Aktīvās sastāvdaļas: diklofenaks (diklofenaka nātrijs)
AKIS 25, 50,75 mg / ml šķīdums injekcijām
Indikācijas Kāpēc lieto Akis? Kam tas paredzēts?
AKIS satur aktīvo vielu nātrija diklofenaku. AKIS pieder pie nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) klases. Citi NPL ietver aspirīnu un ibuprofēnu.
Šīs zāles mazina sāpes un iekaisumu.
AKIS lieto simptomātiskai šādu slimību ārstēšanai:
- Locītavu iekaisums vai muguras sāpes
- Podagras uzbrukumi
- Sāpes, ko izraisa nierakmeņi
- Sāpes, ko izraisa brūces, lūzumi vai traumas
- To lieto arī sāpju ārstēšanai pēc operācijām
Kontrindikācijas Kad Akis nedrīkst lietot
Nelietojiet Akis šādos gadījumos:
- Ja Jums ir alerģija pret diklofenaku, aspirīnu, ibuprofēnu vai citiem NPL
- Ja Jums ir alerģija pret kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu
- Ja Jums ir bijusi kuņģa-zarnu trakta asiņošana pēc nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošanas
- Ja Jums ir bijušas divas vai vairākas atšķirīgas kuņģa (kuņģa) vai peptiskas (divpadsmitpirkstu zarnas) čūlas vai asiņošanas gremošanas traktā epizodes (ieskaitot asiņošanu vemšanā vai izkārnījumos, vai melnus darvas izkārnījumus)
- Ja Jums ir vai ir bijusi smaga aknu mazspēja
- Ja Jums ir vai ir bijusi smaga sirds mazspēja
- Ja Jums ir atklāta sirds slimība un / vai smadzeņu asinsvadu slimība, piemēram, Jums ir bijis sirdslēkme, insults, mini insults (TIA) vai "sirds vai smadzeņu asinsvadu aizsprostojums vai operācija, lai novērstu vai novērstu šādus šķēršļus
- Ja Jums ir vai ir bijuši asinsrites traucējumi (perifēro artēriju slimība)
- Ja Jums ir vai ir bijusi smaga nieru mazspēja
- Ja Jums ir astma, nātrene vai akūts rinīts (alerģija), ko izraisa NPL vai aspirīna lietošana
- Ja Jums ir asins recēšanas problēmas vai lietojat asins šķidrinātājus (piemēram, varfarīnu)
- Ja esat beidzis sesto grūtniecības mēnesi
- Ja esat jaunāks par 18 gadiem.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Akis lietošanas
Esiet piesardzīgs ar Akis
Pirms diklofenaka lietošanas pārliecinieties, ka ārsts to zina
- Ja jūs smēķējat
- Ja Jums ir diabēts
- Ja Jums ir stenokardija, asins recekļi, augsts asinsspiediens, paaugstināts holesterīna līmenis vai paaugstināts triglicerīdu līmenis.
Nevēlamās blakusparādības var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu pēc iespējas īsākā laikā.
Pirms Akis lietošanas konsultējieties ar ārstu:
- Ja Jums kādreiz ir bijusi barības vada, kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla vai asiņošana no kuņģa -zarnu trakta, kuras simptomi var būt asinis uz vemšanas vai zarnu kustības laikā vai melni darvas izkārnījumi
- Ja Jums ir zarnu slimība, ieskaitot čūlaino kolītu un Krona slimību
- Ja Jums ir vai ir bijuši nieru vai aknu darbības traucējumi
- Ja Jums ir vai ir bijušas asins slimības vai asiņošana
- Ja Jums ir vai ir bijusi astma, hroniska obstruktīva plaušu slimība (HOPS), deguna polipi vai alerģisks rinīts
- Ja Jums ir sarkanā vilkēde (sistēmiskā sarkanā vilkēde vai SLE) vai līdzīgas slimības
- Ja plānojat grūtniecību, jo Akis var traucēt apaugļošanos.
Mijiedarbība Kuras zāles vai pārtikas produkti var mainīt Akis iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot, ieskaitot bezrecepšu zāles (piemēram, bezrecepšu zāles vai atpūtas zāles). Dažas zāles var traucēt ārstēšanu.
Pastāstiet ārstam, ja lietojat kādas no šīm zālēm:
- Citi NPL vai ciklooksigenāzes-2 inhibitori, piemēram, aspirīns vai ibuprofēns (pretsāpju līdzekļi)
- Pretdiabēta līdzeklis
- Antikoagulanti (asins šķidrinātāji, piemēram, varfarīns vai heparīns)
- Antiagreganti (lai novērstu asins recekļu veidošanos)
- Diurētiskie līdzekļi (zāles, kas palielina urīna plūsmu)
- Litijs (zāles dažu depresijas veidu ārstēšanai)
- Fenitoīns (zāles epilepsijas ārstēšanai)
- Sirds glikozīdi (piemēram, digoksīns; zāles sirds problēmām)
- Metotreksāts (zāles dažu veidu iekaisumiem un vēzim)
- Ciklosporīns un takrolims (dažiem iekaisuma veidiem un imūnsupresantiem pēc orgānu transplantācijas)
- Hinolonu grupas antibiotikas (zāles dažu infekciju ārstēšanai)
- Steroīdi (zāles iekaisumiem un imūnsistēmas problēmu ārstēšanai)
- Kolestipols (zāles holesterīna līmeņa pazemināšanai)
- Holestiramīns (zāles, ko lieto aknu darbības traucējumu un Krona slimības ārstēšanai)
- Sulfinpirazons (zāles podagras ārstēšanai)
- Vorikonazols (zāles sēnīšu infekciju ārstēšanai)
- Pemetrekseds (ķīmijterapijas līdzeklis dažām vēža formām)
- Deferasirokss (zāles, ko lieto pacientiem, kuriem bieži tiek veikta asins pārliešana)
- Mifepristons - zāles, ko izmanto abortu izraisīšanai no narkotikām)
- Zāles sirds mazspējas vai augsta asinsspiediena ārstēšanai, piemēram, beta blokatori vai AKE inhibitori
- Anksiolītiskie līdzekļi vai antidepresanti, kas pazīstami kā selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI)
- Zidovudīns (cilvēka imūndeficīta vīrusa (HIV) infekcijas ārstēšanai).
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
- Tādas zāles kā AKIS var būt saistītas ar nelielu paaugstinātu sirdslēkmes (miokarda infarkta) vai insulta risku. Risks palielinās ar lielām devām un ilgstošu ārstēšanu. Nepārsniedziet ieteicamo devu vai noteikto ārstēšanas ilgumu.
- AKIS ir pretiekaisuma līdzeklis, tāpēc tas var mazināt infekcijas simptomus, piemēram, galvassāpes vai drudzi. Ja jūtaties slikti un nepieciešama izmeklēšana, noteikti pastāstiet ārstam, ka lietojat AKIS.
