Aktīvās sastāvdaļas: alendronskābe, holekalciferols
FOSAVANCE 70 mg / 2800 SV tabletes
Fosavance iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:- FOSAVANCE 70 mg / 2800 SV tabletes
- FOSAVANCE 70 mg / 5600 SV tabletes
Kāpēc lieto Fosavance? Kam tas paredzēts?
Kas ir FOSAVANCE?
FOSAVANCE ir tablete, kas satur divas aktīvās vielas - alendronskābi (parasti sauktu par alendronātu) un holekalciferolu, kas pazīstams kā D3 vitamīns.
Kas ir alendronāts?
Alendronāts pieder nehormonālu zāļu grupai, ko sauc par bisfosfonātiem. Alendronāts novērš kaulu zudumu, kas rodas sievietēm pēcmenopauzes periodā, un palīdz atjaunot kaulus. Alendronāts samazina mugurkaula un mugurkaula lūzumu risku. "Gūžas.
Kas ir D vitamīns?
D vitamīns ir būtiska uzturviela, kas nepieciešama kalcija uzsūkšanai un kaulu veselībai.Ķermenis var pienācīgi absorbēt kalciju no pārtikas tikai tad, ja tam ir pietiekami daudz D vitamīna. Pārtikas, kas satur D vitamīnu, ir ļoti maz. Galvenais D vitamīna piedāvājums notiek vasarā, pakļaujoties saules gaismai, kas ādā ražo D vitamīnu. Novecojot, āda ražo mazāk D vitamīna. Pārāk maz D vitamīna var izraisīt kaulu zudumu un osteoporozi.Smags D vitamīna deficīts var izraisīt muskuļu vājumu, kas var izraisīt kritienus un paaugstinātu lūzumu risku.
Kāpēc lieto FOSAVANCE?
Jūsu ārsts ir izrakstījis FOSAVANCE osteoporozes ārstēšanai un D vitamīna nepietiekamības riska mazināšanai.FOSAVANCE samazina mugurkaula un gūžas kaula lūzumu risku sievietēm pēc menopauzes.
Kas ir osteoporoze?
Osteoporoze ir kaulu retināšana un pavājināšanās. Tā ir izplatīta sievietēm pēc menopauzes. Menopauzes laikā olnīcas pārstāj ražot sieviešu hormonu estrogēnu, kas palīdz saglabāt sievietes skeletu veselīgu. Tā rezultātā tas notiek. Kaulu zudums un kauli kļūst vājāka. Osteoporozes risks ir lielāks, jo agrāk sieviete sasniedz menopauzi.
Agrīnā stadijā osteoporozei parasti nav simptomu. Tomēr, ja ārstēšana netiek veikta, var rasties lūzumi. Lai gan lūzumi parasti ir sāpīgi, mugurkaula kaulu lūzumi var nebūt jūtami, kamēr tie nav konstatēti. Lūzumi var rasties ikdienas darbībās, piemēram, paceljot svarus, vai ar nelieliem ievainojumiem, kas parasti nevarētu izraisīt normāla kaula lūzumus. Lūzumi parasti rodas gūžā, mugurkaulā vai plaukstas locītavā, un tie var būt ne tikai sāpīgi, bet var izraisīt būtiskas deformācijas un invaliditāti, piemēram, muguras noliekšanos (kupris) un kustību ierobežojumus.
Kā var izārstēt osteoporozi?
Vienlaikus ar ārstēšanu ar FOSAVANCE ārsts var ieteikt mainīt dzīvesveidu, lai uzlabotu jūsu stāvokli, piemēram: Smēķēšanas atmešana: šķiet, ka smēķēšana palielina kaulu zuduma ātrumu un līdz ar to var palielināt lūzumu risku.
Vingrinājumi Tāpat kā muskuļiem, arī kauliem ir nepieciešama vingrošana, lai tie paliktu spēcīgi un veseli. Pirms jebkuras vingrojumu programmas uzsākšanas konsultējieties ar savu ārstu.
Sabalansēts uzturs Ārsts varēs sniegt informāciju par diētu vai par iespējamo nepieciešamību lietot uztura bagātinātājus.
Kontrindikācijas Kad Fosavance nedrīkst lietot
Nelietojiet FOSAVANCE
- ja Jums ir alerģija pret alendronāta nātrija trihidrātu, holekalciferolu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu
- ja Jums ir noteiktas barības vada problēmas (caurule, kas savieno muti ar kuņģi), piemēram, sašaurināšanās vai apgrūtināta rīšana,
- ja jūs nevarat stāvēt vai sēdēt vertikāli vismaz 30 minūtes,
- ja ārsts ir teicis, ka Jums ir zems kalcija līmenis asinīs.
Ja domājat, ka kaut kas no minētā attiecas uz jums, nelietojiet tabletes. Konsultējieties ar ārstu un ievērojiet norādījumus.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Fosavance lietošanas
Pirms FOSAVANCE lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu, ja:
- cieš no nieru darbības traucējumiem,
- ja Jums ir vai nesen ir bijusi rīšanas grūtības vai problēmas ar gremošanas sistēmu,
- ārsts Jums teica, ka Jums ir Bareta barības vads (slimība, kas saistīta ar izmaiņām barības vada apakšējās daļas šūnās),
- viņi ir teikuši, ka jums ir problēmas ar minerālvielu uzsūkšanos kuņģī vai zarnās (malabsorbcijas sindroms),
- ir slikta zobu veselība, smaganu slimības, plānojat veikt zobu ekstrakciju vai regulāri neesat veicis zobu pārbaudes,
- ir vēzis,
- tiek veikta ķīmijterapija vai staru terapija,
- lietojat kortikosteroīdus (piemēram, prednizonu vai deksametazonu),
- ja esat vai esat bijis smēķētājs (jo tas var palielināt zobu problēmu risku).
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar FOSAVANCE jums var lūgt veikt zobu pārbaudi.
Ārstēšanas laikā ar FOSAVANCE ir svarīgi saglabāt labu mutes higiēnu. Ārstēšanas laikā jums periodiski jāveic zobu pārbaudes, un, ja rodas jebkādas mutes vai zobu problēmas, piemēram, atslābināšanās, sāpes vai pietūkums, jums jāsazinās ar savu ārstu vai zobārstu.
