Aktīvās sastāvdaļas: Parekoksibs
Dynastat 40 mg pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai
Indikācijas Kāpēc lieto Dynastat? Kam tas paredzēts?
Dynastat satur aktīvo vielu parekoksibu.
Dynastat lieto īslaicīgai pēcoperācijas sāpju ārstēšanai pieaugušajiem.
Tas pieder zāļu grupai, ko sauc par COX-2 inhibitoriem (saīsināti no ciklooksigenāzes-2 inhibitoriem). Sāpes un pietūkumu dažreiz izraisa dažas cilvēka ķermeņa ražotās vielas, ko sauc par prostaglandīniem. Dynastat darbojas, samazinot šo prostaglandīnu līmeni.
Kontrindikācijas Kad Dynastat nedrīkst lietot
Nelietojiet Dynastat
- ja Jums ir alerģija pret parekoksibu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums kādreiz ir bijusi smaga alerģiska reakcija (īpaši smaga ādas reakcija) pret jebkādām zālēm
- ja Jums ir bijusi alerģiska reakcija pret zāļu grupu, ko sauc par "sulfonamīdiem" (piemēram, dažas antibiotikas, ko lieto noteiktu infekciju ārstēšanai)
- ja Jums ir aktīva kuņģa vai zarnu čūla vai asiņošana kuņģī vai zarnās
- ja Jums kādreiz ir bijusi alerģiska reakcija pret acetilsalicilskābi (aspirīnu) vai citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (piemēram, ibuprofēnu) vai pret COX-2 inhibitoriem. Reakcijās pēc šo zāļu lietošanas var būt apgrūtināta elpošana (bronhu spazmas), aizlikts deguns , nieze, izsitumi vai sejas, lūpu vai mēles pietūkums, citas alerģiskas reakcijas vai deguna polipi
- ja esat grūtniecības pēdējā trimestrī
- ja barojat bērnu ar krūti
- ja Jums ir smaga aknu slimība
- ja Jums ir iekaisīga zarnu slimība (čūlainais kolīts vai Krona slimība)
- ja Jums ir sirds mazspēja
- ja Jums paredzēta sirds vai artēriju operācija (ieskaitot koronāro artēriju operāciju)
- ja Jums ir atklāta sirds slimība un / vai cerebrovaskulāras slimības, piemēram, ja Jums ir bijis sirdslēkme, insults, viegls insults (pārejošs išēmisks lēkme) vai sirds vai smadzeņu asinsvadu aizsprostojumi vai ja Jums ir bijusi nepieciešama iejaukšanās; lai novērstu vai novērstu šos šķēršļus
- ja Jums ir vai kādreiz ir bijuši asinsrites traucējumi (perifēro artēriju slimība)
Ja atrodaties kādā no šiem gadījumiem, injekcija nebūs jāveic. Nekavējoties pastāstiet ārstam vai medmāsai.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Dynastat lietošanas
Nelietojiet Dynastat, ja Jums ir aktīva kuņģa vai zarnu čūla vai kuņģa -zarnu trakta asiņošana
Nelietojiet Dynastat, ja Jums ir smaga aknu slimība
Pirms Dynastat lietošanas konsultējieties ar ārstu vai medmāsu:
- Ja Jums iepriekš ir bijusi čūla, asiņošana vai kuņģa -zarnu trakta perforācija
- Ja lietojat acetilsalicilskābi (aspirīnu) vai citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL) (piemēram, ibuprofēnu)
- Ja jūs smēķējat
- Ja Jums ir diabēts
- Ja Jums ir stenokardija, asins recekļi, augsts asinsspiediens vai paaugstināts holesterīna līmenis
- Ja Jūs lietojat zāles, kas ietekmē trombocītu agregāciju (piemēram, acetilsalicilskābi)
- Ja Jums ir šķidruma aizture (tūska)
- Ja Jums ir aknu vai nieru slimība.
- Ja Jums ir dehidratācija - tas var notikt, ja Jums ir caureja, vemšana vai nespēja dzert šķidrumu
- Ja Jums ir "infekcija, jo tā var maskēt drudža stāvokli (kas ir infekcijas pazīme)
- Ja lietojat zāles, kas samazina asins recēšanu (piemēram, varfarīnu / varfarīnam līdzīgus antikoagulantus vai jaunus perorālos antikoagulantus, piemēram, apiksabānu)
- Ja lietojat zāles, ko sauc par kortikosteroīdiem (piemēram, prednizonu)
- Ja lietojat depresijas ārstēšanai paredzētu zāļu grupu, ko sauc par selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (piemēram, sertralīnu).
Dynastat var izraisīt asinsspiediena paaugstināšanos vai jau esošas hipertensijas pasliktināšanos, kas var izraisīt ar sirds slimībām saistītu blakusparādību pastiprināšanos. Ārstēšanas laikā ar Dynastat ārsts var vēlēties pārbaudīt asinsspiedienu.
Bērni un pusaudži
Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam nedrīkst lietot Dynastat.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Dynastat iedarbību
Pastāstiet ārstam vai medmāsai, ja lietojat vai esat lietojis vai varētu lietot citas zāles. Zāles dažreiz var savstarpēji traucēt. Jūsu ārsts var samazināt Dynastat vai citu zāļu devu vai ieteikt lietot dažādas zāles. ārstam jāzina, vai Jūs lietojat:
- Acetilsalicilskābe (aspirīns) vai citas pretiekaisuma zāles
- Flukonazols - lieto sēnīšu infekcijām
- AKE inhibitori, angiotenzīna II inhibitori, beta blokatori un diurētiskie līdzekļi - lieto paaugstināta asinsspiediena un sirds slimību gadījumā
- Ciklosporīns vai takrolims - lieto pēc transplantācijas
- Varfarīns vai citas varfarīnam līdzīgas zāles - lieto, lai novērstu asins recekļu veidošanos, ieskaitot jaunākas zāles, piemēram, apiksabānu
- Litijs - lieto depresijas ārstēšanai
- Rifampicīns - lieto bakteriālu infekciju ārstēšanai
- Antiaritmiskie līdzekļi - lieto neregulāras sirdsdarbības ārstēšanai
- Fenitoīns vai karbamazepīns - lieto epilepsijas gadījumā
- Metotreksāts - lieto reimatoīdā artrīta un vēža ārstēšanā
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
- Ja esat grūtniece vai plānojat grūtniecību, lūdzu, pastāstiet to ārstam. Dynastat nav ieteicams lietot pirmajos 6 grūtniecības mēnešos, un jums nevajadzētu dot Dynastat grūtniecības pēdējā trimestrī.
- Ja barojat bērnu ar krūti, Dynastat nevajadzētu lietot, jo neliels Dynastat daudzums nokļūst pienā.
- NPL, ieskaitot Dynastat, varētu apgrūtināt ieņemšanu. Pastāstiet ārstam, ja plānojat grūtniecību vai grūtības iestāties.
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai medmāsu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Ja pēc injekcijas jūtat reiboni vai nogurumu, nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus, līdz atkal jūtaties labāk.
Dynastat satur
Šīs zāles vienā devā satur mazāk nekā 1 mmol (23 mg) nātrija, proti, tās praktiski nesatur nātriju.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Dynastat: Devas
Dynastat Jums ievadīs ārsts vai medmāsa. Viņi izšķīdinās pulveri pirms injekcijas un injicēs šķīdumu vēnā vai muskuļos. Injekciju var veikt ātri un tieši vēnā vai esošā līnijā (plānā caurulē, kas ieplūst vēnā), vai var izdarīt lēnām un dziļi muskuļos. Dynastat Jums var ievadīt tikai īsu laiku un tikai sāpju mazināšanai.
Parasti ieteicamā sākuma deva ir 40 mg.
Turpmāko 20 mg vai 40 mg devu var ievadīt 6-12 stundas pēc pirmās devas.
Jums nedrīkst ievadīt vairāk kā 80 mg 24 stundu laikā.
Dažiem cilvēkiem var būt nepieciešamas mazākas devas:
- Cilvēki ar aknu darbības traucējumiem
- Cilvēki ar smagiem nieru darbības traucējumiem
- Pacienti vecāki par 65 gadiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg
- Cilvēki, kuri tiek ārstēti ar flukonazolu
Ja Dynastat lieto kopā ar spēcīgiem pretsāpju līdzekļiem (ko sauc par opioīdu pretsāpju līdzekļiem), piemēram, morfīnu, Dynastat deva būs tāda pati kā iepriekš.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Dynastat
Ja esat lietojis Dynastat vairāk nekā noteikts, var rasties blakusparādības, par kurām ziņots, lietojot ieteicamās devas.
Ja neesat pārliecināts par šo zāļu lietošanu, konsultējieties ar ārstu vai medmāsu.
