Aktīvās sastāvdaļas: Vareniklīns
HAMPIX 0,5 mg apvalkotās tabletes
CHAMPIX 1 mg apvalkotās tabletes
Kāpēc lieto Champix? Kam tas paredzēts?
CHAMPIX satur aktīvo vielu vareniklīnu. CHAMPIX ir zāles, ko lieto pieaugušajiem, lai palīdzētu viņiem atmest smēķēšanu.
CHAMPIX var palīdzēt mazināt tieksmes un abstinences simptomus, kas saistīti ar smēķēšanas atmešanu.
Lai gan pēc smēķēšanas atmešanas datuma ir ieteicams nesmēķēt, CHAMPIX var arī mazināt cigarešu baudījumu, ja smēķējat ārstēšanas laikā (atmešanas datums ir ārstēšanas otrās nedēļas diena, kad pārtrauksiet smēķēšanu., Sk. 3. punktu) .
Kontrindikācijas Kad Champix nedrīkst lietot
Nelietojiet CHAMPIX šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija pret vareniklīna tartrātu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Champix lietošanas
Pirms CHAMPIX lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pacientiem, kuri lieto CHAMPIX, ziņots par depresijas gadījumiem, domām par pašnāvību un uzvedību, kā arī pašnāvības mēģinājumiem. Ja lietojat CHAMPIX un rodas uzbudinājums, nomākts garastāvoklis un izmaiņas uzvedībā, kas rada bažas jums, jūsu ģimenei vai ārstam, vai ja rodas domas par pašnāvību vai uzvedība, Jums jāpārtrauc ārstēšana un nekavējoties jāsazinās ar ārstu.
Smēķēšanas atmešanas sekas
Izmaiņu ietekme uz ķermeni, kas rodas, atmetot smēķēšanu, ar vai bez ārstēšanas ar CHAMPIX, var mainīt citu zāļu iedarbību. Tādēļ dažos gadījumos var būt nepieciešama devas pielāgošana. Sīkāku informāciju skatīt sadaļā "Citas zāles un CHAMPIX".
Dažiem cilvēkiem smēķēšanas pārtraukšana ar ārstēšanu vai bez tās ir saistīta ar paaugstinātu domāšanas vai uzvedības izmaiņu risku, depresijas sajūtu un trauksmi, un tā var būt saistīta ar psihisku slimību pasliktināšanos. vai farmaceits.
Smēķēšanas atmešanas fāzē var rasties nomākts garastāvoklis, ar ārstēšanu vai bez tās. Pacientiem, kuri tiek ārstēti smēķēšanas atmešanas dēļ, ziņots par depresiju, kas reti saistīta ar domām par pašnāvību un pašnāvības mēģinājumiem. Par šīm sajūtām ziņots arī pacientiem, kuri ar CHAMPIX ir mēģinājuši atmest smēķēšanu. Ja šie simptomi saglabājas, pārtraucot lietot CHAMPIX, ārstam rūpīgi jākontrolē, līdz jūtaties labāk.
Sirds un asinsvadu simptomi
Īpaši cilvēkiem, kuriem jau ir sirds un asinsvadu problēmas, ziņots par jaunām vai pasliktinošām sirds vai asinsvadu (sirds un asinsvadu) problēmām. Pastāstiet ārstam, ja ārstēšanas laikā ar CHAMPIX Jums rodas jebkādas simptomu izmaiņas. Ja Jums ir sirdslēkmes vai insulta simptomi, nekavējoties meklējiet neatliekamo medicīnisko palīdzību.
Krampji
Pirms sākat ārstēšanu ar CHAMPIX, pastāstiet savam ārstam, ja Jums ir bijuši krampji vai ja Jums ir epilepsija. Dažiem cilvēkiem CHAMPIX lietošanas laikā ir bijuši krampji.
Ārstēšanas pārtraukšana ar CHAMPIX
Pārtraucot lietot CHAMPIX, jūs varat īslaicīgi ziņot par aizkaitināmības palielināšanos, vēlmi smēķēt, depresiju un / vai miega traucējumiem. Ārsts var nolemt pakāpeniski samazināt CHAMPIX devu ārstēšanas beigās.
Bērni un pusaudži
CHAMPIX lietošana bērniem vai pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav ieteicama, jo drošība un efektivitāte šajā vecuma grupā nav noteikta.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Champix iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Izmaiņu ietekme uz ķermeni, kas rodas, atmetot smēķēšanu, ar vai bez ārstēšanas ar CHAMPIX, var mainīt citu zāļu iedarbību. Tādēļ dažos gadījumos var būt nepieciešama devas pielāgošana. Tie ietver teofilīnu (zāles elpošanas traucējumu ārstēšanai), varfarīnu (zāles, kas samazina asins recekļu veidošanos) un insulīnu (zāles diabēta ārstēšanai). Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja Jums ir smaga nieru slimība, CHAMPIX lietošanas laikā jāizvairās no cimetidīna (zāles kuņģa darbības traucējumiem) lietošanas, jo tas var izraisīt CHAMPIX līmeņa paaugstināšanos asinīs.
CHAMPIX lietošana kopā ar citām smēķēšanas atmešanas terapijām
CHAMPIX lietošanas drošums un ieguvums kombinācijā ar citām smēķēšanas atmešanas zālēm nav pētīts, tāpēc CHAMPIX lietošana kopā ar citām smēķēšanas atmešanas terapijām nav ieteicama.
CHAMPIX kopā ar uzturu un dzērienu
CHAMPIX var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece, nelietojiet CHAMPIX.
Konsultējieties ar ārstu, ja plānojat grūtniecību. Ja vēlaties sākt ārstēšanu ar CHAMPIX, jānosaka ārstēšanas laiks, lai pabeigtu ārstēšanas kursu pirms grūtniecības iestāšanās.
Lai gan CHAMPIX nav pētīts, tas var nonākt mātes pienā. Pirms CHAMPIX lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
CHAMPIX var izraisīt reiboni un miegainību. Jums nevajadzētu vadīt transportlīdzekli, apkalpot sarežģītas mašīnas vai veikt citas potenciāli bīstamas darbības, kamēr nezināt, vai šīs zāles ietekmē jūsu spēju veikt šīs darbības.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Champix: Devas
Viņi, visticamāk, spēs atmest smēķēšanu, ja būs motivācija. Jūsu ārsts vai farmaceits var sniegt jums padomu, atbalstu un papildu informāciju, lai palīdzētu jums veiksmīgi atmest smēķēšanu.
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar CHAMPIX, parasti jānosaka datums otrajā ārstēšanas nedēļā (no 8. līdz 14. dienai), lai pārtrauktu smēķēšanu. Ja nevēlaties vai nevarat noteikt datumu, kurā atmest smēķēšanu, pirmajās 2 nedēļās 5 nedēļu laikā pēc ārstēšanas sākuma varat izvēlēties individuālu atmešanas datumu. Viņam ir jāieraksta šis datums uz iepakojuma, lai to atcerētos.
CHAMPIX tabletes jānorij veselas, uzdzerot ūdeni.
CHAMPIX ir pieejamas baltas tabletes (0,5 mg) un gaiši zilas tabletes (1 mg). Jūs sākat ar balto tableti un pēc tam parasti pārslēdzaties uz gaiši zilo tableti. Norādījumus par parastajām devām, kas jāievēro no pirmās dienas, skatiet tabulā zemāk.
Ja pēc 12 ārstēšanas nedēļām esat pārtraucis smēķēšanu, ārsts var ieteikt papildu 12 nedēļu ārstēšanas kursu ar CHAMPIX 1 mg apvalkotām tabletēm divas reizes dienā, lai novērstu atkārtotu smēķēšanu.
Ja jūs nevarat vai nevēlaties nekavējoties pārtraukt smēķēšanu, jums jāsamazina smēķēšana pirmajās 12 ārstēšanas nedēļās un jāpārtrauc līdz šī perioda beigām. Pēc tam Jums jāturpina lietot CHAMPIX 1 mg apvalkotās tabletes divas reizes dienā vēl 12 nedēļas, kopā 24 nedēļas.
