Aktīvās sastāvdaļas: nifedipīns
ADALAT 10 mg mīkstās kapsulas
Adalat iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:- ADALAT 10 mg mīkstās kapsulas
- ADALAT 20 mg modificētas darbības tabletes
Kāpēc lieto Adalat? Kam tas paredzēts?
Adalat aktīvā sastāvdaļa ir nifedipīns, kas pieder pie kalcija kanālu blokatoru kategorijas - dihidropiridīna atvasinājumiem.
Adalat lieto šādu slimību ārstēšanai:
- stenokardija (stipras sāpes krūtīs reģionā aiz krūšu kaula nepietiekamas sirds asins un skābekļa piegādes dēļ);
- hroniski stabila stenokardija vai slodzes stenokardija (stenokardijas forma, kas parasti rodas pēc slodzes);
- vazospastiska stenokardija vai Prinzmetāla stenokardija (stenokardijas forma, ko sauc arī par stenokardijas variantu, kas parādījās bez iepriekšējas korelācijas ar stresu vai piepūli);
- būtiska arteriālā hipertensija (augsts asinsspiediens);
- hipertensīva krīze (pēkšņa asinsspiediena paaugstināšanās);
- Reino sindroms (primārais un sekundārais), nopietna slimība, kurai raksturīgi asinsvadu sašaurināšanās uzbrukumi, kā rezultātā samazinās asins plūsma ķermeņa ekstremitātēs).
Kontrindikācijas Kad Adalat nedrīkst lietot
Nelietojiet Adalat
- ja Jums ir alerģija pret nifedipīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir aizdomas, ka esat grūtniece (līdz 20. nedēļai) un barojat bērnu ar krūti (skatīt "Grūtniecība un zīdīšanas periods");
- sirds un asinsvadu šoka gadījumā (pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās);
- ja lietojat zāles, kas satur rifampicīnu - antibiotiku, ko lieto noteiktu veidu infekciju ārstēšanai. Šādā gadījumā nifedipīna līmenis asinīs var būt nepietiekams (skatīt "Citas zāles un Adalat");
- ja Jums ir nestabila stenokardija (stenokardijas forma, kas rodas, strauji un ilgstoši pastiprinoties sūdzībām), jo šajā gadījumā tūlītējas darbības zāļu nifedipīns ir kontrindicēts;
- ja ir pagājušas mazāk nekā 4 nedēļas kopš akūta miokarda infarkta, jo nifedipīns tūlītējas darbības zāļu formā ir kontrindicēts.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Adalat lietošanas
Pirms Adalat lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Īpaša piesardzība, lietojot Adalat, nepieciešama šādos gadījumos:
- Ja Jums ir ļoti zems asinsspiediens (maksimālais spiediens zem 90 mm dzīvsudraba staba), ja Jums ir sirds mazspēja (vāja sirds) vai aortas stenoze (smaga sirds vārsta sašaurināšanās). Tūlītējas darbības zāļu forma aktīvā sastāvdaļa var izraisīt pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos ar refleksu tahikardiju (paātrināta sirdsdarbība, kas nav saistīta ar sirds slimībām), kas var izraisīt sirds un asinsvadu komplikācijas. Ļoti reti var rasties stenokardija. Pectoris, īpaši ārstēšanas sākums. Pacientiem ar stenokardiju var palielināties uzbrukumu biežums, ilgums un smagums, īpaši ārstēšanas sākumā. Atsevišķos gadījumos ir ziņots par miokarda infarkta rašanos, lai gan šīs epizodes nav iespējams atšķirt. no pamatslimības dabiskās gaitas.
- Ja esat grūtniece, jo pieejamā informācija neļauj izslēgt nevēlamo blakusparādību iespējamību nedzimušajam bērnam un jaundzimušajam. Šī iemesla dēļ Adalat nedrīkst lietot pirmajās 20 grūtniecības nedēļās (skatīt “Nelietojiet Adalat šādos gadījumos” un “Grūtniecība un zīdīšanas periods”), un turpmākajās nedēļās to drīkst lietot tikai sievietes ar smagu hipertensiju, bet tikai pēc ļoti rūpīga iespējamo risku un paredzamo ieguvumu izvērtēšanas un gadījumos, kad citas terapijas metodes nav piemērotas vai nav bijušas efektīvas. Rūpīga asinsspiediena kontrole ir nepieciešama arī, ievadot nifedipīnu kombinācijā ar intravenozu magnija sulfātu, jo ir iespējama "pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās, kas var kaitēt gan mātei, gan auglim".
- Ja barojat bērnu ar krūti, jo nifedipīns nokļūst mātes pienā un ietekme uz mazu nifedipīna daudzuma uzsūkšanos caur pienu nav zināma (skatīt "Grūtniecība un zīdīšanas periods").
- Ja aknas nedarbojas labi. Šādā gadījumā var būt nepieciešama rūpīga uzraudzība un, ja Jūsu stāvoklis ir smags, arī Adalat devas samazināšana.
Pacientiem ar esenciālu arteriālu hipertensiju vai hronisku stabilu stenokardiju, kuri tiek ārstēti ar tūlītējas darbības nifedipīna preparātiem, ir iespējams ar devu atkarīgs kardiovaskulāru komplikāciju (piemēram, miokarda infarkta) un mirstības risks. Šī iemesla dēļ šiem pacientiem nifedipīnu drīkst lietot tikai tad, ja nav piemērota cita ārstēšana.
Ja jums ir jāveic laboratorijas tests, lai noteiktu vanil-mandeļskābes vērtības urīnā (tests, lai diagnosticētu virsnieru dziedzera audzēju), ziniet, ka nifedipīna klātbūtnē un atkarībā no izmantotās metodes , vērtības var tikt kļūdaini palielinātas.
Bērni un pusaudži
Adalat 10 mg lietošana nav ieteicama bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo šai populācijai ir pieejami tikai ierobežoti dati par efektivitāti un drošību.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Adalat iedarbību
Citas zāles un Adalat
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Nifedipīns organismā tiek pārveidots, izmantojot īpašu molekulu sistēmu (ko sauc par fermentiem). Ja zāles, kas ietekmē vai lieto šo pašu sistēmu, tiek lietotas kombinācijā, var samazināties vai palielināties koncentrācija asinīs un līdz ar to arī iedarbība. nifedipīns vai citas zāles. Tad var būt nepieciešama nifedipīna vai citu zāļu devas pielāgošana un / vai biežāka asinsspiediena kontrole.
