SELECTIN ® ir zāles, kuru pamatā ir pravastatīna nātrija sāls
ĀRSTĒŠANAS GRUPA: Lipīdu līmeni pazeminoši līdzekļi-HMG-CoA reduktāzes inhibitors
Indikācijas SELECTIN ® Pravastatīns
SELECTIN ® lieto kā jauktas dislipidēmijas un heterozigotas primārās vai ģimenes hiperholesterinēmijas farmakoloģisku ārstēšanu, ja atbilstoša diēta un pareizs dzīvesveids nav devuši apmierinošus terapeitiskos rezultātus.
SELECTIN ® var lietot arī sirds un asinsvadu slimību profilaksei pacientiem ar iepriekšēju koronāro notikumu, miokarda infarkta, cerebrovaskulāru traucējumu un dažāda veida sirds un asinsvadu sistēmas slimību vēsturi.
SELECTIN ® lieto arī pēc transplantācijas hiperlipidēmijas ārstēšanai pacientiem, kuriem tiek veikta imūnsupresīva terapija.
SELECTIN ® darbības mehānisms Pravastatīns
Pravastatīns, ko lieto iekšķīgi, ātri uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā aptuveni 1,5 stundas pēc lietošanas. Liela daļa zāļu metabolizējas aknās pirmo reizi, veidojoties neaktīviem metabolītiem, kā rezultātā pravastatīna absolūtā biopieejamība samazinās līdz aptuveni 17% no kopējās lietotās devas.
Aktīvā daļa selektīvi iekļūst aknu šūnās, "tiešā veidā inhibējot" fermentu HMG-CoA reduktāzi, kas nepieciešama holesterīna sintēzei aknās. Holesterīna līmeņa pazemināšanās hepatocītu iekšienē, izmantojot pozitīvas atgriezeniskās saites mehānismu, palielina ZBL receptoru ekspresiju uz šūnu virsmas, tādējādi uzlabojot zema blīvuma lipoproteīnu (sauktu par ZBL) uzņemšanu. Šī dubultā darbība, ko papildina arī "neizbēgams VLDL (ZBL prekursoru) sintēzes samazinājums, nosaka ievērojamu ZBL holesterīna koncentrācijas samazināšanos asinīs jau pēc vienas ārstēšanas nedēļas. Tomēr" terapeitiskais efekts mēdz būt maksimāls tikai ceturtajā nedēļā no ārstēšanas sākuma.
Šis bioloģiskais efekts, ko, iespējams, atbalsta arī statīnu pleiotropiskā iedarbība, ievērojami samazina kardiovaskulāro risku un ar to saistīto slimību sastopamību.
Apmēram pusotru stundu pēc uzņemšanas pravastatīns lielā mērā tiek izvadīts ar izkārnījumiem, bet pārējais izdalās ar urīnu.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
1. PRAVASTATĪNA EFEKTIVITĀTE
J Hum Hipertensija. 1994, jūlijs; 8: 525-30.
Pravastatīna efektivitāte un drošība pacientiem ar hipertensiju ar hiperholesterinēmiju, kuri lieto antihipertensīvo zāļu terapiju.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Šis pētījums, kas tika veikts pacientiem ar hiperholesterinēmiju (kopējais holesterīna līmenis pārsniedz 250 mg / dl) un hipertensiju, parādīja, kā pravastatīna lietošana 20 un 40 mg dienā var garantēt kopējā holesterīna līmeņa samazināšanos par vairāk nekā 27% un aptuveni 35% ZBL holesterīns neatkarīgi no veiktās antihipertensīvās terapijas veida.
2. PRAVASTATĪNA PLEIOTROPISKĀ EFEKTIVITĀTE
Eur J Pharmacol. 2010. gada 25. marts; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010, 5. janvāris.
Pravastatīna antioksidanta aktivitāte in vitro nodrošina asinsvadu aizsardzību.
Kassans M, Montero MJ, Sevilla MA.
Vairāki pētījumi visā pasaulē cenšas noskaidrot un identificēt provastatīna lipīdu līmeni pazeminošo iedarbību, iespējams, iesaistītu sirds un asinsvadu slimību profilaksē. Šis pētījums, kas tika veikts in vitro ar šūnu kultūrām, parādīja, kā provastatīns var spēcīgi iedarboties uz antioksidantiem un vazoprotektīvi, izmantojot mehānismus, kas nav atkarīgi no mevalonskābes ražošanas kavēšanas.
3. PRETVĒZIS STATĪNS?
Eur J Vēzis. 2010. gada 18. augusts. [Epub pirms drukas]
Pravastatīna pievienošana ķīmijterapijai progresējošas kuņģa karcinomas gadījumā: nejaušināts II fāzes pētījums.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Vairāki pētījumi, kas vēl ir eksperimentālā fāzē, atbalsta statīnu pretvēža darbību, ko izraisa holesterīna sintēzes kavēšana (elements, kas nepieciešams šūnu membrānu veidošanai). Šajā klīniskajā pētījumā pravastatīns tika izmantots kā ķīmijterapijas palīglīdzeklis progresējoša kuņģa vēža ārstēšanā, bet netika panākts nekāds uzlabojums. Atšķirība starp bioloģisko hipotēzi, ko atbalsta in vitro eksperimenti, un klīnisko praksi neļauj mums izteikt nepārprotamu viedokli par šo lietderību.
