Aktīvās sastāvdaļas: propiverīns (propiverīna hidrohlorīds)
Mictonorm 45 mg modificētas darbības kapsulas
Kāpēc lieto Mictonorm? Kam tas paredzēts?
Mictonorm lieto, lai ārstētu cilvēkus, kuriem ir grūtības kontrolēt urīnpūsli pārmērīgas urīnpūšļa darbības dēļ vai kuriem ir problēmas ar muguras smadzenēm. Mictonorm satur aktīvo vielu propiverīna hidrohlorīdu. Šī viela novērš urīnpūšļa saraušanos un palielina. Tās tilpumu. Mictonorm lieto hiperaktīva urīnpūšļa simptomu ārstēšanai. Tā ir modificētas darbības kapsula, ko lieto vienu reizi dienā.
Kontrindikācijas Kad Mictonorm nedrīkst lietot
Nelietojiet Mictonorm
Nelietojiet Mictonorm, ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret propiverīna hidrohlorīdu vai kādu citu Mictonorm sastāvdaļu.
Nelietojiet Mictonorm, ja Jums ir kāds no šiem stāvokļiem:
- zarnu aizsprostojums
- urīnpūšļa aizplūšanas ceļu aizsprostojums (apgrūtināta urinēšana)
- myasthenia gravis (slimība, kas izraisa muskuļu vājumu)
- zarnu kustību kontrolējošo muskuļu mazspēja (zarnu atonija)
- smags zarnu iekaisums (čūlains kolīts), kas var izraisīt caureju, kas satur asinis un gļotas, un sāpes vēderā
- toksisks megakolons (slimība ar paplašinātu zarnu)
- paaugstināts spiediens acs iekšienē (nekontrolēta leņķa aizvēršanas glaukoma)
- vidēji smaga vai smaga aknu slimība
- ātra un neregulāra sirdsdarbība
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Mictonorm lietošanas
Pirms ārstēšanas ar Mictonorm pastāstiet ārstam, ja Jums ir:
- nervu bojājumi, kas kontrolē asinsspiedienu, sirdsdarbību, zarnu un urīnpūšļa kustības un citas ķermeņa funkcijas (autonomā neiropātija)
- nieru slimība
- aknu slimība
- smaga sirds mazspēja
- prostatas palielināšanās
- grēmas un gremošanas traucējumi sakarā ar kuņģa sulas refluksu kaklā (hiatal trūce ar refluksa ezofagītu)
- neregulāra sirdsdarbība
- ātra sirdsdarbība
Ja Jums ir kāds no šiem stāvokļiem, sazinieties ar savu ārstu, kurš jums pateiks, kā rīkoties.
Mijiedarbība Kuras zāles vai pārtikas produkti var mainīt Mictonorm iedarbību
Pastāstiet ārstam, ja lietojat vai nesen esat lietojis kādas no šīm zālēm, kas var mijiedarboties ar Mictonorm:
- antidepresanti (piemēram, imipramīns, klomipramīns un amitriptilīns),
- miegazāles (piemēram, benzodiazepīni),
- antiholīnerģiskie līdzekļi, ko lieto iekšķīgi vai injicē (parasti lieto astmas, kuņģa krampju, acu problēmu vai urīna nesaturēšanas ārstēšanai),
- amantadīns (lieto gripas un Parkinsona slimības ārstēšanai)
- neiroleptiskie līdzekļi, piemēram, promazīns, olanzapīns, kvetiapīns (zāles, ko lieto psihotisku traucējumu, piemēram, šizofrēnijas vai trauksmes, ārstēšanai)
- beta stimulanti (lieto astmas ārstēšanai)
- holīnerģiskie līdzekļi (piemēram, karbahols, pilokarpīns)
- izoniazīds (zāles pret tuberkulozi)
- metoklopramīdu (lieto sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanai)
Tomēr ir iespējams, ka jūs joprojām varat lietot Mictonorm. Jūsu ārsts izlems, kas jums ir vislabākais.