Var būt kairinājums, iekaisums vai čūlas barības vadā (caurulē, kas savieno muti ar kuņģi), bieži ar simptomiem, kas izpaužas kā sāpes krūtīs, grēmas, apgrūtināta vai sāpīga rīšana, īpaši, ja pacienti nedzer pilnu glāzi krāna ūdens un / vai stiepšanās pirmajās 30 minūtēs pēc FOSAVANCE lietošanas Šīs blakusparādības var pasliktināties, ja pacienti turpina lietot FOSAVANCE pēc šo simptomu parādīšanās.
Bērni un pusaudži
FOSAVANCE nedrīkst dot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Fosavance iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Kalcija piedevas, antacīdi un dažas iekšķīgi lietojamas zāles var traucēt FOSAVANCE uzsūkšanos, ja tās lieto vienlaicīgi. Tāpēc ir svarīgi ievērot sadaļā sniegtos norādījumus. Kā lietot FOSAVANCE un pagaidīt vismaz 30 minūtes pirms jebkuru zāļu lietošanas citas perorālās zāles vai uztura bagātinātāji.
Dažas ilgstošas zāles pret sāpēm vai reimatismu, ko sauc par NPL (piemēram, acetilsalicilskābe vai ibuprofēns), var izraisīt gremošanas problēmas. Tādēļ, lietojot šīs zāles vienlaikus ar FOSAVANCE, jāievēro piesardzība.
Iespējams, ka dažas zāles vai pārtikas piedevas var novērst FOSAVANCE sastāvā esošā D vitamīna iekļūšanu jūsu organismā, ieskaitot mākslīgos tauku aizstājējus, minerāleļļas, zāles svara zudumam, orlistatu un holesterīna līmeni pazeminošas zāles, kolestiramīnu un holestipolu. Krampju (epilepsijas) ārstēšanai ( piemēram, fenitoīns vai fenobarbitāls), tie var samazināt D vitamīna efektivitāti. Var apsvērt citu D vitamīna piedevu pievienošanu individuāli.
FOSAVANCE kopā ar pārtiku un dzērieniem
Pārtika un dzērieni (ieskaitot minerālūdeni), visticamāk, samazinās FOSAVANCE efektivitāti, ja to lieto vienlaikus. Tāpēc ir svarīgi ievērot norādījumus, kas sniegti sadaļā Kā lietot FOSAVANCE. Jums jāgaida vismaz 30 minūtes, pirms lietojat pārtiku un dzērienus, izņemot krāna ūdeni.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
FOSAVANCE ir indicēts tikai sievietēm pēc menopauzes. Nelietojiet FOSAVANCE, ja esat grūtniece vai domājat, ka Jums varētu būt iestājusies grūtniecība, vai barojat bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana vai mehānismu apkalpošana
Lietojot FOSAVANCE, ziņots par blakusparādībām (piemēram, neskaidra redze, reibonis un stipras sāpes kaulos, muskuļos vai locītavās), kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus (skatīt Iespējamās blakusparādības).
Ja rodas kāda no šīm blakusparādībām, nevajadzētu vadīt transportlīdzekli, kamēr nejūtaties labi.
FOSAVANCE satur laktozi un saharozi.
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Fosavance: Devas
Vienmēr lietojiet FOSAVANCE tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Lietojiet vienu FOSAVANCE tableti reizi nedēļā.
Uzmanīgi ievērojiet tālāk sniegtos norādījumus.
1) Izvēlieties nedēļas dienu, kas vislabāk atbilst jūsu aktivitātēm.Lietojiet vienu FOSAVANCE tableti reizi nedēļā izvēlētajā dienā.
Ir ļoti svarīgi ievērot 2), 3), 4) un 5) norādījumus, lai atvieglotu FOSAVANCE tabletes ātru iekļūšanu kuņģī un samazinātu barības vada (caurules, kas savieno muti ar kuņģis). kuņģis).
2) Pēc dienas izcelšanās no gultas un pirms jebkādu ēdienu, dzērienu vai citu zāļu lietošanas norijiet FOSAVANCE tableti veselu, uzdzerot pilnu glāzi krāna ūdens (ne minerālūdens) (ne mazāk kā 200 ml), lai FOSAVANCE ir pareizi uzsūcas.- Nelietot kopā ar minerālūdeni (negāzētu vai dzirkstošu).
- Nelietojiet kopā ar kafiju vai tēju.
- Nelietot kopā ar sulu vai pienu.
Nesasmalciniet, nesakošļājiet un neļaujiet tabletei izšķīst mutē, jo iespējama čūlu veidošanās mutes dobumā.
3) Nenogulieties - turiet rumpi vertikāli (sēžot, stāvot vai ejot) - vismaz 30 minūtes pēc tabletes norīšanas. Neatpūtieties, kamēr neesat kaut ko apēdis.
4) FOSAVANCE nedrīkst lietot pirms gulētiešanas vai pirms dienas piecelšanās no gultas.
5) Ja Jums rodas rīšanas grūtības vai sāpes, sāpes krūtīs vai rodas vai pastiprinās vēdera augšdaļas dedzināšana, pārtrauciet FOSAVANCE lietošanu un sazinieties ar savu ārstu.
6) Pēc FOSAVANCE tabletes norīšanas pagaidiet vismaz 30 minūtes pirms ēšanas, dzeršanas vai citu dienas zāļu lietošanas, ieskaitot antacīdus, kalcija piedevas un vitamīnus. FOSAVANCE ir efektīvs tikai tukšā dūšā.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Fosavance
Ja esat lietojis FOSAVANCE vairāk nekā noteikts
Ja kļūdas pēc esat lietojis pārāk daudz tablešu, izdzeriet glāzi piena un nekavējoties sazinieties ar ārstu. Neizraisiet vemšanu un neapgulieties.
Ja esat aizmirsis lietot FOSAVANCE
Ja esat aizmirsis lietot tableti, nākamajā rītā vienkārši ieņemiet vienu FOSAVANCE tableti. Nelietojiet divas tabletes Tajā pašā dienā. Pēc tam atsāciet lietot tableti izvēlētajā nedēļas dienā.
Ja pārtraucat lietot FOSAVANCE
Ir svarīgi lietot FOSAVANCE tik ilgi, cik noteicis ārsts. Tā kā nav zināms, cik ilgi Jums jālieto FOSAVANCE, periodiski jākonsultējas ar ārstu par nepieciešamību turpināt šo zāļu lietošanu, lai noteiktu, vai FOSAVANCE joprojām ir piemērots lietošanai.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Fosavance blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, ja pamanāt kādu no šīm blakusparādībām, kas var būt nopietnas un kurām var būt nepieciešama steidzama medicīniskā palīdzība:
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):
- grēmas vēdera augšdaļā; apgrūtināta rīšana; sāpes rīšanas laikā; čūlas barības vadā (caurule, kas savieno muti ar kuņģi), kas var izraisīt sāpes krūtīs, grēmas vai apgrūtinātu rīšanu.
