Aktīvās sastāvdaļas: hioscīna N-butilbromīds
BUSCOPAN 10 mg apvalkotās tabletes
BUSCOPAN 10 mg svecītes
Buscopan iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem: - BUSCOPAN 10 mg apvalkotās tabletes, BUSCOPAN 10 mg svecītes
- BUSCOPAN 20 mg / ml šķīdums injekcijām
Kāpēc lieto Buscopan? Kam tas paredzēts?
Buscopan ir spazmolītisks, antiholīnerģisks līdzeklis, kas pieder pie pussintētisko naktstauriņu alkaloīdu, ceturna amonija savienojumu klases.
Buscopan lieto kuņģa -zarnu trakta un uroģenitālā trakta spastisku un sāpīgu izpausmju simptomātiskai ārstēšanai.
Kontrindikācijas Kad Buscopan nedrīkst lietot
- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
- Akūta leņķa glaukoma.
- Prostatas hipertrofija vai citi urīna aiztures cēloņi.
- Pyloric stenoze un citi kuņģa -zarnu trakta kanālu stenoši apstākļi.
- Paralītisks ileuss, čūlains kolīts, megakolons.
- Refluksa ezofagīts.
- Zarnu atonija gados vecākiem cilvēkiem un novājinātiem subjektiem.
- Myasthenia gravis.
- Bērni līdz 6 gadu vecumam.
Retu iedzimtu stāvokļu gadījumā, kas nav saistīti ar kādu no palīgvielām, zāļu lietošana ir kontrindicēta.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Buscopan lietošanas
Ja Jums ir stipras sāpes vēderā, kuru cēlonis nav zināms, tās saglabājas vai pasliktinās vai rodas kopā ar citiem simptomiem, piemēram, drudzi, sliktu dūšu, vemšanu, izkārnījumu izmaiņām, maigumu, asinsspiediena pazemināšanos, ģīboni vai asiņošanu. ar izkārnījumiem, jums nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība.
Antiholīnerģiskie līdzekļi piesardzīgi jālieto gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar veģetatīvās nervu sistēmas traucējumiem, sirds tahiaritmiju, arteriālo hipertensiju, sastrēguma sirds mazspēju, hipertireozi un pacientiem ar aknu un nieru slimībām. Komplikāciju risks saistībā ar pārmērīgu antiholīnerģisku iedarbību lietot pacientiem ar akūtu leņķa glaukomu, kā arī pacientiem, kuri ir uzņēmīgi pret zarnu un urīna stāzi, kā arī tiem, kuriem ir nosliece uz tahiaritmiju.
Tā kā antiholīnerģiskie līdzekļi var samazināt svīšanu, Buscopan jāievada piesardzīgi pacientiem ar drudzi.
Mijiedarbība Kuras zāles vai pārtikas produkti var mainīt Buscopan iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Autobuss var pastiprināt zāļu, piemēram, triciklisko un tetraciklisko antidepresantu, fenotiazīnu, butirofenonu, antihistamīna, antipsihotisko līdzekļu, hinidīna, amantadīna, diizopiramīda un citu antiholīnerģisko līdzekļu (piemēram, tiotropija, ipratropija un atropīnam līdzīgu savienojumu), antiholīnerģisko iedarbību.
Vienlaicīga ārstēšana ar dopamīna antagonistiem, piemēram, metoklopramīdu, var samazināt abu zāļu iedarbību uz kuņģa -zarnu traktu.
Buscopan var akcentēt SS adrenerģisko zāļu izraisīto tahikardiju.
Terapijas laikā nelietojiet alkoholu.
Tā kā antacīdi var samazināt antiholīnerģisko līdzekļu uzsūkšanos zarnās, šīs zāles nedrīkst lietot vienlaicīgi.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Antiholīnerģiskie līdzekļi var pagarināt kuņģa iztukšošanās laiku un izraisīt antruma stāzi.
