Aktīvās sastāvdaļas: Tamsulosīns
ANTUNES 0,4 mg modificētas darbības kapsulas
Kāpēc lieto Antunes? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
ANTUNES ir zāles ar alfa1 adrenerģisko receptoru bloķējošu darbību, kas samazina muskuļu sasprindzinājumu prostatā un urīnizvadkanālā, atvieglojot urinēšanu.
Terapeitiskās indikācijas
Apakšējo urīnceļu simptomi, kas saistīti ar labdabīgu prostatas hiperplāziju.
Kontrindikācijas Kad Antunes nedrīkst lietot
Paaugstināta jutība pret tamsulosīna hidrohlorīdu, ieskaitot zāļu izraisītu angioneirotisko tūsku, vai kādu no palīgvielām.
Smaga aknu mazspēja.
Iepriekšējās ortostatiskās hipotensijas epizodes.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Antunes lietošanas
Tāpat kā lietojot citus α1 adrenoreceptoru antagonistus, ārstēšanas laikā ar ANTUNES atsevišķos gadījumos var rasties asinsspiediena pazemināšanās, kas retos gadījumos var izraisīt ģīboni. Pēc pirmajām ortostatiskās hipotensijas pazīmēm (reibonis, vājums) pacientam jāsēž vai jāguļ, līdz simptomi izzūd.
Ilgstoši lietojot produktu, ir ieteicama periodiska medicīniskā pārbaude.
Pacientu ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml / min) ārstēšana jāapsver piesardzīgi, jo zāles nav pētītas šiem pacientiem.
Mijiedarbība Kuras zāles vai pārtikas produkti var mainīt Antunes iedarbību
Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.
Mijiedarbība netika novērota, lietojot tamsulozīna hidrohlorīdu vienlaikus ar atenololu, enalaprilu vai teofilīnu.
Vienlaicīga cimetidīna lietošana izraisa tamsulosīna līmeņa paaugstināšanos plazmā, bet furosemīds to pazemina; tomēr tamsulosīna koncentrācija plazmā ir terapeitiskā diapazonā, tāpēc deva nav jāpielāgo.
In vitro diazepāms, propranolols, trihlormetiazīds, hlormadinons, amitriptilīns, diklofenaks, glibenklamīds, simvastatīns un varfarīns neizraisa tamsulosīna brīvās frakcijas izmaiņas cilvēka plazmā. Tamsulosīns nemaina diazepāma, propanolola, trihlormetiazīda un hlormadinona brīvo frakciju.
In vitro pētījumos ar aknu mikrosomu frakcijām (kas pārstāv ar zālēm metabolizējošo enzīmu sistēmu, kas saistīta ar citohromu P450) ar amitriptilīnu, salbutamolu, glibenklamīdu un finasterīdu netika konstatēta mijiedarbība aknu metabolisma līmenī.
Tomēr diklofenaks un varfarīns var palielināt tamsulozīna eliminācijas ātrumu.
Vienlaicīga tamsulosīna hidrohlorīda un spēcīgu CYP3A4 inhibitoru lietošana var palielināt tamsulosīna hidrohlorīda iedarbību. Vienlaicīga lietošana ar ketokonazolu (zināms spēcīgs CYP3A4 inhibitors) izraisīja tamsulosīna hidrohlorīda AUC un Cmax palielināšanos attiecīgi par 2,8 un 2,2 reizes.
Tamsulosīna hidrohlorīdu nedrīkst lietot kombinācijā ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem pacientiem ar vāju metabolizējošo CYP2D6 fenotipu.
Tamsulosīna hidrohlorīds jālieto piesardzīgi kombinācijā ar spēcīgiem un mēreniem CYP3A4 inhibitoriem.
Vienlaicīga tamsulozīna hidrohlorīda un spēcīga CYP206 inhibitora paroksetīna lietošana izraisīja tamsulosīna Cmax un AUC palielināšanos attiecīgi par 1,3 un 1,6 reizēm, taču šis pieaugums netiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu.
Vienlaicīga citu α1 adrenoreceptoru antagonistu lietošana var izraisīt hipotensīvu iedarbību.
