Aktīvās sastāvdaļas: Lakosamīds
Vimpat 50 mg apvalkotās tabletes
Vimpat 100 mg apvalkotās tabletes
Vimpat 150 mg apvalkotās tabletes
Vimpat 200 mg apvalkotās tabletes
Vimpat iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem: - Vimpat 50 mg apvalkotās tabletes, Vimpat 100 mg apvalkotās tabletes, Vimpat 150 mg apvalkotās tabletes, Vimpat 200 mg apvalkotās tabletes
- Vimpat 10 mg / ml sīrups
- Vimpat 10 mg / ml šķīdums infūzijām
Indikācijas Kāpēc lieto Vimpat? Kam tas paredzēts?
Lakosamīdu (Vimpat) lieto, lai ārstētu noteiktu epilepsijas formu (skatīt zemāk) pacientiem no 16 gadu vecuma. Vimpat lieto kopā ar citām pretepilepsijas zālēm. Epilepsija ir stāvoklis, kad pacientiem atkārtojas krampji (krampji). Vimpat lieto tādai epilepsijas formai, kurā krampji sākotnēji skar tikai vienu smadzeņu pusi, bet vēlāk var izplatīties uz lielākām vietām abās pusēs. (daļējas lēkmes ar sekundāru ģeneralizāciju vai bez tās) Vimpat Jums ir izrakstījis ārsts, lai samazinātu krampju skaitu.
Kontrindikācijas Kad Vimpat nedrīkst lietot
Nelietojiet Vimpat
- ja Jums ir alerģija pret lakozamīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu. Ja neesat pārliecināts, vai Jums ir alerģija, konsultējieties ar ārstu
- ja Jums ir kāda veida sirds ritma traucējumi (otrās vai trešās pakāpes AV blokāde)
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Vimpat lietošanas
Nelielam skaitam pacientu, kuri tika ārstēti ar pretepilepsijas zālēm, piemēram, lakozamīdu, ir bijušas domas par paškaitējumu vai pašnāvību. Ja jums rodas šādas domas, lūdzu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
Pirms Vimpat lietošanas konsultējieties ar ārstu, ja Jums ir stāvoklis, kas saistīts ar traucētu elektrovadīšanu caur sirdi (AV blokāde, priekškambaru mirdzēšana un priekškambaru plandīšanās) vai smagi sirdsdarbības traucējumi, piemēram, sirds mazspēja vai sirdslēkme. AV blokādes simptomi ir lēns vai neregulārs pulss, reibonis un ģībonis. Priekškambaru mirdzēšanas un priekškambaru plandīšanās gadījumā var rasties tādi simptomi kā sirdsklauves, ātrs vai neregulārs pulss un elpas trūkums.
Vimpat var izraisīt reiboni, kas var palielināt nejaušu ievainojumu vai kritienu risku. Tāpēc esiet piesardzīgs, kamēr neesat pieradis pie iespējamām blakusparādībām, ko šīs zāles var izraisīt.
Bērni un pusaudži
Vimpat nav ieteicams bērniem un pusaudžiem līdz 16 gadu vecumam. Drošība un efektivitāte šajā vecuma grupā vēl nav zināma.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Vimpat iedarbību
Citas zāles un Vimpat
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot. Tas ir īpaši svarīgi, ja lietojat zāles sirds slimību ārstēšanai vai ja lietojat kādas zāles, kas var izraisīt EKG (elektrokardiogrammas) novirzes, ko sauc par PR intervāla pagarināšanu, ieskaitot karbamazepīnu, lamotrigīnu, pregabalīnu (zāles sirds slimību ārstēšanai). . epilepsija) un zāles, ko lieto dažu neregulāru sirdsdarbību vai sirds mazspējas formu ārstēšanai. Ja neesat pārliecināts, vai kādas zāles, ko lietojat, var izraisīt šo efektu, konsultējieties ar ārstu. sēnīšu infekcijas), ritonavīrs (zāles HIV infekciju ārstēšanai), klaritromicīns, rifampicīns (zāles, ko lieto bakteriālu infekciju ārstēšanai) un asinszāle (zāles vieglas trauksmes ārstēšanai) var ietekmēt to, kā aknas sadala lakozamīdu.
Vimpat kopā ar alkoholu
Drošības nolūkos nelietojiet Vimpat kopā ar alkoholu.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecības laikā nav ieteicams lietot Vimpat, jo Vimpat ietekme uz augli nav zināma. Ja esat grūtniece vai plānojat grūtniecību, nekavējoties informējiet par to savu ārstu, kurš izlems, vai varat lietot Vimpat.
Ārstēšanas laikā ar Vimpat nav ieteicams barot bērnu ar krūti, jo nav zināms, vai Vimpat izdalās mātes pienā.Ja barojat bērnu ar krūti, nekavējoties pastāstiet to ārstam, kurš izlems, vai varat lietot Vimpat.
Pētījumi ir parādījuši paaugstinātu iedzimtu defektu risku zīdaiņiem, kas dzimuši sievietēm, kuras lieto pretepilepsijas terapiju. No otras puses, efektīvu pretepilepsijas terapiju nedrīkst pārtraukt, jo slimības pasliktināšanās var kaitēt gan mātei, gan auglim.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Vimpat var izraisīt reiboni vai neskaidru redzi. Tas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus, kamēr neesat pārbaudījis, vai šīs zāles ietekmē jūsu spēju veikt šīs darbības.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Vimpat: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Devas
Lietojiet Vimpat divas reizes dienā, vienu reizi no rīta un vienu reizi vakarā, katru dienu aptuveni vienā un tajā pašā laikā. Vimpat lieto kā ilgstošu ārstēšanu.