Ārstēšanu ar lielām devām nedrīkst pēkšņi pārtraukt. Nelielas blakusparādības var kontrolēt, attiecīgi samazinot devu; svarīgu sekundāro izpausmju parādīšanās prasa terapijas pārtraukšanu.
Ko darīt grūtniecības un zīdīšanas laikā
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Dati par hioscīna N-butilbromīda lietošanu grūtniecēm ir ierobežoti.
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz reproduktīvo toksicitāti.
Nav pietiekamas informācijas par Buscopan un tā metabolītu izdalīšanos mātes pienā. Piesardzības nolūkos ieteicams izvairīties no Buscopan lietošanas grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Informācija par auglību
Nav veikti pētījumi, lai izpētītu ietekmi uz cilvēka auglību.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi par spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Antiholīnerģiskie līdzekļi var izraisīt redzes pielāgošanās traucējumus un miegainību, tas jāņem vērā tiem, kas vada transportlīdzekļus vai mehānismus vai veic darbu, kuram nepieciešama modrības pakāpe.
Svarīga informācija par dažām palīgvielām
Viena 10 mg apvalkotā tablete satur 41,2 mg saharozes, kas atbilst 247,2 mg maksimālajā ieteicamajā dienas devā. Tātad, ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Buscopan: Devas
Cik daudz
Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 14 gadiem, ieteicamas šādas devas.
Pārklātas tabletes
1-2 apvalkotās tabletes 3 reizes dienā.
Svecītes
1 svecīte 3 reizes dienā.
Individuālās devas var palielināt saskaņā ar ārsta lēmumu.
Pediatrijā bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem precīzi jāievēro ārsta recepte.
Gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar veģetatīvās nervu sistēmas traucējumiem, sirds tahiaritmijām, arteriālo hipertensiju, sastrēguma sirds mazspēju, hipertireozi un pacientiem ar aknu un nieru slimībām ir jāmeklē medicīniskā palīdzība. pacientiem, kuriem ir nosliece uz akūtu leņķa glaukomu, kā arī pacientiem, kuri ir uzņēmīgi pret zarnu un urīna stāzi (skatīt "Piesardzība lietošanā").
Brīdinājums: nepārsniedziet norādītās devas bez ārsta ieteikuma.
Kad un cik ilgi
Brīdinājums: lietojiet tikai īsu ārstēšanas laiku.
Konsultējieties ar savu ārstu, ja spazmas atkārtojas atkārtoti vai ja esat pamanījis nesenas izmaiņas to īpašībās.
Buscopan nedrīkst lietot katru dienu regulāri vai ilgstoši, neizmeklējot vēdera sāpju cēloni.
Patīk
Tabletes jālieto veselas, uzdzerot pietiekamu daudzumu ūdens.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Buscopan
Simptomi
Pārdozēšanas gadījumā var rasties antiholīnerģiska iedarbība (piemēram, urīna aizture, sausa mute, apsārtusi āda, tahikardija, kuņģa -zarnu trakta motorikas kavēšana un pārejoši redzes traucējumi).
Terapija
Ja nepieciešams, ievadiet parasimpatomimētiskos līdzekļus. Glaukomas gadījumā steidzami jākonsultējas ar oftalmoloģijas speciālistu. Sirds un asinsvadu komplikācijas jāārstē saskaņā ar parastajiem terapeitiskajiem principiem.
Elpošanas paralīzes gadījumā: apsveriet iespēju izmantot intubāciju, mākslīgo elpināšanu. Ortostatiskas hipotensijas gadījumā pacientam pietiek apgulties. Var būt nepieciešama kateterizācija urīna aizturei.
Turklāt, ja nepieciešams, jāveic atbilstoša atbalstoša aprūpe.
Nejaušas Buscopan pārdozēšanas / norīšanas gadījumā nekavējoties informējiet ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
JA KĀDAS šaubas par BUSCOPAN LIETOŠANU, sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Blakusparādības Kādas ir Buscopan blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, Buscopan var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Daudzas no uzskaitītajām blakusparādībām var saistīt ar Buscopan antiholīnerģiskajām īpašībām. Buscopan antiholīnerģiskās blakusparādības parasti ir vieglas un izzūd pašas.
