Aktīvās sastāvdaļas: Mesalazīns (5-ASA)
PENTASA 500 mg modificētas darbības tabletes
PENTASA 1 g ilgstošas darbības granulas
Pentasa iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem: - PENTASA 500 mg modificētas darbības tabletes, PENTASA 1 g ilgstošas darbības granulas
- PENTASA 1 g svecītes
- PENTASA 4 g / 100 ml taisnās zarnas suspensija
Indikācijas Kāpēc lieto Pentasa? Kam tas paredzēts?
Pentasa satur aktīvo vielu mesalazīnu, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par salicilātiem, zarnu pretiekaisuma līdzekļiem, ko lieto čūlaina kolīta un Krona slimības ārstēšanai.
Čūlainais kolīts ir resnās zarnas (resnās zarnas) un taisnās zarnas slimība, kurā zarnu iekšējā odere kļūst sarkana un pietūkst (iekaisusi), un tai ir tādi simptomi kā bieža zarnu kustība un asiņaini izkārnījumi, ko papildina vēdera krampji.
Lietojot akūtai čūlaina kolīta epizodei, Pentasa darbojas visā resnajā zarnā un taisnās zarnās, lai ārstētu iekaisumu un mazinātu simptomus. Tabletes var lietot arī, lai novērstu čūlaina kolīta atgriešanos.
Smagā aktīvā fāzē var būt ieteicama saistība ar kortizona zālēm.
Kontrindikācijas Kad Pentasa nedrīkst lietot
Nelietojiet Pentasa
- ja Jums ir alerģija pret aktīvo vielu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir alerģija pret zāļu grupu, kas pazīstama kā salicilāti (piemēram, aspirīns)
- bērniem līdz 6 gadu vecumam
- grūtniecības pēdējās nedēļās un zīdīšanas laikā (skatīt "Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība")
- ja Jums ir smagi nieru vai aknu darbības traucējumi.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Pentasa lietošanas
Pirms Pentasa lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:
- ja Jums ir alerģija pret sulfasalazīnu (alerģija pret salicilātiem)
- ja aknas darbojas slikti vai slikti
- ja Jums ir nieru darbības traucējumi. Mesalazīns izraisa nefrotoksicitāti (nieru toksicitāti), tādēļ tā lietošana jāpārtrauc pacientiem, kuriem ārstēšanas laikā attīstās nieru darbības traucējumi.
- ja Jūs ārstējat ar zālēm, kas var ietekmēt Jūsu nieru darbību, piemēram, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) un azatioprīnu, jo tās var palielināt nieru reakciju risku
- ja Jūs tiekat ārstēts ar azatioprīnu vai 6-merkaptopurīnu un tioguanīnu, jo šīs ir zāles, kas var palielināt asins diskāzijas (asins slimību) risku. Šo blakusparādību klātbūtnē ārstēšana jāsamazina vai jāpārtrauc
- ja Jums ir īpaši lēna kuņģa gremošana vai pīlora stenozes (kuņģa daļas sašaurināšanās, kas ved tievajā zarnā) nesēja
- ja Jums ir elpošanas problēmas, piemēram, astma.
Īpaši ārstēšanas sākumposmā ārsts var pieprasīt urīna un asins analīzes, lai novērtētu nieru, aknu darbību.
Bērni un pusaudži
Pentasa nav ieteicams lietot bērniem līdz 6 gadu vecumam.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Pentasa iedarbību
Pastāstiet ārstam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot, ieskaitot zāles, ko var lietot bez receptes.
Tas ir īpaši svarīgi, ja lietojat tādas zāles kā:
- Azatioprīns, 6-merkaptopurīns un tioguanīns (pazīstami kā “imūnsupresīvi” līdzekļi, kas samazina imūnsistēmas aktivitāti).
- Kumarīna antikoagulanti (zāles, kas pagarina asins recēšanas laiku). Piemēram, varfarīns.
