Aktīvās sastāvdaļas: Flunitrazepāms
Roipnol 1 mg apvalkotās tabletes
Kāpēc lieto Roipnol? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Benzodiazepīni ar hipnotisku iedarbību.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Bezmiega īslaicīga ārstēšana.Benodiazepīni ir indicēti tikai tad, ja traucējumi ir smagi, izraisa invaliditāti vai rada personai smagu diskomfortu.
Kontrindikācijas Kad Roipnol nedrīkst lietot
Myasthenia gravis. Šo zāļu lietošana pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret benzodiazepīniem vai kādu no palīgvielām. Smaga elpošanas mazspēja. Miega apnojas sindroms.
Administrēšana bērniem. Smaga aknu mazspēja.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Roipnol lietošanas
Ir atzīts, ka, lietojot īslaicīgas darbības benzodiazepīnus, pārtraukumi var parādīties intervālā starp vienu un nākamo devu, īpaši lielās devās.
Ārstēšanas ilgums.
Ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam (skatīt Deva, lietošanas veids un laiks). Parasti ārstēšanas ilgums svārstās no dažām dienām līdz 2 nedēļām, maksimāli līdz 4 nedēļām, ieskaitot pakāpenisku atcelšanas periodu.
Terapijas pagarināšana pēc šiem periodiem nedrīkst notikt bez rūpīgas klīniskās situācijas pārvērtēšanas.
Var būt noderīgi informēt pacientu, ka terapija būs ierobežota ilguma, un precīzi izskaidrot, kā pakāpeniski jāsamazina deva.
Turklāt ir svarīgi, lai pacients tiktu informēts par atsitiena parādību iespējamību, lai mazinātu satraucošo reakciju, ko šādu simptomu iespējamā parādīšanās var izraisīt, pārtraucot zāļu lietošanu.
Īpašas pacientu grupas.
Gados vecākiem cilvēkiem norādītās devas ir mazākas nekā pieaugušajiem (skatīt Deva, lietošanas veids un laiks). Benzodiazepīni gados vecākiem cilvēkiem jālieto piesardzīgi, jo pastāv sedācijas risks un / vai muskuļu relaksējoša iedarbība, kas var izraisīt kritienu, bieži vien ar nopietnām sekām. Līdzīgi samazinātas devas ir norādītas pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un pacientiem ar hronisku elpošanas mazspēju elpošanas nomākuma riska dēļ.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Roipnol iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Kombinācija ar zālēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu, var pastiprināt centrālo depresīvo efektu (antipsihotiskie līdzekļi, neiroleptiskie līdzekļi, miega līdzekļi, anksiolītiskie / sedatīvie līdzekļi, antidepresanti, narkotiskie pretsāpju līdzekļi, pretepilepsijas līdzekļi, anestēzijas līdzekļi un sedatīvi antihistamīna līdzekļi).
Roipnol kombinācija ar zālēm, kas nomāc CNS, ieskaitot alkoholu, var pastiprināt ietekmi uz sedāciju, elpošanu un hemodinamikas parametriem.
Pacientiem, kuri lieto Roipnol, jāizvairās no alkohola lietošanas (skatīt Īpašos brīdinājumus). Brīdinājumus par citām CNS nomācošām zālēm, ieskaitot alkoholu, skatīt Pārdozēšana.
Narkotisko pretsāpju līdzekļu gadījumā var pastiprināties narkotikas eiforiskais efekts, kas var palielināt psiholoģisko atkarību.
Savienojumi, kas inhibē noteiktus aknu enzīmus (īpaši citohromu P450), var palielināt benzodiazepīnu un benzodiazepīniem līdzīgu līdzekļu aktivitāti. Nevar izslēgt iespējamu mijiedarbību ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem (ieskaitot, bet ne tikai tos, kas uzskaitīti zemāk).
Azola pretsēnīšu līdzekļi: flukonazols, ketokonazols, itrakonazols
Cimetidīns
HIV proteāzes inhibitori
Gemfibrozils (PPAR-α-agonists)
Makrolīdu grupas antibiotikas: eritromicīns, klaritromicīns, telitromicīns
Nefazodons (SNRI)
Statīni
Verapamils (Ca2 + antagonisti)
Greipfrūtu sula
Roipnol var ievadīt vienlaikus ar perorāliem pretdiabēta līdzekļiem un antikoagulantiem.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Benzodiazepīni nav indicēti kā psihotisku slimību primārā ārstēšana.
