Aktīvās sastāvdaļas: Azitromicīns
AZITHROMYCIN DOC Generici 500 mg apvalkotās tabletes
Kāpēc lieto azitromicīnu - ģenēriskās zāles? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Antibakteriālie līdzekļi sistēmiskai lietošanai - makrolīdi.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
- Infekciju ārstēšana, ko izraisa azitromicīnu jutīgi mikrobi.
- augšējo elpceļu infekcijas (ieskaitot vidusauss iekaisumu, sinusītu, tonsilītu un faringītu);
- apakšējo elpceļu infekcijas (ieskaitot bronhītu un pneimoniju);
- odontostomatoloģiskas infekcijas;
- ādas un mīksto audu infekcijas;
- ne-gonokoku uretrīts (no Chlamydia trachomatis);
- mīksta čūla (no Haemophilus ducreyi).
Kontrindikācijas Ja azitromicīnu - ģenēriskās zāles nedrīkst lietot
Šī produkta lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar paaugstinātu jutību pret azitromicīnu, eritromicīnu, kādu no makrolīdu vai ketolīdu grupas antibiotikām vai kādu no palīgvielām.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms azitromicīna lietošanas - ģenēriskās zāles
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ <10 ml / min) tika novērota azitromicīna sistēmiskās iedarbības palielināšanās par 33%.
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ 10–80 ml / min) deva nav jāpielāgo, savukārt pacientiem ar smagiem darbības traucējumiem (GFĀ <10 ml / min) jāievēro piesardzība.
Tā kā aknas ir galvenais azitromicīna eliminācijas ceļš, tā lietošana pacientiem ar nozīmīgu aknu slimību ārstam jāveic piesardzīgi.
Lietojot azitromicīnu, ziņots par fulminanta hepatīta gadījumiem, kas potenciāli var izraisīt dzīvībai bīstamu aknu mazspēju (skatīt "Blakusparādības"). Daži no šiem pacientiem, iespējams, ir slimojuši ar esošu aknu slimību vai lietojuši citas hepatotoksiskas zāles.
Gadījumos, kad attīstās aknu darbības traucējumu pazīmes un simptomi, piemēram, strauja astēnija, kas saistīta ar dzelti, tumšs urīns, tendence uz asiņošanu vai aknu encefalopātija, nekavējoties jāveic aknu darbības testi / diagnostika.
Ja parādās aknu darbības traucējumi, azitromicīna lietošana jāpārtrauc. Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar ergotamīna atvasinājumiem, vienlaikus lietojot makrolīdu grupas antibiotikas, ir pastiprinājies ergotisms.Dati par pieejamību mijiedarbībai starp ergotamīnu un azitromicīnu nav pieejami. Tomēr, ņemot vērā teorētisko ergotisma iespēju, azitromicīnu un ergotamīna atvasinājumus nedrīkst ievadīt vienlaicīgi.
Tāpat kā jebkuram citam antibiotiku preparātam, īpaša uzmanība tiek pievērsta pazīmēm, kas saistītas ar superinfekciju rašanos ar nejutīgiem mikroorganismiem, ieskaitot sēnītes.
Seksuāli transmisīvo infekciju gadījumā ir jāizslēdz vienlaicīga Treponema pallidum infekcija.Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt azitromicīna - ģenērisko zāļu - iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Antacīdi
Farmakokinētikas pētījumā par antacīdu un azitromicīna vienlaicīgas lietošanas ietekmi netika novērota ietekme uz azitromicīna biopieejamību, lai gan tika novērota aptuveni par 25% maksimālās seruma koncentrācijas samazināšanās. Lietojot azitromicīnu un antacīdus, abas zāles nevajadzētu lietot tajā pašā laikā.
Cetirizīns
Veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīga 5 dienu azitromicīna un 20 mg cetirizīna shēmas lietošana līdzsvara stāvoklī neatklāja farmakokinētisku mijiedarbību vai būtiskas izmaiņas QT intervālā.
Didanozīns (Dideoksinozīns)
Vienlaicīgi lietojot 1200 mg azitromicīna dienas devu un 400 mg didanozīna dienas devu 6 HIV pozitīviem pacientiem, neietekmēja didanozīna farmakokinētiku līdzsvara stāvoklī, salīdzinot ar placebo.
Digoksīns (P-gp substrāti)
Vienlaicīga makrolīdu antibiotiku, tai skaitā azitromicīna, un Pglycoprotein substrātu, piemēram, digoksīna, lietošana ir saistīta ar paaugstinātu Pglycoprotein substrāta līmeni serumā. Tāpēc, ja vienlaikus tiek lietots azitromicīns un P-gp substrāti, piemēram, digoksīns, palielinās substrāta līmenis serumā. dažas makrolīdu grupas antibiotikas dažiem pacientiem var traucēt digoksīna metabolismu zarnās.
Ergotamīns
Sakarā ar iespējamu ergotisma parādīšanos, azitromicīna un ergotamīna atvasinājumu vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt "Piesardzība lietošanā").
Zidovudīns
Atsevišķu 1000 mg devu un vairāku 1200 mg vai 600 mg azitromicīna devu lietošana būtiski nemainīja zidovudīna vai tā glikuronīda metabolīta plazmas farmakokinētiku vai izdalīšanos ar urīnu, fosforilētā zidovudīna, tā klīniski aktīvā metabolīta, koncentrāciju perifērās mononukleārās asins šūnās. šī atklājuma klīniskā nozīme nav skaidra, bet tomēr var būt noderīga pacientam.
Azitromicīnam nav būtiskas mijiedarbības ar aknu citohroma P450 sistēmu. Nav paredzams, ka tas iesaistīsies farmakokinētiskajā mijiedarbībā, kas konstatēta ar eritromicīnu un citiem makrolīdiem. Faktiski, lietojot azitromicīnu, aknu citohroma P450 indukcija vai inaktivācija nenotiek, izmantojot tā metabolītu kompleksu. Farmakokinētikas pētījumi ir veikti starp azitromicīnu un šādām zālēm, kurām ir zināma nozīmīga citohroma izraisīta vielmaiņas aktivitāte P450.
