ZETIA ® ir zāles, kuru pamatā ir ezetimibs
TErapeitiskā grupa: hipolipidēmiskie līdzekļi - ezetimibs
Indikācijas ZETIA ® Ezetimibs
ZETIA ® ir noderīga primāras hiperholesterinēmijas, tai skaitā heterozigotas ģimenes hiperholesterinēmijas, ārstēšanā, ja diētas terapija un citi nefarmakoloģiski pasākumi ir neveiksmīgi.
Ezetimibs jāizmanto kā farmakoloģiski terapeitiska izvēle, ja ir samazināta statīnu tolerance vai terapeitiska neveiksme.
Savukārt kombinēto statīna-ezetimiba terapiju var veiksmīgi izmantot homozigotiskas ģimenes hiperholesterinēmijas gadījumā.
ZETIA ® var lietot kā papildinājumu diētai pacientiem ar homozigotu ģimenes sitosterolemiju.
Darbības mehānisms ZETIA ® Ezetimibe
Pēc iekšķīgas lietošanas ZETIA ® sastāvā esošais ezetimibs ātri uzsūcas kuņģa -zarnu traktā un tiek metabolizēts - gan tievajās zarnās, gan aknās - ezetimiba -glikoronīdā, kas saglabā zāļu bioloģisko funkcionalitāti. Caur enterohepatisko ciklu aktīvā viela tiek izvadīta caur žulti, atkal sasniedzot zarnu. Šeit, birstes apmales līmenī, tas kavē holesterīna transportētāju (NPC1L1), efektīvi novēršot holesterīna un sterīnu uzņemšanu. ar diētu.
Pēc aptuveni 22 stundu eliminācijas pusperioda gan ezetimibs, gan ezetimiba -glikuronīds, kas veido vairāk nekā 80% no aktīvās vielas kopējās devas, galvenokārt izdalās ar urīnu.
ZBL holesterīna līmeņa pazemināšanās, ko izraisa terapija ar ezetimibu, būtu pamatā sirds un asinsvadu slimību terapeitiskajām un profilaktiskajām īpašībām, lai gan līdz šim vēl nav noteikti eksperimentāli dati, kas apliecinātu, piemēram, zāļu efektivitāti aterosklerozes plāksnīšu samazināšanā (ļoti svarīgs riska faktors).
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
EZETIMĪBAS EFEKTIVITĀTE
Ann Farmaceite. 2003. gada jūnijs; 37: 839-48.
Ezetimibs hiperholesterinēmijas ārstēšanai.
Mauro VF, Tuckerman CE.
Ezetimibs, kas vispārējā klīniskajā praksē ienāca tikai 2002. gadā, ir izrādījies īpaši efektīvs hiperholesterinēmijas ārstēšanā. "Rūpīga zinātniskās literatūras izpēte ļāva mums novērot, kā tikai šīs zāles var samazināt ZBL holesterīna līmeni plazmā par aptuveni 18%, triglicerīdus par 5%un palielināt ABL holesterīna līmeni par aptuveni 3%". , tik daudz, lai palielinātu holesterīna līmeni pazeminošo iedarbību par aptuveni 15 - 20%.
2. APSVĒRTĀ EZETIMIBITĀTES Efektivitāte slimību profilaksē
Sirds un asinsvadu
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010 2. jūnijs. [Epub pirms drukāšanas]
Ezetimiba loma sirds un asinsvadu slimību profilaksē: kur mēs stāvam pēc ARBITER 6-HALTS.
Hovards WJ.
Lai gan ezetimiba lipīdu līmeni pazeminošā iedarbība ir zināma un labi pierādīta, tā iespējamā aizsargājošā iedarbība pret sirds un asinsvadu slimībām joprojām šķiet neskaidra. Patiešām, šķiet, ka ezetimibs var saglabāt šo aizsargājošo efektu tikai tad, ja to lieto kombinācijā ar statīniem vai zālēm, kas spēj veicināt lielāku ABL holesterīna līmeņa paaugstināšanos.
3. EZETIMIBE PLEIOTROPISKĀS IETEKMES PREČU
Eur J Pharmacol.2010. gada 10. maijs; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010, februāris 10.
Ezetimiba pleiotropiskā iedarbība: vai tā patiešām pastāv?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
Lielākajai daļai lipīdu līmeni pazeminošo zāļu (piemēram, statīniem, fibrātiem utt.) Ir raksturīga sekundāra iedarbība, izņemot vienkāršu lipīdu līmeni pazeminošu iedarbību, kas bieži vien ievērojami veicina kardiovaskulārā riska samazināšanos. Diemžēl šķiet, ka ezetimibam ir tikai un vienīgi holesterīnu pazeminošs vielmaiņas efekts, kas vien šķiet, ka tas būtiski neaizsargā pret sirds un asinsvadu slimībām.
Lietošanas metode un devas
ZETIA ® 10 mg ezetimiba tabletes: sākotnējā ārstēšana ietver vienas tabletes lietošanu dienā, uzdzerot ūdeni neatkarīgi no ēdienreizēm (kas, šķiet, neietekmē aktīvās sastāvdaļas normālās farmakokinētiskās īpašības).