- Gados vecāki pacienti ir vairāk pakļauti blakusparādībām, kas saistītas ar AKIS: brīdiniet ārstu, ja Jums rodas neparasti simptomi.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
- AKIS var apgrūtināt koncepciju. Pastāstiet ārstam, ja Jums ir grūtības ieņemt bērnu.
- Ja esat grūtniece, domājat, ka Jums varētu būt iestājusies grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, jautājiet padomu savam ārstam, kurš izlems, vai lietot AKIS.
- AKIS nedrīkst lietot pēc sestā grūtniecības mēneša, jo tas var sabojāt augļa asinsriti vai nieres un aizkavēt vai paildzināt darbu
- Ja barojat bērnu ar krūti, jautājiet padomu savam ārstam, kurš izlems, vai lietot AKIS.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
AKIS var izraisīt reiboni, miegainību vai neskaidru redzi. Izvairieties vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, ja rodas šīs sūdzības.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Akis: Devas
Ārsts izlems, kad un kā lietot AKIS šķīdumu injekcijām.Jums tiks ievadīta intramuskulāra injekcija (muskulī, parasti sēžamvietā) vai subkutāna injekcija (zem ādas, parasti sēžamvietā vai augšstilbā). AKIS nedrīkst ievadīt intravenozi (i.v.).
Pieaugušie: ieteicamā sākuma deva ir no 25 līdz 75 mg atkarībā no sāpju smaguma pakāpes. Ja stipras sāpes saglabājas, ārsts var izlemt veikt otru injekciju pēc 6 stundām. Maksimālā dienas deva ir 150 mg. AKIS var ievadīt vienu vai divas dienas.
Gados vecāki pacienti: ja esat vecs, ārsts var noteikt mazāku devu, nekā ieteikts pieaugušajam.
Bērni: Nelietot bērniem (līdz 18 gadu vecumam).
Injekciju sagatavos ārsts, medmāsa vai farmaceits, injekciju veiks medmāsa vai ārsts. Injekciju nedrīkst ievadīt divas reizes pēc kārtas vienā un tajā pašā vietā.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Akis
Ja esat lietojis AKIS vairāk nekā noteikts, Jums var rasties šādi simptomi: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, asiņošana no kuņģa -zarnu trakta, reti caureja, reibonis, troksnis ausīs (dusmas, sēkšana, zvana, zvana vai cits pastāvīgs troksnis ausīs) un reizēm krampji (krampji vai krampji). Smagos gadījumos nieru vai aknu bojājumi (simptomi ir urinēšanas grūtības vai pastiprināta urinēšana, muskuļu krampji, nogurums, roku, kāju un sejas pietūkums, slikta dūša vai vemšana, ādas dzeltēšana (dzelte). Nekavējoties pastāstiet savam ārstam. Vai medmāsa, ja uzskatāt, ka esat saņēmis vairāk AKIS, nekā vajadzētu.
Blakusparādības Kādas ir Akis blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, AKIS var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Nekavējoties pastāstiet ārstam, ja Jums rodas šādi simptomi:
- Smagas alerģiskas reakcijas, tai skaitā: sejas, rīkles vai mēles pietūkums, apgrūtināta elpošana, sēkšana, rinīts un izsitumi uz ādas
- Grēmas vai sāpes, gremošanas problēmas, vējš, slikta dūša vai vemšana
- Visi kuņģa -zarnu trakta asiņošanas simptomi, piemēram, asiņu klātbūtne zarnu kustības laikā, izkārnījumu melna krāsa, asinis vemšanā
- Smagi izsitumi, nieze, nātrene, zilumi, sāpes sarkanās vietās, pūslīšu veidošanās vai lobīšanās ādā, milzu plankumi (pietūkuša āda, ko papildina nieze un dedzināšana). Šie apstākļi var ietekmēt arī lūpas, acis, degunu un dzimumorgānus
- Ādas (dzelte) vai acu sklēras dzeltēšana
- Pastāvīgs faringīts vai drudzis
- Neparastas izmaiņas saražotā urīna daudzumā un / vai tā izskatā
- Neparasta nosliece uz sasitumiem vai biežu faringītu un infekcijām.
Ļoti bieži sastopamas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 pacientiem)
- Sāpes, apsārtums vai cietība injekcijas vietā
Biežas blakusparādības (var rasties 1 no 100 līdz 1 no 10 pacientiem)
- Slikta dūša
Retākas blakusparādības (ziņots 1 no 1000 un 1 no 100 pacientiem)
- Reibonis un galvassāpes
- Caureja, vemšana un aizcietējums
- Kuņģa gļotādas iekaisums ar sāpēm, vemšanu un apetītes zudumu
- Aknu darbības traucējumi
- Izsitumi uz ādas, nieze
Citas blakusparādības
Pacienti, kuri tika ārstēti ar NPL, ziņoja par šādu nevēlamo blakusparādību sarakstu.
Sirds, krūšu kurvja un asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
- Tādas zāles kā AKIS var būt saistītas ar mēreni paaugstinātu sirdslēkmes (miokarda infarkta) vai insulta risku
- Hipertensija, sirdslēkme, sirdsklauves, sāpes krūtīs un rumpja, roku un kāju pietūkums
- Astma, aizdusa
- Asins slimības, piemēram, anēmija (samazināts sarkano asins šūnu skaits). Simptomi ir nogurums, galvassāpes, reibonis un bālums.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
- Peptiskas kuņģa čūlas, mutes čūlas, mēles infekcijas, resnās zarnas traucējumi (ieskaitot zarnu iekaisumu un Krona slimības pasliktināšanos)
- Aizkuņģa dziedzera un kuņģa gļotādas iekaisums (simptomi, tai skaitā stipras sāpes vēderā, kas var izvērsties līdz mugurai vai plecam).
Nervu sistēmas traucējumi
- Tirpšana vai nejutīgums, tirpšana rokās, kājās vai ekstremitātēs, trīce, neskaidra redze vai diplopija, dzirdes zudums vai problēmas, troksnis ausīs (troksnis ausīs), miegainība, nogurums
- Halucinācijas (redzot vai dzirdot lietas, kas tur nav), depresija, dezorientācija, miega traucējumi, aizkaitināmība, trauksme, atmiņas traucējumi un krampji (krampji vai krampji)
- Smadzeņu smadzeņu iekaisums. Simptomi ir kakla stīvums, galvassāpes, slikta dūša, vemšana, drudzis vai dezorientācija un ārkārtīga jutība pret gaismu. Aknu un nieru darbības traucējumi
- Aknu mazspēja. Simptomi var būt slikta dūša, apetītes zudums, vispārējs savārgums, neregulāra dzelte
- Nieru mazspēja vai problēmas. Simptomi ir hematūrija, putojošs urīns, roku, kāju un rumpja pietūkums.
Ādas un zemādas audu bojājumi
- Smagi izsitumi uz ādas, piemēram, Stīvensa-Džonsona sindroms un citi ādas stāvokļi, kas var pasliktināties saulē
- Matu izkrišana
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, izstāstiet to savam ārstam vai farmaceitam.
Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu
Derīguma termiņš un saglabāšana
- Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā
- Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz flakona pēc {derīguma termiņš} (Derīguma termiņš attiecas uz tā mēneša pēdējo dienu)
- Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Nesasaldēt un nesasaldēt. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu zāles no gaismas
- Zāles jāizlieto tūlīt pēc atvēršanas: atlikušais šķīdums jāiznīcina
- Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt duļķainību vai daļiņas.
Pēc pareizās devas ievadīšanas ārsts vai medmāsa izmetīs atlikušo šķīdumu kopā ar šļirci, adatām un traukiem.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Termiņš "> Cita informācija
Ko AKIS satur
Aktīvā viela ir nātrija diklofenaks.
Katrs 1 ml flakons satur:
- 25 mg nātrija diklofenaka vai
- 50 mg diklofenaka nātrija vai
- 75 mg nātrija diklofenaka
Citas sastāvdaļas ir: hidroksipropilbetaciklodekstrīns, polisorbāts 20, ūdens injekcijām.
AKIS izskata un iepakojuma satura apraksts
Šīs zāles ir dzidrs vai nedaudz dzeltenīgs šķīdums injekcijām caurspīdīgā stikla traukā (ampulā).
Šīs zāles ir komplektā ar sterilu ievadīšanas komplektu, kas satur:
- 2 ml šļirce
- adata pelēkai subkutānai injekcijai (27 gabarīts)
- zaļas krāsas intramuskulāra injekcijas adata (21 gabarīts)
Iepakojumā 1 ampula ar 1 ievadīšanas komplektu, 3 ampulas ar 3 ievadīšanas komplektiem un 5 ampulas ar 5 ievadīšanas komplektiem.
Šīs zāles ir pieejamas arī pilnšļircē.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
AKIS INJEKCIJAS RISINĀJUMS
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
Aktīvā viela ir nātrija diklofenaks
Katrs 1 ml flakons satur:
25 mg nātrija diklofenaka
50 mg nātrija diklofenaka
75 mg nātrija diklofenaka
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA -
Injicējams šķīdums
Caurspīdīgs gaišas vai nedaudz dzintara krāsas šķīdums
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
AKIS šķīdums injekcijām ir indicēts akūtām sāpīgām epizodēm, piemēram, nieru kolikām, osteoartrīta un reimatoīdā artrīta paasinājumiem, akūtām muguras sāpēm, akūtām podagras lēkmēm, akūtām traumām un lūzumiem, pēcoperācijas sāpēm (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
AKIS ir indicēts pieaugušajiem. Lietošana bērniem nav ieteicama.
04.2 Devas un lietošanas veids -
Nevēlamās blakusparādības var samazināt, ievadot mazāko efektīvo devu īsākā laikā, kas nepieciešams simptomu kontrolei (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Devas
Pieaugušie
AKIS šķīdumu injekcijām var ievadīt intramuskulāri vai subkutāni. AKIS ir paredzēts tikai īslaicīgai ārstēšanai, un to nedrīkst lietot ilgāk par divām dienām.
Vieglu vai mērenu sāpju gadījumā pietiek ar mazāko devu. Smagu sāpju gadījumā, piemēram, nieru kolikas, var būt nepieciešama 75 mg deva. Izņēmuma kārtā un smagos gadījumos otra 75 mg deva var būt mg pēc sešām stundām Maksimālā dienas deva (24 stundas) nedrīkst pārsniegt 150 mg.
Ja nepieciešama vairāk nekā viena injekcija (ne vairāk kā 150 mg dienā), turpmākajām injekcijām ieteicams mainīt ievadīšanas vietu.
Ja nepieciešams, AKIS injekciju var lietot kopā ar citiem diklofenaka preparātiem, nepārsniedzot maksimālo dienas devu 150 mg.
Īpašas populācijas
Pensionāriem
Gados vecākiem cilvēkiem ir paaugstināts nevēlamo blakusparādību risks (skatīt 4.4. Un 5.2. Apakšpunktu). Ja nepieciešama ārstēšana ar NSPL, ieteicams pēc iespējas īsākā ārstēšanas laikā lietot mazāko efektīvo devu.NPL lietošanas laikā pacients regulāri jānovēro, vai nav asiņošanas kuņģa -zarnu traktā. Maksimālā ieteicamā dienas deva AKIS šķīdumam injekcijām ir 150 mg.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Hidroksipropilbetaciklodekstrīns (HPβCD), AKIS šķīduma injekcijām palīgviela, tiek izvadīts galvenokārt ar glomerulāro filtrāciju. Tādēļ pacientus ar smagiem nieru darbības traucējumiem (ar kreatinīna klīrensu zem 30 ml / min) nedrīkst ārstēt ar AKIS šķīdumu injekcijām (skatīt 4.4. un 5.2) Pacienti ar nenopietniem nieru darbības traucējumiem jāārstē ar mazāko efektīvo devu.
Pediatriskā populācija
AKIS šķīduma injekcijām drošums un efektivitāte bērniem vecumā no 0 līdz 18 gadiem vēl nav noskaidrota.
Lietošanas veids
AKIS šķīdumu injekcijām drīkst ievadīt tikai medicīnas personāls. To var ievadīt intramuskulāri vai subkutāni tīros, veselos audos.
Lai sasniegtu fiksētu devu, jāizmanto viena injekcija, nevis divas, piemēram, viena 75 mg injekcija, nevis viena 25 mg un viena 50 mg injekcija vai viena 50 mg injekcija, nevis divas 25 mg injekcijas.
Intramuskulāri
Ievadiet intramuskulāras ievadīšanas instrukcijas, lai nesabojātu nervu vai citus audus injekcijas vietā. Injekcija jāveic dziļi sēžamvietas augšējā ārējā kvadrantā. Ja nepieciešamas divas injekcijas dienā, otrai injekcijai ieteicams mainīt ievadīšanas pusi. Zāles jāinjicē lēni, lai samazinātu lokālos audu bojājumus.
Subkutāni
Injekcija jāveic zemādas audos, vēlams sēžamvietas augšdaļā vai augšstilba augšējā daļā.Ja dienā nepieciešamas divas injekcijas, ieteicams pārmaiņus injicēšanas vietu starp sēžamvietu un augšstilbu. Adata pilnībā jāievieto ādas krokas biezumā, kas veidojas starp īkšķi un rādītājpirkstu. Pārliecinieties, ka tā neieplūst asinsvadā. Zāles jāievada lēni un nemainīgā ātrumā. Injekcija.
AKIS nedrīkst injicēt intravenozi (i.v.).
Norādījumus par lietošanu un lietošanu skatīt 6.6.
04.3 Kontrindikācijas -
• Zināma paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
• Aktīva kuņģa vai zarnu čūla, asiņošana vai perforācija
• kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai perforācija anamnēzē pēc nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošanas
• Aktīva vai agrāk atkārtota peptiska čūla / asiņošana (divas vai vairākas atšķirīgas pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes)
• Pēdējais grūtniecības trimestris (skatīt 4.6. Apakšpunktu).