Pentasa kopā ar ēdienu un dzērienu
Šīs zāles var lietot kopā ar pārtiku un dzērieniem (skatīt 3. punktu).
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecības vai zīdīšanas laikā Pentasa jālieto piesardzīgi un tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams (skatīt arī 2. punktu "Nelietojiet Pentasa").
Ar Pentasa ārstētu māmiņu zīdaiņiem novērotas asins slimības.
Nevar izslēgt alerģiskas reakcijas, piemēram, caureju jaundzimušajiem.
Ja zīdainim ir caureja, zīdīšana jāpārtrauc.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Ārstēšana ar Pentasa parasti neietekmē spēju vadīt transportlīdzekli un / vai apkalpot mehānismus.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Pentasa: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ieteicamā deva ir:
Pieaugušie:
Čūlainā kolīta gadījumā
Akūta ārstēšana: līdz 4 g mezalamīna vienu reizi dienā vai sadalīts 2-4 devās
Uzturošā ārstēšana: ieteicams sākt ar 1500 mg mezalamīna dienā, sadalot 3 devās.
Krona slimības gadījumā
Akūta ārstēšana: līdz 3-4 g mezalamīna dienā, sadalot 2-3 devās.
Uzturošā ārstēšana: ieteicams sākt ar 3 g mezalamīna dienā, sadalot 3 devās.
Lietošana bērniem
Bērni no 6 gadu vecuma
Parasti pusi no pieaugušo devas ieteicams dot bērniem līdz 40 kg ķermeņa svara un parasto pieaugušo devu tiem, kas sver vairāk nekā 40 kg.
- Akūta ārstēšana: sākot ar 30-50 mg / kg dienā atsevišķās devās. Maksimālā deva: 75 mg / kg dienā atsevišķās devās. Kopējā deva nedrīkst pārsniegt 4 g dienā (maksimālā pieaugušā deva).
- Uzturošā terapija: sākot ar 15-30 mg / kg / dienā atsevišķās devās. Kopējā deva nedrīkst pārsniegt 2 g dienā (ieteicamā deva pieaugušajiem).
Tabletes vai paciņas var lietot ēšanas laikā vai īsi pēc tās. Pentasa var lietot kopā ar ūdeni vai jogurtu. Tabletes var norīt veselas, vai arī tās var sadalīt vai izšķīdināt glāzē vai karotē, uzdzerot nedaudz ūdens.
Pentasa tabletes vai granulas nedrīkst sakošļāt. Pēc paciņas atvēršanas granulas jāizdzer 24 stundu laikā (skatīt "Kā uzglabāt Pentasa").
Ja esat aizmirsis lietot Pentasa
Ja esat aizmirsis lietot Pentasa devu, ieņemiet nākamo plānoto regulāro devu parastajā laikā.
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Pentasa
Ārsts jums pateiks, cik ilgi ārstēšana ilgs. Pirms ārstēšanas ar šīm zālēm pārtraukšanas konsultējieties ar ārstu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Pentasa
Ja esat lietojis vairāk tablešu vai paciņu nekā noteikts, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Blakusparādības Kādas ir Pentasa blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Biežas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):
- Galvassāpes
- Caureja
- Sāpes vēderā
- Slikta dūša
- Viņš atrāvās
- Meteorisms (gāze zarnās)
- Izsitumi uz ādas, piemēram, nātrene, eritēma.
Retas blakusparādības (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):
- Reibonis
- Mio- un perikardīts (dažu sirds daļu iekaisums)
- Akūts pankreatīts (akūts aizkuņģa dziedzera iekaisums) un palielināts amilāžu (aizkuņģa dziedzera enzīmu) daudzums.
