Aktīvās sastāvdaļas: rifampicīns
RIFADIN 150 mg cietās kapsulas
RIFADIN 300 mg cietās kapsulas
RIFADIN 450 mg apvalkotās tabletes
RIFADIN 600 mg apvalkotās tabletes
RIFADIN 20 mg / ml sīrups
RIFADIN 600 mg / 10 ml pulveris un šķīdinātājs infūziju šķīduma pagatavošanai
Kāpēc lieto Rifadin? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Antibakteriālie līdzekļi, antibiotikas.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Infekcijas ar jutīgiem pret rifampicīnu mikroorganismiem un jo īpaši ar tuberkulozām mikobaktērijām un citām mikobaktērijām. Mikobaktēriju infekciju gadījumā kombinācija ar citām specifiskām antibiotikām vai ķīmijterapijas līdzekļiem ir obligāta.Ne tuberkulozes infekciju gadījumā ieteicams lietot citu aktīvu antibiotiku, lai izvairītos no rezistences rašanās. Patogēnu jutība vai to iespējamā primārā vai iegūtā rezistence jānosaka ar antibiogrammu, līdzīgi kā parasti tiek gaidīts, pareizi lietojot antibiotikas.
Ja infekcija nereaģē saprātīgā laika periodā, ārstēšana būs jāmaina, un recidīva gadījumā nav ieteicams lietot rifampicīnu bez iepriekšēju bakterioloģisko testu veikšanas.
Kontrindikācijas Kad Rifadin nedrīkst lietot
Rifadīnu nedrīkst ievadīt pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām un dzelti.
Rifadin lietošana ir kontrindicēta, ja to lieto vienlaikus ar sakvinavīra / ritonavīra kombināciju (skatīt sadaļu Mijiedarbība).
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Rifadin lietošanas
Pieaugušajiem, kuri tiek ārstēti ar Rifadin, sākotnēji jāpārbauda aknu enzīmu, bilirubīna, seruma kreatinīna, pilnīga asins aina un trombocītu skaits. Bērniem šī sākotnējā pārbaude nav nepieciešama, izņemot gadījumus, kad ir zināms vai aizdomīgs stāvoklis, kas var izraisīt komplikācijas.
Pacienti jāapmeklē vismaz reizi mēnesī un jāpieprasa īpaša informācija par simptomiem, kas saistīti ar nevēlamām blakusparādībām. Visi pacienti ar jebkāda veida patoloģiskiem datiem ir jānovēro, ja nepieciešams, pat veicot laboratoriskas pārbaudes.
Rifadīnam piemīt enzīmus inducējošas īpašības, un tas var paātrināt endogēno substrātu, tostarp virsnieru, vairogdziedzera hormonu un D vitamīna, metabolismu. Atsevišķos ziņojumos Rifadin lietošana ir saistīta ar porfīrijas saasināšanos delta aminoskābju sintetāzes levulīnskābes indukcijas rezultātā.
Rifadīns var izraisīt sarkanīgu urīna, sviedru, krēpu un asaru krāsas maiņu. Pacienti par to jāinformē.
Mīkstās kontaktlēcas bija pastāvīgi krāsotas.
Rifadīna šķīdums flakonā paredzēts tikai intravenozai infūzijai, un to nedrīkst ievadīt intramuskulāri vai subkutāni. Injekcijas laikā ieteicams izvairīties no šķīduma noplūdes no asinsvadu vietas; novēroti vietēja kairinājuma un iekaisuma gadījumi infūzijas šķīduma ekstravaskulārās infiltrācijas dēļ. Ja rodas šīs reakcijas, infūzija jāpārtrauc un jāveic citā vietā. vietne.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Rifadin iedarbību
Mijiedarbība ar citohroma P-450 fermentiem
Rifadīns ir spēcīgs dažu citohroma P-450 enzīmu induktors. Vienlaicīga Rifadin lietošana ar citām zālēm, kas arī tiek metabolizētas caur šiem citohroma P-450 enzīmiem, var palielināt šo citu zāļu elimināciju un samazināt to aktivitāti. Tāpēc, lietojot Rifadin kopā ar zālēm, kuras metabolizē citohroms P-450, jāievēro piesardzība. ārstēšanas sākumā ar Rifadin vai pēc tā pārtraukšanas var būt nepieciešams pielāgot šo fermentu metabolizēto zāļu devas, lai saglabātu terapeitiski optimālu koncentrāciju plazmā.
Zāļu piemēri, ko metabolizē citohroma P-450 enzīmi, ir šādi:
- pretkrampju līdzekļi (piemēram, fenitoīns)
- antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, disopiramīds, meksiletīns, hinidīns, propafenons, tokainīds)
- antiestrogēni (piemēram, tamoksifēns, toremifēns)
- antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, haloperidols)
- perorālie antikoagulanti (piemēram, varfarīns)
- tricikliskie antidepresanti (piemēram, amitriptilīns, nortriptilīns)
- pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, flukonazols, itrakonazols, ketokonazols)
- pretretrovīrusu līdzekļi (piemēram, zidovudīns, sakvinavīrs, indinavīrs, efavirenzs) - barbiturāti
- beta blokatori
- benzodiazepīni (piemēram, diazepāms)
- kalcija kanālu blokatori (piemēram, diltiazems, nifedipīns, verapamils)
- hloramfenikolu
- klaritromicīns
- kortikosteroīdi
- klofibrēt
- perorālie kontracepcijas līdzekļi
- dapsone
- doksiciklīns
- estrogēns
- benzodiazepīniem līdzīgas zāles (piemēram, zopiklons, zolpidems)
- fluorhinoloni
- gestrinons
- sirds glikozīdi
- imūnsupresanti (piemēram, ciklosporīns, takrolims)
- perorālie hipoglikemizējošie līdzekļi (piemēram, sulfonilurīnvielas atvasinājumi)
- irinotekāns
- levotiroksīns
- losartāns
- narkotiskie pretsāpju līdzekļi
- metadons
- prazikvantels
- gestagēni, hinīns
- riluzols
- 5-HT3 selektīvie antagonisti (piemēram, ondansetrons)
- statīni, kurus metabolizē CYP 3A4
- telitromicīns
- teofilīns
- tiazolidīndioni (piemēram, roziglitazons)
Pacientiem, kuri lieto perorālos kontracepcijas līdzekļus, Rifadin terapijas laikā jāizmanto nehormonālas kontracepcijas metodes.
Cita mijiedarbība
Ja Rifadin tiek lietots vienlaikus ar sakvinavīra / ritonavīra kombināciju, tas palielina iespējamo hepatotoksicitāti, tādēļ Rifadin lietošana vienlaikus ar sakvinavīru / ritonavīru ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu Kontrindikācijas).
Vienlaicīgi lietojot atovakvonu un rifampicīnu, tika novērota pirmā koncentrācijas samazināšanās un pēdējā koncentrācijas palielināšanās.
Vienlaicīga ketokonazola un rifadīna lietošana izraisīja abu zāļu līmeņa pazemināšanos serumā.