Terapijas sākšana (pirmās 4 nedēļas) Šis iepakojums (terapijas sākuma iepakojums) ir paredzēts, lai sāktu terapiju ar Vimpat. Iepakojumā ir 4 dažādi iepakojumi pirmajām 4 terapijas nedēļām, viens katrai nedēļai. Katrā iepakojumā ir 14 tabletes, kas atbilst 2 tabletēm dienā 7 dienas. Katrā iepakojumā ir dažāda stipruma Vimpat, lai varētu pakāpeniski palielināt devu. Jūs sāksiet ārstēšanu ar mazu Vimpat devu, parasti 50 mg divas reizes dienā, un pakāpeniski palieliniet devu katru nedēļu. Deva, ko visbiežāk var lietot katru dienu pirmajās 4 terapijas nedēļās, ir parādīta tabulā. Ārsts jums pateiks, vai jāizmanto visi 4 iepakojumi.
Tabula: terapijas sākums (pirmās 4 nedēļas)
Uzturošā terapija (pēc pirmajām 4 nedēļām)
Pēc pirmajām 4 ārstēšanas nedēļām ārsts var pielāgot devu, ko turpināsit lietot ilgstošai terapijai. Šo devu sauc par uzturošo devu, un tā ir atkarīga no Jūsu atbildes reakcijas uz Vimpat. Lielākajai daļai pacientu uzturošā deva ir no 200 mg līdz 400 mg dienā.
Ja Jums ir nieru darbības traucējumi, ārsts var izrakstīt citu devu.
Kā lietot Vimpat tabletes
Jums jānorij Vimpat tabletes, uzdzerot pietiekamu daudzumu ūdens (piemēram, glāzi). Jūs varat lietot Vimpat kopā ar ēdienu vai bez tā.
Ārstēšanas ilgums ar Vimpat
Vimpat lieto kā ilgstošu ārstēšanu. Jums jāturpina lietot Vimpat, kamēr ārsts nav teicis pārtraukt ārstēšanu.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Vimpat
Ja esat lietojis Vimpat vairāk nekā noteikts
Nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, ja esat lietojis Vimpat vairāk nekā noteikts. Jums var būt reibonis, slikta dūša, vemšana, sirdslēkmes vai problēmas. Nemēģiniet braukt.
Ja esat aizmirsis lietot Vimpat
Ja esat aizmirsis lietot Vimpat devu un ir pagājušas dažas stundas pēc parastās lietošanas, lietojiet Vimpat, tiklīdz atceraties. Ja ir gandrīz pienācis laiks nākamajai devai (mazāk nekā 6 stundas), nelietojiet lietojiet nākamo Vimpat tableti parastajā laikā. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Vimpat
Nepārtrauciet Vimpat lietošanu bez konsultēšanās ar ārstu, jo simptomi var atjaunoties vai pasliktināties. Ja ārsts nolemj pārtraukt Vimpat terapiju, viņš jums pateiks, kā pakāpeniski samazināt devu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Vimpat blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ļoti bieži: var skart vairāk nekā 1 no 10 pacientiem
- Reibonis, galvassāpes
- Slikta dūša
- Dubultā redze (diplopija)
Bieži: var skart 1 līdz 10 no 100 pacientiem
- Problēmas līdzsvara uzturēšanā, grūtības koordinēt kustības, atmiņas problēmas, miegainība, trīce, grūtības domāt vai atrast vārdus, ātras un nekontrolētas acu kustības (nistagms), tirpšana (parestēzija)
- Neskaidra redze
- "Griešanās" sajūta (vertigo)
- Vemšana, aizcietējums, pārmērīga gāzu veidošanās kuņģī vai zarnās, caureja
- Nieze
- Kritieni, kontūzija
- Nogurums, grūtības staigāt, neparasts nogurums un vājums (astēnija), piedzēries
- Depresija
- Apjukums
- Samazināts pieskāriens vai jutīgums, grūtības formulēt vārdus, uzmanības traucējumi
- Trokšņi ausī, piemēram, buzzing vai whistling
- Gremošanas traucējumi, sausa mute
- Aizkaitināmība
- Muskuļu spazmas
- Izsitumi
- Grūtības aizmigt
Retāk: var skart 1 līdz 10 no 1000 pacientiem
- Sirdsdarbības ātruma samazināšana
- Sirds vadīšanas traucējumi
- Pārspīlēta labklājības sajūta
- Alerģiska reakcija pēc zāļu lietošanas
- Nenormāli aknu darbības testi
- Pašnāvības mēģinājums
- Domas par pašnāvību vai paškaitējumu
- Sirdsklauves un / vai ātra vai neregulāra pulsācija
- Agresija
- Uzbudinājums
- Nenormālas domas un / vai kontakta ar realitāti zudums
- Nopietna alerģiska reakcija, kas izraisa sejas, rīkles, roku, kāju, potīšu vai apakšstilbu pietūkumu
- Nātrene
- Halucinācijas (redzēt un / vai dzirdēt lietas, kas nav īstas)
Nav zināms: biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem
- Smags konkrētas balto asins šūnu klases šūnu skaita samazinājums (agranulocitoze)
- Nopietna ādas reakcija, kas var ietvert gripai līdzīgus simptomus, sejas izsitumus, plašus izsitumus ar drudzi, aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanos, kas novērota asins analīzēs un balto asins šūnu veida palielināšanos (eozinofīliju) un limfmezglu palielināšanos.
- Plaši izsitumi ar pūslīšiem un ādas lobīšanos, īpaši ap muti, degunu, acīm un dzimumorgāniem (Stīvensa-Džonsona sindroms), un smagāka forma, kas izraisa ādas lobīšanos vairāk nekā 30% ķermeņa virsmas (toksiska epidermas nekrolīze) .
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot V pielikumā minēto valsts ziņošanas sistēmu. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc „Derīgs līdz” un uz blistera pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko Vimpat satur
Aktīvā viela ir lakozamīds.
Viena Vimpat 50 mg tablete satur 50 mg lakozamīda.
Viena Vimpat 100 mg tablete satur 100 mg lakozamīda.