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):
- alerģiskas reakcijas, piemēram, nātrene; sejas, lūpu, mēles un / vai rīkles pietūkums, iespējams, apgrūtinot elpošanu vai rīšanu; smagas ādas reakcijas,
- sāpes mutē un / vai žoklī, pietūkums vai čūlas mutē, nejutīgums vai smaguma sajūta žoklī vai zoba atslābums. Tās var būt žokļa kaulu bojājuma pazīmes (osteonekroze), kas parasti ir saistīta ar aizkavētu dzīšanu un infekcija, bieži pēc zobu ekstrakcijas.Ja Jums rodas šie simptomi, sazinieties ar savu ārstu un zobārstu.
- neparasti augšstilba kaula lūzumi var rasties reti, īpaši pacientiem, kuri ilgstoši ārstē osteoporozi. Sazinieties ar savu ārstu, ja Jums rodas sāpes, vājums vai diskomforts augšstilbā, gūžā vai cirksnī, jo tas var būt agrīna iespējama lūzuma pazīme. no augšstilba kaula,
- stipras kaulu, muskuļu un / vai locītavu sāpes.
Citas blakusparādības ietver
Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem):
- kaulu, muskuļu un / vai locītavu sāpes, kas dažkārt ir stipras.
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):
- locītavu pietūkums,
- sāpes vēderā; diskomforts kuņģī vai atraugas pēc ēšanas; aizcietējums; pilnības sajūta vai vēdera uzpūšanās; caureja, zarnu gāzes,
- matu izkrišana; nieze,
- galvassāpes; reibonis,
- nogurums; roku vai kāju pietūkums.
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):
- slikta dūša; Viņš atkāpās,
- barības vada (caurule, kas savieno muti ar kuņģi) vai kuņģa kairinājums vai iekaisums,
- melni vai tumši izkārnījumi,
- neskaidra redze; acu sāpes vai apsārtums,
- izsitumi; ādas apsārtums,
- pārejoši gripai līdzīgi simptomi, piemēram, ķermeņa sāpes, parasti slikta pašsajūta un dažreiz ar drudzi, parasti ārstēšanas sākumā,
- garšas traucējumi.
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):
- zema kalcija līmeņa asinīs simptomi, tai skaitā muskuļu krampji vai spazmas un / vai tirpšana pirkstos vai ap muti,
- kuņģa vai peptiskas čūlas (dažreiz smagas vai ar asiņošanu),
- barības vada sašaurināšanās (caurule, kas savieno muti ar kuņģi),
- izsitumi, ko pasliktina saules iedarbība,
- čūlas mutē.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot V pielikumā uzskaitīto valsts ziņošanas sistēmu.
Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt oriģinālajā blisterī, lai pasargātu no mitruma un gaismas.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi. 6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Kāda FOSAVANCE
Aktīvās sastāvdaļas ir alendronskābe un holekalciferols (D3 vitamīns). Katra tablete satur 70 mg alendronskābes (nātrija trihidrāta veidā) un 70 mikrogramus (2800 SV) holekalciferola (D3 vitamīns).
Citas sastāvdaļas ir mikrokristāliskā celuloze (E460), bezūdens laktoze, vidējas ķēdes triglicerīdi, želatīns, nātrija kroskarmeloze, saharoze, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts (E572), butilhidroksitoluols (E321), modificēta ciete (kukurūza) un nātrijs un alumīnija silikāts (E554) ).
FOSAVANCE ārējais izskats un iepakojums
FOSAVANCE 70 mg / 2800 SV tabletes ir pieejamas baltas vai gandrīz baltas, kapsulas formas tabletes, kurām vienā pusē iegravēts kaula attēls un otrā pusē "710".
FOSAVANCE ir pieejams iepakojumos, kas satur 2, 4, 6 vai 12 tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
FOSAVANCE 70 MG / 2800 SV TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 70 mg alendronskābes (nātrija trihidrāta veidā) un 70 mcg (2800 SV) holekalciferola (D3 vitamīns).
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
Katra tablete satur 62 mg laktozes (bezūdens laktozes veidā) un 8 mg saharozes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes.
Baltas vai gandrīz baltas kapsulas formas tabletes ar reljefu kaula attēla kontūru vienā pusē un "710" otrā.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
FOSAVANCE ir indicēts osteoporozes ārstēšanai pēcmenopauzes periodā sievietēm, kurām ir D vitamīna nepietiekamības risks.FOSAVANCE samazina mugurkaula un gūžas kaula lūzumu risku.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Ieteicamā deva ir viena tablete reizi nedēļā.
Pacienti jābrīdina, ka, izlaižot FOSAVANCE devu, viņiem jālieto viena tablete no rīta, kas seko nākamajā dienā. Jums nevajadzētu lietot divas tabletes vienā dienā, bet atsākt lietot vienu tableti reizi nedēļā, izvēlētajā dienā, kā noteikts iepriekš.
Ņemot vērā osteoporozes slimības procesa raksturu, FOSAVANCE jālieto kā ilgstoša terapija.
Optimālais bisfosfonātu terapijas ilgums osteoporozes ārstēšanai nav noteikts. Nepieciešamība turpināt ārstēšanu periodiski jāizvērtē katram pacientam, pamatojoties uz iespējamo FOSAVANCE ieguvumu un risku, īpaši pēc 5 vai vairāk gadu lietošanas.
Pacientiem jālieto kalcija piedevas, ja uzturs ir nepietiekams (skatīt 4.4. Apakšpunktu). Individuāli jāapsver turpmāka D vitamīna papildterapija, ņemot vērā visu D vitamīna devu dienā, ko lieto kopā ar vitamīnu un uztura bagātinātājiem. Nav pētīta 2800 SV D3 vitamīna līdz FOSAVANCE 400 SV vienreiz dienā.
Vecāka gadagājuma cilvēki
Klīniskajos pētījumos netika pierādīta ar vecumu saistīta atšķirība alendronāta efektivitātē vai drošumā. Tādēļ gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Pacienti ar nieru bojājumiem
FOSAVANCE nav ieteicams pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 35 ml / min, jo nav pieredzes šajā jomā. Pacientiem, kuru kreatinīna klīrenss ir lielāks par 35 ml / min, deva nav jāpielāgo.