Vienlaicīga alkohola / CNS nomācošu līdzekļu lietošana
Jāizvairās no Roipnol vienlaicīgas lietošanas ar alkoholu un / vai zālēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu. Šāda vienlaicīga lietošana var pastiprināt Roipnol klīnisko iedarbību, tostarp iespējamu dziļu sedāciju un klīniski nozīmīgu elpošanas un / vai sirds un asinsvadu sistēmas depresiju (skatīt mijiedarbību) jāiesaka izvairīties no alkoholisko dzērienu lietošanas zāļu iedarbības laikā, savstarpēji potenciējošo blakusparādību dēļ.
Alkohola vai narkotiku lietošanas medicīniskā vēsture
Roipnol jālieto ļoti piesardzīgi pacientiem, kuri anamnēzē ir lietojuši alkoholu vai narkotikas (skatīt mijiedarbību)
Paaugstināta jutība
Indivīdiem ar noslieci var rasties paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, izsitumi, angioneirotiskā tūska vai hipotensija.
Iecietība.
Atkārtoti lietojot dažas nedēļas, var samazināties benzodiazepīnu efektivitāte attiecībā uz hipnotisko iedarbību.
Atsitiens bezmiegs.
Pārtraucot ārstēšanu, var rasties pārejošs sindroms, kurā simptomi, kas noveda pie terapijas ar benzodiazepīniem, saasinās un atkārtojas bezmiegs. To var pavadīt citas reakcijas, tostarp garastāvokļa svārstības, trauksme un nemiers. Tā kā pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas gadījumā abstinences vai atsitiena simptomu risks ir lielāks, ieteicams pakāpeniski samazināt devu.
Amnēzija
Benzodiazepīni var izraisīt anterogrādu amnēziju. Šis stāvoklis rodas daudz biežāk pirmajās stundās pēc zāļu lietošanas, un tāpēc, lai mazinātu risku, pacientiem jānodrošina, ka viņi var netraucēti gulēt 7-8 stundas (skatīt blakusparādības).
Psihiatriskās reakcijas un paradokss
Ir zināms, ka benzodiazepīnu lietošana izraisa paradoksālas reakcijas, piemēram, nemieru, uzbudinājumu, aizkaitināmību, agresiju, vilšanos, dusmas, murgus, halucinācijas, psihozi, neatbilstošu uzvedību un citus nelabvēlīgus uzvedības efektus. Šīs reakcijas ir biežākas gados vecākiem cilvēkiem (skatīt Nevēlamās blakusparādības).
Atkarība.
Hroniska benzodiazepīnu un benzodiazepīniem līdzīgu līdzekļu lietošana pat terapeitiskās devās var izraisīt fizisku un psiholoģisku atkarību no šīm zālēm (skatīt blakusparādības). Atkarības risks palielinās līdz ar devu un ārstēšanas ilgumu. pacientiem, kuriem anamnēzē ir alkohola un / vai narkotiku lietošana.
Apturēšana
Kad fiziskā atkarība ir izveidojusies, pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana būs saistīta ar abstinences un atsitiena simptomiem. Tās var būt galvassāpes, ķermeņa sāpes, ārkārtējas smaguma trauksme, spriedze, nemiers, apjukums, aizkaitināmība un bezmiegs. Smagos gadījumos var rasties šādi simptomi: derealizācija, depersonalizācija, hiperakūzija, nejutīgums un tirpšana ekstremitātēs, paaugstināta jutība pret gaismu, troksni un fizisku kontaktu, halucinācijas vai krampji.
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām
Roipnol satur laktozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par flunitrazepāmu, lai novērtētu tā drošību grūtniecības laikā.
Ja zāles ir parakstītas sievietēm reproduktīvā vecumā, pacientam jāinformē par iespēju sazināties ar savu ārstu, lai pārtrauktu zāļu lietošanu, ja viņa plāno grūtniecību vai ir aizdomas par grūtniecību.
Lai gan pēc vienas devas flunitrazepāma šķērsošana placentā ir slikta, jāizvairās no ilgstošas lietošanas grūtniecības trešajā trimestrī.
Ja nopietnu medicīnisku iemeslu dēļ flunitrazepāms tiek lietots pēdējā grūtniecības periodā vai dzemdību laikā, jaundzimušajam var rasties tādas sekas kā hipotermija, hipotonija un mērena elpošanas nomākums zāļu farmakoloģiskās iedarbības dēļ.
Turklāt zīdaiņiem, kas dzimuši mātēm, kuras grūtniecības beigās hroniski lietojušas benzodiazepīnus, var attīstīties fiziska atkarība, un pēcdzemdību periodā viņiem var būt abstinences simptomu rašanās risks (skatīt īpašos brīdinājumus).