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Nelietojiet Mictonorm, ja esat grūtniece, domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, vai barojat bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Dažreiz Mictonorm var izraisīt miegainību un neskaidru redzi. Nevadiet transportlīdzekļus un neapkalpojiet mehānismus, ja esat miegains un redze ir neskaidra.
Svarīga informācija par kādu no Mictonorm sastāvdaļām
Mictonorm satur laktozi (cukuru). Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Mictonorm: Devas
Vienmēr lietojiet Mictonorm tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Lietojiet kapsulu katru dienu vienā un tajā pašā laikā. Norijiet kapsulu veselu, uzdzerot glāzi ūdens. Nesasmalciniet vai nesakošļājiet kapsulas. Jūs varat lietot tās kopā ar ēdienu vai bez tā.
Pieaugušie un gados vecāki cilvēki: Parastā Mictonorm deva ir viena kapsula dienā.
Mictonorm nav ieteicams lietot bērniem.
Ja esat aizmirsis lietot Mictonorm
Neuztraucies. Pilnībā likvidējiet šo devu. Pēc tam lietojiet nākamo devu pareizajā laikā.Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Mictonorm?
Ja kļūdas dēļ esat lietojis vairāk nekā noteikts, nekavējoties sazinieties ar tuvāko neatliekamās palīdzības numuru vai nekavējoties informējiet ārstu vai farmaceitu. Neaizmirstiet paņemt līdzi iepakojumu un atlikušās kapsulas.
Blakusparādības Kādas ir Mictonorm blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, Mictonorm var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Visas zāles var izraisīt alerģiskas reakcijas, bet smagas alerģiskas reakcijas ir ļoti reti. Pirmās šādas reakcijas pazīmes ir šādi simptomi:
- pēkšņa sēkšana, apgrūtināta elpošana vai reibonis, plakstiņu, sejas, lūpu vai rīkles pietūkums
- ādas, mutes, acu un dzimumorgānu lobīšanās un pūslīšu veidošanās
- Izsitumi visā ķermenī Nelietojiet kapsulas un nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, ja ārstēšanas laikā pamanāt kādu no šiem simptomiem.
Iespējama akūta glaukomas lēkme.Šajā gadījumā pacients redzēs krāsainus gredzenus ap gaismām vai jutīs stipras sāpes vienā vai otrā acī un ap to.Ja tā notiek, steidzami jākonsultējas ar ārstu.
Novērotas arī šādas blakusparādības:
Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)
- sausa mute
Bieži (var skart līdz 1 no 10 pacientiem)
- redzes traucējumi un grūtības koncentrēties
- nogurums
- galvassāpes
- sāpes vēderā
- gremošanas traucējumi
- aizcietējums
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)
- slikta dūša un vemšana
- reibonis
- trīce - nespēja iztukšot urīnpūsli (urīna aizture) - pietvīkums - garšas izmaiņas - zems asinsspiediens ar miegainību
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
- izsitumi
Ļoti reti (var skart līdz 1 no 10 000 cilvēkiem)
- sirdsdarbības uztvere - nemiers un apjukums
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
- nereālas sajūtas (halucinācijas)
- runas traucējumi
- ātrāka sirdsdarbība
- nieze
- urinēšanas grūtības
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot Mictonorm pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz blistera vai pudeles un kastītes pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Blisteri: Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu kapsulas no mitruma.
Pudele: turiet pudeli cieši noslēgtu.
Pudeles stabilitāte pēc pirmās atvēršanas: 100 dienas.
Cita informācija
Ko Mictonorm satur
Aktīvā viela ir propiverīna hidrohlorīds. Katra kapsula satur 45 mg modificētas darbības propiverīna hidrohlorīda.
Citas sastāvdaļas ir citronskābe, povidons, laktozes monohidrāts, talks, trietilcitrāts, magnija stearāts, metakrilskābes-metilmetakrilāta kopolimērs (1: 1), metakrilskābes-metilmetakrilāta kopolimērs (1: 2), A tipa amonija metakrilāta kopolimērs, amonija metakrilāta kopolimērs B tips, želatīns, titāna dioksīds E171, sarkanais dzelzs oksīds E172, dzeltenais dzelzs oksīds E172.