Imūnās sistēmas traucējumi:
Biežums retāk: ādas reakcijas, nātrene, nieze.
Biežums nav zināms *: anafilaktiskais šoks, anafilaktiskas reakcijas, aizdusa, izsitumi uz ādas, eritēma un citas paaugstinātas jutības izpausmes.
* Šīs blakusparādības tika novērotas pēcreģistrācijas periodā. Ar 95% varbūtību biežuma kategorija nav lielāka par retāk sastopamu (3/1368), bet var būt zemāka. Precīzs biežuma novērtējums nav iespējams, jo šīs blakusparādības klīniskajos pētījumos nenotiek 1368 pacientiem.
Sirdsdarbības traucējumi:
Retāk sastopama biežums: tahikardija.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi:
Retāk sastopams: sausa mute. Ir novērots arī aizcietējums.
Ādas un zemādas audu bojājumi: Biežums retāk: svīšanas izmaiņas.
Nieru un urīnceļu traucējumi: Biežums reti: urīna aizture.
Novērotas arī šādas blakusparādības:
Acu slimības: midriāze, izmitināšanas traucējumi, paaugstināts acu tonuss. Nervu sistēmas traucējumi: miegainība.
Lielas devas var izraisīt centrālās stimulācijas pazīmes un smagākas nervu sistēmas, apziņas stāvokļa un kardiorespiratorās funkcijas traucējumu pazīmes.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Par blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma.
Brīdinājums: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu. Svecītes: uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Uzglabājiet šīs zāles bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Ir svarīgi, lai informācija par zālēm vienmēr būtu pieejama, tāpēc saglabājiet gan kastīti, gan lietošanas instrukciju.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
BUSCOPAN TABLETES / APGULVOJUMI
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Pārklātas tabletes
Viena apvalkotā tablete satur: 10 mg hioscīna butilbromīda.
Palīgvielas: saharoze.
Svecītes
Viena svecīte satur: 10 mg hioscīna N-butilbromīda.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Pārklāta tablete.
Svecīte.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Kuņģa -zarnu trakta un uroģenitālā trakta sāpīgu spastisku izpausmju simptomātiska ārstēšana.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 14 gadiem, ieteicamas šādas devas.
Pārklātas tabletes
1-2 apvalkotās tabletes 3 reizes dienā.
Svecītes
1 svecīte 3 reizes dienā.
Vienreizējas devas var palielināt saskaņā ar ārsta lēmumu.
Pediatrijā bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem precīzi jāievēro ārsta recepte.
Lietošanas veids
Tabletes jālieto veselas, uzdzerot pietiekamu daudzumu ūdens.
Buscopan nedrīkst lietot katru dienu regulāri vai ilgstoši, neizmeklējot vēdera sāpju cēloni.
04.3 Kontrindikācijas
• Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
• Akūta leņķa glaukoma.
• Prostatas hipertrofija vai citi urīna aiztures cēloņi.
• Pyloric stenoze un citi kuņģa -zarnu trakta kanālu stenoši apstākļi.
• paralītisks ileuss, čūlains kolīts, megakolons.
• Atteces ezofagīts.
• Gados vecāku un novājinātu pacientu zarnu atonija.
• Myasthenia gravis.
• Bērni līdz 6 gadu vecumam.
Retos iedzimtos gadījumos, kad nesaderība ar kādu no palīgvielām (skatīt apakšpunktu 4.4 "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā"), zāļu lietošana ir kontrindicēta.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ja Jums ir stipras sāpes vēderā, kuru cēlonis nav zināms, tās saglabājas vai pastiprinās vai rodas kopā ar citiem simptomiem, piemēram, drudzi, sliktu dūšu, vemšanu, izkārnījumu izmaiņām, vēdera maigumu, asinsspiediena pazemināšanos, ģīboni vai asinīm izkārnījumos, jums nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība.