Pediatriskā populācija
FOSAVANCE drošība un efektivitāte bērniem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta. FOSAVANCE nedrīkst lietot bērniem līdz 18 gadu vecumam, jo nav pieejami dati par alendronskābes un holekalciferola kombināciju. Pašlaik pieejamie dati par alendronskābi bērniem ir aprakstīti 5.1.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Lai panāktu adekvātu alendronāta uzsūkšanos:
FOSAVANCE jālieto tikai ar krāna ūdeni (nevis minerālūdeni) vismaz 30 minūtes pirms dienas ēdiena, dzēriena vai zāļu (ieskaitot antacīdus, kalcija piedevas un vitamīnus). Citi dzērieni (ieskaitot minerālūdeni), pārtika un dažas zāles, visticamāk, samazinās alendronāta uzsūkšanos (skatīt 4.5. Un 4.8. Apakšpunktu).
Lai samazinātu barības vada kairinājuma un ar to saistīto blakusparādību risku, precīzi jāievēro šādi norādījumi (skatīt apakšpunktu 4.4):
• FOSAVANCE jānorij tikai pēc piecelšanās no gultas, lai sāktu dienu ar pilnu glāzi ūdens (ne mazāk kā 200 ml).
• Pacientam jānorij FOSAVANCE tikai vesels. Pacientam nevajadzētu sasmalcināt vai sakošļāt tableti mutē vai izšķīdināt to mutē, jo pastāv risks saslimt ar mutes un rīkles čūlu.
• Pacientam nevajadzētu gulēt vismaz 30 minūtes pēc FOSAVANCE lietošanas un tik ilgi, kamēr viņš neko nav ēdis.
• FOSAVANCE nedrīkst lietot pirms gulētiešanas vai pirms dienas piecelšanās no gultas.
04.3 Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība pret aktīvajām vielām vai jebkuru no 6.1.
- Barības vada traucējumi un citi faktori, kas kavē barības vada iztukšošanos, piemēram, striktūra vai ahalāzija.
- Nespēja stāvēt vai sēdēt vertikāli vismaz 30 minūtes.
- Hipokalciēmija.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Alendronāts
Kuņģa -zarnu trakta augšdaļas blakusparādības
Alendronāts var izraisīt kuņģa -zarnu trakta augšējās daļas gļotādas lokālu kairinājumu.Tā kā ir iespējama pamatslimības pasliktināšanās, jāievēro piesardzība, lietojot alendronātu pacientiem ar aktīviem kuņģa -zarnu trakta augšdaļas traucējumiem, piemēram, disfāgiju, barības vada slimību, gastrītu, duodenītu, čūlu vai nesenu anamnēzi (iepriekšējā gada 1 collas laikā). nopietnas kuņģa -zarnu trakta slimības, piemēram, peptiska čūla vai aktīva kuņģa -zarnu trakta asiņošana vai augšējā kuņģa -zarnu trakta operācija, izņemot piloroplastiku (skatīt apakšpunktu 4.3). Pacientiem ar zināmu Bareta barības vadu izrakstītājiem individuāli jāizvērtē alendronāta iespējamie ieguvumi un riski.
Pacientiem, kuri saņem alendronātu, ziņots par barības vada reakcijām (dažas smagas un prasa hospitalizāciju), piemēram, ezofagītu, barības vada čūlas un barības vada eroziju, kam reti seko barības vada sašaurināšanās. Visas pazīmes vai simptomi, kas norāda uz iespējamu barības vada reakciju un iesaka pacientam pārtraukt alendronāta lietošanu un meklēt medicīnisko palīdzību, ja parādās barības vada kairinājuma simptomi, piemēram, disfāgija, odinofagija vai sāpes mugurā, vai attīstās vai pastiprinās grēmas (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Šķiet, ka nopietnu barības vada blakusparādību risks ir lielāks pacientiem, kuri pienācīgi nelieto alendronātu un / vai turpina lietot alendronātu pēc simptomu rašanās, kas liecina par barības vada kairinājumu. Ir ļoti svarīgi, lai pacients zinātu un saprastu, kā lietot zāles (skatīt 4.2. Apakšpunktu). Pacientam jābrīdina, ka, ja netiek ievēroti šie piesardzības pasākumi, var palielināties barības vada problēmu risks.
Lai gan lielos klīniskos pētījumos ar alendronātu netika novērots paaugstināts risks, ir ziņots par retiem (pēcreģistrācijas) kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumiem, no kuriem daži ir nopietni un saistīti ar komplikācijām (skatīt 4.8. Apakšpunktu).
Apakšžokļa / augšžokļa osteonekroze
Ir ziņots par žokļa osteonekrozi, kas parasti ir saistīta ar zobu ekstrakciju un / vai lokālu infekciju (ieskaitot osteomielītu), vēža slimniekiem, kuri saņem shēmas, ieskaitot bisfosfonātus, ko galvenokārt ievada intravenozi. Daudzi no šiem pacientiem tika ārstēti arī ar ķīmijterapiju un kortikosteroīdiem. Par žokļa osteonekrozi ziņots arī pacientiem ar osteoporozi, kuri tiek ārstēti ar perorāliem bisfosfonātiem.
Novērtējot indivīda risku saslimt ar žokļa osteonekrozi, jāņem vērā šādi riska faktori:
• bisfosfonāta iedarbība (maksimālā zoledronskābes gadījumā), lietošanas veids (skatīt iepriekš) un kumulatīvā deva
• vēzis, ķīmijterapija, staru terapija, kortikosteroīdi, angioģenēzes inhibitori, smēķēšana
• zobu slimības anamnēzē, slikta mutes higiēna, periodonta slimība, invazīvas zobārstniecības procedūras un slikti pieguļošas zobu protēzes.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar perorāliem bisfosfonātiem pacientiem ar sliktu zobu veselību jāapsver nepieciešamība pēc zobu pārbaudes ar atbilstošām profilaktiskām zobārstniecības procedūrām.
Ārstēšanas laikā šiem pacientiem, ja iespējams, jāizvairās no invazīvām zobārstniecības procedūrām. Pacientiem, kuriem bisfosfonātu terapijas laikā ir attīstījusies žokļa osteonekroze, zobu ķirurģija var pasliktināt stāvokli. Pacientiem, kuriem nepieciešama zobārstniecības procedūra, nav pieejami dati, kas liecinātu, ka bisfosfonātu terapijas pārtraukšana samazina žokļa osteonekrozes risku. Ārstējošā ārsta klīniskajam vērtējumam jāvadās pēc katra pacienta vadības programmas, pamatojoties uz individuālu riska un ieguvuma attiecības novērtējumu.
