Tetraciklīni ir plaša spektra antibiotikas ar tetraciklisku struktūru (sastāv no četriem gredzeniem ar 6 terminiem katrā), līdz ar to arī visas klases nosaukums. Kad mēs runājam par tetraciklīnu, mēs domājam hlorotetraciklīnu, kas bija pirmais tetraciklīns, ko 1945. gadā atklāja Bendžamins Duggars. atklāja hlorotetraciklīnu Lederle Laboratories, strādājot indiešu zinātnieka Yellapragada Subbarao uzraudzībā.
1950. gadā profesors Roberts Vudvards no Hārvardas universitātes, sadarbojoties ar farmācijas kompānijas Pfizer pētnieku komandu (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover un Richard Pasternack), izolēja molekulu. no celma Streptomyces rimosus un viņš noteica oksiteraciklīna (tirdzniecības nosaukums Terramicina ®) ķīmisko struktūru, par ko arī ieguva ražošanas procesa patentu.Pētniecības process, kas noveda pie šī atklājuma, ilga vairāk nekā divus gadus.
Tetraciklīni ir antibiotikas ar plašu darbības spektru, kas paredzētas daudzu bakteriālu infekciju ārstēšanai.Šodien tetraciklīni tiek izmantoti pūtītes ārstēšanā, trīskāršā terapijā Helicobacter pylori izskaušanai un rosacejas ārstēšanā; vēsturiski runājot, var teikt, ka tetraciklīni ir bijuši ļoti noderīgs instruments holēras izraisīto nāves gadījumu samazināšanai. Tetraciklīni ir plaši izmantoti gan infekcijas slimību ārstēšanā, gan nelegāli kā dzīvnieku barības piedeva, lai veicinātu to augšanu (antibiotiku pievienošana barībai, lai iznīcinātu dzīvnieku endogēno baktēriju floru un palielinātu to svaru) , var radīt nopietnas sekas patērētājiem, un tā ir stingri aizliegta prakse.) Šī plašā izmantošana ir izraisījusi pret tetraciklīniem rezistentu baktēriju celmu parādīšanos, tādējādi radot krasu to lietošanas samazināšanos terapijā.
Tetraciklīni tiek uzskatīti par izvēlētu antibiotiku riketsijas, mikoplazmas un hlamīdiju infekciju gadījumā. Tetraciklīni ir īpaši efektīvi riketsijas infekciju, tostarp klinšu kalnu drudža, recidivējošas epidēmijas tīfa (Brila slimības) un vezikulārās rikettiozes gadījumā. Tetraciklīnus plaši izmanto arī seksuāli transmisīvo slimību ārstēšanā. slimības (STS), jo ir zināms, ka vairākas hlamīdiju formas ir jutīgas pret šīs grupas zālēm. Ir pierādīts, ka tetraciklīni ir efektīvi akūtu un hronisku Brucella melitensis infekciju, B. suis un B. abortus ārstēšanā. tetraciklīna, piemēram, doksiciklīna, kombinācija ar citu antibiotiku, piemēram, aminoglikozīdu antibiotiku, piemēram, streptomicīnu, ir devusi ļoti pārliecinošus rezultātus akūtas brucelozes gadījumos.
Tetraciklīni inhibē baktēriju proteīnu sintēzi, saistoties ar to 30 S ribosomu apakšvienību, tādējādi novēršot tRNS un mRNS piekļuvi ribosomai; līdz ar to netiek iegūta pareiza DNS ķēdes nolasīšana, kas kodē olbaltumvielas, un tas viss noved pie baktērijas olbaltumvielu sintēzes apstāšanās, kam seko tās nāve.
Tetraciklīnu atklāšana bija ļoti svarīgs notikums, jo tas ne tikai ļāva ārstēt daudzas slimības, bet arī pavēra jaunus apvāršņus citu antibiotiku atklāšanai un sintēzei.
Devas un lietošanas veids
Ieteicamā tetraciklīna deva pūtītes ārstēšanai pieaugušajiem ir 1000 mg dienā, sadalīta divās dienas devās divu nedēļu laikā, kas var atšķirties atkarībā no infekcijas smaguma un rakstura.
Trīskāršā terapijā "izskaušanai"Helicobacter pylori, ieteicamā tetraciklīna deva ir 2000 mg dienā, sadalot 4 reizes dienā, vienu reizi sešās stundās. Paredzamais ārstēšanas ilgums ir 14 dienas.
Ieteicamā tetraciklīna deva bronhīta ārstēšanai ir 2000 mg dienā, sadalot 4 reizes dienā, vienu reizi sešās stundās. Ārstēšanas ilgums svārstās no 7 līdz 10 dienām un ir atkarīgs no infekcijas smaguma pakāpes. Dažos gadījumos, īpaši pacientiem ar noslieci uz bronhītu, ziemas mēnešos tetraciklīnu ievada 4 vai 5 dienas, lai novērstu hroniska bronhīta parādīšanos. ...
