Aktīvās sastāvdaļas: amiodarons (amiodarona hidrohlorīds)
CORDARONE 150 mg / 3 ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai
Cordarone iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādiem iepakojumiem:- CORDARONE 150 mg / 3 ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai
- CORDARONE 200 mg tabletes
Kāpēc lieto Cordarone? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Antiaritmisks, III klase
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Intravenozais kordarons jālieto, ja nepieciešama ātra reakcija vai ja nav iespējams ievadīt perorāli.
- Smagu ritma traucējumu, kas ir izturīgi pret citām specifiskām terapijām, ārstēšana un profilakse: supraventrikulāras tahikardijas (paroksizmāla un paroksizmāla), priekškambaru ekstrasistolijas, priekškambaru plandīšanās un fibrilācija.
- Atgriezeniskas supraventrikulāras paroksismālas tahikardijas, piemēram, Volfa-Parkinsona-Vaita sindroma laikā. Ventrikulārās ekstrasistolijas un tahikardijas.
Kontrindikācijas Kad Cordarone nedrīkst lietot
- Sinusa bradikardija, sinoatriālā blokāde un sinusa slimība bez elektrostimulatora (sinusa apstāšanās risks).
- Vadīšanas traucējumi, bez elektrostimulatora (atrioventrikulārie bloki, bi- vai trifaskulārie bloki). Šādos gadījumos injicējamu amiodaronu var izmantot specializētās nodaļās un ar elektrosistoliskā stimulatora palīdzību.
- Sirds un asinsvadu sabrukums, smaga arteriāla hipotensija.
- Kombinācija ar zālēm, kas var izraisīt "torsade de pointes" (skatīt "Mijiedarbība").
- Distiroīdisms notiek vai tiek atrisināts. Šaubīgos gadījumos pirms ārstēšanas veiciet vairogdziedzera funkcijas pārbaudi.
- Paaugstināta jutība pret jodu vai amiodaronu vai kādu no palīgvielām.
- Grūtniecība, izņemot izņēmuma gadījumus, sakarā ar tās ietekmi uz augļa vairogdziedzeri.
- Zīdīšanas periods, jo amiodarons lielā daudzumā izdalās mātes pienā.
- Intravenoza injekcija ir kontrindicēta hipotensijas, smagas elpošanas mazspējas, miokardiopātijas vai sirds mazspējas gadījumā (pasliktināšanās risks).
- Ņemot vērā benzilspirta klātbūtni, amiodarona intravenoza ievadīšana jaundzimušajiem, zīdaiņiem un bērniem līdz 3 gadu vecumam ir kontrindicēta.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Cordarone lietošanas
Amiodarona intravenoza ievadīšana jāveic tikai specializētās slimnīcas nodaļās un pastāvīgi jāuzrauga (EKG, asinsspiediens).
Lai izvairītos no reakcijas injekcijas vietā, kad vien iespējams, amiodarons jāievada caur centrālo vēnu līniju (skatīt "Nevēlamās blakusparādības").
Amiodarons bieži var izraisīt plaušu toksicitāti: vislielākā uzmanība jāpievērš īpaši pacientiem, kuri cieš no kardiomiopātijām un smagām koronāro sirds slimībām. Ja rodas tādi simptomi kā produktīvs klepus, apgrūtināta elpošana, drudzis, svara zudums, tas ir nepieciešams pacientiem sazināties ar savu ārstu, lai veiktu diagnostikas izmeklējumus un veiktu atbilstošus terapeitiskos pasākumus. Dažos gadījumos plaušu toksicitāte var izpausties vēlu, pat pēc nedēļām pēc terapijas pārtraukšanas: īpaši tiem, kam ir nepietiekamas ķermeņa funkcijas, kas varētu lēnāk izvadīt zāles, nevajadzētu par zemu novērtēt iepriekš minētos simptomus.
Esiet piesardzīgs hipotensijas, smagas elpošanas mazspējas, smagas un nekompensētas sirds mazspējas gadījumā.
Pediatriskie pacienti: Šiem pacientiem amiodarona drošība un efektivitāte nav pierādīta, tādēļ šo zāļu lietošana pediatriskiem pacientiem nav ieteicama.