Ārstēšanas laikā ar bisfosfonātiem visi pacienti ir jāmudina ievērot labu mutes higiēnu, periodiski pārbaudīt zobus un ziņot par jebkādiem mutes dobuma simptomiem, piemēram, zobu kustīgumu, sāpēm vai pietūkumu.
Skeleta -muskuļu sāpes
Pacientiem, kuri saņem bisfosfonātus, ziņots par kaulu, locītavu un / vai muskuļu sāpēm. Pēcreģistrācijas periodā šie simptomi reti ir bijuši smagi un / vai izraisījuši invaliditāti (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Simptomu parādīšanās laiks svārstījās no vienas dienas līdz vairākiem mēnešiem pēc ārstēšanas uzsākšanas.Pārtraucot ārstēšanu, vairumam pacientu simptomi mazinājās. Pēc vienas un tās pašas zāles vai cita bisfosfonāta atkārtotas ievadīšanas pacientu apakšgrupai parādījās simptomu recidīvs.
Netipiski augšstilba kaula lūzumi
Ir ziņots par netipiskiem augšstilba kaula subtrochanteriskiem un diafiziskiem lūzumiem, galvenokārt pacientiem, kuri ilgstoši ārstē osteoporozi ar bifosfonātiem. Šie īsie šķērseniskie vai slīpie lūzumi var rasties jebkurā augšstilba kaula daļā-tieši zem mazākā trohantera un virs suprakondilārās līnijas. rodas spontāni vai pēc minimālas traumas, un dažiem pacientiem dažas nedēļas vai mēnešus pirms gūžas kaula lūzuma rodas sāpes augšstilbā vai cirkšņā, kas bieži vien ir saistītas ar stresa lūzumu attēlveidošanu. Lūzumi bieži ir divpusēji; tādēļ pacientiem, kas ārstēti ar bisfosfonātiem un kuriem ir augšstilba kaula lūzums, jāpārbauda kontralaterālais augšstilbs. Ir ziņots arī par ierobežotu šo lūzumu sadzīšanu. Pacientiem, kuriem ir aizdomas par netipisku augšstilba kaula lūzumu, jāapsver bisfosfonātu terapijas pārtraukšana, kamēr nav novērtēts pacients, pamatojoties uz individuālo ieguvumu risku.
Ārstēšanas laikā ar bisfosfonātiem pacientiem jāiesaka ziņot par jebkādām sāpēm augšstilbā, gūžā vai cirksnī, un visiem pacientiem, kuriem parādās šādi simptomi, jānovērtē, vai nav nepilnīga augšstilba kaula lūzuma.
Nieru bojājumi
FOSAVANCE lietošana pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nav ieteicama, ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 35 ml / min (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Kaulu un minerālvielu metabolisms
Rūpīgi jāapsver citi osteoporozes cēloņi, izņemot estrogēna deficītu un vecumu.
Pirms terapijas uzsākšanas ar FOSAVANCE ir jānovērš hipokalciēmija (skatīt 4.3. Apakšpunktu). Pirms FOSAVANCE terapijas uzsākšanas atbilstoši jāārstē arī citi minerālvielu metabolisma traucējumi (piemēram, D vitamīna deficīts un hipoparatireoze). D vitamīns FOSAVANCE nav piemērots vitamīna korekcijai D deficīts Pacientiem ar šiem klīniskajiem stāvokļiem ārstēšanas laikā ar FOSAVANCE jākontrolē kalcija līmenis serumā un hipokalciēmijas simptomi.
Sakarā ar alendronāta pozitīvo ietekmi uz palielinātu kaulu mineralizāciju, var rasties kalcija un fosfātu līmeņa pazemināšanās serumā, īpaši pacientiem, kuri lieto glikokortikoīdus un kuriem var būt samazināta kalcija uzsūkšanās. Šāds samazinājums parasti ir Tomēr reti ir ziņojumi par simptomātisku hipokalciēmiju smagi un bieži pacientiem ar predisponējošiem stāvokļiem (piemēram, hipoparatireoze, D vitamīna deficīts un kalcija malabsorbcija) (skatīt apakšpunktu 4.8).
Holekalciferols
D3 vitamīns var palielināt hiperkalciēmijas un / vai hiperkalciūrijas pakāpi, ja to lieto pacientiem ar slimībām, kas saistītas ar neregulāru kalcitriola pārprodukciju (piemēram, leikēmija, limfoma, sarkoidoze). Šiem pacientiem jākontrolē kalcija līmenis serumā un serumā.
Pacienti ar malabsorbciju var nepietiekami absorbēt D3 vitamīnu.
Palīgvielas
Šīs zāles satur laktozi un saharozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes-izomaltāzes nepietiekamību.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Alendronāts
Pārtika un dzērieni (ieskaitot minerālūdeni), kalcija piedevas, antacīdi un citas zāles iekšķīgai lietošanai, ja tās tiek lietotas vienlaikus ar alendronātu, var traucēt alendronāta uzsūkšanos. Līdz ar to pacientiem pirms alendronāta lietošanas jāpaiet vismaz 30 minūtēm pirms citu zāļu iekšķīgas lietošanas (skatīt 4.2. Un 5.2. Apakšpunktu).
Tā kā nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošana ir saistīta ar kuņģa-zarnu trakta kairinājumu, vienlaikus lietojot alendronātu, jāievēro piesardzība.
Holekalciferols
Olestra, minerāleļļas, orlistats un žults sekvestrējošie līdzekļi (piem., Kolestiramīns, kolestipols) var kavēt D vitamīna uzsūkšanos. Pretkrampju līdzekļi, cimetidīns un tiazīdi var palielināt D vitamīna katabolismu. .
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
FOSAVANCE ir paredzēts lietošanai tikai sievietēm pēcmenopauzes periodā, tāpēc to nedrīkst lietot grūtniecības vai zīdīšanas laikā.
Grūtniecība
Dati par alendronāta lietošanu grūtniecēm nav pieejami vai ir ierobežoti. Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši reproduktīvo toksicitāti. Alendronāts izraisīja hipokalciēmijas izraisītu distociju grūsnām žurkām (skatīt 5.3. Apakšpunktu). Lietojot lielas D vitamīna devas, novērota hiperkalciēmija un toksiska ietekme uz reproduktivitāti pētījumos ar dzīvniekiem (skatīt apakšpunktu 5.3) FOSAVANCE nedrīkst lietot grūtniecības laikā.