Barošanas laiks
Tā kā benzodiazepīni izdalās mātes pienā, flunitrazepāmu nedrīkst dot mātēm, kas baro bērnu ar krūti.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Sedācija, amnēzija, koncentrēšanās spējas un muskuļu darbības traucējumi var nelabvēlīgi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Roipnol: Devas
Pieaugušie 0,5-1 mg.
Izņēmuma gadījumos devu var palielināt līdz 2 mg.
Gados vecākiem pacientiem jālieto puse no pieaugušajiem norādītās devas.
Pacientiem ar aknu mazspēju un pacientiem ar hronisku elpošanas mazspēju jālieto samazināta deva.
Zāles jālieto pirms gulētiešanas.
Ārstēšanai jābūt pēc iespējas īsākai. Parasti ārstēšanas ilgums svārstās no dažām dienām līdz 2 nedēļām, maksimāli līdz 4 nedēļām, ieskaitot pakāpenisku atcelšanas periodu.
Atsevišķos gadījumos var būt nepieciešams pagarināt ārstēšanu pēc maksimālā ārstēšanas perioda; šādu pagarināšanu nedrīkst veikt bez rūpīgas pacienta stāvokļa pārvērtēšanas. Ārstēšana jāsāk ar mazāko norādīto devu.
Maksimālo devu nedrīkst pārsniegt, jo tas rada lielāku nopietnu CNS blakusparādību risku.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Roipnol
Ja nejauši esat lietojis / lietojis pārmērīgu Roipnol devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Tāpat kā citu benzodiazepīnu gadījumā, pārdozēšana nedrīkst būt dzīvībai bīstama, ja vien vienlaikus netiek lietoti citi CNS nomācoši līdzekļi (ieskaitot alkoholu).
Ārstējot jebkuru zāļu pārdozēšanu, jāņem vērā iespēja, ka vienlaikus ir lietotas citas vielas
Simptomi
Benzodiazepīni parasti izraisa nejutīgumu, ataksiju, dizartriju un nistagmu.
Roipnol pārdozēšana, lietojot atsevišķi, reti apdraud dzīvību, bet var izraisīt arefleksiju, apnoja, hipotensiju, hipotensiju, kardiorespiratoru depresiju un komu.
Koma, ja tā rodas, parasti ilgst dažas stundas, bet var ilgt ilgāk un būt cikliska, īpaši gados vecākiem pacientiem. Ar benzodiazepīniem saistītā elpošanas nomākuma ietekme ir nopietnāka pacientiem ar elpošanas traucējumiem.
Benzodiazepīni pastiprina centrālo nervu sistēmu nomācošo zāļu, tostarp alkohola, iedarbību.
Ārstēšana
Uzraugiet dzīvībai svarīgās pazīmes un definējiet atbalsta pasākumus saistībā ar pacienta klīnisko stāvokli. Jo īpaši pacientiem var būt nepieciešama simptomātiska kardiorespiratorās iedarbības vai centrālās nervu sistēmas iedarbības ārstēšana.
Absorbcija jānovērš ar piemērotu metodi, piemēram, apstrādi ar aktivēto ogli 1-2 stundu laikā.Ja tiek izmantota aktivētā ogle, ir svarīgi aizsargāt elpošanas ceļus, ja pacients ir bezsamaņā.
Kuņģa skalošanu var apsvērt, ja tiek uzņemtas vairākas zāles, bet ne kā parasts pasākums.
Smagas centrālās nervu sistēmas depresijas gadījumā jāapsver benzodiazepīnu antagonista flumazenila (Anexate®) lietošana. To drīkst ievadīt tikai stingrā ārsta uzraudzībā. Flumazenila pusperiods ir "īss (aptuveni viens)" . tagad), tādēļ pacienti, kuri to saņēma, jāuzrauga pēc to iedarbības izzušanas. Flumazenils jālieto ļoti piesardzīgi, ja ir zāles, kas var pazemināt krampju slieksni (piemēram, tricikliskie antidepresanti). Lai pareizi lietotu šīs zāles, lūdzu, skatiet līdz flumazenila (Anexate®) zāļu aprakstam.
Ja jums ir kādi jautājumi par Roipnol lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam
Blakusparādības Kādas ir Roipnol blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Roipnol var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Lielākā daļa nevēlamo blakusparādību rodas galvenokārt ārstēšanas sākumā, un parasti šīs sekas izzūd, pagarinot ievadīšanu.