Atorvastatīns
Vienlaicīga atorvastatīna (10 mg / dienā) un azitromicīna (500 mg / dienā) lietošana neizraisīja izmaiņas atorvastatīna koncentrācijā plazmā (pamatojoties uz HMG CoA reduktāzes aktivitātes inhibīcijas testu). Tomēr, ņemot vērā turpmāko pieredzi, tirgū ir ziņots par rabdomiolīzi pacientiem, kuri vienlaikus lieto azitromicīnu un statīnus.
Karbamazepīns
Farmakokinētiskās mijiedarbības pētījumā, kas tika veikts veseliem brīvprātīgajiem, pacientiem, kuri vienlaikus lietoja azitromicīnu, netika novērota būtiska ietekme uz karbamazepīna vai tā aktīvā metabolīta līmeni plazmā.
Cimetidīns
Farmakokinētikas pētījumā, kas tika veikts, lai novērtētu vienas cimetidīna devas iedarbību, kas ievadīta 2 stundas pirms azitromicīna, nebija pierādījumu par azitromicīna farmakokinētikas izmaiņām.
Ciklosporīnsuz
Ievērojams ciklosporīna Cmax un AUC0-5 pieaugums. Tādēļ, lai vienlaikus lietotu šīs divas zāles, nepieciešama piesardzība.Ja abu zāļu vienlaicīga lietošana ir absolūti nepieciešama, rūpīgi jākontrolē ciklosporīna līmenis un attiecīgi jāpielāgo deva.
Efavirenzs
Vienlaicīga azitromicīna (600 mg) un efavirenza (400 mg) dienas devas lietošana 7 dienas neradīja klīniski nozīmīgu farmakokinētisku mijiedarbību.
Flukonazols
Vienreizējas azitromicīna devas (1200 mg) vienlaicīga lietošana nemainīja vienas flukonazola devas (800 mg) farmakokinētiku. Vienlaicīga lietošana ar flukonazolu neietekmēja kopējo azitromicīna iedarbības laiku un pusperiodu, bet tika novērota klīniski nenozīmīga Cmax samazināšanās (18%).
Indinavīrs
Vienlaicīga azitromicīna devas (1200 mg) lietošana neuzrādīja statistiski nozīmīgu ietekmi uz indinavīra farmakokinētiku, ko lieto trīs reizes dienā 5 dienas 800 mg devās.
Metilprednizolons
Farmakokinētikas pētījums, kas veikts veseliem brīvprātīgajiem, parādīja, ka azitromicīns būtiski neietekmē metilprednizolona farmakokinētiku.
Midazolāms
Veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīga 500 mg azitromicīna lietošana 3 dienas neizraisīja klīniski nozīmīgas vienas 15 mg midazolāma devas farmakokinētikas un farmakodinamikas izmaiņas.
Nelfinavirs
Vienlaicīgi lietojot azitromicīnu (1200 mg) un nelfinavīru līdzsvara stāvoklī (750 mg trīs reizes dienā), palielinājās azitromicīna koncentrācija. Klīniski nozīmīgas blakusparādības netika novērotas un deva nav jāmaina.
Rifabutīns
Vienlaicīga azitromicīna un rifabutīna lietošana nemaina abu zāļu koncentrāciju serumā.
Neitropēnijas gadījumi novēroti dažiem pacientiem, kuri vienlaikus lieto azitromicīnu un rifabutīnu; lai gan ir zināms, ka rifabutīns izraisa neitropēniju, nav bijis iespējams noteikt cēloņsakarību starp iepriekšminētajām neitropēnijas epizodēm un rifabutinazitromicīna kombināciju (skatīt “Nevēlamās blakusparādības”).
Sildenafils
Veseliem brīvprātīgajiem vīriešiem azitromicīns (500 mg dienā 3 dienas) neietekmēja sildenafila vai tā galvenā cirkulējošā metabolīta AUC un Cmax.
Teofilīns
Vienlaicīga azitromicīna un teofilīna lietošana veseliem brīvprātīgajiem neuzrādīja klīniski nozīmīgu mijiedarbību starp abām zālēm.
Terfenadīns
Farmakokinētikas pētījumi neatklāja mijiedarbību starp azitromicīnu un terfenadīnu. Ir ziņots par dažiem retiem gadījumiem, kad šādas mijiedarbības iespēju nevar pilnībā izslēgt; tomēr nav zinātnisku pierādījumu, ka mijiedarbība notikusi.
Triazolāms
14 veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīga 500 mg azitromicīna lietošana 1. dienā un 250 mg 2. dienā un triazolāma 0,125 mg lietošana 2. dienā būtiski neietekmēja triazolāma farmakokinētiskos mainīgos, salīdzinot ar triazolāmu un placebo.
Trimetoprims / sulfametoksazols
Pēc 7 dienu trimetoprima / sulfametoksazola (160 mg / 800 mg) un azitromicīna (1200 mg) vienlaicīgas lietošanas 7. dienā nebija būtiskas ietekmes uz trimetoprima un sulfametoksazola maksimālo koncentrāciju, iedarbību vai izdalīšanos ar urīnu. Azitromicīna koncentrācija serumā ir līdzīga tai, kas konstatēta citos pētījumos.
Kumarīna tipa perorālie antikoagulanti
Farmakokinētikas pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem tika pierādīts, ka azitromicīns nemaina vienas 15 mg varfarīna devas antikoagulantu iedarbību.
