XATRAL - LIETOŠANAS INSTRUKCIJA - SKREJLAPAS

Galvenais / skrejlapas / 2021

Xatral - lietošanas instrukcija

Indikācijas Kontrindikācijas Piesardzība lietošanā Mijiedarbība Brīdinājumi Devas un lietošanas veids Pārdozēšana Nevēlamās blakusparādības Uzglabāšanas laiks un uzglabāšana Sastāvs un zāļu forma

Aktīvās sastāvdaļas: Alfuzosīns (alfuzosīna hidrohlorīds)

XATRAL 2,5 mg apvalkotās tabletes

Xatral iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:

XATRAL 2,5 mg apvalkotās tabletes
XATRAL 5 mg ilgstošās darbības apvalkotās tabletes
XATRAL 10 mg ilgstošās darbības tabletes

Kāpēc lieto Xatral? Kam tas paredzēts?

FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA

Selektīvs antagonists postinaptiskiem α1-adrenerģiskiem receptoriem, kas atrodas urīnpūšļa trigona, urīnizvadkanāla un prostatas līmenī.

ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS

Labdabīgas prostatas hipertrofijas funkcionālo simptomu ārstēšana.

Kontrindikācijas Kad Xatral nedrīkst lietot

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.

Ortostatiskas hipotensijas vēsture.

Asociācija ar citiem α1 antagonistiem.

Smaga aknu mazspēja.

Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Xatral lietošanas

Alfuzosīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri saņem antihipertensīvu vai nitrātu terapiju. Dažiem pacientiem var rasties ortostatiska hipotensija ar simptomiem (reibonis, nogurums, svīšana) vai bez tām pirmajās stundās pēc alfuzosīna lietošanas. Šādos gadījumos pacients jānovieto guļus stāvoklī, līdz simptomi pilnībā izzūd. Šīs parādības parasti ir pārejošas, parādās terapijas sākumā un parasti neietekmē terapijas turpināšanu. Pēcreģistrācijas uzraudzībā ir ziņots par izteiktu asinsspiediena pazemināšanos (asinsrites sabrukumu) pacientiem ar jau esošiem riska faktoriem (piemēram, kā pamata sirds slimība un / vai vienlaicīga ārstēšana ar antihipertensīviem līdzekļiem, vecāks vecums) (skatīt apakšpunktu "Nevēlamās blakusparādības"). Gados vecākiem pacientiem hipotensijas un ar to saistīto blakusparādību risks var būt lielāks. Tādēļ alfuzosīns jālieto piesardzīgi šo pacientu grupu.

Pacients jāinformē par šādu notikumu iespējamību.

Jāievēro piesardzība, ievadot alfuzosīnu pacientiem, kuriem citi α1 antagonisti ir izraisījuši izteiktu hipotensīvu efektu, vai pacientiem, kuri saņem antihipertensīvos vai nitrātu līdzekļus. Pacientiem ar koronāro artēriju slimību jāturpina specifiska koronāro mazspējas ārstēšana.Ja stenokardijas epizodes atkal parādās vai pasliktinās, ārstēšana ar alfuzosīnu jāpārtrauc.

Tāpat kā visi α1 blokatori, alfuzosīns cilvēkiem ar akūtu sirds mazspēju jālieto piesardzīgi. Pirms terapijas ar alfuzosīnu un tās laikā jānovērtē pacienti, kuriem ir iedzimts QTc intervāla pagarinājums, kuriem ir zināma QTc pagarināšanās anamnēzē vai kuri lieto medikamentozu terapiju un kuri, kā zināms, izraisa QTc intervāla pagarināšanos. Kataraktas operācijas laikā dažiem pacientiem, kas iepriekš ārstēti vai ārstēti ar α1 blokatoriem, ir izveidojies flopija varavīksnenes sindroms (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, maza skolēna sindroma variants). Šī notikuma risks, šķiet, ir ļoti zems, uzskata oftalmologs. ķirurgam pirms operācijas uzsākšanas jāapzinās pašreizējā vai iepriekšējā ārstēšana ar α1 blokatoriem, jo IFIS parādīšanās operācijas laikā var palielināt ķirurģiskas komplikācijas

Pirms kataraktas operācijas (lēcas apduļķošanās) ieteicams informēt acu ārstu par pašreizējo vai iepriekšējo ārstēšanu ar alfuzosīnu. Alfuzosīns operācijas laikā var izraisīt komplikācijas, kuras var ārstēt, ja speciālists ir savlaicīgi informēts.