Nevēlamās blakusparādības, kuru biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem:
- Paaugstinātas jutības reakcijas, tai skaitā izsitumi, angioneirotiskā tūska un hipotensija
- Apjukuma stāvoklis
- Emocionālie traucējumi
- Izmaiņas libido
- Jau esoša depresija var izpausties
- Paradoksālas reakcijas, piemēram, nemiers, uzbudinājums, aizkaitināmība, agresija, mānija, dusmas, murgi, halucinācijas, psihoze, neatbilstoša uzvedība un citi nelabvēlīgi uzvedības efekti
- Fiziskā atkarība: pēkšņa terapijas pārtraukšana var izraisīt abstinences vai atsitiena parādības
- Ļaunprātīga izmantošana
- Nejutīgums dienas laikā
- Galvassāpes
- Reibonis
- Modrības samazināšana
- Ataksija
- Anterogrāda amnēzija
- Sirdskaite
- Sirdsdarbības apstāšanās
- Elpošanas nomākums
- Diplopija
- Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
- Ādas reakcijas
- Muskuļu vājums
- Nogurums
- Kritieni
- Lūzumi
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ja kāda no blakusparādībām kļūst nopietna vai pamanāt kādu blakusparādību, kas šajā instrukcijā nav minēta, lūdzu, informējiet par to ārstu vai farmaceitu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma.
Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu. Brīdinājums: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur:
Aktīvā viela: flunitrazepāms 1 mg.
Palīgvielas: kodols: bezūdens laktoze, mikrokristāliskā celuloze, hipromeloze, povidons K 90 F, nātrija cietes glikolāts, indigokarmīns, magnija stearāts. Pārklājumā: hipromeloze, etilceluloze, talks, titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, triacetīns, indigokarmīns.
ZĀĻU FORMA UN SATURS
Apvalkotās tabletes. Roipnol 1 mg apvalkotās tabletes - 10 dalāmas tabletes.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ROIPNOL 1 MG TABLETES, KAS PĀRKLĀTAS AR Plēvi
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur:
Aktīvā viela: flunitrazepāms 1 mg.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Apvalkotās tabletes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Bezmiega īslaicīga ārstēšana.
Benzodiazepīni ir indicēti tikai tad, ja traucējumi ir smagi, traucē vai padara objektu ļoti neērti.
04.2 Devas un lietošanas veids
Roipnol tablešu lietošana ir paredzēta tikai pieaugušiem pacientiem.
Standarta deva
Ieteicamā deva pieaugušiem pacientiem ir 0,5-1 mg. Izņēmuma gadījumos devu var palielināt līdz 2 mg.
Ārstēšana jāsāk ar mazāko ieteicamo devu. Nepārsniedziet maksimālo devu. Zāles jālieto pirms gulētiešanas.
Ārstēšanas ilgums
Ārstēšanai jābūt pēc iespējas īsākai. Parasti ārstēšanas ilgums svārstās no dažām dienām līdz 2 nedēļām, maksimāli līdz 4 nedēļām, ieskaitot pakāpenisku atcelšanas periodu.
Atsevišķos gadījumos var būt nepieciešams pagarināt ārstēšanu pēc maksimālā ārstēšanas perioda; šādu pagarināšanu nedrīkst veikt bez rūpīgas pacienta stāvokļa pārvērtēšanas.
Sākot ārstēšanu, var būt noderīgi informēt pacientu, ka terapija būs ierobežota ilguma, un precīzi izskaidrot, kā pakāpeniski jāsamazina deva.
Turklāt ir svarīgi, lai pacients tiktu informēts par atsitiena parādību iespējamību, lai līdz minimumam samazinātu satraucošo reakciju, ko šādu simptomu parādīšanās var izraisīt, pārtraucot zāļu lietošanu. Darbības ilgums, parādības, kas saistītas ar zāļu apturēšanu rodas intervālā starp vienu un otru devu, īpaši lielām devām (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pensionāriem
Gados vecāki pacienti jāārstē ar pusi ieteicamās pieaugušo devas.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jālieto samazināta deva.
Pacienti ar elpošanas mazspēju
Pacientiem ar hronisku elpošanas mazspēju jālieto samazināta deva (skatīt apakšpunktu 4.4).
04.3 Kontrindikācijas
- Myasthenia gravis
- Šo zāļu lietošana pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret benzodiazepīniem vai kādu no palīgvielām.
- Smaga elpošanas mazspēja.
- miega apnojas sindroms.
- administrēšana bērniem.
- Smaga aknu mazspēja
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Benzodiazepīni nav ieteicami psihotisku slimību primārajai ārstēšanai.
