Aktīvās sastāvdaļas: oksazepāms
Serpax 15 mg tabletes
Serpax 30 mg tabletes
Kāpēc lieto Serpax? Kam tas paredzēts?
Farmakoterapeitiskā grupa
Anksiolītiskie līdzekļi, benzodiazepīnu atvasinājumi
Terapeitiskās indikācijas
Trauksme, spriedze un citas somatiskas vai psihiskas izpausmes, kas saistītas ar trauksmes sindromu. Benzodiazepīni ir indicēti tikai tad, ja traucējumi ir smagi, tie ir invalīdi un pakļauti smagai ciešanai.
Kontrindikācijas Kad Serpax nedrīkst lietot
Serpax ir kontrindicēts pacientiem ar:
- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, benzodiazepīniem vai kādu no palīgvielām.
- Miega apnojas sindroms.
- Smaga elpošanas mazspēja.
- Myasthenia gravis.
- Smaga aknu mazspēja.
- Zināma vai aizdomas par grūtniecību
- Zīdīšanas periods (skatīt Grūtniecība un zīdīšanas periods).
- Bērnu vecums.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Serpax lietošanas
Īpašas pacientu grupas
Gados vecākiem cilvēkiem jālieto samazināta deva (skatīt "Deva, lietošanas veids un laiks"). Tāpat pacientiem ar hronisku elpošanas mazspēju ir ieteicama mazāka deva elpošanas nomākuma riska dēļ.
Sakarā ar muskuļu relaksācijas efektu gados vecākiem cilvēkiem pastāv kritienu un līdz ar to arī lūzumu risks.
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem var būt samazināta spēja metabolizēt oksazepāmu, izmantojot glikuronidāciju.
Pacienti ar aknu vai nieru darbības traucējumiem bieži jānovēro un deva rūpīgi jāpielāgo individuālai pacienta reakcijai. Šiem pacientiem var pietikt ar mazāku devu.
Benzodiazepīni ir kontrindicēti pacientiem ar smagu aknu mazspēju un / vai encefalopātiju, jo, tāpat kā visi benzodiazepīni, tie var izraisīt aknu encefalopātiju.
Jāievēro piesardzība, ārstējot pacientus ar šaura leņķa glaukomu.
Benzodiazepīni nav ieteicami psihotisku slimību primārajai ārstēšanai. Benzodiazepīnus nedrīkst lietot atsevišķi, lai ārstētu depresiju vai trauksmi, kas saistīta ar depresiju (šādiem pacientiem var izraisīt pašnāvību) .Šiem pacientiem jāizvairās no liela Serpax daudzuma.
Benzodiazepīni jālieto ļoti piesardzīgi pacientiem, kuri anamnēzē ir lietojuši narkotikas vai alkoholu.
Lietošana pediatrijā
Benzodiazepīnus nedrīkst ievadīt bērniem, rūpīgi neizvērtējot faktisko ārstēšanas nepieciešamību; ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Serpax iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Jāizvairās no vienlaicīgas alkohola lietošanas.Sedatīvo efektu var pastiprināt, ja zāles lieto kopā ar alkoholu. Tas nelabvēlīgi ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. (skatīt 4.7. apakšpunktu).
Saistība ar centrālās nervu sistēmas (CNS) nomācošiem līdzekļiem: centrālo depresīvo efektu var pastiprināt, ja to lieto vienlaikus ar alkoholu, barbiturātiem, antipsihotiskiem līdzekļiem (neiroleptiskiem līdzekļiem), miega līdzekļiem / sedatīviem līdzekļiem, anksiolītiskiem līdzekļiem, antidepresantiem, narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, pretepilepsijas līdzekļiem, pretkrampju līdzekļiem, sedatīviem anestēzijas līdzekļiem un antihistamīni Narkotisko pretsāpju līdzekļu gadījumā var palielināties eiforija, kā rezultātā palielinās psihiskā atkarība.
Teofilīna un aminofilīna lietošana var mazināt benzodiazepīnu, tai skaitā Serpax, sedatīvo iedarbību.
Savienojumi, kas inhibē noteiktus aknu enzīmus (īpaši citohroma P450), var palielināt benzodiazepīnu aktivitāti. Mazākā mērā tas attiecas arī uz benzodiazepīniem, kas tiek metabolizēti tikai konjugācijas ceļā.
Mijiedarbība laboratorijas analīzēs
Lietojot Serpax, netika ziņots vai konstatēti traucējumi laboratorijas testos, tomēr ziņots, ka oksazepāms pasliktina kortizola ražošanu. Deksametazona nomākuma tests var tikt traucēts, ja Serpax tika ievadīts pirms pārbaudes.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Benzodiazepīnu, ieskaitot Serpax, lietošana var izraisīt dzīvībai bīstamu elpošanas nomākumu.
Lietojot benzodiazepīnus, ziņots par nopietnām anafilaktiskām / anafilaktoīdām reakcijām. Pacientiem pēc pirmās vai nākamo benzodiazepīnu devu lietošanas ziņots par angioneirotiskās tūskas gadījumiem, kas saistīti ar mēli, balstu vai balseni. Dažiem pacientiem, kuri lietoja benzodiazepīnus, ir bijuši papildu simptomi, piemēram, elpas trūkums, rīkles aizvēršana vai slikta dūša un vemšana. Dažiem pacientiem nepieciešama ārstēšana neatliekamās palīdzības nodaļā. Ja angioneirotiskā tūska ietver mēli, glottis vai balsenes, var rasties elpceļu obstrukcija, kas var būt letāla.
Pacientus, kuriem pēc ārstēšanas ar benzodiazepīniem attīstās angioneirotiskā tūska, nedrīkst atkārtoti ārstēt ar zālēm.
Serpax jālieto piesardzīgi pacientiem ar elpošanas funkciju traucējumiem (piemēram, hronisku plaušu obstrukciju, miega apnojas sindromu).
Pacientiem jābrīdina, ka, lietojot Serpax, tolerance pret alkoholu vai citām CNS nomācošām zālēm samazinās, viņiem vai nu ir jāizvairās no šīm vielām, vai arī jāsamazina to devas.
Nepieciešamība turpināt Serpax terapiju periodiski jānovērtē.
Benzodiazepīnu terapija jāpārtrauc pakāpeniski.
Serpax ir indicēts tikai tad, ja šo traucējumu nevar atrisināt ar citu medikamentu terapiju, un tas ir nopietns, nespējīgs un izraisa dziļu savārgumu. Trauksmei un spriedzei, kas saistīta ar ikdienas dzīves parādībām, parasti nav nepieciešama ārstēšana ar anksiolītiskiem līdzekļiem.
Trauksme var būt vairāku citu traucējumu simptoms. Jāapsver iespēja, ka trauksme var būt saistīta ar slēptiem fiziskiem vai psihiskiem traucējumiem, kuriem ir specifiskāka ārstēšana.