Mictonorme ārējais izskats Iepakojuma saturs
Mictonorm kapsulas ir oranžas krāsas un satur baltas vai gandrīz baltas granulas.
Tie ir pieejami
- kastītes ar 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 112, 168 vai 280 kapsulām
- pudeles ar 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98 vai 100 kapsulām Polietilēna pudele ar uzskrūvējamu polipropilēna vāciņu satur higroskopisku silikagelu.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
MICTONORM 45 MG IZMAIŅOTĀS IZLAIDES KAPSULAS
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra kapsula satur 45 mg propiverīna hidrohlorīda, kas atbilst 40,92 mg propiverīna.
Palīgvielas: laktozes monohidrāts (8,5 mg), pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Modificētas darbības kapsula, cieta.
2. izmēra oranžas kapsulas, kas satur baltas vai gandrīz baltas granulas.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Simptomātiska urīna nesaturēšanas un / vai palielināta urinēšanas biežuma un steidzamības ārstēšana pacientiem ar hiperaktīva urīnpūšļa sindromu vai neiroloģiskas izcelsmes detrusora pārmērīgu aktivitāti (detrusora hiperrefleksija) muguras smadzeņu bojājuma dēļ.
04.2 Devas un lietošanas veids
Kapsulas iekšķīgai lietošanai.
Kapsulas nedrīkst sasmalcināt vai košļāt.
Ieteicamās dienas devas ir:
Pieaugušie: viena kapsula (= 45 mg propiverīna hidrohlorīda) vienu reizi dienā. Ieteicamā standarta deva ir viena propiverīna 30 mg modificētas darbības kapsula vienu reizi dienā vai viena propiverīna 15 mg tablete divas reizes dienā, ko var palielināt līdz vienai 15 mg tabletei trīs reizes dienā. Daži pacienti jau var reaģēt uz devu 15 mg dienā.
Pacientiem, kuriem indicēta terapija ar propiverīna 15 mg tabletēm trīs reizes dienā, 15 mg tablešu režīmu trīs reizes dienā var aizstāt ar Mictonorm 45 mg modificētas darbības kapsulām vienu reizi dienā.
Maksimālā dienas deva ir viena modificētas darbības kapsula ar Mictonorm 45 mg dienā.
Gados vecāki cilvēki: parasti nav īpaša devu režīma gados vecākiem cilvēkiem (skatīt apakšpunktu 5.2).
Pediatriskā populācija: Datu trūkuma dēļ šo produktu nedrīkst lietot bērniem.
Jāievēro piesardzība un ārstam rūpīgi jānovēro pacienti attiecībā uz jebkādām nevēlamām blakusparādībām šādos apstākļos (skatīt 4.4., 4.5., 5.2. Apakšpunktu).
Lietošana pacientiem ar nieru darbības traucējumiem
Ārstējot šo pacientu grupu, jāievēro piesardzība. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss smaga nieru mazspēja.
Lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama; tomēr ārstēšana jāveic piesardzīgi. Nav veikti pētījumi par propiverīna hidrohlorīda lietošanu pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem, tāpēc to lietošana šiem pacientiem nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 5.2).
Pacienti, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar zālēm, kas ir spēcīgi CYP3A4 inhibitori kombinācijā ar metimazolu
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar spēcīgiem flavīnu saturošiem monooksigenāzes (FMO) inhibitoriem, piemēram, metimazolu, kombinācijā ar spēcīgiem CYP 3A4 / 5 inhibitoriem, ārstēšana jāsāk ar devu 15 mg dienā. Devu var titrēt uz lielāku. Tomēr jāievēro piesardzība un ārstam rūpīgi jānovēro, vai šiem pacientiem nav nevēlamu blakusparādību (skatīt 4.5., 5.2. Apakšpunktu).