Antiholīnerģiskie līdzekļi piesardzīgi jālieto gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar veģetatīvās nervu sistēmas traucējumiem, sirds tahiaritmiju, arteriālo hipertensiju, sastrēguma sirds mazspēju, hipertireozi un pacientiem ar aknu un nieru slimībām.
Sakarā ar iespējamo komplikāciju risku, kas saistīts ar pārmērīgu antiholīnerģisku iedarbību, jāievēro piesardzība pacientiem ar noslieci uz akūtu leņķa glaukomu, kā arī pacientiem, kuriem ir nosliece uz zarnu un urīna stāzi, kā arī tiem, kuriem ir nosliece uz tahiaritmiju..
Antiholīnerģiskie līdzekļi var pagarināt kuņģa iztukšošanās laiku un izraisīt antruma stāzi.
Tā kā antiholīnerģiskie līdzekļi var samazināt svīšanu, Buscopan jāievada piesardzīgi pacientiem ar drudzi.
Ārstēšanu ar lielām devām nedrīkst pēkšņi pārtraukt. Nelielas blakusparādības var kontrolēt, attiecīgi samazinot devu; svarīgu sekundāro izpausmju parādīšanās prasa terapijas pārtraukšanu.
Viena 10 mg apvalkotā tablete satur 41,2 mg saharozes, kas atbilst 247,2 mg maksimālajā ieteicamajā dienas devā. Tādēļ pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību nevajadzētu lietot šīs zāles.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Buscopan var pastiprināt zāļu, piemēram, tri- un tetraciklisko antidepresantu, fenotiazīnu, butirofenonu, antihistamīna, antipsihotisko līdzekļu, hinidīna, amantadīna, diizopiramīda un citu antiholīnerģisko līdzekļu (piemēram, tiotropija, ipratropija un atropīnam līdzīgu savienojumu), antiholīnerģisko iedarbību.
Vienlaicīga ārstēšana ar dopamīna antagonistiem, piemēram, metoklopramīdu, var samazināt abu zāļu iedarbību uz kuņģa -zarnu traktu.
Buscopan var pastiprināt Β-adrenerģisko zāļu izraisītu tahikardiju.
Terapijas laikā nelietojiet alkoholu.
Tā kā antacīdi var samazināt antiholīnerģisko līdzekļu uzsūkšanos zarnās, šīs zāles nedrīkst lietot vienlaicīgi.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Dati par hioscīna N-butilbromīda lietošanu grūtniecēm ir ierobežoti.
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
Nav pietiekamas informācijas par Buscopan un tā metabolītu izdalīšanos mātes pienā.
Piesardzības nolūkos ieteicams izvairīties no Buscopan lietošanas grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Pētījumi par ietekmi uz cilvēka auglību nav veikti (skatīt apakšpunktu 5.3).
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi par spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Antiholīnerģiskie līdzekļi var izraisīt redzes pielāgošanās traucējumus un miegainību, tas jāņem vērā tiem, kas vada transportlīdzekļus vai mehānismus vai veic darbu, kuram nepieciešama modrības pakāpe.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Daudzas no uzskaitītajām blakusparādībām var saistīt ar Buscopan antiholīnerģiskajām īpašībām. Buscopan antiholīnerģiskās blakusparādības parasti ir vieglas un izzūd pašas.
Imūnsistēmas traucējumi:
Biežums retāk: ādas reakcijas, nātrene, nieze.
Biežums nav zināms *: anafilaktiskais šoks, anafilaktiskas reakcijas, aizdusa, izsitumi uz ādas, eritēma un citas paaugstinātas jutības izpausmes.
*Šīs blakusparādības tika novērotas pēcreģistrācijas periodā. Ar 95% varbūtību biežuma kategorija nav lielāka par retāk sastopamu (3/1368), bet var būt zemāka. Precīzs biežuma novērtējums nav iespējams, jo šīs blakusparādības klīniskajos pētījumos nenotiek 1368 pacientiem.