Tāpat kā ar visām lipīdu līmeni pazeminošajām terapijām, ieteicams sākt terapeitisko protokolu, saistot to ar hipolipīdu diētas režīmu, un izvēlēties zāļu terapiju tikai tad, ja uzvedības ārstēšana (diēta un fiziskā aktivitāte) ir neveiksmīga.
Lietojot vienlaikus ar statīniem, ZETIA ® deva var būt jāpielāgo
Brīdinājumi ZETIA ® Ezetimibe
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar narkotikām ieteicams vismaz 12 nedēļas ievērot veselīgus dzīves paradumus un diētu ar zemu tauku saturu. Ja iegūtie rezultāti bija neapmierinoši un tālu no terapeitiskā mērķa, zāļu lietošana ir pilnībā pamatota.
Pirms ārstēšanas ar ZETIA ® un tās laikā, īpaši kombinācijā ar statīniem, jākontrolē transamināžu līmenis asinīs, lai samazinātu aknu slimību risku. Tajā pašā laikā ir nepieciešams kontrolēt kreatīna fosfokināzes koncentrāciju plazmā, lai samazinātu jebkādus patoloģiskus procesus, kas ietekmē skeleta muskuļus. Tādēļ kombinētā terapija jāpārtrauc, ja transamināžu līmenis palielinās vismaz 3 reizes no normas vai ja kreatinīna fosfokināzes līmenis plazmā palielinās, ko papildina muskuļu sāpes, plaši izplatīta mialģija, nogurums un nogurums.
Turklāt ZETIA ® jālieto īpaši piesardzīgi nieru darbības traucējumu un žultspūšļa un žults ceļu slimību gadījumā (piemēram, holelitiāze).
Starp ZETIA ® palīgvielām ir laktoze, kas potenciāli ir atbildīga par blakusparādībām kuņģa -zarnu trakta līmenī pacientiem, kuri cieš no glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindroma, un laktāzes enzīmu deficīta gadījumā.
Lai gan šķiet, ka zāles tieši nespēj mainīt pacienta normālās reaktīvās un uztveres spējas, tādas blakusparādības kā reibonis un reibonis var padarīt bīstamu mehānismu lietošanu vai transportlīdzekļu vadīšanu.
JEBKĀDĀ GADĪJUMĀ, PIRMS ZETIA ® Ezetimibe LIETOŠANAS - ĀRSTAM JĀBŪT PARĀDĪTAM UN PĀRBAUDĪTAM.
Grūtniecība un zīdīšana
Klīniskie pētījumi par ezetimiba lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā nav veikti, savukārt pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka auglim nav toksiskas vai mutagēnas iedarbības. Tāpēc ir vēlams izvairīties no šo zāļu lietošanas visā grūtniecības periodā un tai sekojošā laktācijas fāzē.
Mijiedarbība
Tā kā nav metabolisma aknās, iesaistot citohromu P450, ezetimibs var ievērojami samazināt visu iespējamo zāļu mijiedarbību, no kurām dažas ir potenciāli bīstamas.
Faktiski šķiet, ka ezetemibs nemaina perorālo antikoagulantu farmakokinētiskās un funkcionālās īpašības, saglabājot nemainīgu protrombīna laiku.
Tomēr vienlaicīga fibrātu lietošana pēc "pastiprinātas holesterīna sekrēcijas žulti var izraisīt paaugstinātu holelitiāzes risku, kas attaisnotu terapijas pārtraukšanu.
Šķiet, ka antacīdi un kolestiramīns samazina ezetemiba uzsūkšanās ātrumu, savukārt ciklosporīns noteiktu ievērojamu zāļu iedarbības palielināšanos; tādēļ šādos gadījumos būtu ieteicams ZETIA ® ievadīt ļoti piesardzīgi, vajadzības gadījumā pielāgojot devu.
Terapeitiskā sinerģija, kas novērota ar statīniem, ir ļoti svarīga, tāpēc šo kombinēto terapiju ar lieliem panākumiem izmanto kopējā klīniskajā praksē.
Kontrindikācijas ZETIA ® Ezetimibs
ZETIA ® ir kontrindicēts aknu slimību vai augstu transamināžu līmeņa asinīs gadījumā, kā arī paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no tā sastāvdaļām.
Nevēlamās sekas - blakusparādības
Lai gan blakusparādības šķiet pārejošas un klīniski nenozīmīgas, jāatgādina, ka to sastopamībai ir tendence palielināties, ja ezetimibu lieto vienlaikus ar statīnu.
Visbiežāk novērotās blakusparādības ir galvassāpes, mialģija, sāpes vēderā, caureja un pastāvīgs nogurums, ko dažkārt pavada transamināžu līmeņa paaugstināšanās asinīs, īpaši, ja ZETIA lieto kopā ar statīniem.
Citas nopietnākas blakusparādības, piemēram, aizdusa, miopātijas, paaugstināta jutība un astēnija, šķiet statistiski nenozīmīgas.
Piezīme
ZETIA ® var pārdot tikai ar ārsta recepti.
Šajā lapā publicētā informācija par ZETIA ® Ezetimibe var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.