Ārstēšanas laikā ar benzodiazepīniem, ieskaitot Serpax, var attīstīties vai pasliktināties jau esoša depresija (skatīt "Blakusparādības"). Benzodiazepīnu lietošana var atklāt depresijas slimnieku pašnāvības tendences, un tās nedrīkst lietot bez atbilstošas antidepresantu terapijas.
Dažiem pacientiem, kuri lieto benzodiazepīnus, ir attīstījusies asiņu diskrazija, un dažiem ir paaugstināts aknu enzīmu līmenis. Ja klīniski nepieciešama ilgstoša terapija, ieteicams periodiski pārbaudīt hematoloģisko stāvokli un aknu darbību.
Lai gan hipotensija ir notikusi tikai reti, benzodiazepīni jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem asinsspiediena pazemināšanās var izraisīt sirds vai cerebrovaskulāras komplikācijas. Tas ir īpaši svarīgi gados vecākiem pacientiem.
Iecietība
Atkārtoti lietojot dažas nedēļas, benzodiazepīnu hipnotiskā iedarbība var nedaudz zaudēt efektivitāti.
Atkarība
Benzodiazepīnu, tostarp Serpax, lietošana var izraisīt fizisku un psiholoģisku atkarību no šīm zālēm. Lietojot ieteicamās devās īslaicīgai trauksmes ārstēšanai, Serpax iespēja izraisīt atkarību ir zema. Atkarības risks palielinās līdz ar devu un ārstēšanas ilgumu; tas ir lielāks pacientiem, kuri anamnēzē ir lietojuši alkoholu, narkotikas vai narkotikas vai kuriem ir izteikti personības traucējumi. Tādēļ jāizvairās no zāļu lietošanas pacientiem, kuri ir atkarīgi no narkotikām vai alkoholiķiem.Parasti benzodiazepīnus drīkst parakstīt tikai īsu laiku (2-4 nedēļas) .Neliela ilgstoša lietošana nav ieteicama. Pēc vienas nedēļas terapijas pārtraukšanas ieteicamās devas var rasties atcelšanas simptomi (piemēram, bezmiegs). Jāizvairās no pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas, un pēc ilgstošas terapijas jāievada pakāpeniska devas samazināšanas programma.
Kad fiziskā atkarība ir izveidojusies, pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana papildinās abstinences simptomus. Tās var būt galvassāpes, muskuļu sāpes, ārkārtēja trauksme, spriedze, nemiers, apjukums, aizkaitināmība, atsitiena parādības, reibonis, disforija.
Smagos gadījumos var rasties šādi simptomi: derealizācija, depersonalizācija, hiperakūzija, troksnis ausīs, ekstremitāšu nejutīgums un tirpšana, paaugstināta jutība pret gaismu, troksnis un fizisks kontakts / uztveres izmaiņas, piespiedu kustības, vemšana, slikta dūša, caureja, apetītes zudums, halucinācijas / delīrijs, trīce, vēdera krampji, mialģija, uzbudinājums, sirdsklauves, tahikardija, panikas lēkmes, reibonis, hiperrefleksija, īslaicīga atmiņas zudums, hipertermija, krampji vai krampji. Krampji / krampji var būt biežāk sastopami pacientiem ar krampju traucējumiem vai lietojot citas zāles, kas pazemina krampju slieksni, piemēram, antidepresantus.
Citi simptomi ir: depresija, bezmiegs, svīšana.
Atkārtots bezmiegs un trauksme: Pārtraucot ārstēšanu, var rasties pārejošs sindroms, kurā simptomi, kas noveda pie ārstēšanas ar benzodiazepīniem, pasliktinās. Šo sindromu var pavadīt citas reakcijas, tostarp garastāvokļa izmaiņas, trauksme, nemiers vai miega traucējumi
Atcelšanas simptomi, īpaši smagākie, ir raksturīgāki tiem pacientiem, kuri ilgstoši saņēmuši lielas devas; tomēr tās var rasties arī pēc nepārtraukti terapeitiskās devās lietoto benzodiazepīnu lietošanas pārtraukšanas, īpaši, ja suspensija rodas pēkšņi.
Tā kā abstinences vai atsitiena simptomu risks ir lielāks pēc pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas, ieteicams pakāpeniski samazināt devu. Ir pierādījumi par tolerances veidošanos pret benzodiazepīnu sedatīvo iedarbību.
Serpax var būt ļaunprātīgas izmantošanas potenciāls, īpaši pacientiem, kuri anamnēzē ir lietojuši narkotikas un / vai alkoholu
Ārstēšanas ilgums
Ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam (skatīt devu, ievadīšanas metodi un laiku) atkarībā no indikācijas, bet nedrīkst pārsniegt astoņas līdz divpadsmit nedēļas, ieskaitot pakāpenisku atcelšanas periodu. Terapijas pagarināšana pēc šiem periodiem nedrīkst notikt nepārvērtējot klīnisko situāciju. Var būt noderīgi informēt pacientu, uzsākot ārstēšanu, ka tā būs ierobežota ilguma, un precīzi izskaidrot, kā pakāpeniski jāsamazina deva.
Ir arī svarīgi, lai pacients tiktu informēts par atsitiena parādību iespējamību, tādējādi samazinot trauksmi par šiem simptomiem, ja tie parādās pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Amnēzija
Benzodiazepīni var izraisīt anterogrādu amnēziju vai atmiņas traucējumus. Tas notiek visbiežāk vairākas stundas pēc zāļu lietošanas, un tādēļ, lai samazinātu risku, ir jānodrošina, lai pacienti varētu nepārtraukti gulēt 7-8 stundas (skatīt blakusparādības).
Psihiatriskas un paradoksālas reakcijas
Lietojot benzodiazepīnus, dažkārt ziņots par paradoksālām reakcijām, piemēram, nemieru, uzbudinājumu, aizkaitināmību, agresiju, vilšanos, dusmām, murgiem, halucinācijām, psihozēm, uzvedības izmaiņām, trauksmes stāvokļiem, naidīgumu, uztraukumu, miega traucējumiem / bezmiegu. sedācija, nogurums, miegainība, ataksija, apjukums, depresija, depresijas atmaskošana, reibonis, libido izmaiņas, impotence, samazināts orgasms. Ja tas notiek, zāļu lietošana jāpārtrauc. Šādas reakcijas ir biežākas bērniem un gados vecākiem cilvēkiem.
Auglība, grūtniecība un zīdīšanas periods
Grūtniecība
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Benzodiazepīnus nedrīkst lietot grūtniecības laikā, īpaši pirmajā un trešajā trimestrī.
Ja zāles ir parakstītas sievietei reproduktīvā vecumā, viņai jāsazinās ar savu ārstu gan tad, ja viņa plāno grūtniecību, gan ja viņai ir aizdomas par grūtniecību, par zāļu lietošanas pārtraukšanu.