Sirds patoloģijas:
Retāk sastopama biežums: tahikardija.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi:
Retāk sastopams: sausa mute.
Ir novērots arī aizcietējums.
Ādas un zemādas audu bojājumi:
Retāk sastopama biežums: svīšanas izmaiņas.
Nieru un urīnceļu traucējumi:
Biežums reti: urīna aizture.
Novērotas arī šādas blakusparādības:
Acu slimības: midriāze, izmitināšanas traucējumi, paaugstināts acu tonuss.
Nervu sistēmas traucējumi: miegainība.
Lielas devas var izraisīt centrālās stimulācijas pazīmes un nopietnākas nervu sistēmas, apziņas stāvokļa un kardiorespiratorās funkcijas traucējumu pazīmes.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Pārdozēšana
Simptomi
Pārdozēšanas gadījumā var rasties antiholīnerģiska iedarbība (piemēram, urīna aizture, sausa mute, apsārtusi āda, tahikardija, kuņģa -zarnu trakta motorikas kavēšana un pārejoši redzes traucējumi).
Terapija
Ja nepieciešams, ievadiet parasimpatomimētiskos līdzekļus. Glaukomas gadījumā steidzami jākonsultējas ar oftalmoloģijas speciālistu. Sirds un asinsvadu komplikācijas jāārstē saskaņā ar parastajiem terapeitiskajiem principiem.
Elpošanas paralīzes gadījumā: apsveriet iespēju izmantot intubāciju, mākslīgo elpināšanu. Ortostatiskas hipotensijas gadījumā pacientam pietiek apgulties. Var būt nepieciešama kateterizācija urīna aizturei.
Turklāt, ja nepieciešams, jāveic atbilstoša atbalstoša aprūpe.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: daļēji sintētiski Belladonna alkaloīdi, četrgadīgie amonija savienojumi-hioscīna N-butilbromīds (butilskopolamins).
ATĶ kods: A03BB01
Buscopan spazmolītiski iedarbojas uz kuņģa -zarnu trakta, žults un uroģenitālā trakta gludajiem muskuļiem.
Tā kā hioscīna N-butilbromīds, lietojot ieteicamās terapeitiskās devas, ir ceturkšņa amonija atvasinājums, tas neietilpst centrālajā nervu sistēmā, un tādēļ antiholīnerģisko līdzekļu izraisītā nevēlamā ietekme uz CNS nenotiek. Perifēro antiholīnerģisko efektu izraisa gan gangliju bloķēšana atrodas viscerālajā sienā, kurai ir antimuskarīna iedarbība.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Hoscīna N-butilbromīds kā ceturtais amonijs ir ļoti polārs un tāpēc uzsūcas tikai daļēji, ja to lieto iekšķīgi (8%) vai rektāli (3%).
Pēc vienas hioscīna N-butilbromīda devas perorālas ievadīšanas robežās no 20 līdz 400 mg maksimālā koncentrācija plazmā bija no 0,11 ng / ml līdz 2,04 ng / pēc aptuveni 2 stundām ml.
Tajā pašā devu diapazonā vidējās novērotās AUC0-tz vērtības bija robežās no 0,37 līdz 10,7 ng.h / ml.
Dažādu zāļu formu, ti, apvalkoto tablešu un svecīšu, absolūtās biopieejamības vidējā vērtība ir mazāka par 1%.
Izplatīšana
Ņemot vērā augsto afinitāti pret muskarīna un nikotīna receptoriem, hioscīna N-butilbromīds galvenokārt tiek izplatīts gan vēdera un iegurņa zonas muskuļu audu šūnās, gan vēdera orgānu iekšējās ganglijās. Hioscīna N-butilbromīda saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (albumīnu) ir aptuveni 4,4%. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka hioscīna N-butilbromīds nešķērso hematoencefālisko barjeru, bet nav pieejami klīniskie dati. Tika novērota mijiedarbība starp hioscīna N-butilbromīdu un holīna transportu cilvēka placentas epitēlija šūnās in vitro.