Viena Vimpat 150 mg tablete satur 150 mg lakozamīda.
Viena Vimpat 200 mg tablete satur 200 mg lakozamīda.
Citas sastāvdaļas ir:
Tabletes kodols: mikrokristāliskā celuloze, hidroksipropilceluloze, hidroksipropilceluloze (ar zemu aizvietotāju), koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, krospovidons (farmaceitiskās kvalitātes XL-10 poliplazons), magnija stearāts
Pārklājums: polivinilspirts, polietilēnglikols, talks, titāna dioksīds (E171), krāsvielas *
* Krāsvielas ir: 50 mg tabletes: sarkanais dzelzs oksīds (E172), melnais dzelzs oksīds (E172), indigokarmīns (E132) 100 mg tabletes: dzeltenais dzelzs oksīds (E172) Dokuments, kas pieejams AIFA 2015. gada 31. martā 144 150 mg tabletes: dzeltenais dzelzs oksīds (E172), sarkanais dzelzs oksīds (E172), melnais dzelzs oksīds (E172) 200 mg tabletes: indigokarmīns (E132)
Vimpat ārējā izskata apraksts un iepakojums
Vimpat 50 mg apvalkotās tabletes ir rozā, ovālas ar uzrakstu “SP” vienā pusē un “50” otrā.
Vimpat 100 mg apvalkotās tabletes ir tumši dzeltenas, ovālas ar uzrakstu “SP” vienā pusē un “100” otrā.
Vimpat 150 mg apvalkotās tabletes ir laša krāsas, ovālas, ar iespiestu “SP” vienā pusē un “150” otrā.
Vimpat 200 mg apvalkotās tabletes ir zilas, ovālas ar uzrakstu “SP” vienā pusē un “200” otrā.
Terapijas sākuma iepakojumā ir 56 apvalkotās tabletes, kas sadalītas 4 iepakojumos:
- Iepakojumā ar apzīmējumu “1. nedēļa” ir 14 tabletes pa 50 mg,
- Iepakojumā ar norādi “2. nedēļa” ir 14 tabletes pa 100 mg,
- Iepakojumā ar norādi “3. nedēļa” ir 14 tabletes pa 150 mg,
- Iepakojumā ar norādi “4. nedēļa” ir 14 tabletes pa 200 mg.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
VIMPAT 50 MG TABLETES, KAS PĀRKLĀTAS AR Plēvi
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur 50 mg lakozamīda.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
Rozā, ovālas formas apvalkotās tabletes ar iespiestu "SP" vienā pusē un "50" otrā pusē.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Vimpat ir indicēts kā papildu terapija daļēju krampju ārstēšanai ar sekundāru ģeneralizāciju vai bez tās pieaugušiem un pusaudžiem (16-18 gadi) ar epilepsiju.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Lakozamīds jālieto divas reizes dienā (parasti vienu reizi no rīta un vienu reizi vakarā). Ieteicamā sākuma deva ir 50 mg divas reizes dienā, kas pēc vienas nedēļas jāpalielina līdz sākotnējai terapeitiskajai devai - 100 mg divas reizes dienā. Ārstēšanu ar lakozamīdu var sākt arī ar vienu piesātinošu 200 mg devu, pēc tam aptuveni 12 stundas vēlāk ar uzturošo devu 100 mg divas reizes dienā (200 mg dienā). Piesātinošo devu var izmantot, lai uzsāktu pacientu ārstēšanu situācijās, kad ārsts uzskata, ka ir jānodrošina ātra lakozamīda līdzsvara koncentrācijas sasniegšana plazmā un terapeitiskais efekts. Šī deva jāievada ārsta uzraudzībā, vienlaikus ņemot vērā iespējamo saslimstības pieaugumu. blakusparādības (skatīt apakšpunktu 4.8). Piesātinošās devas ievadīšana nav pētīta akūtos apstākļos, piemēram, epilepsijas statusā.
Uzturošo devu var vēl palielināt par 50 mg divas reizes dienā atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas un panesamības līdz maksimālajai ieteicamajai devai 400 mg dienā (200 mg divas reizes dienā). Lakozamīdu var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.
Pamatojoties uz pašreizējo klīnisko praksi, lakozamīda lietošanas pārtraukšanas gadījumā ieteicams to darīt pakāpeniski (piemēram, samazinot dienas devu par 200 mg katru nedēļu).
Īpašas populācijas
Gados vecāki cilvēki (vecāki par 65 gadiem)
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāsamazina. Pieredze ar lakozamīda lietošanu gados vecākiem pacientiem ar epilepsiju ir ierobežota. Gados vecākiem pacientiem jāapsver ar vecumu saistīts nieru klīrensa samazinājums ar paaugstinātu AUC (skatīt nākamo sadaļu "Nieru darbības traucējumi" un 5.2. Apakšpunktu).
Nieru mazspēja
Pacientiem ar viegliem un vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (CLCR> 30 ml / min) deva nav jāpielāgo. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem var apsvērt piesātinošo devu 200 mg, bet turpmākā devas titrēšana (> 200 mg dienā) jāveic piesardzīgi.
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CLCR ≤30 ml / min) un pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā ieteicama maksimālā uzturošā deva 250 mg dienā. Šiem pacientiem devas titrēšana jāveic piesardzīgi. Ja ir norādīta piesātinošā deva, pirmajā nedēļā jālieto sākuma deva 100 mg, kam seko 50 mg divas reizes dienā. Pacientiem, kuriem nepieciešama hemodialīze, katras dialīzes sesijas beigās ieteicams ievadīt papildu devu - līdz 50% no dienas devas sasniegšanai izmantotās vienreizējās devas. Pacienti ar nieru mazspēju beigu stadijā jāārstē piesardzīgi, jo klīniskā pieredze ir ierobežota un pastāv metabolīta (bez zināmas farmakoloģiskas aktivitātes) uzkrāšanās iespēja.