Pēcreģistrācijas posmā ir ziņots par antikoagulantu darbības pastiprināšanās gadījumiem pēc vienlaicīgas azitromicīna un kumarīna tipa perorālo antikoagulantu lietošanas. Lai gan cēloņsakarība nav noskaidrota, ieteicams atkārtoti novērtēt, cik bieži kontrolējot laiku līdz protrombīnam, ievadot azitromicīnu pacientiem, kuri saņem kumarīna tipa antikoagulantus.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Paaugstināta jutība un anafilaktiskas reakcijas
Tāpat kā ar eritromicīnu un citiem makrolīdiem, reti ziņots par smagām alerģiskām reakcijām, tai skaitā angioneirotisko tūsku un anafilaksi (reti letālu). Dažas no šīm reakcijām, lietojot azitromicīnu, izraisīja recidīvus un prasīja ilgstošu novērošanas un ārstēšanas periodu.
Alerģiskas reakcijas gadījumā zāles jāpārtrauc un jāuzsāk atbilstoša terapija. Ārstiem jāapzinās, ka, pārtraucot simptomātisku terapiju, alerģiski simptomi var atjaunoties.
Caureja, kas saistīta ar Clostridium difficile
Ir ziņots par ar Clostridium difficile saistītas caurejas (CDAD) gadījumiem, lietojot gandrīz visas antibiotikas, ieskaitot azitromicīnu, sākot no vieglas caurejas līdz letālam kolītam. Ārstēšana ar antibiotikām maina normālu resnās zarnas floru un noved pie C. difficile aizaugšanas.
C. difficile ražo toksīnus A un B, kas veicina caurejas attīstību. C. difficile celmi, kas rada liekos toksīnus, palielina saslimstību un mirstību, jo šīs infekcijas parasti ir izturīgas pret antibakteriālu terapiju un bieži vien prasa kolektomiju. Ar C. difficile saistītās caurejas iespējamība jāapsver visiem pacientiem, kuriem pēc ārstēšanas ar antibiotikām rodas caureja. Nepieciešama arī rūpīga slimības vēsture, jo ar C. difficile saistītu caureju ir ziņots pat vairāk nekā divus mēnešus pēc antibiotiku lietošanas.
QT intervāla pagarināšana
Ārstējot ar citiem makrolīdiem, tai skaitā azitromicīnu, tika konstatēta sirds repolarizācijas un QT intervāla pagarināšanās, ar risku attīstīties sirds aritmijai un torsades de pointes (skatīt apakšpunktu "Nevēlamās blakusparādības"). Tādēļ, tā kā šādas situācijas var palielināt sirds kambaru aritmijas (tai skaitā torsades de pointes) risku, kas var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos, azitromicīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem pastāv situācijas, kas var izraisīt aritmijas (īpaši sievietēm un gados vecākiem cilvēkiem) pacientiem), piemēram, pacientiem:
- ar iedzimtu vai dokumentētu QT intervāla pagarinājumu;
- ārstējot ar citām aktīvajām vielām, kas pagarina QT intervālu, piemēram, IA klases antiaritmiskiem līdzekļiem (hinidīns un prokainamīds) un III (dofetilīds, amiodarons un sotalols), cisaprīdu un terfenadīnu; antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, pimozīds; antidepresanti, piemēram, citaloprams; un fluorhinoloni piemēram, moksifloksacīnu un levofloksacīnu;
- ar elektrolītu izmaiņām, īpaši hipokaliēmijas un hipomagnēmijas gadījumos;
- ar klīniski nozīmīgu bradikardiju, sirds aritmiju vai smagu sirds mazspēju.
Pirms azitromicīna lietošanas konsultējieties ar ārstu, ja Jums ir aknu darbības traucējumi; ārstam var būt nepieciešams pārbaudīt aknu darbību vai pārtraukt terapiju.
Myasthenia Gravis
Pacientiem, kuri saņem azitromicīnu, ziņots par myasthenia gravis simptomu saasināšanos un miastēniskā sindroma sākumu (skatīt "Blakusparādības").
Drošums un efektivitāte Mycobacterium Avium Complex infekciju profilaksei vai ārstēšanai bērniem nav pierādīta.
Tabletes satur laktozi.
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par azitromicīna lietošanu grūtniecēm. Pētījumos ar dzīvniekiem reproduktīvajā sistēmā ir pierādīts, ka azitromicīns šķērso placentu, bet nav novērota teratogēna iedarbība. Azitromicīna drošība attiecībā uz aktīvās vielas lietošanu grūtniecības laikā nav apstiprināta, tāpēc azitromicīnu grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja ieguvums pārsniedz risku.
Barošanas laiks
Ir novērota azitromicīna izdalīšanās cilvēka mātes pienā, taču nav veikti adekvāti un labi kontrolēti klīniskie pētījumi ar sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, kas būtu noteikušas azitromicīna izdalīšanās farmakokinētiku cilvēka mātes pienā. Tāpēc azitromicīnu nedrīkst lietot sievietēm zīdīšanas laikā. izņemot gadījumus, kad, pēc ārsta domām, iespējamie ieguvumi attaisno iespējamo risku bērnam.
Auglība
Pētījumos ar auglību dzīvniekiem pēc azitromicīna lietošanas tika novērota grūtniecības samazināšanās. Šī atraduma nozīme cilvēku sugai nav zināma.
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav pierādījumu, ka azitromicīns varētu ietekmēt pacientu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Devas un lietošanas veids Kā lietot azitromicīnu - ģenēriskās zāles: Devas
Pieaugušie
Augšējo un apakšējo elpceļu, ādas un mīksto audu infekciju un odontostomatoloģisko infekciju ārstēšanai: 500 mg dienā, vienu reizi lietojot, trīs dienas pēc kārtas.
Seksuāli transmisīvo slimību ārstēšanai, ko izraisa uzņēmīgi Chlamydia trachomatis vai Haemophilus ducreyi celmi: 1000 mg, lietojot vienu reizi, vienreizējai iekšķīgai lietošanai.
Pensionāriem
To pašu devu shēmu var piemērot gados vecākiem pacientiem. Tā kā gados vecākiem pacientiem var būt situācijas, kas var predisponēt aritmijām, ieteicams ievērot īpašu piesardzību, jo pastāv sirds aritmijas un torsades de pointes attīstības risks (skatīt sadaļu "Īpaši brīdinājumi").