• Smaga aknu mazspēja, smaga nieru mazspēja vai smaga sirds mazspēja (skatīt apakšpunktu 4.4)
• Tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), diklofenaks ir kontrindicēts arī pacientiem, kuriem pēc acetilsalicilskābes vai citu NPL lietošanas ir bijuši astmas lēkmes, nātrene vai akūts rinīts.
• problēmas ar hemostāzi vai antikoagulantu ārstēšanu (tikai intramuskulārai ievadīšanai);
• atklāta sastrēguma sirds mazspēja (NYHA II-IV klase), išēmiska sirds slimība, perifēro artēriju slimība un / vai smadzeņu asinsvadu slimība.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Vispārīgi
Nevēlamās blakusparādības var samazināt, ievadot mazāko efektīvo devu īsākā laikā, kas nepieciešams simptomu kontrolei (skatīt 4.2. Apakšpunktu un turpmākos punktus par kuņģa -zarnu trakta un sirds un asinsvadu sistēmas risku).
Jāizvairās no diklofenaka lietošanas vienlaikus ar citiem sistēmiskiem NPL, ieskaitot selektīvos ciklooksigenāzes-2 inhibitorus, jo trūkst pierādījumu, kas liecinātu par sinerģiskiem ieguvumiem un balstītos uz iespējamām papildu blakusparādībām.
No vispārējās medicīnas viedokļa gados vecākiem cilvēkiem ir nepieciešama piesardzība. Īpaši vājiem gados vecākiem pacientiem vai tiem, kuriem ir mazs ķermeņa svars, ieteicams lietot mazāko efektīvo devu.
Tāpat kā lietojot citus NPL, retos gadījumos bez diklofenaka iedarbības var rasties arī alerģiskas reakcijas, tai skaitā anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas.
Diklofenaks, tāpat kā citi NPL, tā farmakodinamisko īpašību dēļ var maskēt infekcijas pazīmes un simptomus.
Stingri jāievēro norādījumi par intramuskulāru injekciju, lai izvairītos no nevēlamiem notikumiem injekcijas vietā, kas var izraisīt muskuļu vājumu, muskuļu paralīzi, hipestēziju un injekcijas vietas nekrozi.
Kuņģa -zarnu trakta ietekme
Ārstēšanas laikā ar visiem NPL, ieskaitot diklofenaku, par tiem ir ziņots un tie var parādīties jebkurā laikā, ar brīdinājuma simptomiem vai bez tiem vai ar nopietniem kuņģa -zarnu trakta traucējumiem, kuņģa -zarnu trakta asiņošanu, čūlu vai perforāciju, kas var būt letāla.
Parasti tiem ir daudz nopietnākas sekas gados vecākiem cilvēkiem. Ja pacientiem, kuri saņem diklofenaku, rodas kuņģa -zarnu trakta asiņošana vai čūlas, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Tāpat kā visiem NPL, ieskaitot diklofenaku, obligāta rūpīga medicīniska uzraudzība ir jāievēro, ievērojot īpašu piesardzību, parakstot diklofenaku pacientiem ar simptomiem, kas liecina par kuņģa -zarnu trakta (GI) traucējumiem vai kuriem anamnēzē ir kuņģa vai zarnu čūlas, asiņošana vai perforācija (skatīt apakšpunktu). 4.8). Kuņģa -zarnu trakta asiņošanas risks ir lielāks, palielinot NPL devas un pacientiem ar čūlu anamnēzē, īpaši, ja tie ir sarežģīti ar asiņošanu vai perforāciju. Gados vecākiem cilvēkiem biežāk sastopamas blakusparādības, īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošana un perforācija, kas var būt letāla.
Lai samazinātu GI toksicitātes risku pacientiem ar čūlu anamnēzē, īpaši, ja tie ir sarežģīti ar asiņošanu vai perforāciju, un gados vecākiem cilvēkiem, ārstēšana jāsāk un jāturpina ar mazāko efektīvo devu.
Šiem pacientiem, kā arī pacientiem, kuriem vienlaicīgi jālieto zāles, kas satur mazas acetilsalicilskābes devas (ASS / aspirīns) vai citas zāles, kas var palielināt kuņģa -zarnu trakta darbību, jāapsver vienlaicīga aizsardzības līdzekļu (protonu sūkņa inhibitoru vai misoprostola) lietošana. risks.
Pacientiem ar kuņģa -zarnu trakta toksicitāti anamnēzē, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, jāziņo par visiem neparastiem kuņģa -zarnu trakta simptomiem (īpaši par kuņģa -zarnu trakta asiņošanu). Jāievēro piesardzība pacientiem, kuri vienlaikus lieto zāles, kas var palielināt čūlu vai asiņošanas risku, piemēram, sistēmiskus kortikosteroīdus, antikoagulantus, antitrombocītu līdzekļus vai selektīvus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus (skatīt 4.5. Apakšpunktu). Rūpīga medicīniskā uzraudzība un piesardzība jāievēro arī pacientiem ar čūlaino kolītu vai Krona slimību, jo šie stāvokļi var saasināties (skatīt apakšpunktu 4.8).
Ietekme uz aknām
Izrakstot Diklofenaku pacientiem ar aknu mazspēju, nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība, jo viņu stāvoklis var pasliktināties.
Tāpat kā citi NPL, diklofenaks var palielināt viena vai vairāku aknu enzīmu vērtības. Ilgstošas ārstēšanas laikā ar diklofenaku piesardzības nolūkos ir norādītas regulāras aknu darbības pārbaudes. Ja aknu darbības parametri tiek pastāvīgi mainīti vai pasliktināti, ja attīstās aknu slimības klīniskās pazīmes vai nemainīgi simptomi vai rodas citas izpausmes (piemēram, eozinofīlija, izsitumi), ārstēšana ar diklofenaku jāpārtrauc. "Hepatīts, lietojot diklofenaku", var rasties bez prodromāliem simptomiem.
Īpaša piesardzība jāievēro, lietojot diklofenaku pacientiem ar aknu porfīriju, jo tas var izraisīt uzbrukumu.
Nieru ietekme
Tā kā saistībā ar NPL, tai skaitā diklofenaku, ir ziņots par šķidruma aizturi un tūsku, īpaša piesardzība nepieciešama sirds vai nieru mazspējas, hipertensijas anamnēzes gadījumā, gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem, kuri vienlaikus saņem diurētiskos līdzekļus vai zāles, kas var būtiski ietekmēt nieru darbību. pacientiem ar ievērojamu ārpusšūnu tilpuma samazināšanos jebkāda iemesla dēļ (piemēram, pirms vai pēc lielas operācijas) (skatīt apakšpunktu 4.3). Šādos gadījumos, lietojot diklofenaku, ieteicams piesardzīgi uzraudzīt nieru darbību. Terapijas pārtraukšanai parasti seko atgriešanās pirms ārstēšanas apstākļos.