Aknu mazspēja
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.
Titrēšana šiem pacientiem jāveic piesardzīgi, ņemot vērā "iespējamu vienlaikus esošu nieru mazspēju. Var apsvērt piesātinošo devu 200 mg, bet turpmākā devas titrēšana (> 200 mg dienā) jāveic piesardzīgi. Lakozamīda farmakokinētika nav pētīti pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Pediatriskā populācija
Lakozamīda drošība un efektivitāte bērniem līdz 16 gadu vecumam vēl nav pierādīta.Dati nav pieejami.
Lietošanas veids
Lakozamīda apvalkotās tabletes ir paredzētas iekšķīgai lietošanai. Lakozamīdu var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Jau esoša otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulārā (AV) blokāde.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pašnāvības domas un uzvedība
Ir ziņots par pašnāvniecisku domu un uzvedības gadījumiem pacientiem, kuri ārstēti ar pretepilepsijas līdzekļiem dažādās indikācijās. Randomizētu, placebo kontrolētu klīnisko pētījumu metaanalīze, kas veikta ar pretepilepsijas līdzekļiem, arī atklāja nedaudz palielinātu domu par pašnāvību un uzvedības risku. Šī riska mehānisms nav zināms, un pieejamie dati neizslēdz iespēju palielināt risku, lietojot lakozamīdu. Tādēļ pacienti jānovēro, vai nav pašnāvības domu un uzvedības pazīmju, un jāapsver atbilstoša ārstēšana. Pacientiem (un aprūpētājiem) jāiesaka konsultēties ar ārstu, ja parādās pašnāvības domu vai uzvedības pazīmes (skatīt apakšpunktu 4.8).
Ritms un sirds vadīšana
Lakosamīda klīniskajos pētījumos novērota PR intervāla pagarināšanās.Lakosamīds jālieto piesardzīgi pacientiem ar jau esošiem sirds vadīšanas traucējumiem, kā arī pacientiem ar smagām sirds slimībām, piemēram, miokarda infarktu vai sirds mazspēju. Lakosamīds jālieto piesardzīgi, īpaši gados vecākiem pacientiem, kuriem var būt paaugstināts sirds slimību risks vai ja lakozamīdu lieto kombinācijā ar līdzekļiem, par kuriem zināms, ka tie pagarina PR intervālu.
Pēcreģistrācijas periodā ziņots par otrās pakāpes vai augstāku AV blokādi. Placebo kontrolētos klīniskos pētījumos ar lakozamīdu pacientiem ar epilepsiju netika ziņots par priekškambaru mirdzēšanu vai plandīšanos; tomēr abi gadījumi tika ziņoti epilepsijas pētījumos. pieredze mārketingā (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Pacienti jāinformē par otrās pakāpes vai augstākas AV blokādes simptomiem (piemēram, lēns vai neregulārs pulss, reibonis un ģībonis) un priekškambaru mirdzēšanas un plandīšanās simptomiem (piemēram, sirdsklauves, paātrināts pulss vai neregulārs elpas trūkums). Pacientiem jāiesaka konsultēties ar ārstu, ja rodas kāds no šiem simptomiem.
Reibonis
Ārstēšana ar lakozamīdu ir saistīta ar reiboni, kas var palielināt nejaušu ievainojumu vai kritienu risku. Tādēļ pacientiem jāiesaka ievērot piesardzību, kamēr viņi nav iepazinušies ar zāļu iespējamo iedarbību (skatīt apakšpunktu 4.8).
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Lakosamīds jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri tiek ārstēti ar zālēm, par kurām zināms, ka tās var pagarināt PR intervālu (piemēram, karbamazepīns, lamotrigīns, pregabalīns), un pacientiem, kuri tiek ārstēti ar I klases antiaritmiskiem līdzekļiem. Tomēr apakšgrupu analīzes pētījumos klīniskajos pētījumos neliecināja izteiktāks PR intervāla pagarinājums pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar karbamazepīnu vai lamotrigīnu.
Dati in vitro
Eksperimentālie dati liecina par zemu lakozamīda mijiedarbības potenciālu. Veiktie pētījumi in vitro norāda, ka lakozamīds neizraisa CYP1A2, 2B6 un 2C9 citohromus vai inhibē CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 un 2E1 pie plazmas koncentrācijām, kas novērotas klīniskajos pētījumos. Veikts pētījums in vitro pierādīts, ka lakozamīds netiek transportēts caur P-glikoproteīnu zarnās. Dati in vitro pierādīt, ka citohromi CYP2C9, CYP2C19 un CYP3A4 spēj katalizēt O-desmetil metabolīta veidošanos.
Dati in vivo
Lakozamīds neinhibē un neinducē CYP2C19 un 3A4 citohromus klīniski nozīmīgā veidā. Lakozamīds neietekmēja midazolāma AUC (metabolizē citohroms CYP3A4, lakozamīds, lietojot 200 mg divas reizes dienā) AUC, bet midazolāma Cmax nedaudz palielinājās (30%). Lakosamīds neietekmēja midazolāma farmakokinētiku. " omeprazolu (metabolizē citohromi CYP2C19 un 3A4, lakozamīds, ko ievada 300 mg divreiz dienā). CYP2C19 inhibitors omeprazols (40 mg katru dienu) neizraisīja klīniski nozīmīgas izmaiņas lakozamīda iedarbībā. Līdz ar to mērenie CYP2C19 inhibitori klīniski nozīmīgā veidā neietekmēs sistēmisko lakozamīda iedarbību. Ieteicama piesardzība, vienlaicīgi ārstējot ar spēcīgiem CYP2C9 inhibitoriem (piemēram, flukonazolu) un CYP3A4 (piemēram, itrakonazolu, ketokonazolu, ritonaviru, klaritromicīnu), kas var palielina lakozamīda sistēmisko iedarbību. Šāda mijiedarbība nav noteikta in vivo, bet tie ir iespējami, pamatojoties uz datiem in vitro.