Benzodiazepīnu lietošana grūtniecības laikā var kaitēt auglim. Vairākos pētījumos ir ierosināts paaugstināts iedzimtu anomāliju risks, kas saistīts ar anksiolītisko līdzekļu, piemēram, hlordiazepoksīda, diazepāma un meprobamāta lietošanu, pirmajā grūtniecības trimestrī.
Cilvēkiem asins līmenis, kas iegūts no nabassaites, liecina, ka benzodiazepīni un to glikuronīdi iziet caur placentu. Ja nopietnu medicīnisku iemeslu dēļ produkts tiek lietots pēdējā grūtniecības periodā vai dzemdību laikā lielās devās, ietekme uz jaundzimušo var rasties. Zīdaiņiem, kuru mātes grūtniecības beigās vai pēc dzemdībām lietoja benzodiazepīnus, ziņots par tādiem simptomiem kā hipoaktivitāte, hipotonija, hipotermija, elpošanas nomākums, apnoja, uztura problēmas un vielmaiņas reakcijas, ko maina samazināta izturība pret aukstumu.
Turklāt zīdaiņiem, kas dzimuši mātēm, kuras grūtniecības beigās ir ilgstoši lietojušas benzodiazepīnus, var attīstīties fiziska atkarība, un pēcdzemdību periodā viņiem var būt abstinences simptomu rašanās risks.
Barošanas laiks
Tā kā benzodiazepīni izdalās mātes pienā, tos nedrīkst dot barojošām mātēm, ja vien paredzamais ieguvums sievietei neatsver iespējamo risku jaundzimušajam.
Zīdīšanas laikā zīdaiņiem, kuru mātes lietoja benzodiazepīnus, sedācija un nespēja uzņemt mātes pienu. Šādām mātēm dzimušie zīdaiņi jānovēro attiecībā uz farmakoloģisko iedarbību (ieskaitot sedāciju un aizkaitināmību)
Auglība
Oksazepāma ietekme uz cilvēka auglību nav zināma.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Sedācija, amnēzija, koncentrēšanās un muskuļu darbības traucējumi var nelabvēlīgi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Ja miega ilgums ir bijis nepietiekams, var palielināties modrības pasliktināšanās iespējamība (skatīt mijiedarbību). Tāpat kā visiem pacientiem, kuri saņem zāles, kas iedarbojas uz CNS, pacientiem jāiesaka neizmantot bīstamas mašīnas un nevadīt transportlīdzekli, kamēr nav pārliecināts, ka Serpax nav miegains vai viegls.
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām
Zāles satur laktozi, tādēļ, ja tiek konstatēta cukura nepanesamība, pirms zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Serpax: Devas
Ārstēšanai jābūt pēc iespējas īsākai. Pacients regulāri jāpārbauda un rūpīgi jāapsver nepieciešamība turpināt ārstēšanu, īpaši, ja pacientam nav simptomu. Kopējais ārstēšanas ilgums parasti nedrīkst pārsniegt 8-12 nedēļas, ieskaitot pakāpenisku atcelšanas periodu.
Atsevišķos gadījumos var būt nepieciešams pagarināt ārstēšanu, pārsniedzot maksimālo ārstēšanas periodu, un šādā gadījumā to nevajadzētu darīt, nepārvērtējot pacienta stāvokli.
Ārstēšana jāsāk ar mazāko ieteicamo devu.
Maksimālo devu nedrīkst pārsniegt.
Deva un ārstēšanas ilgums jāpielāgo individuāli. Mazākā efektīvā deva jānosaka pēc iespējas īsākā laikā.
Ārstēšana jāpārtrauc pakāpeniski.
Vieglas vai vidēji smagas trauksmes gadījumā parastā deva ir 15 mg, 3 vai 4 reizes dienā.
Smagu trauksmes sindromu vai trauksmes gadījumā, kas saistīta ar depresiju, parastā deva ir 15-30 mg, 3 vai 4 reizes dienā.
Gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem vai pacientiem ar aknu vai nieru darbības traucējumiem vai hronisku elpošanas mazspēju parasti ir nepieciešamas mazākas vai retākas devas. Šie pacienti bieži jānovēro, un deva ir rūpīgi jāpielāgo individuālajai atbildes reakcijai.Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem var būt traucēta spēja metabolizēt oksazepāmu, izmantojot glikuronidāciju.
Gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem sākuma deva ir 15 mg 1 vai 2 reizes dienā. Ja nepieciešams, devu var piesardzīgi palielināt līdz 15 mg, 3 vai 4 reizes dienā.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Serpax
Tāpat kā citu benzodiazepīnu gadījumā, pārdozēšana nav dzīvībai bīstama, ja vienlaicīgi netiek lietoti citi CNS nomācoši līdzekļi (ieskaitot alkoholu).
Ārstējot jebkuru zāļu pārdozēšanu, jāņem vērā iespēja, ka vienlaikus ir lietotas citas vielas.
Simptomi:
Benzodiazepīnu pārdozēšana parasti izraisa dažādas pakāpes centrālās nervu sistēmas nomākumu, sākot no duļķainības līdz komai. Vieglos gadījumos simptomi ir miegainība, apjukums, dizartrija un letarģija. Smagākos gadījumos (piemēram, tiem, kas var rasties pēc masveida pašnāvību lietošanas) simptomi var būt ataksija, hipotonija, hipotensija, hipnoze, paradoksālas reakcijas, CNS nomākums, sirds un asinsvadu sistēmas depresija, elpošanas nomākums, 1–3 koma grāds un nāve.
Ārstēšana:
Pēc benzodiazepīnu pārdozēšanas iekšķīgai lietošanai, ja pacients ir pie samaņas vai jāveic kuņģa skalošana, tūlīt pēc norīšanas jāuzsāk vemšana (vienas stundas laikā), ja pacientam trūkst zināšanu vai ja ir simptomi, elpošanas aizsardzība. , kam vajadzības gadījumā seko vispārēja reanimācijas prakse, dzīvībai svarīgo funkciju uzraudzība un rūpīga pacienta novērošana. Ja pastāv aspirācijas risks, vemšana nav ieteicama
Ja vēdera iztukšošanas laikā uzlabojumi netiek novēroti, lai samazinātu uzsūkšanos, jādod aktivētā ogle.Īpašā terapijā īpaša uzmanība jāpievērš elpošanas un sirds un asinsvadu funkcijām.
Lai gan hipotensiju var mazināt, to var kontrolēt ar norepinefrīnu.Serpax ir slikti dializējams.
Benzodiazepīnu antagonistu flumazenilu var lietot hospitalizētiem pacientiem kā papildinājumu atbilstošai benzodiazepīna pārdozēšanas ārstēšanai, nevis kā aizstājēju. Pirms lietošanas jums ir jāizlasa produkta informācija. Ārstiem jāapzinās krampju risks saistībā ar ārstēšanu ar flumazenilu, īpaši tiem, kuri ilgstoši lietojuši benzodiazepīnus un ciklisku antidepresantu pārdozēšanas gadījumā.
