Aktīvās sastāvdaļas: rokuronija bromīds
Esmeron 10 mg / ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai
Kāpēc lieto Esmeron? Kam tas paredzēts?
Tās ir zāles, kas satur rokuronija bromīdu - aktīvo vielu, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par muskuļu relaksantiem (zāles, kas atslābina dažu veidu muskuļus).
Esmeron ir indicēts vispārējā anestēzijā, lai atvieglotu endotraheālo intubāciju (operācijas laikā trahejā tiek ievietota caurule, lai atvieglotu mākslīgo elpināšanu un noteiktu muskuļu veidu atslābināšanos.Mākslīgā elpošana aizstāj dabisko elpošanu, ja tā vairs netiek veikta spontāni) pieaugušajiem un bērniem (no zīdaiņiem līdz pusaudžiem vecumā no 0 līdz 18 gadiem). Turklāt pieaugušajiem Esmeron lietošana ir indicēta arī intensīvās terapijas nodaļās (ICU), lai atvieglotu endotraheālo intubāciju.
Kontrindikācijas Kad Esmeron nedrīkst lietot
Nelietojiet Esmeron, ja Jums ir alerģija pret rokuronija bromīdu, bromīda joniem vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Esmeron lietošanas
Procedūras beigās anesteziologs ļaus Esmeron iedarbībai mazināties, un jūs varēsiet elpot pats.
Pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai medmāsu
- ja Jums ir alerģija pret jebkuru muskuļu relaksantu
- ja Jums ir nieru, aknu vai žults ceļu slimība (ko lieto žults pārvadāšanai)
- ja Jums ir sirds slimība vai slimība, kas ietekmē asinsriti
- ja viena vai vairākas ķermeņa vietas ir pietūkušas no šķidruma uzkrāšanās (piemēram, potītēs)
- ja Jums ir bijušas neiromuskulāras slimības (slimības, kas skar gan nervus, gan muskuļus, kurus tās kontrolē), poliomielīts (muguras smadzeņu iekaisums, ko izraisa vīruss, kas izraisa paralīzi), myasthenia gravis (slimība, kurai raksturīgs muskuļu spēka trūkums) ), Ītona-Lamberta sindroms (slimība, kurai raksturīgs muskuļu spēka trūkums, impotence, styspsis un mazu pūslīšu veidošanās uz rokām un kājām)
- ja Jums anestēzijas laikā ir bijušas pārāk zemas ķermeņa temperatūras epizodes (hipotermija)
- ja jums ir liekais svars - ja jums ir apdegumi
- ja Jums ir zems kalcija līmenis asinīs (hipokalciēmija)
- ja Jums ir zems kālija līmenis asinīs (hipokaliēmija)
- ja Jums ir augsts magnija līmenis asinīs (hipermagnēmija)
- ja Jums ir zems olbaltumvielu līmenis asinīs (hipoproteinēmija)
- ja Jums ir dehidratācija (zaudētais ūdens daudzums ir lielāks par patērēto)
- ja Jums ir palielināts skābju daudzums asinīs (acidoze)
- ja Jums ir palielināts oglekļa dioksīda daudzums asinīs (hiperkapnija)
- ja Jums ir pārmērīgs svara zudums (kaheksija).
Ja Jums ir kāds no iepriekš aprakstītajiem stāvokļiem, ārsts tos ņems vērā, nosakot Jums piemērotāko Esmeron devu.
Bērni un pusaudži
Esmeron var lietot bērniem (zīdaiņiem un pusaudžiem), tomēr anesteziologam jāpārskata slimības vēsture.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Esmeron iedarbību
Pastāstiet ārstam vai medmāsai par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot. Šīs zāles ietekmē Esmeron iedarbību un / vai darbības ilgumu.
Zāles, kas pastiprina Esmeron iedarbību:
- inhalējamie anestēzijas līdzekļi, piemēram, halotāns, ēteris, enflurāns, metoksiflurāns un ciklopropāns
- suxamethonium, muskuļu relaksantu zāles
- kortikosteroīdi (pretiekaisuma līdzekļi). Ilgstoša kortikosteroīdu un Esmeron lietošana intensīvās terapijas nodaļās var izraisīt miopātiju (muskuļu slimības) vai muskuļu relaksācijas efekta paildzināšanos (skatīt 2. un 4. punktu).
- dažu veidu anestēzijas līdzekļu, piemēram, tiopentāla, metoesitāla, ketamīna, fentanila, gamma-hidroksibutirāta, etomidāta un propofola, lielas devas
- citi muskuļu relaksanti
- citas zāles:
- antibiotikas (lieto infekciju ārstēšanai), piemēram, aminoglikozīdi, linkozamīdi, polipeptīdi un acilaminopenicilīni, tetraciklīni, lielas metronidazola devas
- diurētiskie līdzekļi (lieto, lai palielinātu izdalītā urīna daudzumu)
- tiamīns (svarīgs šūnu funkcijām)
- zāles depresijas ārstēšanai, ko sauc par monoaminooksidāzes inhibitoriem (MAOI)
- hinidīnu (lieto sirds slimību ārstēšanai un augsta asinsspiediena regulēšanai)
- hinīns (zāles drudža, sāpju un malārijas ārstēšanai)
- protamīns (zāles, ko lieto asiņošanas ārstēšanai)
- adrenerģiskas zāles, kalcija kanālu blokatorus (zāles augsta asinsspiediena regulēšanai)
- magnija sāļi (caurejas līdzekļi)
- litija sāļi (antidepresanti)
- daži anestēzijas līdzekļi vietējai lietošanai (lidokaīns, bupivakaīns).
Zāles, kas samazina Esmeron iedarbību:
- neostigmīns, edrofonijs (lieto muskuļu funkcijas atjaunošanai), iepriekšēja hroniska kortikosteroīdu lietošana
- pretepilepsijas zāles (fenitoīns vai karbamazepīns)
- norepinefrīns, ko lieto arī muskuļu tonusa paaugstināšanai (vieglas un noturīgas muskuļu kontrakcijas stāvoklis, kas ir normālos apstākļos), azatioprīns (zāles, ko lieto imūnsistēmas izmaiņām, kas izraisa tiešu reakciju pret jūsu ķermeņa sastāvdaļām)
- teofilīns (zāles astmas ārstēšanai)
- kalcija hlorīds, kālija hlorīds
- proteāzes inhibitori (zāles, kas cīnās pret HIV vīrusiem).
Mainīgs efekts
- Muskuļu relaksantu lietošana kombinācijā ar Esmeron var samazināt vai palielināt muskuļu bloķēšanu atkarībā no to ievadīšanas secības un izmantotā muskuļu relaksanta veida.
- Suksametonija lietošana pēc Esmeron lietošanas var uzlabot vai vājināt muskuļu relaksāciju.
- Esmeron un lidokaīna kombinācija var ietekmēt lidokaīna iedarbību. Nav veikti mijiedarbības pētījumi (pētījumi ar zālēm, kas ietekmē šo zāļu iedarbību un darbības ilgumu). Bērniem un pusaudžiem jāņem vērā arī Esmeron mijiedarbība ar citām zālēm, par kurām ziņots pieaugušajiem (skatīt "Citas zāles un Esmeron"), kā arī iepriekš uzskaitītie brīdinājumi un piesardzības pasākumi (skatīt "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā").
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Nav klīnisko pētījumu datu par rokuronija bromīda lietošanu grūtniecības laikā vai sievietēm reproduktīvā vecumā.
Izrakstot Esmeron grūtniecēm, jāievēro piesardzība.
Nav zināms, vai Esmeron izdalās mātes pienā.
Esmeron drīkst dot sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, tikai tad, ja ārstējošais ārsts uzskata, ka ieguvums atsver risku.
Ķeizargrieziens
Pacientiem, kuriem veic ķeizargriezienu, Esmeron var lietot anestēzijas laikā.
Ārsts novērtēs labāko devu, pamatojoties uz pacienta stāvokli.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nelietojiet potenciāli bīstamas mašīnas un nevadiet transportlīdzekli, pirms ir pagājušas 24 stundas pēc pilnīgas muskuļu aktivitātes atjaunošanās. Esmeron satur nātriju Šīs zāles satur mazāk nekā 1 mmol (23 mg) nātrija uz 5 ml un uz 10 ml, ti, tas ir praktiski " bez nātrija ".
Devas un lietošanas veids Kā lietot Esmeron: Devas
Šīs zāles Jums ievadīs anesteziologs vai pieredzējis ārsts, kurš zina, kā Esmeron darbojas un kā tās lietot.
Tāpat kā citu muskuļu relaksantu gadījumā, Esmeron deva jānosaka katrā gadījumā atsevišķi, pamatojoties uz vairākiem faktoriem, piemēram: anestēzijas veidu un paredzamo operācijas ilgumu, sedācijas metodi (stāvoklis, kad pacients pilnībā nezaudē samaņu) un paredzamo mākslīgās elpošanas ilgumu, iespējamo mijiedarbību ar citām zālēm un pacienta stāvokli.
Esmeron Jums ievadīs intravenozas bolus veidā (viena injekcija) vai nepārtrauktas infūzijas veidā.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Zīdaiņiem (0–27 dienas), zīdaiņiem (28 dienas – 2 mēneši), maziem bērniem (3–23 mēneši), bērniem (2–11 gadi) un pusaudžiem (12–17 gadi) ieteicamā deva endotraheālas intubācijai anestēzijas laikā un Uzturošā deva (deva, kas nepieciešama terapeitiskā efekta saglabāšanai) ir līdzīga tai, kas ieteicama pieaugušajiem.
Tomēr jaundzimušajiem un zīdaiņiem vienas devas darbības ilgums endotraheālās intubācijas gadījumā būs ilgāks nekā bērniem.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Esmeron
Ja esat lietojis Esmeron vairāk nekā noteikts
Jūsu anestēzijas speciālists Jūs rūpīgi uzraudzīs, kad esat Esmeron iedarbībā, tāpēc maz ticams, ka Jums tiks ievadīts pārāk daudz Esmeron. Tomēr, ja tā notiek, var palielināties muskuļu relaksācija. Šādā gadījumā anestēzijas ārsts var dot zāles, lai atceltu šo efektu, un nodrošinās, ka anestēzija un mākslīgā elpošana tiek turpināta, līdz atkal varēsiet elpot pats.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai medmāsai.