Blakusparādības Kādas ir Dynastat blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Nekavējoties pārtrauciet Dynastat lietošanu un sazinieties ar ārstu:
- ja Jums rodas izsitumi uz ādas vai "čūlas jebkurā ķermeņa daļā (piemēram, ādā, mutē, acīs, lūpās vai mēlē) vai rodas citas alerģiskas reakcijas pazīmes, piemēram, izsitumi, sejas, lūpu pietūkums vai mēle, kas var izraisīt sēkšanu, apgrūtinātu elpošanu vai rīšanu - tas notiek reti
- ja Jums ir pūslīši vai ādas lobīšanās - tas ir reti
- Ādas reakcijas var sākties jebkurā laikā, bet biežāk-pirmajā ārstēšanas mēnesī; šo gadījumu biežums, šķiet, ir lielāks valdekoksibam, parekoksibam līdzīgam medikamentam, salīdzinot ar citiem COX-2 inhibitoriem
- ja Jums ir dzelte (āda vai acu baltumi ir dzelteni)
- ja Jums ir kādas asiņošanas pazīmes kuņģī vai zarnās, piemēram, izkārnījumi kļūst melni vai ar asinīm, vai vemšana
Ļoti bieži: var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem
? Slikta dūša (slikta dūša)
Bieži: var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem
- Asinsspiediena izmaiņas (palielinājums vai samazinājums)
- Sāpes mugurā
- Potīšu, kāju un pēdu pietūkums (šķidruma aizture)
- Nejutīgums - āda var zaudēt jutību pret sāpēm vai pieskārieniem
- Vemšana, sāpes vēderā, gremošanas traucējumi, aizcietējums, vēdera uzpūšanās un meteorisms
- Parastās nieru darbības rādītāju izmaiņas
- Uzbudinājums vai grūtības aizmigt
- Reibonis
- Anēmijas risks - sarkano asins šūnu izmaiņas pēc operācijas, kas var izraisīt nogurumu un elpas trūkumu
- Kakla sāpes vai apgrūtināta elpošana (elpas trūkums)
- Ādas nieze
- Urīna daudzuma samazināšana
- Alveolīts pēc ekstrakcijas (iekaisums un sāpes pēc zobu ekstrakcijas)
- Paaugstināta svīšana
- Zems kālija līmenis asins analīzēs
Retāk: var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem
- Sirdstrieka
- Smadzeņu asinsvadu traucējumu risks, piem. insults vai pārejošs išēmisks lēkme (pārejoša asinsrites samazināšanās smadzenēs) / neliels insults vai stenokardija, vai sirds vai smadzeņu asinsvadu aizsprostojums
- Asins recekļi plaušās
- Turpmāka asinsspiediena paaugstināšanās
- Gremošanas trakta čūlas, hronisks kuņģa skābes reflukss
- Sirdsdarbības palēnināšanās
- Zems asinsspiediens stāvot
- Normālu aknu funkciju vērtību izmaiņas
- Zilumu pierādījumi zema trombocītu skaita dēļ
- Ķirurģiskas brūces infekcijas risks, patoloģiska izdalīšanās no ķirurģiskām brūcēm
- Ādas krāsas izmaiņas vai zilumi
- Komplikācijas brūču dzīšanā pēc operācijas
- Paaugstināts cukura līmenis asinīs
- Sāpes injekcijas vietā vai reakcija injekcijas vietā
- Ādas izsitumi, niezoši izsitumi (nātrene)
- Anoreksija (apetītes zudums)
- Sāpes locītavās
- Paaugstināts enzīmu līmenis asinīs, kas izriet no testiem, kas liecina par sirds, smadzeņu vai muskuļu audu bojājumiem vai stresu
- Sausa mute
- Muskuļu vājums
- Sāpes ausīs
- Neparasti vēdera trokšņi
Reti: var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem
- Izsitumi vai čūlas jebkurā ķermeņa daļā (piemēram, āda, mute, acis, lūpas vai mēle) vai jebkādas citas alerģisku reakciju pazīmes, piemēram, izsitumi, sejas, lūpu un mēles pietūkums, sēkšana,
- apgrūtināta elpošana vai rīšana (potenciāli letāla)
- Ādas pietūkums, pūslīši vai lobīšanās
- Akūta nieru mazspēja
- Hepatīts (aknu iekaisums)
- Kakla iekaisums (barības vads)
- Aizkuņģa dziedzera iekaisums (var izraisīt sāpes vēderā)
Nav zināms: biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem
- Sabrukums sakarā ar spēcīgu asinsspiediena pazemināšanos
- Sirdskaite
- Nieru mazspēja
- Paaugstināta biežums vai neregulāra sirdsdarbība
- Sēkšana
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot V pielikumā uzskaitīto valsts ziņošanas sistēmu. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt sniedziet vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā. Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un flakona pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Šīm zālēm pirms izšķīdināšanas nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Dynastat ieteicams lietot pēc iespējas ātrāk pēc sajaukšanas ar šķīdinātāju, lai gan to var uzglabāt, ja tiek stingri ievēroti norādījumi lietošanas instrukcijas beigās. Injekcijas šķīdumam jābūt dzidram un bezkrāsainam.
Nelietojiet šķīdumu, ja injicējamajam šķīdumam ir daļiņu atliekas vai ja pulveris vai šķīdums ir mainījis krāsu.
Termiņš "> Cita informācija
Ko Dynastat satur
- Aktīvā viela ir parekoksibs (piemēram, parekoksiba nātrijs). Katrs flakons satur 40 mg parekoksiba un 42,36 mg parekoksiba nātrija. Pēc izšķīdināšanas 2 ml šķīdinātāja iegūst 20 mg / ml parekoksiba koncentrāciju. Pēc izšķīdināšanas 9 mg / ml (0,9%) nātrija hlorīda šķīdumā Dynastat vienā flakonā ir aptuveni 0,44 mEq nātrija.
- Citas sastāvdaļas ir: Bezūdens dinātrija fosfāts Fosforskābe un / vai nātrija hidroksīds (lai pielāgotu šķīduma skābumu)
Dynastat ārējais izskats un iepakojums
Dynastat ir pieejams balta vai gandrīz balta pulvera veidā.
Pulveris ir caurspīdīga stikla flakonos (5 ml) ar aizbāzni, kas noslēgts ar violetu noņemamu vāciņu, kas uzlikts uz alumīnija pārsega.
Termiņš "> Informācija veselības aprūpes speciālistiem
Tālāk sniegtā informācija ir paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem.
Devas
Ieteicamā deva ir 40 mg, ievadot intravenozi (i.v.) vai intramuskulāri (i.m.); pēc vajadzības pēc 6-12 stundu intervāla var ievadīt 20 mg vai 40 mg devas, ja netiek pārsniegta dienas deva 80 mg. Intravenozu bolus injekciju var ievadīt ātri un tieši vēnā vai jau esošā līnijā.Intramuskulāra injekcija jāveic lēni un dziļi muskuļos.
Klīniskā pieredze ar Dynastat ilgāk par trim dienām ir ierobežota.
Tā kā specifisku ciklooksigenāzes-2 (COX-2) inhibitoru kardiovaskulārais risks var palielināties līdz ar devu un iedarbības ilgumu, ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam un jāizmanto mazākā efektīvā dienas deva.
Pēcreģistrācijas periodā ir saņemti ziņojumi par smagu hipotensiju, kas radusies drīz pēc parekoksiba lietošanas. Daži no tiem notika bez citām anafilakses pazīmēm. Ārstiem jābūt gataviem ārstēt smagu hipotensiju.
Ievadīšana tiek veikta intramuskulāri (i.m.) vai intravenozi (i.v.).
I.m. injekcija jāveic lēni un dziļi muskuļos, un i.v. bolus var ievadīt ātri un tieši vēnā vai esošā intravenozā kanālā.
Lietošanas metodes, izņemot intravenozu vai intramuskulāru
Lietošanas veidi (piemēram, intraartikulāri, intratekāli), izņemot intravenozu vai intramuskulāru, nav pētīti, un tos nedrīkst lietot.
Šķīdinātāji šķīdināšanai
Šīs zāles nedrīkst sajaukt ar citām zālēm. Zāles drīkst izšķīdināt tikai ar vienu no šiem šķīdumiem:
- nātrija hlorīda 9 mg / ml (0,9%) šķīdums injekcijām / infūzijām
- glikozes šķīdums infūzijām 50 mg / ml (5%); vai
- 4,5 mg / ml (0,45%) nātrija hlorīda un 50 mg / ml (5%) glikozes šķīduma injekcijām / infūzijām
Atšķaidīšanai nevar izmantot šādus šķīdinātājus:
- Nav ieteicams lietot Ringera laktāta šķīdumu injekcijām vai glikozi 50 mg / ml (5%) Ringera laktāta šķīdumā injekcijām parekoksiba šķīdināšanai, jo tas izraisa parekoksiba nogulsnēšanos.
- Nav ieteicams lietot sterilu ūdeni injekcijām, jo iegūtais šķīdums nav izotonisks.
Šķīdināšanas procedūra
Liofilizēta parekoksiba (piemēram, parekoksiba nātrija) izšķīdināšanai jāizmanto aseptiska tehnika.
40 mg flakons: noņemiet purpursarkano vāciņu, līdz ir redzama 40 mg parekoksiba flakona gumijas aizbāžņa centrālā daļa. Ievelciet, izmantojot sterilu adatu un šļirci, 2 ml piemērota šķīdinātāja un ievietojiet adatu caur gumijas aizbāžņa centrālo daļu, lai šķīdinātāju pārnestu 40 mg parekoksiba flakonā.
Pilnībā izšķīdiniet pulveri ar maigu griešanās kustību un pirms lietošanas pārbaudiet izšķīdināto produktu.