Ja rodas nevēlamas blakusparādības, kuras nevarat paciest, ārsts var nolemt uz laiku vai pastāvīgi samazināt devu līdz 0,5 mg divas reizes dienā.
Ja Jums ir nieru darbības traucējumi, pirms CHAMPIX lietošanas konsultējieties ar ārstu. Jums var būt nepieciešama mazāka deva.
Smēķēšanas atmešanas terapijas laikā tūlīt pēc ārstēšanas beigām var būt augsts smēķēšanas atsākšanas risks.Ārsts var nolemt pakāpeniski samazināt CHAMPIX devu ārstēšanas beigās.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Champix
Ja esat lietojis CHAMPIX vairāk nekā noteikts
Ja nejauši esat lietojis CHAMPIX vairāk nekā noteikts, jums jāredz ārsts vai jādodas uz tuvāko neatliekamās palīdzības nodaļu. Ņemiet līdzi tablešu iepakojumu.
Ja esat aizmirsis lietot CHAMPIX
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti. Ir svarīgi regulāri lietot CHAMPIX tableti katru dienu vienā un tajā pašā laikā. Ja esat aizmirsis lietot devu, ieņemiet to, tiklīdz atceraties. Ja ir gandrīz pienācis laiks nākamajai devai, nelietojiet aizmirsto tableti.
Ja pārtraucat lietot CHAMPIX
Klīniskajos pētījumos ir pierādīts, ka, lietojot visas zāļu devas īstajā laikā un iepriekš aprakstītajā ieteicamajā ārstēšanas ilgumā, palielināsies smēķēšanas atmešanas varbūtība. Tāpēc, ja vien ārsts neliek pārtraukt. Ārstēšana ir svarīgi turpināt lietot CHAMPIX, ievērojot iepriekš tabulā aprakstītos norādījumus.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Champix blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Smēķēšanas atmešana ar ārstēšanu vai bez tās var izraisīt dažādus simptomus. Tie var būt garastāvokļa izmaiņas (piemēram, nomākta sajūta, aizkaitināta, neapmierināta vai nemierīga), bezmiegs, grūtības koncentrēties, sirdsdarbības ātruma samazināšanās un apetītes palielināšanās vai svara pieaugums.
Ja lietojat CHAMPIX un Jums rodas uzbudinājums, nomākts garastāvoklis, uzvedības izmaiņas vai domas par pašnāvību, Jums jāpārtrauc ārstēšana un nekavējoties jāsazinās ar ārstu.
Ļoti bieži sastopamas blakusparādības, kas var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem:
- Deguna un rīkles iekaisums, sapņu izmaiņas, miega traucējumi, galvassāpes.
- Slikta dūša.
Biežas blakusparādības, kas var rasties līdz 1 no 10 cilvēkiem:
- Krūškurvja infekcijas, sinusīts.
- Svara pieaugums, apetītes samazināšanās, apetītes palielināšanās.
- Miegainība, reibonis, garšas traucējumi.
- Elpas trūkums, klepus.
- Grēmas, vemšana, aizcietējums, caureja, vēdera uzpūšanās, sāpes vēderā, zobu sāpes, gremošanas traucējumi, gāzes zarnās, sausa mute.
- Izsitumi uz ādas, nieze.
- Locītavu sāpes, muskuļu sāpes, muguras sāpes.
- Sāpes krūtīs, nogurums.
Retākas blakusparādības, kas var rasties līdz 1 no 100 cilvēkiem:
- Sēnīšu infekcija, vīrusu infekcija.
- Panikas sajūta, grūtības domāt, nemiers, garastāvokļa svārstības, depresija, trauksme, halucinācijas, seksuālo impulsu izmaiņas.
- Krampji, trīce, apātijas sajūta, jutīguma pret pieskārienu zudums.
- Konjunktivīts, sāpes acīs.
- Zvana ausīs.
- Stenokardija, paātrināta sirdsdarbība, sirdsklauves, paātrināta sirdsdarbība.
- Paaugstināts asinsspiediens, karstuma viļņi.
- Deguna, deguna blakusdobumu un rīkles iekaisums, deguna, rīkles un krūškurvja sastrēgumi, aizsmakusi balss, siena drudzis, rīkles kairinājums, aizlikti deguna blakusdobumi, pārmērīgas gļotas degunā, izraisot klepu, iesnas.
- Sarkanas asinis izkārnījumos, kuņģa kairinājums, izmaiņas zarnu paradumos, atraugas, čūlas mutē, smaganu sāpes.
- Ādas apsārtums, pinnes, pastiprināta svīšana, nakts svīšana.
- Muskuļu spazmas, sāpes krūtīs.
- Bieža urīna anomālija, nakts urīns.
- Paaugstināta menstruālā plūsma.
- Diskomforts krūtīs, gripai līdzīgs sindroms, drudzis, vājums vai slikta pašsajūta.
Retas blakusparādības, kas var rasties līdz 1 no 1000 cilvēkiem:
- Pārmērīgas slāpes.
- Nemierīga vai nelaimīga sajūta, lēna domāšana.
- Insults.
- Palielināts muskuļu sasprindzinājums, grūtības runāt, koordinācijas grūtības, samazināta garšas sajūta, mainīts miega ritms.
- Redzes traucējumi, acu lodītes krāsas izmaiņas, paplašināti acu zīlītes, jutība pret gaismu, tuvredzība, bagātīga asarošana.
- Neregulāra sirdsdarbība vai sirds ritma traucējumi.
- Kakla sāpes, krākšana.
- Asiņu klātbūtne vemšanā, izkārnījumu izmaiņas, mēles izspiešana.
- Stīvums locītavās, sāpes ribās.
- Glikoze urīnā, palielināts urīna daudzums un biežums.
- Izdalījumi no maksts, traucēta seksuālā darbība.
- Aukstuma sajūta, cista.
Citas blakusparādības ir radušās nelielam skaitam cilvēku, kuri ir mēģinājuši atmest smēķēšanu, lietojot CHAMPIX, taču precīzs to biežums nav zināms: sirdslēkmes epizodes, domas par pašnāvību, kontakta ar realitāti zudums un nespēja domāt o Izteikt skaidrus spriedumus (psihoze) , izmaiņas domāšanā vai uzvedībā (piemēram, agresija un neparasta uzvedība), staigāšana miegā, diabēts un augsts cukura līmenis asinīs. Ir saņemti arī ziņojumi par nopietnām ādas reakcijām, tai skaitā multiformu eritēmu (izsitumu veids) un Stīvensa-Džonsona sindromu (nopietna slimība ar pūslīšu veidošanos uz ādas, mutes, ap acīm vai dzimumorgāniem) un smagām alerģiskām reakcijām, tai skaitā angioneirotisko tūsku ( Jums jāpārtrauc CHAMPIX lietošana un nekavējoties jāsazinās ar savu ārstu, ja pamanāt ādas lobīšanos vai pūslīšu veidošanos vai sejas, mutes vai rīkles pietūkumu.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot V pielikumā minēto valsts ziņošanas sistēmu. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes vai kastītes. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Blisteri: uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Pudele: šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko CHAMPIX satur
- Aktīvā sastāvdaļa ir attiecīgi 0,5 mg vareniklīna un 1 mg vareniklīna
- Palīgvielas ir:
CHAMPIX ārējā izskata apraksts un iepakojums
- CHAMPIX 0,5 mg apvalkotās tabletes ir baltas, modificētas kapsulas formas un ar iegravētu "Pfizer" vienā pusē un "CHX 0,5" otrā.
- CHAMPIX 1 mg apvalkotās tabletes ir gaiši zilas, modificētas kapsulas formas un ar iegravētu "Pfizer" vienā pusē un "CHX 1.0" otrā.