HPβCD komponents tiek izvadīts galvenokārt nierēs ar glomerulāro filtrāciju.
Tādēļ pacientus ar smagiem nieru darbības traucējumiem (ar kreatinīna klīrensu zem 30 ml / min) nedrīkst ārstēt ar AKIS šķīdumu injekcijām. Pacienti ar nenopietniem nieru darbības traucējumiem jāārstē ar mazāko efektīvo devu.
Ādas efekti
Saistībā ar NSPL lietošanu ļoti reti ziņots par nopietnām ādas reakcijām, dažām no tām letālām, ieskaitot eksfoliatīvu dermatītu, Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Terapijas sākumposmā pacientiem šķiet, ka ir lielāks risks: reakcija sākas vairumā gadījumu pirmajā ārstēšanas mēnesī. AKIS lietošana jāpārtrauc, tiklīdz parādās pirmie izsitumi uz ādas, gļotādas bojājumi vai citas paaugstinātas jutības pazīmes.
Sirds un asinsvadu un smadzeņu asinsvadu ietekme
Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu hipertensiju un / vai sastrēguma sirds mazspēju anamnēzē ir nepieciešama atbilstoša uzraudzība un norādījumi, jo saistībā ar NPL terapiju ir ziņots par šķidruma aizturi un tūsku.
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka diklofenaka lietošana (īpaši lielās devās, 150 mg dienā un ilgstošas terapijas laikā) var būt saistīta ar nelielu paaugstinātu artēriju trombozes gadījumu (piemēram, miokarda infarkta) vai insulta risku).
Pacientus ar nozīmīgiem kardiovaskulāru notikumu riska faktoriem (piemēram, hipertensiju, hiperlipidēmiju, cukura diabētu, smēķēšanu) drīkst ārstēt ar diklofenaku tikai pēc rūpīgas apsvēršanas.
Tā kā diklofenaka kardiovaskulārais risks var palielināties, palielinoties devai un iedarbības ilgumam, jāizmanto pēc iespējas īsāks ilgums un mazākā efektīvā dienas deva. Reakcija uz terapiju un simptomu uzlabošanas nepieciešamība periodiski jāpārvērtē.
Hematoloģiskā ietekme
Ilgstošas ārstēšanas laikā ar diklofenaku, tāpat kā citiem NPL, ieteicams pārbaudīt asins skaitu.
Tāpat kā citi NPL, diklofenaks var īslaicīgi kavēt trombocītu agregāciju.Pacienti ar hemostatiskiem defektiem rūpīgi jānovēro.
Ūdens aizturi vai ietekmi uz eritropoēzi var izraisīt anēmija.
Līdz ar to jākontrolē hemoglobīna un hematokrīta līmenis attiecībā uz anēmijas simptomiem.
Pacientiem ar cukura diabētu vai papildus kāliju aizturošām zālēm var rasties hiperkaliēmija (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Jau esoša astma
Pacientiem ar astmu, sezonālu alerģisku rinītu, deguna gļotādas pietūkumu (piemēram, deguna polipiem), hronisku obstruktīvu plaušu slimību vai hroniskām elpceļu infekcijām (īpaši, ja tie ir saistīti ar alerģiska rinīta simptomiem), tie ir biežāk nekā citiem pacientiem reakcijas uz NPL, piemēram, astmas paasinājumi (tā sauktā pretsāpju nepanesamība / pretsāpju astma), Kvinkes tūska vai nātrene.Tādēļ šādiem pacientiem (gatavojoties ārkārtas situācijai) ieteicams ievērot īpašu piesardzību.
Tas attiecas arī uz pacientiem, kuriem ir alerģija pret citām vielām, piem. ar ādas reakcijām, niezi vai nātreni.
SLE un jauktas saistaudu slimības
Pacientiem ar sistēmisku sarkano vilkēdi (SLE) un jauktām saistaudu slimībām var būt paaugstināts aseptiskā meningīta risks (skatīt apakšpunktu 4.8).
Administrācija
Injekcijas jāveic saskaņā ar stingriem aseptikas un antisepses noteikumiem.
Ārstēšanas ilgums
AKIS nedrīkst ievadīt ilgāk par 2 dienām. Pēc 2 dienu terapijas jāapsver nepieciešamība pāriet uz citiem NPL, un, ja nepieciešama ilgstoša ārstēšana ar šādām zālēm, pacienti jānovēro attiecībā uz nieru un aknu darbības traucējumiem vai asins šūnu anomālijām. Tie ir īpaši svarīgi vecāka gadagājuma cilvēki.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Tālāk minētā mijiedarbība ietver mijiedarbību, kas novērota, lietojot diklofenaka zarnās šķīstošās tabletes un / vai citas diklofenaka farmaceitiskās formas.
Litijs: NPL var paaugstināt litija koncentrāciju plazmā, jo samazinās litija izdalīšanās caur nierēm. Ja vienlaicīga lietošana ir nepieciešama, ārstēšanas ar diklofenaku sākumā, tās pielāgošanas laikā un beigās ieteicams kontrolēt litija līmeni serumā.
DigoksīnsLietojot vienlaikus, diklofenaks var paaugstināt digoksīna koncentrāciju plazmā. Ieteicams kontrolēt digoksīna līmeni serumā.
Diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori un angiotenzīna II antagonisti : NPL var samazināt diurētisko līdzekļu un citu antihipertensīvo zāļu (piemēram, beta blokatoru vai angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoru) antihipertensīvo iedarbību. Dažiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (dehidratētiem pacientiem vai gados vecākiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem) AKE inhibitors vai angiotenzīna II antagonists un līdzekļi, kas inhibē ciklooksigenāzi, var izraisīt turpmākus nieru darbības traucējumus, tostarp akūtu nieru mazspēju, kas parasti ir atgriezeniska. Tādēļ kombinācija jālieto piesardzīgi, īpaši gados vecākiem cilvēkiem. Pacientiem jābūt pietiekami hidratētiem un jāapsver nieru darbības uzraudzība pēc vienlaicīgas terapijas uzsākšanas un periodiski pēc tam (skatīt 4.4. Apakšpunktu). Vienlaicīga ārstēšana ar kāliju aizturošām zālēm var būt saistīta ar paaugstinātu kālija līmeni serumā, tādēļ tas bieži jākontrolē ( skatīt 4.4. apakšpunktu)
Citi NPL, kortikosteroīdi un acetilsalicilskābe : vienlaikus lietojot diklofenaku un citus sistēmiskus nesteroīdus pretiekaisuma līdzekļus, kortikosteroīdus vai acetilsalicilskābe tas nav ieteicams, jo tas var palielināt gremošanas trakta blakusparādību biežumu (skatīt apakšpunktu 4.4).