Brucelozes ārstēšanā ieteicams izmantot šādu terapeitisko shēmu: 2000 mg tetraciklīna dienā, kas jāsadala 4 reizes dienā, vienu reizi sešās stundās, trīs nedēļas, un 2000 mg dienā intramuskulāru streptomicīnu , kas sadalīts divās dienas devās visu pirmo ārstēšanas nedēļu un pēc tam 1000 mg dienā, ievadot vienu reizi dienā, intramuskulāri, otrajā ārstēšanas nedēļā.
Lai ārstētu nekomplicētas urīnizvadkanāla infekcijas, endocervikālās un taisnās zarnas infekcijas, ieteicams lietot 2000 mg tetraciklīna dienā, sadalot 4 reizes dienā, vienu reizi sešās stundās. Paredzamais ārstēšanas ilgums ir vismaz viena nedēļa. hlamīdiju infekciju gadījumā ieteicams pārbaudīt un, iespējams, ārstēt arī pacienta seksuālo partneri.
Ieteicamā tetraciklīna deva Laima slimības izraisīta artrīta un kardīta ārstēšanai ir 2000 mg dienā, kas jāsadala 4 reizes dienā, vienu reizi sešās stundās. Paredzamais ārstēšanas ilgums var atšķirties no 2 nedēļām līdz 1 mēnesim atkarībā no par infekcijas smagumu un raksturu. Tomēr, lai ārstētu hronisku eritēmu migrans, ko izraisa arī Laima slimība, ieteicams lietot to pašu iepriekš aprakstīto devu nedaudz atšķirīgā laika posmā, sākot no 10 līdz 30 dienām.
Pneimonijas ārstēšanā ieteicamā tetraciklīna deva ir 2000 mg dienā, kas jāsadala 4 reizes dienā, vienu reizi 6 stundās. Paredzamais ārstēšanas ilgums svārstās no 10 līdz 21 dienai atkarībā no infekcijas smaguma pakāpes.
Riketsijas infekciju ārstēšanai ieteicamā tetraciklīna deva ir tāda, kā norādīts iepriekš, un ieteicamais ārstēšanas ilgums ir viena nedēļa.
Ieteicamā tetraciklīna deva nesenā sifilisa ārstēšanā ir 2000 mg dienā, kas jāsadala 4 reizes dienā, vienu reizi sešās stundās divu nedēļu laikā; terciārā sifilisa un vēlā sifilisa ārstēšanai ieteicama tāda pati tetraciklīna deva, izņemot to, ka paredzamais ārstēšanas laiks palielinās līdz 4 nedēļām; vai, alternatīvi, var izstrādāt terapeitisko plānu, kas paredz 30-40 gramu tetraciklīna uzņemšanu uz laiku, kas var svārstīties no 10 līdz 15 dienām, protams, iepriekš aprēķinot devas un ikdienas devu skaitu. tetraciklīni ir tikai ieteicams, ja pacients nevar lietot penicilīnus.
Tomēr cistīta ārstēšanai ieteicamā tetraciklīna deva paliek tāda pati, kā aprakstīts iepriekš, ti, 2000 mg dienā, kas jāsadala 4 reizes dienā, vienu reizi sešās stundās; paredzamais ārstēšanas ilgums svārstās no 3 līdz 7 dienām, atkarībā no infekcijas smaguma pakāpes.Tomēr cistīta ārstēšana ar tetraciklīnu jāveic tikai tad, ja nav citu terapeitisku alternatīvu.
Kontrindikācijas un brīdinājumi lietošanai
Visiem tetraciklīniem ir kopīga tetracikliskā struktūra, un tiem visiem ir amfoterisks raksturs. Tetraciklīni ir savienojumi, kuriem ir nosliece uz kristālisku sāļu veidošanos gan ar skābēm, gan ar stiprām bāzēm (tas ir tieši to amfoteriskā rakstura dēļ); tetraciklīniem ir sarežģīta hromoforu sistēma, kas rada šai antibiotiku klasei raksturīgus absorbcijas spektrus, kas sniedzas līdz redzamajam, piešķirot tai raksturīgo dzelteno krāsu. Visi tetraciklīni spēj helatēt metāla jonus, veidojot helātus, kas nešķīst ūdenī un kuriem, šķiet, ir nozīmīga loma šo antibiotiku darbības mehānismā. Ņemot vērā to amfoterisko raksturu, tetraciklīni slikti šķīst ūdenī, bet to hidrohlorīdi ievērojama šķīdība ūdenī.
Vēl viena svarīga tetraciklīnu īpašība ir tā, ka tie kļūst tumšāki gaismā un mitruma klātbūtnē un skābā vidē noārdās, veidojot anhidro-atvasinājumus, kuriem nav antibiotiku spēka un kuri ir toksiskāki par sākuma antibiotikām. spēja nespecifiski mijiedarboties ar šūnu membrānām.
Tetraciklīni: kontrindikācijas un blakusparādības "