Tabletes jānorij veselas. Ir jāaizliedz jebkāda cita ievadīšanas metode, piemēram, kraukšķināšana, drupināšana, košļāšana, malšana vai pulverizēšana. Šīs darbības var izraisīt nepareizu aktīvās sastāvdaļas izdalīšanos un uzsūkšanos un līdz ar to arī iespējamo nevēlamo blakusparādību rašanos.

Pacientiem ar simptomātiskiem vai simptomātiskiem smadzeņu asinsrites traucējumiem pastāv smadzeņu išēmijas risks hipotensīvās darbības dēļ, kas var attīstīties pēc alfuzosīna lietošanas.

Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Xatral iedarbību

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras nesen esat lietojis vai pēdējā laikā lietojat, pat ja tās ir bez receptes.

Kontrindicētas asociācijas

Citi α1 antagonisti (skatīt "Kontrindikācijas") hipotensīvās iedarbības pastiprināšanās riska dēļ.

Asociācijas, kurām nepieciešama īpaša uzmanība

Antihipertensīvie līdzekļi (skatīt "Piesardzība lietošanā").
Nitrāti (sk. "Piesardzība lietošanā").
Spēcīgi CYP3A4 inhibitori (piemēram, ketokonazols, itrakonazols un ritonavīrs), jo tie palielina alfuzosīna koncentrāciju asinīs.

Vispārējo anestēzijas līdzekļu lietošana pacientiem, kas ārstēti ar alfuzosīnu, var izraisīt asinsspiediena nestabilitāti.

Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Īpaši ārstēšanas sākumā var rasties tādas nevēlamas blakusparādības kā vertigo, reibonis un astēnija, kas jāņem vērā, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus.

Svarīga informācija par kādu no Xatral sastāvdaļām

Zāles satur laktozi, tādēļ šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes / galaktozes malabsorbciju.

Devas un lietošanas veids Kā lietot Xatral: Devas

Pieaugušie

Ieteicamā deva ir 1 XATRAL 2,5 mg tablete 3 reizes dienā (7,5 mg dienā). Pirmā tablete jālieto tieši pirms gulētiešanas.

Gados vecāki cilvēki un pacienti, kuri tiek ārstēti ar antihipertensīviem līdzekļiem

Šīs devas var palielināt atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas, tomēr nepārsniedzot 4 tabletes pa 2,5 mg (10 mg) dienā.

Nieru mazspēja

Pacientiem ar nieru mazspēju piesardzības nolūkos ieteicams sākotnējā deva ir viena XATRAL 2,5 mg tablete divas reizes dienā un pēc tam pielāgota atbilstoši klīniskajai atbildes reakcijai.

Aknu mazspēja

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem ieteicams sākt terapiju ar vienu XATRAL 2,5 mg tableti dienā, palielinot to līdz 2 tabletēm dienā atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas.

Pediatriskā populācija

Bērniem vecumā no 2 līdz 16 gadiem alfuzosīna efektivitāte nav pierādīta, tāpēc alfuzosīns nav indicēts lietošanai bērniem.

Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Xatral

Pārdozēšanas gadījumā pacients jā hospitalizē, jānovieto guļus stāvoklī un jāsniedz parastā hipotensijas ārstēšana.

Izteiktas hipotensijas gadījumā "adekvātu koriģējošu terapiju var veidot vazokonstriktors, kas iedarbojas tieši uz trauku muskuļu šķiedrām.

Sakarā ar lielo saistīšanos ar olbaltumvielām alfuzosīnu ir grūti dializēt: tādēļ dialīze nedod būtisku labumu.

Nejaušas alfuzosīna pārdozēšanas / norīšanas gadījumā nekavējoties informējiet ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.