Bērni
Bērniem, kas sver 45 kg vai vairāk, var lietot tādu pašu devu kā pieaugušajiem (500 mg dienā trīs dienas pēc kārtas).
Maksimālā kopējā ieteicamā deva jebkurai bērnu terapijai ir 1500 mg.
Pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem
Pastāstiet ārstam, ja Jums ir nieru vai aknu darbības traucējumi, jo ārstam var būt nepieciešams mainīt parasto zāļu devu.
Zāles vienmēr jāievada kā viena dienas deva.
AZITHROMYCIN DOC Generici var lietot tukšā dūšā vai pēc ēšanas. Pārtikas uzņemšana pirms zāļu lietošanas var mazināt azitromicīna izraisītās blakusparādības kuņģa -zarnu traktā.
Tabletes jānorij veselas.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis azitromicīna - ģenērisko zāļu - pārdozēšanu
Nevēlamās blakusparādības, kas radušās, lietojot lielākas devas nekā ieteikts, bija līdzīgas tām, kas novērotas, lietojot parastās devas.
Nejaušas AZITHROMYCIN DOC Generici pārdozēšanas gadījumā norijot / ieelpojot, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Ja jums ir kādi jautājumi par AZITHROMYCIN DOC Generici lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam
Blakusparādības Kādas ir azitromicīna - ģenērisko zāļu - blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Azithromycin Accord var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Tālāk esošajā tabulā ir uzskaitītas nevēlamās blakusparādības, kas konstatētas klīnisko pētījumu laikā un pēcreģistrācijas uzraudzības laikā, iedalot pēc orgānu sistēmas klasēm un biežuma.
Pēcreģistrācijas uzraudzības laikā konstatētās blakusparādības ir norādītas slīprakstā. Biežums tiek noteikts, izmantojot šādu konvenciju:
ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100,
Blakusparādības ar iespējamu vai iespējamu korelāciju ar azitromicīnu, pamatojoties uz klīnisko pētījumu rezultātiem un pēcreģistrācijas uzraudzību:
* tikai pulverim infūziju šķīduma pagatavošanai
Blakusparādības ar iespējamu vai iespējamu korelāciju ar Mycobacterium Avium Complex ārstēšanu un profilaksi, pamatojoties uz klīnisko pētījumu rezultātiem un pēcreģistrācijas uzraudzību. Šīs blakusparādības gan pēc veida, gan pēc biežuma atšķiras no tām, par kurām ziņots pēc tūlītējas vai ilgstošas darbības zāļu lietošanas:
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Par nevēlamām blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu “adresē” https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma.
Brīdinājums: nelietojiet AZITHROMYCIN DOC Generici pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz etiķetes.
Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
NELIETOJIET ATKLĀTĪBAS PAZĪMĒM
SAGLABĀT AZITHROMYCIN DOC Generici BĒRNIEM NEREDZAMĀ UN NEPIEEJAMĀ VIETĀ.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur:
Aktīvā sastāvdaļa: azitromicīna dihidrāts 524,1 mg, kas vienāds ar azitromicīna bāzi 500 mg.
Palīgvielas: bezūdens kalcija hidrogēnfosfāts, želatinizēta ciete, nātrija laurilsulfāts, nātrija kroskarmeloze, nātrija karmeloze, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.
Pārklājums: hipromeloze (E464), titāna dioksīds (E171), triacetīns (E1518), laktozes monohidrāts.
ZĀĻU FORMA UN SATURS
Apvalkotās tabletes.
Blistera iepakojumā ir 3 x 500 mg apvalkotās tabletes
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
AZITHROMYCIN DOC GENERICI 500 mg tabletes, pārklātas ar plēvi
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
AZITHROMYCIN DOC Generici 500 mg apvalkotās tabletes.
Katra apvalkotā tablete satur:
Aktīvs princips:
Azitromicīna dihidrāts 524,1 mg
500 mg azitromicīna bāzes
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Apvalkotās tabletes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Infekciju ārstēšana, ko izraisa azitromicīnu jutīgi mikrobi.
- augšējo elpceļu infekcijas (ieskaitot vidusauss iekaisumu, sinusītu, tonsilītu un faringītu);
- apakšējo elpceļu infekcijas (ieskaitot bronhītu un pneimoniju);
- odontostomatoloģiskas infekcijas;
- ādas un mīksto audu infekcijas;
- ne-gonokoku uretrīts (no Chlamydia trachomatis);
- mīksta čūla (no Haemophilus ducreyi).
04.2 Devas un lietošanas veids
Pieaugušie
Augšējo un apakšējo elpceļu, ādas un mīksto audu infekciju un odontostomatoloģisko infekciju ārstēšanai: 500 mg dienā, vienu reizi lietojot, trīs dienas pēc kārtas.
Seksuāli transmisīvo slimību ārstēšanai, ko izraisa jutīgi celmi Chlamydia trachomatis tu ienīsti Haemophilus ducreyi: 1000 mg, lietojot vienu reizi, vienreizējai iekšķīgai lietošanai.
Pensionāriem
To pašu devu shēmu var piemērot gados vecākiem pacientiem. Tā kā gados vecākiem pacientiem var rasties situācijas, kas var veicināt aritmijas, ieteicams ievērot īpašu piesardzību, jo pastāv sirds aritmijas un torsades de pointes attīstības risks (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Bērni
Bērniem, kas sver 45 kg vai vairāk, var lietot tādu pašu devu kā pieaugušajiem (500 mg dienā trīs dienas pēc kārtas).
Maksimālā kopējā ieteicamā deva jebkurai bērnu terapijai ir 1500 mg.
Zāles vienmēr jāievada kā viena dienas deva.
AZITHROMYCIN DOC Generici (azitromicīns) tabletes var lietot tukšā dūšā vai pēc ēšanas. Pārtikas uzņemšana pirms zāļu lietošanas var mazināt azitromicīna izraisītās blakusparādības kuņģa -zarnu traktā.