Ļoti retas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 000 cilvēkiem):
- Asins slimības, piemēram, eozinofīlija (balto asins šūnu skaita palielināšanās, ko sauc par eozinofiliem), anēmija (sarkano asins šūnu skaita samazināšanās), aplastiskā anēmija (anēmijas forma, kurai raksturīga nepietiekama visu veidu asins šūnu veidošanās kaulu smadzenēs) , leikopēnija (balto asins šūnu skaita samazināšanās), trombocitopēnija (trombocītu skaita samazināšanās), agranulocitoze (balto asins šūnu veida, ko sauc par granulocītiem, samazināšanās), pancitopēnija (visu asins šūnu skaita samazināšanās)
- Paaugstinātas jutības (alerģijas) reakcijas, tostarp alerģiski izsitumi, anafilaktiska reakcija, zāļu reakcija ar eozinofīliju un sistēmiskiem simptomiem (DRESS), multiformā eritēma un Stīvensa-Džonsona sindroms (SJS)
- Narkotiku drudzis
- Perifēra neiropātija (patoloģisks stāvoklis, kas ietekmē roku un kāju nervus)
- Alerģisks alveolīts, alerģiskas reakcijas un plaušu darbības traucējumi (plaušu fibrotiskas reakcijas, tai skaitā apgrūtināta elpošana (aizdusa), klepus, bronhu spazmas, eozinofīla pneimonija, intersticiāla plaušu slimība, plaušu infiltrācija, pneimonija)
- Pankolīts (resnās zarnas iekaisums)
- Aknu darbības traucējumi (paaugstināts aknu enzīmu līmenis, holestātiskie rādītāji un bilirubīns, hepatoksicitāte, ieskaitot hepatītu, holestātisku hepatītu, cirozi, aknu mazspēju)
- Alopēcija (matu izkrišana vai retināšana) ir atgriezeniska
- Muskuļu sāpes (mialģija), locītavu sāpes (artralģija), sarkanai vilkēdei līdzīgas imūnās reakcijas
- Nieru darbības traucējumi (akūts un hronisks intersticiāls nefrīts, nefrotiskais sindroms, nieru mazspēja, urīna krāsas izmaiņas)
- Oligospermija (zema spermas koncentrācija spermā) ir atgriezeniska.
Dažas blakusparādības var attiecināt arī uz pašu slimību.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt nodrošināt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Pēc paciņu atvēršanas granulas var uzglabāt 24 stundas, pēc tam tās jāiznīcina.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu. Šis datums attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Termiņš "> Cita informācija
Ko Pentasa satur
Modificētas darbības tablete:
- Aktīvā viela ir mezalamīns
- Citas sastāvdaļas ir: polivinilpirolidons, etilceluloze, magnija stearāts, talks, mikrokristāliskā celuloze.
Paciņa ar ilgstošas darbības granulām:
- Aktīvā viela ir mezalamīns
- Citas sastāvdaļas ir: etilceluloze, mikrokristāliskā celuloze.
Pentasa izskata apraksts un iepakojuma saturs
Pentasa 500 mg modificētas darbības tabletes: Tabletes ir ar maziem baltpelēkiem līdz gaiši brūniem plankumiem un dalījuma līniju. Vienā pusē ir uzdrukāts 500 mg, bet otrā - PENTASA Kastīte ar 50 tabletēm.
Pentasa paciņas 1 g ilgstošas darbības granulas: baltas pelēkas līdz balti gaiši brūnas granulas. Iepakojumā 50 paciņas.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
PENTASA
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
Viena modificētas darbības tablete satur: 500 mg mezalamīna (5-aminosalicilskābes).
Viena paciņa ar ilgstošas darbības granulām satur: 1 g mezalazīna (5-aminosalicilskābes).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA -
Modificētas darbības tabletes ar dalījuma līniju ar maziem baltpelēkiem līdz gaiši brūniem plankumiem, dalījuma līniju un nospiedumu: 500 mg vienā pusē, PENTASA otrā pusē.
Ilgstošas darbības granulas, baltā pelēkā līdz balti gaiši brūnā krāsā.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
Čūlainais kolīts. Krona slimība.