Nejaušas SERPAX devas norīšanas / uzņemšanas gadījumā nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Ja jums ir kādi jautājumi par SERPAX lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Serpax blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, SERPAX var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
MedDRA orgānu sistēmu klasē nevēlamās blakusparādības ir uzskaitītas pēc biežuma (pacientu skaits, kurām varētu rasties blakusparādības), izmantojot šādas kategorijas:
Ļoti bieži (≥1 / 10)
Bieži (≥1 / 100 līdz <1/10)
Retāk (≥1 / 1000 līdz <1/100)
Reti (≥1 / 10 000 līdz <1/1000)
Ļoti reti (<1/10 000)
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Sakarā ar muskuļu relaksācijas efektu gados vecākiem cilvēkiem pastāv kritienu un līdz ar to arī lūzumu risks.
Benzodiazepīnu ietekme uz CNS ir atkarīga no devas.Lielas devas izraisa smagāku CNS nomākumu.
Amnēzija
Anterogrāda amnēzija var rasties arī terapeitiskās devās, risks palielinās, lietojot lielākas devas. Amnēzijas sekas var būt saistītas ar uzvedības izmaiņām (skatīt "Īpaši brīdinājumi").
Depresija
Benzodiazepīnu lietošanas laikā var tikt atklāts jau esošs depresijas stāvoklis.
Benzodiazepīni vai benzodiazepīniem līdzīgi savienojumi var izraisīt tādas reakcijas kā nemiers, uzbudinājums, aizkaitināmība, agresija, vilšanās, dusmas, murgi, halucinācijas, psihoze, uzvedības izmaiņas.
Šādas reakcijas var būt diezgan smagas. Tie ir biežāk sastopami bērniem un vecāka gadagājuma cilvēkiem.
Atkarība
Benzodiazepīnu lietošana (pat terapeitiskās devās) var izraisīt fiziskas atkarības veidošanos; terapijas pārtraukšana var izraisīt atsitiena vai abstinences parādības (skatīt īpašos brīdinājumus). Var rasties psihiska atkarība. Ir ziņots par benzodiazepīnu ļaunprātīgu izmantošanu.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, informējiet par to savu ārstu vai farmaceitu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatīt derīguma termiņu, kas norādīts uz iepakojuma
Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Brīdinājums: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Uzglabājiet šīs zāles bērniem nepieejamā un neredzamā vietā
Sastāvs
Serpax 15 mg tabletes
Katra tablete satur:
Aktīvā viela: oksazepāms 15,00 mg.
Palīgvielas: laktoze, magnija stearāts, kukurūzas ciete, želatinizēta ciete.
Serpax 30 mg tabletes
Katra tablete satur:
Aktīvā viela: 30,00 mg oksazepāma.
Palīgvielas: laktoze, mikrokristāliskā celuloze, kālija polakrilīns, magnija stearāts.Tabletes.
Serpax 15 mg tabletes - 20 tabletes
Serpax 30 mg tabletes - 20 tabletes
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
SERPAX TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Serpax 15 mg tabletes
Katra tablete satur:
Aktīvā viela: oksazepāms 15,00 mg.
Serpax 30 mg tabletes
Katra tablete satur:
Aktīvā viela: 30,00 mg oksazepāma.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA
Sadalāmas tabletes
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Trauksme, spriedze un citas somatiskas vai psihiskas izpausmes, kas saistītas ar trauksmes sindromu.
Benzodiazepīni ir indicēti tikai tad, ja traucējumi ir smagi, tie ir invalīdi un pakļauti smagai ciešanai.
04.2 Devas un lietošanas veids
Ārstēšanai jābūt pēc iespējas īsākai. Pacients regulāri jāpārbauda un rūpīgi jāapsver nepieciešamība turpināt ārstēšanu, īpaši, ja pacientam nav simptomu. Kopējais ārstēšanas ilgums parasti nedrīkst pārsniegt 8-12 nedēļas, ieskaitot pakāpenisku atcelšanas periodu.
Atsevišķos gadījumos var būt nepieciešams pagarināt ārstēšanu, pārsniedzot maksimālo ārstēšanas periodu, un šādā gadījumā to nevajadzētu darīt, nepārvērtējot pacienta stāvokli.
Ārstēšana jāsāk ar mazāko ieteicamo devu.
Maksimālo devu nedrīkst pārsniegt.
Deva un ārstēšanas ilgums jāpielāgo individuāli.
Mazākā efektīvā deva jānosaka pēc iespējas īsākā laikā.
Ārstēšana jāpārtrauc pakāpeniski.
Vieglas vai vidēji smagas trauksmes gadījumā parastā deva ir 15 mg, 3 vai 4 reizes dienā.
Smagu trauksmes sindromu vai trauksmes gadījumā, kas saistīta ar depresiju, parastā deva ir 15-30 mg 3 vai 4 reizes dienā.
Gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem vai pacientiem ar aknu vai nieru darbības traucējumiem vai hronisku elpošanas mazspēju parasti ir nepieciešamas mazākas vai retākas devas. Šie pacienti bieži jānovēro, un deva rūpīgi jāpielāgo individuālajai atbildes reakcijai.Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem var būt samazināta spēja metabolizēt oksazepāmu, izmantojot glikuronidāciju (skatīt 5.2. Apakšpunktu).
Gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem sākuma deva ir 15 mg 1 vai 2 reizes dienā. Ja nepieciešams, devu var piesardzīgi palielināt līdz 15 mg, 3 vai 4 reizes dienā.
04.3 Kontrindikācijas
Serpax ir kontrindicēts pacientiem ar:
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, benzodiazepīniem vai kādu no palīgvielām.
Miega apnojas sindroms.
Smaga elpošanas mazspēja.
Myasthenia gravis.
Smaga aknu mazspēja.
Zināma vai aizdomas par grūtniecību - laktācija (skatīt apakšpunktu 4.6).
Bērnu vecums.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Benzodiazepīnu, ieskaitot Serpax, lietošana var izraisīt dzīvībai bīstamu elpošanas nomākumu.
Lietojot benzodiazepīnus, ziņots par nopietnām anafilaktiskām / anafilaktoīdām reakcijām. Pacientiem pēc pirmās vai nākamo benzodiazepīnu devu lietošanas ziņots par angioneirotiskās tūskas gadījumiem, kas saistīti ar mēli, balstu vai balseni. Dažiem pacientiem, kuri lietoja benzodiazepīnus, ir bijuši papildu simptomi, piemēram, elpas trūkums, rīkles aizvēršana vai slikta dūša un vemšana. Dažiem pacientiem nepieciešama ārstēšana neatliekamās palīdzības nodaļā. Ja angioneirotiskā tūska ietver mēli, glottis vai balsenes, var rasties elpceļu obstrukcija, kas var būt letāla.
