Benzodiazepīni

Benzodiazepīnus klasificē pēc to darbības ilguma:

Ilgums ultra īss, mazāk nekā 6 stundas, ko sauc par miega līdzekļiem;
Ilgums īss, no 12 līdz 18 stundām, norādot kā anksiolītiskus un miega līdzekļus;
Ilgums vidēji, 24 stundas, ko sauc par anksiolītiskiem līdzekļiem un antidepresantiem;
Ilgums garš, no 24 līdz 48 stundām, galvenokārt norādīts kā anksiolītisks, bet arī kā pretkrampju līdzeklis, jo GABA inhibējošā signāla palielināšanās samazina šūnas uzbudināmību.

Benzodiazepīnu farmakodinamiskās īpašības:

Ievadīšana notiek perorāli vai intravenozi, nekad intramuskulāri, jo šajā gadījumā benzodiazepīnu uzsūkšanās nebūtu nemainīga;
Pusperiods dažādās zālēs ir atšķirīgs, lai garantētu vēlamo efektu;
Šķīdība taukos mainās atkarībā no veicamās nomācošās darbības, jo augstāka tā ir un lielāka nomācošā darbība CNS līmenī;
Tā kā taukos šķīstošās zāles, benzodiazepīni spēj šķērsot asins-smadzeņu barjeru un izplatīties mātes pienā;
Sarežģītākām zālēm ir aktīvi metabolīti, kuru pussabrukšanas periods ir ilgāks nekā sākotnējam savienojumam (piemēram, oksazepāms ir aktīvs diazepāma metabolīts);
Eliminācija notiek galvenokārt caur nierēm.

Kā darbojas benzodiazepīni?

Inhibējošais neirotransmiters GABA mijiedarbojas ar diviem dažādiem receptoriem - A kanāla receptoru un B receptoru; mijiedarbību ar GABA A receptoru veicina hlora jonu pāreja, tas ietver šūnu membrānas depolarizāciju un līdz ar to šūnu uzbudināmības samazināšanos. Benzodiazebīni saistās ar GABA A receptoru allosterisko vietu, atvieglojot hlora jonu pāreju, lai uzlabotu GABA inhibējošo signālu; šī darbība centrālajā līmenī izraisa vispārēju neironu uzbudināmības nomākumu.
Benzodiazepīnu hipnotiskā iedarbība var rasties dažādos miega fāzes posmos, patiesībā tie var: samazināt 1. posma ilgumu un ierobežot nakts pamošanās skaitu; pagarināt 2. posma ilgumu un samazināt 3. un 4. posma ilgumu; lai ilgāk saglabātu REM fāzi, ko tā vietā pilnībā novērš "cita svarīga hipnotisko zāļu klase - barbiturāti.

Benzodiazepīnu hipnotiskais efekts, kas ir atkarīgs no devas, ir pretrunā ar farmakoloģiskās tolerances parādībām ilgstošas terapijas gadījumā; šī iemesla dēļ ir labi rīkoties ar kombinētu terapiju un vienmēr stingrā ārsta uzraudzībā. Lietojot ļoti lielas devas, var rasties : garīga apjukums, dienas psiho-motoriskais deficīts, anterogrāda amnēzija (t.i., var aizmirst notikumus, kas notikuši zāļu lietošanas laikā ...šī nelabvēlīgā ietekme ir ļoti noderīga ļoti invazīvu testu gadījumā, piemēram, endoskopijas un bronhoskopijas gadījumā), bezmiega atjaunošanās pēc ārstēšanas ar benzodiazepīniem pārtraukšanas, kas var būt vēl nopietnāka īslaicīgu miega līdzekļu gadījumā.