Barošanas laiks
Nav zināms, vai alendronāts / metabolīti izdalās mātes pienā. Nevar izslēgt risku jaundzimušajiem / zīdaiņiem. Alendronātu nedrīkst lietot zīdīšanas laikā. Holekalciferols un daži tā aktīvie metabolīti nonāk mātes pienā.
Auglība
Bifosfonāti ir iekļauti kaulu matricā, no kuras tie pakāpeniski izdalās gadu laikā. Pieaugušo kaulos iestrādāto bisfosfonātu daudzums un līdz ar to arī pieejamais daudzums sistēmiskajā cirkulācijā ir tieši saistīts ar bifosfonātu devu un lietošanas ilgumu (skatīt 5.2. Apakšpunktu). Nav datu par risku auglim cilvēkam. Tomēr pastāv teorētisks augļa, galvenokārt skeleta, kaitējuma risks, ja sieviete pēc bisfosfonātu terapijas kursa pabeigšanas iestājas grūtniecība. Ietekme uz tādu mainīgo lielumu risku kā laiks no bisfosfonātu terapijas pārtraukšanas līdz ieņemšanai, izmantotā bisfosfonāta veids un lietošanas veids (intravenoza pret perorālu) nav pētīta.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
FOSAVANCE var mēreni ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus pacientiem, kuriem rodas noteiktas blakusparādības (piemēram, neskaidra redze, reibonis un stipras sāpes kaulos, muskuļos vai locītavās (skatīt 4.8. Apakšpunktu)).
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Drošības profila kopsavilkums
Visbiežāk ziņotās blakusparādības ir kuņģa -zarnu trakta augšdaļas blakusparādības, tostarp sāpes vēderā, dispepsija, barības vada čūla, disfāgija, vēdera uzpūšanās un skābes regurgitācija (> 1%).
Blakusparādību tabula
Tālāk minētās blakusparādības rodas no klīniskiem pētījumiem un / vai alendronāta lietošanas pēc tā laišanas tirgū.
Lietojot alendronātu un holekalciferolu, netika konstatētas citas blakusparādības.
Biežums ir definēts kā: ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 līdz
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas rodas pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par jebkādām iespējamām blakusparādībām, izmantojot Itālijas Zāļu aģentūru. , vietne: www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Pārdozēšana
Alendronāts
Simptomi
Hipokalciēmija, hipofosfatēmija un kuņģa -zarnu trakta augšdaļas blakusparādības, piemēram, kuņģa darbības traucējumi, grēmas, ezofagīts, gastrīts vai čūla, var būt perorālas pārdozēšanas sekas.
Vadība
Nav pieejama īpaša informācija par alendronāta pārdozēšanas ārstēšanu. FOSAVANCE pārdozēšanas gadījumā dodiet pienu vai antacīdus, kas saistās ar alendronātu.Sakarā ar barības vada kairinājuma risku neizraisiet vemšanu un turiet pacientu stingri stāvus.
Holekalciferols
D vitamīna toksicitāte nav dokumentēta hroniskas terapijas laikā veseliem pieaugušajiem, ja deva ir mazāka par 10 000 SV dienā. Klīniskajā pētījumā ar veseliem pieaugušajiem dienas deva 4000 SV D3 vitamīna līdz pieciem mēnešiem nebija saistīta ar hiperkalciūriju vai hiperkalciēmiju.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: zāles kaulu slimību ārstēšanai, bisfosfonāti, kombinācijas.
ATĶ kods: M05BB03.
FOSAVANCE ir kombinēta tablete, kas satur divas aktīvās vielas - nātrija alendronāta trihidrātu un holekalciferolu (D3 vitamīnu).
Darbības mehānisms
Alendronāts
Nātrija alendronāts ir bisfosfonāts, kas darbojas kā specifisks osteoklastu izraisītas kaulu rezorbcijas inhibitors un tieši neietekmē kaulu veidošanos. Preklīniskie pētījumi liecina, ka alendronāts galvenokārt lokalizējas aktīvās rezorbcijas vietās. Aktivitāte tiek kavēta, bet osteoklastu vervēšana un adhēzija netiek ietekmēta. Ārstēšanas laikā ar alendronātu izveidojušies kaulu audi ir kvalitatīvi normāli.
Holekalciferols (D3 vitamīns)
D3 vitamīns tiek ražots ādā, ultravioletajā gaismā pārvēršot 7-dehidroholesterīnu par D3 vitamīnu. Ja nav pietiekamas saules gaismas iedarbības, D3 vitamīns ir būtiska uzturviela. D3 vitamīns aknās tiek pārvērsts par 25-hidroksivitamīnu D3 un tiek uzglabāts ķermeņa vajadzībām. Pārveidošana nierēs par 1,25-dihidroksivitamīnu D3 (kalcitriolu), kas ir kalcija mobilizējošā hormona aktīvā forma, tiek pakļauts stingrai iedarbībai. regulēšana. 1,25-dihidroksivitamīna D3 galvenā darbība ir palielināt gan kalcija, gan fosfāta uzsūkšanos zarnās un regulēt kalcija līmeni serumā, kalcija un fosfāta izdalīšanos caur nierēm, kaulu un kaulu rezorbcijas veidošanos.
D3 vitamīns ir nepieciešams normālai kaulu veidošanai. Nepietiekamība ir saistīta ar negatīvu kalcija līdzsvaru, kaulu zudumu un palielinātu skeleta lūzuma risku. Smagos gadījumos tā trūkums izraisa sekundāru hiperparatireozi, hipofosfatēmiju, proksimālo muskuļu vājumu un osteomalāciju, tādējādi palielinot kritienu un lūzumu risku cilvēkiem ar osteoporozi. D vitamīna piedevas samazina šos riskus un to sekas.
