Vispārība
Azelaīnskābe ir piesātināta dikarbonskābe, kas dabiski sastopama kviešos, miežos, rudzos un olīveļļā (īpaši sasmakusi eļļa). Interese par šo vielu - ievērojamos daudzumos ražo sēne Malassezia furfur, kas parasti atrodas uz cilvēka ādas - izriet no dažām īpašībām, kas īpaši noderīgas dermatoloģijā.
Azelaīnskābei faktiski ir depigmentējoša un inhibējoša iedarbība pret 5 -alfa -reduktāzi. Tādējādi to lieto lokāli - 20% koncentrācijā - līdzekļos, kas paredzēti matu izkrišanas ārstēšanai, pamatojoties uz androgēnu. tāpēc azelaīnskābe ir izrādījusies efektīva arī citu slimību, piemēram, pūtītes un melasmas, ārstēšanā.
Īpašums
Azelaīnskābe ir savienojums ar daudzām īpašībām, un tāpēc to plaši un efektīvi izmanto dermatoloģijas jomā.
Precīzāk, azelaīnskābei ir:
- Antibakteriālas īpašības.
- Inhibējoša darbība pret keratinocītu proliferāciju.
- Pretiekaisuma un pretradikāļu darbība.
- Depigmentējoša darbība.
Izmanto
Kā minēts, daudzo īpašību dēļ azelaīnskābi izmanto dažādu ādas slimību ārstēšanā, un to izmanto arī, lai apkarotu matu izkrišanu.
Pret pūtītēm
Azelaīnskābes anti-pūtītes aktivitāte, iespējams, izriet no tās bakteriostatiskās un baktericīdās iedarbības pret mikroorganismiem, kas nosēž epidermas virsējos slāņus, izraisot pinnes vulgaris raksturīgus ādas bojājumus ( Propionibacterium acnes).
Šī bakteriostatiskā un baktericīda iedarbība ir saistīta ar azelaīnskābes inhibējošo aktivitāti pret fermentatīvajām sistēmām, kas ir būtiskas mitohondriju elpošanas ķēdes aktivizēšanai un nukleīnskābju un olbaltumvielu sintēzei.
Papildus iepriekš minētajām darbībām azelaīnskābe ir pierādījusi savu aktivitāti radikāļu tīrītājs (pret brīvajiem radikāļiem), kas ir potenciāli noderīgi no pretnovecošanās viedokļa, bet arī vērtīgi, lai novērstu iekaisuma parādības, kas pavada pūtītes.
Visu šo iemeslu dēļ azelaīnskābe joprojām tiek uzskatīta par vienu no pirmajām zālēm, ko lieto pieticīgās pūtītes formās.
Pret rosaceju
Lai gan rosacejas cēloņi vēl nav pilnībā noskaidroti, tiek uzskatīts, ka iekaisuma procesiem joprojām ir būtiska loma šajā patoloģijā.
Pateicoties interesantajām pretiekaisuma īpašībām, azelaīnskābe ir izrādījusies ļoti noderīga rosacejas ārstēšanā.
Sīkāk, azelaīnskābes efektivitāte šajā jomā ir saistīta ar tās spēju modulēt iekaisuma reakciju keratinocītu līmenī, izmantojot virkni mehānismu, piemēram:
- Iekaisuma citokīnu sintēzes kavēšana;
- Reaktīvo skābekļa sugu (brīvo radikāļu vai ROS) izdalīšanās kavēšana neitrofilu ietekmē;
- Jau izveidojusies brīvo radikāļu "attīrīšanas" darbība (radikāļu savācējs).
Kā depigmentētājs
Azelaīnskābei ir inhibējoša iedarbība pret tirozināzi, kas ir galvenais melanīna sintēzes enzīms; šajā ziņā tas ir aktīvs galvenokārt hiperaktīvo melanocītu līmenī, vienlaikus saudzējot normālos. Tāpēc to plaši izmanto melasmas ārstēšanā.
Pret matu izkrišanu
Ir labi zināms, ka androgēnā alopēcija, visizplatītākais matu izkrišanas cēlonis gan vīriešiem, gan sievietēm, ir saistīta ar androgēnu darbību ģenētiski predisponētā reljefā. Šajā ziņā vadošā loma ir enzīma 5-alfa-reduktāzes koncentrācijai folikulā, kas pārvērš testosteronu par dihidrotestosteronu, kas ir galvenais vaininieks baldness ģenēzē. un citi. ir parādījuši, kā azelaīnskābei in vitro ir ļoti spēcīga inhibējoša aktivitāte pret 5-alfa-reduktāzes enzīmu; šis efekts nav tiešs (kā progesterona gadījumā), bet izriet no NADP reduktāzes inhibīcijas, bloķējot NADPH (5-alfa-reduktāzes galvenais koenzīms) veidošanos. Līdz ar to matu spuldzes līmenī, testosterona metaboliskais liktenis vairs nav vērsts uz dihidrotestosterona sintēzi, bet gan uz oksidēšanos līdz androstenedionam un estronam (pēdējam ir pozitīva ietekme uz matu veselību).
Šķiet, ka saistība ar piridoksīnu un cinku pastiprina azelaīnskābes iedarbību in vitro.
Pret ādas novecošanos
Sakarā ar savu iedarbību pret brīvajiem radikāļiem - tātad tā antioksidanta īpašībām - tiek uzskatīts, ka azelaīnskābe var būt efektīvs līdzeklis pret grumbām un novecošanos.
Parasti, lietojot kā pretgrumbu un pretnovecošanās līdzekli, azelaīnskābe ir krēmveida vai taukainas kompozīcijas sastāvdaļa. Tomēr šajos gadījumos tās koncentrācijai obligāti jābūt zemākai par to, ko izmanto, lai apkarotu iepriekš minētos traucējumus, lai izvairieties no nepatīkamām blakusparādībām.
Patiesībā pretnovecošanās procedūrās azelaīnskābes koncentrācijai vajadzētu būt aptuveni 3%, salīdzinot ar 10–20%, ko satur medicīniski dermatoloģiski lietojami produkti.
Blakus efekti
Neskatoties uz to, ka azelaīnskābe ir aktīvs princips, kas parasti ir labi panesama, tā nespēj izraisīt blakusparādības. Šī iemesla dēļ to drīkst lietot tikai pēc ārsta ieteikuma un viņa uzraudzībā.
Galvenā azelaīnskābes izraisītā blakusparādība ir ādas kairinājums, kas var būt saistīts ar:
- Tirpšana;
- Nieze
- Apsārtums;
- Ādas sausums.
Nopietnākajos gadījumos - un, galvenokārt, azelaīnskābes nepareizas un / vai pārmērīgas lietošanas gadījumā - lietošanas zonā var rasties arī reāli apdegumi.
Citas blakusparādības ir:
- Nātrene;
- Dedzināšana vai sāpes lietošanas vietā;
- Izsitumi uz ādas;
- Sajūtas zudums apstrādātās vietas sarakstē;
- Ādas lobīšanās uzklāšanas vietā;
- Eritēma;
- Nātrene;
- Apstrādātās vietas depigmentācija (tas jāuzskata par nevēlamu efektu, ja azelaīnskābi lieto pūtītes un rosacejas ārstēšanā, bet tā rada vēlamo efektu, ja to lieto pret melasmu).
Visbeidzot, jutīgiem cilvēkiem azelaīnskābes lietošana var izraisīt alerģiskas un sensibilizācijas reakcijas.