Patvaļīga dažādu zāļu kombinācija kopumā var radīt kaitīgas sekas, tāpēc pacientam ieteicams informēt ārstu par jebkuru citu notiekošu terapiju.
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Kataraktas operācijas laikā dažiem pacientiem, kuri saņēma tamsulosīna hidrohlorīdu vai iepriekš bija ārstēti ar to, tika novērots "intraoperatīvs disketes varavīksnenes sindroms" (IFIS, maza skolēna sindroma variants). ISIF var palielināt acu komplikāciju risku operācijas laikā un pēc tās, tādēļ pacientiem, kuriem plānota kataraktas operācija, nav ieteicams sākt ārstēšanu ar tamsulosīnu.
Tamsulosīna hidrohlorīda lietošanas pārtraukšana 1-2 nedēļas pirms kataraktas operācijas tiek uzskatīta par empīriski lietderīgu, tomēr ieguvums no ārstēšanas pārtraukšanas vēl nav noskaidrots.
IFIS tika konstatēts arī pacientiem, kuri pirms kataraktas operācijas bija pārtraukuši tamsulosīna lietošanu ilgāku laiku.
Nav ieteicams uzsākt tamsulosīna hidrohlorīda terapiju pacientiem, kuriem plānota kataraktas operācija. Pirmsoperācijas novērtēšanas laikā oftalmologam un ķirurģiskajai komandai jāapsver, vai pacients, kurš gaida operāciju, tiek ārstēts vai ir ārstēts ar tamsulosīnu, lai nodrošinātu, ka intervences laikā var veikt atbilstošus pasākumus IFIS ārstēšanai.
Tamsulosīna hidrohlorīdu nedrīkst lietot kombinācijā ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem pacientiem ar vāju metabolizējošo CYP2D6 fenotipu.
Tamsulosīna hidrohlorīds jālieto piesardzīgi kombinācijā ar spēcīgiem un mēreniem CYP3A4 inhibitoriem (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Iespējams, ka tablešu atliekas atradīsies izkārnījumos.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
ANTUNES lietošana nav indicēta sievietēm.
Īslaicīgos un ilgstošos tamsulosīna hidrohlorīda klīniskajos pētījumos ir novēroti ejakulācijas traucējumi .. Pēcreģistrācijas pētījumos ir ziņots par ejakulācijas traucējumiem, retrogrādu ejakulāciju un nespēju ejakulēt.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav veikti pētījumi par spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, taču šajā sakarā pacientam jāapzinās iespēja, ka var attīstīties reibonis.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Antunes: Devas
Viena kapsula dienā, kas jālieto pēc brokastīm vai pēc pirmās ēdienreizes dienā.
Kapsula jānorij vesela, to nedrīkst sasmalcināt vai sakošļāt, jo tas var traucēt kontrolētu aktīvās sastāvdaļas izdalīšanos.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Antunes
Simptomi Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem.
Pārdozēšana ar tamsulosīna hidrohlorīdu var izraisīt smagu hipotensīvu efektu.
Dažādos pārdozēšanas līmeņos tika novērota smaga hipotensīva iedarbība.
Ārstēšana
Akūtas hipotensijas gadījumā pēc pārdozēšanas nekavējoties jārīkojas, lai atbalstītu sirds un asinsvadu sistēmu.
Asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu var atjaunot, liekot pacientam apgulties.
Ja ar to nepietiek, var izmantot tilpuma paplašinātājus un, ja nepieciešams, vazokonstriktīvas zāles. Jāpārrauga nieru darbība un jāpiemēro vispārēji atbalstoši pasākumi. Dialīze ir maz noderīga, jo tamsulozīns spēcīgi saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Lai novērstu absorbciju, var veikt dažus pasākumus, piemēram, vemšanu.
Ja norītas lielas devas, var būt noderīga kuņģa skalošana, un var ievadīt aktivēto ogli un osmotisko caureju, piemēram, nātrija sulfātu.
Ja nejauši esat lietojis pārmērīgu Antunes devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Ko darīt, ja esat aizmirsis lietot vienu vai vairākas devas
Ja pacients ir aizmirsis lietot dienas devu, to var lietot vēlāk.
Ja ārstēšanas diena ir izlaista, ieteicams turpināt terapiju kā parasti saskaņā ar ārsta recepti.