Vienlaicīga alkohola / CNS nomācošu līdzekļu lietošana
Jāizvairās no Roipnol vienlaicīgas lietošanas ar alkoholu un / vai zālēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu. Šāda vienlaicīga lietošana var pastiprināt Roipnol klīnisko iedarbību, tostarp iespējamu dziļu sedāciju un klīniski nozīmīgu elpošanas un / vai sirds un asinsvadu sistēmas depresiju (skatīt 4.5. Apakšpunktu). .
Alkohola vai narkotiku lietošanas medicīniskā vēsture
Roipnol jālieto ļoti piesardzīgi pacientiem, kuri anamnēzē ir lietojuši alkoholu vai narkotikas (skatīt apakšpunktu 4.5).
Paaugstināta jutība
Indivīdiem ar noslieci var rasties paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, izsitumi, angioneirotiskā tūska vai hipotensija.
Iecietība
Atkārtoti lietojot dažas nedēļas, var samazināties benzodiazepīnu efektivitāte attiecībā uz hipnotisko iedarbību.
Atsitiens bezmiegs
Pārtraucot hipnotisko ārstēšanu, var rasties pārejošs sindroms, kurā simptomi, kas noveda pie terapijas ar benzodiazepīniem, pasliktinās un atkārtojas bezmiegs. To var pavadīt citas reakcijas, tostarp garastāvokļa svārstības, nemiers un nemiers. Tā kā pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas gadījumā abstinences vai atsitiena simptomu risks ir lielāks, ieteicams pakāpeniski samazināt devu.
Amnēzija
Benzodiazepīni var izraisīt anterogrādu amnēziju. Šis stāvoklis rodas daudz biežāk pirmajās stundās pēc zāļu lietošanas, un tādēļ, lai mazinātu riskus, pacientiem jānodrošina, ka viņi spēj netraucēti gulēt 7-8 stundas.
Psihiatriskas reakcijas un "paradoksāli
Ir zināms, ka benzodiazepīnu lietošana izraisa paradoksālas reakcijas, piemēram, nemieru, uzbudinājumu, aizkaitināmību, agresiju, māniju, dusmas, murgus, halucinācijas, psihozi, neatbilstošu uzvedību un citus nelabvēlīgus uzvedības efektus. Ja tas notiek, zāļu lietošana jāpārtrauc. . Šāda veida reakcijas var būt diezgan nopietnas, un tās biežāk rodas gados vecākiem cilvēkiem.
Laktozes nepanesamība
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Narkotiku lietošana un atkarība
Atkarība
Hroniska benzodiazepīnu un benzodiazepīniem līdzīgu līdzekļu lietošana pat terapeitiskās devās var izraisīt fizisku un psiholoģisku atkarību no šīm zālēm (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Atkarības risks palielinās līdz ar devu un ārstēšanas ilgumu. pacientiem, kuriem anamnēzē ir alkohola un / vai narkotiku lietošana.
Lai samazinātu atkarības risku, benzodiazepīnus drīkst parakstīt tikai pēc "rūpīgas indikācijas izvērtēšanas" un pēc iespējas īsākā laikā. Nepieciešamība pēc turpmākas ārstēšanas ir pienācīgi jāizvērtē.
Apturēšana
Kad fiziskā atkarība ir izveidojusies, pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana būs saistīta ar abstinences un atsitiena simptomiem. Tās var būt galvassāpes, ķermeņa sāpes, ārkārtējas smaguma trauksme, spriedze, nemiers, apjukums, aizkaitināmība un bezmiegs.
Smagos gadījumos var rasties šādi simptomi: derealizācija, depersonalizācija, hiperakūzija, nejutīgums un tirpšana ekstremitātēs, paaugstināta jutība pret gaismu, troksni un fizisku kontaktu, halucinācijas vai krampji.
Lietošana īpašās populācijās
Aknu darbības traucējumi
Lietojot to pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, ieteicams ievērot piesardzību.
Elpošanas funkcijas traucējumi
Pacientiem ar hronisku elpošanas mazspēju ieteicama mazāka deva, jo pastāv elpošanas nomākuma risks.
Pensionāriem
Benzodiazepīni gados vecākiem cilvēkiem jālieto piesardzīgi, jo pastāv sedācijas risks un / vai muskuļu relaksējoša iedarbība, kas var izraisīt kritienu, bieži vien ar nopietnām sekām šajā populācijā.