Blakusparādības Kādas ir Esmeron blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Visbiežāk novērotās blakusparādības ir sāpes un / vai reakcijas injekcijas vietā un ilgstoša muskuļu bloķēšana.
Visbiežāk ziņotās nopietnās blakusparādības ir alerģiskas reakcijas (anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas).
Tālāk ir sniegta detalizēta informācija par blakusparādībām:
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem) / reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):
- tahikardija (paātrināta sirdsdarbība)
- hipotensija (zems asinsspiediens)
- zāļu neefektivitāte, samazināta terapeitiskā reakcija, pastiprināta terapeitiskā reakcija, sāpes injekcijas vietā, alerģiskas reakcijas injekcijas vietā
- neiromuskulārā blokāde (bloķē impulsu pārnešanu no nerva uz muskuļiem) ilgstoša, aizkavēta pamošanās no anestēzijas
Ļoti reti (var skart līdz 1 no 10 000 cilvēkiem)
- paaugstināta jutība, alerģiskas reakcijas (anafilaktiska reakcija, anafilaktiskais šoks, anafilaktoīds šoks)
- vāja paralīze (normāla muskuļu tonusa zudums)
- asinsrites sabrukums un šoks (nepietiekama asinsrite visā ķermenī ar ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos), karstuma viļņi
- bronhu spazmas (apgrūtināta elpošana bronhu sašaurināšanās dēļ)
- angioneirotiskā tūska (alerģiskas izcelsmes ādas, gļotādas un zemādas audu pietūkums), nātrene, dermatīts, eritematozi izsitumi (alerģiskas ādas reakcijas)
- muskuļu vājums, steroīdu miopātija (patoloģisks stāvoklis, kas ietekmē skeleta muskuļus, ko izraisa kortikosteroīdu zāles)
- sejas tūska (sejas pietūkums)
- elpošanas problēmas anestēzijas laikā
Papildu blakusparādības bērniem
"11 klīnisko pētījumu analīze, kas tika veikta pediatriskiem pacientiem (n = 704), kuri tika ārstēti ar rokuronija bromīdu (līdz 1 mg / kg), kā nevēlamu iedarbību uz zālēm konstatēja tahikardiju, kas rodas ar biežumu 1", 4% .
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot nacionālo ziņošanas sistēmu: www.agenziafarmaco.gov.it/ it / atbildīgs. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz etiķetes pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt redzamas pasliktināšanās pazīmes.
Pēc flakona atvēršanas šķīdums ir ķīmiski stabils 24 stundas istabas temperatūrā.
Tā kā Esmeron nesatur konservantus, nav ieteicams izmantot atlikušo šķīdumu.
Esmeron jāuzglabā tumsā un temperatūrā no 2 ° līdz 8 ° C.
Esmeron var uzglabāt 8 ° C līdz 30 ° C temperatūrā 3 mēnešus pirms tā derīguma termiņa beigām.
Termiņš "> Cita informācija
Ko Esmeron satur
Aktīvā viela: rokuronija bromīds. 1 ml Esmeron satur 10 mg rokuronija bromīda.
Citas sastāvdaļas ir: nātrija acetāts, nātrija hlorīds, etiķskābe un ūdens injekcijām.
Esmeron ārējā izskata apraksts un iepakojums
Šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai.
Iepakojumi
- 12 flakoni ar 5 ml 10 mg / ml šķīduma;
- 10 flakoni ar 5 ml 10 mg / ml šķīduma;
- 10 flakoni ar 10 ml 10 mg / ml šķīduma.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Termiņš "> Informācija veselības aprūpes speciālistiem
Šī informācija ir paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem:
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Tā kā Esmeron izraisa elpošanas muskuļu paralīzi, pacientiem, kuri tiek ārstēti ar šīm zālēm, ir nepieciešama mākslīgā ventilācija, līdz tiek atjaunota spontāna elpošana. Tāpat kā ar visiem muskuļu relaksantiem, ir svarīgi paredzēt jebkādas intubācijas grūtības, īpaši, ja zāles lieto kā daļu no ātrās secības indukcijas metodes.
Intubācijas grūtību gadījumā, kam raksturīga klīniskā nepieciešamība nekavējoties izbeigt rokuronija izraisīto neiromuskulāro blokādi, jāapsver sugammadeksa lietošana.
Ir ziņots par atlikušās atveseļošanās gadījumiem, lietojot Esmeron, tāpat kā citus muskuļu relaksantus. Lai izvairītos no komplikācijām, kas izriet no "iespējamās atlikušās kurarizācijas, pacientu ieteicams ekstubēt tikai pēc tam, kad viņš ir pietiekami izveseļojies no neiromuskulārās blokādes. Geriatriskiem pacientiem (vecumā no 65 gadiem) var būt paaugstināts atlikušās neiromuskulārās blokādes risks. Jāņem vērā arī citi faktori (piemēram, zāļu mijiedarbība vai pacienta stāvoklis), kas varētu izraisīt atveseļošanos pēc pēcoperācijas ekstubācijas. Ja tas vēl nav daļa no parastās klīniskās prakses, apsveriet iespēju lietot antagonizējošus līdzekļus (piemēram, sugammadeksu vai acetilholīnesterāzes inhibitorus), jo īpaši, ja ir lielāka iespējamība, ka atlikušā kurarizācija notiks.
Pēc muskuļu relaksantu lietošanas var rasties anafilaktiskas reakcijas. Lai ārstētu šādas reakcijas, vienmēr jāveic nepieciešamie piesardzības pasākumi. Īpaši iepriekšējo anafilaktisko reakciju gadījumā pret muskuļu relaksantiem jāievēro īpaši piesardzības pasākumi, jo ir ziņots par krusteniskas alerģijas gadījumiem pret muskuļu relaksantiem.
Kopumā pēc ilgstošas muskuļu relaksantu ievadīšanas intensīvās terapijas nodaļā ir novērota ilgstoša paralīze un / vai skeleta muskuļu vājums. Lai izvairītos no iespējamas neiromuskulārās blokādes pagarināšanās un / vai pārdozēšanas, muskuļu relaksantu lietošanas laikā ieteicams kontrolēt neiromuskulāro transmisiju. Pacientiem jāsaņem arī atbilstoša atsāpināšana un sedācija.Musorelaksantu devu pēc tam titrē līdz individuālai reakcijai pieredzējušam ārstam, kurš pārzina šādu zāļu darbību un atbilstošas neiromuskulārās uzraudzības metodes, vai viņa uzraudzībā.
Par miopātijas parādīšanos regulāri ziņots pēc ilgstošas citu depolarizējošu muskuļu relaksantu lietošanas intensīvās terapijas nodaļā kombinācijā ar kortikosteroīdu terapiju.
Tādēļ pacientiem, kuri tiek ārstēti ar kortikosteroīdiem un muskuļu relaksantiem, pēdējo lietošanas periods pēc iespējas jāierobežo. Ja intubācijai tiek izmantots suksametonijs, Esmeron ievadīšana jāatliek, līdz pacients ir klīniski izārstējies no suksametonija izraisītās neiromuskulārās blokādes.
Esmeron farmakokinētiskās un / vai farmakodinamiskās īpašības var ietekmēt šādi apstākļi:
Aknu un / vai žults ceļu slimības un nieru mazspēja
Tā kā rokuronijs izdalās ar urīnu un žulti, tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar klīniski nozīmīgu aknu un / vai žults slimību un / vai nieru mazspēju. Šiem pacientiem, lietojot devas no 0,6 mg / kg ķermeņa svara, tika novērota rokuronija bromīda darbības pagarināšanās.
Pagarināts aprites laiks
Apstākļi, kas saistīti ar ilgstošu cirkulācijas laiku, piemēram, sirds un asinsvadu slimības, vecums un tūskas stāvoklis, kas izraisa izplatīšanās apjoma palielināšanos, var veicināt latentuma laika pagarināšanos. Darbības ilgumu var pagarināt arī plazmas klīrensa samazināšanās dēļ.
Neiromuskulārās slimības
Tāpat kā citi muskuļu relaksanti, arī Esmeron jālieto ļoti piesardzīgi pacientiem ar neiromuskulārām slimībām vai pēc poliomielīta, jo šādos gadījumos var ievērojami pasliktināties atbildes reakcija uz muskuļu relaksantiem.
Šīs izmaiņas lielums un orientācija var ievērojami atšķirties. Tā kā pacientiem ar myasthenia gravis vai myasthenic sindromu (Eaton-Lambert), nelielu Esmeron devu lietošana var radīt spēcīgu efektu, zāles jātitrē atbilstoši iegūtajai atbildes reakcijai.
Hipotermija
Operācijas laikā hipotermijas apstākļos Esmeron izraisītais neiromuskulāro bloķējošais efekts palielinās intensitātē un ilgumā.
Aptaukošanās
Tāpat kā citas muskuļu relaksācijas zāles, Esmeron pacientiem ar aptaukošanos var izraisīt darbības ilguma pagarināšanos un spontānas atveseļošanās laiku, ja ievadītās devas tiek aprēķinātas, pamatojoties uz faktisko ķermeņa svaru.
Apdegumi
Tā kā pacientiem ar apdegumiem var attīstīties rezistence pret nedepolarizējošiem muskuļu relaksantiem, ieteicams titrēt, pamatojoties uz novēroto atbildes reakciju.
Apstākļi, kas var pastiprināt Esmeron iedarbību
Hipokaliēmija (piemēram, pēc smagas vemšanas, caurejas un diurētiskiem līdzekļiem), hipermagnēmija, hipokalciēmija (pēc masveida pārliešanas), hipoproteinēmija, dehidratācija, acidoze, hiperkapnija, kaheksija. Tādēļ, ja iespējams, ir jālabo nopietni elektrolītu līdzsvara traucējumi, asins pH izmaiņas vai dehidratācija.
Citas zāles un Esmeron
Tālāk norādītās zāles ietekmē nedepoliarizējošo muskuļu relaksantu iedarbības intensitāti un / vai ilgumu.
Citu zāļu ietekme uz Esmeron
Palielināts efekts
- Anestēzijas līdzekļi: halotāns, ēteris, enflurāns, metoksiflurāns, ciklopropāns. Gaistoši halogenēti anestēzijas līdzekļi pastiprina Esmerona izraisīto neiromuskulāro blokādi. Ietekme kļūst acīmredzama tikai ar uzturošajām devām, kā arī ir iespējams, ka tiek kavēta acetilholīnesterāzes inhibitoru blokādes antagonizējošā darbība.