CHAMPIX ir pieejams šādos iepakojumos:
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
- Ārstēšanas uzsākšanas iepakojums ar 2 blisteriem; 1 caurspīdīgs blisteris ar 11 apvalkotām CHAMPIX 0,5 mg tabletēm un 1 caurspīdīgs blisteris ar 14 apvalkotām CHAMPIX 1 mg tabletēm, kas atrodas otrreizējā kastītē.
- Ārstēšanas uzsākšanas iepakojums ar 2 blisteriem; 1 caurspīdīgs blisteris ar 11 apvalkotām CHAMPIX 0,5 mg tabletēm un 14 apvalkotās tabletes ar CHAMPIX 1 mg un 1 caurspīdīgs blisteris ar 28 apvalkotām CHAMPIX 1 mg tabletēm, kas atrodas otrreizējā kartona kastītē.
- Uzturošais iepakojums, kas satur 2 caurspīdīgus blisterus ar 14 apvalkotām tabletēm ar CHAMPIX 1 mg sekundārajā kastītē.
- Uzturošais iepakojums, kas satur 2 caurspīdīgus blisterus ar 28 apvalkotām tabletēm ar CHAMPIX 1 mg sekundārajā kastītē.
- Uzturošais iepakojums, kas satur 2 caurspīdīgus blisterus ar 14 CHAMPIX 0,5 mg apvalkotām tabletēm sekundārajā kastītē.
- Uzturošais iepakojums, kas satur 2 caurspīdīgus blisterus ar 28 CHAMPIX 0,5 mg apvalkotām tabletēm sekundārajā kartona kastītē. Dokuments, ko AIFA padarīja pieejamu 01.04.2015. 93
- Ārstēšanas uzsākšanas iepakojums ar 2 blisteriem; Kartona kastītē ir 1 caurspīdīgs blisteris ar 11 CHAMPIX 0,5 mg apvalkotām tabletēm un 1 caurspīdīgs blisteris ar 14 apvalkotām CHAMPIX 1 mg tabletēm.
- Uzturošais iepakojums, kas satur 2 caurspīdīgus blisterus ar 14 apvalkotām tabletēm ar CHAMPIX 1 mg kartona kastītē.
- Uzturošais iepakojums, kas satur 4 caurspīdīgus blisterus ar 14 apvalkotām tabletēm ar CHAMPIX 1 mg kartona kastītē.
- Uzturošais iepakojums, kas satur 8 caurspīdīgus blisterus ar 14 apvalkotām tabletēm ar CHAMPIX 1 mg kartona kastītē.
- Uzturošais iepakojums, kas satur 10 caurspīdīgus blisterus ar 14 apvalkotām tabletēm ar CHAMPIX 1 mg kartona kastītē.
- Iepakojumā ir 1 zilgani noslēgta ABPE pudele ar bērniem neatveramu vāciņu, kas satur 56 CHAMPIX 1 mg tabletes kartona kastītē.
- Iepakojumā ir 1 zilgani noslēgta ABPE pudele ar bērniem neatveramu vāciņu, kas satur 56 tabletes CHAMPIX 0,5 mg kartona kastītē.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
CHIMPIX TABLETES, KLĀTAS AR FIM
▼ Zāles, uz kurām attiecas papildu uzraudzība. Tas ļaus ātri identificēt jaunu drošības informāciju. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par jebkādām iespējamām blakusparādībām. Informāciju par to, kā ziņot par blakusparādībām, skatīt 4.8
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur 0,5 mg vareniklīna (tartrāta veidā)
Katra apvalkotā tablete satur 1 mg vareniklīna (tartrāta veidā)
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Apvalkotās tabletes.
0,5 mg apvalkotās tabletes: baltas, kapsulas formas, abpusēji izliektas tabletes ar uzdruku "Pfizer" vienā pusē iegravēts, bet otrā - "CHX 0,5".
1 mg apvalkotās tabletes: gaiši zilas, kapsulas formas, abpusēji izliektas tabletes ar uzdruku "Pfizer" vienā pusē iegravēts, bet otrā - "CHX 1.0".
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
CHAMPIX indicēts smēķēšanas atmešanai pieaugušajiem.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Ieteicamā vareniklīna deva ir 1 mg divas reizes dienā pēc vienas nedēļas devas palielināšanas saskaņā ar šādu shēmu:
Pacientam ir jānosaka datums, kad atmest smēķēšanu. Ārstēšana ar CHAMPIX parasti jāsāk 1-2 nedēļas pirms šī datuma (skatīt 5.1. Apakšpunktu).
Pacientiem, kuri nepanes CHAMPIX blakusparādības, devu var uz laiku vai pastāvīgi samazināt līdz 0,5 mg divas reizes dienā.
Pacienti jāārstē ar CHAMPIX 12 nedēļas.
Pacientiem, kuri 12. nedēļas beigās ir veiksmīgi atmetuši smēķēšanu, var apsvērt papildu 12 nedēļu ārstēšanas kursu ar CHAMPIX 1 mg devā divas reizes dienā (skatīt apakšpunktu 5.1).
Pacientiem, kuri ir motivēti, bet nav spējuši pārtraukt smēķēšanu iepriekšējās CHAMPIX terapijas laikā, vai kuri ir atsākuši smēķēt pēc ārstēšanas, var būt noderīgi citi mēģinājumi atmest CHAMPIX (skatīt apakšpunktu 5.1).
Smēķēšanas atmešanas terapijas, visticamāk, būs veiksmīgas pacientiem, kuri ir motivēti atmest smēķēšanu un saņemt papildu un atbalstošas konsultācijas.
Smēķēšanas atmešanas terapijas laikā recidīva risks ir augsts periodā tūlīt pēc ārstēšanas beigām.Pacientiem ar augstu recidīva risku var apsvērt pakāpenisku devas samazināšanu (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar viegliem (kreatinīna klīrenss> 50 ml / min un ≤ 80 ml / min) līdz vidēji smagiem (kreatinīna klīrenss ≥ 30 ml / min un ≤ 50 ml / min) nieru darbības traucējumi nav nepieciešami.
Pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem, kuriem ir nepanesamas blakusparādības, devu var samazināt līdz 1 mg vienu reizi dienā.
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt 5.2. Apakšpunktu).
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo (skatīt 5.2. Apakšpunktu). Tā kā pavājināta nieru funkcija ir iespējama gados vecākiem pacientiem, ārstējošajam ārstam jāņem vērā gados vecāku pacientu nieru stāvoklis.
Pediatriskā populācija.
CHAMPIX drošums un efektivitāte bērniem vai pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta.Šobrīd pieejamā informācija ir aprakstīta 5.2.
Lietošanas veids
CHAMPIX paredzēts iekšķīgai lietošanai, un tabletes jānorij veselas, uzdzerot ūdeni.
CHAMPIX var lietot pilnā vai tukšā dūšā.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Smēķēšanas atmešanas ietekme
Fizioloģiskās izmaiņas, ko izraisa smēķēšanas atmešana, ar vai bez ārstēšanas ar CHAMPIX, var mainīt dažu zāļu farmakokinētiku vai farmakodinamiku, kurām var būt nepieciešama devas pielāgošana (piemēram, teofilīns, varfarīns un insulīns). Tā kā smēķēšana izraisa citohromu CYP1A2, smēķēšanas atmešana var rezultātā palielinās CYP1A2 substrātu līmenis plazmā.
Neiropsihiski simptomi
Pacientiem, kuri pēcreģistrācijas periodā mēģināja atmest smēķēšanu ar CHAMPIX, ziņots par uzvedības vai domāšanas izmaiņām, trauksmi, psihozēm, garastāvokļa svārstībām, agresīvu uzvedību, depresiju, domām par pašnāvību un pašnāvības uzvedību, kā arī pašnāvības mēģinājumiem. atmest smēķēšanu, kad parādījās simptomi, un ne visiem pacientiem iepriekš bija psihiski traucējumi. Ārstiem jāapzinās iespējamā nozīmīgo depresijas simptomu parādīšanās pacientiem, kuri mēģina atmest smēķēšanu, un attiecīgi jāinformē pacienti. Ja rodas uzbudinājums, ārstēšana ar Champix nekavējoties jāpārtrauc , tiek novērots nomākts garastāvoklis vai izmaiņas uzvedībā vai domāšanā, kas attiecas uz ārstu, pacientu, ģimeni vai aprūpētājiem, vai ja pacientam rodas domas par pašnāvību vai viņa pašnāvības nodoms. Daudzos gadījumos, kas notikuši pēcreģistrācijas posmā, ir ziņots par simptomu izzušanu pēc ārstēšanas ar vareniklīnu pārtraukšanas, lai gan dažos gadījumos ir novērota simptomu noturība; tādēļ ir jāveic nepārtraukta pacienta novērošana. pacients, līdz simptomi izzūd.
