Vispārība
Parasti termins "spazmolītiskie līdzekļi" - vai, ja vēlaties, spazmolītiķi - attiecas uz visām zālēm, ko lieto gludo muskuļu, īpaši kuņģa -zarnu trakta gludo muskuļu, spazmu ārstēšanā.
Aktīvās sastāvdaļas, kas pieder spazmolītisko līdzekļu kategorijai, ir atšķirīgas. Šie aktīvie principi darbojas dažādās vietās un ar dažādiem darbības mehānismiem, kas tiks īsi aprakstīti turpmāk.
Antimuskarīna spazmolītiskie līdzekļi
Kā var viegli secināt no to nosaukuma, spazmolītiskie līdzekļi ar antimuskarīna iedarbību iedarbojas, antagonizējot kuņģa -zarnu traktā esošos acetilholīna muskarīna receptorus.
Šo receptoru aktivizēšana faktiski izraisa uzbudinājumu un līdz ar to arī gastroenterisko gludo muskuļu šūnu saraušanos.
Šajā spazmolītisko līdzekļu kategorijā ietilpst aktīvās sastāvdaļas, piemēram, oktatropīns (Valpinax®) un skopolamīns (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Turklāt šajā grupā var iekļaut arī tādas aktīvās sastāvdaļas kā rociverine (Rilaten®) un cimetra bromīdu (Alginor®). Faktiski šīs molekulas spēj veikt konkurējošu antagonistu darbību pret muskarīna receptoriem, kas atrodas kuņģa -zarnu trakta gludajos muskuļos.
Šīs klases spazmolītisko līdzekļu tipiskās blakusparādības ir: sausa mute, midriāze, aizcietējums un miegainība. Dažos retos gadījumos var rasties arī tahikardija.
Fosfodiesterāzes spazmolītiskie inhibitori
Papaverīns un vielas ar papaverīnam līdzīgu iedarbību pieder pie šīs spazmolītisko zāļu klases. Šis konkrētais alkaloīds faktiski spēj inhibēt fosfodiesterāzes enzīmu kuņģa -zarnu trakta līmenī, izmantojot darbības mehānismu, kas vēl nav pilnībā identificēts. Šī inhibīcija izraisa cikliskā adenozīna monofosfāta (pazīstama vienkāršāk kā cikliskā AMP) līmeņa paaugstināšanos, kā rezultātā rodas kuņģa -zarnu trakta gludo muskuļu atbrīvošanās.
Šāda veida slimību ārstēšanai papaverīns parasti atrodams farmaceitiskajos preparātos kopā ar Belladonna (Antispasmina Colica®), augu, kas bagāts ar atropīnu, ekstraktu, kas ir plaši pazīstams alkaloīds ar antimuskarīna aktivitāti.
Galvenās nevēlamās blakusparādības, kas var rasties pēc papaverīna lietošanas, ir: slikta dūša, vemšana, aizcietējums, urinēšanas grūtības, redzes traucējumi un reibonis.
No otras puses, starp aktīvajām sastāvdaļām ar antispastisku aktivitāti, kurām ir papaverīnam līdzīgs darbības mehānisms, mēs atceramies rociverīnu, kas, kā minēts, arī spēj radīt antimuskarīna efektu.
KOMT inhibitoru spazmolītiskie līdzekļi
COMT - ti, katehola -O -metiltransferāzes - ir īpaši fermenti, kas ir atbildīgi par kateholamīnu, piemēram, adrenalīna un noradrenalīna, noārdīšanos.
Šīs molekulas spēj stimulēt kuņģa -zarnu traktā esošos adrenerģiskos receptorus, tādējādi veicinot gludo muskuļu relaksāciju.
Tāpēc, inhibējot fermentus, kas ir atbildīgi par šo kateholamīnu metabolismu, attiecīgie spazmolītiskie līdzekļi spēj - lai arī netieši - palielināt adrenerģisko signālu, tādējādi novedot pie kuņģa -zarnu trakta gludo muskuļu atslābināšanās.
Floroglicīns (Spasmex®) pieder pie šīs spazmolītisko līdzekļu grupas. Šī aktīvā viela ir īpaši labi panesama. Faktiski līdz šim ziņotās blakusparādības attiecas tikai uz alerģisku reakciju parādīšanos, tomēr retos gadījumos, kas var rasties ādā.