Ja jums ir kādi jautājumi par Antunes lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Antunes blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Antunes var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Lietojot Antunes, ziņots par šādām blakusparādībām:
Pēcreģistrācijas uzraudzības periodā kataraktas operācijas laikā novērots mazu skolēnu sindroma variants, kas pazīstams kā "Intraoperatīvs flopija varavīksnenes sindroms (IFIS)" un kas saistīts ar tamsulosīna terapiju (skatīt arī apakšpunktu 4.4 "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā"). Pēcreģistrācijas pieredze: papildus iepriekš uzskaitītajām blakusparādībām saistībā ar tamsulozīna lietošanu ziņots par priekškambaru mirdzēšanu, aritmiju, tahikardiju un aizdusu. Tā kā šie spontāni ziņotie notikumi ir iegūti pēcreģistrācijas pieredzē visā pasaulē, to biežums un tamsulosīna lomu to izraisīšanā nevar droši noteikt.
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, informējiet par to savu ārstu vai farmaceitu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Pārbaudiet derīguma termiņu, kas norādīts uz iepakojuma.
Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Brīdinājums: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
NELIETOJIET ATKLĀTĪBAS PAZĪMĒM.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
SAGLABĀT ZĀĻU BĒRNIEM NEPIEEJAMĀ UN NEREDZAMĀ VIETĀ
SASTĀVS
Viena kapsula satur:
Aktīvā viela: tamsulozīna hidrohlorīds 0,4 mg;
Palīgvielas: nātrija algināts; metilakrilskābes-etilakrilāta kopolimērs (1: 1); Glicerīna dibeenāts; maltodekstrīns; nātrija laurilsulfāts; magrogols; polisorbāts 80; nātrija hidroksīds, simetikons; bezūdens koloidālais silīcija dioksīds;
Kapsula: želatīns; attīrīts ūdens; sarkanais dzelzs oksīds (E172); titāna dioksīds (E171); dzeltenais dzelzs oksīds (E172).
ZĀĻU FORMA UN SATURS
Modificētas darbības cietās kapsulas - kastīte ar 20 kapsulām blistera iepakojumā
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ANTŪNES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra kapsula satur, aktīvais princips: tamsulozīna hidrohlorīds 0,4 mg.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA
Modificētas darbības cietās kapsulas.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Apakšējā urīnceļu simptomi (LUTS), kas saistīti ar labdabīgu prostatas hiperplāziju (BPH).
04.2 Devas un lietošanas veids
Viena kapsula dienā, kas jālieto pēc brokastīm vai pēc pirmās ēdienreizes dienā. Kapsula jānorij vesela.
Kapsulas nedrīkst sasmalcināt vai sakošļāt, jo tas var traucēt kontrolētu aktīvās sastāvdaļas izdalīšanos.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
Ortostatiskas hipotensijas vēsture.
Smaga aknu mazspēja.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Tāpat kā lietojot citus alfa1 blokatorus, ārstēšanas laikā ar tamsulosīnu atsevišķos gadījumos var rasties asinsspiediena pazemināšanās, kas reti var izraisīt ģīboni. Pēc pirmajām ortostatiskās hipotensijas pazīmēm (reibonis, vājums) pacientam jāsēž vai jāguļ, līdz simptomi izzūd.
Pirms tamsulosīna terapijas uzsākšanas pacientam jānovērtē, vai nav citu slimību, kas var izraisīt tādus pašus simptomus kā labdabīga prostatas hiperplāzija.
Pacientu ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml / min) ārstēšana jāapsver piesardzīgi, jo šie pacienti nav pētīti.
Kataraktas operācijas laikā dažiem pacientiem, kuri iepriekš tika ārstēti vai ārstēti ar zālēm, kas satur tamsulosīnu, ir bijis IFIS "Intraoperatīvs disketes varavīksnenes sindroms", kas pazīstams kā "floppy varavīksnenes". Šī sindroma parādīšanās var palielināt ķirurģiskas komplikācijas operācijas laikā, tāpēc pacientiem, kuri gaida kataraktas operāciju, nav ieteicams sākt ārstēšanu ar tamsulosīnu.