Pacientus, kuriem pēc ārstēšanas ar benzodiazepīniem attīstās angioneirotiskā tūska, nedrīkst atkārtoti ārstēt ar zālēm.
Serpax jālieto piesardzīgi pacientiem ar elpošanas funkciju traucējumiem (piemēram, hronisku plaušu obstrukciju, miega apnojas sindromu).
Pacientiem jābrīdina, ka, samazinot toleranci pret alkoholu vai citām centrālās nervu sistēmas (CNS) nomācošām zālēm, lietojot Serpax, viņiem vai nu jāatsakās no šīm vielām, vai arī jāsamazina to devas.
Nepieciešamība turpināt Serpax terapiju periodiski jānovērtē.
Benzodiazepīnu terapija jāpārtrauc pakāpeniski.
Serpax ir indicēts tikai tad, ja šo traucējumu nevar atrisināt ar nefarmakoloģisku terapiju, un tas ir nopietns, nespējīgs un izraisa dziļu savārgumu. Trauksmei un spriedzei, kas saistīta ar ikdienas dzīves parādībām, parasti nav nepieciešama ārstēšana ar anksiolītiskiem līdzekļiem.
Trauksme var būt vairāku citu traucējumu simptoms. Jāapsver iespēja, ka trauksme var būt saistīta ar slēptiem fiziskiem vai psihiskiem traucējumiem, kuriem ir specifiskāka ārstēšana.
Ārstēšanas laikā ar benzodiazepīniem, ieskaitot Serpax, var rasties vai pasliktināties jau esoša depresija (skatīt apakšpunktu 4.8). Benzodiazepīnu lietošana var atklāt depresijas slimnieku pašnāvības tendences, un tās nedrīkst lietot bez atbilstošas antidepresantu terapijas.
Dažiem pacientiem, kuri lieto benzodiazepīnus, ir attīstījusies asiņu diskrazija, un dažiem ir paaugstināts aknu enzīmu līmenis. Ja klīniski nepieciešama ilgstoša terapija, ieteicams periodiski pārbaudīt hematoloģisko stāvokli un aknu darbību.
Lai gan hipotensija ir notikusi tikai reti, benzodiazepīni jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem asinsspiediena pazemināšanās var izraisīt sirds vai cerebrovaskulāras komplikācijas. Tas ir īpaši svarīgi gados vecākiem pacientiem.
Iecietība
Atkārtoti lietojot dažas nedēļas, benzodiazepīnu hipnotiskā iedarbība var nedaudz zaudēt efektivitāti.
Atkarība
Benzodiazepīnu, tai skaitā Serpax, lietošana var izraisīt fiziskas un psiholoģiskas atkarības veidošanos no šīm zālēm. Lietojot ieteicamās devās īslaicīgai trauksmes ārstēšanai, Serpax iespēja izraisīt atkarību ir zema. Atkarības risks palielinās līdz ar devu un ārstēšanas ilgumu; tas ir lielāks pacientiem, kuri anamnēzē ir lietojuši alkoholu, narkotikas vai narkotikas vai kuriem ir izteikti personības traucējumi. Tādēļ jāizvairās no zāļu lietošanas pacientiem, kuri ir atkarīgi no narkotikām vai alkoholiķiem.Parasti benzodiazepīnus drīkst parakstīt tikai īsu laiku (2-4 nedēļas) .Neliela ilgstoša lietošana nav ieteicama.
Atteikšanās simptomi (piemēram, bezmiegs) var rasties pēc ieteicamās devas lietošanas pārtraukšanas tikai pēc vienas terapijas nedēļas. Jāizvairās no pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas, un pēc ilgstošas terapijas jāievada pakāpeniska devas samazināšanas programma.
Kad fiziskā atkarība ir izveidojusies, pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana papildinās abstinences simptomus. Tās var būt galvassāpes, muskuļu sāpes, ārkārtēja trauksme, spriedze, nemiers, apjukums, aizkaitināmība, atsitiena parādības, reibonis, disforija.
Smagos gadījumos var rasties šādi simptomi: derealizācija, depersonalizācija, hiperakūzija, troksnis ausīs, ekstremitāšu nejutīgums un tirpšana, paaugstināta jutība pret gaismu, troksnis un fizisks kontakts / uztveres izmaiņas, piespiedu kustības, vemšana, slikta dūša, caureja, apetītes zudums, halucinācijas / delīrijs, trīce, vēdera krampji, mialģija, uzbudinājums, sirdsklauves, tahikardija, panikas lēkmes, reibonis, hiperrefleksija, īslaicīga atmiņas zudums, hipertermija, krampji vai krampji. Krampji / krampji var būt biežāk sastopami pacientiem ar krampju traucējumiem vai lietojot citas zāles, kas pazemina krampju slieksni, piemēram, antidepresantus.
Citi simptomi ir: depresija, bezmiegs, svīšana.
Atkārtots bezmiegs un trauksme: pārtraucot ārstēšanu, var rasties pārejošs sindroms, kurā simptomi, kas izraisa ārstēšanu ar benzodiazepīniem, var pastiprināties. To var papildināt ar citām reakcijām, tostarp garastāvokļa izmaiņām, trauksmi, nemieru vai miega traucējumiem.
Atcelšanas simptomi, īpaši smagākie, ir raksturīgāki tiem pacientiem, kuri ilgstoši saņēmuši lielas devas; tomēr tās var rasties arī pēc nepārtraukti terapeitiskās devās lietoto benzodiazepīnu lietošanas pārtraukšanas, īpaši, ja suspensija rodas pēkšņi.
Tā kā abstinences vai atsitiena simptomu risks ir lielāks pēc pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas, ieteicams pakāpeniski samazināt devu.
Ir pierādījumi par tolerances veidošanos pret benzodiazepīnu sedatīvo iedarbību.
Serpax var būt ļaunprātīgas izmantošanas potenciāls, īpaši pacientiem, kuri anamnēzē ir lietojuši narkotikas un / vai alkoholu.
Ārstēšanas ilgums
Ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam (skatīt 4.2. Apakšpunktu) atkarībā no indikācijas, bet tas nedrīkst pārsniegt astoņas līdz divpadsmit nedēļas, ieskaitot pakāpenisku atcelšanas periodu. Terapijas pagarināšana pēc šiem periodiem nedrīkst notikt bez atkārtotas terapijas izvērtēšanas. klīnisko situāciju. Var būt noderīgi informēt pacientu, uzsākot ārstēšanu, ka tā būs ierobežota ilguma, un precīzi izskaidrot, kā pakāpeniski jāsamazina deva. Ir arī svarīgi, lai pacients tiktu informēts par atsitiena parādību iespējamību, tādējādi samazinot trauksmi par šiem simptomiem, ja tie parādās pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Amnēzija
Benzodiazepīni var izraisīt anterogrādu amnēziju vai atmiņas traucējumus.