Ja jums ir kādi jautājumi par Xatral lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

Blakusparādības Kādas ir Xatral blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, Xatral var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Lai klasificētu nevēlamās blakusparādības, tika izmantots šāds paredzamo biežumu novērtējums: Ļoti bieži (> 1/10), bieži (> 1/100 un 1/1000 un 1/10 000 un

Sirds patoloģijas

Retāk: tahikardija, sirdsklauves.

Ļoti reti: stenokardijas epizodes pacientiem ar koronāro artēriju slimību.

Nav zināms: priekškambaru mirdzēšana.

Acu slimības

Retāk: patoloģiska redze.

Nav zināms: karoga varavīksnenes sindroms (IFIS).

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži: astēnija, savārgums.

Retāk: tūska, sāpes krūtīs.

Kuņģa -zarnu trakta traucējumi

Bieži: slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, sausa mute.

Nav zināms: vemšana.

Aknu un / vai žultsceļu darbības traucējumi

Nav zināms: aknu šūnu bojājumi, holestātiska aknu slimība.

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži: ģībonis / reibonis, vertigo, galvassāpes.

Retāk: miegainība, ģībonis.

Nav zināms: smadzeņu išēmija pacientiem ar cerebrovaskulāriem traucējumiem

Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības

Nav zināms: priapisms.

Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības

Retāk: rinīts.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Retāk: izsitumi, nieze.

Ļoti reti: nātrene, angioneirotiskā tūska.

Asinsvadu patoloģijas

Bieži: hipotensija (ortostatiska).

Retāk: pietvīkums.

Nav zināms: asinsrites sabrukums pacientiem ar jau esošiem riska faktoriem (skatīt sadaļu "Piesardzība lietošanā").

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Nav zināms: neitropēnija, trombocitopēnija

Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Par blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.

Derīguma termiņš un saglabāšana

Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma. Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.

Brīdinājums: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Uzglabāšana: Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.

Uzglabājiet šīs zāles bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.

Sastāvs un zāļu forma

SASTĀVS

Viena tablete satur:

Aktīvā viela: 2,5 mg alfuzosīna hidrohlorīda.

Palīgvielas:

Kodols: laktoze, mikrokristāliskā celuloze, povidons, nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts.

Pārklājums: hipromeloze, makrogols 400, titāna dioksīds (E171).

ZĀĻU FORMA UN SATURS

Pārklātas tabletes. Kastīte ar 30 tabletēm.

Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.

Plašāku informāciju par Xatral var atrast cilnē "Raksturlielumu kopsavilkums". 01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS 02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS 03.0 ZĀĻU FORMA 04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA 04.1 Terapeitiskās indikācijas 04.2 Devas un lietošanas veids 04.3 Kontrindikācijas 04.4 Īpaši brīdinājumi un atbilstoši piesardzības pasākumi lietošanai 04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un mijiedarbība laktācija 04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus 04.8 Nevēlamās blakusparādības 04.9 Pārdozēšana 05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS 05.1 Farmakodinamiskās īpašības 05.2 Farmakokinētiskās īpašības 05.3 Preklīniskie dati par drošību 06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA 06.1 Palīgvielas 06.2 Nesaderība 06.3 Īpašais derīguma termiņš iepakojuma saturs 06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcija 07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS CIO 09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS

01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS

XATRAL

02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

XATRAL 2,5 mg apvalkotās tabletes

Katra tablete satur:

Aktīvs princips: alfuzosīna hidrohlorīds 2,5 mg.

XATRAL 5 mg ilgstošās darbības apvalkotās tabletes

Katra tablete satur:

Aktīvs princips: alfuzosīna hidrohlorīds 5 mg.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

03.0 ZĀĻU FORMA

Pārklātas tabletes.

Ilgstošās darbības apvalkotās tabletes.

04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

04.1 Terapeitiskās indikācijas

Labdabīgas prostatas hipertrofijas funkcionālo simptomu ārstēšana.

04.2 Devas un lietošanas veids

XATRAL 2,5 mg apvalkotās tabletes

Pieaugušie

Ieteicamā deva ir 1 tablete ar XATRAL 2,5 mg apvalkotām tabletēm 3 reizes dienā (7,5 mg dienā).

Pirmā tablete jālieto tieši pirms gulētiešanas.

