Terazosīns ir α1 selektīvs alfa blokators, ko lieto labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomu ārstēšanai.
Prostatas un urīnizvadkanāla gludo muskuļu relaksācija ir saistīta ar urīna plūsmas maksimālā ātruma palielināšanos un ievērojamu obstrukcijas samazināšanos, tādējādi ievērojami uzlabojot stāvokli tiem, kuri cieš no labdabīgas prostatas hiperplāzijas (BPH). Faktiski BPH simptomus galvenokārt izraisa palielinātas prostatas klātbūtne un urīnpūšļa un prostatas gludo muskuļu tonusa palielināšanās, ko, kā mēs redzējām, regulē alfa1-adrenerģiskie receptori. Terazosīns arī uzlabo apakšējo urīnceļu kairinājuma simptomus, ko izraisa lokāla gludo muskuļu kontrakcija.
Tomēr terazosīnam ir arī diezgan biežs trūkums, kas ir asinsspiediena pazemināšanās.Tā kā lielākajai daļai pacientu ar labdabīgu prostatas hiperplāziju ir vecums, šis trūkums ir arī viena no visbiežāk sastopamajām blakusparādībām. Terazīns pazemina asinsspiedienu, jo tas izraisa arī gludo muskuļu relaksāciju, kas apņem asinsrites sistēmas lielākos traukus, izraisot šo asinsvadu paplašināšanos un līdz ar to samazinot perifēro pretestību. Šī blakusparādība var būt problēma pacientiem, kuri jau cieš no arteriālas hipotensijas un kuriem terazosīns var izraisīt reiboni un ģīboni. Ja pacients ģībst pēc terazosīna ievadīšanas, ieteicams gulēt, lai veicinātu asinsriti, un, ja nepieciešams, meklēt medicīnisko palīdzību. Terazīna ievadīšana izraisa klīniski nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos pat normāla asinsspiediena indivīdiem, kas turpinās 24 stundas pēc uzņemšanas; simptomu izpausme ir atkarīga no pacienta individuālās reakcijas un viņa ierastā arteriālā spiediena; tādēļ daudziem cilvēkiem var rasties ortostatiskas blakusparādības, īpaši terapijas ar terazosīnu sākumā.
Vēl viens ziņkārīgs efekts, kas rodas pēc terazosīna ievadīšanas, ir holesterīna koncentrācijas pazemināšanās asinīs. Faktiski klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka terazosīna terapeitisko devu ievadīšana ir saistīta ar samazināšanos, salīdzinot ar pirms ārstēšanas veiktajām vērtībām. 2-5% no kopējās holesterīna koncentrācijas plazmā un aptuveni par 3-6% ZBL un VLDL frakciju koncentrācijas samazināšanās kopā.
Pēc iekšķīgas lietošanas terazosīns ātri uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta un sasniedz maksimālo koncentrāciju plazmā mazāk nekā vienas stundas laikā. Terazosīnam piemīt arī "augsta afinitāte pret plazmas olbaltumvielām, kurām saistās aptuveni 95% absorbētās zāles. Lielākā daļa zāļu metabolizējas aknās, iziet tikai nelielu daļu no pirmās aknu pārejas, pēc tam aptuveni 40% izdalās ar urīnu un aptuveni 60% - ar izkārnījumiem. Terazīna eliminācijas pusperiods ir aptuveni 12 stundas no uzņemšanas brīža. Klīniskie pētījumi parādīja, ka ļoti augsta vecuma (vai geriatriska vecuma) pacientiem klīrenss (zāļu izvadīšanas ātrums no organisma) samazinās par aptuveni 30% salīdzinājumā ar normu.
Terazosīnu lieto arī arteriālās hipertensijas ārstēšanā, kuras farmakoloģiskais darbības mehānisms vienmēr ir vienāds. Faktiski artēriju un arteriolu apkārtējo gludo muskuļu relaksācija noved pie asinsspiediena pazemināšanās. Šajā sakarā jāatceras, ka terazosīnam ir nedaudz lielāka afinitāte pret urīnceļu alfa 1 adrenerģiskajiem receptoriem, kas padara to par piemērotāku līdzekli labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomu ārstēšanai.