- Pēc intubācijas ar suksametoniju.
- Ilgstoša kortikosteroīdu un Esmeron lietošana intensīvās terapijas nodaļās var izraisīt miopātiju vai neiromuskulārās blokādes ilguma pagarināšanos.
- Lielas tiopentāla, metoesitāla, ketamīna, fentanila, gamma hidroksibutirāta, etomidāta un propofola devas.
- Citi ne-depolarizējoši neiromuskulārie blokatori.
- Citas zāles
- Antibiotikas: aminoglikozīdi, linkozamīdi, polipeptīdi un acilaminopenicilīni, tetraciklīni, lielas metronidazola devas.
- Diurētiskie līdzekļi, tiamīns, MAO inhibējošās zāles, hinidīns un tā hinīna izomērs, protamīns, adrenerģiskās zāles, magnija sāļi, kalcija kanālu blokatori, litija sāļi, vietējie anestēzijas līdzekļi (IV lidokaīns, epidurālais bupivakaīns) un akūta fenitoīna un ß blokatori.
Ir saņemti ziņojumi par atkārtotu terapiju pēc hinidīna, hinīna, magnija sāļu un šādu antibiotiku lietošanas: aminoglikozīdi, linkozamīdi, polipeptīdi un acilaminopenicilīni.
Samazināts efekts
- Neostigmīns, edrofonijs, piridostigmīns, aminopiridīna atvasinājumi.
- Iepriekšēja hroniska kortikosteroīdu, fenitoīna vai karbamazepīna lietošana
- Noradrenalīns, azatioprīns (tikai pārejoša un ierobežota iedarbība), teofilīns, kalcija hlorīds, kālija hlorīds.
- Proteāzes inhibitori (gabeksāts, ulinastatīns).
Mainīgs efekts
- Citu nedepolarizējošu muskuļu relaksantu lietošana kombinācijā ar Esmeron var izraisīt neiromuskulārās blokādes pavājināšanos vai pastiprināšanos atkarībā no to ievadīšanas secības un izmantotā muskuļu relaksanta veida.
- Turpmāka suksametonija ievadīšana Esmeron var pastiprināt vai vājināt Esmeron izraisīto neiromuskulāro bloķējošo efektu.
Esmeron ietekme uz citām zālēm
Esmeron un lidokaīna kombinācija var samazināt lidokaīna latentuma laiku.
Pediatriskie pacienti
Formāli mijiedarbības pētījumi nav veikti. Bērniem jāapsver arī mijiedarbība pieaugušajiem un ar to saistītie brīdinājumi un piesardzības pasākumi.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Grūtniecība
Nav pieejami klīniskie dati par rokuronija bromīda iedarbību grūtniecības laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija / augļa attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību.
Izrakstot Esmeron grūtniecēm, jāievēro piesardzība.
Ķeizargrieziens
Pacientiem, kuriem tiek veikta ķeizargrieziena operācija, Esmeron var izmantot kā daļu no ātrās secības indukcijas metodes, ja nav paredzamas nekādas intubācijas grūtības un tiek ievadīta pietiekama anestēzijas deva vai pēc intubācijas pēc suksametonija ievadīšanas. Esmeron, ievadot 0,6 devās mg / kg ķermeņa svara, ir pierādīts kā drošs grūtniecēm, kurām tiek veikta ķeizargrieziena operācija.Esmeron neietekmē Apgar rādītājus, augļa muskuļu tonusu vai kardiorespiratorisko adaptāciju. Nabassaites asins analīze liecina, ka rokuronija bromīds šķērso placentu tikai minimāli, neradot novērojamas nelabvēlīgas klīniskās sekas jaundzimušajam.
1. piezīme. 1,0 mg / kg ķermeņa masas devas tika pētītas, ātri izraisot anestēziju, bet ne pacientiem, kuriem tiek veikta ķeizargrieziena operācija. Tādēļ šajā pacientu kategorijā ieteicams lietot tikai 0,6 mg / kg ķermeņa masas devu.
2. piezīme. Muskuļu relaksantu izraisītas neiromuskulārās blokādes atgriezeniskums var būt kavēts vai neapmierinošs pacientiem, kuri tiek ārstēti ar magnija sāļiem toksēmijas gravidarum dēļ, jo magnija sāļi palielina neiromuskulāro blokādi. Tādēļ Esmeron deva jāsamazina un rūpīgi jāpielāgo, ņemot vērā šo pacientu reakciju uz stimulāciju.
Barošanas laiks
Nav zināms, vai Esmeron izdalās mātes pienā. Pētījumi ar dzīvniekiem atklāja nenozīmīgu Esmeron koncentrāciju mātes pienā. Pētījumi ar dzīvniekiem neatklāj tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija / augļa attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību.
Sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, Esmeron drīkst ievadīt tikai tad, ja ārstējošais ārsts uzskata, ka ieguvums atsver risku.
Devas un lietošanas veids
Tāpat kā citu muskuļu relaksantu gadījumā, Esmeron deva jānosaka katrā gadījumā atsevišķi. Nosakot devu, jāņem vērā anestēzijas veids, paredzamais operācijas ilgums, sedācijas metode un paredzamais mehāniskās ventilācijas ilgums, iespējamā mijiedarbība ar citām vienlaikus lietotajām zālēm un pacienta stāvoklis.
Lai uzraudzītu neiromuskulāro blokādi un atveseļošanos, ieteicams izmantot atbilstošu neiromuskulāro monitoringa tehniku.
Inhalācijas anestēzijas līdzekļi pastiprina Esmeron izraisītās neiromuskulārās blokādes ietekmi.
Tomēr šī pastiprināšanās kļūst klīniski nozīmīga anestēzijas laikā, kad gaistošās vielas ir sasniegušas šai mijiedarbībai nepieciešamo audu koncentrāciju. Līdz ar to Esmeron deva jāpielāgo, ievadot mazākas uzturošās devas retāk vai ar mazāku infūziju likmes ilgstošas iejaukšanās gadījumā (ilgāk par 1 stundu) inhalācijas anestēzijas laikā.
Pieaugušajiem šādas ieteicamās devas var izmantot kā vispārēju norādījumu endotraheālās intubācijas gadījumā, miorelaksācijai īslaicīgās un ilgstošās intervencēs un lietošanai intensīvās terapijas nodaļās.
Ķirurģiskas iejaukšanās
Endotraheāla intubācija
Standarta deva intubācijai standarta anestēzijas laikā ir 0,6 mg / kg ķermeņa svara rokuronija bromīda, kas gandrīz visiem pacientiem ir pietiekams, lai 60 sekunžu laikā radītu piemērotus apstākļus intubācijai.
Lai atvieglotu endotraheālo intubāciju ātras anestēzijas indukcijas laikā, ieteicama 1,0 mg / kg rokuronija bromīda deva, kas gandrīz visiem pacientiem ir pietiekama, lai 60 sekunžu laikā izveidotu apstākļus. Ja rokuronija bromīdu ievada devā 0,6 mg / kg ķermeņa masas, lai izraisītu ātras secības anestēziju, pirms pacienta intubācijas ieteicams nogaidīt 90 sekundes.
Lielas devas
Ja konkrētiem pacientiem ir jāievada lielākas rokuronija bromīda devas, ir labi zināt, ka operācijas laikā tika ievadītas sākotnējās devas līdz 2 mg / kg ķermeņa svara, neievērojot nelabvēlīgu ietekmi uz sirds un asinsvadu sistēmu. Lielu rokuronija bromīda devu lietošana samazina iedarbības laiku un pagarina darbības laiku.
Uzturošās devas
Ieteicamā uzturošā deva ir 0,15 mg / kg ķermeņa masas rokuronija bromīda; ilgstošas inhalācijas anestēzijas gadījumā deva jāsamazina līdz 0,075-0,1 mg / kg ķermeņa svara. Uzturošās devas jāievada, kad stimulējošās reakcijas amplitūda ir atgriezusies līdz 25% no kontroles vērtības vai ja ir 2 vai 3 četras atbildes reakcijas (TOF).
Nepārtraukta infūzija
Ja rokuronija bromīdu ievada nepārtrauktas infūzijas veidā, ieteicams ievadīt piesātinošo devu 0,6 mg / kg ķermeņa svara un, parādoties pirmajām neiromuskulārās blokādes atveseļošanās pazīmēm, sākt ievadīšanu infūzijas veidā. Infūzijas ātrums ir jāpielāgo, lai saglabātu neiromuskulārās reakcijas amplitūdu 10% no kontroles vērtības vai saglabātu 1 vai 2 atbildes reakcijas uz TOF stimulāciju. Pieaugušajiem infūzijas ātrums, kas nepieciešams, lai uzturētu neiromuskulāro blokādi šajos līmeņos, svārstās no 0,3 līdz 0,6 mg / kg ķermeņa svara intravenozas anestēzijas laikā un no 0,3 līdz 0,4 mg / kg ķermeņa masas inhalācijas anestēzijas gadījumā.
Ieteicams pastāvīgi uzraudzīt neiromuskulāro blokādi, jo infūzijas ātrums katram pacientam ir atšķirīgs un atkarīgs no anestēzijas metodes.
Pediatriskie pacienti
Zīdaiņiem (0–27 dienas), zīdaiņiem (28 dienas – 2 mēneši), maziem bērniem (3 mēneši – 23 mēneši), bērniem (2–11 gadi) un pusaudžiem (12–17 gadi) ieteicamā deva intubācijai standarta anestēzijas laikā un uzturošā deva ir līdzīga tai, kas ieteicama pieaugušajiem.
Tomēr jaundzimušajiem un zīdaiņiem vienas devas darbības ilgums intubācijai būs ilgāks nekā bērniem.
Nepārtrauktai infūzijai pediatrijā, izņemot bērnus (2-11 gadus veci), infūzijas ātrums ir tāds pats kā pieaugušajiem.
Bērniem no 2 līdz 11 gadu vecumam var būt nepieciešams lielāks infūzijas ātrums.
Bērniem (2-11 gadi) tādēļ ieteicams sākt ar to pašu sākotnējo infūzijas ātrumu, ko izmanto pieaugušajiem, un pēc tam to pielāgot, lai neiromuskulārās reakcijas amplitūda būtu 10% no kontroles vērtības vai lai saglabātu 1 vai 2 atbildes reakcijas uz TOF stimulāciju operācijas laikā.