Tabletes jānorij veselas.
Izmainīta nieru darbība
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ 10–80 ml / min) devas pielāgošana nav nepieciešama, bet pacientiem ar smagiem darbības traucējumiem (GFR) jāievēro piesardzība
Izmainīta aknu darbība
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem var lietot tādu pašu devu kā pacientiem ar normālu aknu darbību (skatīt 4.4. Un 5.2. Apakšpunktu).
04.3 Kontrindikācijas
Šī produkta lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar paaugstinātu jutību pret azitromicīnu, eritromicīnu, kādu no makrolīdu vai ketolīdu grupas antibiotikām vai jebkuru no palīgvielām, kas uzskaitītas 6.1.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Tāpat kā ar eritromicīnu un citiem makrolīdiem, reti ziņots par smagām alerģiskām reakcijām, tai skaitā angioneirotisko tūsku un anafilaksi (reti letālu). Dažas no šīm reakcijām, lietojot azitromicīnu, izraisīja recidīvus un prasīja ilgstošu novērošanas un ārstēšanas periodu.
Tā kā aknas ir galvenais azitromicīna eliminācijas ceļš, tā lietošana pacientiem ar nozīmīgu aknu slimību jāapsver piesardzīgi. Lietojot azitromicīnu, ir ziņots par fulminanta hepatīta gadījumiem, kas potenciāli var izraisīt dzīvībai bīstamu aknu mazspēju. (Skatīt 4.8. Apakšpunktu) Daži no šiem pacientiem, iespējams, ir slimojuši ar esošu aknu slimību vai lietojuši citas hepatotoksiskas zāles.
Gadījumos, kad attīstās aknu darbības traucējumu pazīmes un simptomi, piemēram, strauja astēnija, kas saistīta ar dzelti, tumšs urīns, tendence uz asiņošanu vai aknu encefalopātija, nekavējoties jāveic aknu darbības testi / diagnostika. Ja parādās aknu darbības traucējumi, azitromicīna lietošana jāpārtrauc.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar ergotamīna atvasinājumiem, vienlaikus lietojot makrolīdu grupas antibiotikas, ir pastiprinājies ergotisms.Dati par pieejamību mijiedarbībai starp ergotamīnu un azitromicīnu nav pieejami. Tomēr, ņemot vērā teorētisko ergotisma iespēju, azitromicīnu un ergotamīna atvasinājumus nedrīkst ievadīt vienlaicīgi.
Tāpat kā jebkuram citam antibiotiku preparātam, īpaša uzmanība tiek pievērsta pazīmēm, kas saistītas ar superinfekciju rašanos ar nejutīgiem mikroorganismiem, ieskaitot sēnītes.
Caurejas gadījumi, kas saistīti ar Clostridium difficile (CDAD), kuras smagums var būt no vieglas caurejas līdz letālam kolītam. Ārstēšana ar antibiotikām maina normālu resnās zarnas floru un izraisa aizaugšanu C. grūti.
The C. grūti ražo toksīnus A un B, kas veicina CDAD attīstību. Celmi C. grūti kas rada pārmērīgu toksīnu daudzumu, palielina saslimstību un mirstību, jo šīs infekcijas parasti ir izturīgas pret antibakteriālu terapiju un tām bieži nepieciešama kolektomija. CDAD iespēja jāapsver visiem pacientiem, kuriem pēc ārstēšanas ar antibiotikām ir caureja. Nepieciešama arī rūpīga slimības vēsture, jo CDAD gadījumi ir ziņoti pat vairāk nekā divus mēnešus pēc antibiotiku lietošanas.
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFR farmakokinētiskās īpašības).
Ārstēšanas laikā ar citiem makrolīdiem, ieskaitot azitromicīnu, tika konstatēta sirds repolarizācijas un QT intervāla pagarināšanās, kā arī sirds aritmijas un torsades de pointes attīstības risks (skatīt apakšpunktu 4.8 Nevēlamās blakusparādības).Tādēļ, tā kā šādas situācijas var palielināt sirds kambaru aritmijas (tai skaitā torsades de pointes) risku, kas var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos, azitromicīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem pastāv situācijas, kas var izraisīt aritmijas (īpaši sievietēm un gados vecākiem cilvēkiem) pacientiem), piemēram, pacientiem:
• ar iedzimtu vai dokumentētu QT intervāla pagarināšanos;
• tiek ārstētas ar citām aktīvajām vielām, kas pagarina QT intervālu, piemēram, IA klases (hinidīns un prokainamīds) un III klases (dofetilīds, amiodarons un sotalols) antiaritmiskie līdzekļi, cisaprīds un terfenadīns; antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, pimozīds; antidepresanti, piemēram, citaloprams; un fluorhinoloni, piemēram, moksifloksacīns un levofloksacīns;
• ar elektrolītu izmaiņām, īpaši hipokaliēmijas un hipomagnēmijas gadījumos;
• ar klīniski nozīmīgu bradikardiju, sirds aritmiju vai smagu sirds mazspēju.
Pacientiem, kuri saņem azitromicīnu, ziņots par myasthenia gravis simptomu saasināšanos un miastēniskā sindroma sākumu (skatīt apakšpunktu 4.8).
Drošība un efektivitāte infekciju profilaksei vai ārstēšanai ar Mycobacterium Avium komplekss bērniem tas nav pierādīts.
Tabletes satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Antacīdi
Farmakokinētikas pētījumā par antacīdu un azitromicīna vienlaicīgas lietošanas ietekmi netika novērota ietekme uz azitromicīna biopieejamību, lai gan tika novērota aptuveni par 25% maksimālās seruma koncentrācijas samazināšanās. Lietojot azitromicīnu un antacīdus, abas zāles nevajadzētu lietot tajā pašā laikā.
Cetirizīns
Veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīga 5 dienu azitromicīna un 20 mg cetirizīna shēmas lietošana miera stāvoklis neuzrādīja farmakokinētisku mijiedarbību vai būtiskas izmaiņas QT intervālā.