Pārtikai nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz propiverīna farmakokinētiku (skatīt 5.2. Apakšpunktu). Tāpēc nav īpašu ieteikumu attiecībā uz propiverīna uzņemšanu saistībā ar pārtiku.
04.3 Kontrindikācijas
Zāles ir kontrindicētas pacientiem, kuriem ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām, kā arī pacientiem, kuri cieš no kāda no šiem traucējumiem:
- zarnu aizsprostojums
- būtiski šķēršļi urīnpūšļa aizplūšanai ar urīna aiztures risku
- myasthenia gravis
- zarnu atonija
- smags čūlains kolīts
- toksisks megakolons
- nekontrolēta leņķa aizvēršanas glaukoma
- vidēji vai smagi aknu darbības traucējumi
- tahiaritmijas
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri cieš no:
- autonomā neiropātija
- nieru darbības traucējumi (skatīt 4.2. apakšpunktu)
- aknu darbības traucējumi (skatīt 4.2. apakšpunktu)
Pēc šīs zāles lietošanas var pastiprināties šādu slimību simptomi:
- smaga sastrēguma sirds mazspēja (NYHA IV)
- palielināta prostata
- hiatal trūce ar refluksa ezofagītu
- sirds aritmija
- tahikardija
Propiverīns, tāpat kā citi antiholīnerģiskie līdzekļi, izraisa mīdriāzi. Tāpēc indivīdiem ar šauru priekšējās kameras leņķi var palielināties akūtas slēgtā leņķa glaukomas izraisīšanas risks. Ir ziņots, ka šīs grupas zāles, ieskaitot propiverīnu, izraisa vai izraisa akūtu šaura leņķa glaukomu.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas jāizslēdz pollakurija un niktūrija nieru slimības vai sastrēguma sirds mazspējas dēļ, kā arī urīnpūšļa organiskās slimības (piemēram, urīnceļu infekcijas, ļaundabīgi audzēji).
Šis produkts satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
-novērota propiverīna iedarbības pastiprināšanās pēc vienlaicīgas lietošanas ar tricikliskiem antidepresantiem (piemēram, imipramīnu), trankvilizatoriem (piemēram, benzodiazepīniem), antiholīnerģiskiem līdzekļiem (ja tos lieto sistēmiski), amantadīnu, neiroleptiskiem līdzekļiem (piemēram, fenotiazīniem)) un beta adrenerģiskiem agonistiem ( beta-simpatomimētiskie līdzekļi).
- Pēc vienlaicīgas holīnerģisku zāļu lietošanas tika konstatēta iedarbības samazināšanās.
- Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar izoniazīda propiverīnu, pazeminās asinsspiediens.
- No otras puses, var samazināt prokinetikas, piemēram, metoklopramīda, aktivitāti.
- Iespējama farmakokinētiskā mijiedarbība ar citām zālēm, kuras metabolizē citohroma P450 3A4 (CYP 3A4). Tomēr nav gaidāms ļoti izteikts šo zāļu koncentrācijas pieaugums, jo propiverīna iedarbība ir neliela salīdzinājumā ar klasiskajiem enzīmu inhibitoriem (piemēram, ketokonazolu vai greipfrūtu sulu). Propiverīnu var uzskatīt par vāju citohroma P450 3A4 inhibitoru. Farmakokinētikas pētījumi vēl nav veikti ar pacientiem, kuri saņem spēcīgus CYP 3A4 inhibitorus, piemēram, azola pretsēnīšu līdzekļus (piemēram, ketokonazolu, itrakonazolu) vai makrolīdu grupas antibiotikas (piemēram,eritromicīns, klaritromicīns).
Pacienti, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar zālēm, kas ir spēcīgi CYP3A4 inhibitori kombinācijā ar metimazolu
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar spēcīgiem flavīnu saturošiem monooksigenāzes (FMO) inhibitoriem, piemēram, metimazolu, kombinācijā ar spēcīgiem CYP 3A4 / 5 inhibitoriem, ārstēšana jāsāk ar devu 15 mg dienā. Devu var palielināt. Tomēr jāievēro piesardzība un ārstam rūpīgi jāuzrauga šie pacienti, lai konstatētu nevēlamas blakusparādības (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Toksikoloģiskos pētījumos ar žurkām netika novērota ietekme uz tēviņu un mātīšu auglību vai reproduktīvo uzvedību.