Vienlaicīgi lietojot enalaprilu un Rifadin, palielinājās enalaprilats, kas ir aktīvs enalaprila metabolīts. Ja pacienta klīniskais stāvoklis to prasa, jāpielāgo deva
Vienlaicīga antacīdu lietošana var samazināt Rifadin uzsūkšanos.Rifadin ikdienas lietošana jāveic vismaz 1 stundu pirms antacīdu lietošanas.
Vienlaicīga halotāna vai izoniazīda lietošana palielina hepatotoksicitātes potenciālu.
Jāizvairās no vienlaicīgas Rifadin un halotāna lietošanas. Pacienti, kuri saņem Rifadin un izoniazīdu, rūpīgi jānovēro attiecībā uz iespējamo hepatotoksicitāti. Vienlaicīga para-aminosalicilskābes (PAS) lietošana preparātos, kas satur bentonītu kā palīgvielu, un rifampicīns var samazināt pēdējo līmenis asinīs. Abas zāles jāievada ar vismaz 8 stundu intervālu.
Traucējumi diagnostikas un laboratorijas testos
Ir pierādīts, ka terapeitiskais Rifadin līmenis kavē folātu un B12 vitamīna standarta mikrobioloģiskos testus. Tāpēc jāizmanto alternatīvi testi.
Tika novērots arī īslaicīgs bilirubīna līmeņa paaugstināšanās serumā (skatīt sadaļu Brīdinājumi). Rifadīns var samazināt žultspūšļa vizualizācijai izmantoto kontrastvielu izdalīšanos ar žulti, jo konkurence par žults izdalīšanos. Tādēļ šie testi jāveic pirms Rifadin rīta devas lietošanas.
Izmantojot mikrodaļiņu kinētiskās mijiedarbības šķīdumā (KIMS) metodi, urīna testos, lai noteiktu opiātus, kas veikti pacientiem, kuri saņem rifampicīnu, ziņots par krustenisko reakciju un viltus pozitīviem rezultātiem. Gāzu hromatogrāfija un masas spektrometrija, ko izmanto kā apstiprinošus testus, spēj atšķirt rifampicīnu no opiātiem.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Ja ir aizdomas par tuberkulozes formu, kas nav tuberkulozes infekcija, Rifadin nedrīkst lietot pirms diagnozes noskaidrošanas, lai neslēptu tuberkulozes procesu un neizraisītu mikobaktēriju rezistenci.
Gados vecākiem cilvēkiem ar sliktu uzturu un agrā bērnībā jāievēro īpaša piesardzība, īpaši izoniazīda vienlaicīgas lietošanas gadījumā.
Aknas
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem Rifadin drīkst ievadīt tikai tad, ja tas ir nepieciešams, piesardzīgi un rūpīgā ārsta uzraudzībā. Šiem pacientiem pirms terapijas uzsākšanas un pēc tam ar 2-4 nedēļu intervālu rūpīgi jāuzrauga aknu darbība, jo īpaši alanīna aminotransferāzes (ALAT) un aspartātaminotransferāzes (ASAT) līmenis serumā. Ja parādās hepatocelulāru bojājumu pazīmes. , Rifadin lietošana jāpārtrauc.
Dažos gadījumos hiperbilirubinēmija var parādīties pirmajās terapijas dienās, jo konkurence starp rifadīnu un bilirubīnu ietekmē hepatocītu ekskrēcijas procesus. Izolēts, mērens bilirubīna un / vai transamināžu līmeņa pieaugums pats par sevi nav iemesls terapijas pārtraukšanai; lēmums jāpieņem pēc atkārtotas kontroles, kas apstiprina tendenci palielināt vērtības un ņemot vērā pacienta klīnisko stāvokli.
Imunoloģiskas reakcijas / anafilakse
Tā kā pastāv intermitējošas shēmas (mazāk nekā 2 - 3 reizes nedēļā), ir iespējamas imunoloģiskas reakcijas, tai skaitā anafilakse, tai skaitā anafilakse (skatīt apakšpunktu “Nevēlamās blakusparādības”), pacienti rūpīgi jānovēro. Pacientiem jāiesaka nepārtraukt terapiju, jo šādi gadījumi var rasties.
Rifadīna sīrups
Rifadin sīrups satur saharozi, tādēļ, ja esat informēts, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Rifadin sīrups satur nātrija metabisulfītu, kas dažiem jutīgiem pacientiem var izraisīt alerģiskas reakcijas, tostarp anafilaktiskus simptomus un astmas lēkmes, kas var būt arī dzīvībai bīstamas.
Sīrups satur arī p-hidroksibenzoātus, kas var izraisīt alerģiskas reakcijas.
Rifadīna apvalkotās tabletes
Rifadin tabletes satur laktozi un saharozi, tādēļ, ja Jums ir teikts, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Nav labi kontrolētu pētījumu par rifampicīna lietošanu grūtniecēm.
Ir konstatēts, ka lielas rifampicīna devas grauzējiem ir teratogēnas.
Lai gan ir ziņots, ka Rifadīns šķērso placentu un ir nabassaites asinīs, zāļu ietekme uz augli atsevišķi vai kombinācijā ar citām prettuberkulozes zālēm nav zināma.
Ja rifampicīnu lieto pēdējās grūtniecības nedēļās, tas var izraisīt pēcdzemdību asiņošanu mātei un jaundzimušajam, kas var prasīt K vitamīna lietošanu.
Tādēļ grūtniecēm vai sievietēm reproduktīvā vecumā antibiotiku drīkst lietot tikai tad, ja iespējamais ieguvums attaisno iespējamo risku auglim.
Nav datu par ilgtermiņa ietekmi uz cilvēka auglību.
Rifampicīns izdalās mātes pienā, tāpēc antibiotiku drīkst lietot zīdīšanas laikā tikai tad, ja iespējamais ieguvums attaisno iespējamo risku bērnam.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav zināma ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Rifadin: Devas
Rifadīns iekšķīgai lietošanai
Pieaugušie: tuberkulozes gadījumā 600 mg dienā vienreizējai lietošanai pacientiem, kuru ķermeņa svars pārsniedz 50 kg (450 mg pacientiem līdz 50 kg), kombinācijā ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem. Citu infekciju gadījumā dienas deva var sasniegt 900–1200 mg, parasti sadalot divās devās.
Bērni: ieteicamā dienas deva ir 10-20 mg / kg ķermeņa svara, sadalot divās vienādās devās. Ieteicams nepārsniegt dienas devu 600 mg.
Pirms lietošanas pudeli labi un viegli sakratiet, izvairoties no putu veidošanās.
Pēc katras sīrupa izņemšanas ieteicams glāzi labi nomazgāt ar ūdeni.
Lietošanas instrukcija: ātrākai un pilnīgākai uzsūkšanai Rifadin ieteicams lietot tukšā dūšā, prom no ēdienreizēm (vismaz 30 minūtes pirms ēšanas vai 2 stundas pēc ēšanas).