Nomākts garastāvoklis, kas reti saistīts ar domām par pašnāvību un pašnāvības mēģinājumiem, var būt nikotīna atcelšanas simptoms. Turklāt smēķēšanas atmešana ar vai bez zāļu terapijas ir bijusi saistīta ar iepriekš pastāvošu psihisku stāvokļu saasināšanos. (Un, piemēram, depresija ).
Sirds un asinsvadu notikumi
Klīniskajā pētījumā, kurā piedalījās pacienti ar stabilu sirds un asinsvadu slimību (CVD), ar CHAMPIX ārstētiem pacientiem biežāk tika ziņots par dažiem kardiovaskulāriem traucējumiem (skatīt apakšpunktu 5.1). 15 klīnisko pētījumu, tostarp smēķēšanas atmešanas pētījuma pacientiem ar stabilu sirds un asinsvadu slimību, metaanalīze deva līdzīgus rezultātus (skatīt 5.1. Apakšpunktu). Pacientiem, kuri lieto CHAMPIX, jāapzinās, ka viņiem jāinformē ārsts par jauniem simptomiem. un ka miokarda infarkta vai insulta pazīmju un simptomu gadījumā viņiem nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība.
Psihisko slimību vēsture
Champix pētījumos par smēķēšanas atmešanu tika iegūti dati par pacientiem ar smagu depresiju un ierobežoti dati par pacientiem ar stabilu šizofrēniju vai šizoafektīviem traucējumiem (skatīt 5.1. Apakšpunktu). Jāievēro piesardzība pacientiem, kuriem anamnēzē ir psihiskas slimības, un pacienti par to jāinformē.
Krampji
Klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas periodā ir ziņots par krampjiem pacientiem, kas ārstēti ar CHAMPIX, ar krampjiem anamnēzē vai bez tiem. CHAMPIX piesardzīgi jālieto pacientiem ar krampjiem anamnēzē vai citiem apstākļiem, kas var pazemināt krampju slieksni.
Ārstēšanas pārtraukšana
Ārstēšanas beigās CHAMPIX lietošanas pārtraukšana ir saistīta ar aizkaitināmības palielināšanos, piespiedu vēlmi smēķēt, depresiju un / vai bezmiegu līdz 3% pacientu. Līdz ar to zāļu parakstītājam jāinformē pacients un jāapspriež vai jāapsver nepieciešamība lai pakāpeniski samazinātu devu.
Paaugstinātas jutības reakcijas
Pēcreģistrācijas periodā ar vareniklīnu ārstētiem pacientiem ziņots par paaugstinātas jutības reakciju gadījumiem, ieskaitot angioneirotisko tūsku. Klīniskās pazīmes bija sejas, mutes (mēles, lūpu un smaganu), kakla (rīkles un balsenes) un ekstremitāšu pietūkums. Ir ziņots par angioneirotiskās tūskas gadījumiem, kas bija bīstami pacienta dzīvībai un kuriem bija nepieciešama steidzama medicīniska palīdzība elpošanas traucējumu dēļ. Pacientiem, kuriem rodas šie simptomi, jāpārtrauc ārstēšana ar vareniklīnu un nekavējoties jāsazinās ar veselības aprūpes speciālistu.
Ādas reakcijas
Ir arī ziņojumi par retām, bet nopietnām ādas reakcijām, tostarp Stīvensa-Džonsona sindromu un multiformu eritēmu, pacientiem, kas pēcreģistrācijas periodā saņēma vareniklīnu.
Tā kā šīs ādas reakcijas var būt dzīvībai bīstamas pacientam, pacientiem jāpārtrauc ārstēšana, tiklīdz parādās pirmie izsitumu simptomi vai ādas reakcijas, un nekavējoties jāsazinās ar veselības aprūpes speciālistu.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Pamatojoties uz vareniklīna īpašībām un līdz šim pieejamo klīnisko pieredzi, CHAMPIX neuzrāda klīniski nozīmīgu mijiedarbību ar citām zālēm. Nav ieteicams pielāgot CHAMPIX vai vienlaikus lietoto zāļu devu.
Studijas in vitro norāda, ka vareniklīns, visticamāk, nemainīs savienojumu farmakokinētiku, ko galvenokārt metabolizē citohroma P450 enzīmi.
Turklāt, tā kā vareniklīna metabolisms veido mazāk nekā 10% no tā klīrensa, zāles, kas ietekmē citohroma P450 sistēmu, visticamāk nemainīs vareniklīna farmakokinētiku (skatīt 5.2. Apakšpunktu), un tādēļ CHAMPIX devas pielāgošana nav nepieciešama.
Studijas in vitro pierādīts, ka vareniklīns terapeitiskās koncentrācijās cilvēkiem neinhibē nieru transporta proteīnus, tāpēc maz ticams, ka vareniklīns izmainīs ar sekrēciju caur nierēm izdalīto zāļu (piemēram, metformīna - skatīt zemāk) iedarbību.
Metformīns: Vareniklīns nemainīja metformīna farmakokinētiku. Metformīns neietekmēja vareniklīna farmakokinētiku.
Cimetidīns: Vienlaicīga cimetidīna un vareniklīna lietošana palielināja vareniklīna sistēmisko iedarbību par 29%, jo samazinājās vareniklīna nieru klīrenss. Lietojot vienlaikus ar cimetidīnu, pacientiem ar normālu nieru darbību vai pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu devu pielāgot nav ieteicams Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem jāizvairās no vienlaicīgas cimetidīna un arreniklīna lietošanas.
Digoksīns: Vareniklīns nemainīja digoksīna allo farmakokinētiku miera stāvoklis.
Varfarīns: Vareniklīns nemainīja varfarīna farmakokinētiku. Vareniklīns neietekmēja protrombīna laiku (INR). Smēķēšanas atmešana pati par sevi var izraisīt varfarīna farmakokinētikas izmaiņas (skatīt apakšpunktu 4.4).
Alkoholiķis: Klīniskie dati par iespējamo alkohola un vareniklīna mijiedarbību ir ierobežoti.
Lietojiet kopā ar citām smēķēšanas atmešanas terapijām:
Bupropions: Vareniklīns nemainīja bupropiona līdzsvara stāvokļa farmakokinētiku.
Nikotīna aizstājterapija (NRT): Lietojot vareniklīnu un transdermālo NRT kopā ar smēķētājiem 12 dienas, tika novērots statistiski nozīmīgs vidējā sistoliskā asinsspiediena (vidējais 2,6 mmHg) samazinājums pētījuma pēdējā dienā. Šajā pētījumā tika novērota slikta dūša, galvassāpes , vemšana, reibonis, dispepsija un nogurums bija augstāks vareniklīna un NRT kombinācijā nekā tikai NRT.
CHAMPIX drošība un efektivitāte kombinācijā ar citām smēķēšanas atmešanas terapijām nav pētīta.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par CHAMPIX lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. Apakšpunktu). Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms. CHAMPIX nedrīkst lietot grūtniecības laikā.
Barošanas laiks
Nav zināms, vai vareniklīns izdalās mātes pienā. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka vareniklīns izdalās mātes pienā. Lēmums par to, vai turpināt / pārtraukt zīdīšanu vai turpināt / pārtraukt CHAMPIX terapiju, jāpieņem, ņemot vērā zīdīšanas ieguvumu bērnam un ieguvumu no CHAMPIX terapijas sievietei.