Zāles, kas var mainīt nifedipīna iedarbību, ir šādas:
- rifampicīns (antibiotika): nekad nelietojiet Adalat kopā ar zālēm, kas satur rifampicīnu (skatīt "Nelietojiet Adalat šādos gadījumos");
- diltiazems (cita veida kalcija kanālu blokatori);
- noteiktas antibiotikas, kas pieder makrolīdu klasei, piemēram, eritromicīns;
- sertificēta medicīniskā kontrole "AIDS, piemēram, amprenavīrs, indinavīrs, nelfinavīrs, ritonavīrs, sakvinavīrs;
- dažas zāles sēnīšu infekciju ārstēšanai, piemēram, ketokonazols, itrakonazols, flukonazols;
- fluoksetīns, nefazodons (zāles depresijas ārstēšanai);
- hinupristīns / dalfopristīns (antibiotika, ko lieto noteiktām infekcijām);
- fenitoīns, karbamazepīns, fenobarbitons, valproiskābe (zāles krampjiem);
- cimetidīnu, cisaprīdu (zāles kuņģa čūlas ārstēšanai).
Nifedipīns var mainīt šādu zāļu iedarbību:
- antihipertensīvie līdzekļi (lieto asinsspiediena pazemināšanai); nifedipīns var pastiprināt citu asinsspiedienu pazeminošu zāļu asinsspiedienu pazeminošo iedarbību. Jo īpaši, ja lietojat kombinācijā beta blokatoru grupā iekļautās zāles, ārstam būs rūpīgi jāuzrauga jūsu stāvoklis, jo tas var arī pasliktināt sirds sūknēt asinis.
- digoksīns, hinidīns (sirds zāles);
- takrolīms (zāles, ko lieto transplantāta atgrūšanas ārstēšanai).
Šķiet, ka zāles, kas satur šādas vielas, nemaina nifedipīna koncentrāciju asinīs un / vai nifedipīns neietekmē to metabolismu: ajmalīns (zāles pret artērijām), acetilsalicilskābe 100 mg devā (zāles gripas vai gripas simptomu ārstēšanai) ) asins šķidrinātājus), benazeprilu, doksazosīnu, kandesartāna cileksetilu, irbesartānu, debrisokvīnu, talinololu (zāles augsta asinsspiediena ārstēšanai), omeprazolu, pantoprazolu, ranitidīnu (zāles pret dedzināšanu), orlistatu (zāles svara zudumam), rosiglitazonu (zāles svara zudumam) pret diabētu), triamterēna hidrohlortiazīds (diurētisks līdzeklis).
Adalat kopā ar ēdienu un dzērienu
Adalat lietošanas laikā nedzeriet greipfrūtu sulu, jo tā var palielināt nifedipīna koncentrāciju asinīs un pagarināt tā iedarbību. Ja jūs regulāri dzerat greipfrūtu sulu, šī iedarbība var ilgt vairāk nekā 3 dienas pēc pārtraukšanas.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Nelietojiet Adalat, ja esat grūtniecības pirmajās 20 nedēļās (skatīt "Nelietojiet Adalat šādos gadījumos").
Pastāstiet ārstam, ja plānojat grūtniecību.
Nifedipīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien pacienta klīniskā stāvokļa dēļ nav nepieciešama ārstēšana ar nifedipīnu. Nifedipīnu drīkst lietot tikai sievietes ar smagu hipertensiju, kuras nav reaģējušas uz standarta terapiju (skatīt "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā").
Barošanas laiks
Nifedipīna lietošana zīdīšanas laikā nav ieteicama, jo ziņots, ka tā nokļūst mātes pienā un neliela nifedipīna daudzuma perorālās absorbcijas ietekme nav zināma.
Ja šajā periodā ārstēšana ar nifedipīnu kļūst nepieciešama, zīdīšana jāpārtrauc. Tūlītējas darbības zāļu formām ieteicams atlikt zīdīšanu vai piena izdalīšanos 3 vai 4 stundas pēc zāļu lietošanas, lai samazinātu līdzekļa iedarbību uz nifedipīnu (sk. "Brīdinājumi un piesardzības pasākumi").
Auglība
Atkārtotas IVF neveiksmes gadījumos, kas nav saistīti ar citiem iemesliem, nifedipīna lietošana jāapsver kā iespējamais iemesls.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Reakcijas uz zālēm, kuru intensitāte dažādiem pacientiem ir atšķirīga, var pasliktināt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus (skatīt "Iespējamās blakusparādības"). Tas jo īpaši attiecas uz ārstēšanas sākumu, mainot zāles un saistībā ar alkoholisko dzērienu uzņemšanu.
Adalat satur saulrieta dzelteno (E110)
Zāļu sastāvā esošais saulrieta dzeltenais (E110) var izraisīt alerģiskas reakcijas.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Adalat: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ārstēšana, iespējams, jāpielāgo jūsu vajadzībām, ņemot vērā slimības smagumu un ķermeņa reakciju. Turklāt, ņemot vērā klīnisko ainu, uzturošā deva jāsasniedz pakāpeniski.
Ārsts var pakāpeniski palielināt devu līdz optimālajai devai, ja Jums ir augsts asinsspiediens un smaga smadzeņu asinsvadu slimība, ja "ir aizdomas par pārmērīgu nifedipīna iedarbību neliela ķermeņa svara dēļ", ja vienlaikus lietojat citas zāles. asinsspiedienu vai ja pēc ārstēšanas ar nifedipīnu rodas blakusparādības.
Jebkuras lielākas vai mazākas devas pielāgošana jāveic tikai ārsta uzraudzībā.
Ja vien nav noteikts citādi, visām indikācijām (izņemot hipertensīvas krīzes gadījumā) ieteicamā deva ir 1 kapsula trīs reizes dienā
Ja terapeitiskais rezultāts ir nepietiekams pēc aptuveni 2-3 dienu ārstēšanas ar Adalat, deva jāpalielina atbilstoši jūsu vajadzībām.
Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz maksimāli 60 mg dienā (2 kapsulas trīs reizes dienā).
Hipertensīvas krīzes gadījumā ieteicamā deva ir 1 kapsula vienā devā.
Ja ietekme uz asinsspiedienu ir nepietiekama, vismaz pēc 30 minūtēm var ievadīt papildu kapsulu (10 mg).
Ja intervāli starp devām ir īsāki par 30 minūtēm un / vai lielāka deva, Jums var attīstīties bīstami hipotensijas apstākļi (zems asinsspiediens).
Norijiet kapsulu veselu, uzdzerot nedaudz šķidruma, neatkarīgi no ēdienreizes.
Vienreizējas 20 mg devas gadījumā laika intervāls starp divām kapsulām nedrīkst būt mazāks par 2 stundām.
Ārsts izlems, cik ilgi ārstēšana ar Adalat jāturpina.
Lietošana gados vecākiem pacientiem
Ja esat gados vecāks pacients, var būt nepieciešama mazāka deva nekā jaunākiem pacientiem.
Lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
Ja aknas nedarbojas labi, var būt nepieciešams rūpīgi kontrolēt asinsspiedienu un smagos gadījumos samazināt devu.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Adalat
Ja esat lietojis Adalat vairāk nekā noteikts
Smagas nifedipīna intoksikācijas gadījumos tika novēroti šādi simptomi: apziņas traucējumi līdz komai, asinsspiediena pazemināšanās, ātra vai lēna sirdsdarbība, paaugstināts cukura līmenis asinīs, palielināts skābes līmenis asinīs, skābekļa trūkums asinīs. , asinsspiediena pazemināšanās, palielinoties šķidrumam plaušās.
Nejaušas Adalat pārdozēšanas / norīšanas gadījumā nekavējoties informējiet ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Ja esat aizmirsis lietot Adalat
Ja esat izlaidis devu, turpiniet lietot parasto devu. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja pārtraucat lietot Adalat
Pārtrauciet šo zāļu lietošanu pakāpeniski, īpaši, ja lietojat lielas devas. Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Adalat blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Pētījumos ar nifedipīnu tika novērotas šādas blakusparādības: biežas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)
- galvassāpes (galvassāpes),
- tūska, ieskaitot perifēro tūsku (ģeneralizēta vai ekstremitāšu pietūkums),
- asinsvadu paplašināšanās (asinsvadu paplašināšanās),
- aizcietējums (aizcietējums),
- slikta pašsajūta.
retākas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)
- alerģiska reakcija,
- alerģiska tūska / angioneirotiskā tūska (ādas, sejas un gļotādu pietūkums, ieskaitot balsenes tūsku, potenciāli dzīvībai bīstama),
- trauksmes reakcijas,
- miega traucējumi,
- vertigo,
- migrēna (vienpusējas galvassāpes),
- reibonis,
- trīce,
- redzes traucējumi,
- tahikardija (paātrināta sirdsdarbība),
- sirdsklauves (ātras vai neregulāras sirdsdarbības sajūta),
- hipotensija (zems asinsspiediens),
- ģībonis (ģībonis),
- deguna asiņošana (deguna asiņošana),
- aizlikts deguns (aizlikts deguns),
- sāpes vēderā un vēderā (sāpes vēderā),
- slikta dūša,
- dispepsija (gremošanas traucējumi),
- meteorisms (gāzu klātbūtne zarnās),
- sausa mute,
- pārejošs aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās,
- eritēma (ādas apsārtums),
- muskuļu krampji,
- locītavu pietūkums
- poliurija (palielināts izdalītā urīna daudzums),
- dizūrija (grūtības urinēt),
- erektilā disfunkcija (grūtības iegūt un uzturēt erekciju),
- nespecifiskas sāpes,
- drebuļi.
retas blakusparādības (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
- nieze,
- nātrene (nieze un mazi plankumi uz ādas),
- izsitumi,
- parestēzija / disestēzija (mainīta sajūta, piemēram, tirpšana),
- smaganu hiperplāzija (palielinātas smaganas).
nevēlamas blakusparādības, kuru biežums nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
- agranulocitoze (dažu asins šūnu, ko sauc par granulocītiem, trūkums),
- leikopēnija (balto asins šūnu skaita samazināšanās),
- anafilaktiska / anafilaktoīda reakcija (smaga alerģiska vai alerģijai līdzīga reakcija),
- hiperglikēmija (paaugstināts cukura līmenis asinīs),
- hipestēzija (samazināta jutība),
- miegainība,
- acu sāpes (acu sāpes),
- sāpes krūtīs (stenokardija),
- aizdusa (apgrūtināta elpošana, sēkšana),
- Viņš atkāpās,
- gastroezofageālā sfinktera nepietiekamība (regurgitācija),
- dzelte (ādas un acu baltumu dzeltēšana),
- toksiska epidermas nekrolīze (smaga ādas slimība),
- fotoalerģiska reakcija (ādas reakcija pēc saules iedarbības),
- taustāma purpura (īpašs izsitumu veids),
- artralģija (sāpes locītavās),
- mialģija (sāpes muskuļos).
Pacientiem ar dialīzi, kuriem ir ļaundabīga hipertensija (smaga arteriālās hipertensijas forma) un hipovolemija (samazināts asins tilpums), pēc asinsvadu paplašināšanās var ievērojami samazināties asinsspiediens.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, tai skaitā iespējamās blakusparādības, kas nav minētas šajā instrukcijā, sazinieties ar ārstu vai farmaceitu. Par blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc "Derīgs līdz". Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu. Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Uzglabājiet tabletes temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
Aktīvā viela nifedipīns ir ļoti jutīga pret gaismu. Tādēļ kapsulas nedrīkst salauzt, jo vairs netiek nodrošināta aizsardzība pret gaismu.
Nifedipīns ir būtiski aizsargāts no gaismas gan iepakojuma iekšpusē, gan ārpusē. Tomēr kapsulas jāizņem no iepakojuma tikai tieši pirms lietošanas.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Viena mīksta kapsula satur:
- Aktīvā viela ir nifedipīns. Viena mīksta kapsula satur 10 mg nifedipīna.
- Citas sastāvdaļas ir: glicerīns, attīrīts ūdens, nātrija saharīns, piparmētru esence, makrogols 400.
Kapsulas sastāvdaļas ir: želatīns, 85%glicerīns, titāna dioksīds E171, saulrieta dzeltenais E110.
Adalat ārējais izskats un iepakojums
Iepakojumā ir 50 mīkstas kapsulas.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ADALT 10 MG MĪKTAS KAPSULAS
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra mīkstā kapsula satur aktīvo vielu 10 mg nifedipīna
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA
Mīksta kapsula
Iegarena oranža mīksta želatīna kapsula.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Ārstēšana "stenokardija
- hroniski stabila stenokardija (slodzes stenokardija)
- vasospastiska stenokardija (Prinzmetāla stenokardija, stenokardijas variants)
Ārstēšana "būtiska arteriālā hipertensija
Ārstēšana hipertensīvā krīze
Ārstēšana Reino sindroms (primārais un sekundārais).
Pacientiem ar esenciālu arteriālu hipertensiju vai hronisku stabilu stenokardiju, kuri tiek ārstēti ar tūlītējas darbības nifedipīna preparātiem, ir iespējams ar devu atkarīgs kardiovaskulāru komplikāciju (piemēram, miokarda infarkta) un mirstības risks. Šī iemesla dēļ šiem pacientiem nifedipīnu drīkst lietot tikai tad, ja nav piemērota cita ārstēšana.
04.2 Devas un lietošanas veids
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai
Devas
Ārstēšana, iespējams, jāpielāgo individuālajām vajadzībām, ņemot vērā slimības smagumu un pacienta reakciju. Jebkurā gadījumā uzturošā deva jāsasniedz pakāpeniski, ņemot vērā klīnisko ainu.