Gados vecāki cilvēki un pacienti, kuri saņem antihipertensīvu terapiju

Šīs devas var palielināt atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas, tomēr nepārsniedzot 4 tabletes pa 2,5 mg (10 mg) dienā.

Nieru mazspēja

Pacientiem ar nieru mazspēju piesardzības nolūkos ieteicams sākotnējā deva ir 1 tablete ar XATRAL 2,5 mg apvalkotām tabletēm divas reizes dienā un pēc tam pielāgota atbilstoši klīniskajai atbildes reakcijai.

Aknu mazspēja

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem terapiju ieteicams sākt ar vienu tableti dienā. XATRAL 2,5 mg apvalkotās tabletes, palielinot līdz 2 tabletēm dienā, atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas.

XATRAL 5 mg ilgstošās darbības apvalkotās tabletes

Pieaugušie

XATRAL 5 mg ilgstošās darbības apvalkotās tabletes deva ir 1 tablete divas reizes dienā (no rīta un vakarā).

Pirmā tablete jālieto vakarā.

Gados vecāki cilvēki un pacienti, kuri saņem antihipertensīvu terapiju

Parasti piesardzības nolūkos, parakstot alfuzosīnu gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem) un pacientiem, kuri tiek ārstēti ar antihipertensīviem līdzekļiem, sākuma devai jābūt vienai tabletei. XATRAL 5 mg ilgstošās darbības apvalkotās tabletes vakarā. Šo devu var palielināt atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas līdz vienas tabletes stiprumam XATRAL 5 mg apvalkotās tabletes a ilgstoša atbrīvošana divas reizes dienā (no rīta un vakarā).

Nieru mazspēja

Pacientiem ar nieru mazspēju piesardzības nolūkos ieteicams sākotnēji lietot vienu tableti XATRAL 5 mg ilgstošās darbības apvalkotās tabletes vakarā, ko var palielināt līdz 2 tabletēm dienā atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas.

Aknu mazspēja

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem terapiju ieteicams sākt ar vienu devu XATRAL 2,5 mg apvalkotās tabletes, jāpalielina līdz vienai tabletei XATRAL 2,5 mg apvalkotās tabletes 2 reizes dienā, atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas.

Pediatriskā populācija

Bērniem vecumā no 2 līdz 16 gadiem alfuzosīna efektivitāte nav pierādīta (skatīt 5.1. Apakšpunktu), tādēļ alfuzosīns nav indicēts lietošanai bērniem.

04.3 Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.

Ortostatiskas hipotensijas vēsture.

Vienlaicīga kombinācija ar citiem a1 antagonistiem.

Smaga aknu mazspēja.

04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pēcreģistrācijas uzraudzībā ir ziņots par izteiktu asinsspiediena pazemināšanos (asinsrites sabrukumu) pacientiem ar jau esošiem riska faktoriem (piemēram, pamatā esoša sirds slimība un / vai vienlaicīga ārstēšana ar antihipertensīviem līdzekļiem, vecums) (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Hipotensijas un ar to saistīto blakusparādību attīstības risks gados vecākiem pacientiem var būt lielāks. Tādēļ šajā pacientu grupā alfuzosīns jālieto piesardzīgi.

Pacients jāinformē par šādu notikumu iespējamību.

Dažreiz pacientiem, kuri tiek ārstēti ar XATRAL 5 mg ilgstošās darbības apvalkotām tabletēm, izkārnījumos var atrasties veselas tabletes, lai gan aktīvās vielas izdalīšanās jau ir notikusi kuņģa-zarnu traktā.

Jāievēro piesardzība, ievadot alfuzosīnu pacientiem, kuriem citi a1 antagonisti ir izraisījuši izteiktu hipotensīvu efektu, vai pacientiem, kuri saņem antihipertensīvos vai nitrātu līdzekļus.

Pacientiem ar koronāro artēriju slimību jāturpina specifiska koronāro mazspējas ārstēšana.Ja stenokardijas epizodes atkal parādās vai pasliktinās, ārstēšana ar alfuzosīnu jāpārtrauc.

Tāpat kā visi a1 blokatori, alfuzosīns cilvēkiem ar akūtu sirds mazspēju jālieto piesardzīgi.