Antikoagulanti un heparīns (lieto gados vecākiem cilvēkiem vai terapeitiskās devās): Ieteicama piesardzība, jo vienlaicīga lietošana var palielināt asiņošanas risku, kavējot trombocītu agregāciju vai bojājot kuņģa -zarnu trakta gļotādu (skatīt apakšpunktu 4.4). NPL var pastiprināt antikoagulantu, piemēram, varfarīna un heparīna, iedarbību. Heparīna lietošana ir. nav ieteicams ievadīt gados vecākiem cilvēkiem vai terapeitiskās devās. Ja nevar izvairīties no vienlaicīgas lietošanas, nepieciešama rūpīga starptautiskā normalizētā koeficienta (INR) kontrole.
Lai gan klīnisko pētījumu dati neliecina par "diklofenaka ietekmi uz antikoagulantu iedarbību", ir saņemti ziņojumi par paaugstinātu asiņošanas risku pacientiem, kuri vienlaikus lieto diklofenaku un antikoagulantus. Tādēļ šiem pacientiem ieteicams rūpīgi uzraudzīt.
Trombolītiskie līdzekļi un antitrombocītu līdzekļi: Ieteicama piesardzība, jo vienlaicīga lietošana ar NPL var palielināt asiņošanas risku trombocītu funkcijas kavēšanas un gastroduodonālās gļotādas bojājumu dēļ.
Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI): vienlaicīga sistēmisku NPL, tai skaitā diklofenaka, un SSAI lietošana var palielināt kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risku (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pretdiabēta līdzekļi: klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka diklofenaku var lietot kopā ar perorāliem pretdiabēta līdzekļiem, neietekmējot to klīnisko iedarbību. Tomēr ir ziņots par atsevišķiem hipo- un hiperglikēmijas efektiem, un ir jāmaina pretdiabēta līdzekļu deva, kas tiek lietota ārstēšanas laikā ar diklofenaks Šī iemesla dēļ vienlaicīgas terapijas gadījumā piesardzības nolūkos ieteicams kontrolēt glikozes līmeni asinīs.
Metotreksāts: diklofenaks var kavēt metotreksāta izdalīšanos caur nierēm, palielinot tā līmeni. Jāievēro piesardzība, ja NPL, ieskaitot diklofenaku, ievada mazāk nekā 24 stundas pirms vai pēc ārstēšanas ar metotreksātu, jo metotreksāta koncentrācija asinīs un līdz ar to var palielināties šīs vielas toksicitāte. Ieteicama iknedēļas asins analīze vienlaicīgas ārstēšanas pirmajās nedēļās. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un gados vecākiem cilvēkiem novērošana jāpaildzina.
Pemetrekseds pacientiem ar normālu nieru darbību CLcr> 80 ml / min: palielināts pemetrekseda toksicitātes risks, jo samazinās tā eliminācija. Ieteicama bioloģiska nieru darbības kontrole.
Kalcineirīna inhibitori (ciklosporīns, takrolims): sakarā ar to ietekmi uz nieru prostaglandīniem, NPL var palielināt kalcineirīna inhibitoru nefrotoksicitāti. Vienlaicīgas ārstēšanas laikā ieteicams kontrolēt nieru darbību, īpaši gados vecākiem cilvēkiem.
Deferasirokss: vienlaicīga NPL un deferaziroksa lietošana var palielināt kuņģa -zarnu trakta toksicitātes risku.Šo zāļu kombinācijai nepieciešama rūpīga klīniska uzraudzība.
Hinolonu antibakteriālie līdzekļi: Ir bijuši atsevišķi ziņojumi par krampjiem, iespējams, sakarā ar vienlaicīgu hinolonu un NPL lietošanu.
Fenitoīns: Lietojot fenitoīnu kopā ar diklofenaku, ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrāciju plazmā, jo palielinās šīs vielas iedarbība.
Kolestipols un kolestiramīns: šie līdzekļi var izraisīt diklofenaka uzsūkšanās aizkavēšanos vai samazināšanos.Tāpēc ieteicams diklofenaku ievadīt vismaz vienu stundu pirms vai 4-6 stundas pēc kolestipola / kolestiramīna ievadīšanas.
Spēcīgi CYP2C9 inhibitori: Ieteicams ievērot piesardzību, parakstot diklofenaku kombinācijā ar spēcīgiem CYP2C9 inhibitoriem (piemēram, sulfinpirazonu un vorikonazolu), kas var ievērojami palielināt maksimālo koncentrāciju plazmā un diklofenaka iedarbību, "kavējot tā metabolismu".
Mifepristons: NPL nedrīkst lietot 8-12 dienas pēc mifespristona ievadīšanas, jo tie var mazināt mifepristona iedarbību.
Zidovudīns: palielināts hematoloģiskās toksicitātes risks, vienlaikus ārstējot ar NPL. Ir pierādījumi par paaugstinātu hemartrozes un hematomu risku seropozitīviem hemofilijas pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar zidovudīnu un ibuprofēnu.
Lai gan AKIS lielā mērā ir saistīts ar olbaltumvielām, tas netraucē saistīties ar proteīniem: salicilātus, tolbutamīdu, prednizolonu.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Grūtniecība
Prostaglandīnu sintēzes inhibīcija var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecību un / vai embriju / augļa attīstību. Epidemioloģisko pētījumu rezultāti liecina par paaugstinātu spontāno abortu un sirds malformācijas un gastroshīzes risku pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitora lietošanas. Grūtniecības sākumā. Sirds malformāciju absolūtais risks palielinājās no mazāk nekā 1% līdz aptuveni 1,5%.
Tika uzskatīts, ka risks palielinās līdz ar devu un terapijas ilgumu. Ir pierādīts, ka dzīvniekiem prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana izraisa palielinātu zudumu pirms un pēc implantācijas un embrija-augļa mirstību.
Turklāt ir ziņots par palielinātu dažādu malformāciju, tostarp sirds un asinsvadu, biežumu dzīvniekiem, kuri organoģenētiskā periodā saņēma prostaglandīnu sintēzes inhibitorus. Grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī diklofenaku nedrīkst lietot, izņemot ārkārtīgi nepieciešamos gadījumus. Ja diklofenaku lieto sieviete, kura mēģina iestāties grūtniecības laikā, vai grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī, deva jāsaglabā pēc iespējas mazāka un ārstēšanas ilgums pēc iespējas īsāks.
Grūtniecības trešajā trimestrī visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori var pakļaut augli:
- kardiopulmonāla toksicitāte (ar priekšlaicīgu artēriju kanāla slēgšanu un plaušu hipertensiju);
- nieru disfunkcija, kas ar oligo-hidroamniju var progresēt līdz nieru mazspējai;
mātei un jaundzimušajam grūtniecības beigās:
- iespējama asiņošanas laika pagarināšanās un antitrombocītu iedarbība, kas var rasties pat ļoti mazās devās;
- dzemdes kontrakciju kavēšana, kas izraisa aizkavētu vai ilgstošu dzemdību.