Auglība
Nav klīnisku datu par vareniklīna ietekmi uz auglību.
Ne-klīniskajos datos, kas iegūti ar pelēm veiktajiem vīriešu un sieviešu auglības pētījumiem, nav riska cilvēkiem (skatīt apakšpunktu 5.3).
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
CHAMPIX var būt nenozīmīga vai neliela ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. CHAMPIX var izraisīt reiboni un miegainību, tāpēc tas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Pacientiem nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus, apkalpot sarežģītas iekārtas un neiesaistīties potenciāli bīstamās darbībās, kamēr nav zināms, vai šīs zāles pasliktina spēju veikt šīs darbības.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Drošības profila kopsavilkums
Smēķēšanas atmešana ar ārstēšanu vai bez tās ir saistīta ar vairākiem simptomiem, piemēram, pacientiem, kuri mēģina atmest smēķēšanu, ziņots par disforisku noskaņojumu vai nomāktu garastāvokli; bezmiegs, aizkaitināmība, vilšanās vai dusmas; nemiers, grūtības koncentrēties; nemiers; samazināts sirdsdarbības ātrums; palielinājās ēstgriba vai ķermeņa masas pieaugums.Neizmēģināja ne pētījuma plānu, ne CHAMPIX pētījumu analīzi, lai atšķirtu nevēlamās blakusparādības, kas saistītas ar pētāmo zāļu ārstēšanu, no tām, kuras, iespējams, ir saistītas ar nikotīna suspensiju.
Klīniskajos pētījumos tika iesaistīti aptuveni 4000 pacienti, kuri tika ārstēti ar CHAMPIX līdz 1 gadam (vidējā iedarbība 84 dienas). Parasti, parādoties blakusparādībām, tās parādījās pirmajā terapijas nedēļā; smaguma pakāpe parasti bija viegla vai mērena, un blakusparādību sastopamības biežumā nebija vecuma atšķirību.
Pacientiem, kuri tika ārstēti ar ieteicamo devu 1 mg divreiz dienā, pēc sākotnējās devas samazināšanas perioda visbiežāk ziņotā blakusparādība bija slikta dūša (28,6%). Vairumā gadījumu slikta dūša parādījās ārstēšanas perioda sākumā bija viegla vai vidēji smaga un reti izraisīja ārstēšanas pārtraukšanu.
Pārtraukšanas biežums nevēlamo blakusparādību dēļ bija 11,4% vareniklīna grupā, salīdzinot ar 9,7% placebo. Šajā grupā vareniklīna terapijas pacientiem visbiežāk novēroto blakusparādību dēļ pārtraukšanas biežums bija šāds: slikta dūša (2,7%) pret 0,6% placebo), galvassāpes (0,6% pret 1,0% placebo), bezmiegs (1,3% pret 1,2% placebo) un mainītas sapņu aktivitātes (0,2% pret 0,2% placebo).
Blakusparādību tabulas kopsavilkums
Zemāk esošajā tabulā visas nevēlamās blakusparādības, kuru sastopamības biežums bija lielāks par placebo, ir uzskaitītas pēc orgānu sistēmas un biežuma (ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100 līdz
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu.
04.9 Pārdozēšana
Pirmsreģistrācijas klīniskajos pētījumos nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem.
Pārdozēšanas gadījumā jāuzsāk nepieciešamie standarta atbalsta pasākumi.
Ir pierādīts, ka pacientiem ar nieru slimību terminālā stadijā vareniklīns ir dializējams (skatīt 5.2. Apakšpunktu); tomēr nav pieredzes par dialīzi pēc pārdozēšanas.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: CITAS CENTRĀLĀS NERVU SISTĒMAS ZĀĻAS; narkotikas, ko lieto nikotīna atkarības gadījumā, ATĶ kods: NO7BA03
Darbības mehānisms
Vareniklīns ar lielu afinitāti un selektivitāti saistās ar acetilholīna α4β2 neironu nikotīna receptoriem, kur tas darbojas kā daļējs agonists - savienojums, kam piemīt gan agonista aktivitāte, gan iekšējā efektivitāte zemāka nekā nikotīnam, gan antagonists nikotīna klātbūtnē .
Elektrofizioloģijas pētījumi in vitro un neiroķīmiskie pētījumi in vivo parādīja, ka vareniklīns saistās ar neironu nikotīnskābes acetilholīna α4β2 receptoriem un stimulē receptoru mediēto aktivitāti, bet ievērojami mazākā mērā nekā nikotīns. Nikotīns sacenšas par to pašu α4β2 nAChR saistīšanās vietu, kurai vareniklīnam ir lielāka afinitāte. Tādējādi vareniklīns var efektīvi bloķēt nikotīna spēju pilnībā aktivizēt α4β2 receptorus un mezolimbisko dopamīnerģisko sistēmu - neironu mehānismu, kas ir pamatā smēķēšanas pastiprināšanai un apmierināšanai. Vareniklīns ir ļoti selektīvs un saistās ar α4β2 receptoru apakštipu (Ki = 0,15 nM ) daudz spēcīgāk nekā citi parastie nikotīna receptori (α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγ δ Ki = 3400 nM) vai nikotīniem, kas nav receptori un transportētāji (Ki> 1 mcM, izņemot 5-HT3 receptori: Ki = 350 nM).
Farmakodinamiskā iedarbība
CHAMPIX efektivitāte smēķēšanas atmešanā ir vareniklīna daļējas agonista aktivitātes rezultāts nikotīna α4β2 receptoru līmenī, ja tā saistīšanās rada pietiekamu efektu, lai mazinātu piespiedu tieksmes un abstinences simptomus (agonista aktivitāte), izraisot vienlaikus laiku, lai samazinātu apmierinājuma ietekmi un pastiprinātu smēķēšanas paradumus, novēršot nikotīna saistīšanos ar α4β2 receptoriem (antagonista aktivitāte).
Klīniskā efektivitāte un drošība
CHAMPIX efektivitāte smēķēšanas atmešanā tika pierādīta 3 klīniskos pētījumos, kuros piedalījās hroniski smēķētāji (≥10 cigaretes dienā). Divi tūkstoši seši simti deviņpadsmit (2619) pacienti tika ārstēti ar CHAMPIX 1 mg divas reizes dienā (devas palielināšana pirmās nedēļas laikā), 669 pacienti saņēma 150 mg bupropiona divreiz dienā (arī pakāpeniski palielinājās), bet 684 pacienti saņēma placebo.
Salīdzinoši klīniskie pētījumi
Divos identiskos dubultmaskētos prospektīvos klīniskos pētījumos tika salīdzināta CHAMPIX (1 mg divas reizes dienā), ilgstošās darbības bupropiona (150 mg divas reizes dienā) un placebo efektivitāte smēķēšanas atmešanā. Šajos 52 nedēļu pētījumos pacienti saņēma ārstēšanu 12 nedēļas, kam sekoja 40 nedēļas ilga fāze bez ārstēšanas. Abu pētījumu primārais mērķa kritērijs bija 4 nedēļu nepārtrauktas pārtraukšanas rādītājs (4 nedēļu nepārtrauktas atmešanas ātrums - 4W-CQR) no 9. līdz 12. nedēļai, ko apstiprina oglekļa monoksīda (CO) līmenis. CHAMPIX primārais parametrs parādīja statistisku pārākumu salīdzinājumā ar bupropionu un placebo.
Pēc 40 nedēļu ilgas terapijas fāzes abos pētījumos galvenais sekundārais parametrs bija nepārtrauktas atturības līmenis (Nepārtrauktas atturēšanās rādītājs - CA) 52. nedēļā. AC tika definēts kā visu ārstēto pacientu īpatsvars, kuri no 9. līdz 52. nedēļai nesmēķēja (pat ne vienu elpu) un kuriem nebija izelpota CO mērījuma> 10 ppm.