Pirms terapijas ar alfuzosīnu un tās laikā jānovērtē pacienti, kuriem ir iedzimts QTc intervāla pagarinājums, kuriem ir zināma QTc pagarināšanās anamnēzē vai kuri lieto medikamentozu terapiju un kuri, kā zināms, izraisa QTc intervāla pagarināšanos.

Kataraktas operācijas laikā dažiem pacientiem, kuri iepriekš tika ārstēti vai ārstēti ar a1 blokatoriem, ir izveidojies flopija varavīksnenes sindroms (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, maza skolēna sindroma variants). Šī notikuma risks, šķiet, ir ļoti zems, uzskata oftalmologs. ķirurgam pirms operācijas uzsākšanas jāapzinās pašreizējā vai iepriekšējā ārstēšana ar a1 blokatoriem, jo IFIS parādīšanās operācijas laikā var palielināt ķirurģiskas komplikācijas.

2,5 mg tabletes satur laktozi, tādēļ šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes / galaktozes malabsorbciju.

5 mg ilgstošās darbības tabletes satur hidrogenētu rīcineļļu, kas var izraisīt kuņģa darbības traucējumus un caureju.

Pacienti jābrīdina, ka tabletes jānorij veselas. Ir jāaizliedz jebkāda cita ievadīšanas metode, piemēram, kraukšķināšana, drupināšana, košļāšana, malšana vai pulverizēšana. Šīs darbības var izraisīt nepareizu aktīvās sastāvdaļas izdalīšanos un uzsūkšanos un līdz ar to arī iespējamo nevēlamo blakusparādību rašanos.

Pacientiem ar jau esošiem simptomātiskiem vai asimptomātiskiem smadzeņu asinsrites traucējumiem pastāv smadzeņu išēmijas risks hipotensīvās darbības dēļ, kas var attīstīties pēc alfuzosīna lietošanas.

04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Kontrindicētas asociācijas

Citi a1 antagonisti (skatīt apakšpunktu 4.3 Kontrindikācijas) hipotensīvās iedarbības pastiprināšanās riska dēļ.

Asociācijas, kurām nepieciešama īpaša uzmanība

- Antihipertensīvie līdzekļi (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).

- nitrāti (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).

- Spēcīgi CYP3A4 inhibitori (piemēram, ketokonazols, itrakonazols un ritonavīrs), jo tie palielina alfuzosīna koncentrāciju asinīs.

Vispārējo anestēzijas līdzekļu lietošana pacientiem, kas ārstēti ar alfuzosīnu, var izraisīt asinsspiediena nestabilitāti.

04.6 Grūtniecība un zīdīšana

Ņemot vērā terapeitiskās indikācijas, šī sadaļa nav piemērojama.

04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav pieejami dati par zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekli.

Īpaši ārstēšanas sākumā var rasties tādas nevēlamas blakusparādības kā reibonis un astēnija, kas jāņem vērā, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus.

04.8 Nevēlamās blakusparādības

Paredzamo biežumu klasifikācija:

Ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100 un

Sirds patoloģijas

Retāk: tahikardija, sirdsklauves.

Ļoti reti: stenokardijas epizodes pacientiem ar koronāro artēriju slimību

Nav zināms: priekškambaru mirdzēšana.

Acu slimības

Retāk: patoloģiska redze.

Nav zināms: karoga varavīksnenes sindroms (IFIS).

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži: astēnija, savārgums.

Retāk: tūska, sāpes krūtīs.

Kuņģa -zarnu trakta traucējumi

Bieži: slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, sausa mute.

Nav zināms: vemšana.

Aknu un / vai žultsceļu darbības traucējumi

Nav zināms: aknu šūnu bojājumi, holestātiska aknu slimība.

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži: ģībonis / reibonis, vertigo, galvassāpes.

Retāk: miegainība, ģībonis.

Nav zināms: smadzeņu išēmija pacientiem ar cerebrovaskulāriem traucējumiem

Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības

Nav zināms: priapisms.

Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības

Retāk: rinīts.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Retāk: izsitumi, nieze.

Ļoti reti: nātrene, angioneirotiskā tūska.

Asinsvadu patoloģijas

Bieži: hipotensija (ortostatiska).

Retāk: pietvīkums.