Nav pieejami klīniskie dati par propiverīna hidrohlorīda lietošanu grūtniecēm vai sievietēm, kas baro bērnu ar krūti. Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. Apakšpunktu). Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.
Zāles izdalās zīdītāju pienā. Nevar izslēgt risku jaundzimušajiem. Tādēļ šīs zāles nedrīkst dot grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi par spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Propiverīna hidrohlorīds var izraisīt miegainību un neskaidru redzi. Tas var mazināt pacienta spēju veikt darbības, kurām jāpievērš uzmanība, piemēram, vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, vai veikt bīstamus darbus, kamēr tiek ārstēts ar šīm zālēm.
Nomierinoši līdzekļi var palielināt miegainību, ko izraisa propiverīna hidrohlorīds.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Orgānu sistēmas klasē nevēlamās blakusparādības ir uzskaitītas biežuma secībā saskaņā ar šādu vienošanos:
Ļoti bieži (≥1 / 10)
Bieži (≥ 1/100,
Retāk (≥1 / 1000 līdz
Reti (≥1 / 10 000,
Ļoti rets (
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Visas nevēlamās blakusparādības ir pārejošas un izzūd pēc devas samazināšanas vai terapijas pārtraukšanas maksimāli 1 - 4 dienu laikā.
Imūnsistēmas traucējumi
Reti: paaugstināta jutība
Psihiskie traucējumi
Ļoti reti: nemiers, apjukums
Nav zināms: halucinācijas
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: galvassāpes
Retāk: trīce, reibonis, disgeizija
Acu slimības
Bieži: izmitināšanas traucējumi, izmitināšanas traucējumi, redzes traucējumi
Sirds patoloģijas
Ļoti reti: sirdsklauves
Asinsvadu patoloģijas
Retāk: pazemināts asinsspiediens ar miegainību, pietvīkums
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži: sausa mute
Bieži: aizcietējums, sāpes vēderā, dispepsija
Retāk: slikta dūša / vemšana
Ādas un zemādas audu bojājumi
Reti: izsitumi uz ādas
Nieru un urīnceļu traucējumi
Retāk: urīna aizture
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži: nogurums
Ilgstošas terapijas laikā ir jākontrolē aknu enzīmu līmenis, jo šo enzīmu atgriezeniskas izmaiņas ir iespējamas reti.Pacientiem ar glaukomas attīstības risku ieteicams kontrolēt acs iekšējo spiedienu.
Īpaša uzmanība jāpievērš atlikušajam urīna tilpumam urīnceļu infekciju klātbūtnē.
Pieredze pēc autorizācijas
Sekojošie spontāni ziņotie notikumi radušies pēcreģistrācijas pieredzē, biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem): runas traucējumi, tahikardija, nieze un urīnpūšļa un urīnizvadkanāla simptomi.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Pārdozēšana
Simptomi:
Muskarīna receptoru antagonista propiverīna pārdozēšana var izraisīt smagu antiholīnerģisku iedarbību, ko raksturo perifērijas simptomi un centrālās nervu sistēmas traucējumi, piemēram:
- smaga sausa mute
- bradikardija, kas var izraisīt tahikardiju
- midriāze un izmitināšanas traucējumi
- urīna aizture, zarnu motilitātes kavēšana
- nemiers, apjukums, halucinācijas, konfabulācija
- reibonis, slikta dūša, runas traucējumi, muskuļu vājums
5 gadus vecam zēnam, kurš uzņēma 330 mg (12,69 mg / kg ķermeņa svara) propiverīna hidrohlorīda, bija uzbudinājums, halucinācijas, redzes traucējumi, midriāze un nestabila gaita. Pacients tika ārstēts ar aktivēto ogli un benzodiazepīnu. Bērns bija pilnībā atveseļojies.