Didanozīns (Dideoksinozīns)
Vienlaicīgi lietojot 1200 mg azitromicīna dienas devu un 400 mg didanozīna dienā 6 HIV pozitīviem pacientiem, neietekmēja vispārējo farmakokinētiku. miera stāvoklis didanozīnu, salīdzinot ar placebo.
Digoksīns (P-gp substrāti)
Vienlaicīga makrolīdu grupas antibiotiku, tai skaitā azitromicīna, un P-glikoproteīna substrātu, piemēram, digoksīna, lietošana ir saistīta ar paaugstinātu P-glikoproteīna substrāta līmeni serumā. Tādēļ, ja vienlaikus tiek lietots azitromicīns un P-gp substrāti, piemēram, digoksīns jāapsver substrāta koncentrācijas palielināšanās serumā.
Dažas makrolīdu grupas antibiotikas dažiem pacientiem var traucēt digoksīna mikrobu metabolismu zarnās. Pacientiem, kuri vienlaikus lieto azitromicīnu un digoksīnu, jāņem vērā iespējamais digoksīna līmeņa paaugstināšanās.
Zidovudīns
Atsevišķu 1000 mg devu un vairāku 1200 mg vai 600 mg azitromicīna devu lietošana būtiski nemainīja zidovudīna vai tā glikuronīda metabolīta plazmas farmakokinētiku vai izdalīšanos ar urīnu, fosforilētā zidovudīna, tā klīniski aktīvā metabolīta, koncentrāciju perifērās mononukleārās asins šūnās. šī atklājuma klīniskā nozīme nav skaidra, bet tomēr var būt noderīga pacientam.
Azitromicīnam nav būtiskas mijiedarbības ar aknu citohroma P450 sistēmu. Nav paredzams, ka tas iesaistīsies farmakokinētiskajā mijiedarbībā, kas konstatēta ar eritromicīnu un citiem makrolīdiem. Lietojot azitromicīnu, aknu citohroms P450 netiek inducēts vai inaktivēts, izmantojot tā metabolītu kompleksu.
Ergotamīns
Iespējamā ergotisma sākuma dēļ azitromicīna un ergotamīna atvasinājumu vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Farmakokinētikas pētījumi ir veikti starp azitromicīnu un šādām zālēm, kurām ir zināma nozīmīga citohroma P450 mediētā metaboliskā aktivitāte.
Atorvastatīns
Vienlaicīga atorvastatīna (10 mg / dienā) un azitromicīna (500 mg / dienā) lietošana neizraisīja izmaiņas atorvastatīna koncentrācijā plazmā (pamatojoties uz HMG CoA reduktāzes aktivitātes inhibīcijas testu). Tomēr, ņemot vērā turpmāko pieredzi, tirgū ir ziņots par rabdomiolīzi pacientiem, kuri vienlaikus lieto azitromicīnu un statīnus.
Karbamazepīns
Farmakokinētiskās mijiedarbības pētījumā, kas tika veikts veseliem brīvprātīgajiem, pacientiem, kuri vienlaikus lietoja azitromicīnu, netika novērota būtiska ietekme uz karbamazepīna vai tā aktīvā metabolīta līmeni plazmā.
Cimetidīns
Farmakokinētikas pētījumā, kas tika veikts, lai novērtētu vienas cimetidīna devas iedarbību, kas ievadīta 2 stundas pirms azitromicīna, nebija pierādījumu par azitromicīna farmakokinētikas izmaiņām.
Ciklosporīns
Ievērojams ciklosporīna Cmax un AUC0-5 pieaugums. Tādēļ, lai vienlaikus lietotu šīs divas zāles, nepieciešama piesardzība.Ja abu zāļu vienlaicīga lietošana ir absolūti nepieciešama, rūpīgi jākontrolē ciklosporīna līmenis un attiecīgi jāpielāgo deva.
Efavirenzs
Vienlaicīga azitromicīna (600 mg) un efavirenza (400 mg) dienas devas lietošana 7 dienas neradīja klīniski nozīmīgu farmakokinētisku mijiedarbību.
Flukonazols
Vienreizējas azitromicīna devas (1200 mg) vienlaicīga lietošana nemainīja vienas flukonazola devas (800 mg) farmakokinētiku. Vienlaicīga lietošana ar flukonazolu neietekmēja kopējo azitromicīna iedarbības laiku un pusperiodu, bet tika novērota klīniski nenozīmīga Cmax samazināšanās (18%).
Indinavīrs
Vienlaicīga azitromicīna devas (1200 mg) lietošana neuzrādīja statistiski nozīmīgu ietekmi uz indinavīra farmakokinētiku, ko lieto trīs reizes dienā 5 dienas 800 mg devās.
Metilprednizolons
Farmakokinētikas pētījums, kas veikts veseliem brīvprātīgajiem, parādīja, ka azitromicīns būtiski neietekmē metilprednizolona farmakokinētiku.
Midazolāms
Veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīga 500 mg azitromicīna lietošana 3 dienas neizraisīja klīniski nozīmīgas vienas 15 mg midazolāma devas farmakokinētikas un farmakodinamikas izmaiņas.
Nelfinavirs
Vienlaicīga azitromicīna (1200 mg) un nelfinavīra allo lietošana miera stāvoklis (750 mg trīs reizes dienā) izraisīja azitromicīna koncentrācijas palielināšanos Klīniski nozīmīgas blakusparādības netika novērotas un deva nav jāmaina.
Rifabutīns
Vienlaicīga azitromicīna un rifabutīna lietošana nemaina abu zāļu koncentrāciju serumā.
Neitropēnijas gadījumi novēroti dažiem pacientiem, kuri vienlaikus lieto azitromicīnu un rifabutīnu; lai gan ir zināms, ka rifabutīns izraisa neitropēniju, nav bijis iespējams noteikt cēloņsakarību starp iepriekšminētajām neitropēnijas epizodēm un rifabutīna un azitromicīna kombināciju (skatīt apakšpunktu 4.8 Nevēlamās blakusparādības).