4W-CQR (no 9. līdz 12. nedēļai) un CA procentuālā daļa (no 9. līdz 52. nedēļai) 1. un 2. pētījumam ir iekļauta šajā tabulā:
Pacienti, kuri ziņojuši par ietekmi uz piespiedu tieksmi, abstinenci un pastiprinātu smēķēšanu
1. un 2. pētījumā aktīvās terapijas laikā kompulsīvā tieksme un atturēšanās no smēķēšanas ievērojami samazinājās pacientiem, kuri tika randomizēti CHAMPIX, salīdzinot ar placebo. CHAMPIX, salīdzinot ar placebo, arī ievērojami samazināja smēķēšanas pastiprināšanas efektu, kas var turpināt smēķēšanas uzvedību pacientiem, kuri smēķē ārstēšanas laikā, salīdzinot ar placebo.
Pētījums par atturības saglabāšanu
Trešajā pētījumā tika novērtēts ieguvums no papildu 12 nedēļu ārstēšanas ar CHAMPIX, lai saglabātu atturību. Šajā pētījumā iesaistītie pacienti (n = 1927) saņēma atklātu CHAMPIX devu 1 mg divas reizes dienā 12 pacientiem, kuri atmetuši smēķēšanu pēc tam 12. nedēļa tika randomizēta ārstēšanai ar CHAMPIX (1 mg divas reizes dienā) vai placebo vēl 12 nedēļas, kopējais pētījuma ilgums bija 52 nedēļas.
Pētījuma primārais mērķa kritērijs bija CO apstiprināts nepārtrauktas atturēšanās rādītājs no 13. līdz 24. nedēļai dubultmaskētās ārstēšanas fāzē. Galvenais sekundārais mērķa kritērijs bija nepārtrauktas abstinences rādītājs (CA) no 13. nedēļas līdz 52. nedēļai. Šis pētījums parādīja ieguvums no papildu 12 nedēļu ārstēšanas ar CHAMPIX 1 mg divas reizes dienā, salīdzinot ar placebo, lai saglabātu smēķēšanas atmešanu. Iespēja atturēties 24. nedēļā pēc papildu 12 nedēļu ārstēšanas ar CHAMPIX bija 2,47 reizes lielāka nekā placebo (p
Galvenie secinājumi ir apkopoti šajā tabulā:
Pieredze ar CHAMPIX afroamerikāņu populācijā pašlaik ir ierobežota, lai noteiktu tās klīnisko efektivitāti. Elastīgs izbeigšanas datums no 1. līdz 5. nedēļai
Vareniklīna efektivitāte un drošība tika novērtēta smēķētājiem, kuriem tika dota elastība pārtraukt ārstēšanu laikā no 1. līdz 5. ārstēšanas nedēļai. Šajā 24 nedēļu pētījumā 12 nedēļu pacienti saņēma ārstēšanas periodu, kam sekoja 12 pēcpārbaudes posms bez ārstēšanas. 4 nedēļu nepārtrauktas pārtraukšanas rādītājs (4W-CQR) 9.-12. Nedēļā vareniklīnam un placebo bija attiecīgi 53,9% un 19,4% (atšķirība = 34,5%, 95% TI: 27, 0%-42,0%) un nepārtraukta atturēšanās (CA) rādītājs 9.-24.nedēļā bija 35,2% (vareniklīns) pret. 12,7% (placebo) (atšķirība = 22,5%, 95% TI: 15,8% - 29,1%). Pacientiem, kuri nevēlas vai nespēj noteikt atmešanas datumu 1-2 nedēļu laikā, var piedāvāt sākt ārstēšanu un pēc tam izvēlēties individuālo atmešanas datumu līdz 5. nedēļai.
Pētījums ar CHAMPIX atkārtoti ārstētiem subjektiem:
CHAMPIX tika novērtēts dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā, kurā piedalījās 494 pacienti, kuri iepriekš bija mēģinājuši atmest smēķēšanu, izmantojot CHAMPIX, bet nespēja atmest vai atsākt smēķēšanu pēc ārstēšanas. Pacienti, kuriem iepriekšējās ārstēšanas laikā radās bažas izraisošs nevēlams notikums, tika izslēgti. Pacienti tika randomizēti proporcijā 1: 1, lai saņemtu CHAMPIX 1 mg divas reizes dienā (N = 249) vai placebo (N = 245) 12 nedēļu ārstēšanai un pēc tam 40 nedēļas pēc ārstēšanas. Šajā pētījumā iekļautie pacienti agrāk lietoja CHAMPIX, lai mēģinātu atmest smēķēšanu (kopējais ārstēšanas ilgums vismaz divas nedēļas), vismaz trīs mēnešus pirms pētījuma uzsākšanas un bija smēķējuši vismaz četras nedēļas. augstāks CO apstiprinātais atturēšanās rādītājs no 9. līdz 12. nedēļai (45,0%), salīdzinot ar placebo ārstētiem pacientiem (11,8%) (izredzes koeficients 7,08; 95%TI 4,34 -11,55; p
Galvenie secinājumi ir apkopoti tabulā:
Pacienti ar sirds un asinsvadu slimībām
CHAMPIX tika novērtēts randomizētā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā klīniskajā pētījumā pacientiem ar stabilām sirds un asinsvadu slimībām (izņemot hipertensiju vai papildus hipertensijai), kuri tika diagnosticēti vairāk nekā 2 mēnešus. Pacienti pēc nejaušības principa tika ārstēti ar CHAMPIX 1 mg divas reizes dienā (n = 353) vai placebo (n = 350) 12 nedēļas un sekoja 40 nedēļas pēc ārstēšanas. Vareniklīna un placebo 4 nedēļu nepārtrauktas pārtraukšanas rādītājs (4W-CQR) bija attiecīgi 47,3% un 14,3%, un nepārtrauktas atturēšanās (CA) rādītājs 9.-52. nedēļā bija 19. 8% vareniklīna grupā un 7,4% placebo grupā. .
Nāves un nopietnus sirds un asinsvadu notikumus piešķīra akla komiteja. Ārstēšanas laikā (vai 30 dienu laikā pēc ārstēšanas) ar šādām saistītām parādībām bija biežums ≥ 1% abās ārstēšanas grupās: neletāls miokarda infarkts (1,1% pret 0,3% attiecīgi CHAMPIX un placebo grupā) un hospitalizācija stenokardijas ārstēšanai ( 0,6% pret 1,1%). Pēcapstrādes novērošanas periodā līdz 52 nedēļām noteiktie notikumi ietvēra nepieciešamību pēc koronārās revaskularizācijas (2,0% pret 0,6%), hospitalizāciju stenokardijas ārstēšanai (1,7% pret 1,1%) un jaunu perifēro asinsvadu diagnozi slimība (PVD) vai hospitalizācija PVD procedūrai (1,4% pret 0,6%). Dažiem pacientiem, kuriem bija nepieciešama koronārā revaskularizācija, tika veikta procedūra, kas bija daļa no nāvējoša miokarda infarkta un hospitalizācijas stenokardijas ārstēšanai. 52 nedēļu ilga pētījuma laikā sirds un asinsvadu nāve notika 0,3 % pacientu CHAMPIX grupā un 0,6 % pacientu placebo grupā.
15 klīnisko pētījumu metaanalīze ar ārstēšanas ilgumu ≥ 12 nedēļas, kuros piedalījās 7002 pacienti (4190 ar CHAMPIX, 2812 ar placebo), lai sistemātiski noteiktu CHAMPIX kardiovaskulāro drošību. Metaanalīze ietver arī iepriekš aprakstīto pētījumu, kas veikts pacientiem ar stabilām sirds un asinsvadu slimībām.
Galvenā sirds un asinsvadu drošības analīze ietver saliktā parametra izpausmes un sākuma laika noteikšanu, ko raksturo nopietni nevēlami kardiovaskulāri notikumi (MACE - Galvenie nelabvēlīgie sirds un asinsvadu notikumi), kas definēta kā sirds un asinsvadu nāve, nāvējošs miokarda infarkts un nāvējošs insults. Šos galapunktā iekļautos notikumus piešķīra akla neatkarīga komiteja. Kopumā klīniskajos pētījumos, uz kuriem attiecas metaanalīze, ārstēšanas laikā MACE parādījās ierobežots skaits (CHAMPIX 7 [0,17%]; placebo 2 [0,07%] ). Tika konstatēts arī ierobežota skaita MACE sākums 30 dienu laikā pēc ārstēšanas beigām (CHAMPIX 13 [0,31%]; placebo 6 [0,21%]).