Sākotnējā novērtējuma gadījumā visefektīvākā ārstēšana ir nepārtraukta, īslaicīga, ti, deviņus mēnešus ilga, ārstēšana ar iepriekšminētajām devām, kombinācijā ar izoniazīdu un pirmajos trīs mēnešos ar trešo prettuberkulozi.
Rifadin šķīdums infūzijām
Rifadin ir pieejams flakonā (satur 600 mg antibiotikas) ar ampulu ar šķīdinātāju. Rifadīns intravenozai infūzijai ir īpaši ieteicams, ja klīniskā situācija (operācija, kuņģa -zarnu trakta absorbcijas traucējumi utt.) Vai pacienta kuņģa panesamības apstākļi neļauj vai neiesaka antibiotiku ievadīt iekšķīgi.
Šķīdumu sagatavo, ievadot šķīdinātāju no iepakojumā esošā flakona rifampicīna pulvera flakonā un enerģiski un bez pārtraukuma kratot apmēram 30 sekundes.
Kad putas ir pilnībā izzudušas, šis šķīdums nekavējoties jāatšķaida 500 ml 5% glikozes šķīduma vai fizioloģiskā šķīduma. Šādi sagatavotais preparāts jāizlieto dažu stundu laikā. Ieteicams noregulēt pilienu ātrumu tā, lai infūzija ilgtu apmēram 3 stundas.
Devas nespecifisku infekciju gadījumā: pieaugušajiem ieteicamā dienas deva ir 600 mg (pēc ārsta domām: viens 600 mg flakons vienu reizi dienā).
Devas plaušu tuberkulozes gadījumā: pieaugušajiem ieteicamā dienas deva ir 600 mg, parasti vienreizējai lietošanai. Plaušu tuberkulozes ārstēšanai ar Rifadin intravenozas infūzijas veidā jāietver vienlaicīga citu prettuberkulozes zāļu lietošana.
Ja viena vai vairākas devas netiek ievadītas, pirms terapijas atsākšanas konsultējieties ar ārstu, kurš izrakstījis recepti, lai pareizi atjaunotu terapeitisko shēmu.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Rifadin
pazīmes un simptomi
Īsā laikā pēc akūtas lietošanas var rasties slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, nieze, galvassāpes un pastiprināta letarģija; smagas aknu slimības gadījumā var būt samaņas zudums. Var rasties pārejošs aknu enzīmu un / vai bilirubīna līmeņa paaugstināšanās. Ādas, urīna, sviedru, siekalu, asaru un izkārnījumu krāsa ir sarkanbrūna vai oranža, un tās intensitāte ir proporcionāla uzņemtajai devai. Ir ziņots arī par sejas vai periorbitāla tūsku bērniem. Ir ziņots par hipotensiju, sinusa tahikardiju, kambaru aritmiju, krampjiem un sirdsdarbības apstāšanos.
Minimālā nāvējošā vai akūtā toksiskā deva nav zināma. Tomēr ir bijuši ziņojumi par akūtu, nāvējošu pārdozēšanu pieaugušajiem, kuri lietojuši 9-12 g rifampicīna. Pieaugušajiem novērota akūta nāvējoša pārdozēšana, lietojot 4/5 devas no 14 līdz 60 g.Dažos gadījumos, gan nāvējoši, gan nāvējoši, ir bijusi alkohola lietošana vai ļaunprātīga izmantošana.
Ir ziņots par nāvējošu pārdozēšanu bērniem vecumā no 1 līdz 4 gadiem, kuri tika ārstēti ar 100 mg / kg devām (1 vai 2 devas).
Ārstēšana
Jāveic intensīvi atbalsta pasākumi un jāārstē simptomi, kad tie parādās. Tā kā ir iespējama slikta dūša un vemšana, vēdera skalošana ir vēlama, nevis vemšanas izraisīšana. Pēc kuņģa satura iztukšošanas aktivētās kokogles ievadīšana kuņģī var palīdzēt atlikušo zāļu uzsūkšanos kuņģa -zarnu traktā. smaga slikta dūša un vemšana.Aktīva diurēze (kontrolējot uzņemšanu un elimināciju) veicinās zāļu izdalīšanos. Dažiem pacientiem var būt noderīga hemodialīze.
Blakusparādības Kādas ir Rifadin blakusparādības?
Var rasties vieglas ādas reakcijas, kurām nav alerģiska rakstura. Tie parasti sastāv no apsārtuma un niezes ar izsitumiem vai bez tiem. Ir bijuši smagāki nātrene un paaugstinātas jutības reakcijas uz ādu, bet tās nav izplatītas. Retos gadījumos ziņots par pemfigoīdu reakcijas, multiformas eritēmas, tostarp Stīvensa-Džonsona sindroma, toksiskas epidermas nekrolīzes un vaskulīta gadījumiem.
Ir ziņots par kuņģa -zarnu trakta traucējumiem, piemēram, anoreksiju, sliktu dūšu, vemšanu, diskomfortu vēderā un caureju. Lietojot Rifadin, ziņots par pseidomembranozu kolītu.
Rifadīns var izraisīt hepatītu, tāpēc jāveic aknu darbības testi (skatīt apakšpunktu Īpaši brīdinājumi).
Centrālā nervu sistēma: reti ziņots par psihozi.
Var rasties trombocitopēnija ar purpuru vai bez tās, parasti saistīta ar intermitējošu terapiju, bet ir atgriezeniska, ja terapija tiek nekavējoties pārtraukta, kad parādās purpura.
Ir ziņots par smadzeņu asiņošanu un letāliem gadījumiem pēc zāļu ilgstošas lietošanas vai atkārtotas ievadīšanas pēc purpura sākuma. Reti ziņots par izplatītu intravaskulāru koagulāciju.
Nelielai daļai pacientu, kuri saņēma Rifadin, ziņots par eozinofīliju, leikopēniju, tūsku, muskuļu vājumu un miopātiju.
Par agranulocitozi ziņots ļoti reti.
Retos gadījumos ir bijuši virsnieru mazspējas gadījumi pacientiem ar pavājinātu virsnieru darbību.
Ir ziņots par menstruālā cikla traucējumiem sievietēm, kuras ilgstoši ārstējas ar tuberkulozi ar rifampicīnu saturošiem režīmiem.
Reakcijas, kas parasti rodas ar pārtraukumiem, iespējams, imunoloģiskas izcelsmes shēmām, ir: "gripas sindroms" ar drudža epizodēm, drebuļiem, galvassāpēm, reiboni un sāpēm kaulos; sēkšana un sēkšana; asinsspiediena pazemināšanās un šoks; anafilakse; akūta hemolītiskā anēmija; akūta nieru mazspēja akūtas cauruļveida nekrozes vai akūta intersticiāla nefrīta dēļ.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ir svarīgi informēt ārstu vai farmaceitu par visām nevēlamajām blakusparādībām, pat ja tās nav aprakstītas lietošanas instrukcijā.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas norādīts uz iepakojuma.
Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Saglabāšana: nav
RIFADIN 600 mg / 10 ml pulveris un šķīdinātājs infūziju šķīduma pagatavošanai
Uzglabāšana: Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
RIFADIN 450 mg apvalkotās tabletes
RIFADIN 600 mg apvalkotās tabletes
RIFADIN 20 mg / ml sīrups
RIFADIN 150 mg cietās kapsulas
RIFADIN 300 mg cietās kapsulas
BRĪDINĀJUMS: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Uzglabāt bērniem nepieejamā un neredzamā vietā
SASTĀVS
Rifadin 150 mg cietās kapsulas
Viena kapsula satur:
Aktīvais princips: rifampicīns 150 mg
Eksponenti: kukurūzas ciete, magnija stearāts, želatīns, eritrozīns (E 127), indigokarmīns (E 132), titāna dioksīds (E 171).
Rifadin 300 mg cietās kapsulas
Viena kapsula satur:
Aktīvais princips: rifampicīns 300 mg
Palīgvielas: kukurūzas ciete, magnija stearāts, želatīns, eritrozīns (E 127), indigokarmīns (E 132), titāna dioksīds (E 171).
Rifadin 450 mg apvalkotās tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvais princips: rifampicīns 450 mg
Palīgvielas: nātrija laurilsulfāts, mikrogranulāra celuloze, laktoze, kalcija stearāts, nātrija karmeloze, kukurūzas ciete, arābu gumija, povidons, saharoze, talks, magnija karbonāts, titāna dioksīds (E 171), kaolīns, koloidālais silīcija dioksīds, eritrozīns (E 127) alumīnija ezers 17 %, magnija stearāts, želatīns.
Rifadin 600 mg apvalkotās tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvs principsrifampicīns 600 mg
Palīgvielas: nātrija laurilsulfāts, mikrogranulāra celuloze, laktoze, kalcija stearāts, nātrija karmeloze, kukurūzas ciete, arābu gumija, povidons, saharoze, talks, magnija karbonāts, titāna dioksīds (E 171), kaolīns, koloidālais silīcija dioksīds, eritrozīns (E 127) alumīnija ezers 17 %, magnija stearāts, želatīns.
Rifadin 20 mg / ml sīrups
100 ml suspensijas satur:
Aktīvais princips: rifampicīns 2 g.
Palīgvielas: agar-agars, saharoze, kālija sorbāts, saharīns, metilparahidroksibenzoāts, propilparahidroksibenzoāts, nātrija metabisulfīts, polisorbāts 80, aveņu esence, dietanolamīns, attīrīts ūdens.
Rifadin 600 mg / 10 ml pulveris un šķīdinātājs infūziju šķīduma pagatavošanai
Viens pulvera flakons satur:
Aktīvs principsrifampicīns 600 mg.
Palīgvielas: nātrija formaldehīda sulfoksilāts, nātrija hidroksīds. Viena ampula ar šķīdinātāju satur: ūdeni injekcijām.
ZĀĻU FORMAS UN SATURS
Cietās kapsulas:
Rifadin 150 mg cietās kapsulas: 8 kapsulas
Rifadin 300 mg cietās kapsulas: 8 kapsulas
Pārklātas tabletes:
Rifadin 450 mg apvalkotās tabletes: 8 tabletes
Rifadin 600 mg apvalkotās tabletes: 8 tabletes
Sīrups: 60 ml pudele ar graduētu mērglāzi
Pulveris un šķīdinātājs infūziju šķīduma pagatavošanai: 1 flakons ar pulveri + 1 flakons ar 10 ml šķīdinātāja.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
RIFADIN
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Rifadin 150 mg cietās kapsulas
Viena kapsula satur:
Aktīvs principsrifampicīns 150 mg.
Rifadin 300 mg cietās kapsulas
Viena kapsula satur:
Aktīvs principsrifampicīns 300 mg.
Rifadin 450 mg apvalkotās tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvs principsrifampicīns 450 mg.
Rifadin 600 mg apvalkotās tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvs principsrifampicīns 600 mg.
Rifadin 20 mg / ml sīrups
100 ml suspensijas satur:
Aktīvs principsrifampicīns 2 g.
Rifadin 600 mg / 10 ml pulveris un šķīdinātājs infūziju šķīduma pagatavošanai
Viens pulvera flakons satur:
Aktīvs principsrifampicīns 600 mg.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Cietās kapsulas, apvalkotās tabletes, sīrups, pulveris un šķīdinātājs infūziju šķīduma pagatavošanai.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Infekcijas ar jutīgiem pret rifampicīnu mikroorganismiem un jo īpaši ar tuberkulozām mikobaktērijām un citām mikobaktērijām. Mikobaktēriju infekciju gadījumā kombinācija ar citām specifiskām antibiotikām vai ķīmijterapijas līdzekļiem ir obligāta.Ne tuberkulozes infekciju gadījumā ieteicams lietot citu aktīvu antibiotiku, lai izvairītos no rezistences rašanās. Patogēnu jutība vai to iespējamā primārā vai iegūtā rezistence jānosaka ar antibiogrammu, līdzīgi kā parasti tiek gaidīts, pareizi lietojot antibiotikas.
Ja infekcija nereaģē saprātīgā laika periodā, ārstēšana būs jāmaina, un recidīva gadījumā nav ieteicams lietot rifampicīnu bez iepriekšēju bakterioloģisko testu veikšanas.
04.2 Devas un lietošanas veids
Rifadīns iekšķīgi
Pieaugušie: tuberkulozes gadījumā 600 mg dienā vienreizējai ievadīšanai pacientiem, kuru ķermeņa svars pārsniedz 50 kg (450 mg pacientiem līdz 50 kg), kas saistīti ar citām prettuberkulozes zālēm. Citu infekciju gadījumā dienas deva var sasniegt 900–1200 mg, parasti sadalot divās devās.
Bērni: ieteicamā dienas deva ir 10-20 mg / kg ķermeņa svara, sadalot divās vienādās devās. Ieteicams nepārsniegt dienas devu 600 mg.
Pirms lietošanas pudeli labi un viegli sakratiet, izvairoties no putu veidošanās.
Pēc katras sīrupa izņemšanas ieteicams glāzi labi nomazgāt ar ūdeni.
Lietošanas noteikumi: ātrākai un pilnīgākai uzsūkšanai Rifadin ieteicams lietot tukšā dūšā, prom no ēdienreizēm (vismaz 30 minūtes pirms ēšanas vai 2 stundas pēc ēšanas).
Sākotnējā novērtējuma gadījumā visefektīvākā ārstēšana ir nepārtraukta ārstēšana ar samazinātu ilgumu, ti, deviņus mēnešus, ar iepriekš minētajām devām, kas saistītas ar izoniazīdu, un pirmajos trīs mēnešos ar trešo prettuberkulozi.
Rifadin šķīdums infūzijām
Rifadin ir pieejams flakonā (satur 600 mg antibiotikas) ar ampulu ar šķīdinātāju. Rifadīns intravenozai infūzijai ir īpaši ieteicams, ja klīniskā situācija (operācija, kuņģa -zarnu trakta absorbcijas traucējumi utt.) Vai pacienta kuņģa panesamības apstākļi neļauj vai neiesaka antibiotiku ievadīt iekšķīgi.