Gados vecākiem pacientiem ar organiskām smadzeņu izmaiņām un novājinātiem pacientiem deva jānosaka piesardzīgi, jo ir paaugstināta jutība pret zālēm.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Kombinācija ar CNS nomācošām zālēm var pastiprināt centrālo depresīvo efektu (antipsihotiskie līdzekļi, neiroleptiskie līdzekļi, miega līdzekļi, anksiolītiskie / sedatīvie līdzekļi, antidepresanti, narkotiskie pretsāpju līdzekļi, pretepilepsijas līdzekļi, anestēzijas līdzekļi un sedatīvi antihistamīni).
Roipnol kombinācija ar zālēm, kas nomāc CNS, ieskaitot alkoholu, var pastiprināt ietekmi uz sedāciju, elpošanu un hemodinamikas parametriem.
Pacientiem, kuri lieto Roipnol, jāizvairās no alkohola lietošanas (skatīt apakšpunktu 4.4).
Brīdinājumus par citām CNS nomācošām zālēm, ieskaitot alkoholu, skatīt apakšpunktā 4.9.
Narkotisko pretsāpju līdzekļu gadījumā var pastiprināties narkotikas eiforiskā iedarbība, kas var palielināt psiholoģisko atkarību.
Savienojumi, kas inhibē noteiktus aknu enzīmus (īpaši citohromu P450), var palielināt benzodiazepīnu un benzodiazepīniem līdzīgu līdzekļu aktivitāti. Nevar izslēgt iespējamu mijiedarbību ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem (ieskaitot, bet ne tikai tos, kas uzskaitīti zemāk).
Azola pretsēnīšu līdzekļi: flukonazols, ketokonazols, itrakonazols
Cimetidīns
HIV proteāzes inhibitori
Gemfibrozils (PPAR-α-agonists)
Makrolīdu grupas antibiotikas: eritromicīns, klaritromicīns, telitromicīns
Nefazodons (SNRI)
Statīni
Verapamils (Ca2 + antagonisti)
Greipfrūtu sula
Roipnol var ievadīt vienlaikus ar perorāliem pretdiabēta līdzekļiem un antikoagulantiem.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par flunitrazepāmu, lai novērtētu tā drošību grūtniecības laikā.
Ja zāles ir parakstītas sievietēm reproduktīvā vecumā, pacientam jāinformē par iespēju sazināties ar savu ārstu, lai pārtrauktu zāļu lietošanu, ja viņa plāno grūtniecību vai ir aizdomas par grūtniecību.
Lai gan pēc vienas devas flunitrazepāma šķērsošana placentā ir slikta, jāizvairās no ilgstošas lietošanas grūtniecības trešajā trimestrī. Ja nopietnu medicīnisku iemeslu dēļ flunitrazepāms tiek ievadīts pēdējā grūtniecības periodā vai dzemdību laikā, zāļu farmakoloģiskās iedarbības dēļ jaundzimušajam var rasties tādas sekas kā hipotermija, hipotonija un mērena elpošanas nomākums.
Turklāt zīdaiņiem, kas dzimuši mātēm, kuras grūtniecības beigās hroniski lietojušas benzodiazepīnus, var attīstīties fiziska atkarība un pēcdzemdību periodā pastāv abstinences simptomu rašanās risks (skatīt apakšpunktu 4.4).
Barošanas laiks
Tā kā benzodiazepīni izdalās mātes pienā, flunitrazepāmu nedrīkst dot mātēm, kas baro bērnu ar krūti (skatīt 5.2. Apakšpunktu).
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Sedācija (skatīt 4.5. Apakšpunktu), amnēzija, traucēta koncentrēšanās spēja un muskuļu darbības traucējumi var nelabvēlīgi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Nepietiekams miega ilgums var palielināt modrības traucējumu iespējamību.
Pacientiem jāiesaka izvairīties no alkoholisko dzērienu lietošanas zāļu iedarbības laikā, jo abpusēji pastiprinās blakusparādības.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Lielākā daļa nevēlamo blakusparādību rodas galvenokārt ārstēšanas sākumā, un šīs sekas parasti izzūd, pagarinot ievadīšanu.
Nevēlamo blakusparādību biežuma kategorijas ir definētas šādi:
Ļoti bieži (≥1 / 10);
Bieži (≥ 1/100,
Retāk (≥1 / 1000 līdz
Reti (≥1 / 10 000,
Ļoti rets (
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
04.9 Pārdozēšana
Simptomi
Benzodiazepīni parasti izraisa nejutīgumu, ataksiju, dizartriju un nistagmu.
Roipnol pārdozēšana, lietojot atsevišķi, reti apdraud dzīvību, bet var izraisīt arefleksiju, apnoja, hipotensiju, hipotensiju, kardiorespiratoru depresiju un komu.