Metabolisms un eliminācija
Pēc perorālas vienas devas ievadīšanas diapazonā no 100 līdz 400 mg "terminālā eliminācijas fāzes pusperiods ir no 6,2 līdz 10,6 stundām. Galvenais metabolisma ceļš ir estera saites hidrolītiskā šķelšanās." L "Perorāli lietots hioscīna butilbromīds izdalās ar izkārnījumiem un urīnu. Pētījumi ar cilvēkiem parādīja, ka 2–5% radioaktīvi iezīmētās devas pēc perorālas lietošanas tiek izvadīti caur nierēm un 0,7–1,6% pēc taisnās zarnas. Aptuveni 90% no atgūtās radioaktivitātes tiek konstatēti izkārnījumos. Pēc iekšķīgas lietošanas. hioscīna N-butilbromīda ir mazāk nekā 0,1% no ievadītās devas. Vidējais šķietamais perorālais klīrenss pēc perorālas 100 līdz 400 mg devu lietošanas ir no 881 līdz 1420 l / min, savukārt atbilstošais izkliedes tilpums tajā pašā devu diapazonā ir no 6,13 līdz 11,3 x 105 l, iespējams, zemas sistēmiskās pieejamības dēļ.
Nieru izdalītie metabolīti vāji saistās ar muskarīna receptoriem, un tāpēc netiek uzskatīts, ka tie veicina hioscīna N-butilbromīda efektu.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Toksicitāte
Akūtos gadījumos hioscīna N-butilbromīdam ir zems toksicitātes indekss: perorālās LD50 vērtības ir 1000-3000 mg / kg pelēm, 1040-3300 mg / kg žurkām un 600 mg / kg suņiem. Toksicitātes simptomi ir ataksija un samazināts muskuļu tonuss, kā arī trīce un krampji pelēm, midriāze, sausas gļotādas un tahikardija suņiem. Nāves gadījumi no elpošanas paralīzes notika 24 stundu laikā. LD50 vērtības Hioscīna butilbromīda intravenoza ievadīšana pelēm bija 10-23 mg / kg un 18 mg / kg žurkām. 4 nedēļu ilgos perorālu atkārtotu devu toksicitātes pētījumos žurkas panesa NOAEL (nenovērojamas nelabvēlīgas ietekmes līmeni) 500 mg / kg. 2000 mg / kg devās hioscīna N- aktivitātes dēļ butilbromīds uz viscerālās sienas parasimpātiskajām ganglijām, zāles izraisīja kuņģa -zarnu trakta paralīzi līdz aizcietējumiem. 11 no 50 žurkām nomira. Hematoloģiskajiem un klīniskajiem laboratorijas datiem nav ar devu saistītas variācijas. Pētījumos ar 26 nedēļām žurkas panes 200 mg / kg devas, savukārt 250 un 1000 mg / kg kuņģa -zarnu trakta funkcija bija nomākta un sekoja nāve. Pētījumos ar suņiem, kuru ilgums bija 39 nedēļas, tika reģistrēts NOAEL pēc iekšķīgas lietošanas (kapsulas) 30 mg / kg. Galvenās klīniskās izpausmes bija saistītas ar hioscīna N-butilbromīda lielu devu (200 mg / kg) akūtu iedarbību. Histopatoloģiskas izmaiņas netika novērotas.
Atkārtotas 1 mg / kg devas intravenozi žurkas labi panesa 4 nedēļas. Lietojot 3 mg / kg devu, krampji notika drīz pēc i.v. Žurkas, kas tika ārstētas ar devām 9 mg / kg, nomira no elpošanas paralīzes. Suņi, kas ārstēti i.v. ar devām 2 x 1, 2 x 3 un 2 x 9 mg / kg 5 nedēļas parādīja midriāzi atkarībā no ievadītās devas un 2 x 9 mg / kg devā arī ataksiju, siekalošanos, ķermeņa masas un daudzuma samazināšanos no paņemtās pārtikas. Vietējie risinājumi bija labi panesami.