Šķīdumu sagatavo, ievadot šķīdinātāju no iepakojumā esošā flakona rifampicīna flakonā un enerģiski un bez pārtraukuma kratot apmēram 30 sekundes.
Kad putas ir pilnībā izzudušas, šis šķīdums nekavējoties jāatšķaida 500 ml 5% glikozes šķīduma vai fizioloģiskā šķīduma. Šādi sagatavotais preparāts jāizlieto dažu stundu laikā. Ieteicams noregulēt pilienu ātrumu tā, lai infūzija ilgtu apmēram 3 stundas.
Deva nespecifisku infekciju gadījumā: pieaugušajiem ieteicamā dienas deva ir 600 mg (pēc ārsta domām: viens 600 mg flakons vienu reizi dienā).
Devas plaušu tuberkulozes gadījumā: pieaugušajiem ieteicamā dienas deva ir 600 mg, parasti vienreizējai lietošanai. Plaušu tuberkulozes ārstēšanai ar Rifadin infūzijas veidā jāietver vienlaicīga citu prettuberkulozes zāļu lietošana.
04.3 Kontrindikācijas
Rifadīnu nedrīkst ievadīt pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām un dzelti.
Rifadin lietošana ir kontrindicēta, ja to lieto vienlaikus ar sakvinavīra / ritonavīra kombināciju (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ja ir aizdomas par tuberkulozes formu, kas nav tuberkulozes infekcija, Rifadin nedrīkst lietot pirms diagnozes noskaidrošanas, lai neslēptu tuberkulozes procesu un neizraisītu mikobaktēriju rezistenci.
Gados vecākiem cilvēkiem ar sliktu uzturu un agrā bērnībā jāievēro īpaša piesardzība, īpaši izoniazīda vienlaicīgas lietošanas gadījumā.
Aknas
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem Rifadin drīkst ievadīt tikai tad, ja tas ir nepieciešams, piesardzīgi un rūpīgā ārsta uzraudzībā. Šiem pacientiem pirms terapijas uzsākšanas un pēc tam ar 2-4 nedēļu intervālu rūpīgi jāuzrauga aknu darbība, jo īpaši alanīna aminotransferāzes (ALAT) un aspartātaminotransferāzes (ASAT) līmenis serumā. Ja parādās hepatocelulāru bojājumu pazīmes. , Rifadin lietošana jāpārtrauc.
Dažos gadījumos hiperbilirubinēmija var parādīties pirmajās terapijas dienās, jo konkurence starp rifadīnu un bilirubīnu ietekmē hepatocītu ekskrēcijas procesus. Izolēts, mērens bilirubīna un / vai transamināžu līmeņa pieaugums pats par sevi nav iemesls terapijas pārtraukšanai; lēmums jāpieņem pēc atkārtotas kontroles, kas apstiprina tendenci palielināt vērtības un ņemot vērā pacienta klīnisko stāvokli.
Imunoloģiskas reakcijas / anafilakse
Tā kā ir iespējamas imunoloģiskas reakcijas, tai skaitā anafilakse, tai skaitā anafilakse (skatīt 4.8. Apakšpunktu), izmantojot intermitējošas shēmas (mazāk nekā 2 līdz 3 reizes nedēļā), pacienti rūpīgi jānovēro. Pacientiem jāiesaka nepārtraukt terapiju, jo šādi gadījumi var rasties.
Rifadīna sīrups
Rifadin sīrups satur saharozi, tāpēc tas nav piemērots cilvēkiem ar iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindromu vai saharāzes-izomaltāzes deficītu.
Rifadin sīrups satur nātrija metabisulfītu, kas dažiem jutīgiem pacientiem var izraisīt alerģiskas reakcijas, tostarp anafilaktiskus simptomus un astmas lēkmes, kas var būt arī dzīvībai bīstamas.
Sīrups satur arī p-hidroksibenzoātus, kas var izraisīt alerģiskas reakcijas.
Rifadīna apvalkotās tabletes
Rifadin tabletes satur laktozi, tāpēc šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Rifadin tabletes satur saharozi, un tāpēc tās nav piemērotas cilvēkiem ar iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindromu vai saharāzes-izomaltāzes deficītu.
Piesardzības pasākumi
Pieaugušajiem, kas ārstēti ar Rifadin, sākotnēji jāpārbauda aknu enzīmu, bilirubīna, seruma kreatinīna, monohromu un trombocītu skaits. Bērniem šī sākotnējā pārbaude nav nepieciešama, izņemot gadījumus, kad ir zināms vai aizdomīgs stāvoklis, kas var izraisīt komplikācijas.
Pacienti jāapmeklē vismaz reizi mēnesī un jāpieprasa īpaša informācija par simptomiem, kas saistīti ar nevēlamām blakusparādībām. Visi pacienti ar jebkāda veida patoloģiskiem datiem ir jānovēro, ja nepieciešams, pat veicot laboratoriskas pārbaudes.
Rifadīnam piemīt enzīmus inducējošas īpašības, un tas var paātrināt endogēno substrātu, tostarp virsnieru hormonu, vairogdziedzera hormonu un D vitamīna, metabolismu. Atsevišķos ziņojumos Rifadin lietošana ir saistīta ar porfīrijas saasināšanos delta aminoskābes situlāzes levulīnskābes indukcijas rezultātā.
Rifadīns var izraisīt sarkanīgu urīna, sviedru, krēpu un asaru krāsas maiņu. Pacienti par to jāinformē.
Mīkstās kontaktlēcas bija pastāvīgi krāsotas.
Rifadīna šķīdums flakonā paredzēts tikai intravenozai infūzijai, un to nedrīkst ievadīt intramuskulāri vai subkutāni. Injekcijas laikā ieteicams izvairīties no šķīduma izplūšanas no asinsvadu vietas; novēroti vietēja kairinājuma un iekaisuma gadījumi infūzijas šķīduma ekstravaskulārās infiltrācijas dēļ.Ja rodas šīs reakcijas, infūzija jāpārtrauc un jāievada citā vietā.
Uzglabāt bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbība ar citohroma P-450 fermentiem
Rifadīns ir spēcīgs dažu citohroma P-450 enzīmu induktors. Vienlaicīga Rifadin lietošana ar citām zālēm, kas arī tiek metabolizētas caur šiem citohroma P-450 enzīmiem, var palielināt šo citu zāļu elimināciju un samazināt to aktivitāti. Tāpēc, lietojot Rifadin kopā ar zālēm, kuras metabolizē citohroms P-450, jāievēro piesardzība pēc ārstēšanas ar Rifadin vai ja tā tiek pārtraukta, var būt nepieciešams pielāgot šo fermentu metabolizēto zāļu devas, lai saglabātu terapeitiski optimālu koncentrāciju plazmā.