Anekdotiskā pieredze rāda, ka tamsulosīna terapijas pārtraukšana var palīdzēt 1 vai 2 nedēļas pirms operācijas, tomēr ieguvums no pārtraukšanas un nepieciešamais pārtraukšanas periods vēl nav noskaidrots.
Pirmsoperācijas novērtēšanas fāzē ārstam jāizpēta, vai operācijai paredzētais pacients ir vai ir saņēmis tamsulosīna terapiju, lai nodrošinātu atbilstošus pasākumus IFIS pārvaldībai operācijas laikā.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbība netika novērota, lietojot tamsulozīnu vienlaikus ar atenololu, enalaprilu, nifedipīnu vai teofilīnu.
Vienlaicīga cimetidīna lietošana izraisa tamsulosīna līmeņa paaugstināšanos plazmā, bet furosemīds to pazemina; tomēr abos gadījumos normas robežās, kas neprasa devas pielāgošanu.
In vitro diazepāms, propranolols, trihlormetiazīds, hlormadinons, amitriptilīns, diklofenaks, glibenklamīds, simvastatīns un varfarīns nemaina tamsulosīna brīvo frakciju cilvēka plazmā. Tamsulosīns nemaina diazepāma, propanolola, trihlormetiazīda un hlormadinona brīvo frakciju.
In vitro pētījumos ar aknu mikrosomu frakcijām (kas pārstāv ar zālēm metabolizējošo enzīmu sistēmu, kas saistīta ar citohromu P450) ar amitriptilīnu, salbutamolu, glibenklamīdu un finasterīdu netika konstatēta mijiedarbība aknu metabolisma līmenī. Tomēr diklofenaks un varfarīns var palielināt tamsulozīna eliminācijas ātrumu.
Vienlaicīga citu alfa1 adrenoreceptoru antagonistu lietošana var izraisīt hipotensīvu iedarbību.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Nav svarīgi, jo ANTUNES ir paredzēts lietošanai tikai vīriešiem.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav datu, kas liecinātu par ANTUNES ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.Tomēr šajā sakarā pacientam jāapzinās vertigo rašanās iespēja.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Bieži (>1%,
• Nervu sistēmas traucējumi: reibonis (1,3%).
Retāk (>0.1%,
• Nervu sistēmas traucējumi: galvassāpes.
• Sirdsdarbības traucējumi: sirdsklauves.
• Asinsvadu sistēmas traucējumi: posturāla hipotensija.
• Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības: rinīts.
• Kuņģa -zarnu trakta traucējumi: caureja, slikta dūša, vemšana, aizcietējums.
• Ādas un zemādas audu bojājumi: izsitumi uz ādas, nieze, nātrene.
• Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības: patoloģiska ejakulācija.
• Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā: astēnija.
Reti (>0,01%,
• Nervu sistēmas traucējumi: ģībonis.
• Ādas un zemādas audu bojājumi: angioneirotiskā tūska.
Ļoti rets (>0,01%)
• Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības: priapisms.
Kataraktas operācijas laikā ir ziņots par gadījumiem, kad ar operāciju ar tamsulozīnu saistīts "operējošs floppy Iris sindroms", kas pazīstams kā "Floppy Iris" ((skatīt apakšpunktu 4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
04.9 Pārdozēšana
Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem.
Tomēr teorētiski pārdozēšanas gadījumā var rasties akūta hipotensija, kas tādēļ prasītu ātru rīcību kardiovaskulārā līmenī.
Asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu var atjaunot, liekot pacientam apgulties.
Ja ar to nepietiek, var ievadīt plazmas izsmidzinātājus un, ja nepieciešams, zāles ar vazokonstriktīvu iedarbību. Papildus vispārējiem atbalsta pasākumiem ir jāuzrauga nieru darbība.
Dialīze ir maz noderīga, jo tamsulozīns spēcīgi saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Lai novērstu absorbciju, var veikt dažus pasākumus, piemēram, vemšanu.
Ja norītas lielas devas, var būt noderīga kuņģa skalošana, un var ievadīt aktivēto ogli un osmotisko caureju, piemēram, nātrija sulfātu.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: alfa1 adrenoreceptoru antagonists.
ATĶ kods: G04A02. Zāles ekskluzīvai prostatas slimību ārstēšanai - tamsulozīns.