Pēc atkārtotas intramuskulāras ievadīšanas sistēmiski labi panesa 10 mg / kg devu, bet ārstētiem žurkām lokāli tika konstatēti vairāk muskuļu bojājumu injekcijas vietā nekā kontrolgrupās. Pie 60 un 120 mg / kg mirstība bija augsta, un lokāli novērotie bojājumi palielinājās, ievadot devu.
Hioscīna N-butilbromīds izrādījās ne embriotoksisks vai teratogēns, lietojot perorālās devās līdz 200 mg / kg, lietojot kopā ar barību (žurkām) vai piespiedu kārtā, ievadot zondi līdz 200 mg / kg vai līdz 50 mg / kg subkutāni ( trusis).
Devas līdz 200 mg / kg iekšķīgi neietekmēja auglību.
Tāpat kā citas katjonu molekulas, hioscīna N-butilbromīds in vitro mijiedarbojas ar cilvēka placentas epitēlija šūnu holīna transportēšanas sistēmu. Hioscīna N-butilbromīda iekļūšana augļa nodalījumā nav pierādīta.
Hioscīna N-butilbromīds svecītēs bija lokāli labi panesams.
Vietējos tolerances pētījumos suņi un pērtiķi tika ārstēti ar atkārtotām intramuskulārām injekcijām 15 mg / kg 28 dienas: neliela fokusa nekroze injekcijas vietā tika konstatēta tikai suņiem.
Buskopāns bija labi panesams, ja to injicēja truša auss artērijās un vēnās.
In vitro 2% šķīdumam Buscopan injekcijām nebija hemolītiskas spējas, ja to sajauc ar 0,1 ml cilvēka asiņu.
Buskopāns neuzrādīja mutagēnu vai klastogēnu potenciālu Amesa testā, in vitro zīdītāju gēnu mutācijas testā V79 (HPRT tests) un in vitro hromosomu aberācijas testā cilvēka perifērajos limfocītos.
In vivo hioscīna N-butilbromīda rezultāts bija negatīvs, pārbaudot mikrokodolu noteikšanu žurku kaulu smadzenēs.
Nav in vivo kancerogenitātes pētījumu, tomēr hioscīna N-butilbromīds neuzrādīja kancerogēnu potenciālu divos 26 nedēļu pētījumos, kas tika veikti ar žurkām līdz 1000 mg / kg perorāli.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Pārklātas tabletes:
Kodols: kalcija hidrogēnfosfāts, kukurūzas ciete, šķīstošā ciete, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, vīnskābe, stearīnskābe.
Pārklājums: povidons, saharoze, talks, arābu sveķi, titāna dioksīds (E171), makrogols 6000, karnaubas vasks, baltais vasks.
Svecītes:
Cieti daļēji sintētiski glicerīdi.
06.2 Nesaderība
Nesaderība ar citām zālēm nav zināma.
06.3 Derīguma termiņš
5 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Pārklātas tabletes: Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Svecītes: uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Pārklātas tabletes: kartona kastīte, kas satur 2 vai 3 alumīnija / necaurspīdīgus PVC blisterus ar 10 apvalkotām tabletēm.
Svecītes: kastē ir 1 alumīnija / PE sloksne ar 6 svecītēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milāna.
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
BUSCOPAN 10 mg apvalkotās tabletes: 20 apvalkotās tabletes A.I.C. n. 006979013
BUSCOPAN 10 mg apvalkotās tabletes: 30 apvalkotās tabletes A.I.C. n. 006979025
BUSCOPAN 10 mg svecītes: 6 A.I.C. n. 006979049
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
20 apvalkotās tabletes 06.09.1952
30 apvalkotās tabletes 11.06.1973
6 svecītes 06.09.1952
Atjaunošana
20 apvalkotās tabletes 1.06.2010
30 apvalkotās tabletes 1.06.2010
6 svecītes 1.06.2010
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
AIFA 2013. gada 24. jūlija lēmums