CORDARONE injicējamais kā konservants satur benzilspirtu (skatīt "Sastāvs - palīgvielas"), un to nedrīkst lietot zīdaiņiem. Pēc jaundzimušo (jaunāki par vienu mēnesi) ievadīšanas ar šo konservantu saturošiem šķīdumiem intravenozi tika ziņots par nāvējošas elpošanas sindroma gadījumiem. Simptomi ir pēkšņa sēkšana, hipotensija, bradikardija un sirds un asinsvadu sabrukums.
Zāles satur 60,6 mg benzilspirta katrā 3 ml ampulā. Benzilspirts var izraisīt toksiskas un alerģiskas reakcijas zīdaiņiem un bērniem līdz 3 gadu vecumam.
Anestēzija. Pirms operācijas anesteziologs jāinformē, ka pacients tiek ārstēts ar amiodaronu (skatīt "Mijiedarbība").
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Cordarone iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Zāles, kas izraisa Torsade de Pointes vai QT pagarināšanos
Zāles, kas izraisa Torsade de Pointes
Saistība ar zālēm, kas spēj dot "torsade de pointes", ir kontrindicēta (skatīt "Kontrindikācijas"):
- antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, IA klases līdzekļi, sotalols, bepridils.
- zāles, kas nav antiaritmiskas, piemēram, vinkamīns, dažas neiroleptiskas zāles, ieskaitot sultoprīdu, cisaprīdu, eritromicīnu E.V., pentamidīnu (parenterālai lietošanai), jo var būt paaugstināts dzīvībai bīstama "torsade de pointes" risks.
QT pagarinošas zāles.
Vienlaicīga amiodarona lietošana kopā ar citām zālēm, par kurām zināms, ka tās pagarina QT intervālu, rūpīgi jāapsver iespējamais risks un ieguvums katram pacientam, jo var palielināties torsade de pointes risks un pacienti jānovēro attiecībā uz QT intervāla pagarināšanos.
Pacientiem, kuri saņem ārstēšanu ar amiodaronu, jāizvairās no fluorhinoloniem.
Zāles, kas samazina sirdsdarbības ātrumu vai izraisa automātismu un / vai vadīšanas traucējumus.
Nav ieteicams lietot kopā ar šīm zālēm:
- Beta blokatori un kalcija kanālu blokatori, kas samazina sirdsdarbības ātrumu (verapamils, diltiazems) automātisma (pārmērīgas bradikardijas) un vadīšanas traucējumu dēļ.
F.aktieri, kas var izraisīt hipokaliēmiju
Nav ieteicams lietot zāles, kas var izraisīt hipokaliēmiju:
- Stimulējoši caurejas līdzekļi: iespējamās hipokaliēmijas parādīšanās dēļ, tādējādi palielinot "torsade de pointes" risku; tādēļ ir jāizmanto cita veida caurejas līdzekļi.
Jāievēro piesardzība, lietojot šādas zāles kopā ar Cordarone:
- diurētiskie līdzekļi, kas atsevišķi vai kopā var izraisīt hipokaliēmiju
- sistēmiski glikokortikoīdi un mineralokortikoīdi, tetrakozaktīds
- amfotericīns B, izmantojot E.V. Ir jānovērš (un jākoriģē) hipokaliēmija, jākontrolē QT intervāls un nav jālieto antiaritmiskie līdzekļi (jāuzsāk sirds kambaru stimulācija; var lietot IV magniju).
Vispārēja anestēzija (skatīt "Piesardzība lietošanā" un "Nevēlamās blakusparādības")
Pacientiem, kuriem tiek veikta vispārēja anestēzija, ziņots par iespējamām nopietnām komplikācijām: bradikardija (nejutīga pret atropīnu), hipotensija, vadīšanas traucējumi, samazināta sirdsdarbība.
Ļoti reti ir novēroti ļoti reti smagas elpošanas komplikācijas gadījumi (pieaugušo akūts elpošanas distresa sindroms), dažreiz letāls, parasti tūlīt pēc operācijas, kas var būt saistīts ar iespējamu mijiedarbību ar augstu skābekļa koncentrāciju.