Darbības mehānisms
Tamsulosīns selektīvi un konkurētspējīgi saistās ar postsinaptiskiem alfa1 adrenoreceptoriem, īpaši alfa1A un alfa1D apakštipiem. kas izraisa prostatas un urīnizvadkanāla gludo muskuļu relaksāciju.
Farmakodinamiskā iedarbība
Tamsulosīns 0,4 mg palielina maksimālo urīna plūsmu. Novērš šķēršļus, atslābinot gludos muskuļus prostatā un urīnizvadkanālā, tādējādi uzlabojot iztukšošanās simptomus.
Tas arī uzlabo uzpildes simptomus, kuros svarīga loma ir urīnpūšļa nestabilitātei.
Šī ietekme uz uzpildes un iztukšošanas simptomiem saglabājas ilgstošas terapijas laikā.Operācijas vai kateterizācijas nepieciešamība ir ievērojami aizkavējusies.
Alfa1 blokatori var samazināt asinsspiedienu, samazinot perifēro pretestību. Klīniski nozīmīgs asinsspiediena pazeminājums tamsulosīna klīniskajos pētījumos netika novērots.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Tamsulosīns uzsūcas no zarnām un ir gandrīz pilnībā bioloģiski pieejams.
Uzsūkšanās samazinās, uzņemot ēdienu tuvu.
Vienotu uzsūkšanos var panākt, ja pacients vienmēr lieto ANTUNES pēc parastajām brokastīm.
Tamsulosīnam piemīt lineāra kinētika.
Pēc vienas tamsulosīna devas barošanas laikā tamsulosīna līmenis plazmā sasniedz maksimumu aptuveni 6 stundu laikā, un līdzsvara apstākļos, kas tiek sasniegts pēc 5 ārstēšanas dienām, Cmax ir aptuveni par 2/3 augstāks nekā pēc vienas devas.
Tas ir atzīmēts gados vecākiem pacientiem, un ir pamatoti gaidīt to pašu jaunākiem pacientiem.
Pēc vienreizējas un atkārtotas devas lietošanas plazmas līmenis ievērojami atšķiras.
Izplatīšana
Cilvēkiem tamsulosīns aptuveni 99% saistās ar plazmas olbaltumvielām un izkliedes tilpums ir zems (aptuveni 0,2 l / kg).
Biotransformācija
Tamsulosīnam ir vāja pirmās caurlaides iedarbība, jo tas tiek lēni metabolizēts.
Tamsulosīns plazmā atrodas galvenokārt nemainītā veidā.
Tas tiek metabolizēts aknās.
Žurkām praktiski netika novērota mikrosomu aknu enzīmu sistēmas indukcija.
Vieglu vai vidēji smagu aknu darbības traucējumu gadījumā deva nav jāpielāgo (skatīt arī apakšpunktu 4.3).
Neviens no metabolītiem nav aktīvāks par sākotnējo produktu.
Izvadīšana
Tamsulosīns un tā metabolīti izdalās galvenokārt ar urīnu, un aptuveni 9% no lietotās zāles tiek izvadīti nemainītā veidā.
Pēc vienas 0,4 mg tamsulosīna devas barošanas un līdzsvara stāvokļa apstākļos eliminācijas pusperiods tika novērtēts attiecīgi pēc 10 un 13 stundām.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Vienreizējas un atkārtotas devas toksicitātes pētījumi tika veikti ar pelēm, žurkām un suņiem. Tika apsvērti arī reprodukcijas pētījumi ar žurkām, kancerogenitātes pētījumi ar pelēm un žurkām, genotoksicitātes pētījumi. in vitro un iekšā ES dzīvoju.
Vispārējais toksikoloģiskais profils, kas noskaidrots, lietojot lielākas tamsulosīna devas, atbilst zināmajai alfa adrenerģisko blokatoru farmakoloģiskajai aktivitātei.
Suņiem, lietojot ļoti lielas devas, elektrokardiogramma tiek mainīta.Šī reakcija nav klīniski nozīmīga.
Tamsulosīnam nav būtisku genotoksisku īpašību.