Ieteicams pakāpeniski palielināt devu, līdz tiek sasniegta optimālā deva pacientiem ar arteriālu hipertensiju ar smagu cerebrovaskulāru slimību, tiem, kuriem ir aizdomas par "pārmērīgu nifedipīna darbību sakarā ar zemu ķermeņa svaru vai politoterapiju ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem". zāles un pacientiem, kuriem pēc ārstēšanas ar nifedipīnu rodas nevēlamas blakusparādības.
Jebkuras lielākas vai mazākas devas pielāgošana jāveic tikai ārsta uzraudzībā.
Ja vien ārsts nav noteicis citādi, pieaugušajiem piemēro šādas devas vadlīnijas:
1.
Ja terapeitiskais rezultāts ir nepietiekams pēc aptuveni 2-3 dienu ārstēšanas ar Adalat, deva jāpalielina atbilstoši individuālajām vajadzībām.
Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz maksimāli 60 mg dienā (2 kapsulas 3 reizes dienā).
2.
Ja terapeitiskais rezultāts ir nepietiekams pēc aptuveni 2-3 dienu ārstēšanas ar Adalat, deva jāpalielina atbilstoši individuālajām vajadzībām.
Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz maksimāli 60 mg dienā (2 kapsulas 3 reizes dienā).
3.
Ja ietekme uz asinsspiedienu ir nepietiekama, pēc vismaz 30 minūtēm var ievadīt papildu kapsulu (10 mg).
Ja intervāli starp devām būtu īsāki un / vai deva lielāka, var rasties bīstami hipotensijas apstākļi.
4.
Ja terapeitiskais rezultāts ir nepietiekams pēc aptuveni 2-3 dienu ārstēšanas ar Adalat, deva jāpalielina atbilstoši individuālajām vajadzībām.
Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz maksimāli 60 mg dienā (2 kapsulas 3 reizes dienā).
Vienlaicīgas CYP 3A4 inhibitoru vai induktoru lietošanas gadījumā nifedipīna deva var būt jāpielāgo vai pat jāizvairās (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Ārstēšanas ilgums
Ārstēšanas ilgums jānosaka ārstam. Sakarā ar izteiktu anti-išēmisku un antihipertensīvu aktivitāti Adalat kapsulas jāpārtrauc pakāpeniski, īpaši, ja tiek lietotas lielas devas.
Administrācija
Adalat kapsulas jānorij veselas, uzdzerot nedaudz šķidruma neatkarīgi no ēdienreizēm.
Jāizvairās no greipfrūtu sulas (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Vienreizējas 20 mg devas gadījumā laika intervāls starp divām kapsulām nedrīkst būt mazāks par 2 stundām.
Papildu informācija par konkrētām pacientu kategorijām
Bērni un pusaudži
Adalat 10 mg drošums un efektivitāte līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta. Līdz šim pieejamie dati par nifedipīna lietošanu hipertensijas gadījumā ir aprakstīti 5.1.
Gados vecāki pacienti
Tā kā gados vecākiem cilvēkiem nifedipīna farmakokinētika ir mainījusies, šiem pacientiem var būt nepieciešamas mazākas nifedipīna devas nekā jaunākiem pacientiem.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Tā kā nifedipīns gandrīz pilnībā metabolizējas zarnu sienās un aknās, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešama rūpīga asinsspiediena kontrole un smagos gadījumos devas samazināšana.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Tā kā nifedipīns neizmainītā veidā tiek izvadīts caur nierēm nelielā procentā no ievadītās devas (0,1%), pacientiem ar nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām (skatīt 4.4. Un 6.1. Apakšpunktu)
Zināma (līdz 20 nedēļām) vai aizdomas par grūtniecību un zīdīšanas laikā (skatīt apakšpunktu 4.6).
Sirds un asinsvadu šoks.
Vienlaicīga terapija ar rifampicīnu, jo enzīmu indukcija nesasniedz efektīvu nifedipīna līmeni plazmā (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Nifedipīns tūlītējas darbības zāļu formā ir kontrindicēts nestabilas stenokardijas gadījumā un pēc akūta miokarda infarkta pirmajās 4 nedēļās pēc saslimšanas.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Jāievēro piesardzība izteiktas hipotensijas gadījumā (sistoliskais spiediens zem 90 mmHg), acīmredzamas sirds mazspējas un izteiktas aortas stenozes gadījumos.
Tūlītējas darbības zāļu aktīvā sastāvdaļa var izraisīt pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos ar refleksu tahikardiju, kas var izraisīt sirds un asinsvadu komplikācijas.Tāpat kā ar citām vazoaktīvām vielām, stenokardija var parādīties arī ļoti reti (dati no spontāniem ziņojumiem), īpaši ārstēšanas sākumā.Klīnisko pētījumu dati apstiprina, ka stenokardijas lēkmes nav bieži sastopamas. Pacientiem ar stenokardiju var palielināties uzbrukumu biežums, ilgums un smagums, īpaši ārstēšanas sākumā.
Atsevišķos gadījumos ziņots par miokarda infarkta sākšanos, lai gan nav bijis iespējams atšķirt šīs epizodes no pamatslimības dabiskās gaitas.
Nav datu par drošību un efektivitāti no labi kontrolētiem pētījumiem ar grūtniecēm (skatīt 4.5. Apakšpunktu). Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja dažādus toksiskus efektus uz embriju, placentu un augli (skatīt 4.6. Apakšpunktu). Kad nifedipīns tika ievadīts organoģenēzes periodā un pēc tā. Pašlaik pieejamie klīniskie pierādījumi neļāva noteikt specifisku pirmsdzemdību risku. Tas notiek neskatoties uz to, ka ir ziņots par perinatālās asfiksijas, ķeizargrieziena, priekšlaicīgas dzemdības un intrauterīnās augšanas aizkavēšanās gadījumu skaita pieaugumu. Nav skaidrs, vai šie atklājumi ir saistīti ar pašu hipertensiju, tās ārstēšanu vai specifisku zāļu iedarbību.
Pieejamā informācija neļauj izslēgt nevēlamas ietekmes iespējamību uz nedzimušo bērnu un jaundzimušo. Tādēļ lietošanai grūtniecības laikā pēc 20. nedēļas nepieciešama ļoti rūpīga riska / ieguvuma izvērtēšana, un tā jāapsver tikai tad, ja visas citas terapeitiskās iespējas nav norādītas vai izrādījušās neefektīvas.
Rūpīga asinsspiediena kontrole ir nepieciešama arī, ievadot nifedipīnu kombinācijā ar intravenozu magnija sulfātu, jo ir iespējama pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās, kas var kaitēt gan mātei, gan auglim.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešama rūpīga asinsspiediena uzraudzība un smagos gadījumos devas samazināšana.