Cordarone ietekme uz citām zālēm
Amiodarons un / vai tā metabolīts desetilamiodarons inhibē CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 un P-glikoproteīnu un var palielināt to substrātu iedarbību.
Tā kā amiodarona pussabrukšanas periods ir ilgs, mijiedarbību var novērot vairākus mēnešus pēc amiodarona lietošanas pārtraukšanas.
- PgP substrāti
Amiodarons ir P-glikoproteīnu (P-gp) inhibitors. Paredzams, ka vienlaicīga lietošana ar P-gp substrātiem palielinās to iedarbību.
Digitāls
Var rasties automātisma traucējumi (pārmērīga bradikardija) un atrioventrikulārā vadīšana (sinerģiska darbība); turklāt ir iespējama digoksīna koncentrācijas palielināšanās plazmā, jo samazinās digoksīna klīrenss.
Tāpēc ir jāuzrauga elektrokardiogrāfiskais un digoksīna līmenis plazmā; un pacienti jānovēro attiecībā uz digitālās toksicitātes klīniskajām pazīmēm. Var būt nepieciešams pielāgot Digitalis devu.
Dabigatrāns
Lietojot amiodaronu kopā ar dabigatrānu, jāievēro piesardzība asiņošanas riska dēļ. Dabigatrāna deva var būt jāpielāgo saskaņā ar atļauto zāļu informāciju.
- CYP2C9 substrāti
Amiodarons palielina CYP2C9 substrātu, piemēram, varfarīna vai fenitoīna, koncentrāciju, inhibējot citohroma P450 2C9.
Varfarīns
Varfarīna un amiodarona kombinācija var pastiprināt perorālo antikoagulantu iedarbību, tādējādi palielinot asiņošanas risku. Ir nepieciešams regulāri kontrolēt protrombīna līmeni (INR) un pielāgot antikoagulantu devu gan ārstēšanas laikā ar amiodaronu, gan pēc tā pārtraukšanas. .
Fenitoīns
Fenitoīna kombinācija ar amiodaronu var izraisīt fenitoīna pārdozēšanu, izraisot neiroloģiskus simptomus. Tiklīdz parādās pārdozēšanas simptomi, jāveic klīniska uzraudzība un jāsamazina fenitoīna deva; jānosaka fenitoīna līmenis plazmā.
- CYP 2D6 substrāti
Flekainīds
Amiodarons palielina flekainīda koncentrāciju plazmā, inhibējot citohroma CYP 2D6. Pēc tam jāpielāgo flekainīda deva.
- CYP P450 3A4 substrāti
Ja šīs zāles lieto vienlaikus ar amiodaronu, CYP 3A4 inhibitoru, var palielināties to koncentrācija plazmā, kas var palielināt to toksicitāti.
Statīni: Muskuļu toksicitātes risks palielinās, vienlaicīgi lietojot amiodaronu ar statīniem, kurus metabolizē CYP 3A4, piemēram, simvastatīnu, atorvastatīnu un lovastatīnu. Vienlaicīgi lietojot amiodaronu, ieteicams lietot statīnu, ko nemetabolizē CYP 3A4.
Ciklosporīns kombinācijā ar amiodaronu var palielināt ciklosporīna līmeni plazmā, samazinot klīrensu.Deva jāpielāgo.
Fentanils: kombinācija ar amiodaronu var pastiprināt fentanila farmakoloģisko iedarbību un palielināt tā toksicitātes risku.
Citas zāles, kuras metabolizē CYP 3A4: lidokaīns, takrolims, sildenafils, midazolāms, triazolāms, dihidroergotamīns, ergotamīns, kolhicīns
Citu zāļu ietekme uz Cordarone CYP 3A4 un CYP 2C8 inhibitori var kavēt amiodarona metabolismu un palielināt tā iedarbību. Ārstēšanas laikā ar amiodarons.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Intravenozai injekcijai skatīt arī "Kontrindikācijas".
- Ievadīšana intravenozas injekcijas veidā parasti nav ieteicama hemodinamikas risku dēļ (smaga hipotensija, sirds un asinsvadu sabrukums); tādēļ, kad vien iespējams, vēlams ievadīt vēnu infūzijas veidā.