Pediatriskiem pacientiem pieredze ar rokuronija bromīdu ātras secīgas anestēzijas ierosināšanai ir ierobežota. Tādēļ šajā pacientu kategorijā ieteicams lietot rokuronija bromīdu, lai atvieglotu endotraheālās intubācijas procesu indukcijas laikā.
Geriatriskie pacienti un pacienti ar aknu un / vai žults ceļu slimībām un / vai nieru mazspēju
Standarta deva geriatriskiem pacientiem un pacientiem ar aknu un / vai žults ceļu slimībām un / vai nieru mazspēju ikdienas anestēzijas laikā ir 0,6 mg / kg rokuronija bromīda. Ja pacientiem, kuriem paredzams ilgstošs darbības laiks, anestēzijas indukcija ir ātra, jāapsver 0,6 mg / kg ķermeņa masas deva. Neatkarīgi no anestēzijas metodes, ieteicamā uzturošā deva šai pacientu kategorijai ir 0,075–0,1 mg / kg rokuronija bromīda uz ķermeņa masu ar infūzijas ātrumu 0,3–0,4 mg / kg ķermeņa svara.
Pacientiem ar lieko svaru un aptaukošanos
Ja zāles lieto pacientiem ar lieko svaru vai aptaukošanos (definēts kā pacienti ar ķermeņa masu 30% vai vairāk no ideālā ķermeņa svara), deva jāsamazina, ņemot vērā ideālo ķermeņa svaru.
Intensīvās terapijas procedūras
Endotraheāla intubācija
Attiecībā uz endotraheālo intubāciju ķirurģiskas iejaukšanās gadījumā izmantojiet tās pašas devas, kas norādītas iepriekš.
Uzturošā deva
Ieteicama rokuronija bromīda sākotnējā piesātinošā deva 0,6 mg / kg ķermeņa masas, kam seko nepārtraukta infūzija, tiklīdz atbildes amplitūda atgriežas pie 10% vai no brīža, kad atkal parādās 1 vai 2 atbildes reakcijas uz TOF stimulāciju.
Deva vienmēr jātitrē atkarībā no katra pacienta novērotā efekta. Pieaugušiem pacientiem ieteicamais sākotnējais infūzijas ātrums neiromuskulārās blokādes uzturēšanai ir 80-90% (1 vai 2 atbildes reakcijas uz TOF stimulāciju). 0,3 -0,6 mg / kg ķermeņa masas pirmajā lietošanas stundā, un pēc tam nākamo 6-12 stundu laikā jāsamazina, ņemot vērā individuālo reakciju. Pēc šī perioda individuālā nepieciešamā deva katram pacientam paliek samērā nemainīga.
Kontrolētos klīniskajos pētījumos atklājās izteikta individuāla infūzijas stundas ātruma mainība, kas vidēji svārstās no 0,2 līdz 0,5 mg / kg ķermeņa svara atkarībā no orgānu mazspējas rakstura un apjoma (i), vienlaikus lietotajām zālēm un individuāli Lai nodrošinātu optimālu pacienta kontroli, stingri ieteicams kontrolēt neiromuskulāro transmisiju.Pētīta lietošana līdz 7 dienām.
Īpašas pacientu grupas
Esmeron nav paredzēts, lai atvieglotu mehānisko ventilāciju ICU bērniem un geriatriskiem pacientiem, jo trūkst datu par drošību un efektivitāti.
Blakus efekti
Visbiežāk novērotās zāļu blakusparādības ir sāpes un / vai reakcijas injekcijas vietā, izmainītas dzīvības pazīmes un ilgstoša muskuļu blokāde.
Ziņas par nopietnām blakusparādībām, kuras visbiežāk saņēma farmakovigilances sistēma, attiecas uz anafilaktiskām un anafilaktoīdām reakcijām un ar tām saistītajiem simptomiem.
Anafilakse
Lai gan ļoti reti ir ziņots par smagām anafilaktiskām reakcijām pret muskuļu relaksantiem, ieskaitot Esmeron. Anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas ir: bronhu spazmas, kardiovaskulāras izmaiņas (piemēram, hipotensija, tahikardija, asinsrites sabrukums - šoks) un ādas izmaiņas (piemēram, angioneirotiskā tūska, nātrene). Šīs reakcijas dažos gadījumos ir bijušas letālas.
Ņemot vērā šo reakciju iespējamo smagumu, vienmēr ir jāņem vērā to rašanās iespēja un jāveic visi nepieciešamie piesardzības pasākumi.
Tā kā muskuļu relaksanti var izraisīt histamīna izdalīšanos gan lokāli injekcijas vietā, gan sistēmiski, ievadot šīs zāles, iespējamo niezi un eritematozas reakcijas injekcijas vietā un / vai vispārinātas histaminoīdu (anafilaktoīdas) reakcijas (skatīt arī teikto). iepriekš par anafilaktiskām reakcijām).
Klīniskajos pētījumos tika novērots tikai neliels plazmas vidējo histamīna vērtību pieaugums pēc ātras 0,3-0,9 mg / kg rokuronija bromīda bolus ievadīšanas.
Ilgstoša neiromuskulārā blokāde
Visbiežāk sastopamā nedepolarizējošo muskuļu relaksantu klases nevēlamā reakcija ir savienojuma farmakoloģiskās iedarbības pagarināšanās ilgāk par nepieciešamo laika posmu. Ietekme var būt no skeleta muskuļu vājuma līdz dziļajai un ilgstošai paralīzei. kas var izraisīt elpošanas mazspēju vai apnoja.
Miopātija
Ir ziņots par miopātijas gadījumiem pēc dažādu muskuļu relaksantu zāļu lietošanas ICU kombinācijā ar kortikosteroīdiem (skatīt "Piesardzība lietošanā").
Vietējās reakcijas injekcijas vietā
Ātrās anestēzijas indukcijas laikā ziņots par sāpēm injekcijas vietā, īpaši gadījumos, kad pacients vēl nebija pilnībā zaudējis samaņu, un jo īpaši, ja indukcijai tika izmantots propofols. Klīniskajos pētījumos sāpes injekcijas vietā tika novērotas 16 % pacientu, kuriem tiek veikta anestēzija ar propofolu ātrā secībā, un mazāk nekā 0,5% pacientu, kuriem tiek veikta ātra anestēzijas indukcija ar fentanilu un tiopentālu.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas un ilgstošas neiromuskulārās blokādes gadījumā pacientam jāpaliek kontrolētā ventilācijā un jāsedē. Šādā situācijā ir divas neiromuskulārās blokādes novēršanas iespējas: 1) pieaugušajiem sugammadeksu var izmantot, lai mainītu intensīvu un dziļu blokādi. Ievadāmā sugammadeksa deva ir atkarīga no neiromuskulārās blokādes līmeņa; 2) pie pirmajām spontānas atveseļošanās pazīmēm atbilstošās devās var lietot acetilholīnesterāzes inhibitoru (neostigmīnu, edrofoniju, piridostigmīnu) vai sugammadeksu.
Ja antiholīnesterāžu ievadīšana nespēj mainīt Esmeron neiromuskulāro iedarbību, ventilācija jāturpina, līdz atsākas spontāna elpošana. Atkārtota acetilholīnesterāzes inhibitoru lietošana var būt bīstama.Pētījumos ar dzīvniekiem smaga sirds un asinsvadu funkcijas nomākums, kas izraisīja sirds mazspēju, tika novērots tikai pēc 750 X ED90 (135 mg / kg rokuronija bromīda) kumulatīvās devas ievadīšanas.
Norādījumi lietošanai un lietošanai
Saderības pētījumi ir veikti ar šādiem infūzijas šķidrumiem. Nominālajās koncentrācijās 0,5 mg / ml un 2,0 mg / ml tika konstatēts, ka Esmeron ir saderīgs ar:
- 0,9% NaCl
- 5% dekstrozes
- 5% dekstroze fizioloģiskā šķīdumā
- Ūdens injekcijām
- Ringera laktāta šķīdums
- Haemaccel.
Šķīdumi jāizlieto 24 stundu laikā un tūlīt pēc to sajaukšanas.
Izmetiet neizlietoto šķīdumu.
Nesaderība
Fiziskā nesaderība ir dokumentēta, pievienojot Esmeron šķīdumiem, kas satur šādas zāles: amfotericīnu, amoksicilīnu, azatioprīnu, cefazolīnu, kloksacilīnu, deksametazonu, diazepāmu, enoksimonu, eritromicīnu, famotidīnu, furosemīdu, hidrokortizona nātrija sukcinātu, insulīnu, tiopentāls, trimetoprims un vankomicīns. Esmeron nav saderīgs arī ar Intralipid.
Esmeron nekādā gadījumā nedrīkst sajaukt ar citām zālēm, izņemot tās, kas uzskaitītas sadaļā "Lietošanas un lietošanas instrukcija". ar 0,9% NaCl) starp Esmeron ievadīšanu un zālēm, kuru nesaderība ar Esmeron jau ir pierādīta vai kuru saderība ar Esmeron vēl nav noskaidrota.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos, tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
ESMERON 10 MG / ML INJEKCIJU ŠĶĪDUMS INTRAVENOZAI LIETOŠANAI
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
1 ml Esmeron satur 10 mg rokuronija bromīda.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA -
Šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai (pH 3,8-4,2).
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
Esmeron ir indicēts pieaugušiem un bērniem (no pilngadīgiem jaundzimušajiem līdz pusaudžiem [0 līdz skeleta muskuļiem operācijas laikā. Pieaugušajiem Esmeron ir indicēts arī, lai atvieglotu endotraheālās intubāciju ātras secības indukcijas laikā un kā palīgvielu Intensīvās terapijas nodaļā (ICU) ), lai atvieglotu intubāciju un mehānisko ventilāciju.
04.2 Devas un lietošanas veids -
Tāpat kā citu muskuļu relaksantu gadījumā, Esmeron ievadīšanu drīkst praktizēt vai uzraudzīt tikai pieredzējis ārsts, kurš pārzina šo zāļu darbību un to, kā tās lietot.
Tāpat kā citu muskuļu relaksantu gadījumā, Esmeron deva jānosaka katrā gadījumā atsevišķi. Nosakot devu, jāņem vērā anestēzijas veids, paredzamais operācijas ilgums, sedācijas metode un paredzamais mehāniskās ventilācijas ilgums, iespējamā mijiedarbība ar citām vienlaikus lietotajām zālēm un pacienta stāvoklis.