Pentasa ir indicēts gan slimības aktīvās fāzes ārstēšanai, gan recidīvu profilaksei. Smagā aktīvā fāzē var būt ieteicama saistība ar kortizona terapiju.
04.2 Devas un lietošanas veids -
Devas
Deva jāpielāgo katram pacientam, ņemot vērā slimības smagumu. Čūlainā kolīta gadījumā
Akūta ārstēšana: līdz 4 g mezalamīna vienu reizi dienā vai sadalīts 2-4 devās.
Uzturošā ārstēšana: ieteicams sākt ar 1500 mg mezalamīna dienā, sadalot 3 devās.
Krona slimības gadījumā
Akūta ārstēšana: līdz 3-4 g mezalamīna dienā, sadalot 2-3 devās.
Uzturošā ārstēšana: ieteicams sākt ar 3 g mezalamīna dienā, sadalot 3 devās.
Pediatriskā populācija
Ir tikai ierobežota dokumentācija par ietekmi uz bērniem (6-18 gadi) Bērni no sešu gadu vecuma
Akūta ārstēšana: jānosaka individuāli, sākot ar 30-50 mg / kg dienā atsevišķās devās. Maksimālā deva: 75 mg / kg dienā atsevišķās devās. Kopējā deva nedrīkst pārsniegt 4 g dienā (maksimālā pieaugušā deva).
Uzturošā terapija: jānosaka individuāli, sākot ar 15-30 mg / kg dienā atsevišķās devās. Kopējā deva nedrīkst pārsniegt 2 g dienā (ieteicamā deva pieaugušajiem).
Parasti pusi no pieaugušo devas ieteicams dot bērniem līdz 40 kg ķermeņa svara un parasto pieaugušo devu tiem, kas sver vairāk nekā 40 kg.
Lietošanas veids
Pentasa tabletes vai granulas nedrīkst sakošļāt.
Tabletes vai paciņas var lietot ēšanas laikā vai īsi pēc tās. Jūs varat arī salauzt tabletes vai ļaut tām sadalīties glāzē vai uz karotes ar ūdeni. Pentasa var lietot kopā ar ūdeni vai jogurtu.
04.3 Kontrindikācijas -
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, salicilātiem vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Bērni līdz 6 gadu vecumam.
Grūtniecības un zīdīšanas pēdējās nedēļas (skatīt apakšpunktu 4.6). Smaga nieru vai aknu mazspēja.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Objektīvu un subjektīvu simptomu recidīvi var rasties gan pēc terapijas pārtraukšanas, gan nepietiekamas uzturošās terapijas laikā. Iespējama paaugstinātas jutības reakciju rašanās nozīmē tūlītēju terapijas pārtraukšanu. Pacientiem, kuriem ir lēna gremošana vai kuri ir pīlora stenozes nesēji, dažkārt var būt iespējams 5-ASA izdalīties jau kuņģī, izraisot kuņģa kairinājumu un zāļu efektivitātes zudumu.
Pentasa jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem ir alerģija pret sulfasalazīnu (alerģijas risks pret salicilātiem). Ja rodas akūtas nepanesības reakcijas, piemēram, vēdera krampji, akūtas sāpes vēderā, drudzis, stipras galvassāpes un izsitumi, ārstēšana nekavējoties jāpārtrauc.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jāievēro piesardzība. Aknu darbības parametri, piemēram, ALAT vai ASAT, jānovērtē ārstēšanas sākumā un pēc ārsta ieskatiem.
Pentasa lietošana nav ieteicama pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Regulāri jāpārbauda nieru darbība (piemēram, kreatinīna līmenis serumā), īpaši ārstēšanas sākuma fāzē. Mesalazīns izraisa nefrotoksicitāti, tādēļ tā lietošana jāpārtrauc pacientiem, kuriem ārstēšanas laikā rodas nieru darbības traucējumi. Ja vienlaikus tiek lietoti citi nefrotoksiski līdzekļi, piemēram, NPL un azatioprīns, jāpalielina nieru darbības uzraudzības biežums.