Ārstēšana:
- Pārdozēšanas gadījumā ar propiverīna hidrohlorīdu pacients jāārstē ar aktīvās ogles suspensiju ar lielu daudzumu ūdens.
- Kuņģa skalošana jāapsver tikai ar "piesardzības intubāciju", labi ieeļļotas caurules (sausas gļotādas) izmantošanu un ja tā tiek veikta vienas "stundas" laikā pēc propiverīna uzņemšanas. Vemšanu nevajadzētu izraisīt.
- Piespiedu diurēze vai hemodialīze nepalielina elimināciju caur nierēm.
- Smagas centrālās antiholīnerģiskās iedarbības gadījumā, piemēram, halucinācijas vai izteikts uzbudinājums, var mēģināt ievadīt fizostigmīnu kā antidotu.
- Krampji vai izteikts uzbudinājums: ārstēšana ar benzodiazepīniem.
- Elpošanas mazspēja: ārstēšana ar mākslīgo elpināšanu.
- Urīna aizture: ārstēšana ar kateterizāciju.
- Midiāze: ārstēšana ar pilokarpīna acu pilieniem un / vai pacienta istabas aptumšošana.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
ATĶ kods: G04B D06.
Farmakoterapeitiskā grupa: urīna spazmolītiskie līdzekļi.
Darbības mehānisms
Kalcija pieplūduma kavēšana un intracelulārā kalcija modulācija urīnpūšļa gludo muskuļu šūnās, kā rezultātā rodas spazmolītiska ietekme uz muskuļu šķiedrām.
Iegurņa nerva eferento savienojumu kavēšana antiholīnerģiskās iedarbības dēļ.
Farmakodinamiskā iedarbība
Dzīvnieku modeļos propiverīna hidrohlorīds izraisa no devas atkarīgu intravesikālā spiediena samazināšanos un urīnpūšļa kapacitātes palielināšanos.
Efekts ir saistīts ar propiverīna un trīs aktīvo urīna metabolītu farmakoloģisko īpašību summu, kā pierādīts eksperimentos, kas veikti ar izolētām cilvēku un dzīvnieku izcelsmes detrusora šķiedrām.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc Mictonorm 45 mg kapsulu iekšķīgas lietošanas propiverīns uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un sasniedz maksimālo koncentrāciju plazmā pēc 9-10 stundām. Mictonorm 45 mg kapsulu vidējā absolūtā biopieejamība ir 59,5 ± 23,3% (vidējais aritmētiskais AUC0- ¥ (per os) / AUC0- ¥ (i.v.)).
Ēšana neietekmē propiverīna farmakokinētiku.
Tika konstatēts, ka propiverīna bioloģiskā pieejamība pēc ēdienreizes ir 99%, salīdzinot ar lietošanu tukšā dūšā.
Ievadot modificētas darbības kapsulu, propiverīna vidējā Cmax koncentrācija ir aptuveni 70 ng / ml, kas tiek sasniegta 9,5 stundu laikā pēc ievadīšanas.
Izplatīšana
Pēc Mictonorm 45 mg kapsulu lietošanas līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts pēc četrām līdz piecām dienām, augstākā koncentrācijā nekā pēc vienas devas ievadīšanas (C vidējais = 71 ng / ml). Tika ziņots, ka pēc propiverīna hidrohlorīda intravenozas ievadīšanas 21 veselīgam brīvprātīgajam izkliedes tilpums bija no 125 līdz 473 l (vidēji 279 l), kas nozīmē, ka liela daļa pieejamā propiverīna tiek izplatīta perifēros nodalījumos. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 90–95% sākotnējai vielai un aptuveni 60% galvenajam metabolītam.