Tas notiek visbiežāk vairākas stundas pēc zāļu lietošanas, un tādēļ, lai samazinātu risku, ir jānodrošina, lai pacienti varētu nepārtraukti gulēt 7-8 stundas (skatīt 4.8. Apakšpunktu).
Psihiatriskas un paradoksālas reakcijas
Lietojot benzodiazepīnus, dažkārt ziņots par paradoksālām reakcijām, piemēram, nemieru, uzbudinājumu, aizkaitināmību, agresiju, vilšanos, dusmām, murgiem, halucinācijām, psihozēm, uzvedības izmaiņām, trauksmes stāvokļiem, naidīgumu, uztraukumu, miega traucējumiem / bezmiegu. sedācija, nogurums, miegainība, ataksija, apjukums, depresija, depresijas atmaskošana, reibonis, libido izmaiņas, impotence, samazināts orgasms. Ja tas notiek, zāļu lietošana jāpārtrauc. Šādas reakcijas ir biežākas bērniem un gados vecākiem cilvēkiem.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecākiem cilvēkiem jālieto samazināta deva (skatīt 4.2. Apakšpunktu). Tāpat pacientiem ar hronisku elpošanas mazspēju ir ieteicama mazāka deva elpošanas nomākuma riska dēļ.
Sakarā ar muskuļu relaksācijas efektu gados vecākiem cilvēkiem pastāv kritienu un līdz ar to arī lūzumu risks.
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem var būt samazināta spēja metabolizēt oksazepāmu, izmantojot glikuronidāciju (skatīt 5.2. Apakšpunktu).
Pacienti ar aknu vai nieru darbības traucējumiem bieži jānovēro un deva rūpīgi jāpielāgo individuālai pacienta reakcijai. Šiem pacientiem var pietikt ar mazāku devu.
Benzodiazepīni ir kontrindicēti pacientiem ar smagu aknu mazspēju un / vai encefalopātiju, jo, tāpat kā visi benzodiazepīni, tie var izraisīt aknu encefalopātiju.
Jāievēro piesardzība, ārstējot pacientus ar šaura leņķa glaukomu.
Benzodiazepīni nav ieteicami psihotisku slimību primārajai ārstēšanai. Benzodiazepīnus nedrīkst lietot atsevišķi, lai ārstētu depresiju vai trauksmi, kas saistīta ar depresiju (šādiem pacientiem var izraisīt pašnāvību) .Šiem pacientiem jāizvairās no liela Serpax daudzuma.
Benzodiazepīni jālieto ļoti piesardzīgi pacientiem, kuri anamnēzē ir lietojuši narkotikas vai alkoholu.
Lietošana pediatrijā
Benzodiazepīnus nedrīkst dot bērniem, rūpīgi neizvērtējot faktisko ārstēšanas nepieciešamību; ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam.
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām.
Zāles satur laktozi, un tādēļ tās nav piemērotas cilvēkiem ar laktāzes deficītu, galaktozemiju vai glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindromu.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Jāizvairās no vienlaicīgas alkohola lietošanas.Sedatīvo efektu var pastiprināt, ja zāles lieto kopā ar alkoholu. Tas nelabvēlīgi ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus (skatīt 4.7. Apakšpunktu).
Saistība ar CNS nomācošiem līdzekļiem: centrālo depresīvo efektu var pastiprināt, ja tos lieto vienlaikus ar alkoholu, barbiturātiem, antipsihotiskiem līdzekļiem (neiroleptiskiem līdzekļiem), miega līdzekļiem / sedatīviem līdzekļiem, anksiolītiskiem līdzekļiem, antidepresantiem, narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, pretepilepsijas līdzekļiem, pretkrampju līdzekļiem, anestēzijas līdzekļiem un sedatīviem antihistamīna līdzekļiem. narkotisko pretsāpju līdzekļu gadījumā var palielināties eiforija, kā rezultātā palielinās psihiskā atkarība.
Teofilīna un aminofilīna lietošana var mazināt benzodiazepīnu, tai skaitā Serpax, sedatīvo iedarbību.
Savienojumi, kas inhibē noteiktus aknu enzīmus (īpaši citohroma P450), var palielināt benzodiazepīnu aktivitāti. Mazākā mērā tas attiecas arī uz benzodiazepīniem, kas tiek metabolizēti tikai konjugācijas ceļā.
Mijiedarbība laboratorijas analīzēs
Lietojot Serpax, netika ziņots vai konstatēti traucējumi laboratorijas testos, tomēr ziņots, ka oksazepāms pasliktina kortizola ražošanu. Deksametazona nomākuma tests var tikt traucēts, ja Serpax tika ievadīts pirms pārbaudes.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Benzodiazepīnus nedrīkst lietot grūtniecības laikā, īpaši pirmajā un trešajā trimestrī.
Ja zāles ir parakstītas sievietei reproduktīvā vecumā, viņai jāsazinās ar savu ārstu gan tad, ja viņa plāno grūtniecību, gan ja viņai ir aizdomas par grūtniecību, par zāļu lietošanas pārtraukšanu.
Benzodiazepīnu lietošana grūtniecības laikā var kaitēt auglim. Vairākos pētījumos ir ierosināts paaugstināts iedzimtu anomāliju risks, kas saistīts ar anksiolītisko līdzekļu, piemēram, hlordiazepoksīda, diazepāma un meprobamāta lietošanu, pirmajā grūtniecības trimestrī.
Cilvēkiem asins līmenis, kas iegūts no nabassaites, liecina, ka benzodiazepīni un to glikuronīdi iziet caur placentu. Ja nopietnu medicīnisku iemeslu dēļ produkts tiek lietots pēdējā grūtniecības periodā vai dzemdību laikā lielās devās, ietekme uz jaundzimušo var rasties. Zīdaiņiem, kuru mātes grūtniecības beigās vai pēc dzemdībām lietoja benzodiazepīnus, ziņots par tādiem simptomiem kā hipoaktivitāte, hipotonija, hipotermija, elpošanas nomākums, apnoja, uztura problēmas un vielmaiņas reakcijas, ko maina samazināta izturība pret aukstumu.
Turklāt zīdaiņiem, kas dzimuši mātēm, kuras grūtniecības beigās hroniski lietojušas benzodiazepīnus, var attīstīties fiziska atkarība, un pēcdzemdību periodā viņiem var būt abstinences simptomu rašanās risks.
Barošanas laiks
Tā kā benzodiazepīni izdalās mātes pienā, tos nedrīkst dot barojošām mātēm, ja vien paredzamais ieguvums sievietei neatsver iespējamo risku jaundzimušajam.