- Intravenoza injekcija jāaprobežojas ar steidzamām situācijām un gadījumos, kad citas alternatīvas terapijas metodes nav devušas rezultātus, un to drīkst izmantot tikai kardioloģiskās reanimācijas nodaļās un nepārtraukti kontrolējot (EKG, asinsspiediens).
- Deva ir aptuveni 5 mg / kg ķermeņa svara ne mazāk kā 3 minūtes. Intravenozu injekciju nedrīkst atkārtot 15 minūšu laikā pēc pirmās injekcijas, pat ja pēdējā injekcija bija tikai 1 ampula (neatgriezeniskas sabrukšanas risks).
- Nepievienojiet tai pašai šļircei citus produktus. Neinjicējiet citus tās pašas līnijas līdzekļus. Ja ārstēšana jāturpina, jāizmanto intravenoza infūzija (skatīt "Deva, lietošanas veids un laiks").
- Produkts nav saderīgs ar aminofilīna, heparīna un nātrija hlorīda šķīdumiem.
- Lietojot medicīnisku aprīkojumu un ierīces, kas satur plastifikatorus, piemēram, DEHP (di-2-etilfenilftalātu), tās var izdalīties amiodarona klātbūtnē. Lai samazinātu pacienta pakļaušanu DEHP iedarbībai, amiodarona galīgo atšķaidījumu infūzijām vēlams ievadīt, izmantojot barotni. nesatur DEHP.
- Ieteicams periodiski kontrolēt plaušu darbību; ja sākas neproduktīvs klepus, izolēta aizdusa vai tas ir saistīts ar vispārējā stāvokļa pasliktināšanos (nogurums, svara zudums), drudzis, ir indicēta plaušu radiogrāfiskā pārbaude un, ja nepieciešams, atbilstoši klīniskie un instrumentālie pētījumi. Plaušu toksicitātes gadījumā jāapsver nepieciešamība samazināt vai pārtraukt ārstēšanu ar amiodaronu, uzsākot kortizona terapiju. Jāpatur prātā, ka laiks līdz plaušu toksicitātes sākumam var būt ļoti mainīgs (no dažām dienām līdz mēnešiem) un ka daudzos gadījumos diagnozes aizkavēšanās var izraisīt letālu iznākumu.
Sirds izmaiņas
Ir ziņots par jaunu aritmiju sākšanos vai pasliktināšanos, dažreiz letālu. Ir svarīgi, bet grūti atšķirt zāļu efektivitātes zudumu no proaritmiska efekta, jebkurā gadījumā tas ir saistīts ar sirds stāvokļa pasliktināšanos. Lietojot amiodaronu, retāk nekā ar citiem antiaritmiskiem līdzekļiem tiek ziņots par proaritmisku iedarbību un parasti tas notiek saistībā ar faktoriem, kas pagarina QT intervālu, piemēram, mijiedarbība ar citām zālēm un / vai elektrolītu darbības traucējumi (skatīt Mijiedarbība un nevēlamās blakusparādības).
Aknu darbības traucējumi (skatīt Nevēlamās blakusparādības)
Uzsākot amiodarona terapiju un regulāri ārstēšanas laikā, ieteicams rūpīgi kontrolēt aknu darbību (transamināzes). Lietojot perorāli un intravenozi amiodaronu un pirmajās 24 stundās pēc IV ievadīšanas.Tāpēc amiodarona deva jāsamazina vai ārstēšana jāpārtrauc, ja transamināžu līmeņa paaugstināšanās pārsniedz 3 reizes virs normas augšējās robežas.
Perorāla amiodarona izraisītu hronisku aknu darbības traucējumu klīniskās un bioloģiskās pazīmes var būt minimālas (hepatomegālija, transamināžu līmeņa paaugstināšanās līdz 5 reizēm virs normas augšējās robežas) un atgriezeniskas, pārtraucot ārstēšanu, tomēr ir ziņots par gadījumiem. letāls iznākums.