Nifedipīns tiek metabolizēts, izmantojot citohroma P450 3A4 sistēmu. Visas zāles, kas inhibē vai inducē šo enzīmu sistēmu, tādēļ var mainīt pirmās darbības efektu vai nifedipīna klīrensu (skatīt 4.5. Apakšpunktu). Zāles, kas inhibē citohroma P450 3A4 sistēmu, kā rezultātā var palielināties nifedipīna koncentrācija, piemēram:
- makrolīdu grupas antibiotikas (piemēram, eritromicīns),
- HIV proteāzes inhibitori (piemēram, ritonavīrs),
- azola pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, ketokonazols),
- antidepresanti nefazodons un fluoksetīns,
- hinupristīns / dalfopristīns,
- valproiskābe,
- cimetidīns.
Vienlaicīgi lietojot šīs zāles, jākontrolē asinsspiediens un, ja nepieciešams, jāapsver nifedipīna devas samazināšana.
Zāļu sastāvā esošais saulrieta dzeltenais (E 110) var izraisīt alerģiskas reakcijas.
Lietošanu īpašu pacientu kategorijām skatīt apakšpunktā 4.2.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Citu zāļu ietekme uz nifedipīnu
Nifedipīns tiek metabolizēts caur citohroma P450 3A4 sistēmu, kas atrodas gan zarnu gļotādā, gan aknās. Tāpēc visas zāles, kas inhibē vai inducē šo enzīmu sistēmu, var mainīt pirmās caurlaides efektu (pēc iekšķīgas lietošanas) vai nifedipīna klīrensu (skatīt apakšpunktu 4.4).
Lietojot nifedipīnu kombinācijā ar šādām zālēm, jāņem vērā mijiedarbības apjoms un ilgums:
Rifampicīns
Rifampicīns, pateicoties spēcīgajai enzīmu indukcijas iedarbībai uz citohroma P450 3A4 sistēmu, ievērojami samazina nifedipīna biopieejamību, samazinot tā efektivitāti. Šī iemesla dēļ nifedipīna lietošana kombinācijā ar rifampicīnu ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.3).
Diltiazems
Diltiazems samazina nifedipīna klīrensu, tāpēc abas aktīvās vielas jālieto piesardzīgi, iespējams, apsverot nifedipīna devas samazināšanu.
Vienlaicīgi lietojot šādus vājus vai vidēji smagus citohroma P450 3A4 sistēmas inhibitorus, jākontrolē asinsspiediens un, ja nepieciešams, jāapsver nifedipīna devas samazināšana (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Makrolīdu grupas antibiotikas (piemēram, eritromicīns)
Nav veikts īpašs pētījums par mijiedarbību starp nifedipīnu un makrolīdu antibiotikām.
Ir zināms, ka dažas makrolīdu grupas antibiotikas inhibē citu zāļu metabolismu, ko ietekmē citohroms P450 3A4, un tāpēc nevar izslēgt iespējamu nifedipīna koncentrācijas palielināšanos plazmā pēc abu zāļu vienlaicīgas lietošanas (skatīt apakšpunktu 4.4).
Azitromicīnam, lai gan tas ir strukturāli saistīts ar antibiotiku makrolīdu klasi, nav CYP 3A4 inhibējošas aktivitātes.
HIV proteāzes inhibitori (amprenavirs, indinavīrs, nelfinavīrs, ritonavīrs, sakvinavīrs)
Klīniskais pētījums vēl nav veikts, lai izpētītu iespējamo mijiedarbību starp nifedipīnu un dažiem anti-HIV proteāzes inhibitoriem. Ir zināms, ka šīs klases zāles inhibē citohroma P450 3A4 sistēmu. Turklāt ir pierādīts, ka amprenavirs, indinavīrs, nelfinavīrs, ritonavīrs, sakvinavīrs in vitro inhibē nifedipīna metabolismu, ko ietekmē citohroms P450 3A4. Lietojot vienlaikus ar nifedipīnu, nevar izslēgt būtisku nifedipīna koncentrācijas palielināšanos plazmā, jo ir samazināta pirmā caurlaides metabolisms un samazināta eliminācija (skatīt apakšpunktu 4.4). Pēc vienlaicīgas lietošanas jākontrolē asinsspiediens, vajadzības gadījumā apsverot nifedipīna devas samazināšanu.
Azola pretsēnīšu līdzekļi (ketokonazols, itrakonazols, flukonazols)
Īpašs pētījums par iespējamo mijiedarbību starp nifedipīnu un dažiem azola pretsēnīšu līdzekļiem vēl nav veikts. Ir zināms, ka šīs klases zāles inhibē citohroma P450 3A4 sistēmu.
Ja šīs zāles iekšķīgi lieto kopā ar nifedipīnu, nevar izslēgt būtisku nifedipīna biopieejamības palielināšanos, kas saistīta ar samazinātu pirmās caurlaides metabolismu (skatīt apakšpunktu 4.4).
Tādēļ, lietojot kombinācijā, asinsspiediens jākontrolē, vajadzības gadījumā apsverot nifedipīna devas samazināšanu.
Fluoksetīns
Klīniskais pētījums vēl nav veikts, lai izpētītu iespējamo mijiedarbību starp nifedipīnu un fluoksetīnu. Ir pierādīts, ka in vitro fluoksetīns inhibē nifedipīna citohroma P450 3A4 izraisīto metabolismu. Tādēļ nevar izslēgt nifedipīna koncentrācijas palielināšanos plazmā pēc abu zāļu vienlaicīgas lietošanas (skatīt apakšpunktu 4.4).
Ja fluoksetīnu lieto vienlaikus ar nifedipīnu, jākontrolē asinsspiediens, vajadzības gadījumā apsverot iespēju samazināt nifedipīna devu.
Nefazodons
Klīniskais pētījums par iespējamo mijiedarbību starp nifedipīnu un nefazodonu vēl nav veikts. Ir zināms, ka nefazodons inhibē citu zāļu metabolismu ar citohroma P450 3A4 starpniecību. Tādēļ nevar izslēgt nifedipīna koncentrācijas palielināšanos plazmā pēc abu zāļu vienlaicīgas lietošanas (skatīt apakšpunktu 4.4).
Tādēļ, lietojot kombinācijā, asinsspiediens jākontrolē, vajadzības gadījumā apsverot iespēju samazināt nifedipīna devu.
Hinupristīns / Dalfopristīns
Vienlaicīga hinupristīna / dalfopristīna un nifedipīna lietošana var paaugstināt nifedipīna koncentrāciju plazmā (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pēc abu zāļu vienlaicīgas lietošanas jākontrolē asinsspiediens un, ja nepieciešams, jāapsver nifedipīna devas samazināšana.