Propiverīna farmakokinētiskās īpašības (vidējais ģeometriskais, ± SD, diapazons) 10 veseliem brīvprātīgajiem pēc vienreizējas Mictonorm 30 mg ilgstošās darbības kapsulu un Mictonorm 45 mg modificētās darbības kapsulu lietošanas
Propiverīna līdzsvara stāvokļa īpašības pēc vairākkārtējas Mictonorm 45 mg modificētas darbības kapsulu devas ievadīšanas vienu reizi dienā 7 dienas 24 veseliem brīvprātīgajiem
PTF = minimālās un maksimālās svārstības
Biotransformācija
Propiverīnu plaši metabolizē zarnu un aknu enzīmi. Galvenais vielmaiņas ceļš ir saistīts ar piperidil-N oksidēšanu, un to ietekmē CYP 3A4 un flavīnu saturošā monoksigenāze (FMO) 1 un 3, kā rezultātā veidojas daudz mazāk aktīvs N-oksīda savienojums, kura koncentrācija plazmā ir urīnā ir identificēti četri metabolīti, no kuriem trīs ir farmakoloģiski aktīvi un var veicināt terapeitisko efektivitāti.
In vitro var konstatēt nelielu CYP 3A4 un CYP 2D6 inhibīciju, kas rodas koncentrācijās, kas 10–100 reizes pārsniedz terapeitisko koncentrāciju plazmā (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Eliminācija
Pēc 30 mg 14C-propiverīna hidrohlorīda devas ievadīšanas veseliem brīvprātīgajiem 12 dienu laikā 60% radioaktivitātes tiek konstatēti urīnā un 21% izkārnījumos. Mazāk nekā 1% no iekšķīgi lietotās devas izdalās nemainītā veidā ar urīnu.Vidējais kopējais klīrenss pēc vienas 30 mg devas ievadīšanas ir 371 ml / min (191 - 870 ml / min).
Linearitāte / nelinearitāte
Pēc 10-45 mg propiverīna hidrohlorīda iekšķīgas lietošanas Cmax un AUC0- ased palielinājās lineāri saistībā ar devu.
Pazīmes pacientiem
Nieru darbības traucējumi:
Smagi nieru darbības traucējumi būtiski nemaina propiverīna un tā galvenā metabolīta, propiverīna-N-oksīda, kinētiku, kā parādīts vienas devas pētījumā, kurā piedalījās 12 pacienti ar kreatinīna klīrensu.
Aknu mazspēja:
Līdzīgas līdzsvara stāvokļa farmakokinētiskās vērtības tika konstatētas 12 pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem taukainu aknu slimības dēļ, salīdzinot ar tiem, kas konstatēti 12 veselās kontrolgrupās. Nav pieejami dati par smagiem aknu darbības traucējumiem.
Vecums:
Salīdzinot minimālo koncentrāciju plazmā līdzsvara stāvoklī, netika konstatētas atšķirības starp gados vecākiem pacientiem (60 - 85 gadi; vidēji 68 gadi) un veseliem jauniem cilvēkiem. Vecāka gadagājuma pacientiem saistība starp sākotnējo savienojumu un metabolītu paliek nemainīga, norādot, ka attiecībā uz kopējo elimināciju propiverīna metaboliskā pārvēršana par galveno metabolītu, propiverīna-N-oksīdu, nav ierobežojošs vai saistīts faktors. "
05.3 Preklīniskie drošības dati
Pētījumos ar ilgstošu perorālu lietošanu divām zīdītāju sugām galvenais ar ārstēšanu saistītais efekts bija izmaiņas aknās (ieskaitot aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanos). To raksturoja aknu hipertrofija un taukainu aknu deģenerācija. Tauku aknu deģenerācija bija atgriezeniska ārstēšanas beigas.
Pētījumos ar dzīvniekiem skeleta augšanas aizkavēšanās tika konstatēta pēcnācējiem pēc lielas zāļu devas ievadīšanas grūtniecēm.Laktācijas laikā propiverīna hidrohlorīds izdalījās mātes pienā.