Pagatavoto šķīdumu nedrīkst lietot, ja tas ir mainījis krāsu vai ir duļķains vai ja ir konstatētas daļiņu atliekas.
Vienreizējai lietošanai jāizņem viss flakona saturs.Ja nepieciešama mazāka deva nekā 40 mg, zāļu pārpalikums jāiznīcina.
Intravenoza šķīduma saderība
Dynastat šķīdumā ar citām zālēm var izraisīt nogulšņu veidošanos, un tādēļ Dynastat nedrīkst sajaukt ar citām zālēm ne izšķīdināšanas, ne ievadīšanas laikā. Pacientiem, kuriem to pašu infūzijas līniju paredzēts lietot citu zāļu ievadīšanai, pirms un pēc Dynastat ievadīšanas infūzijas līnija ir jāizskalo ar saderīgu šķīdumu.
Pēc izšķīdināšanas ar piemērotiem šķīdinātājiem Dynastat var injicēt intravenozi vai intramuskulāri vai tikai intravenozās līnijās, kuras ievada:
- nātrija hlorīda 9 mg / ml (0,9%) šķīdums injekcijām / infūzijām
- glikozes šķīdums infūzijām 50 mg / ml (5%)
- 4,5 mg / ml (0,45%) nātrija hlorīda un 50 mg / ml (5%) glikozes šķīduma injekcijām / infūzijām; vai
- Ringera laktāta šķīdums injekcijām
Nav ieteicams ievadīt Dynastat vienā infūzijas sistēmā ar 50 mg / ml (5%) glikozi Ringera laktāta šķīdumā vai citos intravenozos šķidrumos, kas nav uzskaitīti šajā sadaļā, nav ieteicams, jo tas izraisa parekoksiba nogulsnēšanos.
Šķīdums ir paredzēts tikai vienreizējai lietošanai, un to nedrīkst uzglabāt ledusskapī vai saldētavā.
Izšķīdinātā šķīduma, kuru nedrīkst atdzesēt vai sasaldēt, ķīmiskā un fizikālā stabilitāte ir pierādīta līdz 24 stundām 25 ° C temperatūrā. Tādēļ 24 stundas jāuzskata par maksimālo pagatavotā produkta glabāšanas laiku. Tomēr, ņemot vērā mikrobioloģiskās infekcijas riska nozīmi injicējamiem produktiem, izšķīdinātais šķīdums jāizlieto nekavējoties, ja vien izšķīdināšana nav veikta apstiprinātos un kontrolētos aseptiskos apstākļos. Ja šīs prasības netiek ievērotas, uzglabāšanas laiks un nosacījumi pirms lietošanas par to ir atbildīgs lietotājs, un parasti tas nedrīkst pārsniegt 12 stundas 25 ° C temperatūrā.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
DYNASTAT pulveris un šķīdinātājs
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
40 mg flakons: katrs flakons satur 40 mg parekoksiba (atbilst 42,36 mg parekoksiba nātrija sāls), kas jāizšķīdina. Pēc izšķīdināšanas galīgā parekoksiba koncentrācija ir 20 mg / ml.
Pēc izšķīdināšanas 9 mg / ml (0,9%) nātrija hlorīda šķīdumā Dynastat vienā flakonā ir aptuveni 0,22 mEq nātrija.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA -
Pulveris un šķīdinātājs injekciju šķīduma pagatavošanai.
Balts vai gandrīz balts pulveris.
Šķīdinātājs: dzidrs, bezkrāsains šķīdums.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
Īslaicīga pēcoperācijas sāpju ārstēšana.
Lēmums izrakstīt selektīvu COX-2 inhibitoru jāpamato ar katra pacienta kopējā riska novērtējumu (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
04.2 Devas un lietošanas veids -
Ieteicamā deva ir 40 mg, ievadot intravenozi (i.v.) vai intramuskulāri (i.m.); pēc vajadzības pēc 6-12 stundu intervāla var ievadīt 20 mg vai 40 mg devas, ja netiek pārsniegta dienas deva 80 mg. Intravenozu bolus injekciju var ievadīt ātri un tieši vēnā vai jau esošā līnijā. Intramuskulāra injekcija jāveic lēni un dziļi muskuļos (norādījumus par sagatavošanu skatīt 6.6. Apakšpunktā).
Vienlaicīga lietošana ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem: Opioīdu pretsāpju līdzekļus var lietot kombinācijā ar parekoksibu devā, kas aprakstīta iepriekšējā sadaļā. Visos klīniskajos novērtējumos parekoksibu lietoja fiksētās devās, bet opioīdus - pēc vajadzības (PRN).
Tā kā specifisku ciklooksigenāzes-2 (COX-2) inhibitoru kardiovaskulārais risks var palielināties līdz ar devu un iedarbības ilgumu, ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam un jāizmanto mazākā efektīvā dienas deva.
Dynastat šķīdumā ar citām zālēm var izraisīt nogulšņu veidošanos, un tādēļ Dynastat nedrīkst sajaukt ar citām zālēm ne izšķīdināšanas, ne ievadīšanas laikā. Pacientiem, kuriem viena un tā pati infūzijas līnija jāizmanto citu zāļu ievadīšanai, pirms un pēc Dynastat ievadīšanas infūzijas līnija ir pienācīgi jāizskalo ar saderīgu šķīdumu.
Iv infūzijas līnijas savietojamība
Pēc izšķīdināšanas ar piemērotiem šķīdinātājiem Dynastat var injicēt tikai intravenozi vai intramuskulāri vai intravenozās līnijās, kurās tiek ievadīts:
nātrija hlorīda šķīdums 9 mg / ml (0,9%)
glikozes šķīdums 50 g / l (5%) infūzijām
4,5 mg / ml (0,45%) nātrija hlorīda un 50 g / l (5%) glikozes šķīduma injekcijām
Ringera laktāta šķīdums injekcijām
Nav ieteicama tieša intravenoza injekcija, ievadot 50 g / l (5%) glikozi Ringera laktāta šķīdumā vai citos intravenozos šķidrumos, kas nav uzskaitīti iepriekšējā punktā, jo tas var izraisīt produkta nogulsnēšanos šķīdumā.
Pensionāriem: Gados vecākiem pacientiem (≥ 65 gadus veci) devas pielāgošana parasti nav nepieciešama. Tomēr gados vecākiem pacientiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg, ārstēšana jāsāk ar pusi no parasti ieteiktās Dynastat devas un maksimālā dienas deva jāsamazina līdz 40 mg (skatīt 5.2. Apakšpunktu).
Izmainīta aknu darbībaPacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem (Child-Pugh rādītājs 5-6) devas pielāgošana parasti nav nepieciešama. Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (Child-Pugh rādītājs 7-9) terapija jāsāk piesardzīgi un jāsamazina puse no parasti ieteiktās Dynastat devas un jāsamazina maksimālā dienas deva līdz 40 mg. Nav pieejami klīniskie dati par pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (Child-Pugh rādītājs ≥ 10), tāpēc Dynastat lietošana šai pacientu kategorijai ir kontrindicēta (skatīt 4.3. Un 5.2. Apakšpunktu).
Izmainīta nieru darbība: pamatojoties uz farmakokinētikas rezultātiem, pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 30-80 ml / min) deva nav jāpielāgo. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (ārstēšana ar kreatinīna klīrensa šķidruma aizturi ar parekoksibu jāsāk ar mazāko ieteicamo devu un rūpīgi jāuzrauga pacienta nieru darbība (skatīt 4.4. Un 5.2. Apakšpunktu).
Bērni un pusaudži: nav pieredzes par lietošanu bērniem. Tādēļ šiem pacientiem Dynastat lietošana nav ieteicama.
04.3 Kontrindikācijas -
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām (skatīt apakšpunktu 6.1).
Smagas jebkāda veida alerģiskas reakcijas uz zālēm, īpaši ādas reakcijas, piemēram, Stīvensa-Džonsona sindroms, epidermas nekrolīze, multiformā eritēma vai pacienti ar zināmu paaugstinātu jutību pret sulfonamīdiem (skatīt apakšpunktus 4.4 un 4.8).
Aktīva peptiska čūla vai kuņģa -zarnu trakta asiņošana.
Pacienti, kuriem pēc acetilsalicilskābes vai nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL), tostarp COX-2 inhibitoru (cikla oksigenāzes-2), lietošanas ir bijuši bronhu spazmas, akūts rinīts, deguna polipi, angioneirotiskā tūska, nātrene vai citas alerģiskas reakcijas. .
Grūtniecības un zīdīšanas trešais trimestris (skatīt 4.6. Un 5.3. Apakšpunktu).
Smaga aknu mazspēja (seruma albumīns
Hronisks zarnu iekaisums.
Sastrēguma sirds mazspēja (NYHA II-IV).
Pēcoperācijas sāpju ārstēšana pēc koronāro artēriju šuntēšanas (skatīt apakšpunktu 4.8 un 5.1).
Konstatēta išēmiska sirds slimība, perifēro artēriju slimība un / vai smadzeņu asinsvadu slimība.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Klīniskā pieredze ar Dynastat ilgāk par trim dienām ir ierobežota.