Nav zināms: asinsrites sabrukums pacientiem ar jau esošiem riska faktoriem (skatīt apakšpunktu 4.4).

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Nav zināms: neitropēnija, trombocitopēnija.

Ziņošana par iespējamām blakusparādībām.

Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā pacients jā hospitalizē, jānovieto guļus stāvoklī un jāsniedz parastā hipotensijas ārstēšana.

Izteiktas hipotensijas gadījumā "adekvātu koriģējošu terapiju var veidot vazokonstriktors, kas iedarbojas tieši uz trauku muskuļu šķiedrām.

Sakarā ar lielo saistīšanos ar olbaltumvielām alfuzosīnu ir grūti dializēt: tādēļ dialīze nedod būtisku labumu.

05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

05.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: zāles, ko lieto labdabīgas prostatas hipertrofijas gadījumā; alfa adrenerģisko receptoru antagonisti.

ATĶ kods: G04CA01.

Alfuzosīns ir perorāli aktīvs hinazolīna atvasinājums ar selektīvu antagonistu iedarbību uz postsinaptiskajiem a1-adrenerģiskajiem receptoriem.

In vitro farmakoloģiskie pētījumi apstiprināja alfuzosīna selektivitāti attiecībā uz a1-adrenerģiskajiem receptoriem, kas atrodas urīnpūšļa, urīnizvadkanāla un prostatas trigonā.

Eksperimentālie pētījumi ar dzīvniekiem in vivo parādīja, ka alfuzosīns samazina spiedienu urīnizvadkanālā un līdz ar to arī izturību pret urīna plūsmu urinēšanas laikā. Turklāt alfuzosīns kavē urīnizvadkanāla hipertonisko reakciju ātrāk nekā gludo muskuļu reakcija, un to raksturo funkcionāla uroselektivitāte apzinātā normotensīvā žurkā, jo tā samazina urīnizvadkanāla spiedienu pie devām, kas neefektīvas arteriālajam spiedienam.

Klīniskā vidē labdabīgas prostatas hipertrofijas gadījumā funkcionālo simptomu attīstība un smagums ir saistīts ne tikai ar adenomiofibromas lielumu, bet arī ar simpātisko nervu komponentu, kas, stimulējot postsinaptiskos a1-adrenerģiskos receptorus, kopumā palielinās apakšējo urīnceļu gludo muskuļu un jo īpaši prostatas stromas komponenta sasprindzinājums.

Placebo kontrolēti pētījumi pacientiem ar labdabīgu prostatas hipertrofiju parādīja:

- ievērojams urīna maksimālās plūsmas pieaugums pēc pirmās alfuzosīna lietošanas,

- ievērojams detrusora spiediena samazinājums un urīna urīnpūšļa tilpuma palielināšanās, kas izraisa spēcīgu vēlmi urinēt,

- ievērojams atlikušā urīna tilpuma samazinājums.

Šie labvēlīgie urodinamiskie efekti ir uzlabojuši simptomus, kas skar apakšējos urīnceļus, gan kairinošus, gan obstruktīvus.

Pat smagu hronisku nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss no 15 līdz 40 ml / min) alfuzosīns nepasliktina.

Pediatriskā populācija

Alfuzosīns nav indicēts lietošanai bērniem (skatīt apakšpunktu 4.2).

Alfuzosīna hidrohlorīda efektivitāte netika pierādīta divos pētījumos, kuros piedalījās 197 pacienti vecumā no 2 līdz 16 gadiem ar paaugstinātu minimālo izzušanas punkta neiroloģiskas izcelsmes detrusora spiedienu (LPP ≥ 40 cm H2O). Pacienti tika ārstēti ar 0,1 mg / kg alfuzosīna hidrohlorīda dienā vai 0,2 mg / kg dienā, izmantojot īpašas pediatriskas zāles.

05.2 Farmakokinētiskās īpašības

Atbrīvošanai gatavās kompozīcijas raksturojums

Alfuzosīnam ir laba uzsūkšanās spēja, vidējā biopieejamības vērtība ir 64%; maksimālā koncentrācija plazmā parasti tiek sasniegta aptuveni 1,5 stundu laikā (0,5 līdz 6 stundas). Kinētika terapeitisko devu diapazonā ir lineāra. Kinētisko profilu raksturo lielas individuālās atšķirības. koncentrācija plazmā.