Metaanalīze parādīja, ka CHAMPIX iedarbības rezultātā MACE bīstamības attiecība pašreizējiem pacientiem bija 2,83 (95% ticamības intervāls, 0,76 līdz 10,55, p = 0,12). Ārstēšana un 1,95 (95% ticamības intervāls, 0,79 līdz 4,82, p = 0,15) pacientiem 30 dienu laikā pēc ārstēšanas beigām. Šie rezultāti liecina par iedarbības pieaugumu attiecīgi par 6,5 MACE notikumiem un 6,3 MACE notikumiem uz 1000 pacientu gadiem. MACE riska attiecība bija augstāka pacientiem ar kardiovaskulāriem riska faktoriem, izņemot smēķēšanu, salīdzinot ar to, kas konstatēts pacientiem, kuriem nav kardiovaskulāro riska faktoru izņemot smēķēšanu. Metaanalīzē visu iemeslu (CHAMPIX 6 [0,14%]; placebo 7 [0,25%]) un kardiovaskulārās mirstības rādītāji (CHAMPIX 2 [0,05%]; placebo 2 [0,07%]) bija līdzīgas CHAMPIX grupās, salīdzinot ar placebo grupām.
Cilvēki ar vieglu vai vidēji smagu hronisku obstruktīvu plaušu slimību HOPS
CHAMPIX (1 mg divas reizes dienā) drošība un efektivitāte smēķēšanas atmešanai pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu HOPS tika pierādīta dubultmaskētā, randomizētā, placebo kontrolētā pētījumā.Šajā 52 nedēļu ilgajā pētījumā pacienti saņēma ārstēšanu 12 nedēļas, kam sekoja 40 nedēļu ilga bezpārbaudes fāze. Pētījuma primārais mērķa kritērijs bija 4 nedēļu nepārtrauktas pārtraukšanas ātrums (4W-CQR) no 9. līdz 12. nedēļai, un sekundārais parametrs bija nepārtrauktas atturības (AC) rādītājs no 9. nedēļas līdz 52. nedēļai. Vareniklīna drošība bija salīdzināma ar kas tika konstatēts citos klīniskajos pētījumos vispārējā populācijā, ieskaitot plaušu drošību. 4W-CQR (9. līdz 12. nedēļa) rezultāti un CA procentuālā daļa (9. līdz 52. nedēļa) ir iezīmēti šajā tabulā:
Pētījums priekšmetos ar smagu depresiju anamnēzē
Vareniklīna efektivitāti apstiprināja randomizēts, placebo kontrolēts pētījums, kurā piedalījās 525 pacienti, kuriem iepriekšējos divos gados bija bijusi smaga depresija vai kuri saņēma stabilu ārstēšanu. Šo pacientu procentuālā daļa, kuri atmetuši smēķēšanu, bija līdzīga ziņotajai. Nepārtrauktas atturēšanās rādītājs ar vareniklīnu ārstēto pacientu grupā bija 35,9% pret 15,6% pacientu grupā, kuri tika ārstēti ar placebo laikā no 9. līdz 12. nedēļai (VAI 3.35 (95% TI 2.16–5.21)) un no 9. līdz 52. nedēļai bija 20,3% pret Attiecīgi 10,4% (VAI 2,36 (95% TI 1,40-3,98)). Visbiežāk novērotās blakusparādības (≥ 10%) personām, kuras lietoja vareniklīnu, bija slikta dūša (27,0%) vs 10,4%, lietojot placebo), galvassāpes (16,8% vs 11,2%), neparasti sapņi (11,3%) vs 8,2%), bezmiegs (10,9%) vs 4,8%) un aizkaitināmība (10,9%) vs 8,2%). Psihiatriskie rādītāji neuzrādīja atšķirību starp vareniklīnu ārstēto pacientu grupu un placebo ārstēto pacientu grupu un vispārēju depresijas pasliktināšanos pētījuma laikā nevienā pacientu grupā.
Pētījums pacientiem ar stabilu šizofrēniju vai šizoafektīviem traucējumiem
Vareniklīna drošība un panesamība tika novērtēta dubultmaskētā pētījumā, kurā piedalījās 128 smēķētāji ar stabilu šizofrēniju vai šizoafektīviem traucējumiem, kuri saņēma antipsihotiskos līdzekļus, randomizēti proporcijā 2: 1 pret ārstēšanu ar vareniklīnu (1 mg divas reizes dienā). Vai placebo 12 nedēļas. , ar 12 nedēļu ilgu novērošanu bez narkotikām.
Pacientiem, kuri lietoja vareniklīnu, visbiežāk novērotās blakusparādības bija slikta dūša (23,8% pret 14,0%, lietojot placebo), galvassāpes (10,7% pret 18,6%, lietojot placebo) un vemšana (10,7% pret 9,3%, lietojot placebo). Starp ziņotajiem neiropsihiatriskiem nevēlamajiem notikumiem bezmiegs bija vienīgais gadījums, par ko ziņots abās ārstēšanas grupās ≥ 5% pacientu, un vareniklīna grupā tas bija augstāks nekā placebo (9,5% pret 4,7%).
Kopumā nevienā terapijas grupā šizofrēnija nepasliktinājās, kā to mēra pēc psihiatriskās skalas, un vispārējās ekstrapiramidālo pazīmju izmaiņas nenotika.
Vareniklīna grupā, salīdzinot ar placebo, lielākā daļa pacientu ziņoja par pašnāvības domām vai uzvedību pirms uzņemšanas (anamnēzē) un pēc aktīvā ārstēšanas perioda beigām (33. līdz 85. diena pēc pēdējās zāļu devas). aktīvā ārstēšanas periodā ar pašnāvību saistītu notikumu biežums bija līdzīgs gan ar vareniklīnu, gan ar placebo ārstētiem pacientiem (attiecīgi 11 pret 9,3%). Pacientu procentuālā daļa ar pašnāvību saistītiem notikumiem aktīvās terapijas fāzē salīdzinājumā ar pēc terapijas fāzi palika nemainīga vareniklīna grupā; placebo grupā šis procents pēc ārstēšanas bija zemāks. Lai gan nebija pabeigtu pašnāvību, pašnāvības mēģinājums notika pacientam, kurš lietoja vareniklīnu, kura pagātnē bija vairāki līdzīgi mēģinājumi. Ierobežotie dati, kas iegūti šajā atsevišķajā smēķēšanas atmešanas pētījumā, neļauj izdarīt galīgus secinājumus par drošību pacientiem ar šizofrēniju vai šizoafektīviem traucējumiem.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Maksimālā vareniklīna koncentrācija plazmā parasti tiek sasniegta 3-4 stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas. Pēc vairāku devu perorālas lietošanas veseliem brīvprātīgajiem līdzsvara stāvokļi tiek sasniegti 4 dienu laikā. Absorbcija pēc iekšķīgas lietošanas ir praktiski pilnīga un sistēmiskā pieejamība ir augsta.Vareniklīna perorālo biopieejamību neietekmē ēdiens vai lietošanas laiks.
Izplatīšana
Vareniklīns izplatās audos, ieskaitot smadzenes. Šķietamais izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī bija vidēji 415 litri (% CV = 50). Vareniklīna saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir zema (≤ 20%) un nav atkarīga gan no vecuma, gan no nieru darbības. Grauzējiem vareniklīns tiek pārnests caur placentu un izdalās mātes pienā.