Tā kā, palielinoties parekoksiba, citu COX-2 un NPL devām, blakusparādības var pastiprināties, pacienti, kuri saņem parekoksibu, jānovēro pēc devas palielināšanas un, ja nav paaugstināta zāļu efektivitāte., Jāapsver citas terapeitiskas alternatīvas (skatīt 4.2. Apakšpunktu) .
Ilgstoša ārstēšana ar COX-2 inhibitoriem ir saistīta ar kardiovaskulāro un trombotisko blakusparādību risku. Nav noteikts precīzs ar vienu devu saistītā riska apmērs un precīzs terapijas ilgums, kas saistīts ar paaugstinātu risku.
Pacientus ar nozīmīgiem kardiovaskulāru notikumu riska faktoriem (piemēram, hipertensiju, hiperlipidēmiju, cukura diabētu, smēķēšanu) drīkst ārstēt ar parekoksibu tikai pēc rūpīgas apsvēršanas (skatīt 5.1. Apakšpunktu).
Jāveic atbilstoši pasākumi un jāapsver parekoksiba lietošanas pārtraukšana, ja šiem pacientiem tiek novēroti specifisku klīnisko simptomu pasliktināšanās (skatīt apakšpunktu 5.1). Dynastat nav pētīts kardiovaskulārās revaskularizācijas procedūrās, izņemot koronāro artēriju šuntēšanu. Ķirurģiskas iejaukšanās, izņemot koronāro artēriju šuntēšanu, pētījumi ietvēra tikai Amerikas Anestezioloģijas biedrības (ASA) I-III pacientus.
Selektīvie COX-2 inhibitori neaizstāj acetilsalicilskābi sirds un asinsvadu izcelsmes trombembolisko slimību profilaksei, jo tie neietekmē trombocītu darbību.Tādēļ antitrombocītu terapiju nevajadzētu pārtraukt (skatīt apakšpunktu 5.1).
Pacientiem, kuri tika ārstēti ar parekoksibu, ziņots par kuņģa -zarnu trakta augšdaļas komplikācijām (perforācijas, čūlas vai asiņošana), no kurām dažas ir letālas. Ieteicama piesardzība, ārstējot pacientus, kuriem ir paaugstināts kuņģa -zarnu trakta komplikāciju risks saistībā ar NPL lietošanu: vecāka gadagājuma cilvēki, pacienti, kuri vienlaikus lieto citus NPL vai acetilsalicilskābi, vai pacienti ar kuņģa -zarnu trakta slimībām, piemēram kā čūlas un kuņģa-zarnu trakta asiņošana.Kad parekoksiba nātriju lieto kopā ar acetilsalicilskābi (pat mazās devās), palielinās kuņģa-zarnu trakta blakusparādību (kuņģa-zarnu trakta čūlu vai citu kuņģa-zarnu trakta komplikāciju) risks.
Dynastat ir pētīts zobu, ortopēdiskajā un ginekoloģiskajā ķirurģijā (galvenokārt histerektomijas gadījumā) un koronāro artēriju šuntēšanas operācijā. Pieredze cita veida ķirurģijā, piemēram, kuņģa -zarnu trakta vai uroloģiskajā ķirurģijā, ir ierobežota.
Pēcreģistrācijas periodā pacientiem, kuri saņēma parekoksibu, ziņots par nopietnām ādas reakcijām, tai skaitā multiformu eritēmu, eksfoliatīvu dermatītu un Stīvensa-Džonsona sindromu (daži gadījumi ar letālu iznākumu). Turklāt pacientiem, kuri saņēma valdekoksibu (parekoksiba aktīvo metabolītu), tika ziņots par nekrotiskas epidermolīzes gadījumiem ar letālu iznākumu, un tos nevar izslēgt, lietojot parekoksibu (skatīt apakšpunktu 4.8). Šķiet, ka pacientiem ir paaugstināts šo nevēlamo blakusparādību risks ārstēšanas sākumposmā: vairumā gadījumu simptomi parādās pirmajā ārstēšanas mēnesī.
Ārstiem jāveic atbilstoši pasākumi, lai terapijas laikā novērotu jebkādas smagas ādas reakcijas (piemēram, papildu pacientu apmeklējumi). Pacientiem jāiesaka nekavējoties ziņot ārstam par jebkādām ādas reakcijām.
Ārstēšana ar parekoksibu jāpārtrauc, kad parādās pirmās izsitumu pazīmes, gļotādas bojājumi vai citas paaugstinātas jutības pazīmes. Ir zināms, ka, lietojot NPL, ieskaitot selektīvos COX-2 inhibitorus, kā arī citas zāles, var rasties smagas ādas reakcijas. Tomēr šķiet, ka valdekoksiba (parekoksiba aktīvā metabolīta) gadījumā smagu ādas reakciju biežums ir lielāks nekā citiem selektīviem COX-2 inhibitoriem. Pacientiem, kuriem anamnēzē ir alerģiskas reakcijas pret sulfonamīdiem, var būt paaugstināts ādas reakciju risks (skatīt apakšpunktu 4.3). Pacientiem, kuriem anamnēzē nav bijusi alerģija pret sulfonamīdiem, var būt arī smagu ādas reakciju risks.
Pēcreģistrācijas laikā ar valdekoksibu un parekoksibu ir ziņots par paaugstinātas jutības reakcijām (anafilaksi un angioneirotisko tūsku) (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Dažas no šīm reakcijām ir radušās pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijušas alerģiskas reakcijas pret sulfonamīdiem (skatīt 4.3. Apakšpunktu). lietošana kopā ar parekoksibu jāpārtrauc, ja parādās pirmās paaugstinātas jutības pazīmes.
Pēcreģistrācijas uzraudzībā pacientiem, kuri saņēma parekoksibu, ziņots par akūtas nieru mazspējas epizodēm (skatīt apakšpunktu 4.8). Tā kā prostaglandīnu sintēzes inhibīcija var izraisīt nieru darbības pasliktināšanos un šķidruma aizturi, jāievēro piesardzība, lietojot Dynastat pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (skatīt 4.2. Apakšpunktu) vai hipertensiju, pacientiem ar sirds vai aknu darbības traucējumiem vai ja viņiem ir citi apstākļi, kas izraisa šķidruma aizturi.
Uzsākot Dynastat terapiju pacientiem ar dehidratāciju, jāievēro piesardzība. Šādā gadījumā pirms Dynastat terapijas uzsākšanas ieteicams tos hidratēt.
Ūdens aizture un tūska
Tāpat kā citas prostaglandīnu sintēzes inhibitoru zāles, dažiem pacientiem, kuri saņēma parekoksibu, tika novērota šķidruma aizture un tūska. Tādēļ parekoksibu jālieto piesardzīgi pacientiem ar traucētu sirds funkciju, tūsku vai citiem predisponējošiem apstākļiem vai tiem, kas var pasliktināt šķidruma aizturi, ieskaitot pacientus, kuri lieto diurētiskos līdzekļus vai kuriem ir hipovolēmijas risks.
Ja ir klīniski pierādījumi par šo pacientu stāvokļa pasliktināšanos, jāveic atbilstoši pasākumi, tostarp jāpārtrauc parekoksiba lietošana.
Hipertensija
Tāpat kā visi citi NPL, parekoksibs var izraisīt jaunu vai pasliktināt jau esošu hipertensiju, un abi var veicināt kardiovaskulāru notikumu biežuma palielināšanos.
NPL, ieskaitot parekoksibu, pacientiem ar hipertensiju jālieto piesardzīgi. Parekoksiba terapijas uzsākšanas un ārstēšanas laikā rūpīgi jāuzrauga asinsspiediens.Ja asinsspiediens ievērojami paaugstinās, jāapsver alternatīva ārstēšana.
Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (Child-Pugh rādītājs 7-9) Dynastat ieteicams lietot piesardzīgi (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Ja ārstēšanas laikā pasliktinās kāda no iepriekš aprakstīto orgānu sistēmu pacienta klīniskais stāvoklis, jāveic atbilstoši pasākumi un jāapsver parekoksiba nātrija terapijas pārtraukšana.
Dynastat var maskēt drudža stāvokļus un citas iekaisuma pazīmes (skatīt apakšpunktu 5.1). Ir bijuši atsevišķi ziņojumi par mīksto audu infekciju saasināšanos saistībā ar NPL lietošanu un pirmsklīniskajos pētījumos ar Dynastat (skatīt apakšpunktu 5.3). Ieteicams ievērot piesardzību, novērojot ķirurģisko griezumu pacientiem, kuri ārstēti ar Dynastat, vai nav infekcijas pazīmju.
Ieteicama piesardzība, lietojot Dynastat vienlaikus ar varfarīnu un citiem perorāliem antikoagulantiem (skatīt apakšpunktu 4.5).
Jāizvairās no parekoksiba vienlaicīgas lietošanas ar citiem NPL (izņemot aspirīnu).
Tāpat kā citas zāles, kas kavē ciklooksigenāzes / prostaglandīnu sintēzi, Dynastat nav ieteicams lietot sievietēm, kuras plāno grūtniecību (skatīt 4.6. Un 5.1. Apakšpunktu).
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.