Ārstēšanas laikā rūpīgi jānovēro pacienti ar plaušu slimībām, īpaši astmu.
Retos gadījumos ziņots par sirds paaugstinātas jutības reakcijām pret mezalamīnu (raktuves un perikardīts) un ļoti reti - par smagām asiņu diskrazijām. Ārstēšanas sākumā un ārstēšanas laikā pēc ārsta ieskatiem ieteicams veikt asins analīzes diferenciālam asins skaitlim. Vienlaicīga ārstēšana ar mezalamīnu var palielināt asins diskrazijas risku pacientiem, kuri saņem azatioprīnu vai 6-merkaptopurīnu vai tioguanīnu. (Skatīt 4.5. Apakšpunktu). jāpārtrauc, ja rodas aizdomas par šīm blakusparādībām vai tās rodas.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Vienlaicīga PENTASA terapija ar azatioprīnu vai 6-merkaptopurīnu vai tioguanīnu vairākos pētījumos ir parādījusi biežāku mielosupresīvo efektu, un, lai gan mijiedarbības mehānisms nav pilnībā noskaidrots, šķiet, ka pastāv korelācija. Ieteicama regulāra kontrole. Baltās asins šūnas un tiopurīna deva attiecīgi jāpielāgo.
Mezalamīns var samazināt varfarīna antikoagulantu iedarbību.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Grūtniecības vai zīdīšanas laikā Pentasa jālieto piesardzīgi un tikai tad, ja iespējamais ieguvums, pēc ārsta domām, pārsniedz iespējamo risku. Mesalazīns šķērso placentāro barjeru un tā koncentrācija nabassaites plazmā ir zemāka nekā mātes plazmā. Acetilmesalazīna metabolīts tika konstatēts līdzīgā koncentrācijā nabas un mātes saites plazmā.Vairākos novērošanas pētījumos netika ziņots par teratogēnu iedarbību un nav pierādījumu par būtisku risku cilvēkiem. Pētījumi ar dzīvniekiem, lietojot perorālu mesalazīnu, neliecināja par tiešu vai netiešu nelabvēlīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija-augļa attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību. Ziņots par asins slimībām (pancitopēnija, leikopēnija, trombocitopēnija, anēmija) jaundzimušajiem, kuri ārstēti ar Pentasa.
Mezalamīns izdalās mātes pienā. Mezalamīna koncentrācija mātes pienā ir zemāka nekā mātes asinīs, bet metabolīta acetilmesalazīna koncentrācija ir līdzīga vai lielāka. Ir ierobežota pieredze par mezalamīna perorālu lietošanu sievietēm, kas baro bērnu ar krūti. Kontrolēti pētījumi ar Pentasa zīdīšanas laikā nav veikti. Nevar izslēgt paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, caureju jaundzimušajiem. Ja zīdainim rodas caureja, barošana ar krūti jāpārtrauc.
Pētījumi ar mezalamīnu ar dzīvniekiem nav pierādījuši ietekmi uz vīriešu un sieviešu auglību.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Ārstēšana ar Pentasa neietekmēs spēju vadīt transportlīdzekļus un / vai apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Blakusparādības ir uzskaitītas zemāk pēc orgāniem, orgāniem / sistēmām un MedDRA biežuma. Biežums ir definēts kā: ļoti bieži (1/10) bieži (≥ 1/100 a
Nevēlamo blakusparādību biežums, pamatojoties uz klīniskajiem pētījumiem un pēcreģistrācijas ziņojumiem
(*) mehānisms, ar kuru mesalazīns izraisa mio- un perikardītu, pankreatītu, nefrītu un hepatītu, nav zināms, taču tam, iespējams, ir alerģija.