Osteoporoze tiek definēta kā mugurkaula vai gūžas kaulu minerālais blīvums (KMB), kas ir par 2,5 standarta novirzēm (SD) mazāks nekā vidējai jaunai populācijai, vai kā trausluma lūzums anamnēzē neatkarīgi no KMB.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Pētījumi par FOSAVANCE
FOSAVANCE (70 mg alendronāta / D3 vitamīna 2800 SV) ietekme uz D vitamīna parametriem tika pierādīta 15 nedēļu ilgā daudznacionālā pētījumā, kurā piedalījās 682 sievietes pēcmenopauzes periodā ar osteoporozi (seruma 25-hidroksivitamīns D sākotnēji: vidējais 56 nmol / l [22,3 ng / ml]; diapazons 22,5-225 nmol / l [9-90 ng / ml]). Pacienti tika ārstēti ar FOSAVANCE zemākās devas preparātu (70 mg / 2800 SV) (n = 350) vai ar FOSAMAX (alendronātu) 70 mg (n = 332) reizi nedēļā; papildu D vitamīna piedevas bija aizliegtas. Pēc 15 ārstēšanas nedēļām vidējais 25-hidroksivitamīna D seruma līmenis bija ievērojami augstāks (26%) FOSAVANCE grupā (70 mg / 2800 SV) (56 nmol / l [23 ng / ml]) nekā grupā, kas tika ārstēta tikai ar alendronātu (46 nmol / l [18,2 ng / ml])) Pacientu procentuālais daudzums ar D vitamīna nepietiekamību (serums 25
Pētījumi par alendronātu
Terapeitiskā līdzvērtība alendronātam 70 mg vienu reizi nedēļā (n = 519) un alendronātam 10 mg dienā (n = 370) tika pierādīta viena gada daudzcentru pētījumā ar sievietēm pēcmenopauzes periodā ar osteoporozi. Vidējais KMB pieaugums salīdzinājumā ar sākotnējo stāvokli mugurkaula jostas daļā viens gads bija 5,1% (95% TI: 4,8, 5,4%) 70 mg vienu reizi nedēļā grupā un 5,4% (95% TI: 5,0, 5,8%) grupā 10 mg dienā. Vidējais KMB pieaugums bija 2,3% un 2,9% augšstilba kaklā un 2, 9% un 3,1% gūžā attiecīgi 70 mg vienu reizi nedēļā un 10 mg vienu reizi dienā. Abas ārstēšanas grupas bija līdzīgas arī attiecībā uz DMO palielināšanos citos kaulu rajonos.
Alendronāta ietekme uz kaulu masu un lūzumu biežumu sievietēm pēcmenopauzes periodā tika pārbaudīta divos sākotnējos efektivitātes pētījumos ar identisku dizainu (n = 994) un lūzumu novēršanas pētījumā (FIT: n = 6 459).).
Sākotnējos efektivitātes pētījumos vidējais KMB pieaugums, lietojot alendronātu 10 mg dienā, salīdzinot ar placebo, trīs gadu laikā bija 8,8%, 5,9%un 7,8%pie mugurkaula, mugurkaula, augšstilba kaula un trochanter. Arī organisma DMO kopā tas ievērojami palielinājās. C "samazinājās par 48% (alendronāts 3,2% vs placebo (6,2%)) ar alendronātu ārstēto pacientu proporcijā ar vienu vai vairākiem skriemeļu lūzumiem salīdzinājumā ar tiem, kuri tika ārstēti ar placebo. Šo pētījumu pagarinājumā uz diviem gadiem KMB turpināja palielināties mugurkaulā un trohanterā un palika stabils augšstilba kaklā un ķermenī. kopā.
FIT sastāv no diviem placebo kontrolētiem alendronāta pētījumiem vienu reizi dienā (5 mg dienā divus gadus un 10 mg dienā vienu vai divus papildu gadus):
• FIT 1: trīs gadus ilgs pētījums, kurā piedalījās 2027 pacienti ar vismaz vienu mugurkaula (kompresijas) lūzumu sākotnējā stāvoklī. Šajā pētījumā alendronāta lietošana dienā samazināja ≥ 1 jauna skriemeļu lūzuma biežumu par 47% (alendronāts 7,9% vs placebo 15,0%). Tika konstatēts arī statistiski nozīmīgs gūžas kaula lūzumu biežuma samazinājums (1,1% vs 2,2%, samazinājums par 51%).
• FIT 2: četrus gadus ilgs pētījums, kurā piedalījās 4432 pacienti ar zemu kaulu masu, bet bez skriemeļu lūzumiem. Šajā pētījumā tika novērota būtiska atšķirība gūžas kaula lūzumu biežumā (37% no visas pētījuma populācijas, ar osteoporozi, kā definēts iepriekš) (37% no kopējā pētījuma populācijas ar osteoporozi, kā definēts iepriekš). vs placebo 2,2%, samazinājums par 56%) un ≥ 1 skriemeļu lūzuma biežums (2,9% vs 5,8%, samazinājums par 50%).
Laboratorijas dati
Klīniskajos pētījumos tika ziņots par asimptomātisku, vieglu un pārejošu kalcija un fosfāta līmeņa pazemināšanos serumā aptuveni 18% un 10% pacientu, kuri tika ārstēti ar 10 mg alendronāta dienā, salīdzinot ar aptuveni 12% un 3% pacientu, kuri tika ārstēti ar placebo. . Tomēr kalcija līmenis serumā samazinās līdz
Pediatriskā populācija
Nātrija alendronāts tika pētīts nelielam skaitam pacientu, kas jaunāki par 18 gadiem ar osteogenesis imperfecta. Rezultāti nav pietiekami, lai pamatotu nātrija alendronāta lietošanu bērniem ar osteogenesis imperfecta.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Alendronāts
Uzsūkšanās
Salīdzinot ar intravenozu atsauces devu, alendronāta vidējā perorālā biopieejamība sievietēm bija 0,64% devām no 5 mg līdz 70 mg, kas tika ievadītas pēc nakts badošanās un 2 stundas pirms standartizētām brokastīm. Tāpat biopieejamība samazinājās līdz aptuveni 0,46% un 0,39 %, ja alendronāts tika ievadīts "stundu vai pusi" pirms standartizētām brokastīm. Osteoporozes pētījumos alendronāts bija efektīvs, ja to lietoja vismaz 30 minūtes pirms dienas pirmā ēdiena vai dzēriena.
FOSAVANCE kombinētajā tabletē (70 mg / 2800 SV) esošais alendronāts ir bioekvivalents vienai 70 mg alendronāta tabletei.
Bioloģiskā pieejamība bija niecīga, ja alendronātu lietoja kopā ar standartizētām brokastīm vai divu stundu laikā pēc tām.
Veseliem cilvēkiem prednizons, ko lietoja iekšķīgi (20 mg trīs reizes dienā piecas dienas), neizraisīja klīniski nozīmīgas izmaiņas alendronāta perorālajā biopieejamībā (vidējais pieaugums par 20% līdz 44%).
Izplatīšana
Pētījumi ar žurkām liecina, ka pēc 1 mg / kg l "alendronāta intravenozas ievadīšanas, kas sākotnēji tika sadalīts mīkstos audos, ātri sadalās kaulos vai izdalās ar urīnu. Cilvēkiem vidējais izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī, neskaitot kaulus, Alendronāta koncentrācija plazmā pēc terapeitiskām perorālām devām ir pārāk zema, lai to varētu analītiski noteikt (plazmas proteīns ir aptuveni 78%).