Spēcīgi enzīmu induktori, piemēram, rifampicīns vai asinszāle (Hypericum perforatum), var mēreni samazināt sistēmisko lakozamīda iedarbību. Līdz ar to jebkura ārstēšana ar šiem enzīmu induktoriem jāsāk vai jāpārtrauc piesardzīgi.
Pretepilepsijas līdzekļi
Mijiedarbības pētījumos lakozamīds būtiski neietekmēja karbamazepīna un valproiskābes koncentrāciju plazmā. Karbamazepīns un "valproiskābe" nemainīja lakozamīda līmeni plazmā. Populācijas farmakokinētikas analīze parādīja, ka vienlaicīga ārstēšana ar citiem pretepilepsijas līdzekļiem, kas zināmi kā enzīmu induktori (karbamazepīns, fenitoīns un fenobarbitāls dažādās devās), samazināja kopējo lakozamīda sistēmisko iedarbību par 25%.
Perorālie kontracepcijas līdzekļi
Mijiedarbības pētījumā netika konstatēta klīniski nozīmīga mijiedarbība starp lakozamīdu un perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem etinilestradiolu un levonorgestrelu. Progesterona koncentrācija neietekmēja, ja abas zāles tika lietotas vienlaicīgi.
Citi
Mijiedarbības pētījumi parādīja, ka lakozamīds neietekmē digoksīna farmakokinētiku. Nav klīniski nozīmīgas mijiedarbības starp lakozamīdu un metformīnu. Lai gan nav pieejami dati par lakozamīda mijiedarbību ar alkoholu, nevar izslēgt farmakodinamisko efektu.
Lakozamīdam ir maz saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (mazāk nekā 15%). Līdz ar to klīniski nozīmīgas mijiedarbības ar citām zālēm klātbūtne, konkurējot par olbaltumvielu saistīšanās vietām, tiek uzskatīta par maz ticamu.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Risks, kas saistīts ar epilepsiju un pretepilepsijas līdzekļiem kopumā
Ir pierādīts, ka to sieviešu pēcnācējiem, kuras tika ārstētas ar pretepilepsijas līdzekļiem, malformācijas izplatība ir divas līdz trīs reizes lielāka nekā aptuveni 3% iedzīvotāju. Ārstētajā populācijā malformāciju pieaugums tika novērots sievietēm, kuras saņēma politerapiju; tomēr nebija iespējams saprast, cik lielā mērā šīs malformācijas izraisīja ārstēšana un / vai slimība. Turklāt nevajadzētu pārtraukt efektīvu pretepilepsijas terapiju, jo slimības paasinājums var kaitēt gan mātei, gan auglim.
Risks, kas saistīts ar lakozamīdu
Nav pietiekamu datu par lakozamīda lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par teratogēnu iedarbību žurkām vai trušiem, savukārt žurkām un trušiem pēc toksisku devu ievadīšanas mātei tika novērota embriotoksiska iedarbība (skatīt 5.3. Apakšpunktu). risks cilvēkiem nav zināms. Lakosamīdu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien tas nav nepārprotami nepieciešams (ja ieguvums mātei nepārprotami pārsniedz iespējamo risku auglim). Ja sieviete plāno grūtniecību, šo zāļu lietošana jāievēro uzmanīgi pārvērtēts.
Barošanas laiks
Nav zināms, vai lakozamīds izdalās cilvēka mātes pienā. Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja, ka lakozamīds izdalās mātes pienā.Labasamīda terapijas laikā piesardzības nolūkos jāpārtrauc zīdīšana.
Auglība
Žurkām netika novērotas nevēlamas reakcijas uz tēviņu vai mātīšu auglību vai reproduktivitāti, lietojot devas, kas izraisīja plazmas ekspozīciju (AUC), kas aptuveni 2 reizes pārsniedza cilvēka plazmas AUC pēc maksimālās ieteicamās devas (MRHD) ievadīšanas.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Lakosamīdam ir "viegla vai mērena ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Ārstēšana ar lakozamīdu ir saistīta ar reiboni un neskaidru redzi. Tā rezultātā pacienti nedrīkst vadīt transportlīdzekli un apkalpot potenciāli bīstamas iekārtas, kamēr nav iepazinušies ar lakozamīda iedarbību." par viņu spēju veikt šīs darbības.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Drošības profila kopsavilkums
Pamatojoties uz placebo kontrolētu klīnisko pētījumu metaanalīzi, kurā piedalījās 1308 pacienti ar daļējiem krampjiem, 61,9% pacientu, kas randomizēti lakozamīdu grupā, un 35,2% pacientu, kuri tika randomizēti placebo grupā, ziņoja par vismaz vienu blakusparādību. Pēc lakozamīda terapijas visbiežāk ziņotās blakusparādības bija reibonis, galvassāpes, slikta dūša un diplopija. Šīs reakcijas parasti bija vieglas vai vidēji smagas. Daži no tiem bija atkarīgi no devas un uzlabojās, samazinot devu. Nevēlamo blakusparādību biežums un smagums, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu (CNS) un kuņģa -zarnu trakta (GI) traktu, parasti laika gaitā samazinājās. Visos kontrolētos pētījumos to pacientu procentuālā daļa, kuri pārtrauca terapiju blakusparādību dēļ, bija 12,2% pacientu, kuri tika randomizēti lakozamīda grupu un 1,6% pacientu, kuri randomizēti placebo grupā. Visbiežāk novērotā blakusparādība, kuras dēļ terapija tika pārtraukta, bija reibonis. Pēc piesātinošās devas centrālās nervu sistēmas blakusparādību, piemēram, reiboņa, sastopamība var būt lielāka.