Ja rodas hepatomegālija vai aizdomas par holestāzi, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc un pacientam jāveic ultraskaņas kontrole. Šo iemeslu dēļ zāles nevar lietot pacientiem ar acīmredzamām klīniskām un laboratoriskām aktīvas aknu slimības pazīmēm; maigākos gadījumos to var lietot tikai tad, ja tas ir nepieciešams, un tas jāpārtrauc, ja pasliktinās aknu bojājums
Zāļu mijiedarbība (skatīt mijiedarbību)
Nav ieteicams lietot amiodaronu vienlaikus ar šādām zālēm: beta blokatori, kalcija kanālu blokatori, kas samazina sirdsdarbības ātrumu (verapamils, diltiazems), stimulējoši caurejas līdzekļi, kas var izraisīt hipokaliēmiju.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniece
Amiodarons ir kontrindicēts, izņemot gadījumus, kad ieguvums atsver risku, jo tas ietekmē augļa vairogdziedzeri.
Ievērojams amiodarona daudzums izdalās mātes pienā; tāpēc dabiskā zīdīšana ir kontrindicēta pacientiem, kuri tiek ārstēti ar šīm zālēm.
Asociācija ar statīniem
Vienlaicīgi lietojot amiodaronu, ieteicams lietot statīnu, kas netiek metabolizēts ar CYP 3A4 (skatīt mijiedarbību).
Devas un lietošanas veids Kā lietot Cordarone: Devas
Saistībā ar farmaceitiskajām īpašībām nedrīkst izmantot koncentrāciju, kas ir zemāka par 600 mg / l. Izmantojiet tikai 5% izotonisku dekstrozes šķīdumu (glikozi). Infūzijas šķīdumam nepievienojiet citus produktus. Venozā infūzija:
- Iekraušanas deva: vidējā deva ir 5 mg / kg tikai 250 ml 5% dekstrozes šķīduma (glikozes), ievadot laika posmā no 20 minūtēm līdz 2 stundām; šo devu var atkārtot no 2 līdz 3 reizēm 24 stundu laikā. Infūzijas ātrums jāpielāgo klīniskajai atbildes reakcijai. Terapeitiskais efekts parādās pirmajās minūtēs un pēc tam pakāpeniski samazinās, tāpēc jāveic turpmāka infūzija.
- Uzturošā deva: 10 līdz 20 mg / kg 24 stundu laikā (parasti 600-800 mg / 24 stundas un līdz 1200 mg / 24 stundās) 250 ml 5% dekstrozes šķīduma (glikozes) dažas dienas. No pirmās infūzijas dienas pārejiet uz perorālo ceļu.
Intravenoza injekcija
(skatīt arī "Īpaši brīdinājumi")
Deva ir 5 mg / kg, injekcijas ilgumam jābūt ne mazākam par 3. Nepievienojiet šļircei citu līdzekli.
Vienlaicīga terapija
Pacientiem, kuri lieto amiodaronu vienlaikus ar statīniem, skatīt Piesardzība lietošanā un mijiedarbība.
Pediatriskā populācija
Amiodarona drošība un efektivitāte bērniem nav noteikta.
Ņemot vērā benzilspirta klātbūtni, amiodarona intravenoza ievadīšana jaundzimušajiem, zīdaiņiem un bērniem līdz 3 gadu vecumam ir kontrindicēta.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Cordarone
Nav pieejama informācija par intravenozas amiodarona pārdozēšanas gadījumiem.
Nav pieejams daudz informācijas par akūtu pārdozēšanu, lietojot perorāli lietotu amiodaronu. Ir ziņots par dažiem sinusa bradikardijas, sirdsdarbības apstāšanās, kambaru tahikardijas, "torsade de pointes", asinsrites mazspējas un aknu bojājuma gadījumiem.
Ārstēšanai jābūt simptomātiskai. Ne amiodarons, ne tā metabolīti nav dializējami.