Koma, ja tā rodas, parasti ilgst dažas stundas, bet var ilgt ilgāk un būt cikliska, īpaši gados vecākiem pacientiem. Ar benzodiazepīniem saistītā elpošanas nomākuma ietekme ir nopietnāka pacientiem ar elpošanas traucējumiem.
Benzodiazepīni pastiprina centrālo nervu sistēmu nomācošo zāļu, tostarp alkohola, iedarbību.
Ārstēšana
Uzraugiet dzīvībai svarīgās pazīmes un definējiet atbalsta pasākumus saistībā ar pacienta klīnisko stāvokli. Jo īpaši pacientiem var būt nepieciešama simptomātiska kardiorespiratorās iedarbības vai centrālās nervu sistēmas iedarbības ārstēšana.
Absorbcija jānovērš ar piemērotu metodi, piemēram, apstrādi ar aktivēto ogli 1-2 stundu laikā.Ja tiek izmantota aktivētā ogle, ir svarīgi aizsargāt elpošanas ceļus, ja pacients ir bezsamaņā.
Kuņģa skalošanu var apsvērt, ja tiek uzņemtas vairākas zāles, bet ne kā parasts pasākums.
Smagas centrālās nervu sistēmas depresijas gadījumā jāapsver benzodiazepīnu antagonista flumazenila (aneksāta) lietošana. To drīkst ievadīt tikai stingrā ārsta uzraudzībā. Flumazenila pusperiods ir "īss (aptuveni viena stunda)" .), tāpēc pacienti, kuriem tā ir ievadīta, jāuzrauga pēc to iedarbības beigām. Flumazenils jālieto ļoti piesardzīgi, ja ir zāles, kas var pazemināt krampju slieksni (piemēram, tricikliskie antidepresanti). pareiza šo zāļu lietošana, skatīt flumazenila zāļu aprakstu (pielikums).
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: psiholeptiski, miega līdzekļi un nomierinoši līdzekļi.
ATĶ kods: N05CD03
Flunitrazepāms ir pilnīgs augstas afinitātes benzodiazepīna agonists centrālajiem benzodiazepīna receptoriem. Tam piemīt pretkrampju un nomierinošas anksiolītiskas īpašības, un tas rada šādus efektus: psihomotorās darbības palēnināšanos, amnēziju, muskuļu relaksāciju un miega ierosināšanu.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas flunitrazepāms gandrīz pilnībā uzsūcas. Pirmā aknu pāreja tiek veikta 10-15% pacientu, padarot absolūto biopieejamību (salīdzinājumā ar IV šķīdumu) vienādu ar 70-90%. Maksimālā flunitrazepāma koncentrācija plazmā ir 6-11 ng / ml un tiek sasniegta 0,75-2 stundas pēc vienas 1 mg devas lietošanas tukšā dūšā. Pārtika samazina flunitrazepāma uzsūkšanās ātrumu un apjomu. Devu diapazonā no 0,5 līdz 4 mg farmakokinētika ir lineāra. Atkārtotas perorālas devas, kas tiek ievadītas katru dienu, izraisa mērenu flunitrazepāma uzkrāšanos plazmā (uzkrāšanās attiecība 1,6-1,7). Koncentrācija plazmā. Flunitrazepāma līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta pēc 5 dienām. flunitrazepāms līdzsvara stāvoklī ir 3-4 ng / ml pēc atkārtotas perorālas 2 mg devas farmakoloģiski aktīvā N-desmetil metabolīta līdzsvara koncentrācija plazmā ir gandrīz identiska nemainītās molekulas koncentrācijai.
Izplatīšana
Flunitrazepāma izplatīšanās ir ātra un plaša. Izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī ir 3-5 l / kg. Flunitrazepāms 78% saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Flunitrazepāma uzsūkšanās cilvēka organismā notiek ātri. Placentas barjeras šķērsošana un flunitrazepāma nokļūšana mātes pienā notiek lēni un nelielos daudzumos pēc vienas devas.
Biotransformācija
Flunitrazepāms tiek gandrīz pilnībā metabolizēts. Aptuveni 80% un 10% marķētā savienojuma ir atrodami attiecīgi izkārnījumos un urīnā.Svarīgākie plazmas metabolīti ir 7-amino-flunitrazepāms un N-desmetil-flunitrazepāms. Galvenais urīna metabolīts ir 7-amino-flunitrazepāms.