Blakusparādību tabula
Šajā tabulā pēc sastopamības biežuma ir uzskaitītas blakusparādības, par kurām ziņots placebo kontrolētos klīniskos pētījumos (ar sastopamības biežumu ≥ 1% lakozamīda grupā un
> 1% salīdzinājumā ar placebo) un pēcreģistrācijas periodā. Biežums ir definēts šādi: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥1 / 100 līdz
potenciāli nozīmīgas zāļu blakusparādības, par kurām ziņots klīniskajos pētījumos un kuru sastopamības biežums neatbilst iepriekš minētajiem kritērijiem.
blakusparādības, par kurām ziņots pēcreģistrācijas periodā.
Izvēlēto blakusparādību apraksts
Lakozamīda lietošana ir saistīta ar PR intervāla pagarināšanos atkarībā no devas. Iespējamas ar šo pagarināšanos saistītās blakusparādības (piemēram, atrioventrikulāra blokāde, ģībonis, bradikardija). Klīniskajos pētījumos pacientiem ar epilepsiju pirmās pakāpes atrioventrikulārās (AV) blokādes sastopamības biežums ir retāk sastopams, attiecīgi 0,7%, 0%, 0,5% un 0% lakozamīda 200 mg, 400 mg grupās, 600 mg vai placebo . Šajos pētījumos netika novērotas otrās pakāpes vai lielas AV blokādes epizodes. Tomēr pēcreģistrācijas periodā ir ziņots par otrās un trešās pakāpes AV blokādes gadījumiem, kas saistīti ar ārstēšanu ar lakozamīdu. Sinkopes sastopamības biežums klīniskajos pētījumos ir retums, un tas neatšķiras lakozamīdu grupas epilepsijas pacientiem (0, 1%). un placebo grupā (0,3%). Īstermiņa klīniskajos pētījumos netika ziņots par priekškambaru mirdzēšanu vai plandīšanos; tomēr abi tika atklāti atklātajos klīniskajos pētījumos ar pacientiem ar epilepsiju un pēcapstrādes pieredzē.
Anomālijas laboratorijas testos
Kontrolētos klīniskos pētījumos ar lakozamīdu pieaugušiem pacientiem ar daļējiem krampjiem, kuri vienlaikus lietoja 1 līdz 3 pretepilepsijas līdzekļus, tika novērotas novirzes aknu funkcionālajos testos. Paaugstināts ALAT līmenis līdz ≥ 3 x ULN (augšējā normas robeža) radās 0,7% (7/935) pacientu, kuri tika ārstēti ar Vimpat, un 0% (0/356) pacientu, kuri tika ārstēti ar placebo.
Vairāku orgānu paaugstinātas jutības reakcijas
Pacientiem, kuri tika ārstēti ar dažiem pretepilepsijas līdzekļiem, ziņots par vairāku orgānu paaugstinātas jutības reakcijām. Šīs reakcijas notiek mainīgā veidā, bet parasti tās izpaužas kā drudzis un izsitumi, un tās var būt saistītas ar dažādu orgānu sistēmu iesaistīšanos. Reti ziņots par iespējamiem gadījumiem, lietojot lakozamīdu; ja ir aizdomas par vairāku orgānu paaugstinātas jutības reakciju, ārstēšana ar lakozamīdu jāpārtrauc.
Pediatriskā populācija
Tiek uzskatīts, ka blakusparādību biežums, veids un intensitāte pusaudžiem vecumā no 16 līdz 18 gadiem ir tāda pati kā pieaugušajiem. Lakozamīda drošums bērniem līdz 16 gadu vecumam vēl nav noskaidrots. Dati nav pieejami.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. .
04.9 Pārdozēšana
Klīniskie dati par lakozamīda pārdozēšanu cilvēkiem ir ierobežoti.
Simptomi
Klīniskie simptomi (reibonis un slikta dūša), kas novēroti pēc 1200 mg dienā lietošanas, galvenokārt ietekmēja centrālo nervu sistēmu un kuņģa -zarnu trakta sistēmu, un izzuda, pielāgojot devu. Lielākā lakozamīda pārdozēšana, par kādu ziņots klīniskajā vēsturē, ir 12 g, lietojot kopā ar dažādu citu pretepilepsijas līdzekļu toksiskās devas Subjekts, kas sākotnēji nonāca komā, pēc tam pilnībā izveseļojās bez pastāvīgiem bojājumiem.
Vadība
Lakozamīda pārdozēšanai nav specifiska antidota. Pārdozēšanas ārstēšanā jāiekļauj vispārēji atbalstoši pasākumi un, ja nepieciešams, hemodialīze (skatīt 5.2. Apakšpunktu).
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: pretepilepsijas līdzekļi, citi pretepilepsijas līdzekļi, ATĶ kods: N03AX18
Darbības mehānisms
Aktīvā sastāvdaļa-lakozamīds (R-2-acetamido-N-benzil-3-metoksipropionamīds) ir aminoskābe, kurai ir pievienotas citas funkcionālās grupas.
Precīzs darbības mehānisms, ar kuru lakozamīds iedarbojas uz pretepilepsijas iedarbību cilvēkiem, vēl nav pilnībā izskaidrots. Veiktie elektrofizioloģiskie pētījumi in vitro pierādīja, ka lakozamīds selektīvi pastiprina lēno sprieguma slēgto nātrija kanālu inaktivāciju, kā rezultātā stabilizējas pārmērīgi uzbudināmās neironu membrānas.