Farmakodinamiskā mijiedarbība
Jāuzrauga antikoagulantu terapija, jo īpaši Dynastat terapijas pirmajās dienās pacientiem, kuri jau tiek ārstēti ar varfarīnu vai citiem perorāliem antikoagulantiem, jo šiem pacientiem ir lielāks asiņošanas komplikāciju risks. Tādēļ pacienti, kuri lieto perorālos antikoagulantus, rūpīgi jānovēro attiecībā uz protrombīna laiku (INR), īpaši pirmajās terapijas dienās, kad tiek uzsākta ārstēšana ar parekoksibu vai kad tiek mainīta parekoksiba deva (skatīt 4.4. Apakšpunktu).
Dynastat neietekmēja acetilsalicilskābes izraisīto trombocītu agregācijas inhibīciju vai asiņošanas laiku. Klīniskie pētījumi liecina, ka Dynastat var lietot kombinācijā ar acetilsalicilskābes mazām devām (≤ 325 mg). Pivotālos pētījumos, tāpat kā ar citiem NPL, vienlaikus Nelielas acetilsalicilskābes devas lietošana ir palielinājusi kuņģa -zarnu trakta čūlu vai citu kuņģa -zarnu trakta komplikāciju risku, salīdzinot ar parekoksiba lietošanu atsevišķi (skatīt apakšpunktu 5.1).
Vienlaicīga parekoksiba nātrija un heparīna lietošana neietekmēja heparīna farmakodinamiku (aktivētais daļējais tromboplastīna laiks), salīdzinot ar heparīna monoterapiju.
NPL var samazināt diurētisko un antihipertensīvo līdzekļu iedarbību.Līdzīgi kā NSPL, akūtas nieru mazspējas risks var palielināties, ja AKE inhibitorus vai diurētiskos līdzekļus lieto vienlaikus ar parekoksiba nātriju.
NPL kombinācija ar ciklosporīnu vai takrolimu var pastiprināt ciklosporīna un takrolīma nefrotoksisko iedarbību. Vienlaicīgi lietojot parekoksiba nātriju un kādu no šīm vielām, jāuzrauga nieru darbība.
Dynastat var lietot kombinācijā ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem. Klīniskajos pētījumos ikdienas nepieciešamība pēc nepieciešamības lietot opioīdus ievērojami samazinājās, ja šīs zāles lietoja vienlaikus ar parekoksibu.
Citu zāļu ietekme uz parekoksiba (vai tā aktīvās daļas valdekoksiba) farmakokinētiku
Parekoksibs tiek ātri hidrolizēts par aktīvo vielu valdekoksibu. Pētījumi ar cilvēkiem parādīja, ka valdekoksiba metabolismu galvenokārt nodrošina citohromālie izoenzīmi 3A4 un 2C9.
Valdekoksiba ekspozīcija plazmā (AUC un C .
Valdekoksiba ekspozīcija plazmā (AUC un Cmax) palielinājās (attiecīgi par 38% un 24%), ja to lietoja vienlaikus ar ketokonazolu (CYP3A4 inhibitors), tomēr ārstētiem pacientiem ketokonazola deva parasti nav jāpielāgo.
Enzīmu indukcijas ietekme nav pētīta.Valdekoksiba metabolismu var pastiprināt, ja to lieto vienlaikus ar enzīmus inducējošām zālēm, piemēram, rifampicīnu, fenitoīnu, karbamazepīnu vai deksametazonu.
Parekoksiba (vai tā aktīvā metabolīta valdekoksiba) ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku
Ārstēšana ar valdekoksibu (40 mg divas reizes dienā 7 dienas) palielināja dekstrometorfāna (citohroma CYP2D6 substrāta) koncentrāciju plazmā 3 reizes. Tādēļ jāievēro piesardzība, lietojot Dynastat kopā ar citām zālēm, kuras galvenokārt metabolizē citohroms CYP2D6 un kurām ir šaura terapeitiskā robeža (piemēram, flekainīds, propafenons un metoprolols).
Omeprazola (citohroma CYP2C19 substrāts) iedarbība plazmā, lietojot 40 mg vienu reizi dienā, palielinājās par 46% pēc 40 mg valdekoksiba lietošanas divas reizes 7 dienas, bet valdekoksiba iedarbība uz plazmu nemainījās. Šie rezultāti parāda, ka, lai gan valdekoksibu nemetabolizē citohroms CYP2C19, valdekoksibs var būt šī izoenzīma inhibitors. Tādēļ ieteicams ievērot piesardzību, lietojot Dynastat kombinācijā ar zālēm, par kurām zināms, ka tās ir citohroma CYP2C19 substrāti (piemēram, fenitoīns, diazepāms vai imipramīns).
Mijiedarbības pētījumos ar reimatoīdā artrīta pacientiem, kuri katru nedēļu tika ārstēti ar intramuskulāru metotreksātu, valdekoksibs iekšķīgi (40 mg divas reizes dienā) neizraisīja klīniski nozīmīgu ietekmi uz metotreksāta koncentrāciju plazmā. Tomēr, ja šīs divas zāles lieto kombinācijā, jāapsver atbilstoša metotreksāta toksicitātes kontrole.
Vienlaicīga valdekoksiba un litija lietošana izraisīja ievērojamu litija klīrensa (25%) un nieru klīrensa (30%) samazināšanos ar 34%lielāku iedarbību uz serumu nekā tikai litijs. Rūpīgi jāapsver litija koncentrācija serumā. tiek uzsākta vai uzraudzīta pacientiem, kuri saņem litiju.
Valdekoksiba un glibenklamīda (CYP3A4 substrāts) vienlaicīga lietošana neietekmēja glibenklamīda farmakokinētiku (iedarbību) vai farmakodinamiku (glikozes un insulīna līmeni asinīs).
Injicējami anestēzijas līdzekļi: 40 mg intravenozas parekoksiba nātrija sāls un propofola (CYP2C9 substrāts) vai midazolāma (CYP3A4 substrāts) vienlaicīga lietošana nemainīja intravenozi ievadīta propofola vai midazolāma farmakokinētiku (metabolismu un iedarbību) vai farmakodinamiku (ietekmi uz elektrokardiogrammu, psihomotorisko testēšanu un sedācijas laiku). Turklāt vienlaicīga valdekoksiba lietošana būtiski neietekmēja perorāli lietota midazolāma metabolismu aknās vai zarnās ar CYP3A4 starpniecību. 40 mg parekoksiba nātrija intravenozi nemainīja fentanila vai alfentanila (CYP3A4 substrāti) farmakokinētiku intravenozi.
Ieelpojami anestēzijas līdzekļi: Nav veikti īpaši mijiedarbības pētījumi. Ķirurģiskos pētījumos, kuros parekoksiba nātrijs tika ievadīts pirms operācijas, pacientiem, kuri tika ārstēti ar parekoksiba nātriju un inhalējamām anestēzijas vielām, piemēram, slāpekļa oksīdu un izoflurānu, netika novērota farmakodinamiska mijiedarbība (skatīt 5.1. Apakšpunktu).
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Grūtniecība:
Tiek uzskatīts, ka parekoksiba nātrijs, lietojot grūtniecības pēdējā trimestrī, var izraisīt nopietnus iedzimtus defektus, jo
tāpat kā citas zāles, kas kavē prostaglandīnu sintēzi, tās var izraisīt priekšlaicīgu artēriju kanāla slēgšanos vai dzemdes inerci (skatīt 4.3., 5.1. un 5.3. apakšpunktu).
Dynastat ir kontrindicēts (skatīt apakšpunktu 4.3) pēdējā grūtniecības trimestrī.
Tāpat kā citus COX-2 inhibitorus, Dynastat nav ieteicams lietot sievietēm, kuras plāno grūtniecību (skatīt 4.4., 5.1. Un 5.3. Apakšpunktu).
Tāpat kā citus COX-2 inhibitorus, Dynastat nav ieteicams lietot sievietēm, kuras plāno grūtniecību (skatīt 4.4., 5.1. Un 5.3. Apakšpunktu).
Nav pietiekamu klīnisko datu par parekoksiba nātrija lietošanu grūtniecības vai dzemdību laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.1. Un 5.3. Apakšpunktu). Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms. Dynastat nedrīkst lietot grūtniecības pirmajos divos trimestros vai dzemdību laikā, ja vien tas nav absolūti nepieciešams (t.i., iespējamais ieguvums pacientam atsver iespējamo risku auglim).
Barošanas laiks:
Parekoksibs, valdekoksibs (tā aktīvais metabolīts) un valdekoksiba aktīvais metabolīts izdalās žurku pienā. Nav zināms, vai valdekoksibs izdalās mātes pienā. Dynastat nedrīkst lietot zīdīšanas laikā (skatīt 4.3. Un 5.3. Apakšpunktu).
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Nav veikti pētījumi par Dynastat ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr pacientiem, kuriem pēc Dynastat lietošanas rodas reibonis, vertigo vai miegainība, jāizvairās no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas.
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Katrā biežuma klasē nevēlamās blakusparādības ir ziņotas dilstošā smaguma secībā.
28 placebo kontrolētos klīniskos pētījumos pacientiem, kuri saņēma parekoksibu (N = 5 402), tika ziņots par šādām blakusparādībām.
[Ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100,
Infekcijas un invāzijas
Bieži: faringīts, alveolārais osteīts (alveolīts pēc ekstrakcijas)
Retāk: patoloģiska seruma aizplūšana no krūšu kaula brūces, brūču infekcija
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Bieži: pēcoperācijas anēmija
Retāk: trombocitopēnija
Imūnās sistēmas traucējumi
Reti: anafilaktoīdas reakcijas
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Bieži: hipokaliēmija
Retāk: anoreksija, hiperglikēmija
Psihiskie traucējumi
Bieži: uzbudinājums, bezmiegs
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: hipestēzija, reibonis
Retāk: smadzeņu asinsrites traucējumi
Ausu un labirinta traucējumi
Retāk: sāpes ausīs
Sirds patoloģijas
Retāk: miokarda infarkts, bradikardija
Asinsvadu patoloģijas
Bieži: hipertensija (saasināta), ortostatiska hipotensija
Retāk: saasināta hipertensija
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Bieži: elpošanas mazspēja
Retāk: plaušu embolija
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži: slikta dūša
Bieži: sāpes vēderā, vemšana, aizcietējums, dispepsija, meteorisms
Retāk: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, gastroezofageālā refluksa traucējumi, sausa mute, patoloģiska kuņģa -zarnu trakta skaņa.
Reti: pankreatīts, ezofagīts, mutes tūska (periorāls pietūkums)
Ādas un ādas audu bojājumi
Bieži: nieze, hiperhidroze
Retāk: ekhimoze, izsitumi, nātrene
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Bieži: muguras sāpes
Retāk: artralģija
Nieru un urīnceļu traucējumi
Pašvaldība: oligūrija
Reti: akūta nieru mazspēja
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži: perifēra tūska
Retāk: astēnija, sāpes injekcijas vietā, reakcija injekcijas vietā
Diagnostikas testi
Bieži: paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs
Retāk: paaugstināts kreatīna fosfokināzes līmenis, palielināts laktāta dehidrogenāzes līmenis, palielināts SGOT, palielināts SGPT, palielināts urīnvielas līmenis asinīs
Traumas, saindēšanās un procedūras komplikācijas
Retāk: komplikācijas pēc ārstēšanas (āda)
Saistībā ar NPL reti ziņots par šādām nopietnām blakusparādībām, un tās nevar izslēgt Dynastat gadījumā: bronhu spazmas un hepatīts.
Pacienti, kuri ārstēti ar Dynastat un kuriem tiek veikta koronāro artēriju šuntēšanas operācija, ir pakļauti lielākam blakusparādību riskam, piemēram, sirds un asinsvadu / trombembolijas gadījumiem, dziļām ķirurģiskām infekcijām un krūšu kaula brūču remonta procesu komplikācijām. Trombembolijas / kardiovaskulāri notikumi ietver miokarda infarktu, insultu / TIA, plaušu emboliju un dziļo vēnu trombozi (skatīt 4.3. Un 5.1. Apakšpunktu).
Saistībā ar parekoksiba lietošanu pēcreģistrācijas periodā ziņots par šādām reakcijām:
Reti: nieru mazspēja, sastrēguma sirds mazspēja, aizdusa, tahikardija un Stīvensa-Džonsona sindroms.
Ļoti reti: multiformā eritēma, eksfoliatīvs dermatīts un paaugstinātas jutības reakcijas, tai skaitā anafilakse un angioneirotiskā tūska (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pēcreģistrācijas periodā ziņots par šādu reakciju saistībā ar valdekoksiba lietošanu, un to nevar izslēgt parekoksiba gadījumā: nekrotiskā epidermolīze (skatīt apakšpunktu 4.4).
04.9 Pārdozēšana -
Parekoksiba pārdozēšanas gadījumi ir saistīti ar blakusparādībām, kas aprakstītas arī ieteicamajās parekoksiba devās.
Pārdozēšanas gadījumā pacienti jāārstē ar simptomātisku un atbalstošu ārstēšanu. Valdekoksibs netiek izvadīts ar hemodialīzi. Diurēze vai urīna alkalizācija var nebūt efektīvas metodes, jo valdekoksibs ir ļoti saistīts ar plazmas olbaltumvielām.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Farmakoterapeitiskā grupa: Koksibs, ATĶ kods: M01AH04
Parekoksibs ir valdekoksiba priekštecis. Valdekoksibs ir selektīvs ciklooksigenāzes-2 (COX-2) inhibitors, kas ir efektīvs iekšķīgi, ja to lieto klīniskās efektivitātes diapazonā. Ciklooksigenāze ir atbildīga par prostaglandīnu veidošanos. Ir identificētas divas ciklooksigenāzes izoformas. Oksigenāze, COX-1 un COX-2. Ir pierādīts, ka COX-2 ir fermenta izoforma, kas inducēta, reaģējot uz pretiekaisuma stimuliem, un tiek uzskatīts, ka tā ir galvenokārt atbildīga par sāpju izraisošu prostanoīdu sintēzi. iekaisums un drudzis COX-2 ir iesaistīts arī ovulācijas, olšūnas implantācijas un artēriju kanāla slēgšanas procesos, nieru darbības regulēšanā un centrālās nervu sistēmas darbībā (drudža, sāpju uztveres un kognitīvās funkcijas ierosināšanā). varētu būt nozīme arī čūlu sadzīšanā: tā faktiski ir izolēta audos, kas ieskauj kuņģa čūlas cilvēkiem, bet tās nozīme dziedināšanas procesā čūlas nav konstatētas.
Dažiem COX-1 inhibējošiem NPL un selektīviem COX-2 inhibitoriem atšķirība starp trombocītu aktivitāti var būt klīniski nozīmīga pacientiem, kuriem ir trombembolisku reakciju risks. Selektīvie COX-2 inhibitori samazina sistēmiskā prostaciklīna (un līdz ar to, iespējams, arī endotēlija) veidošanos. ), neietekmējot trombocītu tromboksānu.Šo novērojumu klīniskā nozīme nav noskaidrota.
Dynastat efektivitāte tika noskaidrota klīniskajos pētījumos, kuros bija sāpīga sastāvdaļa zobu, ginekoloģiskās (histerektomijas), ortopēdiskās (ceļa un gūžas protēžu ievietošanas) un apvedceļa ķirurģijas jomā. Pirmā jūtamā pretsāpju efekta sākums parādījās 7-13 minūtēs, klīniski nozīmīgais pretsāpju efekts-23-39 minūtēs, bet maksimālais efekts-2 stundu laikā pēc vienas Dynastat 40 mg devas ievadīšanas vienā veidā. intravenozi vai intramuskulāri. 40 mg devas pretsāpju iedarbības apjoms bija salīdzināms ar 60 mg ketorolaka ievadīšanu intramuskulāri vai 30 mg ketorolaka ievadīšanu intravenozi. Pēc vienreizējas lietošanas tika pierādīts, ka pretsāpju iedarbības ilgums ir atkarīgs no devas un sāpju klīniskā modeļa un svārstās no 6 stundām līdz vairāk nekā 12 stundām.
Taupīšanas efekti uz opioīdiem : Placebo kontrolētā klīniskajā pētījumā ortopēdijā un vispārējā ķirurģijā pacienti (n = 1050) saņēma parenterālu Dynastat sākuma devā 40 mg IV, kam sekoja 20 mg divas reizes dienā vismaz 72 stundas. ārstēšana, kas ietvēra pacienta kontrolētu papildu opioīdu ievadīšanu. Opioīdu lietošanas samazinājums Dynastat terapijas laikā 2. un 3. dienā bija 7,2 mg un 2,8 mg (attiecīgi 37% un 28%). Šis opioīdu lietošanas samazinājums bija saistīts ar opioīdu lietošanas samazināšanos. pacientiem. Tika novērota papildu sāpju mazināšana, salīdzinot ar opioīdu lietošanu atsevišķi. Papildu pētījumi, kas veikti citos ķirurģiskos apstākļos, ir snieguši līdzīgus novērojumus. Nav pieejami dati, kas liecinātu par labāku kopējo nevēlamo blakusparādību profilu, lietojot parekoksibu nekā placebo, ja to lieto kombinācijā ar opioīdi.
Kuņģa -zarnu trakta sistēmas pētījumi: īstermiņa pētījumos (7 dienas) gastroduodenālās čūlas vai erozijas biežums, kas pēc Dynastat ievadīšanas tika novērots veseliem jauniem vai veciem cilvēkiem (vecums ≥ 65 gadi) (5-21%), lai gan tas bija lielāks nekā placebo (5-12%), no statistikas viedokļa ir ievērojami zemāks nekā sastopamība, kas novērota, lietojot NPL (66-90%).
Pēcoperācijas drošības pētījumi pēc koronāro artēriju šuntēšanas: Kā daļa no diviem placebo kontrolētiem drošības pētījumiem, kuros pacienti saņēma parekoksiba nātrija sāli vismaz 3 dienas, pēc tam pārgāja uz perorālo valdekoksibu kopumā 10–14 dienas, papildus ziņošanai par blakusparādībām, kas iepriekš tika norādītas iepriekš pārskatīja un identificēja neatkarīga ekspertu komiteja. Ārstēšanas laikā visi pacienti saņēma standarta sāpju mazināšanu.
Pirms randomizācijas un divu koronāro artēriju šuntēšanas pētījumu laikā pacienti tika ārstēti ar mazām acetilsalicilskābes devām.