Valproiskābe
Oficiāli pētījumi nekad nav veikti, lai novērtētu iespējamo mijiedarbību starp nifedipīnu un valproiskābi. Tomēr, tā kā ir pierādīts, ka fermentu inhibīcijas dēļ tas palielina strukturāli līdzīga kalcija kanālu blokatora nimodipīna koncentrāciju plazmā, un līdz ar to arī efektivitāti, to nevar izslēgt, ieskaitot nifedipīnu (skatīt apakšpunktu 4.4).
Cimetidīns
Cimetidīns, inhibējot citohroma P450 3A4 sistēmu, paaugstina nifedipīna līmeni plazmā un var pastiprināt tā antihipertensīvo iedarbību (skatīt apakšpunktu 4.4).
Citi pētījumi
Cisaprīds
Vienlaicīga cisaprīda un nifedipīna lietošana var palielināt nifedipīna koncentrāciju plazmā.
Pretepilepsijas līdzekļi, kas inducē citohroma P450 3A4 sistēmu, piemēram, fenitoīns, karbamazepīns un fenobarbitāls
Fenitoīns inducē citohroma P450 3A4 sistēmu. Vienlaicīga fenitoīna un nifedipīna lietošana samazina nifedipīna biopieejamību un līdz ar to arī efektivitāti.
Ja abas zāles tiek lietotas vienlaicīgi, jākontrolē klīniskā reakcija uz nifedipīnu un, ja nepieciešams, jāpalielina tā deva.
Līdzīgi, ja abu zāļu vienlaicīga lietošana palielina nifedipīna devu, tad, pārtraucot ārstēšanu ar fenitoīnu, tiks apsvērta nifedipīna devas samazināšana.
Nekad nav veikti oficiāli pētījumi, lai novērtētu iespējamo mijiedarbību starp nifedipīnu un karbamazepīnu vai fenobarbitālu. Tomēr, tā kā ir pierādīts, ka fermentu indukcijas procesā pēdējais samazina nimodipīna - strukturāli līdzīga kalcija kanālu blokatora - koncentrāciju plazmā, nevar izslēgt koncentrācijas samazināšanos plazmā un līdz ar to arī efektivitāti.
Nifedipīna ietekme uz citām zālēm
Antihipertensīvie līdzekļi
Nifedipīns var pastiprināt citu antihipertensīvo līdzekļu hipotensīvo iedarbību kombinācijā, piemēram:
- diurētiskie līdzekļi,
- β-blokatori,
- AKE inhibitori,
- angiotenzīna 1 receptoru antagonisti (AT-1),
- citi kalcija kanālu blokatori,
- α blokatori,
- PDE5 inhibitori,
- α-metildopa.
Ja tas ir saistīts ar β-blokatoriem, pacients rūpīgi jānovēro, jo ir zināms, ka atsevišķos gadījumos var rasties sirds mazspējas pasliktināšanās.
Digoksīns
Nifedipīna un digoksīna vienlaicīga lietošana var izraisīt digoksīna līmeņa paaugstināšanos plazmā, kas saistīta ar tā klīrensa samazināšanos. Tādēļ piesardzības nolūkos pacients jānovēro, vai nav digoksīna pārdozēšanas simptomu, un, ja nepieciešams, jāpielāgo digoksīna deva, ņemot vērā viņa līmeni plazmā.
Hinidīns
Atsevišķos gadījumos, vienlaikus lietojot nifedipīnu un hinidīnu, tika novērots pazemināts hinidīna līmenis vai pēc nifedipīna lietošanas pārtraukšanas izteikts hinidīna līmeņa paaugstināšanās plazmā. Šī iemesla dēļ, ja nifedipīnu lieto vienlaikus vai tā lietošana tiek pārtraukta, ieteicams kontrolēt hinidīna koncentrāciju plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot tā devu.
Daži autori ir ziņojuši par nifedipīna koncentrācijas palielināšanos plazmā pēc abu zāļu vienlaicīgas lietošanas, bet citi nav novērojuši izmaiņas nifedipīna farmakokinētikā.
Tādēļ rūpīgi jānovēro asinsspiediens, ja hinidīns tiek kombinēts ar jau esošu nifedipīna terapiju: ja nepieciešams, nifedipīna deva jāsamazina.
Takrolīms
Takrolīms tiek metabolizēts, izmantojot citohroma P450 3A4 sistēmu.
Nesen publicētie dati liecina, ka atsevišķos gadījumos takrolīma devu var samazināt, ja to lieto vienlaikus ar nifedipīnu.
Tomēr, ja abas zāles lieto kombinācijā, takrolīma koncentrācija plazmā jākontrolē, vajadzības gadījumā apsverot pēdējās devas samazināšanu.
Mijiedarbība ar pārtiku
Greipfrūtu sula
Greipfrūtu sula kavē citohroma P450 3A4 sistēmu.
Vienlaicīga greipfrūtu sulas un nifedipīna uzņemšana palielina nifedipīna koncentrāciju plazmā un paildzina tā darbību, jo ir samazināta pirmās caurlaides vielmaiņa vai samazināts klīrenss. Līdz ar to var pastiprināties antihipertensīvais efekts.Regulāri lietojot greipfrūtu sulu, šī iedarbība var ilgt vairāk nekā 3 dienas pēc pēdējās uzņemšanas.
Tādēļ ārstēšanas laikā ar nifedipīnu jāizvairās no greipfrūtu / greipfrūtu sulas lietošanas (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Mijiedarbības, kas ir izslēgtas
Nav pierādīta ietekme uz nifedipīna farmakokinētiku, ja to lieto vienlaikus ar: acetilsalicilskābi (100 mg acetilsalicilskābes iedarbība uz trombocītu agregāciju un asiņošanas laiku netiek mainīta), benazeprilu, doksazosīnu, orlistatu, pantoprazolu, ranitidīnu, talinololu un triamterēna hidrohlortiazīdu.
Nav pierādīta klīniski nozīmīga ietekme uz nifedipīna farmakokinētiku, ja to lieto vienlaikus ar omeprazolu vai rosiglitazonu.
Ajmaline
Nifedipīna un ajmalīna vienlaicīga lietošana neietekmē ajmalīna metabolismu.
Debrisokvīns
Nifedipīna un debrisokvīna vienlaicīga lietošana neietekmē debrisokvīna metabolismu.
Kandesartāna cileksetilu
Vienlaicīga nifedipīna un kandesartāna cileksetila lietošana neietekmē abu zāļu farmakokinētiku.
Irbesartāns
Vienlaicīga nifedipīna un irbesartāna lietošana neietekmē irbesartāna farmakokinētiku.