Lai novērtētu neiromuskulāro blokādi un atveseļošanos, ieteicams izmantot atbilstošu neiromuskulāro monitoringa tehniku.
Inhalācijas anestēzijas līdzekļi pastiprina Esmeron izraisīto neiromuskulāro bloķējošo efektu.
Tomēr šī pastiprināšanās kļūst klīniski nozīmīga anestēzijas laikā, kad gaistošās vielas ir sasniegušas šai mijiedarbībai nepieciešamo audu koncentrāciju. Līdz ar to Esmeron deva jāpielāgo, ievadot mazākas uzturošās devas retāk vai ar mazāku infūziju likmes ilgstošas (vairāk nekā 1 stundas) intervences gadījumā inhalācijas anestēzijas laikā (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Pieaugušajiem šādas ieteicamās devas var izmantot kā vispārēju norādījumu endotraheālās intubācijas, miorelaksācijas īslaicīgas un ilgstošas iejaukšanās gadījumā un lietošanai ICU.
Ķirurģiskas iejaukšanās
Endotraheāla intubācija
Standarta deva intubācijai standarta anestēzijas laikā ir 0,6 mg / kg ķermeņa svara rokuronija bromīda, kas gandrīz visiem pacientiem ir pietiekams, lai 60 sekunžu laikā radītu piemērotus apstākļus intubācijai. ieteicams lietot 1,0 mg / kg ķermeņa masas rokuronija bromīda, kas gandrīz visiem pacientiem ir pietiekams, lai 60 sekunžu laikā radītu piemērotus apstākļus intubācijai. pēc anestēzijas, pirms pacienta intubācijas ieteicams pagaidīt 90 sekundes.
Par rokuronija bromīda lietošanu ātras secības anestēzijas indukcijas laikā pacientiem, kuriem veic ķeizargriezienu, skatīt apakšpunktu 4.6.
Lielas devas
Ja konkrētiem pacientiem ir jāievada lielākas rokuronija bromīda devas, ir labi zināt, ka operācijas laikā tika ievadītas sākotnējās devas līdz 2 mg / kg ķermeņa svara, neievērojot nelabvēlīgu ietekmi uz sirds un asinsvadu sistēmu. Lielu rokuronija bromīda devu lietošana samazina latentuma laiku un pagarina darbības ilgumu (skatīt 5.1. Punktu).
Uzturošās devas
Ieteicamā uzturošā deva ir 0,15 mg / kg ķermeņa masas rokuronija bromīda; ilgstošas inhalācijas anestēzijas gadījumā deva jāsamazina līdz 0,075-0,1 mg / kg ķermeņa svara. Uzturošās devas jāievada, ja reakcijas uz neiromuskulāro stimulāciju amplitūda ir atgriezusies līdz 25% no kontroles vērtības vai ja ir 2 vai 3 atbildes reakcijas uz četru stimulāciju (TOF).
Nepārtraukta infūzija:
Ja rokuronija bromīdu ievada nepārtrauktas infūzijas veidā, ieteicams ievadīt piesātinošo devu 0,6 mg / kg ķermeņa svara un, parādoties pirmajām neiromuskulārās blokādes atveseļošanās pazīmēm, sākt ievadīšanu infūzijas veidā. Infūzijas ātrums ir jāpielāgo, lai saglabātu neiromuskulārās reakcijas lielumu 10% no kontroles vērtības vai saglabātu 1 vai 2 atbildes reakcijas uz TOF stimulāciju. Pieaugušajiem infūzijas ātrums, kas nepieciešams, lai uzturētu neiromuskulāro blokādi šajos līmeņos, svārstās no 0,3 līdz 0,6 mg / kg ķermeņa svara h-1 intravenozas anestēzijas gadījumā un no 0,3 līdz 0,4 mg / kg ķermeņa svara h-1 anestēzijas ieelpošanas gadījumā.
Ieteicams pastāvīgi uzraudzīt neiromuskulāro blokādi, jo infūzijas ātrums katram pacientam ir atšķirīgs un atkarīgs no anestēzijas metodes.
Pediatriskā populācija
Zīdaiņiem (0–27 dienas), zīdaiņiem (28 dienas – 2 mēneši), maziem bērniem (3–23 mēneši), bērniem (2–11 gadi) un pusaudžiem (12–17 gadi) ieteicamā deva intubācijai standarta anestēzijas laikā un Uzturošā deva ir līdzīga tai, kas ieteicama pieaugušajiem.
Tomēr jaundzimušajiem un zīdaiņiem vienas devas iedarbības ilgums intubācijai būs ilgāks nekā bērniem (skatīt 5.1. Apakšpunktu).
Nepārtrauktai infūzijai pediatrijā, izņemot bērnus (2-11 gadus veci), infūzijas ātrums ir tāds pats kā pieaugušajiem. Bērniem no 2 līdz 11 gadu vecumam var būt nepieciešams lielāks infūzijas ātrums.
Bērniem (2-11 gadi) tādēļ ieteicams sākt ar to pašu sākotnējo infūzijas ātrumu, ko izmanto pieaugušajiem, un pēc tam to pielāgot, lai neiromuskulārās reakcijas amplitūda būtu 10% no kontroles vērtības vai lai saglabātu 1 vai 2 atbildes reakcijas uz TOF stimulāciju operācijas laikā.
Pediatriskiem pacientiem pieredze ar rokuronija bromīdu ātras secīgas anestēzijas ierosināšanai ir ierobežota. Tādēļ šajā pacientu kategorijā rokuronija bromīda lietošana nav ieteicama, lai atvieglotu endotraheālās intubācijas procesu indukcijas laikā.
Geriatriskie pacienti un pacienti ar aknu un / vai žults ceļu slimībām un / vai nieru mazspēju
Standarta deva geriatriskiem pacientiem un pacientiem ar aknu un / vai žults ceļu slimībām un / vai nieru mazspēju ikdienas anestēzijas laikā ir 0,6 mg / kg rokuronija bromīda. Ja pacientiem, kuriem paredzams ilgstošs darbības laiks, anestēzijas indukcija ir ātra, jāapsver 0,6 mg / kg ķermeņa masas deva. Neatkarīgi no anestēzijas metodes, ieteicamā uzturošā deva šai pacientu kategorijai ir 0,075–0,1 mg / kg rokuronija bromīda uz kg ķermeņa svara ar infūzijas ātrumu 0,3–0,4 mg / kg ķermeņa svara h-1 ( (skatīt arī apakšpunktu 4.4).
Pacientiem ar lieko svaru un aptaukošanos
Ja zāles lieto pacientiem ar lieko svaru vai aptaukošanos (definēts kā pacienti, kuru ķermeņa svars pārsniedz 30% virs ideālā), deva jāsamazina, ņemot vērā ideālo ķermeņa svaru.
Intensīvās terapijas procedūras
Endotraheāla intubācija
Attiecībā uz endotraheālo intubāciju ķirurģiskas iejaukšanās gadījumā izmantojiet tās pašas devas, kas norādītas iepriekš.
Uzturošās devas
Ieteicama rokuronija bromīda sākotnējā piesātinošā deva 0,6 mg / kg ķermeņa masas, kam seko nepārtraukta infūzija, tiklīdz atbildes amplitūda atgriežas pie 10% vai no brīža, kad atkal parādās 1 vai 2 atbildes reakcijas uz TOF stimulāciju. Deva vienmēr jātitrē atkarībā no katra pacienta novērotā efekta. Pieaugušiem pacientiem ieteicamais sākotnējais infūzijas ātrums neiromuskulārās blokādes uzturēšanai ir 80-90% (1 vai 2 atbildes reakcijas uz TOF stimulāciju). 0,3 -0,6 mg / kg ķermeņa svara h-1 pirmajā lietošanas stundā, un pēc tam nākamo 6-12 stundu laikā jāsamazina, ņemot vērā individuālo reakciju. Pēc šī perioda nepieciešamā individuālā deva katram pacientam paliek samērā nemainīga.
Kontrolētos klīniskajos pētījumos ir konstatēta izteikta individuāla infūzijas stundas ātruma mainība, kas vidēji svārstās no 0,2 līdz 0,5 mg / kg ķermeņa svara. H-1 atkarībā no "nepietiekamības d" orgāna (-u) rakstura un apjoma. ), vienlaicīgi lietotas zāles un pacienta individuālās īpašības. Lai nodrošinātu optimālu pacienta kontroli, stingri ieteicams kontrolēt neiromuskulāro transmisiju. Ir pētīta zāļu lietošana līdz 7 dienām.
Īpašas pacientu grupas
Esmeron nav indicēts, lai atvieglotu mehānisko ventilāciju ICU bērniem un geriatriskiem pacientiem, jo trūkst datu par drošību un efektivitāti.
Lietošanas veids
Esmeron ievada intravenozi bolus veidā vai nepārtrauktas infūzijas veidā (skatīt 6.6. Apakšpunktu).
04.3 Kontrindikācijas -
Paaugstināta jutība pret rokuroniju, bromīda joniem vai kādu no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Tā kā Esmeron izraisa elpošanas muskuļu paralīzi, mākslīgā elpošana ir būtiska pacientiem, kuri tiek ārstēti ar šīm zālēm, līdz tiek atjaunota spontāna elpošana. Tāpat kā ar visiem muskuļu relaksantiem, ir svarīgi paredzēt jebkādas intubācijas grūtības, īpaši, ja zāles lieto kā daļu no ātrās secības indukcijas metodes. Intubācijas grūtību gadījumā, kam raksturīga klīniska nepieciešamība nekavējoties novērst izraisīto neiromuskulāro blokādi no rokuronija, jāapsver sugamadeksa lietošana.
Ir ziņots par atlikušās kurarizācijas gadījumiem, lietojot Esmeron, tāpat kā citus muskuļu relaksantus. Lai izvairītos no komplikācijām, kas izriet no "iespējamās atlikušās kurarizācijas, pacientu ieteicams ekstubēt tikai pēc tam, kad viņš ir pietiekami izveseļojies no neiromuskulārās blokādes. Geriatriskiem pacientiem (vecumā no 65 gadiem) var būt paaugstināts atlikušās neiromuskulārās blokādes risks. .