"Ir ziņots par palielinātu proliferatīvo izmaiņu biežumu žurku un peļu mātītē. Šie atklājumi, kurus, visticamāk, izraisa hiperprolaktinēmija un rodas tikai lielās devās, tiek uzskatīti par nebūtiskiem."
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Nātrija algināts; metilakrilskābes-etilakrilāta kopolimērs (1: 1); glicerīna dibeenāts; maltodekstrīns; nātrija laurilsulfāts; magrogols; polisorbāts 80; nātrija hidroksīds; simetikons; bezūdens koloidālais silīcija dioksīds.
Kapsula: želeja; attīrīts ūdens; sarkanais dzelzs oksīds (E172); titāna dioksīds (E171); dzeltenais dzelzs oksīds (E172).
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
PVH / PVDC / AL blisteris. Iepakojumā ir 20 kapsulas.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējām likumdošanas prasībām.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
ANTUNES "0,4 mg cietās cietās kapsulas" 20 kapsulas - AIC n. 036908010
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
11.0 RADIOZĀLĒM, PILNĪGI DATI PAR IEKŠĒJO RADIĀCIJAS DOSIMETRIJU
12.0 RADIOZĀLĒM, PAPILDU SĪKĀKI NORĀDĪJUMI PAR ĪSTENAJU SAGATAVOŠANU UN KVALITĀTES KONTROLI
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ANTŪNES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra kapsula satur, aktīvais princips: tamsulozīna hidrohlorīds 0,4 mg.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA
Modificētas darbības cietās kapsulas.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Apakšējā urīnceļu simptomi (LUTS), kas saistīti ar labdabīgu prostatas hiperplāziju (BPH).
04.2 Devas un lietošanas veids
Viena kapsula dienā, kas jālieto pēc brokastīm vai pēc pirmās ēdienreizes dienā. Kapsula jānorij vesela.
Kapsulas nedrīkst sasmalcināt vai sakošļāt, jo tas var traucēt kontrolētu aktīvās sastāvdaļas izdalīšanos.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
Ortostatiskas hipotensijas vēsture.
Smaga aknu mazspēja.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Tāpat kā lietojot citus alfa1 blokatorus, ārstēšanas laikā ar tamsulosīnu atsevišķos gadījumos var rasties asinsspiediena pazemināšanās, kas reti var izraisīt ģīboni. Pēc pirmajām ortostatiskās hipotensijas pazīmēm (reibonis, vājums) pacientam jāsēž vai jāguļ, līdz simptomi izzūd.
Pirms tamsulosīna terapijas uzsākšanas pacientam jānovērtē, vai nav citu slimību, kas var izraisīt tādus pašus simptomus kā labdabīga prostatas hiperplāzija.
Pacientu ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml / min) ārstēšana jāapsver piesardzīgi, jo šie pacienti nav pētīti.
Kataraktas operācijas laikā dažiem pacientiem, kuri iepriekš tika ārstēti vai ārstēti ar zālēm, kas satur tamsulosīnu, ir bijis IFIS "Intraoperatīvs disketes varavīksnenes sindroms", kas pazīstams kā "floppy varavīksnenes". Šī sindroma parādīšanās var palielināt ķirurģiskas komplikācijas operācijas laikā, tāpēc pacientiem, kuri gaida kataraktas operāciju, nav ieteicams sākt ārstēšanu ar tamsulosīnu.
Anekdotiskā pieredze rāda, ka tamsulosīna terapijas pārtraukšana var palīdzēt 1 vai 2 nedēļas pirms operācijas, tomēr ieguvums no pārtraukšanas un nepieciešamais pārtraukšanas periods vēl nav noskaidrots.
Pirmsoperācijas novērtēšanas fāzē ārstam jāizpēta, vai operācijai paredzētais pacients ir vai ir saņēmis tamsulosīna terapiju, lai nodrošinātu atbilstošus pasākumus IFIS pārvaldībai operācijas laikā.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbība netika novērota, lietojot tamsulozīnu vienlaikus ar atenololu, enalaprilu, nifedipīnu vai teofilīnu.
Vienlaicīga cimetidīna lietošana izraisa tamsulosīna līmeņa paaugstināšanos plazmā, bet furosemīds to pazemina; tomēr abos gadījumos normas robežās, kas neprasa devas pielāgošanu.