Biotransformācija
Vareniklīns metabolizējas minimāli, 92% devas neizmainītā veidā izdalās ar urīnu un mazāk nekā 10% izdalās kā metabolīti. Nelieli metabolīti urīnā ietver vareniklīna N-karbamoilglukuronīdu un hidroksi vareniklīnu. Cirkulējošais vareniklīns veido 91% ar narkotikām saistītā materiāla. Mazie cirkulējošie metabolīti ir vareniklīna N-karbamoil-glikuronīds un N-glikozilvareniklīns.
Studijas in vitro liecina, ka vareniklīns neinhibē citohroma P450 enzīmus (IC50> 6400 ng / ml). P450 enzīmu inhibīcijas pārbaude ir: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 un 3A4 / 5. Arī cilvēka hepatocītos in vitro Ir pierādīts, ka vareniklīns neizraisa citohroma P450 enzīmu 1A2 un 3A4 aktivitāti, tāpēc maz ticams, ka vareniklīns izmainīs to savienojumu farmakokinētiku, kurus galvenokārt metabolizē citohroma P450 enzīmi.
Eliminācija
Vareniklīna eliminācijas pusperiods ir aptuveni 24 stundas. Vareniklīna eliminācija caur nierēm notiek galvenokārt ar glomerulāro filtrāciju kopā ar aktīvo sekrēciju caurulītēs caur organisko katjonu transportētāju OCT2 (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Linearitāte / nelinearitāte
Vareniklīnam ir lineāra kinētika, ja to ievada vienā devā (0,1 līdz 3 mg) vai atkārtotās devās (1 līdz 3 mg dienā).
Farmakokinētika konkrētām pacientu grupām
Nav klīniski nozīmīgu vareniklīna farmakokinētikas atšķirību attiecībā uz vecumu, rasi, dzimumu, smēķēšanas paradumiem vai vienlaicīgu zāļu lietošanu, kā to pierāda specifiski farmakokinētikas pētījumi un populācijas farmakokinētikas analīzes.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiemTā kā nav nozīmīga metabolisma aknās, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem vareniklīna farmakokinētiku nevajadzētu mainīt (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Pacienti ar cnieru darbības traucējumi: Vareniklīna farmakokinētika pacientiem ar viegliem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss> 50 ml / min un ≤ 80 ml / min) nemainījās. Pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss ≥ 30 ml / min un ≤ 50 ml / min) vareniklīna iedarbība palielinās 1,5 reizes, salīdzinot ar pacientiem ar normālu nieru darbību (kreatinīna klīrenss> 80 ml / min). Min) ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss hemodialīze (skatīt 4.2. apakšpunktu))
Pensionāriem: Vareniklīna farmakokinētika gados vecākiem pacientiem ar normālu nieru darbību (vecums 65-75 gadi) ir līdzīga jaunākiem pieaugušajiem (skatīt 4.2. Apakšpunktu). Gados vecākiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, lūdzu, skatīt 4.2.
Pediatriskā populācija:
Vienreizējas un vairāku devu vareniklīna farmakokinētika tika pētīta pediatriskiem pacientiem vecumā no 12 līdz 17 gadiem (ieskaitot), un tika konstatēts, ka tie ir gandrīz proporcionāli devai pētītajā dienas devu diapazonā no 0,5 mg līdz 2 mg. miera stāvoklis pusaudžiem, kas sver> 55 kg, novērtējot pēc AUC (0–24), tas bija salīdzināms ar to pašu devu, kas novērota pieaugušo populācijā. Pēc 0,5 mg BID ievadīšanas ikdienas iedarbība uz miera stāvoklis vareniklīns bija vidēji augstāks (par aptuveni 40%) pusaudžiem ar ķermeņa masu ≤ 55 kg, salīdzinot ar pieaugušajiem. Efektivitāte un drošība bērniem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta, un nav iespējams sniegt ieteikumus par devu (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
05.3 Preklīniskie drošības dati
Pamatojoties uz tradicionālajiem pētījumiem, neklīniskie dati neliecina par īpašu risku cilvēkam drošības farmakoloģija, atkārtotu devu toksicitāte, genotoksicitāte, auglība un embrija-augļa attīstība. Žurku tēviņiem, kas 2 gadus tika ārstēti ar vareniklīnu, tika novērots no devas atkarīgs hibernomas (brūns tauku audzējs) sastopamības pieaugums. Grūtnieču žurku pēcnācējiem, kuri tika ārstēti ar vareniklīnu, tika novērota auglības samazināšanās un pārsteiguma reakcijas palielināšanās. stimulāciju (skatīt 4.6. apakšpunktu). Šo iedarbību novēroja tikai pie iedarbības, kas tika uzskatīta par pietiekami augstāku par maksimālo iedarbību uz cilvēkiem, norādot uz nelielu nozīmi klīniskai lietošanai. Neklīniski dati liecina, ka vareniklīnam piemīt stiprinošas īpašības, lai gan tam ir zemāka iedarbība nekā nikotīnam. Klīniskos pētījumos ar cilvēkiem , vareniklīnam bija zems ļaunprātīgas izmantošanas potenciāls.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Tablešu iekšpusē
0,5 mg un 1 mg tabletes
Mikrokristāliskā celuloze
Bezūdens kalcija hidrogēnfosfāts
Nātrija kroskarmeloze
Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds
Magnija stearāts
Tabletes pārklājums
0,5 mg tabletes
Hipromeloze
Titāna dioksīds (E171)
Makrogols
Triacetīns
1 mg tabletes
Hipromeloze
Titāna dioksīds (E171)
Indigokarmīna alumīnija laka (E132)
Makrogols
Triacetīns
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
Blisteris: 3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Ārstēšanas uzsākšanas iepakojumi
PCTFE / PVC blisteris ar alumīnija folijas pamatni, kas satur vienu caurspīdīgu blisteri ar 11 x 0,5 mg apvalkotām tabletēm un otru caurspīdīgu blisteri ar 14 x 1 mg apvalkotām tabletēm sekundārā karstumizturīgā kartona iepakojumā.
Kartona kastītē ir PCTFE / PVC blisteris ar alumīnija folijas pamatni, kas satur vienu caurspīdīgu blisteri ar 11 x 0,5 mg apvalkotām tabletēm un otru caurspīdīgu blisteri, kas satur 14 x 1 mg apvalkotās tabletes.
PCTFE / PVC blisteris ar alumīnija folijas pamatni, kas satur vienu caurspīdīgu blisteri ar 11 0,5 mg apvalkotām tabletēm un 14 1 mg apvalkotām tabletēm un otru caurspīdīgu blisteri, kas satur 28 1 mg apvalkotās tabletes, otrreizējā kartona kastītē, kas ir termiski noslēgts kartons.
PVC blisteris ar alumīnija folijas pamatni, kas satur vienu caurspīdīgu blisteri ar 11 x 0,5 mg apvalkotām tabletēm un otru caurspīdīgu blisteri, kurā ir 14 x 1 mg apvalkotās tabletes, otrreizējā termiski noslēgtā kartona iepakojumā.
PVC blisteris ar alumīnija folijas pamatni, kas satur vienu caurspīdīgu blisteri ar 11 x 0,5 mg apvalkotām tabletēm un otru caurspīdīgu blisteri, kas satur 14 x 1 mg apvalkotās tabletes kartona kastītē.
PVC blisteris ar alumīnija folijas apvalku, kas satur vienu caurspīdīgu blisteri ar 11 0,5 mg apvalkotām tabletēm un 14 1 mg apvalkotām tabletēm un otru caurspīdīgu blisteri ar 28 1 mg apvalkotām tabletēm termiski noslēgta kartona sekundārajā iepakojumā.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Pfizer Limited
Ramsgeitas ceļš
Sviestmaize
Kents
CT13 9NJ
Lielbritānija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
Ārstēšanas uzsākšanas iepakojumi:
EU/1/06/360/003
037550035
EU/1/06/360/008
037550086
EU/1/06/360/012
037550112
EU/1/06/360/014
037550148
EU/1/06/360/019
037550199
EU/1/06/360/023
037550237
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Pirmās reģistrācijas datums: 2006. gada 26. septembris
Pēdējās atjaunošanas datums: 2011. gada 7. jūnijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2014. gada jūnijs