Zāļu piemēri, ko metabolizē citohroma P-450 enzīmi, ir šādi:
- pretkrampju līdzekļi (piemēram, fenitoīns)
- antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, disopiramīds, meksiletīns, hinidīns, propafenons, tokainīds)
- antiestrogēni (piemēram, tamoksifēns, toremifēns)
- antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, haloperidols)
- perorālie antikoagulanti (piemēram, varfarīns)
- tricikliskie antidepresanti (piemēram, amitriptilīns, nortriptilīns)
- pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, flukonazols, itrakonazols, ketokonazols)
- pretretrovīrusu līdzekļi (piemēram, zidovudīns, sakvinavīrs, indinavīrs, efavirenzs)
- barbiturāti
- beta blokatori
- benzodiazepīni (piemēram, diazepāms)
- kalcija kanālu blokatori (piemēram, diltiazems, nifedipīns, verapamils)
- hloramfenikolu
- klaritromicīns
- kortikosteroīdi
- klofibrāts
- perorālie kontracepcijas līdzekļi
- dapsone
- doksiciklīns
- estrogēns
- benzodiazepīniem līdzīgas zāles (piemēram, zopiklons, zolpidems)
- fluorhinoloni
- gestrinons
- kardioaktīvie glikozīdi
- imūnsupresanti (piemēram, ciklosporīns, takrolims)
- perorālie hipoglikemizējošie līdzekļi (piemēram, sulfonilurīnvielas atvasinājumi)
- irinotekāns
- levotiroksīns
- losartāns
- narkotiskie pretsāpju līdzekļi
- metadons
- prazikvantels
- progestagēni, hinīns
- riluzols
- 5-HT3 selektīvie antagonisti (piemēram, ondansetrons)
- statīni, kurus metabolizē CYP 3A4
- telitromicīns
- teofilīns
- tiazolidīndioni (piemēram, roziglitazons)
Pacientiem, kuri lieto perorālos kontracepcijas līdzekļus, Rifadin terapijas laikā jāizmanto nehormonālas kontracepcijas metodes.
Cita mijiedarbība
Ja Rifadin tiek lietots vienlaikus ar sakvinavīra / ritonavīra kombināciju, tas palielina iespējamo hepatotoksicitāti, tāpēc Rifadin lietošana vienlaikus ar sakvinavīru / ritonavīru ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.3).
Vienlaicīgi lietojot atovakvonu un rifampicīnu, tika novērota pirmā koncentrācijas samazināšanās un pēdējā koncentrācijas palielināšanās.
Vienlaicīga ketokonazola un rifadīna lietošana izraisīja abu zāļu līmeņa pazemināšanos serumā.
Vienlaicīgi lietojot enalaprilu un Rifadin, palielinājās enalaprilats, kas ir aktīvs enalaprila metabolīts. Ja pacienta klīniskais stāvoklis to prasa, jāpielāgo deva.
Vienlaicīga antacīdu lietošana var samazināt Rifadin uzsūkšanos.Rifadin ikdienas lietošana jāveic vismaz 1 stundu pirms antacīdu lietošanas.
Vienlaicīga halotāna vai izoniazīda lietošana palielina hepatotoksicitātes potenciālu. Jāizvairās no vienlaicīgas Rifadin un halotāna lietošanas.Pacienti, kuri saņem Rifadin un izoniazīdu, rūpīgi jānovēro attiecībā uz iespējamo hepatotoksicitāti.
Vienlaicīga para-aminosalicilskābes (P.A.S.) lietošana formulās, kas satur palīgvielu bentonītu un rifampicīnu, var izraisīt pēdējās koncentrācijas samazināšanos asinīs. Abas zāles jāievada ar vismaz 8 stundu intervālu.
Traucējumi diagnostikas un laboratorijas testos
Ir pierādīts, ka terapeitiskais Rifadin līmenis kavē folātu un B12 vitamīna standarta mikrobioloģiskos testus. Tāpēc jāizmanto alternatīvi testi. Tika novērots arī īslaicīgs bilirubīna līmeņa paaugstināšanās serumā (skatīt apakšpunktu 4.4). Rifadīns var samazināt žultspūšļa vizualizācijai izmantoto kontrastvielu izdalīšanos ar žulti, jo konkurence par žults izdalīšanos. Tādēļ šie testi jāveic pirms Rifadin rīta devas lietošanas.
Izmantojot mikrodaļiņu kinētiskās mijiedarbības šķīdumā (KIMS) metodi, urīna testos, lai noteiktu opiātus, kas veikti pacientiem, kuri saņem rifampicīnu, ziņots par krustenisko reakciju un viltus pozitīviem rezultātiem. Gāzu hromatogrāfija un masas spektrometrija, ko izmanto kā apstiprinošus testus, spēj atšķirt rifampicīnu no opiātiem.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Nav labi kontrolētu pētījumu par rifampicīna lietošanu grūtniecēm.
Ir konstatēts, ka lielas rifampicīna devas grauzējiem ir teratogēnas.
Lai gan ir ziņots, ka Rifadīns šķērso placentu un ir nabassaites asinīs, efekts ir uz augli nav zināms atsevišķi vai kombinācijā ar citām prettuberkulozes zālēm.
Ja rifampicīnu lieto pēdējās grūtniecības nedēļās, tas var izraisīt pēcdzemdību asiņošanu mātei un jaundzimušajam, kas var prasīt K vitamīna lietošanu.
Tādēļ grūtniecēm vai sievietēm reproduktīvā vecumā antibiotiku drīkst lietot tikai tad, ja iespējamais ieguvums attaisno iespējamo risku auglim.
Nav datu par ilgtermiņa ietekmi uz cilvēka auglību.
Rifampicīns izdalās mātes pienā, tāpēc antibiotiku drīkst lietot zīdīšanas laikā tikai tad, ja iespējamais ieguvums attaisno iespējamo risku bērnam.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav zināma ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Var rasties vieglas ādas reakcijas, kurām nav alerģiska rakstura. Tie parasti sastāv no apsārtuma un niezes ar izsitumiem vai bez tiem. Ir bijuši smagāki nātrene un paaugstinātas jutības reakcijas uz ādu, bet tās nav izplatītas. Retos gadījumos ziņots par pemfigoīdu reakcijas, multiformas eritēmas, tostarp Stīvensa-Džonsona sindroma, toksiskas epidermas nekrolīzes un vaskulīta gadījumiem.
Ir ziņots par kuņģa -zarnu trakta traucējumiem, piemēram, anoreksiju, sliktu dūšu, vemšanu, diskomfortu vēderā un caureju. Lietojot Rifadin, ziņots par pseidomembranozu kolītu.
Rifadīns var izraisīt hepatītu, tāpēc jāveic aknu darbības testi (skatīt apakšpunktu 4.4).
Centrālā nervu sistēma: reti ziņots par psihozi.
Var rasties trombocitopēnija ar purpuru vai bez tās, parasti saistīta ar intermitējošu terapiju, bet ir atgriezeniska, ja terapija tiek nekavējoties pārtraukta, kad parādās purpura. Ir ziņots par smadzeņu asiņošanu un letāliem gadījumiem pēc zāļu ilgstošas lietošanas vai atkārtotas ievadīšanas pēc purpura sākuma.