Jāņem vērā arī citi faktori (piemēram, jebkura zāļu mijiedarbība vai pacienta stāvoklis), kas pēc ekstubācijas pēcoperācijas fāzē var izraisīt atlikušo kuratorizāciju. Ja tas vēl nav daļa no parastās klīniskās prakses, apsveriet iespēju lietot antagonistus (piemēram, sugammadeksu vai acetilholīnesterāzes inhibitori), jo īpaši, ja ir lielāka iespējamība, ka atlikušā kurarizācija notiks.
Pēc muskuļu relaksantu lietošanas var rasties anafilaktiskas reakcijas. Lai ārstētu šādas reakcijas, vienmēr jāveic nepieciešamie piesardzības pasākumi. Īpaši iepriekšējo anafilaktisko reakciju gadījumā pret muskuļu relaksantiem jāievēro īpaši piesardzības pasākumi, jo ir ziņots par krusteniskas alerģijas gadījumiem pret muskuļu relaksantiem.
Parasti pēc ilgstošas muskuļu relaksantu ievadīšanas ICU ir novērota ilgstoša paralīze un / vai skeleta muskuļu vājums. Lai izvairītos no iespējamas neiromuskulārās blokādes pagarināšanās un / vai pārdozēšanas, muskuļu relaksantu lietošanas laikā ieteicams kontrolēt neiromuskulāro transmisiju. Pacientiem jāsaņem arī atbilstoša atsāpināšana un sedācija.Musorelaksantu devu pēc tam titrē līdz individuālai reakcijai pieredzējušam ārstam, kurš pārzina šādu zāļu darbību un atbilstošas neiromuskulārās uzraudzības metodes, vai viņa uzraudzībā.
Par miopātijas parādīšanos regulāri ziņots pēc ilgstošas citu nedepolarizējošu muskuļu relaksantu ievadīšanas intensīvās terapijas nodaļā saistībā ar kortikosteroīdu terapiju.Tāpēc pacientiem, kuri tiek ārstēti ar kortikosteroīdiem un muskuļu relaksantiem, to vajadzētu pēc iespējas ierobežot. pēdējo lietošanas laiku.
Ja intubācijai tiek izmantots suksametonijs, Esmeron ievadīšana jāatliek, līdz pacients ir klīniski izārstējies no suksametonija izraisītās neiromuskulārās blokādes.
Esmeron farmakokinētiskās un / vai farmakoloģiskās īpašības var ietekmēt šādi apstākļi:
Aknu un / vai žults ceļu slimības un nieru mazspēja
Tā kā rokuronijs izdalās ar urīnu un žulti, tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar klīniski nozīmīgu aknu un / vai žults slimību un / vai nieru mazspēju. Šiem pacientiem, lietojot 0,6 mg / kg ķermeņa masas, tika novērota rokuronija bromīda darbības pagarināšanās.
Pagarināts aprites laiks
Apstākļi, kas saistīti ar ilgstošu cirkulācijas laiku, piemēram, sirds un asinsvadu slimības, vecums un tūskas stāvoklis, kas izraisa izplatīšanās apjoma palielināšanos, var veicināt latentuma laika pagarināšanos. Darbības ilgumu var pagarināt arī plazmas klīrensa samazināšanās dēļ.
Neiromuskulārās slimības
Tāpat kā citi muskuļu relaksanti, arī Esmeron jālieto ļoti piesardzīgi pacientiem ar neiromuskulārām slimībām vai pēc poliomielīta, jo šādos gadījumos var ievērojami pasliktināties atbildes reakcija uz muskuļu relaksantiem. Šīs izmaiņas lielums un orientācija var ievērojami atšķirties. Tā kā pacientiem ar myasthenia gravis vai myasthenic sindromu (Eaton-Lambert), nelielu Esmeron devu lietošana var radīt spēcīgu efektu, zāles jātitrē atbilstoši iegūtajai atbildes reakcijai.
Hipotermija
Operācijas laikā hipotermijas apstākļos Esmeron izraisītais neiromuskulāro bloķējošais efekts palielinās intensitātē un ilgumā.
Aptaukošanās
Tāpat kā citas muskuļu relaksācijas zāles, Esmeron pacientiem ar aptaukošanos var izraisīt darbības ilguma pagarināšanos un spontānas atveseļošanās laiku, ja ievadītās devas tiek aprēķinātas, pamatojoties uz faktisko ķermeņa svaru.
Apdegumi
Tā kā pacientiem ar apdegumiem var attīstīties rezistence pret nedepolarizējošiem muskuļu relaksantiem, ieteicams titrēt, pamatojoties uz novēroto atbildes reakciju.
Apstākļi, kas var pastiprināt Esmeron iedarbību
Hipokaliēmija (piemēram, pēc smagas vemšanas, caurejas un diurētiskiem līdzekļiem), hipermagnēmija, hipokalciēmija (pēc masveida pārliešanas), hipoproteinēmija, dehidratācija, acidoze, hiperkapnija, kaheksija.
Tādēļ, ja iespējams, ir jālabo nopietni elektrolītu līdzsvara traucējumi, asins pH izmaiņas vai dehidratācija.
Svarīga informācija par kādu no Esmeron sastāvdaļām:
Šīs zāles satur mazāk nekā 1 mmol (23 mg) nātrija uz 5 ml un uz 10 ml, ti, tās būtībā nesatur nātriju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Ir pierādīts, ka šādām zālēm ir "ietekme uz nedepolarizējošu muskuļu relaksantu zāļu iedarbības intensitāti un / vai ilgumu:"
Citu zāļu ietekme uz Esmeron
Efekta pastiprināšana
• Anestēzijas līdzekļi: halotāns, ēteris, enflurāns, metoksiflurāns, ciklopropāns.
Gaistoši halogenēti anestēzijas līdzekļi pastiprina Esmerona izraisīto muskuļu blokādi. Ietekme kļūst acīmredzama tikai ar uzturošajām devām (skatīt 4.2. Apakšpunktu). Ir arī iespējams, ka tiek kavēta acetilholīnesterāzes inhibitoru blokādes antagonizējošā darbība.
• Pēc intubācijas ar suksametoniju (skatīt apakšpunktu 4.4).
• Ilgstoša kortikosteroīdu un Esmeron lietošana ICU var izraisīt miopātiju vai neiromuskulārās blokādes ilguma pagarināšanos (skatīt 4.4. Un 4.8. Apakšpunktu).
• lielas tiopentāla, metoesitāla, ketamīna, fentanila, gamma-hidroksibutirāta, etomidāta un propofola devas.
• Citi nedepolarizējoši neiromuskulārie blokatori.
• Citas zāles
- Antibiotikas: aminoglikozīdi, linkozamīdi, polipeptīdi, acilaminopenicilīni. Tetraciklīni, lielas metonidazola devas.
- Diurētiskie līdzekļi, tiamīns, MAO inhibitoru zāles, hinidīns un tā izomērs hinīns, protamīns, adrenerģiskas zāles, magnija sāļi, kalcija kanālu blokatori, litija sāļi, vietējie anestēzijas līdzekļi (IV lidokaīns, epidurālais bupivakaīns) un akūta fenitoīna un β- blokatori.
Ir saņemti ziņojumi par atkārtotu terapiju pēc hinidīna, hinīna, magnija sāļu un šādu antibiotiku lietošanas: aminoglikozīdi, linkozamīdi, polipeptīdi un acilaminopenicilīni (skatīt apakšpunktu 4.4).
Samazināts efekts
• Neostigmīns, edrofonijs, piridostigmīns, aminopiridīna atvasinājumi.
• Iepriekšēja hroniska kortikosteroīdu, fenitoīna vai karbamazepīna lietošana.
• Noradrenalīns, azatioprīns (tikai pārejoša un ierobežota iedarbība), teofilīns, kalcija hlorīds, kālija hlorīds.
• Proteāzes inhibitori (gabeksāts, ulinastatīns).
Mainīgs efekts
• Citu nedepolarizējošu muskuļu relaksantu lietošana kombinācijā ar Esmeron var izraisīt neiromuskulārās blokādes pavājināšanos vai pastiprināšanos atkarībā no to ievadīšanas secības un izmantotā muskuļu relaksanta veida.
• Turpmāka suksametonija ievadīšana Esmeron var pastiprināt vai vājināt Esmeron izraisīto neiromuskulāro bloķējošo efektu.
Esmeron ietekme uz citām zālēm
Esmeron un lidokaīna kombinācija var samazināt lidokaīna latentuma laiku.
Pediatriskā populācija
Formāli mijiedarbības pētījumi nav veikti. Mijiedarbība pieaugušajiem un attiecīgie īpašie brīdinājumi un piesardzība lietošanā, kas uzskaitīti iepriekš (skatīt 4.4. Apakšpunktu), jāņem vērā arī pediatriskiem pacientiem.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Grūtniecība
Nav pieejami klīniskie dati par rokuronija bromīda iedarbību grūtniecības laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija / augļa attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību. Piesakot Esmeron grūtniecēm, jāievēro piesardzība.
Ķeizargrieziens
Pacientiem, kuriem veic ķeizargriezienu, Esmeron var izmantot kā daļu no ātrās secības indukcijas metodes, ar nosacījumu, ka nav paredzamas intubācijas grūtības un tiek ievadīta pietiekama anestēzijas deva vai pēc intubācijas pēc suksametonija ievadīšanas.
Ir pierādīts, ka Esmeron, lietojot devas 0,6 mg / kg ķermeņa svara, ir drošs grūtniecēm, kurām veic ķeizargriezienu. Esmeron neietekmē Apgara rādītājus, augļa muskuļu tonusu vai "kardiorespiratorisko adaptāciju. Nabassaites asins analīzes liecina, ka rokuronija bromīds šķērso placentu tikai minimāli, neradot nekādu novērojamu nelabvēlīgu klīnisko ietekmi uz pacientu." Jaundzimušo.
1. piezīme. 1,0 mg / kg ķermeņa masas devas tika pētītas, ātri izraisot anestēziju, bet ne pacientiem, kuriem tiek veikta ķeizargrieziena operācija. Tādēļ šajā pacientu kategorijā ieteicams lietot tikai 0,6 mg / kg ķermeņa masas devu.
2. piezīme. Muskuļu relaksantu izraisītas neiromuskulārās blokādes atgriezeniskums var būt kavēts vai neapmierinošs pacientiem, kuri tiek ārstēti ar magnija sāļiem toksēmijas gravidarum dēļ, jo magnija sāļi palielina neiromuskulāro blokādi. Tādēļ Esmeron deva jāsamazina un rūpīgi jāpielāgo, ņemot vērā šo pacientu reakciju uz stimulāciju.