Līdz ar to diklofenaks ir kontrindicēts grūtniecības trešajā trimestrī
Barošanas laiks
Tāpat kā citi NPL, diklofenaks nelielā daudzumā nonāk mātes pienā. Tāpēc diklofenaku nedrīkst lietot zīdīšanas laikā, lai izvairītos no nevēlamas blakusparādības zīdainim.
Auglība
Tāpat kā citu NPL gadījumā, diklofenaka lietošana var pasliktināt sieviešu auglību, un tā nav ieteicama sievietēm, kuras vēlas ieņemt grūtniecību.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Pacientiem, kuriem, lietojot diklofenaku, ir bijuši redzes traucējumi, reibonis, vertigo, miegainība vai citi centrālās nervu sistēmas traucējumi, jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas, kas prasa modrību.
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Klīniskie pētījumi
Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības AKIS klīniskajos pētījumos ir kuņģa -zarnu trakta raksturs vai reakcijas injekcijas vietā, kas parasti ir vieglas un pārejošas.
Klīnisko pētījumu rezultāti liecina, ka diklofenaka šķīduma injekcijām lietošana ir saistīta ar reakcijām injekcijas vietā, piemēram, sāpēm un hematomu. Injekcijas vietas blakusparādību biežums bija ievērojami zemāks, lietojot 25 un 50 mg devas, salīdzinot ar 75 mg Slikta dūša, vemšana, caureja ir ziņots arī par aizcietējumiem pēc diklofenaka lietošanas.
Tālāk uzskaitītās nevēlamās blakusparādības ir saskaņā ar MedDRA klasifikāciju pēc orgānu sistēmas klasēm (SOC) un pēc novērošanas biežuma saskaņā ar šādu vienošanos: ļoti bieži (> 1/10); bieži (≥ 1/100,
Lai aprakstītu konkrētu reakciju, tika izmantots vispiemērotākais MedDRA termins, tomēr sinonīmi un saistītie nosacījumi, kas nav uzskaitīti, jāuzskata par gaidītu.
Klases efekti
Nevēlamās blakusparādības (1. tabula) ir uzskaitītas pēc biežuma, vispirms visbiežāk, izmantojot šādu iedalījumu: ļoti bieži (> 1/10); bieži (≥ 1/100,
Tālāk minētās blakusparādības ietver tās, par kurām ziņots īslaicīgas vai ilgstošas lietošanas gadījumā.
1. tabula
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati konsekventi norāda uz paaugstinātu artēriju trombotisku notikumu (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku, kas saistīts ar diklofenaka lietošanu, īpaši lielās devās (150 mg dienā) un ilgstošu ārstēšanu (skatīt 4.3. un 4.4 apakšpunktā par kontrindikācijām un īpašiem brīdinājumiem un piesardzību lietošanā).
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese" www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili ".
04.9 Pārdozēšana -
Simptomi
Nav tipiskas klīniskās ainas, kas izriet no diklofenaka pārdozēšanas. Pārdozēšana var izraisīt tādus simptomus kā vemšana, kuņģa -zarnu trakta asiņošana, caureja, reibonis, troksnis ausīs vai krampji. Ievērojamas saindēšanās gadījumā ir iespējama akūta nieru mazspēja un aknu bojājumi.
Terapeitiskie pasākumi
Akūtas NSPL saindēšanās, tostarp diklofenaka, ārstēšana galvenokārt sastāv no atbalsta pasākumiem un simptomātiskas ārstēšanas. Komplikāciju gadījumā, piemēram, hipotensija, nieru mazspēja, krampji, kuņģa -zarnu trakta traucējumi un elpošanas nomākums, jāveic atbalsta pasākumi un simptomātiska ārstēšana.
Īpašas terapijas, piemēram, piespiedu diurēze, dialīze vai hemoperfūzija, visticamāk, nepalīdzēs likvidēt NPL, tostarp diklofenaku, to lielā saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām un plašā metabolisma dēļ.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL).
ATĶ kods: M01AB05.
Terapeitiskā apakšgrupa: muskuļu un skeleta sistēma / pretiekaisuma līdzekļi un nesteroīdie pretreimatisma līdzekļi / etiķskābes atvasinājumi un saistītās vielas.
Darbības mehānisms:
AKIS šķīdums injekcijām ir nesteroīds līdzeklis ar izteiktām pretsāpju un pretiekaisuma īpašībām. Tas ir prostaglandīnu (ciklooksigenāzes) sintēzes inhibitors. Diklofenaka nātrijs in vitro tas nenomāc proteoglikānu biosintēzi skrimšļos koncentrācijās, kas ir līdzvērtīgas cilvēkiem. Ja diklofenaks tiek lietots vienlaikus ar opioīdiem pēcoperācijas sāpju ārstēšanai, tas bieži vien samazina vajadzību pēc tām.
Klīniskā efektivitāte:
AKIS 25, 50 un 75 mg šķīduma injekcijām pretsāpju efektivitāte tika novērtēta divos galvenajos zobu sāpju pētījumos.Šajos pētījumos tika iekļauti pacienti ar mērenām vai smagām zobu sāpēm pēc zobu ekstrakcijas.
Vienā pētījumā subkutāni ievadītās AKIS 25, 50 un 75 mg / ml pretsāpju efektivitāti salīdzināja ar placebo. Visas AKIS devas izraisīja statistiski lielāku un statistiski nozīmīgu sāpju samazināšanos (mērot pēc vizuālās analogās skalas VAS), salīdzinot ar līdz placebo (lpp
Otrajā zobu sāpju pētījumā AKIS 75 mg / ml pretsāpju iedarbība, kas ievadīta subkutāni, tika salīdzināta ar Voltarol 75 mg / 3 ml intramuskulāri ievadīto. 8 stundu laikā pēc ievadīšanas netika novērota būtiska atšķirība starp abām ārstēšanas metodēm. 1,5 stundas pēc devas (primārais pētījuma efektivitātes rādītājs) 95% ticamības intervāls, salīdzinot ar atšķirību starp abām ārstēšanas metodēm, pilnībā pārsniedza noteikto nevērtības robežu (-15 mm). Tāpēc AKIS bija terapeitiski līdzvērtīgs Voltarols. Vidējās atšķirības starp abiem ārstēšanas veidiem un 95% ticamības intervāli katrā kontrolē 8 stundu laikā pēc zāļu lietošanas ir parādītas tabulā.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Uzsūkšanās
Intramuskulāra injekcija
Pēc AKIS 75 mg / ml šķīduma injekcijām ievadīšanas intramuskulāri uzsūcas ātri, un maksimālā koncentrācija plazmā 2,603 ± 0,959 mcg / ml (2,5 ug / ml atbilst aptuveni 8 mcmol / l) tiek sasniegta pēc 34 minūtēm.