Terazosīnu pirmo reizi tirgū ieviesa farmācijas uzņēmums Abott, ASV, 1987. gadā ar reģistrētu nosaukumu Hytrin ®; mūsdienās terazosīnu tirgū var atrast kā ģenēriskas zāles ar nosaukumu Terazosin vai ar citiem izgudrotiem nosaukumiem.
Devas un lietošanas veids
Dažādiem terazosīna terapijas veidiem tiek izmantotas dažādas devas, jo ir būtiski pielāgot terazosīna devu atbilstoši katra pacienta individuālajai atbildes reakcijai. Faktiski katras ārstēšanas sākumā, gan labdabīgas prostatas hiperplāzijas, gan arteriālas hipertensijas simptomu sākumā ieteicams sākt ar terazosīna devu tikai 1 mg dienā, kas jāievada pirms gulētiešanas. ievērojami samazina blakusparādību iespējamību, piemēram, pēkšņu ģīboni, ko izraisa pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās.
Ja terazosīnu lieto arteriālas hipertensijas ārstēšanai, ieteicams pakāpeniski palielināt dienas devu, aptuveni dubultojot devu iknedēļas intervālos, līdz tiek sasniegta vēlamā terapeitiskā atbildes reakcija. Tomēr parasti 2 mg / dienā terazosīna ir pietiekams, lai kontrolētu asinsspiedienu, dažos gadījumos tas var sasniegt pat 10 mg dienā, un vairākos klīniskajos pētījumos ir apstiprināts, ka šo devu var lietot ilgstoši kā uzturošo devu. Dažos gadījumos arteriālās hipertensijas ārstēšanai terazosīnu lieto kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, piemēram, diurētiskiem līdzekļiem; šajos gadījumos terazozīna deva jāsamazina un, ja nepieciešams, devas pielāgošana jāatkārto. Vienlaicīga terazosīna lietošana kopā ar citām antihipertensīvām zālēm jāveic ļoti piesardzīgi, jo pastāv pretēja terapeitiskā efekta risks. , tas ir, smagas arteriālas hipotensijas parādīšanās.
Pat tad, ja terazosīnu lieto labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomu ārstēšanai, ieteicams pielāgot devu, aptuveni dubultojot devu ar regulāriem intervāliem, katru nedēļu vai reizi divās nedēļās, līdz tiek sasniegta vēlamā terapeitiskā atbildes reakcija. Tomēr visbiežāk lietotās devas ir 5 mg dienā un 10 mg dienā, savukārt labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomu uzlabošanās sāk parādīties apmēram pēc piecpadsmit dienām no terazosīna ievadīšanas sākuma. Lai izvairītos no terazosīna parādīšanās. "Ortostatiska hipotensija ir Ieteicams sākt terapiju, izmantojot 1 mg terazosīna tabletes, vienu nedēļu, pēc tam turpiniet ar 2 mg tabletēm nākamās divas nedēļas un pārejiet uz 5 mg terazosīna tabletēm vienu nedēļu. Labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomu uzlabošanās un atbildes reakcija uz ārstēšanu jāpārskata katru mēnesi.
Īpaša uzmanība jāpievērš terazosīna lietošanai pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem, jo terazosīns gandrīz pilnībā tiek metabolizēts aknās un izdalās galvenokārt ar žultsvadiem; tādēļ pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ļoti rūpīgi jāpielāgo ieteicama terapeitiskā deva.
Ārstēšanas sākumā ar terazosīnu ir svarīgi, lai pirmā deva tiktu ievadīta pacientam pirms gulētiešanas, lai palīdzētu organismam pierast pie asinsspiediena pazemināšanās un izvairītos no reiboņa un pēkšņas ģībšanas. var ievadīt arī no rīta vai citā diennakts laikā, ja vien ir dienas regularitāte, kas seko visu ārstēšanas laiku.
Terazīna ievadīšanu nedrīkst pārtraukt, iepriekš nekonsultējoties ar ārstu, īpaši, ja to lieto arteriālās hipertensijas ārstēšanai; ja ārstēšana tiek pārtraukta kļūdas dēļ, ieteicams atsākt 1 mg terazosīna lietošanu pirms gulētiešanas.
Terazosīns: kontrindikācijas un blakusparādības