Pirmajā koronāro artēriju šuntēšanas operācijas pētījumā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā 14 dienu pētījumā, tika novērtēti pacienti, kuri vismaz 3 dienas tika ārstēti ar intravenozu 40 mg parekoksiba nātrija sāls vismaz divas dienas. Pēc tam tika veikta ārstēšana ar valdekoksibu 40 mg divas reizes dienā parekoksiba nātrija / valdekoksiba) (n = 311) vai placebo / placebo (n = 151). Tika novērtētas 9 iepriekš noteiktu notikumu kategorijas (sirds un asinsvadu trombembolijas gadījumi, perikardīts, sirds mazspējas sākums vai paasinājums, nieru darbības traucējumi / mazspēja, kuņģa -zarnu trakta augšdaļas komplikācijas, liela asiņošana, neietekmējot kuņģa -zarnu traktu, infekcijas, nesaistītas izcelsmes plaušu komplikācijas). . infekcijas un nāve). Ievērojami biežums (p išēmija, cerebrovaskulāri negadījumi, dziļo vēnu tromboze un plaušu embolija) tika novērots parekoksiba / valdekoksiba terapijas grupā, salīdzinot ar placebo / placebo terapijas grupu intravenozas ievadīšanas periodā (attiecīgi 2,2% un 0)., 0 %) un visu pētījuma laiku (attiecīgi 4,8%un 1,3%). Ārstēšanas grupā ar parekoksibu / valdekoksibu biežāk tika novērotas ķirurģisku brūču komplikācijas (lielākā daļa bija krūšu kaula brūces).
Otrajā koronāro artēriju šuntēšanas operācijas pētījumā tika novērtētas četras iepriekš noteiktas notikumu kategorijas (sirds un asinsvadu / trombembolija; nieru disfunkcija / nieru mazspēja; kuņģa -zarnu trakta augšējās čūlas / asiņošana; krūšu kaula brūču komplikācijas). Pacienti tika nejaušināti 24 stundu laikā pēc koronāro artēriju šuntēšanas: 40 mg parekoksiba sākuma deva intravenozi, pēc tam 20 mg intravenozi ik pēc 12 stundām vismaz 3 dienas, pēc tam 20 mg valdekoksiba ik pēc 12 stundām (n = 544) kopā 10 dienas; intravenozi ievadīts placebo, kam seko perorāls valdekoksibs (n = 544); vai intravenozi ievadīts placebo, kam seko iekšķīgi lietojams placebo (n = 548) Sirds un asinsvadu / trombembolijas kategorijā notikumu biežums bija ievērojami lielāks (p = 0,033). tika konstatēts parekoksiba / valdekoksiba terapijas grupā (2,0%), salīdzinot ar placebo / placebo terapijas grupu (0,5%). Ārstēšana ar placebo / valdekoksibu bija saistīta arī ar lielāku sirds un asinsvadu trombembolijas gadījumu biežumu nekā ar placebo, taču šī atšķirība nesasniedza statistisko nozīmīgumu. Trīs no sešiem sirds un asinsvadu trombembolijas gadījumiem placebo / valdekoksiba terapijas grupā radās placebo terapijas periodā; šie pacienti nesaņēma valdekoksibu. Iepriekš norādītie notikumi, kas sastopami ar vislielāko sastopamību visās trīs ārstēšanas grupās, bija ķirurģisko brūču komplikāciju kategorijā, ieskaitot dziļas ķirurģiskas infekcijas un krūšu kaula brūču remonta procesus.
Netika novērotas būtiskas atšķirības starp aktīvo terapiju un placebo nevienai citai iepriekš noteiktai notikumu kategorijai (nieru darbības traucējumi / mazspēja, kuņģa -zarnu trakta augšdaļas komplikācijas vai krūšu kaula brūču komplikācijas).
Drošības pētījumi vispārējā ķirurģijā: Lielā (n = 1 050) lielā ortopēdiskās / vispārējās ķirurģijas pētījumā pacienti tika ārstēti ar 40 mg parekoksiba sākumdevu intravenozi, kam sekoja 20 mg intravenozi ik pēc 12 stundām vismaz 3 dienas, kam sekoja valdekoksiba perorāla lietošana (20 mg) ik pēc 12 stundām) (n = 525) kopā 10 ārstēšanas dienas vai intravenozi ievadītu placebo, kam seko perorāls placebo (n = 525). Šiem pacientiem, kuriem tika veikta operācija, nebija būtiskas atšķirības parekoksiba nātrija / valdekoksiba kopējā drošuma profilā, salīdzinot ar placebo, ieskaitot četras iepriekš aprakstītās un aprakstītās notikumu kategorijas otrajam apvedceļa pētījumam.
Trombocītu pētījumi: Nelielu, vairāku devu klīnisko pētījumu sērijā, kas tika veikta veseliem jauniem un gados vecākiem cilvēkiem, Dynastat 20 mg vai 40 mg divas reizes dienā lietošana neietekmēja trombocītu agregāciju vai asiņošanu, salīdzinot ar jauniem cilvēkiem, lietojot Dynastat 40 mg divas reizes dienā nebija klīniski nozīmīgas ietekmes uz acetilsalicilskābes izraisīto trombocītu funkcijas inhibīciju (skatīt 4.5. apakšpunktu).
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Pēc intravenozas vai intramuskulāras ievadīšanas parekoksibs, fermentatīvi hidrolizējoties aknās, ātri pārvēršas par valdekoksibu - farmakoloģiski aktīvo daļu.
Uzsūkšanās
Valdekoksiba iedarbība pēc vienas Dynastat devas ievadīšanas, ko nosaka gan laukums zem koncentrācijas plazmā pret laiku (AUC), gan maksimālās koncentrācijas plazmā (Cmax) līkne, ir aptuveni lineāra klīnisko devu diapazonā. pēc devas divreiz dienā bija lineāras līdz 50 mg intravenozi un 20 mg intramuskulāri. miera stāvoklis tika sasniegts 4 dienu laikā, lietojot dubultu dienas režīmu.
Maksimālā valdekoksiba koncentrācija plazmā tika sasniegta aptuveni 30 minūtēs un aptuveni 1 stundā pēc vienas intravenozas un attiecīgi 20 mg parekoksiba nātrija devas ievadīšanas. Valdekoksiba iedarbība pēc intravenozas un intramuskulāras ievadīšanas bija līdzīga AUC un Cmax ziņā.Parekoksiba iedarbība bija līdzīga AUC ziņā gan pēc intravenozas, gan intramuskulāras ievadīšanas.
Vidējais parekoksiba Cmax pēc intramuskulāras ievadīšanas bija zemāks nekā intravenoza bolus ievadīšana, kas ir saistīts ar palēninātu ekstravaskulāru uzsūkšanos pēc intramuskulāras ievadīšanas. Šiem samazinājumiem neuzskata klīnisku nozīmi, jo pēc intramuskulāras un intravenozas ievadīšanas valdekoksiba Cmax vērtība ir salīdzināma.
Izplatīšana
Valdekoksiba izkliedes tilpums pēc intravenozas ievadīšanas ir aptuveni 55 litri. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 98% koncentrācijā, kas sasniegta ar visaugstākajām ieteicamajām devām, ti, 80 mg dienā.Valdekoksibs, bet ne parekoksibs, ir plaši izplatīts eritrocītos.
Vielmaiņa
In vivo parekoksibs strauji gandrīz pilnībā pārvēršas valdekoksibā un propionskābē, pusperiods plazmā ir aptuveni 22 minūtes. Valdekoksiba eliminācija ir saistīta ar intensīvu metabolismu aknās, iesaistot vairākus metabolisma ceļus, ieskaitot citohroma P 450 (CYP) 3A4 un 2C9 frakciju metabolismu un sulfonamīda daļas glikuronizācija (aptuveni 20%). Cilvēka plazmā (izmantojot citohromiālo ceļu) ir identificēts valdekoksiba hidroksilēts metabolīts, kas darbojas kā COX-2 inhibitors. Šis metabolīts veido aptuveni 10% no valdekoksiba koncentrācijas; šī metabolīta zemās koncentrācijas dēļ nav paredzama klīniski nozīmīga ietekme pēc parekoksiba nātrija terapeitisko devu ievadīšanas.
Eliminācija
Valdekoksibs tiek izvadīts, metabolizējoties aknās, un mazāk nekā 5% valdekoksiba izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Urīnā nemainītā veidā netika atrastas nekādas parekoksiba pēdas, bet tikai izkārnījumos. Aptuveni 70% devas izdalās ar urīnu neaktīvu metabolītu veidā. Valdekoksiba plazmas klīrenss (CLp) ir aptuveni 6 litri stundā. Valdekoksiba eliminācijas pusperiods (t½) pēc parekoksiba nātrija intravenozas vai intramuskulāras ievadīšanas ir aptuveni 8 stundas.
Pensionāriem: Dynastat farmakokinētikas un klīniskajos pētījumos tika ievadīts 335 gados vecākiem cilvēkiem (vecumā no 65 līdz 96 gadiem). Veseliem gados vecākiem cilvēkiem šķietamais perorālā valdekoksiba klīrenss bija samazināts, parādot aptuveni 40% lielāku valdekoksiba iedarbību plazmā, salīdzinot ar veseliem jauniem cilvēkiem.