Ir svarīgi atzīmēt, ka daudzas blakusparādības var attiecināt arī uz pašu IBD.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām.
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Pārdozēšana -
Akūta pieredze ar dzīvnieku:
Perorālās mezalamīna devas līdz 5 g / kg cūkām vai vienreizējas intravenozas mesalazīna devas līdz 920 mg / kg žurkām nebija nāvējošas.
Pieredze cilvēkā:
Ierobežota klīniskā pieredze par pārdozēšanu neliecina par nieru vai aknu toksicitāti. Konkrēts antidots nav zināms, un ārstēšana ir simptomātiska un atbalstoša. Pārdozēšanas ārstēšana cilvēkiem:
Simptomātiska ārstēšana slimnīcā. Rūpīga nieru darbības kontrole.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Farmakoterapeitiskā grupa: zarnu pretiekaisuma līdzekļi, aminosalicilskābe un analogi.
ATC: A07EC02.
Ir konstatēts, ka mezalamīns ir sulfasalazīna aktīvā sastāvdaļa, ko lieto čūlaina kolīta, Krona slimības un proktīta ārstēšanai.
Klīniskie pētījumi rāda, ka pēc perorālas vai taisnās zarnas ievadīšanas mesalazīna terapeitiskā vērtība, šķiet, ir saistīta ar lokālu iedarbību uz iekaisušu zarnu gļotādu, nevis sistēmisku.
IBD pacienti: palielināta leikocītu migrācija, patoloģiska citokīnu ražošana, palielināta arahidonskābes metabolītu, jo īpaši leikotriēna B4, ražošana un palielināta brīvo radikāļu veidošanās iekaisušajā zarnu gļotādā. iedarbība, kas kavē leikocītu ķīmotaksi, samazina citokīnu un leikotriēnu veidošanos un neitralizē brīvos radikāļus.Šobrīd nav zināms, kuram no šiem mehānismiem ir dominējošā loma mesalazīna klīniskajā efektivitātē.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Vietējā pieejamība: mesalazīna terapeitiskā aktivitāte, visticamāk, ir atkarīga no zāļu lokālā kontakta ar slimo zarnu gļotādas zonu.
Pentasa modificētās darbības paciņas un tabletes sastāv no mezalamīna mikrogranulām, kas pārklātas ar etilcelulozi. Pēc tablešu ievadīšanas un sadalīšanās mesalazīns nepārtraukti izdalās no atsevišķām mikrogranulām visā kuņģa -zarnu traktā dažādos enterālos pH apstākļos.
Mikrogranulas divpadsmitpirkstu zarnā nonāk vienas stundas laikā pēc ievadīšanas neatkarīgi no vienlaicīgas pārtikas uzņemšanas. Veseliem brīvprātīgajiem vidējais tranzīta ātrums tievajās zarnās ir aptuveni 3-4 stundas.
Uzsūkšanās
Pamatojoties uz veselīgu brīvprātīgo urīna datiem, 30-50% no uzņemtās devas tiek absorbēti pēc iekšķīgas lietošanas, galvenokārt tievajās zarnās.
Mesalazīns plazmā ir nosakāms jau 15 minūtes pēc ievadīšanas. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 1-4 stundām. Pēc pakāpeniskas samazināšanās mezalamīns vairs nebūs nosakāms 12 stundas pēc ievadīšanas. Acetilmesalazīna plazmas koncentrācijas līknei ir tāda pati shēma, bet koncentrācija parasti ir augstāka un eliminācija lēnāka.
Acetil-mesalazīna un mezalamīna metaboliskā attiecība plazmā pēc iekšķīgas lietošanas svārstās no 3,5 līdz 1,3 pēc attiecīgi 500 mg x3 un 2 g x3 dienas devām, kas nozīmē no devas atkarīgu acetilēšanu, kas var būt pakļauta piesātinājumam.