Zīdīšanas laikā zīdaiņiem, kuru mātes lietoja benzodiazepīnus, ir novērota sedācija un nespēja uzņemt mātes pienu.Zīdaiņi, kas dzimuši šādām mātēm, jānovēro attiecībā uz farmakoloģisko iedarbību (ieskaitot sedāciju un aizkaitināmību).
Auglība
Oksazepāma ietekme uz cilvēka auglību nav zināma.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Sedācija, amnēzija, koncentrēšanās un muskuļu darbības traucējumi var nelabvēlīgi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Ja miega ilgums ir bijis nepietiekams, modrības pasliktināšanās varbūtība var palielināties (skatīt apakšpunktu 4.5). Tāpat kā visiem pacientiem, kuri saņem zāles, kas iedarbojas uz CNS, pacientiem jāiesaka neizmantot bīstamas mašīnas un nevadīt transportlīdzekli, kamēr nav pārliecināts, ka Serpax nav miegains vai viegls.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Kā daļa no MedDRA orgānu sistēmas klasifikācijas reakcijas
blakusparādības ir uzskaitītas pēc biežuma (paredzamais pacientu skaits
blakusparādības), izmantojot šādas kategorijas:
Ļoti bieži (≥1 / 10)
Bieži (≥ 1/100,
Retāk (≥1 / 1000 līdz
Reti (≥1 / 10 000,
Ļoti rets (
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Tabula: Nevēlamo blakusparādību biežums
Sakarā ar muskuļu relaksācijas efektu gados vecākiem cilvēkiem pastāv kritienu un līdz ar to arī lūzumu risks.
Benzodiazepīnu ietekme uz CNS ir atkarīga no devas. Lielas devas izraisa smagāku CNS nomākumu.
Amnēzija
Anterogrāda amnēzija var rasties arī terapeitiskās devās, risks palielinās, lietojot lielākas devas. Amnēzijas sekas var būt saistītas ar uzvedības izmaiņām (skatīt apakšpunktu 4.4).
Depresija
Benzodiazepīnu lietošanas laikā var tikt atklāts jau esošs depresijas stāvoklis.
Benzodiazepīni vai benzodiazepīniem līdzīgi savienojumi var izraisīt tādas reakcijas kā nemiers, uzbudinājums, aizkaitināmība, agresija, vilšanās, dusmas, murgi, halucinācijas, psihoze, uzvedības izmaiņas.
Šādas reakcijas var būt diezgan smagas. Tie ir biežāk sastopami bērniem un vecāka gadagājuma cilvēkiem.
Atkarība
Benzodiazepīnu lietošana (pat terapeitiskās devās) var izraisīt fiziskas atkarības veidošanos; terapijas pārtraukšana var izraisīt atsitiena vai abstinences parādības (skatīt apakšpunktu 4.4). Var rasties psihiska atkarība. Ir ziņots par benzodiazepīnu ļaunprātīgu izmantošanu.
04.9 Pārdozēšana
Tāpat kā citu benzodiazepīnu gadījumā, pārdozēšana nav dzīvībai bīstama, ja vienlaicīgi netiek lietoti citi CNS nomācoši līdzekļi (ieskaitot alkoholu).
Ārstējot jebkuru zāļu pārdozēšanu, jāapsver iespēja, ka vienlaikus ir lietotas arī citas vielas.Pēc iekšķīgai lietošanai paredzēto benzodiazepīnu pārdozēšanas, ja pacients ir pie samaņas, jāizraisa vemšana (vienas stundas laikā). o Uzsākta kuņģa skalošana, tūlīt pēc norīšanas, ar elpošanas aizsarglīdzekļiem, ja pacients ir bezsamaņā vai pacientiem ar simptomiem, kam vajadzības gadījumā seko vispārēja atdzīvināšanas prakse, dzīvībai svarīgo funkciju uzraudzība un rūpīga pacienta novērošana. aspirācijas gadījumā vemšana nav ieteicama. Ja vēdera iztukšošanas laikā uzlabojumi netiek novēroti, lai samazinātu uzsūkšanos, jādod aktivētā ogle.Īpašā terapijā īpaša uzmanība jāpievērš elpošanas un sirds un asinsvadu funkcijām. Benzodiazepīnu pārdozēšana parasti izraisa dažādas pakāpes centrālās nervu sistēmas nomākumu, sākot no duļķainības līdz komai. Vieglos gadījumos simptomi ir miegainība, apjukums, dizartrija un letarģija.
Smagos gadījumos (piemēram, tiem, kas var rasties pēc masveida pašnāvību izdarīšanas) simptomi var būt ataksija, hipotonija, hipotensija, hipnoze, paradoksālas reakcijas, CNS nomākums, sirds un asinsvadu sistēmas depresija, elpošanas nomākums, 1–3 koma grāds un nāve.
Lai gan hipotensija ir maz ticama, to var kontrolēt ar noradrenalīnu.
Serpax ir slikti dializējams.
Benzodiazepīnu antagonistu flumazenilu var lietot hospitalizētiem pacientiem kā papildinājumu atbilstošai benzodiazepīna pārdozēšanas ārstēšanai, nevis kā aizstājēju. Pirms lietošanas jums ir jāizlasa produkta informācija. Ārstiem jāapzinās krampju risks saistībā ar ārstēšanu ar flumazenilu, īpaši tiem, kuri ilgstoši lietojuši benzodiazepīnus un ciklisku antidepresantu pārdozēšanas gadījumā.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: anksiolītiskie līdzekļi, benzodiazepīnu atvasinājumi
ATĶ kods: N05BA04
Oksazepāms (Serpax) ir 1,4 benzodiazepīns ar šādu ķīmisko nosaukumu 7-hlor-1,3-dihidro-3 hidroksi-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ons.
Oksazepāms ir balti krēmkrāsas vai gaiši dzeltens pulveris, praktiski bez smaržas, gandrīz nešķīst ūdenī un nedaudz šķīst spirtā un hloroformā. Molekulmasa ir 286,7 un kušanas temperatūra ir starp 205 ° -206 ° C.
Tās strukturālā formula ir šāda:
Tāpat kā visiem benzodiazepīniem, Serpax piemīt anksiolītiskas un nomierinošas īpašības.