Valdekoksiba allo ekspozīcija plazmā miera stāvoklis ņemot vērā ķermeņa masu, tas bija aptuveni par 16% augstāks gados vecākām sievietēm nekā gados vecākiem vīriešiem (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Izmainīta nieru darbībaPacientiem ar dažādas pakāpes nieru mazspēju, ievadot Dynastat 20 mg intravenozi, parekoksibs ātri tika izvadīts no plazmas. Tā kā valdekoksiba eliminācija galvenokārt nenotiek caur nierēm, valdekoksiba klīrensa izmaiņas netika konstatētas pat pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem vai pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Izmainīta aknu darbība: Vidēji aknu darbības traucējumi neizraisīja parekoksiba pārveides uz valdekoksibu ātrumu vai efektivitāti. Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (Child-Pugh rādītājs 7-9) ārstēšana jāsāk ar pusi no parastās ieteicamās Dynastat devas un maksimālā dienas deva jāsamazina līdz 40 mg, jo šajā pacientu kategorijā valdekoksiba koncentrācija ir vairāk nekā divkāršojusies (130%). Pacienti ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīti, un tāpēc Dynastat lietošana pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav ieteicama (skatīt 4.2. Un 4.3. Apakšpunktu).
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Pamatojoties uz tradicionālajiem pētījumiem, neklīniskie dati neliecina par īpašu risku cilvēkam drošības farmakoloģija vai atkārtotas devas toksicitāte, 2 reizes pārsniedzot maksimālo parekoksiba iedarbību uz cilvēkiem. Tomēr atkārtotu devu toksicitātes pētījumos suņiem un žurkām valdekoksiba (parekoksiba aktīvā metabolīta) sistēmiskā iedarbība bija aptuveni 0, 8 reizes lielāka nekā sistēmiskā iedarbība gados vecākiem cilvēkiem, lietojot maksimālo ieteicamo terapeitisko devu 80 mg dienā. Lielākas devas ir saistītas ar ādas infekciju pasliktināšanos un lēnāku sadzīšanu, kas, iespējams, ir saistīta ar COX-2 inhibīciju.
Reproduktīvās toksicitātes pētījumos pēc implantācijas produkta koncepcijas zudums, rezorbcija un augļa augšanas aizkavēšanās tika novērota, lietojot devas, kas neizraisīja toksisku ietekmi uz mātīti pētījumos ar trušiem. Parekoksibs neietekmēja žurku tēviņu un mātīšu auglību.
Parekoksiba nātrija iedarbība nav novērtēta grūtniecības beigās, pirmsdzemdību un pēcdzemdību periodā. Pēc vienreizējas parekoksiba nātrija devas ievadīšanas intravenozi žurkām laktācijas periodā pienā tika konstatētas parekoksiba, valdekoksiba un piena koncentrācijas. Aktīvs valdekoksiba metabolīts tiem, kas atrodas mātes plazmā.
Parekoksiba nātrija kancerogēnais potenciāls nav novērtēts.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Putekļi
Bezūdens dinātrija fosfāts.
Fosforskābe un / vai nātrija hidroksīds (lai pielāgotu pH).
Šķīdinātājs
Nātrija hlorīds
Sālsskābe vai nātrija hidroksīds (lai pielāgotu pH)
Ūdens injekcijām.
06.2 Nesaderība "-
Šīs zāles nedrīkst sajaukt ar zālēm, izņemot tās, kas minētas 6.6.
Dynastat un opioīdus nedrīkst ievadīt kopā vienā šļircē.
Lietošana Ringera laktāta šķīduma injekcijām vai 50 g / l (5%) glikozes šķīdināšanai Ringera laktāta šķīdumā izraisa parekoksiba izgulsnēšanos no šķīduma, un tāpēc tas nav ieteicams.
Nav ieteicams lietot sterilu ūdeni injekcijām, jo iegūtais šķīdums nav izotonisks.
Dynastat nedrīkst ievadīt caur to pašu infūzijas līniju, ko lieto citu zāļu ievadīšanai. Infūzijas līnija pirms un pēc Dynastat ievadīšanas jāskalo ar saderīgu šķīdumu (skatīt 6.6. Apakšpunktu).
Nav ieteicama tieša intravenoza injekcija, ievadot 50 g / l (5%) glikozi Ringera laktāta šķīdumā vai citos intravenozos šķidrumos, kas nav uzskaitīti 6.6.
06.3 Derīguma termiņš "-
3 gadi.
Izšķīdinātā šķīduma ķīmiskā un fizikālā stabilitāte ir pierādīta 24 stundas 25 ° C temperatūrā. No mikrobioloģiskā viedokļa aseptiskos apstākļos sagatavotais produkts jāizlieto nekavējoties. Ja tas netiek izlietots nekavējoties, par uzglabāšanas laiku un apstākļiem pirms lietošanas ir atbildīgs lietotājs, un tas parasti nepārsniedz 12 stundas 25 ° C temperatūrā, ja vien izšķīdināšana nav notikusi kontrolētas un apstiprinātas aseptikas apstākļos.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Šīm zālēm pirms izšķīdināšanas nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Pagatavotos šķīdumus nedrīkst uzglabāt ledusskapī vai saldētavā.
Sagatavoto zāļu uzglabāšanas apstākļus skatīt apakšpunktā 6.3.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
Parekoksiba nātrija flakoni
40 mg flakoni: I tipa caurspīdīgi bezkrāsaina stikla flakoni (5 ml) ar laminētu vāciņu, aizzīmogoti ar purpursarkanu noņemamu vāciņu, kas piestiprināts pie alumīnija vāciņa.
Flakoni ar šķīdinātāju
2 ml flakons: bezkrāsains neitrāls stikls, I tips.
Dynastat ir pieejams kā sterils vienreizējas lietošanas flakons, kas iepakots ar 2 ml flakonu, kura tilpums ir 2 ml 9 mg / ml (0,9%) nātrija hlorīda šķīduma (skatīt dažādus iepakojuma izmērus un konfigurācijas zemāk).
Iepakojumi
Iepakojums 1 + 1: satur 1 flakonu ar 40 mg parekoksiba un 1 ampulu ar 2 ml 9 mg / ml (0,9%) nātrija hlorīda šķīduma.
Iepakojumā 3 + 3: ir 3 flakoni ar 40 mg parekoksiba un 3 ampulas ar 2 ml 9 mg / ml (0,9%) nātrija hlorīda šķīduma.
Iepakojums 5 + 5: satur 5 flakonus ar 40 mg parekoksiba un 5 ampulas ar 2 ml 9 mg / ml (0,9%) nātrija hlorīda šķīduma.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Pirms lietošanas Dynastat jāizšķīdina. Dynastat nesatur konservantus. Produkta pagatavošanai jāizmanto aseptiskas metodes.
Šķīdinātāji šķīdināšanai
Izšķīdiniet Dynastat 40 mg ar 2 ml 9 mg / ml (0,9%) nātrija hlorīda šķīduma.
Vienīgie šķīdinātāji, kas ir piemēroti izšķīdināšanai, ir:
glikozes šķīdums 50 g / l (5%) infūzijām
4,5 mg / ml (0,45%) nātrija hlorīda un 50 g / l (5%) glikozes šķīduma injekcijām
Šķīdināšanas procedūra
Lai atjaunotu liofilizētu parekoksibu (piemēram, parekoksiba nātriju), izmantojiet aseptisku paņēmienu. Noņemiet purpursarkano vāciņu, līdz ir redzama 40 mg parekoksiba flakona gumijas aizbāžņa centrālā daļa. Ievelciet, izmantojot sterilu adatu un šļirci, 2 ml piemērota šķīdinātāja un ievietojiet adatu caur flakona gumijas aizbāžņa centrālo daļu, lai šķīdinātāju pārnestu 40 mg flakonā. Pilnībā izšķīdiniet pulveri ar maigu vērpšanas kustību un pirms lietošanas pārbaudiet izšķīdināto preparātu.Visai flakona saturam vienreizējai ievadīšanai ir jāizsūknē.
Pēc izšķīdināšanas Dynastat pirms lietošanas vizuāli jāpārbauda, vai tajā nav daļiņu un vai nav mainījusies krāsa. Šķīdumu nedrīkst lietot, ja tas ir mainījis krāsu vai ir duļķains vai ja ir konstatētas daļiņu atliekas. Dynastat jāievada 24 stundu laikā pēc izšķīdināšanas (skatīt 6.3. Apakšpunktu), pretējā gadījumā tas jāiznīcina.
Sagatavotais produkts ir izotonisks.
Intravenoza šķīduma saderība
Pēc izšķīdināšanas ar piemērotiem šķīdinātājiem Dynastat var injicēt tikai intravenozi vai intramuskulāri vai intravenozās līnijās, kurās tiek ievadīts:
nātrija hlorīda šķīdums 9 mg / ml (0,9%)
glikozes šķīdums 50 g / l (5%) infūzijām
4,5 mg / ml (0,45%) nātrija hlorīda un 50 g / l (5%) glikozes šķīduma injekcijām
Ringera laktāta šķīdums injekcijām
Tikai vienreizējai lietošanai. Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
Pfizer Limited
Sviestmaize
Kent CT13 9NJ
Lielbritānija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
EU / 1/02/209 / 006-008
035631062
035631074
035631086
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
Reģistrācijas datums: 2002. gada 22. marts
Atļaujas atjaunošana: 2007. gada 22. marts
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS -
2011. gada 21. februāris
