piemēroti iekšķīgai lietošanai (parasti tabletes vai sīrupi), un farmaceitiski preparāti, kas piemēroti parenterālai ievadīšanai (injekcijas šķīdumi).
Blakus efekti
Acīmredzot blakusparādības, kas var rasties pēc β2-adrenerģisko receptoru agonistu uzņemšanas, atšķiras atkarībā no izmantotās aktīvās sastāvdaļas veida.
Tomēr dažas blakusparādības ir raksturīgas visiem savienojumiem, kas pieder šai bronhodilatatora zāļu kategorijai. Šīs blakusparādības ir:
- Trīce
- Tahikardija;
- Hipokaliēmija (t.i., kālija koncentrācijas samazināšanās asinīs);
- QT pagarināšanās (laiks, kas nepieciešams, lai sirds kambaru miokardis depolarizētos un repolarizētos).
Antimuskarīni (vai antiholīnerģiskie līdzekļi)
Šīs bronhodilatatora zāles spēj mijiedarboties ar muskarīna receptoriem, kas atrodas bronhu gludajos muskuļos.
Jo īpaši bronhos galvenokārt atrodas M3 tipa muskarīna receptori. Kad šos receptorus aktivizē to endogēnais substrāts (acetilholīns), tie izraisa bronhu sašaurināšanos.
Antimuskarīna līdzekļu uzdevums ir tieši antagonizēt M3 receptorus tā, lai veicinātu bronhodilatāciju.
Ipratropija bromīds un tiotropijs pieder šai bronhodilatatora zāļu kategorijai.
Administrācijas ceļi
Tāpat kā beta agonistus, arī antimuskarīnus parasti ievada ieelpojot, un tie ir pieejami smidzinātāja šķīduma vai pulvera veidā ieelpošanai, kas jāievada caur dozatoru.
Blakus efekti
Šīs kategorijas bronhodilatatora zāļu tipiskās blakusparādības ir:
- Sausa mute
- Galvassāpes;
- Tahikardija;
- Neskaidra redze;
- Urīna grūtības;
- Slēgta leņķa glaukomas paasinājums.
Sakarā ar blakusparādībām, kas var rasties acīs, ir svarīgi, lai šīs zāles nekad nenonāktu acīs. Ja tas notiek, jums nekavējoties jāsazinās ar ārstu.
Metilksantīni
Metilksantīni ir dabiskas izcelsmes bronhodilatatori. Vispazīstamākais, iespējams, ir teofilīns, kas dabā atrodams tējas augā un - pat mazākā daudzumā - arī kafijas un kakao augos. Aminofilīns pieder arī šai bronhodilatatoru kategorijai.
Patiesībā precīzs veids, kādā šīs zāles izraisa bronhodilatāciju, vēl nav pilnībā izprasts, un ir ierosināti vairāki iespējamie darbības mehānismi.
Tomēr no veiktajiem pētījumiem šķiet, ka mehānisms, kas ir atbildīgs par metilksantīnu bronhodilatatora darbību, ir fosfodiesterāzes (PDE) enzīmu inhibīcija bronhu gludo muskuļu šūnu līmenī.
Inhibējot šos enzīmus, palielinās cikliskā AMP līmenis iepriekšminētajās šūnās, kam seko bronhodilatācija.
Administrācijas ceļi
Metilksantīni ir pieejami dažādās zāļu formās, kas piemērotas ievadīšanai dažādos veidos. Faktiski šīs bronhodilatatora zāles var būt šādas:
- Šķīdumi iekšķīgai lietošanai, kapsulas vai tabletes;
- Svecītes;
- Injicējami šķīdumi parenterālai ievadīšanai.
Blakus efekti
Galvenās blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar metilksantīniem, ir šādas:
- Sirds aritmijas;
- Kuņģa -zarnu trakta traucējumi;
- Krampji.
Turklāt, tā kā metilksantīniem ir ļoti šaurs terapeitiskais indekss, ir jāveic regulāras asins analīzes un rūpīgi jāuzrauga pacienti, kuri lieto šāda veida bronhodilatatorus.
Citi raksti par tēmu "Bronhodilatatora zāles"
- Astma, zāļu terapija
- Ksantīna zāles un teofilīns pret astmu