Biotransformācija
Gan cilvēkiem, gan dzīvniekiem nav pierādījumu par alendronāta metabolismu.
Eliminācija
Pēc vienas ar 14C iezīmēta alendronāta intravenozas devas aptuveni 50% radioaktivitātes tika izvadīts ar urīnu 72 stundu laikā, un izkārnījumos tika konstatēta neliela radioaktivitāte. Pēc vienreizējas 10 mg intravenozas ievadīšanas ,. klīrenss alendronāta nieres bija 71 ml / min un klīrenss sistēmiskā vērtība nepārsniedza 200 ml / min. 6 stundu laikā pēc intravenozas ievadīšanas koncentrācija plazmā samazinājās par vairāk nekā 95%. Tiek lēsts, ka terminālais pusperiods cilvēkiem pārsniedz desmit gadus, kas atspoguļo alendronāta izdalīšanos no skeleta.
Žurkām alendronāta izdalīšanās caur nierēm nenotiek caur skābju-bāzes transportēšanas sistēmām, un tāpēc nav paredzams, ka šajā līmenī tas traucētu citu zāļu izdalīšanos cilvēkiem.
Holekalciferols
Uzsūkšanās
Veseliem pieaugušajiem (abiem dzimumiem) pēc FOSAVANCE lietošanas no rīta tukšā dūšā un divas stundas pirms ēšanas D3 vitamīna vidējā platība zem seruma koncentrācijas-laika līknes (AUC0-120 h) (nav pielāgota endogēnam) D3 vitamīna līmenis) bija 296,4 ng • h / ml. D3 vitamīna vidējā maksimālā koncentrācija serumā (Cmax) bija 5,9 ng / ml, un vidējais laiks, kas vajadzīgs, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju serumā (Tmax), bija 12 stundas. SV D3 vitamīns FOSAVANCE sastāvā ir līdzīgs 2800 SV D3 vitamīnam, ko lieto atsevišķi.
Izplatīšana
Pēc absorbcijas D3 vitamīns nonāk asinsritē, ko pārnēsā chilomikroni. D3 vitamīns strauji izplatās galvenokārt aknās, kur tas tiek metabolizēts līdz 25-hidroksivitamīnam D3, kas ir galvenā rezerves forma. Nenozīmīgāki daudzumi tiek izplatīti taukaudos un muskuļos un uzglabāti šīs vietas ir kā D3 vitamīns, lai vēlāk tās izlaistu asinsritē.
Biotransformācija
D3 vitamīns ātri metabolizējas, hidroksilējoties aknās, līdz 25-hidroksivitamīnam D3, un pēc tam nierēs metabolizējas līdz 1,25-dihidroksivitamīnam D3, kas ir bioloģiski aktīvā forma. Pirms eliminācijas notiek turpmāka hidroksilēšana. Nelielai daļai D3 vitamīna tiek veikta glikuronizācija, pirms tā tiek izvadīta.
Eliminācija
Lietojot radioaktīvo D3 vitamīnu veseliem cilvēkiem, vidējā radioaktivitātes izdalīšanās ar urīnu pēc 48 stundām bija 2,4%, un vidējā radioaktivitātes izdalīšanās ar fekālijām pēc 4 dienām bija 4,9%. Abos gadījumos tika konstatēts, ka izdalītā radioaktivitāte izriet gandrīz tikai no sākotnējās molekulas metaboltītiem. D3 vitamīna seruma vidējais pusperiods pēc perorālas FOSAVANCE devas (70 mg / 2800 SV) ir aptuveni 24 stundas.
Nieru bojājumi
Preklīniskie pētījumi liecina, ka alendronāts, kas nenosēžas kaulos, ātri izdalās ar urīnu. Nebija pierādījumu par kaulu uzņemšanas piesātinājumu pēc hroniskas kumulatīvu intravenozu devu ievadīšanas dzīvniekiem līdz 35 mg / kg.
Lai gan nav pieejama klīniska informācija, iespējams, ka pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, tāpat kā dzīvniekiem, samazinās alendronāta eliminācija caur nierēm. Līdz ar to pacientiem ar pavājinātu nieru darbību var sagaidīt nedaudz lielāku alendronāta uzkrāšanos kaulos. skatīt 4.2. apakšpunktu).
05.3 Preklīniskie drošības dati
Neklīniskie pētījumi ar alendronāta un holekalciferola kombināciju nav veikti.
Alendronāts
Pamatojoties uz tradicionālajiem pētījumiem, neklīniskie dati neliecina par īpašu risku cilvēkam drošības farmakoloģija, atkārtotu devu toksicitāte, genotoksicitāte un kancerogēna iedarbība. Pētījumi ar žurkām parādīja, ka ārstēšana ar alendronātu grūtniecības laikā ir saistīta ar distociju, kas saistīta ar hipokalciēmiju mātēm dzemdību laikā. Pētījumos žurkām, kurām tika ievadītas lielākās devas, konstatēja lielāku nepilnīgas augļa pārkaulošanās biežumu.Šo atradumu nozīme cilvēkam nav zināma.
Holekalciferols
Lietojot devas, kas krietni pārsniedz terapeitisko diapazonu, pētījumos ar dzīvniekiem novērota reproduktīvā toksicitāte.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Mikrokristāliskā celuloze (E460)
Bezūdens laktoze
Vidējas ķēdes triglicerīdi
Želeja
Nātrija kroskarmeloze
Saharoze
Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds
Magnija stearāts (E572)
Butilēts hidroksitoluols (E321)
Modificēta ciete (kukurūza)
Nātrija alumīnija silikāts (E554)
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
18 mēneši.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt oriģinālajā blisterī, lai pasargātu no mitruma un gaismas.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Alumīnija / alumīnija blisteri kartona kastītēs pa 2, 4, 6 vai 12 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu par iznīcināšanu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Merck Sharp & Dohme Ltd.
Hertford Road, Hoddesdon
Hertfordšīra EN11 9BU
Lielbritānija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
EU/1/05/310/001 - 2 tabletes
036845016
EU/1/05/310/002 - 4 tabletes
036845028
EU/1/05/310/003 - 6 tabletes
036845030
EU/1/05/310/004 - 12 tabletes
036845042
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2005. gada 24. augusts
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 24. augusts
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2015. gada 24. septembris
.jpg)