Barošanas laiks
Nav zināms, vai Esmeron izdalās mātes pienā. Pētījumi ar dzīvniekiem atklāja nenozīmīgu Esmeron koncentrāciju mātes pienā. Pētījumi ar dzīvniekiem neatklāj tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija / augļa attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību.
Sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, Esmeron drīkst ievadīt tikai tad, ja ārstējošais ārsts uzskata, ka ieguvums atsver risku.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Tā kā Esmeron lieto kā palīglīdzekli vispārējai anestēzijai, ambulatoriem pacientiem jāievēro tādi paši piesardzības pasākumi kā pēc vispārējās anestēzijas.
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Visbiežāk novērotās zāļu blakusparādības ir sāpes un / vai reakcijas injekcijas vietā, vitālo pazīmju izmaiņas un ilgstoša muskuļu blokāde. Ziņas par nopietnām blakusparādībām, kuras visbiežāk saņēma farmakovigilances sistēma, attiecas uz "anafilaktiskām un anafilaktoīdām reakcijām" un ar tām saistītajiem simptomiem. Skatiet arī zem tabulas sniegtos skaidrojumus.
¹ Ziņotās biežuma biežums ir aprēķinu rezultāts, kas iegūts no farmakovigilances sistēmas apkopotajiem ziņojumiem un no literatūras datiem.
² Tā kā farmakovigilances sistēmā savāktie dati neļauj iegūt precīzas sastopamības vērtības, ziņojumu biežums ir sadalīts divās kategorijās, nevis piecās.
³ Pēc ilgstošas lietošanas intensīvajā terapijā.
Anafilakse
Lai gan ļoti reti ir ziņots par smagām anafilaktiskām reakcijām pret muskuļu relaksantiem, ieskaitot Esmeron. Anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas ir: bronhu spazmas, kardiovaskulāras izmaiņas (piemēram, hipotensija, tahikardija, asinsrites sabrukums, šoks) un ādas izmaiņas (piemēram, angioneirotiskā tūska, nātrene). Šīs reakcijas dažos gadījumos ir bijušas letālas.
Ņemot vērā šo reakciju iespējamo smagumu, vienmēr ir jāņem vērā to rašanās iespēja un jāveic visi nepieciešamie piesardzības pasākumi.
Tā kā muskuļu relaksanti var izraisīt histamīna izdalīšanos gan lokāli injekcijas vietā, gan sistēmiski, ievadot šīs zāles, iespējamo niezi un eritematozas reakcijas injekcijas vietā un / vai vispārinātas histaminoīdu (anafilaktoīdas) reakcijas (skatīt arī teikto). iepriekš par anafilaktiskām reakcijām).
Klīniskajos pētījumos tika novērots tikai neliels plazmas vidējo histamīna vērtību pieaugums pēc ātras 0,3-0,9 mg / kg rokuronija bromīda bolus ievadīšanas.
Ilgstoša neiromuskulārā blokāde
Visbiežāk sastopamā nedepolarizējošo muskuļu relaksantu klases nevēlamā reakcija ir savienojuma farmakoloģiskās iedarbības pagarināšanās ilgāk par nepieciešamo laika posmu. Ietekme var būt no skeleta muskuļu vājuma līdz dziļajai un ilgstošai paralīzei. kas var izraisīt elpošanas mazspēju vai apnoja.
Miopātija
Ir ziņots par miopātijas gadījumiem pēc dažādu muskuļu relaksantu zāļu lietošanas ICU kombinācijā ar kortikosteroīdiem (skatīt apakšpunktu 4.4).
Vietējās reakcijas injekcijas vietā
Ātrās anestēzijas indukcijas laikā ziņots par sāpēm injekcijas vietā, īpaši gadījumos, kad pacients vēl nebija pilnībā zaudējis samaņu, un jo īpaši, ja indukcijai tika izmantots propofols. Klīniskajos pētījumos sāpes injekcijas vietā tika novērotas 16 % pacientu, kuriem tiek veikta anestēzija ar propofolu ātrā secībā, un mazāk nekā 0,5% pacientu, kuriem tiek veikta ātra anestēzijas indukcija ar fentanilu un tiopentālu.
Pediatriskā populācija
11 klīnisko pētījumu metaanalīzē ar pediatriskiem pacientiem (n = 704), kuri tika ārstēti ar rokuronija bromīdu (līdz 1 mg / kg), tika konstatēta tahikardija, kas tika konstatēta kā zāļu nevēlama iedarbība (biežums 1,4%).
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Pārdozēšana -
Pārdozēšanas un ilgstošas neiromuskulārās blokādes gadījumā pacientam jāpaliek kontrolētā ventilācijā un jāsedē. Šādā situācijā ir divas neiromuskulārās blokādes novēršanas iespējas: 1) pieaugušajiem sugammadeksu var izmantot, lai mainītu intensīvu un dziļu blokādi. Ievadāmā sugammadeksa deva ir atkarīga no neiromuskulārās blokādes līmeņa; 2) pie pirmajām spontānas atveseļošanās pazīmēm atbilstošās devās var lietot acetilholīnesterāzes inhibitoru (neostigmīnu, edrofoniju, piridostigmīnu) vai sugammadeksu.
Ja antiholīnesterāžu ievadīšana nespēj mainīt Esmeron neiromuskulāro iedarbību, ventilācija jāturpina, līdz atsākas spontāna elpošana. Atkārtota acetilholīnesterāzes inhibitoru lietošana var būt bīstama.
Pētījumos ar dzīvniekiem smaga sirds un asinsvadu funkcijas nomākums, kas izraisīja sirds mazspēju, tika novērots tikai pēc 750 X ED90 (135 mg / kg rokuronija bromīda) kumulatīvās devas ievadīšanas.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Farmakoterapeitiskā kategorija: muskuļu relaksanti ar perifēru darbību.
ATĶ kods: M03AC09.
Darbības mehānisms
Esmeron (rokuronija bromīds) ir nedepolārizējošs muskuļu relaksants ar vidēju iedarbību un ātru latentumu, ar visu farmakoloģisko iedarbību, kas raksturīga šai zāļu grupai (curariforms). Tas konkurē ar acetilholīnu uz nikotīna receptoriem, kas atrodas svītrainā muskuļa gala plāksnē.
Tās darbību antagonizē acetilholīnesterāzes inhibitori, piemēram, neostigmīns, edrofonijs un piridostigmīns.
Farmakodinamiskā iedarbība
ED90 (deva, kas nepieciešama, lai samazinātu īkšķa reakciju uz elkoņa kaula nervu stimulāciju par 90%) intravenozas anestēzijas laikā ir aptuveni 0,3 mg / kg ķermeņa svara rokuronija bromīda. ED95 zīdaiņiem ir zemāks nekā pieaugušajiem un bērniem (attiecīgi 0,25, 0,35 un 0,40 mg / kg ķermeņa svara).
Klīniskais ilgums (laiks līdz spontānai atveseļošanai 25% no kontroles reakcijas) ir 30–40 minūtes, lietojot 0,6 mg / kg rokuronija bromīda. Kopējais ilgums (laiks, kas pagājis līdz spontānai 90% kontroles reakcijas atjaunošanai) ir 50 minūtes. Vidējais laiks līdz spontānai atveseļošanai no 25 līdz 75% atbildes reakcijas (atjaunošanās indekss) ir 14 minūtes pēc 0,6 mg / kg ķermeņa masas rokuronija bromīda bolus ievadīšanas.
Lietojot mazākas devas, kas vienādas ar 0,3–0,45 mg / kg ķermeņa svara (1–1½ x ED90), latentuma laiks palielinās, kamēr darbības ilgums samazinās. Lietojot lielas devas, kas vienādas ar 2 mg / kg ķermeņa svara, klīniskais ilgums ir 110 minūtes.
Intubācija ikdienas anestēzijas laikā
60 sekunžu laikā pēc 0,6 mg / kg ķermeņa masas rokuronija bromīda intravenozas ievadīšanas (2 x ED90 intravenozas anestēzijas laikā) gandrīz visiem pacientiem var sasniegt atbilstošus apstākļus intubācijai. būt izcilam. 2 minūšu laikā tiek izveidota pilnīga muskuļu paralīze, kas piemērota jebkura veida operācijām.
Pēc 0,45 mg / kg ķermeņa masas rokuronija bromīda ievadīšanas nepieciešamas 90 sekundes, lai panāktu pieņemamus apstākļus intubācijai.
Ātra secības indukcija
Ātrās secības anestēzijas indukcijas laikā 1,0 mg / kg rokuronija bromīda ķermeņa masas ļauj 60 sekunžu laikā iegūt intuitīvus apstākļus 93% un 96% pacientu, kuri attiecīgi anestēzēti ar propofolu vai fentanilu / tiopentālu. % no šiem pacientiem stāvoklis tiek novērtēts kā lielisks. Ar šo devu klīniskais ilgums ir aptuveni 1 stunda, pēc kuras muskuļu blokādi var droši mainīt. Deva, kas vienāda ar 0,6 mg / kg ķermeņa svara rokuronija bromīdu, ļauj iegūt 60 sekundēs apstākļus, kas piemēroti intubācijai 81% un 75% pacientu, kuri tika anestēzēti attiecīgi ar propofolu vai fentanilu / tiopentālu, izmantojot ātrās secības indukcijas paņēmienu.
Pediatriskā populācija
Vidējais laiks līdz zīdaiņiem, maziem bērniem un bērniem, lietojot intubācijai izmantoto 0,6 mg / kg ķermeņa masas devu, ir nedaudz īsāks nekā pieaugušajiem. Salīdzinot pediatrijas pacientu grupas, tika konstatēts, ka zīdaiņiem un pusaudžiem sākuma laiks (1,0 minūtes) ir nedaudz garāks nekā zīdaiņiem, maziem bērniem un bērniem (attiecīgi 0,4, 0,6 un 0,8 minūtes). Bērniem relaksācijas ilgums un atveseļošanās laiks mēdz būt jābūt īsākam nekā zīdaiņiem un pieaugušajiem. Salīdzinot bērnu pacientu grupas, tika konstatēts, ka jaundzimušajiem un zīdaiņiem vidējais laiks līdz T3 parādīšanās bija pagarināts (attiecīgi 56,7 un 60,7 minūtes), salīdzinot ar maziem bērniem, bērniem un pusaudžiem (attiecīgi 45,4, 37,6 un 42,9).