Lietošanas metode un devas
SELECTIN ® 20/40 mg pravastatīna tabletes: primārās hiperholesterinēmijas ārstēšanā visbiežāk lietotā deva ir no 10 līdz 40 mg dienā, lietojot vienā devā, iespējams, pirms gulētiešanas. Specifiskās devas formulēšana jāveic ārstam pēc "rūpīgas pacienta stāvokļa izvērtēšanas". pacienta fizikāli patoloģisko stāvokli un pēc iespējamo sekundārās hiperholesterinēmijas cēloņu izslēgšanas. Saskaņā ar terapeitisko mērķi un konstatētajiem rezultātiem devu var pielāgot pēc aptuveni 4 nedēļām, maksimālā terapeitiskā efekta iegūšanai nepieciešamo periodu.
Jebkurā gadījumā, pirms uzsākt jebkādu farmakoloģisku ārstēšanu, būtu ieteicams ievērot veselīgu dzīvesveidu un diētu ar zemu tauku saturu, kas būtu jāturpina pat terapeitiskā procesa laikā.
Sirds un asinsvadu slimību profilaksei parasti lietotā SELECTIN ® deva bija 40 mg dienā, savukārt hiperlipidēmijas gadījumā pēc transplantācijas parasti tika izmantota deva 10 mg dienā, lai galu galā to pielāgotu, ja samazināta terapeitiskā atbildes reakcija.
JEBKURĀ GADĪJUMĀ, PIRMS SELECTIN ® Pravastatīna lietošanas - JĀBŪT PARĀDĪTAM UN PĀRBAUDĪT ĀRSTAM.
Brīdinājumi SELECTIN ® Pravastatīns
Tāpat kā citi statīni, pravastatīna terapijai nepieciešama aknu darbības un transamināžu kontrole. Patiesībā šīs zāles ir jālieto piesardzīgi pacientiem ar iepriekšēju aknu slimību klīnisko vēsturi, lai izvairītos no - lai arī retas - nepatīkamas blakusparādības.
Tāda pati piesardzība jāievēro attiecībā uz pacientiem, kuriem anamnēzē ir miopātijas vai kuriem ir nosliece uz skeleta muskuļu slimību attīstību; šādos gadījumos būtu nepieciešama periodiska kreatīnkināzes līmeņa kontrole, lai izvairītos no rabdomiolīzes epizodēm. No otras puses, tāda pati novērošana nav nepieciešama pacientiem bez šādas klīniskās vēstures, ja vien vienmēr tiek konstatēts, ka nav muskuļu sāpju un pastāvīga vājuma.
Ņemot vērā laktozes klātbūtni palīgvielu vidū, SELECTIN ® var izraisīt kuņģa -zarnu trakta problēmas pacientiem ar traucētu glikozes / galaktozes toleranci vai ar laktāzes enzīmu deficīta sindromu.
Ņemot vērā pašreizējos pētījumus un zāļu darbības mehānismu, nav sagaidāms, ka pravastatīns ietekmēs pacienta normālo uzmanības ilgumu, tāpēc šķiet, ka tas neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Grūtniecība un zīdīšana
Vairāki pētījumi liecina, ka pravastatīnam nav teratogēnas iedarbības uz augli; tomēr SELECTIN ® lietošana grūtniecības laikā ir stingri kontrindicēta, ņemot vērā holesterīna nozīmi embrioģenēzes un augļa attīstības fāzēs.
Zīdīšana jāpārtrauc arī ārstēšanas gadījumā ar pravastatīnu, pat ja aktīvās sastāvdaļas daudzums mātes pienā ir niecīgs.
Mijiedarbība
Atšķirībā no daudziem citiem statīniem un HMG-CoA reduktāzes enzīma inhibitoriem, pravastatīna metabolismu aknās neatbalsta tikai citohroms P450 3A4. Tādējādi šī īpašība samazina iespējamo mijiedarbību ar tā inhibitoriem vai induktoriem (acetilsalicilskābi, varfarīnu, ciklosporīnu). ) un tā farmakokinētiskais profils ir diezgan stabils.
Savukārt, ja vienlaikus tiek lietotas citas lipīdu līmeni pazeminošas zāles, nepieciešama devas pielāgošana.
Kontrindikācijas SELECTIN ® Pravastatīns
SELECTIN ® ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no tā sastāvdaļām, dažāda veida aknu slimībām, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Nevēlamās sekas - blakusparādības
Dažādi pētījumi par pravastatīna panesamību un drošību ir parādījuši, ka blakusparādību biežums ir salīdzināms ar to, kas novērots kontroles paraugā. Visbiežāk novērotās blakusparādības bija maz klīniski nozīmīgas un vispārinātas, piemēram, caureja, slikta dūša, vemšana, meteorisms, reibonis un astēnija.
Nopietnākas reakcijas, kas saistītas ar muskuļu, skeleta, sirds un asinsvadu un aknu sistēmām, bija nepārprotami retākas un pārejošākas, tāpēc pēc terapijas pārtraukšanas tās ātri pazuda.
Piezīme
SELECTIN ® tiek pārdots tikai ar ārsta recepti.
Šajā lapā publicētā informācija par SELECTIN ® Pravastatin var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.