Reti ziņots par izplatītu intravaskulāru koagulāciju.
Nelielai daļai pacientu, kuri saņēma Rifadin, ziņots par eozinofīliju, leikopēniju, tūsku, muskuļu vājumu un miopātiju.
Par agranulocitozi ziņots ļoti reti.
Retos gadījumos ir bijuši virsnieru mazspējas gadījumi pacientiem ar pavājinātu virsnieru darbību.
Ir ziņots par menstruālā cikla traucējumiem sievietēm, kuras ilgstoši ārstējas ar tuberkulozi ar rifampicīnu saturošiem režīmiem.
Reakcijas, kas parasti rodas ar pārtraukumiem, iespējams, imunoloģiskas izcelsmes shēmām, ir: "gripas sindroms" ar drudža epizodēm, drebuļiem, galvassāpēm, reiboni un sāpēm kaulos; sēkšana un sēkšana; asinsspiediena pazemināšanās un šoks; anafilakse; akūta hemolītiskā anēmija; akūta nieru mazspēja akūtas cauruļveida nekrozes vai akūta intersticiāla nefrīta dēļ.
04.9 Pārdozēšana
pazīmes un simptomi
Īsā laikā pēc akūtas lietošanas var rasties slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, nieze, galvassāpes un pastiprināta letarģija; smagas aknu slimības gadījumā var būt samaņas zudums. Var rasties pārejošs aknu enzīmu un / vai bilirubīna līmeņa paaugstināšanās. Ādas, urīna, sviedru, siekalu, asaru un izkārnījumu krāsa ir sarkanbrūna vai oranža, un tās intensitāte ir proporcionāla uzņemtajai devai. Ir ziņots arī par sejas vai periorbitāla tūsku bērniem. Ir ziņots par hipotensiju, sinusa tahikardiju, kambaru aritmiju, krampjiem un sirdsdarbības apstāšanos.
Minimālā nāvējošā vai akūtā toksiskā deva nav zināma. Tomēr ir bijuši ziņojumi par akūtu, nāvējošu pārdozēšanu pieaugušajiem, kuri lietojuši 9-12 g rifampicīna. Pieaugušajiem, lietojot devas no 14 līdz 60 g, novērota akūta letāla pārdozēšana.Dažos gadījumos, gan letālas, gan nāvējošas, anamnēzē bija alkohola lietošana vai ļaunprātīga izmantošana.
Ir ziņots par nāvējošu pārdozēšanu bērniem vecumā no 1 līdz 4 gadiem, kuri tika ārstēti ar 100 mg / kg devām (1 vai 2 devas).
Ārstēšana
Jāveic intensīvi atbalsta pasākumi un jāārstē simptomi, kad tie parādās. Tā kā ir iespējama slikta dūša un vemšana, vēdera skalošana ir vēlama, nevis vemšanas izraisīšana. Pēc kuņģa satura iztukšošanas aktivētās kokogles ievadīšana kuņģī var palīdzēt atlikušo zāļu uzsūkšanos kuņģa -zarnu traktā. smaga slikta dūša un vemšana.Aktīva diurēze (kontrolējot uzņemšanu un elimināciju) veicinās zāļu izdalīšanos. Dažiem pacientiem var būt noderīga hemodialīze.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antibakteriālie līdzekļi, antibiotikas.
ATĶ kods: J04AB02.
Rifadīns inhibē no DNS atkarīgas RNS polimerāzes aktivitāti jutīgās šūnās, precīzāk, tas mijiedarbojas ar baktēriju RNS polimerāzi, bet neaizkavē fermentu zīdītājiem.
Rifadīns ir īpaši aktīvs pret strauji augošiem ārpusšūnu mikroorganismiem, bet tam ir arī intracelulāra antibakteriāla iedarbībaM. tuberkuloze lēni augošs un periodisks.
Tas ir aktīvs arī in vitro pret Mycobacterium avium komplekss, M. kansasii Un M. leprae.
Rifadīns ir aktīvs in vitro pret virkni grampozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu. Jutīgi mikroorganismi ietver Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus aureus, Proteus spp., Staphylococcus epidermidis, H. influenzae, E. coli, Ps. aeruginosa, Legionella pneumophila, Brucella spp. Un Streptococcus pyogenes. Stafilokoki, kas ražo gan penicilināzi, gan ne-penicilināzi, un tie, kas ir rezistenti pret beta-laktāmiem, ir jutīgi pret rifadīnu.
Krustotā rezistence ar rifampicīnu ir pierādīta tikai ar citiem rifamicīniem.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Perorālais rifadīns ātri uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija plazmā pieaugušajiem un bērniem ir ļoti atšķirīga. Maksimālā koncentrācija serumā aptuveni 10 mcg / ml rodas 2 līdz 4 stundas pēc perorālas 10 mg / kg ķermeņa masas devas lietošanas. Pārtikas klātbūtne samazina Rifadin uzsūkšanos.
Pēc intravenozas 300 un 600 mg devu ievadīšanas 30 minūšu infūzijas veidā veseliem brīvprātīgajiem vīriešiem (n = 12) tika sasniegta maksimālā koncentrācija plazmā attiecīgi 9,0 un 17,5 mcg / ml. Šo brīvprātīgo vidējais plazmas ātrums bija nosakāms attiecīgi 8 un 12 stundas.
Farmakokinētika (perorāli un intravenozi) bērniem ir līdzīga pieaugušajiem.
Parastiem cilvēkiem Rifadin bioloģiskais eliminācijas pusperiods serumā ir apmēram 3 stundas pēc 600 mg ievadīšanas un palielinās līdz 5,1 stundai, lietojot 900 mg devu. Atkārtotas lietošanas gadījumā pusperiods samazinās un sasniedz vidējās vērtības aptuveni 2 - 3 stundas.
Lietojot devu 600 mg dienā, pusperiods pacientiem ar nieru mazspēju ir līdzīgs, tāpēc deva nav jāpielāgo.
Pēc absorbcijas rifadīns (perorāli vai intravenozi) ātri izdalās ar žulti un tiek izveidota enterohepatiskā cirkulācija. Šajā fāzē Rifadīns tiek pakāpeniski deacetilēts tā, ka gandrīz visa žults daļa tiek acetilēta 6 stundu laikā. Šis metabolīts saglabā antibakteriālo aktivitāti.
Acetilēšana samazina zarnu reabsorbciju un tādējādi atvieglo elimināciju. Apmēram 30% devas izdalās ar urīnu, no kuriem aptuveni puse nemainītā veidā. Rifadīns ir plaši izplatīts visā ķermenī.Tas ir efektīvā koncentrācijā daudzos orgānos un šķidrumos, ieskaitot cerebrospinālo šķidrumu.