Eliminācija
Mazāk nekā 2% no ievadītās devas izdalās caur nierēm nemainītas molekulas veidā un kā N-desmetil-flunitrazepāms. N-desmetil-flunitrazepāms ir farmakoloģiski aktīvs cilvēkiem, lai gan ne tik daudz kā flunitrazepāms un plazmas līmenis, kas iegūts līdzsvara stāvoklī pēc ievadīšanas 2 mg flunitrazepāma dienā ir zemāka par minimālo efektīvo metabolīta koncentrāciju.
Flunitrazepāma eliminācijas pusperiods ir no 16 līdz 35 stundām.N-desmetil-flunitrazepāma eliminācijas pusperiods ir 28 stundas.Kopējais plazmas klīrenss ir 120-140 ml / min.
Farmakokinētika noteiktām pacientu grupām
Pensionāriem
Flunitrazepāma farmakokinētikā nav ar vecumu saistītas izmaiņas.
Pacienti ar nieru mazspēju
Flunitrazepāma aktīvo daļu farmakokinētika pacientiem ar nieru mazspēju ir līdzīga veseliem cilvēkiem.
Pacienti ar aknu mazspēju
Flunitrazepāma un N-desmetil-flunitrazepāma farmakokinētika pacientiem ar aknu mazspēju ir līdzīga veseliem brīvprātīgajiem.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Akūtās toksicitātes testos ar pelēm LD50 vērtības bija 2000 mg / kg pēc iekšķīgas lietošanas un 1600 mg / kg pēc intraperitoneālas ievadīšanas.
Subakūtas un hroniskas toksicitātes pētījumi tika veikti ar dažādām dzīvnieku sugām un dažādās devās saskaņā ar šādu shēmu:
Žurka:
50, 100 un 200 mg / kg dienā, lietojot iekšķīgi 13 nedēļas
50, 100 un 200 mg / kg dienā, lietojot iekšķīgi 18 mēnešus.
Suns:
10, 20 un 30 mg / kg dienā, ievadot parenterāli 13 nedēļas
5, 15 un 50 mg / kg dienā, ievadot parenterāli 6 mēnešus.
Ārstēšana neizraisīja toksiskas iedarbības pazīmes, kā arī būtiskas svara izmaiņas.
Autopsijas izmeklēšanā netika konstatētas galveno orgānu vai sistēmu makroskopiskās izmaiņas, ne jaunveidojumi.
Histoloģiskās pārbaudes apstiprināja autopsijas rezultātus.
Kancerogenitāte
Divu gadu kancerogenitātes pētījumi tika veikti ar pelēm un žurkām, lietojot iekšķīgi attiecīgi līdz 25 un 50 mg / kg / dienā. Abos pētījumos dažādu audu histoloģiskā izmeklēšana neatklāja acīmredzamas flunitrazepāma kancerogenitātes pazīmes.
Mutagenitāte
Flunitrazepāma mutagēno potenciālu pētīja virknē genotoksisku testu, kas tika veikti ar zīdītājiem un baktērijām. Lai gan baktērijās tika konstatēta mutagēna aktivitāte, testi in vitro Un in vivo zīdītāju šūnās neuzrādīja genotoksisku aktivitāti. Tiek uzskatīts, ka baktērijās konstatētā aktivitāte nav saistīta ar iedarbību uz cilvēkiem.
Auglības traucējumi
Pētījumi ar žurkām ar devām līdz 25 mg / kg neatklāja nevēlamu ietekmi uz auglību un embriju agrīnu attīstību.
Teratogenitāte
Pētījumos ar žurkām (līdz 25 mg / kg dienā), trušiem (līdz 5 mg / kg dienā) un pelēm (līdz 100 mg / kg dienā) netika konstatēta flunitrazepāma teratogēna iedarbība pat hipnotiskas devas.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Kodols: bezūdens laktoze, mikrokristāliskā celuloze, hipromeloze, povidons K 90 F, nātrija cietes glikolāts, indigokarmīns, magnija stearāts. Pārklājumā: hipromeloze, etilceluloze, talks, titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, triacetīns, indigokarmīns.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
5 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Produkts ir iepakots blisteriepakojumos, kas ievietoti kartona kastē. Blisteri ir izgatavoti no termoformēta plastmasas materiāla kopā ar alumīnija lenti.
Roipnol 1 mg apvalkotās tabletes-10 apvalkotās tabletes ar pārtraukuma zīmi.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
Roipnol 1 mg apvalkotās tabletes AIC Nr. 023328077
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Pēdējās atjaunošanas datums: 2010. gada jūnijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2012. gada jūnijs