Pēc 1,5 g, 4 g un 6 g dienas devas mezalamīna līdzsvara koncentrācija plazmā ir aptuveni 2 μmol / L, 8 μmol / L un 12 μmol / L. Acetilmesalazīnam atbilstošās koncentrācijas ir 6 mcmol / l, 13 mcmol / l un 16 mcmol / l.
Izplatīšana
Mesalazīns saistās ar plazmas olbaltumvielām apmēram 50%, acetilmesalazīns-aptuveni 80%. 5-ASA un Ac-5-ASA nešķērso asins-smadzeņu barjeru.
Biotransformācija
Mezalazīns gan gļotādā, gan sistēmiski tiek metabolizēts zarnu gļotādā un sistēmiski aknās līdz N-acetilmesalazīnam (acetilmesalazīnam). Daļu acetilēšanas veic arī resnās zarnas baktēriju flora. Acetilēšana, šķiet, nav atkarīga no pacienta acetilatora fenotipa.
Tiek uzskatīts, ka acetilmesalazīns ir klīniski un toksikoloģiski neaktīvs, taču tas vēl nav apstiprināts.
Eliminācija
Mezalamīna eliminācijas pusperiods plazmā ir aptuveni 40 minūtes, bet acetilmesalazīna-aptuveni 70 minūtes. Tā kā PENTASA nepārtraukti izdalās visā kuņģa-zarnu traktā, pēc iekšķīgas lietošanas nevar noteikt mesalazīna eliminācijas pusperiodu, tomēr līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts pēc 5 dienu ārstēšanas perioda pēc iekšķīgas lietošanas.
Abas vielas izdalās ar urīnu un izkārnījumiem.
Izvadīšana ar urīnu galvenokārt sastāv no acetilmesalazīna.
Pacientiem ar aknu vai nieru darbības traucējumiem mesalazīna eliminācijas ātruma samazināšanās un sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās var palielināt nevēlamu nefrotoksisku reakciju risku.
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Droša toksiska ietekme uz nierēm ir pierādīta visām sugām. Parasti toksiskās devas 5-10 reizes pārsniedz cilvēkiem lietotās.
Dzīvniekiem nav ziņots par būtisku toksicitāti, kas saistīta ar kuņģa -zarnu traktu, aknām vai asinsrades sistēmu.
Pārbaude in vitro un studijas in-vivo tiem nebija mutagēnas un klastogēnas iedarbības. Pelēm un žurkām veiktie kancerogēnās iedarbības pētījumi neuzrādīja ar vielu saistītu audzēju sastopamības palielināšanos.
Pētījumi ar dzīvniekiem ar perorālu mesalazīnu neliecināja par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz auglību, grūtniecību, embrija-augļa attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Tabletes: polivinilpirolidons, etilceluloze, magnija stearāts, talks, mikrokristāliskā celuloze.
Paciņas: etilceluloze, mikrokristāliskā celuloze.
06.2 Nesaderība "-
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš "-
Modificētas darbības tabletes: 3 gadi.
Ilgstošas darbības granulas: 2 gadi. Pēc paciņu atvēršanas ,.
granulas ir stabilas 24 stundas.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
Modificētas darbības tabletes:
Iepakojumā 50 tabletes (5 alumīnija / poliamīda-alumīnija-polivinilhlorīda blisteri).
Ilgstošas darbības granulas:
Iepakojumā 50 paciņas granulu. Granulas ir alumīnija paciņās.
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Nav īpašu norādījumu.
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
Ferring S.p.A. - Via Senigallia 18/2 - 20161 MILAN
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
500 mg modificētas darbības tabletes, 50 tabletes: 027130071
1 g ilgstošas darbības granulas, 50 paciņas: 027130083
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
Pentasa paciņas 1 g:
Reģistrācija 1998. gada 22. oktobrī - atļaujas atjaunošana 2010. gada jūnijā