Precīzs benzodiazepīnu darbības mehānisms vēl nav noskaidrots; tomēr šķiet, ka benzodiazepīni darbojas, izmantojot dažādus mehānismus. Iespējams, benzodiazepīni iedarbojas, saistoties ar specifiskiem receptoriem dažādās centrālās nervu sistēmas vietās vai pastiprinot benzodiazepīnu iedarbību. sinaptiskās vai presinaptiskās inhibīcijas sekas, ko izraisa (aminosviestskābe vai kas tieši ietekmē mehānismus, kas rada darbības potenciālu.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Serpax, ko lieto iekšķīgi, ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 2-3 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Serpax eliminācijas pusperiods cilvēka plazmā parasti svārstās no 4 līdz 15 stundām. Klīniski nozīmīgās koncentrācijās Serpax 95-98% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Serpax tiek konjugēts aknās 3-hidroksi stāvoklī un pārveidots par neaktīvs glikuronīds 48 stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas vairāk nekā 70% devas urīnā atrodas glikuronīda veidā, kas veido vismaz 95% no urīna izdalīšanās produktiem. Serpax nav būtiski hidroksilēts un tam nav aktīvu metabolītu. Serpax nav citohromās P-450 sistēmas N-dealkilējošo enzīmu substrāts. Vairāku devu terapija veseliem cilvēkiem neizraisa pārmērīgu zāļu uzkrāšanos.
Vecums klīniski būtiski neietekmē oksazepāma kinētiku. Daži pētījumi ar gados vecākiem pacientiem ziņoja par statistiski nozīmīgu oksazepāma eliminācijas pusperioda palielināšanos salīdzinājumā ar jaunākiem pacientiem, taču kopējais klīrenss būtiski nemainījās.
Vieglas vai vidēji smagas kompensētas aknu slimības (akūta vīrusu hepatīta, cirozes) klātbūtnē oksazepāma glikuronizācijas un eliminācijas kinētika saglabājas salīdzinoši nemainīga. Vidējais eliminācijas pusperiods (16,7 stundas) tika ievērojami pagarināts salīdzinājumā ar kontroles vērtību (5,8 stundas). Vidējais šķietamais klīrenss (0,55 ml / min. / Kg), nesaistīto zāļu procentuālais daudzums (15,4%) un klīrenss nesaistītais oksazepāms (4,1 ml / min. / kg) tika būtiski modificēts, salīdzinot ar kontroles vērtībām (attiecīgi 1,19 ml / min. / kg, 4,6 % un 25,4 ml / min. / kg). Šie rezultāti liecina par samazinātu glikozonizācijas un oksazepāma eliminācijas spēju pacientiem ar dekompensētu aknu slimību un smagu aknu mazspēju.
Pētījumi ar pacientiem ar dažādas pakāpes nieru slimībām, tostarp hronisku nieru mazspēju un nieru mazspēju, neuzrādīja klīniski nozīmīgu ietekmi uz kopējo oksazepāma klīrensu un vidējo līdzsvara koncentrāciju plazmā, salīdzinot ar veseliem cilvēkiem. Ievērojami samazinājās neaktīvā glikuronīda eliminācija.Pētījumā ar pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem, kuriem tika veikta pastāvīga hemodialīze, tika konstatēts nesaistītu zāļu klīrenss, lai gan kopējais oksazepāma klīrenss bija līdzīgs kā veseliem kontrolieriem. Dialīzes laikā atgūtais oksazepāma daudzums bija niecīgs.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Toksicitāte
Serpax uzrādīja ļoti zemu akūtu toksicitāti, un LD50 bija vienāds (iekšķīgai lietošanai): žurka 6500 mg / kg; pele 4500 mg / kg. Ir veikti daudzi subakūtas un hroniskas toksicitātes testi dažādām dzīvnieku sugām, kurās Serpax toksicitāte ir ļoti zema.
Teratoģenēze
Daudzi testi, kas veikti ar dažādām dzīvnieku sugām, izslēgtu oksazepāma teratogēno iedarbību.
Kancerogēze, mutagēze
Divu gadu kancerogenitātes pētījumā oksazepāms tika ievadīts žurkām ar uzturu. Žurku tēviņiem, kuri saņēma 30 reizes lielāku maksimālo devu cilvēkam, statistiski palielinājās labdabīgi vairogdziedzera folikulu šūnu audzēji, sēklinieku intersticiālo šūnu adenomas un prostatas adenomas, salīdzinot ar kontroles grupām. Iepriekš publicētā pētījumā tika ziņots, ka pelēm, kuras 9 mēnešus ārstēja ar oksazepāma devām, kas 35 līdz 100 reizes pārsniedza cilvēka dienas devu, aknu adenomas palielinājās atkarībā no devas. Neatkarīgā šī pētījuma paraugu mikroskopa analīzē vairāki no šiem audzējiem tika klasificēti kā aknu karcinomas. Citā pētījumā ziņots par devu saistītu aknu adenomas vai karcinomas palielināšanos pelēm, kuras līdz diviem gadiem ārstēja ar oksazepāma devām, kas vienādas vai lielākas par vidējo patēriņu, kas aptuveni 135 reizes pārsniedz maksimālo dienas devu cilvēkam. Tas pats pētījums parādīja "palielinātu folikulu vairogdziedzera šūnu adenomu sastopamību B6C3F1 žurku mātītēm, kuras divus gadus ārstēja ar oksazepāma devām, kas vienādas vai lielākas par vidējo patēriņu, kas aptuveni 175 reizes pārsniedz cilvēka dienas devu. Līdz šim nav pierādījumu, ka klīniskā oksazepāma lietošana ir saistīta ar audzēju parādīšanos.
Ziņojumi par oksazepāma mutagenitāti in vitro nav sasnieguši pārliecinošus rezultātus; vienā pētījumā tika konstatēts, ka oksazepāms ir mutagēns, veicot Ames testu ar Salmonella typhimurium, savukārt nākamajā pētījumā, kas tika veikts ar un bez vielmaiņas aktivācijas, tika konstatēts, ka oksazepāms nav mutagēns nevienā no dažādiem Salmonella typhimurium celmiem, vai tas neizraisīja alēļu apmaiņa vai hromosomu aberācijas ķīniešu kāmju olnīcu šūnu kultūrās.
Auglības pētījumi
Žurku mātītēm, kuras saņēma diētu, kas satur 0,05% vai 0,75% oksazepāma, novēroja ievērojamu maksts acs biežuma samazināšanos.Oksazepāma ietekme uz cilvēka auglību nav zināma.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Serpax 15 mg tabletes
Katra tablete satur:
Palīgvielas: laktoze; magnija stearāts; kukurūzas ciete; želatinizēta ciete.
Serpax 30 mg tabletes
Katra tablete satur:
Palīgvielas: laktoze; mikrokristāliskā celuloze; kālija polakrilīns; magnija stearāts.
06.2 Nesaderība
Līdz šim nav zināma nesaderība.
06.3 Derīguma termiņš
5 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Blisteri (no PVC un alumīnija)
Serpax 15 mg tabletes - 20 tabletes
Serpax 30 mg tabletes - 20 tabletes
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Skatiet informāciju 4.2.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Meda Pharma S.p.A. Viale Brenta, 18 - 20139 -Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
SERPAX 15 mg tabletes AIC n. 020835031
SERPAX 30 mg tabletes AIC n. 020835043
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Pirmās reģistrācijas datums: 1967
Atļaujas atjaunošana: 2010. gada jūnijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2012. gada marts