Plazmas eliminācijas pusperiods ir aptuveni 4,8 stundas.Plasmas olbaltumvielas saistās aptuveni 90%, 68,2% ar cilvēka seruma albumīnu un 52,5% ar cilvēka seruma glikoproteīniem.

Alfuzosīns tiek plaši metabolizēts un izdalās galvenokārt caur žults ceļu un no tā ar izkārnījumiem (75–91%); tikai 11% izdalās ar urīnu nemainītā veidā.

Nevienam no cilvēka biotransformācijas produktiem nav farmakodinamiskas aktivitātes.

Pārtika neietekmē alfuzosīna farmakokinētisko profilu.

Gados vecākiem cilvēkiem, kas vecāki par 75 gadiem, uzsūkšanās notiek ātrāk un maksimālā koncentrācija ir augstāka. Turklāt var palielināties biopieejamība un dažiem gados vecākiem pacientiem izplatīšanās tilpums var samazināties, bet eliminācijas pusperiods paliek nemainīgs.

Alfuzosīna izkliedes tilpums un klīrenss palielinās pacientiem ar nieru mazspēju neatkarīgi no tā, vai viņiem tiek veikta dialīze vai nē, un tas ir saistīts ar brīvās frakcijas palielināšanos.

Lai gan hroniska nieru mazspēja ir nozīmīga (kreatinīna klīrenss ir no 15 līdz 40 ml / min.), Alfuzosīns to nepasliktina.

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem plazmas eliminācijas pusperiods ir pagarināts. Arī 2 reizes palielinās maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) un 3 reizes palielinās laukums zem līknes (AUC). salīdzinot ar to, kas novērots veseliem brīvprātīgajiem.

Hroniska sirds mazspēja neietekmē alfuzosīna farmakokinētisko profilu.

Pagarinātas iedarbības zāļu formu raksturojums

XATRAL 5 mg ilgstošās darbības apvalkoto tablešu bioloģiskā pieejamība ir par 15% mazāka nekā XATRAL 2,5 mg apvalkoto tablešu biopieejamība.

Maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) tiek sasniegta aptuveni 3 stundas pēc XATRAL 5 mg ilgstošās darbības apvalkoto tablešu lietošanas; alfuzosīna šķietamais eliminācijas pusperiods (t½β) ir 8 stundas.

Šo farmakokinētisko profilu neietekmē ēdiena uzņemšana.

Metabolisma mijiedarbība: CYP3A4 ir galvenais aknu enzīms, kas iesaistīts alfuzosīna metabolismā.Ketokonazols ir spēcīgs CYP3A4 inhibitors.

Atkārtota 200 mg ketokonazola dienas deva septiņas dienas izraisīja alfuzosīna OD 10 mg, lietojot ēdienreizē, Cmax (2,11 reizes) un AUClast (2,46 reizes) palielināšanos. Citi parametri, piemēram, tmax un t1 / 2β 400 mg ketokonazola ikdienas lietošana, atkārtojot 8 dienas, palielināja alfuzosīna Cmax 2,3 reizes, AUClast un AUC attiecīgi 3,2 un 3,0 reizes (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm un citas formas") mijiedarbība ").

05.3 Preklīniskie drošības dati

Ar alfuzosīnu veiktie toksicitātes pētījumi parādīja, ka pēc akūtas lietošanas tam ir zema toksicitāte.

Atkārtotu devu toksicitātes pētījumos (1 līdz 12 mēneši Bīgla suņiem, 1 līdz 6 mēneši žurkām) tas bija labi panesams.

Zāles neizraisīja embriotoksisku vai teratogēnu iedarbību un nemainīja auglības parametrus, un mutagenitātes un kancerogenitātes pētījumos netika atklāts nekāds mutagēns vai kancerogēns potenciāls.

Ilgstošās darbības zāļu forma, ko suņiem vienu mēnesi ievadīja 10 reizes lielākās devās nekā terapeitiskā deva, ko lietoja cilvēkiem, neizraisīja nekādu funkcionālu vai organisku efektu, kā arī plazmas uzkrāšanos.