Sildenafils
Veseliem brīvprātīgajiem vīriešiem azitromicīns (500 mg dienā 3 dienas) neietekmēja sildenafila vai tā galvenā cirkulējošā metabolīta AUC un Cmax.
Teofilīns
Vienlaicīga azitromicīna un teofilīna lietošana veseliem brīvprātīgajiem neuzrādīja klīniski nozīmīgu mijiedarbību starp abām zālēm.
Terfenadīns
Farmakokinētikas pētījumi neatklāja mijiedarbību starp azitromicīnu un terfenadīnu. Ir ziņots par dažiem retiem gadījumiem, kad šādas mijiedarbības iespēju nevar pilnībā izslēgt; tomēr nav zinātnisku pierādījumu, ka mijiedarbība notikusi.
Triazolāms
14 veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīga 500 mg azitromicīna lietošana 1. dienā un 250 mg 2. dienā un triazolāma 0,125 mg lietošana 2. dienā būtiski neietekmēja triazolāma farmakokinētiskos mainīgos, salīdzinot ar triazolāmu un placebo.
Trimetoprims / sulfametoksazols
Pēc 7 dienu trimetoprima / sulfametoksazola (160 mg / 800 mg) un azitromicīna (1200 mg) vienlaicīgas lietošanas 7. dienā nebija būtiskas ietekmes uz trimetoprima un sulfametoksazola maksimālo koncentrāciju, iedarbību vai izdalīšanos ar urīnu. Azitromicīna koncentrācija serumā ir līdzīga tai, kas konstatēta citos pētījumos.
Kumarīna tipa perorālie antikoagulanti
Farmakokinētikas pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem tika pierādīts, ka azitromicīns nemaina vienas 15 mg varfarīna devas antikoagulantu iedarbību.
Pēcreģistrācijas posmā ir ziņots par antikoagulantu darbības pastiprināšanās gadījumiem pēc vienlaicīgas azitromicīna un kumarīna tipa perorālo antikoagulantu lietošanas. Lai gan cēloņsakarība nav noskaidrota, ieteicams atkārtoti novērtēt, cik bieži kontrolējot laiku līdz protrombīnam, ievadot azitromicīnu pacientiem, kuri saņem kumarīna tipa antikoagulantus.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par azitromicīna lietošanu grūtniecēm. Pētījumos ar dzīvniekiem reproduktīvajā sistēmā ir pierādīts, ka azitromicīns šķērso placentu, bet nav novērota teratogēna iedarbība. Azitromicīna drošība attiecībā uz aktīvās vielas lietošanu grūtniecības laikā nav apstiprināta, tāpēc azitromicīnu grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja ieguvums pārsniedz risku.
Barošanas laiks
Ir novērota azitromicīna izdalīšanās cilvēka mātes pienā, taču nav veikti adekvāti un labi kontrolēti klīniskie pētījumi ar sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, kas būtu noteikušas azitromicīna izdalīšanās farmakokinētiku cilvēka mātes pienā. Tāpēc azitromicīnu nedrīkst lietot sievietēm zīdīšanas laikā. izņemot gadījumus, kad, pēc ārsta domām, iespējamie ieguvumi attaisno iespējamo risku bērnam.
Auglība
Fertilitātes pētījumos ar žurkām pēc azitromicīna ievadīšanas tika novērota grūsnības samazināšanās. Šī atraduma nozīme cilvēku sugai nav zināma.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav pierādījumu, ka azitromicīns varētu ietekmēt pacientu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Tālāk esošajā tabulā ir uzskaitītas nevēlamās blakusparādības, kas konstatētas klīnisko pētījumu laikā un pēcreģistrācijas uzraudzības laikā, iedalot pēc orgānu sistēmas klasēm un biežuma. Pēcreģistrācijas uzraudzības laikā konstatētās blakusparādības ir norādītas slīprakstā. Biežums ir definēts, izmantojot šādu iedalījumu: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥ 1/100,
Blakusparādības ar iespējamu vai iespējamu korelāciju ar azitromicīnu, pamatojoties uz klīnisko pētījumu rezultātiem un pēcreģistrācijas uzraudzību:
* tikai pulverim infūziju šķīduma pagatavošanai
Blakusparādības ar iespējamu vai iespējamu korelāciju ar ārstēšanu un profilaksi Mycobacterium Avium komplekss pamatojoties uz klīnisko pētījumu un pēcreģistrācijas uzraudzības rezultātiem. Šīs blakusparādības gan pēc veida, gan pēc biežuma atšķiras no tām, par kurām ziņots pēc tūlītējas vai ilgstošas darbības zāļu lietošanas:
04.9 Pārdozēšana
Nevēlamās blakusparādības, kas radušās, lietojot lielākas devas nekā ieteikts, bija līdzīgas tām, kas novērotas, lietojot parastās devas. Pārdozēšanas gadījumā ir norādīti atbilstoši vispārēji simptomātiski un atbalstoši pasākumi.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antibakteriāli līdzekļi sistēmiskai lietošanai - makrolīdi. ATĶ kods: J01FA10.
Azitromicīns ir pirmā no makrolīdu grupas antibiotikām, ko sauc par azalīdiem, un tā ķīmiski atšķiras no eritromicīna. Ķīmiski to iegūst, ievietojot slāpekļa atomu eritromicīna A laktona gredzenā.
Tās ķīmiskais nosaukums ir: 9-deoksi-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicīns A. Molekulmasa ir 749,0.