Platība zem koncentrācijas līknes (AUC) ir vienāda ar AUC0-t 250,07 ± 46,89 mcg / ml.min. Salīdzinošos klīniskajos pētījumos galvenā intramuskulārā Voltarol maksimālā koncentrācija plazmā (75 mg / 3 ml) ir 2,242 ± 0,566 mcg / ml un tiek sasniegts pēc 27 minūtēm, bet AUC0-t vērtība ir 246,70 ± 39,74 mcg / ml.min. AUC pēc intramuskulāras ievadīšanas ir aptuveni divreiz lielāks nekā iekšķīgi vai taisnās zarnas, jo šādā veidā tiek novērsta pirmā aknu caurlaides efekts.
Subkutāna injekcija
Pēc AKIS 75 mg / ml šķīduma ievadīšanas sc injekcijai uzsūkšanās notiek ātri, un maksimālā koncentrācija plazmā 2138 ± 0,646 mcg / ml (2,5 mcg / ml atbilst aptuveni 8 mcmol / l) tiek sasniegta 40 minūtēs.
AUC0-t ir 261,94 ± 53,29 mcg / ml.min. Salīdzinošos klīniskos pētījumos maksimālā koncentrācija plazmā intramuskulāram Voltarol ir 2,242 ± 0,566 mcg / ml 27 minūšu laikā, bet AUC0-t vērtība ir 246,70 ± 39,74 mcg / ml.min .
AKIS 75 mg, ievadīts subkutāni, bija bioekvivalents Voltarol 75 mg / 3 ml intramuskulārai ievadīšanai gan AUC, gan Cmax izteiksmē. AUC pēc subkutānas ievadīšanas ir aptuveni divas reizes lielāks nekā perorālai vai taisnās zarnas ievadīšanai, jo šādā veidā tiek novērsta aknu pirmās caurlaides efekts.
Pēc subkutānas diklofenaka lietošanas tika pierādīta devu linearitāte AUC izteiksmē. Tika konstatēts, ka Cmax nav proporcionāls devai, vidējās Cmax vērtības ir 1090 ng / ml, 1648,9 ng / ml un 1851,1 ng / ml pēc attiecīgi 25 mg, 50 mg un 75 mg AKIS ievadīšanas.
Izplatīšana
99,7% diklofenaka saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīnu (99,4%). Diklofenaks iekļūst sinoviālajā šķidrumā, kur maksimālā koncentrācija tiek konstatēta 2-4 stundas pēc plazmas maksimuma sasniegšanas. Šķietamais eliminācijas pusperiods no sinoviālajiem šķidrumiem ir 3-6 stundas. Divas stundas pēc plazmas maksimuma sasniegšanas aktīvās vielas koncentrācija sinoviālajā šķidrumā ir augstāka nekā plazmā un saglabājas līdz pat 12 stundām.
Biotransformācija
Diklofenaka biotransformācija daļēji notiek ar molekulas glikuronizāciju, bet galvenokārt "vienreizēju vai daudzkārtēju hidroksilēšanu un metoksilēšanu, kā rezultātā rodas daudzi fenola metabolīti, no kuriem daudzi tiek pārvērsti par glikurona konjugātiem. Divi fenola metabolīti ir bioloģiski aktīvi, bet daudz zemāks par diklofenaku.
Eliminācija
Kopējais diklofenaka sistēmiskais klīrenss plazmā ir 263 ± 56 ml / min (vidējā vērtība ± SD). Terminālais pusperiods plazmā ir 1-2 stundas.Četriem metabolītiem, ieskaitot divus aktīvos, ir arī īss pusperiods-1-3 stundas.
Aptuveni 60% no ievadītās devas izdalās ar urīnu molekulas glikuronskābes konjugāta veidā kā tāds un kā metabolīti, no kuriem daudzi tiek pārvērsti glikurona konjugātos; mazāk nekā 1% izdalās nemainītā veidā.
Pazīmes pacientiem
Pensionāriem: Netika novērotas būtiskas atšķirības atkarībā no vecuma atkarīgās zāļu uzsūkšanās, metabolisma vai izdalīšanās.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem: Pacientiem ar nieru mazspēju, ja tiek ievērota parastā dozēšanas shēma, kinētiskos pētījumos pēc vienas devas ievadīšanas nav novērota aktīvās vielas uzkrāšanās. Ar kreatinīna klīrensa vērtībām hidroksilēto metabolītu līdzsvara koncentrācija plazmā ir aptuveni 4 reizes augstāka nekā normāliem cilvēkiem. Tomēr metabolīti tiek izvadīti ar žulti.
Pacienti ar aknu slimību: pacientiem ar hronisku hepatītu vai dekompensētu cirozi diklofenaka kinētika un metabolisms paliek tāds pats kā pacientiem bez aknu darbības traucējumiem.
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Jauni dīklofenaka nātrija preklīniskie pētījumi nav veikti. Produkta drošības profils ir labi zināms.
Vietējais tolerances pētījums parādīja, ka preparāts neizraisa nozīmīgu vai negaidītu lokālu toksicitāti ne pēc intramuskulāras, ne subkutānas ievadīšanas.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Hidroksipropilbetaciklodekstrīns,
Polisorbāts 20,
Ūdens injekcijām
06.2 Nesaderība "-
Tā kā nav veikti nesaderības pētījumi, šīs zāles nedrīkst sajaukt ar citiem produktiem.
06.3 Derīguma termiņš "-
2 gadi
Zāles jāizlieto tūlīt pēc atvēršanas: atlikušais šķīdums jāiznīcina.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Nesasaldēt un nesasaldēt.
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu zāles no gaismas.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
I tipa caurspīdīga stikla flakons.
Iepakojumā 1, 3 un 5 ampulas.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Katrā flakonā ir pārdozēšana, lai nodrošinātu 1 ml šķīduma ekstrakciju.
Flakoni: Nav īpašu norādījumu.
Produktu nedrīkst lietot, ja tiek novēroti kristāli vai nogulsnes.
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
IBSA Farmaceutici Italia Srl, izmantojot Martiri di Cefalonia, 2, 26900 Lodi
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
AKIS "75 mg / ml šķīdums injekcijām" 1 ampula - AIC: 040528073;
AKIS "75 mg / ml šķīdums injekcijām" 3 ampulas - AIC: 040528085;
AKIS "75 mg / ml šķīdums injekcijām" 5 ampulas - AIC: 040528097;
AKIS "50 mg / ml šķīdums injekcijām" 1 Flakons - AIC: 040528061;
AKIS "50 mg / ml šķīdums injekcijām" 3 ampulas - AIC: 040528059;
AKIS "50 mg / ml šķīdums injekcijām" 5 ampulas - AIC: 040528046;
AKIS "25 mg / ml šķīdums injekcijām" 1 Flakons - AIC: 040528010;
AKIS "25 mg / ml šķīdums injekcijām" 3 ampulas - AIC: 040528022;
AKIS "25 mg / ml šķīdums injekcijām" 5 ampulas - AIC: 040528034;
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
Reģistrācijas datums: 2013. gada 22. novembris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS -
09/2016
.jpg)