In vitro diazepāms, propranolols, trihlormetiazīds, hlormadinons, amitriptilīns, diklofenaks, glibenklamīds, simvastatīns un varfarīns nemaina tamsulosīna brīvo frakciju cilvēka plazmā. Tamsulosīns nemaina diazepāma, propanolola, trihlormetiazīda un hlormadinona brīvo frakciju.
In vitro pētījumos ar aknu mikrosomu frakcijām (kas pārstāv ar zālēm metabolizējošo enzīmu sistēmu, kas saistīta ar citohromu P450) ar amitriptilīnu, salbutamolu, glibenklamīdu un finasterīdu netika konstatēta mijiedarbība aknu metabolisma līmenī. Tomēr diklofenaks un varfarīns var palielināt tamsulozīna eliminācijas ātrumu.
Vienlaicīga citu alfa1 adrenoreceptoru antagonistu lietošana var izraisīt hipotensīvu iedarbību.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Nav svarīgi, jo ANTUNES ir paredzēts lietošanai tikai vīriešiem.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav datu, kas liecinātu par ANTUNES ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.Tomēr šajā sakarā pacientam jāapzinās vertigo rašanās iespēja.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Bieži (>1%,
• Nervu sistēmas traucējumi: reibonis (1,3%).
Retāk (>0.1%,
• Nervu sistēmas traucējumi: galvassāpes.
• Sirdsdarbības traucējumi: sirdsklauves.
• Asinsvadu sistēmas traucējumi: posturāla hipotensija.
• Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības: rinīts.
• Kuņģa -zarnu trakta traucējumi: caureja, slikta dūša, vemšana, aizcietējums.
• Ādas un zemādas audu bojājumi: izsitumi uz ādas, nieze, nātrene.
• Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības: patoloģiska ejakulācija.
• Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā: astēnija.
Reti (>0,01%,
• Nervu sistēmas traucējumi: ģībonis.
• Ādas un zemādas audu bojājumi: angioneirotiskā tūska.
Ļoti rets (>0,01%)
• Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības: priapisms.
Kataraktas operācijas laikā ir ziņots par gadījumiem, kad ar operāciju ar tamsulozīnu saistīts "operējošs floppy Iris sindroms", kas pazīstams kā "Floppy Iris" ((skatīt apakšpunktu 4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
04.9 Pārdozēšana
Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem.
Tomēr teorētiski pārdozēšanas gadījumā var rasties akūta hipotensija, kas tādēļ prasītu ātru rīcību kardiovaskulārā līmenī.
Asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu var atjaunot, liekot pacientam apgulties.
Ja ar to nepietiek, var ievadīt plazmas izsmidzinātājus un, ja nepieciešams, zāles ar vazokonstriktīvu iedarbību. Papildus vispārējiem atbalsta pasākumiem ir jāuzrauga nieru darbība.
Dialīze ir maz noderīga, jo tamsulozīns spēcīgi saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Lai novērstu absorbciju, var veikt dažus pasākumus, piemēram, vemšanu.
Ja norītas lielas devas, var būt noderīga kuņģa skalošana, un var ievadīt aktivēto ogli un osmotisko caureju, piemēram, nātrija sulfātu.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: alfa1 adrenoreceptoru antagonists.
ATĶ kods: G04A02. Zāles ekskluzīvai prostatas slimību ārstēšanai - tamsulozīns.
Darbības mehānisms
Tamsulosīns selektīvi un konkurētspējīgi saistās ar postsinaptiskiem alfa1 adrenoreceptoriem, īpaši alfa1A un alfa1D apakštipiem. kas izraisa prostatas un urīnizvadkanāla gludo muskuļu relaksāciju.
Farmakodinamiskā iedarbība
Tamsulosīns 0,4 mg palielina maksimālo urīna plūsmu. Novērš šķēršļus, atslābinot gludos muskuļus prostatā un urīnizvadkanālā, tādējādi uzlabojot iztukšošanās simptomus.
Tas arī uzlabo uzpildes simptomus, kuros svarīga loma ir urīnpūšļa nestabilitātei.
Šī ietekme uz uzpildes un iztukšošanas simptomiem saglabājas ilgstošas terapijas laikā.Operācijas vai kateterizācijas nepieciešamība ir ievērojami aizkavējusies.