Azitromicīns iedarbojas, inhibējot baktēriju proteīnu sintēzi, saistoties ar 50. gadu ribosomu apakšvienībām un tādējādi novēršot peptīdu translokāciju, bet neietekmējot nukleīnskābju sintēzi. Azitromicīns pierāda in vitro aktivitāte pret "plašu baktēriju klāstu, kas ietver:
Grampozitīvi aerobi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptokoku beta hemolītiskā grupa A), Streptococcus pneumoniae, Alfa hemolītiskie streptokoki (viridantu grupa), citi streptokoki e Corynebacterium diphteriae. Eritromicīnu izturīgas grampozitīvas baktērijas, piemēramStreptococcus faecalis (enterococcus) un daudziem meticilīna rezistentu Staphilococci celmiem ir krusteniska rezistence pat pret azitromicīnu;
Gramnegatīvi aerobi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Jersīnija spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae un parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Azitromicīns demonstrē mainīgu aktivitāti pret Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila Un Klebsiella spp.
Inficēšanās gadījumā ar šādām baktēriju sugām jāveic in vitro jutības testi. Proteus spp., Serratia spp., Morganellaspp. un Pseudomonas aeruginosa tie parasti ir izturīgi.
Anaerobās baktērijas: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptokoku spp., Fusobacterium necrophorum Un Propionibacterium acnes.
Mikroorganismi, kas izraisa veneriskas slimības: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae un Haemophilus ducreyi.
Citi mikroorganismi: Borrelia burgdorferi (Laima slimības izraisītājs), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp. , Un Listeria monocytogenes.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Azitromicīns ir stabilāks pie kuņģa pH, salīdzinot ar eritromicīnu.
Cilvēkiem pēc perorālas lietošanas azitromicīns ātri un plaši izplatās visā organismā; maksimālā plazmas līmeņa sasniegšanai nepieciešamais laiks ir 2-3 stundas.
Izplatīšana
Pētījumos ar dzīvniekiem fagocītiskajās šūnās tika novērota augsta azitromicīna koncentrācija. Turklāt eksperimentālos modeļos aktivizēti fagocīti atbrīvo lielu azitromicīna koncentrāciju, salīdzinot ar neaktivizētiem fagocītiem. Šī parādība dzīvnieku modelī nosaka augstu azitromicīna koncentrāciju. infekcijas vietā.
Farmakokinētikas pētījumos ar cilvēkiem konstatēts, ka azitromicīna līmenis audos ir augstāks nekā plazmā (līdz 50 reizēm pārsniedz maksimālo koncentrāciju, kas novērota plazmā), tādējādi norādot, ka zāles ir cieši saistītas ar audiem. pēc vienreizējas 500 mg perorālas ievadīšanas pārsniedz MIC90 vērtības visbiežāk sastopamajiem patogēniem.
Eliminācija
Terminālais plazmas eliminācijas pusperiods precīzi atspoguļo audu samazināšanās pusperiodu (2 līdz 4 dienas). Aptuveni 12% no IV devas izdalās ar urīnu neizmainītā veidā 3 dienu laikā, lielākā daļa - pirmajās 24 stundās. Izvadīšana ar žulti ir galvenais nemainītā medikamenta eliminācijas ceļš pēc iekšķīgas lietošanas. Cilvēka žulti kopā ar 10 metabolītiem, kas veidojas N- un O-demetilācijas procesos, dezosamīna un aglikoniskā gredzena hidroksilēšanas un kladinozes konjugātu šķelšanās rezultātā, tika konstatētas ļoti lielas nemainītas zāles. HPLC un mikrobioloģiskā metode novērtējot šo metabolītu koncentrāciju audos, ir pierādīts, ka tiem nav nozīmes azitromicīna pretmikrobu aktivitātē.
Farmakokinētika īpašās pacientu kategorijās
Pensionāriem
Pētījums, kas veikts ar veseliem brīvprātīgajiem, parādīja, ka pēc 5 dienu režīma AUC vērtības ir nedaudz augstākas gados vecākiem cilvēkiem (> 65 gadi) nekā jaunākiem cilvēkiem (
Izmainīta nieru darbība
Pēc 1 gramu azitromicīna iekšķīgas lietošanas pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ 10 - 80 ml / min) nav novērota farmakokinētiska iedarbība. Tika konstatētas statistiski nozīmīgas atšķirības AUC0-120 (8,8 mcg hr / ml pret 11,7 mcg hr / ml), Cmax (1,0 mcg / ml pret 1,6 mcg / ml) un CLr (2,3 ml / min) vērtībās. / Kg pret 0,2 ml / min / kg) smagu nieru darbības traucējumu grupā (GFĀ)
Izmainīta aknu darbība
Pacientiem ar viegliem (A klases) līdz vidēji smagiem (B klases) aknu darbības traucējumiem nav pierādījumu par būtiskām azitromicīna seruma farmakokinētikas izmaiņām salīdzinājumā ar indivīdiem ar normālu aknu darbību. Šiem pacientiem šķiet, ka azitromicīna eliminācija caur urīnu palielinās, iespējams, kā kompensācija par samazinātu aknu klīrensu.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Pētījumos ar dzīvniekiem, lietojot lielas devas, kas vairāk nekā 40 reizes pārsniedza klīniskajā praksē izmantoto maksimālo devu, tika konstatēts, ka azitromicīns izraisa atgriezenisku fosfolipidozi, parasti bez acīmredzamām toksikoloģiskām sekām. Tika pierādīts, ka iedarbība ir atgriezeniska, pārtraucot zāļu lietošanu. šo atklājumu nozīme gan dzīvniekiem, gan cilvēkiem nav zināma.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Palīgvielas: bezūdens kalcija hidrogēnfosfāts, želatinizēta ciete, nātrija laurilsulfāts, nātrija kroskarmeloze, nātrija karmeloze, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.
Pārklājums: hipromeloze (E464), titāna dioksīds (E171), triacetīns (E1518), laktozes monohidrāts.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
36 mēneši.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
PVC blisteris, kas satur 3 x 500 mg apvalkotās tabletes.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
DOC Generici S.r.l. - Via Turati 40 - 20121 Milāna - Itālija.
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
AZITHROMYCIN DOC Generici 500 mg apvalkotās tabletes 3 tabletes - A.I.C. n. 039508015.
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
2010. gada jūlijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2013. gada augusts