Rifadīns 80% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Lielākā daļa nesaistītās daļas ir nejonizētā veidā un tāpēc viegli izkliedējas audos.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Kancerogēze
Nav cilvēku datu par kancerogenitātes ilgtermiņa potenciālu. Ir bijuši daži ziņojumi par cilvēka plaušu vēža pasliktināšanos, bet cēloņsakarība ar zālēm nav noskaidrota. Lietojot Rifadin devās, kas 2 līdz 10 reizes pārsniedza vidējo devu cilvēkam 60 nedēļas, tika novērota hepatomu sastopamības palielināšanās pelēm (tāda veida, kas ir īpaši jutīga pret spontānu hepatomu attīstību). 46 nedēļas. Nav pierādījumu par kancerogenitāti vienas šķirnes peļu tēviņiem vai žurkām līdzīgos eksperimentālos apstākļos.
Ir ziņots, ka rifadīnam ir imūnsupresīvs potenciāls trušiem, pelēm, žurkām, jūrascūciņām, cilvēka limfocītiem in vitro un cilvēkiem.
Rifadīna pretvēža aktivitāte ir pierādīta in vitro.
Mutageneze
Nav datu par cilvēkiem par mutaģenēzes ilgtermiņa potenciālu. Nebija nekādu pierādījumu par mutaģenēzi baktērijās, Drosophila melanogaster vai pelēm. Ārstējot cilvēka asins šūnu kultūras, tika konstatēts palielināts hromatīdu sadalījums ar Rifadin.In vitro palielināts hromosomu aberāciju biežums tika novērots limfocītos, kas iegūti no pacientiem, kuri tika ārstēti ar Rifadin, izoniazīda un pirazinamīda kombinācijām un streptomicīna, Rifadīna, izoniazīda un pirazinamīda kombinācijām.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Rifadin cietās kapsulas
Kukurūzas ciete, magnija stearāts, želatīns, eritrozīns, indigokarmīns, titāna dioksīds.
Rifadīna apvalkotās tabletes
Nātrija laurilsulfāts, mikrogranulārā celuloze, laktoze, kalcija stearāts, nātrija karmeloze, kukurūzas ciete, arābu sveķi, povidons, saharoze, talks, magnija karbonāts, titāna dioksīds, kaolīns, koloidālais silīcija dioksīds, eritrozīns (E127) 17% alumīnija ezers, magnija stearāts, želeja.
Rifadīna sīrups
agars-agars; saharoze; kālija sorbāts; saharīns; metilparahidroksibenzoāts; propilparahidroksibenzoāts; nātrija metabisulfīts; polisorbāts 80; aveņu būtība; dietanolamīns, attīrīts ūdens.
Rifadin pulveris un šķīdinātājs infūziju šķīduma pagatavošanai
Viens pulvera flakons satur: nātrija formaldehīda sulfoksilātu; nātrija hidroksīds.
Viens šķīdinātāja flakons satur: ūdeni injekcijām.
06.2 Nesaderība
Fiziskā nesaderība (nogulšņu veidošanās) tika novērota, simulējot Y-vietas diltiazēma ievadīšanu neatšķaidītā veidā (5 mg / ml) un atšķaidītu (1 mg / ml normālā fizioloģiskā šķīdumā) un rifampicīnu (6 mg / ml normālā fizioloģiskā šķīdumā). infūziju nedrīkst atšķaidīt 1/6 mol nātrija bikarbonāta vai nātrija laktāta šķīdumā, jo tā var nogulsnēties.
Pagatavotā šķīduma atšķaidīšanai ieteicams izmantot 5% dekstrozi vai parasto fizioloģisko šķīdumu.Citu infūziju šķīdumu lietošana nav ieteicama.
06.3 Derīguma termiņš
Cietās kapsulas un apvalkotās tabletes: 4 gadi.
Sīrups: 3 gadi.
Pulveris un šķīdinātājs infūziju šķīduma pagatavošanai: 4 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Saglabāšana: nav
RIFADIN 150 mg cietās kapsulas
RIFADIN 600 mg / 10 ml pulveris un šķīdinātājs infūziju šķīduma pagatavošanai
Uzglabāšana: Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
RIFADIN 450 mg apvalkotās tabletes
RIFADIN 600 mg apvalkotās tabletes
RIFADIN 20 mg / ml sīrups
Uzglabāšana: Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
RIFADIN 300 mg cietās kapsulas
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Kartona kastīte ar kapsulām blistera iepakojumā:
"150 mg cietās kapsulas" 8 kapsulas
"300 mg cietās kapsulas" 8 kapsulas
Kartona iepakojums, kas satur tabletes blisteriepakojumā:
"450 mg apvalkotās tabletes" 8 tabletes
"600 mg apvalkotās tabletes" 8 tabletes
Kartona kastīte ar "20 mg / ml sīrupu". 60 ml pudele ar mērkausiņu
Kartona kastīte ar "600 mg / 10 ml pulveri un šķīdinātāju infūziju šķīduma pagatavošanai" 1 flakons ar pulveri + 1 flakons ar 10 ml šķīdinātāja
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Šķīdumu sagatavo, ievadot rifampicīna pulvera flakonā injekciju ūdeni no šķīdinātāja flakona un viegli sakratot, līdz antibiotika ir pilnībā izšķīdusi. Kad putas ir pilnībā izzudušas, šis šķīdums nekavējoties jāatšķaida 500 ml 5% glikozes šķīduma vai fizioloģiskā šķīduma. Šādi sagatavotais preparāts jāizlieto dažu stundu laikā. Ir nepieciešams noregulēt pilienu ātrumu tā, lai infūzija ilgtu apmēram 3 stundas.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
Rifadin 150 mg cietās kapsulas, 8 kapsulas AIC Nr. 021110200
Rifadin 300 mg cietās kapsulas, 8 kapsulas AIC Nr. 021110034
Rifadin 450 mg apvalkotās tabletes, 8 tabletes AIC n. 021110097
Rifadin 600 mg apvalkotās tabletes, 8 tabletes AIC n. 021110111
Rifadin 20 mg / ml sīrups, 60 ml pudele AIC n. 021110059
Rifadin 600 mg / 10 ml pulveris un šķīdinātājs šķīduma pagatavošanai
infūzija, 1 flakons pulvera + 1 šķīdinātāja flakons ar 10 ml AIC n. 021110135
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Rifadin 150 mg cietās kapsulas, 8 kapsulas 1968. gada jūlijs / 2010. gada jūnijs
Rifadin 300 mg cietās kapsulas, 8 kapsulas 1968. gada jūlijs / 2010. gada jūnijs
Rifadin 450 mg apvalkotās tabletes, 8 tabletes 1978. gada novembris / 2010. gada jūnijs
Rifadin 600 mg apvalkotās tabletes, 8 tabletes 1978. gada novembris / 2010. gada jūnijs
Rifadin 20 mg / ml sīrups, 60 ml pudele 1970. gada jūnijs / 2010. gada jūnijs
Rifadin 600 mg / 10 ml pulveris un šķīdinātājs šķīduma pagatavošanai
infūzija, 1 flakons pulvera + 1 šķīdinātāja flakons ar 10 ml 1978. gada novembris / 2010. gada jūnijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2013. gada septembris