Alfa1 blokatori var samazināt asinsspiedienu, samazinot perifēro pretestību. Klīniski nozīmīgs asinsspiediena pazeminājums tamsulosīna klīniskajos pētījumos netika novērots.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Tamsulosīns uzsūcas no zarnām un ir gandrīz pilnībā bioloģiski pieejams.
Uzsūkšanās samazinās, uzņemot ēdienu tuvu.
Vienotu uzsūkšanos var panākt, ja pacients vienmēr lieto ANTUNES pēc parastajām brokastīm.
Tamsulosīnam piemīt lineāra kinētika.
Pēc vienas tamsulosīna devas barošanas laikā tamsulosīna līmenis plazmā sasniedz maksimumu aptuveni 6 stundu laikā, un līdzsvara apstākļos, kas tiek sasniegts pēc 5 ārstēšanas dienām, Cmax ir aptuveni par 2/3 augstāks nekā pēc vienas devas.
Tas ir atzīmēts gados vecākiem pacientiem, un ir pamatoti gaidīt to pašu jaunākiem pacientiem.
Pēc vienreizējas un atkārtotas devas lietošanas plazmas līmenis ievērojami atšķiras.
Izplatīšana
Cilvēkiem tamsulosīns aptuveni 99% saistās ar plazmas olbaltumvielām un izkliedes tilpums ir zems (aptuveni 0,2 l / kg).
Biotransformācija
Tamsulosīnam ir vāja pirmās caurlaides iedarbība, jo tas tiek lēni metabolizēts.
Tamsulosīns plazmā atrodas galvenokārt nemainītā veidā.
Tas tiek metabolizēts aknās.
Žurkām praktiski netika novērota mikrosomu aknu enzīmu sistēmas indukcija.
Vieglu vai vidēji smagu aknu darbības traucējumu gadījumā deva nav jāpielāgo (skatīt arī apakšpunktu 4.3).
Neviens no metabolītiem nav aktīvāks par sākotnējo produktu.
Izvadīšana
Tamsulosīns un tā metabolīti izdalās galvenokārt ar urīnu, un aptuveni 9% no lietotās zāles tiek izvadīti nemainītā veidā.
Pēc vienas 0,4 mg tamsulosīna devas barošanas un līdzsvara stāvokļa apstākļos eliminācijas pusperiods tika novērtēts attiecīgi pēc 10 un 13 stundām.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Vienreizējas un atkārtotas devas toksicitātes pētījumi tika veikti ar pelēm, žurkām un suņiem. Tika apsvērti arī reprodukcijas pētījumi ar žurkām, kancerogenitātes pētījumi ar pelēm un žurkām, genotoksicitātes pētījumi. in vitro un iekšā ES dzīvoju.
Vispārējais toksikoloģiskais profils, kas noskaidrots, lietojot lielākas tamsulosīna devas, atbilst zināmajai alfa adrenerģisko blokatoru farmakoloģiskajai aktivitātei.
Suņiem, lietojot ļoti lielas devas, elektrokardiogramma tiek mainīta.Šī reakcija nav klīniski nozīmīga.
Tamsulosīnam nav būtisku genotoksisku īpašību.
"Ir ziņots par palielinātu proliferatīvo izmaiņu biežumu žurku un peļu mātītē. Šie atklājumi, kurus, visticamāk, izraisa hiperprolaktinēmija un rodas tikai lielās devās, tiek uzskatīti par nebūtiskiem."
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Nātrija algināts; metilakrilskābes-etilakrilāta kopolimērs (1: 1); glicerīna dibeenāts; maltodekstrīns; nātrija laurilsulfāts; magrogols; polisorbāts 80; nātrija hidroksīds; simetikons; bezūdens koloidālais silīcija dioksīds.
Kapsula: želeja; attīrīts ūdens; sarkanais dzelzs oksīds (E172); titāna dioksīds (E171); dzeltenais dzelzs oksīds (E172).
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
PVH / PVDC / AL blisteris. Iepakojumā ir 20 kapsulas.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējām likumdošanas prasībām.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
ANTUNES "0,4 mg cietās cietās kapsulas" 20 kapsulas - AIC n. 036908010
.jpg)