Nav konstatēta mutagēna iedarbība. Kancerogenitātes pētījumi, kas veikti ar pelēm, parādīja palielinātu hepatocelulāro adenomu un karcinomu sastopamību lielās devās vīriešu dzimuma dzīvniekiem. Kancerogenitātes pētījumos ar žurkām žurku tēviņiem tika konstatētas hepatocelulārās adenomas, nieru adenomas un urīnpūšļa papilomas. Ārstētas ar lielām devām, savukārt mātītēm endometrija stromas polipi palielinājās, lietojot lielas devas. Gan žurkām, gan pelēm konstatētie audzēji tika uzskatīti par sugai specifiskiem un tādēļ nav klīniski nozīmīgi.
Toksikoloģiskos pētījumos ar žurkām netika novērota ietekme uz tēviņu un mātīšu auglību vai reproduktīvo uzvedību.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Granulas
Citronskābe;
povidons;
laktozes monohidrāts;
talks;
trietilcitrāts;
magnija stearāts;
metakrilskābes-metilmetakrilāta kopolimērs (1: 1);
metakrilskābes-metilmetakrilāta kopolimērs (1: 2);
A tipa amonija metakrilāta kopolimērs;
B tipa amonija metakrilāta kopolimērs.
Kapsula
Želeja;
titāna dioksīds E171;
sarkanais dzelzs oksīds E172;
dzeltenais dzelzs oksīds E172.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
Pudele:
Stabilitāte pēc pirmās atvēršanas: 100 dienas.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Blisteris:
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Pudele:
Turiet pudeli cieši noslēgtu.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
PVC / PVDC un alumīnija blisteri iepakojumā, kas satur 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 112, 168 vai 280 kapsulas.
Polietilēna pudeles ar uzskrūvējamu polipropilēna vāciņu, kas satur higroskopisku silikagelu ar 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98 vai 100 kapsulām.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
APOGEPHA Arzneimittel GmbH
Kyffhäuserstra? Un 27
01309 Drēzdene
Vācija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
AIC n. 037768367 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 14 kapsulas PVC / PVDC / AL blisterī
AIC n. 037768379- "45 mg modificētas darbības kapsulas" 20 kapsulas PVC / PVDC / AL blisterī
AIC n. 037768381 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 28 kapsulas PVC / PVDC / AL blisterī
AIC n. 037768393 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 30 kapsulas PVC / PVDC / AL blisterī
AIC n. 037768405 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 49 kapsulas PVC / PVDC / AL blisterī
AIC n. 037768417 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 50 kapsulas PVC / PVDC / AL blisterī
AIC n. 037768429 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 56 kapsulas PVC / PVDC / AL blisterī
AIC n. 037768431 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 60 kapsulas PVC / PVDC / AL blisterī
AIC n. 037768443 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 84 kapsulas PVC / PVDC / AL blisterī
AIC n. 037768456 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 98 kapsulas PVC / PVDC / AL blisterī
AIC n. 037768468 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 100 kapsulas PVC / PVDC / AL blisterī
AIC n. 037768470 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 112 kapsulas PVC / PVDC / AL blisterī
AIC n. 037768482 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 168 kapsulas PVC / PVDC / AL blisterī
AIC n. 037768494 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 280 kapsulas PVC / PVDC / AL blisterī
AIC n. 037768506 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 10 kapsulas PE pudelē
AIC n. 037768518 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 14 kapsulas PE pudelē
AIC n. 037768520 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 20 kapsulas PE pudelē
AIC n. 037768532 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 28 kapsulas PE pudelē
AIC n. 037768544 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 30 kapsulas PE pudelē
AIC n. 037768557 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 49 kapsulas PE pudelē
AIC n. 037768569 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 50 kapsulas PE pudelē
AIC n. 037768571 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 56 kapsulas PE pudelē
AIC n. 037768583 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 60 kapsulas PE pudelē
AIC n. 037768595 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 84 kapsulas PE pudelē
AIC n. 037768607 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 98 kapsulas PE pudelē
AIC n. 037768619 - "45 mg modificētas darbības kapsulas" 100 kapsulas PE pudelē
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2015. gada 15. maijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2016. gada 11. maijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
05/2016
