Kalcija antagonistu zāles

Vispārība

Kad mēs runājam par kalcija kanālu blokatoriem (vai kalcija kanālu blokatoriem, ja vēlaties), mēs atsaucamies uz "aktīvo sastāvdaļu komplektu, kas spēj kavēt L tipa kalcija jonu kanālus ar spriegumu (saukti arī par GOS). -L vai lēni kalcija kanāli), kas atrodas artēriju un miokarda gludajos muskuļos.

Kalcijs ir viens no svarīgākajiem mūsu ķermeņa otrajiem sūtņiem, un tam ir neskaitāmas funkcijas.

Šūnu membrānas depolarizācijas gadījumā VOC-L (ilgstoši) kanāli atveras ļoti lēni, un tos nedrīkst jaukt ar straujajiem kalcija kanāliem, kas atrodas pirmssinaptiskajos galos.

Terapeitiskās indikācijas

Pateicoties spējai mijiedarboties ar kalcija kanāliem, kas atrodas uz miokarda un asinsvadu gludajiem muskuļiem, kalcija antagonistus lieto sirds un asinsvadu sistēmas traucējumu un patoloģiju, piemēram, stenokardijas, hipertensijas un sirds aritmiju ārstēšanai.

Klasifikācija

Parasti kalcija kanālu blokatorus pēc to ķīmiskās struktūras iedala šādi:

1,4-dihidropiridīni (vai 1,4-DHP), piemēram, nikardipīns un nifedipīns.
Fenilalkilamīni (vai PAA), grupa, kurai pieder verapamils;
Benzotiazepīns (vai BTZ), starp kuriem mēs atrodam diltiazēmu.

1,4-dihidropiridīni ir taukos šķīstošas molekulas, kas kā tādas spēj šķērsot hematoencefālisko barjeru, tāpēc tās var izmantot, lai samazinātu asinsspiedienu smadzenēs. Tomēr šie kalcija kanālu blokatori dod priekšroku kalcija kanāliem, kas atrodas artēriju gludajos muskuļos, tāpēc tiem galvenokārt ir vazodilatējoša iedarbība un tie ir īpaši indicēti arteriālās hipertensijas ārstēšanai.
Savukārt fenilalkilamīni un benzotiazepīni galvenokārt iedarbojas uz sirdī esošajiem kalcija kanāliem, tādējādi samazinot sirds darbību. Šī iemesla dēļ šāda veida kalcija kanālu blokatori ir īpaši indicēti stenokardijas un sirds aritmiju ārstēšanai. .

Darbības mehānisms

Kā minēts, kalcija kanālu blokatori iedarbojas uz sirds un asinsvadu sistēmu, kavējot L tipa sprieguma kalcija kanālu aktivitāti.
Faktiski šie kanāli ir iesaistīti gan miokarda kontrakcijā, gan arteriolu vazokonstrikcijas procesos.
Tāpēc, kavējot šos kanālus, tiek bloķēta asinsvadu gludo muskuļu kontrakcija, kā rezultātā samazinās arteriālais spiediens un samazinās sirdsdarbība. Sīkāk kalcija kanālu blokatori veic savu darbību, palēninot asinis spiedienu.Muskuļu šūnu membrānas repolarizācijas fāze.
Apkopojot, var apgalvot, ka, pateicoties vazodilatatora efektam un to radītajam negatīvajam inotropiskajam efektam, kalcija kanālu blokatori spēj attiecīgi noteikt pēc slodzes un sirds slodzes samazināšanos.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Kalcija antagonistu zāles daļēji metabolizējas aknās, galvenokārt izmantojot citohromu P3A4 (vai CYP3A4), kas nosaka samazinātu biopieejamību.
Tādēļ vienlaicīga kalcija kanālu blokatoru un citu CYP3A4 inhibējošu vielu un / vai zāļu (piemēram, eritromicīna un greipfrūtu sulas) lietošana izraisa ievērojamu to pašu kalcija kanālu blokatoru koncentrācijas palielināšanos plazmā. Kuru sekas var būt nopietnas .
No otras puses, vienlaicīga kalcija kanālu blokatoru un CYP3A4 induktoru (piemēram, rifampicīna un fenobarbitāla) lietošana izraisa kalcija kanālu blokatoru līmeņa pazemināšanos asinīs, līdz ar to iespējamu šo zāļu terapeitiskās efektivitātes samazināšanos. principi.aktīvs.
Jebkurā gadījumā, lai iegūtu plašāku informāciju par zāļu mijiedarbību, ko var noteikt dažāda veida kalcija kanālu blokatori, lūdzu, skatiet atsevišķu zāļu lietošanas instrukcijas.

Blakus efekti

Tāpat kā citas zāles, arī kalcija kanālu blokatori var izraisīt dažāda veida blakusparādības. Parasti nevēlamo blakusparādību veids un intensitāte katram pacientam ir atšķirīga, atkarībā no izmantotās aktīvās vielas veida, izvēlētā ievadīšanas veida un individuālās jutības pret aktīvo vielu, kuru paredzēts lietot.
Tomēr dažas blakusparādības ir raksturīgas visai kalcija kanālu blokatoru klasei, tostarp:

Hipotensija;
Perifēra tūska;
Plaušu tūska;
Apsārtums;
Galvassāpes;
Reibonis;
Apjukums;
Sirdsklauves, tahikardija un sāpes krūtīs (blakusparādības, kas rodas galvenokārt, lietojot 1,4-DHP);
Bradikardija un atrioventrikulāra blokāde (nelabvēlīga ietekme, kas parasti rodas pēc kalcija kanālu blokatoru, piemēram, verapamila un diltiazema lietošanas);
Nogurums;
Vājums;
Izsitumi;
Slikta dūša un vemšana;
Caureja vai aizcietējums.

Lai izvairītos no tādu blakusparādību parādīšanās kā sirdsklauves, sāpes krūtīs un tahikardija, 1,4-dihidropiridīnus var lietot kombinācijā ar beta blokatoriem.
Un otrādi, kalcija kanālu blokatorus, piemēram, verapamilu un diltiazēmu, nedrīkst lietot kombinācijā ar β-blokatoriem, jo var rasties abu šo kategoriju izraisīto sirds depresīvo efektu summa.