Cita mijiedarbība
Nifedipīna klātbūtnē vanil-mandeļu skābes urīna vērtību novērtēšana, kas veikta ar spektrofotometrisko metodi, var izcelt nepatiesu pašas skābes palielināšanos.Tomēr šīs vērtības netiek mainītas, izmantojot HPLC metodi.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Nifedipīns ir kontrindicēts pirmajās 20 grūtniecības nedēļās (skatīt apakšpunktu 4.3).
Nav adekvātu un labi kontrolētu pētījumu par grūtniecēm.
Ir pierādīts, ka nifedipīns izraisa teratogēnu iedarbību žurkām, pelēm un trušiem, piemēram, digitālās anomālijas, ekstremitāšu malformācijas, aukslēju šķeltnes, krūšu kaula plaisas, ribu malformācijas. Digitālās anomālijas un ekstremitāšu malformācijas, iespējams, ir dzemdes asinsrites traucējumu rezultāts, bet tās ir novērotas arī dzīvniekiem, kuri ar nifedipīnu ārstēti tikai pēc organoģenēzes perioda. Aktīvās vielas ievadīšana ir izraisījusi dažādus efektus. Toksisks embrijam, placenta un auglis, piemēram, slikta augļa attīstība (žurkas, peles, truši), samazināts placentas izmērs un horiona villu hipotrofija (pērtiķis), embriju un augļu (žurkas, peles, truši) nāve un ilgstoša grūsnība / samazināta jaundzimušo izdzīvošana (žurka; nav) novērtēts citām sugām). Visas devas, kas saistītas ar teratogēnu, embriotoksisku un fetotoksisku iedarbību, bija toksiskas mātes organismam un jebkurā gadījumā daudzkārt pārsniedza maksimālo devu, kas norādīta lietošanai cilvēkiem.
Barošanas laiks
Nifedipīns izdalās mātes pienā. Tā kā nav datu par iespējamo ietekmi uz jaundzimušo, ja šajā periodā nepieciešama ārstēšana ar nifedipīnu, zīdīšana jāpārtrauc.
Mēslošana in vitro
Atsevišķos apaugļošanas gadījumos in vitro kalcija kanālu blokatori, piemēram, nifedipīns, ir saistīti ar atgriezeniskām bioķīmiskām izmaiņām spermatozoīdu apikālajā daļā, iespējamām spermas funkcionālām izmaiņām.
Atkārtotas apaugļošanas neveiksmes gadījumos in vitro, nevis kāda cita iemesla dēļ, kā iespējamais cēlonis ir jāuzskata kalcija kanālu blokatori, piemēram, nifedipīns.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Reakcijas uz zālēm, kuru intensitāte dažādiem indivīdiem ir atšķirīga, var pasliktināt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Tas jo īpaši attiecas uz ārstēšanas sākumu, mainot zāles un saistībā ar alkoholisko dzērienu uzņemšanu.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Blakusparādības, par kurām ziņots klīniskajos pētījumos ar nifedipīnu salīdzinājumā ar placebo, ir uzskaitītas zemāk un klasificētas pēc CIOMS III biežuma kategorijām (dati no klīnisko pētījumu datubāzes: nifedipīns n = 2,661; placebo n = 1,486; statuss: 2006. gada 22. februāris un dati no ACTION pētījuma : nifedipīns n = 3825; placebo n = 3840)
Blakusparādības, kas klasificētas kā “biežas”, tika novērotas mazāk nekā 3%gadījumu, izņemot tūsku (9,9%) un galvassāpes (3,9%).
Blakusparādību biežums, par kurām ziņots, lietojot nifedipīna produktus, ir apkopots tabulā zemāk. Katrā sastopamības biežumā nevēlamās blakusparādības ir uzskaitītas to smaguma pakāpes samazināšanās secībā. Biežums ir definēts šādi: bieži (≥ 1/100,
Pacientiem ar dialīzi ar ļaundabīgu hipertensiju un hipovolēmiju pēc vazodilatācijas var rasties ievērojams asinsspiediena pazemināšanās.
04.9 Pārdozēšana
Simptomi
Smagas nifedipīna intoksikācijas gadījumos tika novēroti šādi simptomi: apziņas traucējumi līdz komai, asinsspiediena pazemināšanās, tachi / bradikardijas tipa sirds ritma traucējumi, hiperglikēmija, metaboliskā acidoze, hipoksija, kardiogēns šoks ar plaušu tūsku.
Pārdozēšanas ārstēšana
Attiecībā uz ārstēšanu prioritāte ir aktīvās vielas likvidēšana un sirds un asinsvadu stāvokļa stabilizācija.
Pēc iekšķīgas lietošanas norāda rūpīgu kuņģa skalošanu, kas vajadzības gadījumā ir saistīta ar tievās zarnas apūdeņošanu. Saindēšanās gadījumā ar nifedipīnu eliminācijai jābūt pēc iespējas pilnīgai, ieskaitot tievo zarnu, lai novērstu "uzsūkšanos". aktīvā sastāvdaļa.
Hemodialīze ir bezjēdzīga, jo nifedipīns nav dializējams, bet ir ieteicama plazmasferēze (sakarā ar augstu saistīšanos ar olbaltumvielām un salīdzinoši zemo izkliedes tilpumu). Bradikardiskus sirds ritma traucējumus var ārstēt ar β-simpatomimētiskiem līdzekļiem, bet, ja šāda veida izmaiņas ir dzīvībai bīstamas, jāapsver pagaidu elektrokardiostimulatora lietošana.
Kardiogēnā šoka un arteriālo asinsvadu paplašināšanās rezultātā izraisītu hipotensiju var ārstēt ar kalciju (10-20 ml 10% kalcija glikonāta šķīduma jāievada lēni intravenozi, iespējams, atkārtojot).
Tā rezultātā kalcēmija var sasniegt augstās normas vērtības vai nedaudz pārsniegt tās.
Ja kalcija ietekme uz asinsspiedienu izrādās nepietiekama, jāievada arī simpatomimētiski vazokonstriktori, piemēram, dopamīns vai noradrenalīns, kuru devas jānosaka tikai pēc iegūtā rezultāta.
Šķidrumu vai plazmas paplašinātāju infūzija jāveic piesardzīgi, jo pastāv sirds pārslodzes risks.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: kalcija antagonisti. Dihidropiridīna atvasinājumi.
ATĶ kods: C08CA05.
Nifedipīns ir 1,4-dihidropiridīna kalcija kanālu blokators. Kalcija kanālu blokatori samazina intracelulāro transmembrānu kalcija pieplūdumu, kas rodas caur lēniem kalcija kanāliem.Nifedipīns īpaši iedarbojas uz koronāro artēriju un perifēro rezistences asinsvadu miokarda un gludo muskuļu šūnām.