Vidējais (SD) laiks līdz slimības sākumam un klīniskais ilgums pēc sākotnējās rokuronija devas * 0,6 mg / kg ievadīšanas sevoflurāna / slāpekļa oksīda un izoflurāna / slāpekļa oksīda anestēzijas laikā (uzturēšana) PP grupā (bērni)
* Rokuronija deva ievadīta 5 sekunžu laikā.
** Aprēķināts pēc rokuronija intubācijas devas ievadīšanas beigām
Geriatriskie pacienti un pacienti ar aknu un / vai žults slimībām un / vai ar nieru darbības traucējumiem
Rokuronija bromīda uzturošo devu 0,15 mg / kg ķermeņa masas iedarbības ilgums var būt nedaudz ilgāks anestēzijā ar enflurānu un izoflurānu geriatriskiem pacientiem un pacientiem ar aknu un / vai nieru slimībām (aptuveni 20 minūtes), salīdzinot ar pacientiem, kuriem nav ekskrēcijas orgānu funkcionālie traucējumi, kuriem tiek veikta intravenoza anestēzija (aptuveni 13 minūtes) (skatīt 4.2. apakšpunktu) Pēc atkārtotu devu ievadīšanas netika novērota uzkrāšanās ietekme (pakāpeniska darbības ilguma palielināšanās).
Intensīvās terapijas nodaļā
Pēc nepārtrauktas infūzijas ICU, laiks, kas nepieciešams, lai atgrieztos TOF attiecība vienāds ar 0,7 ir atkarīgs no blokādes līmeņa infūzijas beigās. Pēc nepārtrauktas infūzijas, kas ilgst 20 stundas vai ilgāk, vidējā vērtība (intervāls) laikā starp T2 reakcijas atkārtošanos uz TOF stimulāciju un atgriešanos pie TOF attiecība no 0,7 ir aptuveni 1,5 (1-5) stundas pacientiem, kuriem nav priekšstata par vairāku orgānu mazspēju, un līdz 4 stundām (1-25) pacientiem ar vairāku orgānu mazspēju.
Sirds un asinsvadu ķirurģija
Minimālas un klīniski nenozīmīgas izmaiņas visbiežāk sastopamajos kardiovaskulārajos parametros tika novērotas pacientiem, kuriem tika veikta sirds un asinsvadu operācija maksimālā bloka latentuma laikā, ko izraisīja 0,6-0,9 mg / kg Esmeron ievadīšana, ti, palielinājums līdz 9 % sirdsdarbības ātrumā un līdz 16% vidējā arteriālā spiediena, salīdzinot ar kontroles vērtībām.
Muskuļu relaksācijas atgriezeniskums
Rokuronija darbību var antagonizēt, ievadot sugammadeksu, un lietojot acetilholīnesterāzes inhibitorus (neostigmīnu, piridostigmīnu vai edrofoniju). Sugammadeksu var ievadīt, veicot regulāru inversiju (ar vērtību 1-2 pēc stingumkrampjiem, līdz parādās T2) vai tūlītēju inversiju (3 minūtes pēc rokuronija bromīda ievadīšanas).
Acetilholīnesterāzes inhibitorus var ievadīt, kad parādās T2 atbildes reakcija vai parādās pirmās klīniskās atveseļošanās pazīmes.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Pēc vienas rokuronija bromīda bolus devas intravenozas ievadīšanas plazmas koncentrācijas tendence laika gaitā seko trim eksponenciālām fāzēm. Parastam pieaugušajam vidējais eliminācijas pusperiods (95% TI) ir 73. (66-80) minūtes, (šķietamais) izkliedes tilpums līdzsvara apstākļos pie 203 (193-214) ml.kg-1 un plazmas klīrenss pie 3.7 (3.5-3.9) ml.kg -1.min-1.
Kontrolētos pētījumos geriatriskiem pacientiem un pacientiem ar nieru darbības traucējumiem tika novērots plazmas klīrensa samazinājums, taču vairumā pētījumu šis samazinājums nesasniedza statistiski nozīmīgu līmeni. Pacientiem ar aknu slimību vidējais eliminācijas pusperiods tiek pagarināts par 30 minūtēm, bet vidējais plazmas klīrenss tiek samazināts par 1 ml.kg-1.min-1.
Pediatriskā populācija
Rokuronija bromīda farmakokinētiskās īpašības pediatriskiem pacientiem (n = 146) vecumā no 0 līdz 17 gadiem tika novērtētas, analizējot populācijas datus par farmakokinētiskajiem datiem, kas iegūti divos klīniskajos pētījumos ar anestēziju sevoflurāna (indukcijas) un izoflurāna / slāpekļa oksīda (uzturošā) terapijas laikā. Tika pierādīts, ka visi farmakokinētiskie parametri ir lineāri proporcionāli ķermeņa svaram, par ko liecina līdzīgs klīrenss (l.h-1.kg-1). Izkliedes tilpums (l.kg-1) un eliminācijas pusperiods (h) samazinās līdz ar vecumu (gadiem). Farmakokinētiskie parametri bērniem katrā vecuma grupā ir parādīti tabulā:
Aprēķinātie rokuronija bromīda farmakokinētiskie parametri (vidējais [SD]) tipiskiem pediatriskiem pacientiem sevoflurāna un slāpekļa oksīda (indukcijas) un izoflurāna / slāpekļa oksīda (uzturošās anestēzijas) laikā
Intensīvās terapijas nodaļā
Ja zāles ievada nepārtrauktas infūzijas veidā, lai atvieglotu mehānisko ventilāciju 20 vai vairāk stundas, palielinās vidējais eliminācijas pusperiods un vidējais (šķietamais) izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī. Ievērojama individuālā mainība, kas saistīta ar orgānu (vai vairāku orgānu) mazspējas raksturs un apjoms un pacienta individuālās īpašības. Pacientiem ar vairāku orgānu mazspēju tika novērots vidējais (± SD) eliminācijas pusperiods 21. 5 (± 3,3) stundas, stabils -valsts (šķietamais) izkliedes tilpums 1,5 (± 0,8) 1,kg-1 un plazmas klīrenss 2,1 (± 0,8) ml. kg-1.min-1.
Rokuronijs izdalās ar urīnu un žulti. Ar urīnu izdalās aptuveni 40% 12-24 stundu laikā. Pēc radioaktīvi iezīmētas rokuronija bromīda devas injekcijas pēc 9 dienām izdalās vidēji 47% ar urīnu un 43% ar izkārnījumiem. Aptuveni 50% ir atrodami nemainītā veidā.
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Ietekme neklīniskos pētījumos tika novērota tikai pie iedarbības, kas ievērojami pārsniedza maksimālo ekspozīciju cilvēkiem, kas liecina par nelielu klīnisko nozīmi.
Nav dzīvnieku modeļu, kas spētu pareizi reproducēt parasti ļoti sarežģīto priekšstatu par pacientu, kurš ievietots intensīvajā terapijā. Tāpēc Esmeron drošības dati, ko izmanto, lai atvieglotu mehānisko ventilāciju ICU, lielā mērā balstās uz klīnisko pētījumu rezultātiem.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Nātrija acetāts (pH regulators)
Nātrija hlorīds
Etiķskābe (pH regulators)
Ūdens injekcijām
06.2 Nesaderība "-
Fiziskā nesaderība ir dokumentēta, pievienojot Esmeron šķīdumiem, kas satur šādas zāles: amfotericīnu, amoksicilīnu, azatioprīnu, cefazolīnu, kloksacilīnu, deksametazonu, diazepāmu, enoksimonu, eritromicīnu, famotidīnu, furosemīdu, hidrokortizona nātrija sukcinātu, insulīnu, tiopentāls, trimetoprims un vankomicīns. Esmeron nav saderīgs arī ar Intralipid.
Esmeron nekad nedrīkst sajaukt ar citām zālēm, izņemot tās, kas minētas 6.6.
Ja Esmeron ievada vienā infūzijas sistēmā ar citām zālēm, ir svarīgi, lai infūzijas līnija būtu pietiekami izskalota (piemēram, ar 0,9% NaCl) starp Esmeron ievadīšanu un zālēm, kuru nesaderība ar Esmeron jau ir pierādīta vai kuru saderība ar Esmeron vēl nav izveidota.
06.3 Derīguma termiņš "-
Esmeron derīguma termiņš neatvērtā, pareizi uzglabātā iepakojumā ir 3 gadi (skatīt 6.4. Apakšpunktu). Derīguma termiņš ir norādīts uz iepakojuma un flakona etiķetes.
Pēc flakona atvēršanas šķīdums ir ķīmiski stabils 24 stundas istabas temperatūrā.
Tā kā Esmeron nesatur konservantus, neizlietoto šķīdumu ieteicams izmest.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Esmeron jāuzglabā 2–8 ° C temperatūrā un tumsā.
Esmeron var uzglabāt 8 ° C līdz 30 ° C temperatūrā 3 mēnešus pirms tā termiņa beigām.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
Iepakojumā 12 flakoni, kas katrs satur 50 mg rokuronija bromīda.
Iepakojumā ir 10 flakoni, kas katrs satur 50 mg rokuronija bromīda.
Iepakojumā ir 10 flakoni, kas satur 100 mg rokuronija bromīda.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Saderības pētījumi ir veikti ar šādiem infūzijas šķidrumiem. Nominālajās koncentrācijās 0,5 mg / ml un 2,0 mg / ml tika konstatēts, ka Esmeron ir saderīgs ar: 0,9% NaCl, 5% dekstrozes, 5% dekstrozes fizioloģiskā šķīdumā, ūdeni injekcijām, Ringera laktātu un Haemaccel.
Šķīdumi jāizlieto 24 stundu laikā un tūlīt pēc to sajaukšanas.
Izmetiet neizlietoto šķīdumu.
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Nīderlande)
Pārstāvis Itālijā
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorčiano, 151
00189 Roma
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
ESMERON 10 mg / ml Šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai - 12 flakoni pa 5 ml
A.I.C. 029209032
ESMERON 10 mg / ml Šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai - 10 flakoni pa 5 ml
A.I.C. 029209057
ESMERON 10 mg / ml Šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai - 10 flakoni pa 10 ml
A.I.C. 029209044
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
Reģistrācijas datums: 1995. gada 29. novembris (A.I.C. dekrēts Nr. 833/1995)
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 31. decembris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS -
2015. gada janvāris