Farmakodinamiskā iedarbība
Lakosamīds parādīja aizsargājošu iedarbību pret krampjiem plašā spektrā daļēju un primāru ģeneralizētu krampju dzīvnieku modeļos un aizkavēja iekurt. Preklīniskajos pētījumos lakozamīds kombinācijā ar levetiracetāmu, karbamazepīnu, fenitoīnu, valproātu, lamotrigīnu, topiramātu vai gabapentīns, parādīja sinerģisku vai papildinošu pretkrampju iedarbību.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Vimpat efektivitāte kā papildu terapija ieteicamajās devās (200 mg dienā, 400 mg dienā) tika novērtēta 3 daudzcentru, randomizētos, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos ar 12 nedēļu uzturēšanas periodu. papildus terapijai tika pierādīts, ka Vimpat ir efektīvs arī 600 mg dienā. Efektivitāte bija līdzīga tai, kas tika sasniegta, lietojot 400 mg dienā, tomēr pacienti šo devu panes mazāk. blakusparādību dēļ, kas ietekmē CNS un kuņģa -zarnu trakts. Tāpēc deva 600 mg dienā nav ieteicama. Maksimālā ieteicamā deva ir 400 mg dienā. Šajos pētījumos kopumā piedalījās 1308 pacienti, kuru vidējais anamnēzē bija 23 gadus veci daļēji krampji, un tie tika izstrādāti, lai novērtētu lakozamīda efektivitāti un drošību kombinācijā ar 1-3 pretepilepsijas līdzekļiem pacientiem ar daļējiem krampjiem ar sekundāriem vai bez tiem. vispārinājums netiek labi kontrolēts ar terapiju. Kopumā to pacientu procentuālā daļa, kuriem krampju biežums samazinājās par 50%, bija 23%, 34% un 40% placebo, 200 mg lakozamīda un 400 mg lakozamīda dienā.
Nav pietiekami daudz datu par vienlaicīgas pretepilepsijas terapijas pārtraukšanu, lai varētu lietot tikai lakozamīdu.
Lakozamīda vienas intravenozas piesātinošās devas farmakokinētika un drošība tika noteikta atklātā daudzcentru pētījumā, kura mērķis bija novērtēt drošumu un panesamību, lai ātri sāktu ārstēšanu ar lakozamīdu, izmantojot vienu intravenozo piesātinošo devu (ieskaitot 200 mg devu), kam seko divu iekšķīgi lietojamu dienas devu (ekvivalenta intravenozai devai) kā papildu terapija pieaugušajiem vecumā no 16 līdz 60 gadiem ar daļējiem krampjiem.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc perorālas lietošanas lakozamīds ātri un pilnībā uzsūcas. Lakozamīda tablešu perorālā biopieejamība ir gandrīz 100%. Pēc iekšķīgas lietošanas nemainītā lakozamīda koncentrācija plazmā strauji palielinās un sasniedz Cmax aptuveni 0,5 līdz 4 stundas pēc devas ievadīšanas. Vimpat tabletes un Vimpat perorālais sīrups ir bioekvivalenti. Uzturs neietekmē absorbcijas ātrumu un apjomu.
Izplatīšana
Izkliedes tilpums ir aptuveni 0,6 l / kg. Lakosamīda saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir mazāka par 15%.
Biotransformācija
95% no ievadītās devas izdalās ar urīnu zāļu un metabolītu veidā. Lakozamīda metabolisms nav pilnībā raksturots.
Galvenie savienojumi, kas izdalās ar urīnu, ir nemainīts lakozamīds (aptuveni 40% no devas) un tā O-desmetil metabolīts (mazāk nekā 30%).
Ir konstatēts, ka polārajā frakcijā, kas tiek uzskatīta par serīna atvasinājumu, urīnā ir aptuveni 20%, bet dažos subjektos tā ir konstatēta nelielos daudzumos (0–2%). Urīnā tika konstatēts neliels daudzums papildu metabolītu (0,5-2%).
Dati in vitro liecina, ka citohromi CYP2C9, CYP2C19 un CYP3A4 spēj katalizēt O-desmetilmetabolīta veidošanos, tomēr nav apstiprinājuma in vivo no galvenā iesaistītā izoenzīma. Salīdzinot tā farmakokinētiku indivīdiem, kas definēti kā "plaši metabolizējoši" (ar funkcionālu CYP2C19) un "vāji metabolizējoši" (ja nav funkcionāla CYP2C19), nebija klīniski nozīmīgu atšķirību "lakozamīda iedarbībā". Turklāt mijiedarbības pētījums ar omeprazols (CYP2C19 inhibitors) neuzrādīja klīniski nozīmīgas izmaiņas lakozamīda koncentrācijā plazmā, tādējādi norādot, ka šim ceļam nav lielas nozīmes. O-desmetil-lakozamīda koncentrācija plazmā ir aptuveni 15% no lakozamīda koncentrācijas plazmā. metabolītam nav zināma farmakoloģiskā aktivitāte.
Eliminācija
Galvenie lakozamīda izvadīšanas ceļi no sistēmiskās cirkulācijas ir izdalīšanās caur nierēm un biotransformācija. Pēc radioaktīvi iezīmēta lakozamīda iekšķīgas un intravenozas ievadīšanas aptuveni 95 % no ievadītās radioaktivitātes tika konstatēti urīnā un mazāk nekā 0,5 % ar izkārnījumiem. nemainītas zāles kalpošanas laiks ir aptuveni 13 stundas. Farmakokinētika ir atkarīga no devas un nemainīga laika gaitā, ar nelielu atšķirību starp pacientiem un starp pacientiem. Lietojot divas reizes dienā, līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts 3 dienu laikā.
Viena piesātinošā deva 200 mg nodrošina līdzsvara koncentrāciju, kas ir salīdzināma ar divām perorālām 100 mg devām dienā.
Farmakokinētika īpašās pacientu kategorijās
Sekss
Klīniskie pētījumi liecina, ka dzimums būtiski neietekmē lakozamīda koncentrāciju plazmā.