Sirds līmenī nifedipīns paplašina koronārās artērijas, jo īpaši lielos vadītspējas traukus, kā arī sienu segmentus bez patoloģijām daļēji stenotiskos apgabalos. Turklāt nifedipīns samazina asinsvadu gludo muskuļu tonusu līdz tādam pašam līmenim, novēršot tā asinsvadu spazmu. Šo darbību gala rezultāts ir poststenotiskas asins plūsmas palielināšanās un līdz ar to arī skābekļa piegādes palielināšanās. Tajā pašā laikā nifedipīns samazina miokarda skābekļa patēriņu, samazinot perifēro pretestību (pēc slodzes). Hroniskā terapijā ilgtermiņā nifedipīns spēj arī novērst jaunu koronāro aterosklerozes bojājumu veidošanos.
Nifedipīns samazina arteriolu gludo muskuļu tonusu, tāpēc, samazinot paaugstinātu perifēro pretestību, spēj pazemināt asinsspiedienu. Nifedipīna terapijas sākumā var rasties īslaicīgs sirdsdarbības ātruma un līdz ar to arī sirdsdarbības ātruma palielināšanās. Tomēr šis pieaugums nav pietiekams, lai kompensētu asinsvadu paplašināšanos. Turklāt nifedipīns palielina ūdens un nātrija izdalīšanos caur nierēm gan ārstēšanas laikā īstermiņa, nevis ilgtermiņa.Nifedipīna hipotensīvā iedarbība ir īpaši izteikta pacientiem ar hipertensiju.
Personām ar Reino sindromu nifedipīns spēj novērst vai samazināt vazospasma epizodes pirkstos.
Pediatriskā populācija:
Ir pieejama ierobežota informācija par nifedipīnu salīdzinājumā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem gan akūtas, gan ilgstošas hipertensijas gadījumā ar dažādu zāļu formu un stiprumu. Ir pierādīta nifedipīna antihipertensīvā iedarbība, bet nav noteiktas ieteicamās devas, ilgtermiņa drošums un kardiovaskulārā efektivitāte.
Nav pieejamas bērnu zāļu formas.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas nifedipīns uzsūcas ātri un gandrīz pilnībā.
Sistēmiskā biopieejamība perorāli lietota nifedipīna dēļ ir 45-56% pirmās caurlaides efekta absorbcijas dēļ.
Tabulā parādīta maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) un atbilstošais laiks (Tmax).
Izplatīšana
Nifedipīns 95% saistās ar plazmas olbaltumvielām (albumīnu). Izkliedes pusperiods pēc intravenozas ievadīšanas ir 5 - 6 minūtes.
Biotransformācija
Pēc iekšķīgas lietošanas nifedipīns tiek metabolizēts zarnu sienās un aknās, galvenokārt oksidatīvo procesu rezultātā. Oksidētiem metabolītiem nav farmakoloģiskas aktivitātes. Galvenais nifedipīna izdalīšanās ceļš oksidētā veidā ir caur nierēm, bet tikai 5-15% izdalās ar žulti kopā ar izkārnījumiem. Nemetabolizētās zāles urīnā atrodamas nelielā daudzumā (mazāk nekā 0,1%).
Eliminācija
Eliminācijas pusperiods ir 1,7-3,4 stundas. Parastā devā ilgstošas ārstēšanas laikā vielas uzkrāšanās netika konstatēta. Nieru mazspējas gadījumā būtiskas izmaiņas netika novērotas salīdzinājumā ar veseliem brīvprātīgajiem.
Aknu darbības traucējumu gadījumā eliminācijas pusperiods ir ievērojami pagarināts un kopējais zāļu klīrenss samazinās.Smagākos gadījumos var būt nepieciešama devas samazināšana (skatīt apakšpunktu 4.4).
05.3 Preklīniskie drošības dati
Pamatojoties uz tradicionālajiem pētījumiem, neklīniskie dati neliecina par īpašu risku cilvēkam drošības farmakoloģija, atkārtotu devu toksicitāte, genotoksicitāte un kancerogēna iedarbība.
Akūts toksiskums: Akūts toksiskums ir pētīts dažādos dzīvnieku modeļos, un atsevišķi rezultāti ir parādīti tabulā:
Subakūta un subhroniska toksicitāte: ikdienas perorāla lietošana žurkām (50 mg / kg svara) un suņiem (100 mg / kg svara) attiecīgi 13 un 4 nedēļu laikā tika panesta bez toksiskas iedarbības.
Lietojot parenterāli (intravenozi), suns panesa līdz 0,1 mg / kg svara dienā 6 dienas bez bojājumiem. Žurkas panesa 2,5 mg / kg ķermeņa masas intravenozu ievadīšanu katru dienu 3 nedēļu laikā bez orgānu bojājuma pazīmēm.
Hroniska toksicitāte: suns panes līdz 100 mg / kg svara dienā, lietojot iekšķīgi vienu gadu, neradot toksisku iedarbību. Toksiska iedarbība parādījās žurkām, kuru koncentrācija pārtikā pārsniedza 100 ppm (aptuveni 5-7 mg / kg ķermeņa svara).
Kancerogenitāte: Ilgstošs pētījums ar žurkām (2 gadus) nesniedza pierādījumus par nifedipīna kancerogēno iedarbību.
Mutagenitāte: lai novērtētu mutagēno iedarbību, ar peli tika veikts Ames tests, letālās dominances tests un mikrokodolu tests.Nifedipīna mutagēno iedarbību nebija iespējams noteikt.
Reproduktīvā toksikoloģija:
Skatīt 4.6.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Glicerīns, attīrīts ūdens, nātrija saharīns, piparmētru esence, makrogols 400.
Palīgvielas kapsulas sastāvā: želatīns, 85%glicerīns, titāna dioksīds E 171, saulrieta dzeltenais E 110.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks
06.3 Derīguma termiņš
4 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Nifedipīns ir ļoti jutīgs pret gaismu: tādēļ kapsulas nedrīkst salauzt, jo vairs netiek nodrošināta aizsardzība pret gaismu.
Tabletes, kas atrodas īpašā iepakojumā, jāuzglabā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Necaurspīdīgi PVC / alumīnija un PP / Al blisteri
Kastīte ar 50 mīkstām kapsulām
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Kapsulā esošā gaismjutīgā viela nifedipīns ir būtiski aizsargāts no gaismas iepakojuma iekšpusē un ārpusē.
Tomēr kapsulas jāizņem no iepakojuma tikai tieši pirms lietošanas.
Adalat kapsulas nedrīkst lietot pēc derīguma termiņa beigām.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
BAYER S.p.A. - V.le Certosa, 130 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
AIC 023316021
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Pirmā atļauja: 28.04.76
Atļaujas atjaunošana: 2010. gada jūnijs
(tirgū kopš 1976. gada maija)
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
Noteikums 01/2012