Nieru mazspēja
Lakosamīda AUC palielinās par aptuveni 30% pacientiem ar viegliem un vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem un 60% pacientiem ar smagiem un beigu stadijas nieru darbības traucējumiem, kuriem nepieciešama hemodialīze, salīdzinot ar veseliem cilvēkiem, bet Cmax nemainās. Spēj efektīvi noņemt lakozamīdu no plazmas. . Pēc 4 stundu hemodialīzes terapijas lakozamīda AUC samazinājums ir aptuveni 50%. Tādēļ pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, ieteicama papildu deva (skatīt 4.2. Apakšpunktu). O-demetilētā metabolīta koncentrācija plazmā pacientiem palielinājās vairākas reizes. ar vidēji smagu un smagu nieru mazspēju. Pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā, ja nav hemodialīzes, 24 stundu paraugu ņemšanas laikā metabolīta līmenis palielinājās un nepārtraukti palielinājās. Nav zināms, vai paaugstināta koncentrācija plazmā metabolīts nieru mazspējas beigu stadijā var izraisīt nevēlamas blakusparādības, taču šī metabolīta farmakoloģiskā aktivitāte nav noteikta.
Aknu mazspēja
Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (Child-Pugh B) bija augstāka lakozamīda koncentrācija plazmā (AUCnorm palielinājās par aptuveni 50%). Lielāka iedarbība daļēji bija saistīta ar pavājinātu nieru darbību pētītajos subjektos. Tiek lēsts, ka šo pacientu klīrensa samazināšanās, kas nav saistīta ar nierēm, ir atbildīga par lakozamīda AUC palielināšanos par 20%. Lakozamīda farmakokinētika nav novērtēta pacientiem ar smagu aknu darbības traucējumi (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Gados vecāki cilvēki (vecāki par 65 gadiem)
Pētījumā ar abu dzimumu vecāka gadagājuma cilvēkiem, kurā piedalījās 4 pacienti vecumā virs 75 gadiem, AUC palielinājās par aptuveni 30% vīriešiem un 50% sievietēm, salīdzinot ar jauniem vīriešiem. Tas daļēji ir saistīts ar zemāku ķermeņa svaru Normalizēta ķermeņa masas atšķirība ir attiecīgi 26 un 23%. Novērota arī zāļu iedarbības mainīguma palielināšanās. Šajā pētījumā gados vecākiem pacientiem lakozamīda nieru klīrenss bija tikai nedaudz samazināts.
Neuzskata, ka vispārēja devas samazināšana ir nepieciešama, ja vien tas nav norādīts nieru darbības traucējumu dēļ (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
05.3 Preklīniskie drošības dati
Toksicitātes pētījumos iegūtā lakozamīda koncentrācija plazmā bija līdzīga vai nedaudz augstāka nekā pacientiem, neatstājot papildu robežas iedarbībai uz cilvēkiem.
Pētījums, ko veica drošības farmakoloģija kurā lakozamīds tika ievadīts intravenozi anestēzētiem suņiem, novēroja pārejošu PR intervāla un QRS kompleksa ilguma palielināšanos, kā arī asinsspiediena pazemināšanos, visticamāk, kardiodepresīvas iedarbības dēļ. Šīs pārejošās izmaiņas sākās tādā pašā koncentrācijas diapazonā. maksimālās ieteicamās devas ievadīšana.Anestēzētiem suņiem un Cynomolgus pērtiķiem, lietojot intravenozi ievadītas devas no 15 līdz 60 mg / kg, tika novērota palēnināta atrioventrikulāra vadīšana, atrioventrikulāra blokāde un atrioventrikulāra disociācija.
Atkārtotu devu toksicitātes pētījumos žurkām tika novērotas vieglas un atgriezeniskas aknu izmaiņas, sākot ar devām, kas 3 reizes pārsniedza klīnisko iedarbību. Šīs izmaiņas ietvēra aknu svara pieaugumu, hepatocītu hipertrofiju, paaugstinātu aknu enzīmu līmeni serumā un paaugstinātu kopējo holesterīna un triglicerīdu līmeni. Izņemot hepatocītu hipertrofiju, turpmākas histopatoloģiskas izmaiņas netika atklātas.
Reproduktīvās un attīstības toksicitātes pētījumos ar grauzējiem un trušiem vienīgā konstatētā teratogēnā iedarbība bija nedzīvi dzimušu bērnu un perinatālo nāves gadījumu skaita palielināšanās, kā arī neliels ķermeņa masas un pakaišu aknu izmēra samazinājums žurkām. Toksiskas mātes mātes devas, kas atbilst sistēmiskai iedarbībai Tā kā nav bijis iespējams pārbaudīt lielākus iedarbības līmeņus dzīvniekiem šo devu toksicitātes dēļ mātēm, dati nav pietiekami, lai noteiktu lakozamīda embrija-fetotoksisko un teratogēno potenciālu.
Pētījumi ar žurkām liecina, ka lakozamīds un / vai tā metabolīti viegli šķērso placentu.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Planšetdatora kodols:
Mikrokristāliskā celuloze
Hidroksipropilceluloze
Zemu aizvietota hidroksipropilceluloze
Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds
Krospovidons (farmaceitiskās pakāpes XL-10 poliplazdons)
Magnija stearāts
Tabletes pārklājums:
Polivinilspirts
Polietilēnglikols 3350
Talks
Titāna dioksīds (E171)
Sarkanais dzelzs oksīds (E172), melnais dzelzs oksīds (E172), indigokarmīns (E132)
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
5 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Iepakojumā 14, 56 un 168 apvalkotās tabletes PVC / PVDC blisterī, kas noslēgts ar alumīnija foliju.
Iepakojumā 56 x 1 tablete PVH / PVDC perforētā blisterī ar vienas devas blīvējumu, kas noslēgts ar alumīnija foliju.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu par iznīcināšanu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
UCB Pharma SA
Allée de la Recherche 60
B-1070 Brisele
Beļģija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
EU / 1/08/470 / 001- A.I.C. n. 038919015
EU / 1/08/470 / 002- A.I.C. n 038919027
EU / 1/08/470 / 003- A.I.C. n 038919039
EU/1/08/470/020
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2008. gada 29. augusts
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2013. gada jūlijs