Ja nejauši esat lietojis pārmērīgu CORDARONE devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
JA Jums ir šaubas par CORDARONE lietošanu, sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Blakusparādības Kādas ir Cordarone blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, CORDARONE var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Šādas blakusparādības ir klasificētas pēc orgānu sistēmas klasēm un biežuma, izmantojot šādu iedalījumu: ļoti bieži (≥ 10%), bieži (≥ 1%un <10%), retāk (≥ 0,1%un <1%), reti (≥ 0,01%un <0,1%), ļoti reti (<0,01%), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Sirds patoloģijas
Bieži: parasti mērena bradikardija
Ļoti rets:
- izteikta bradikardija, sinusa apstāšanās, kas prasa terapijas pārtraukšanu, īpaši pacientiem ar sinusa mezgla disfunkciju un / vai gados vecākiem pacientiem
- aritmijas sākšanās vai pasliktināšanās, kam dažkārt seko sirdsdarbības apstāšanās (skatīt Īpaši brīdinājumi un mijiedarbība)
Biežums nav zināms: Torsade de pointes (skatīt "Mijiedarbība")
Endokrīnās patoloģijas
Biežums nav zināms: hipertireoze
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Ļoti reti: slikta dūša
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži: reakcijas injekcijas vietā, piemēram, sāpes, eritēma, tūska, nekroze, ekstravazācija, infiltrācija, iekaisums, sacietējums, tromboflebīts, flebīts, celulīts, infekcija, pigmentācijas izmaiņas.
Aknu un žultsceļu sistēmas traucējumi
Ļoti rets:
- izolēts seruma transamināžu pieaugums, parasti mērens (1,5 līdz 3 reizes normāls) terapijas sākumā. Tās var normalizēties, samazinot devu vai pat spontāni
- akūta aknu slimība ar paaugstinātu transamināžu līmeni serumā un / vai dzelti, ieskaitot aknu mazspēju, dažreiz letālu. Šādos gadījumos ārstēšana jāpārtrauc un tāpēc ieteicams kontrolēt aknu darbību (skatīt Īpaši brīdinājumi).
Imūnsistēmas traucējumi
Ļoti reti: anafilaktiskais šoks
Biežums nav zināms: angioneirotiskā tūska (Kvinkes tūska)
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Biežums nav zināms: muguras sāpes.
Nervu sistēmas izmaiņas
Ļoti rets
- labdabīga intrakraniāla hipertensija (pseido-audzējs smadzenēs)
- galvassāpes.
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
- Var rasties smaga, dažreiz letāla plaušu toksicitāte, īpaši, ja tā netiek diagnosticēta nekavējoties. Šī toksicitāte ietver plaušu alveolītu, pneimoniju, astmas simptomus, lipoīdu pneimoniju un plaušu fibrozi. Plaušu toksicitāti, klepu un aizdusu var papildināt ar intersticiālas pneimonijas radiogrāfiskām un funkcionālām pazīmēm (mainīta alveolārā-kapilārā difūzija); šo klīnisko pazīmju parādīšanās prasa pārtraukt terapiju un ievadīt kortikosteroīdu zāles.Šādi simptomi var izpausties arī vēlu pēc terapijas pārtraukšanas: tādēļ ir nepieciešama rūpīga un ilgstoša pacienta uzraudzība, lai noteiktu iespējamās plaušu funkcijas izmaiņas.
Ļoti rets
- intersticiāla pneimonija (sk. Piesardzība lietošanā). Ja ir aizdomas par diagnozi, jāveic krūšu kurvja rentgenogrāfija. Tomēr terapija ar amiodaronu ir jāpārvērtē, jo intersticiāla pneimonija parasti ir atgriezeniska pēc agrīnas ārstēšanas pārtraukšanas ar amiodaronu; jāārstē arī kortizons apsvērts.
- smagas, dažreiz letālas elpošanas komplikācijas (akūts elpošanas distresa sindroms pieaugušajiem) (skatīt mijiedarbību).
- bronhu spazmas un / vai apnoja smagas elpošanas mazspējas gadījumos un jo īpaši astmas slimniekiem.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Ļoti reti: svīšana
Biežums nav zināms: nātrene
Asinsvadu patoloģijas
Bieži: asinsspiediena pazemināšanās, parasti mērena un pārejoša. Ir saņemti ziņojumi par smagu hipotensiju vai sabrukumu pēc pārdozēšanas vai pārāk ātras injekcijas
ļoti reti: karstuma viļņi.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, informējiet par to savu ārstu vai farmaceitu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma. Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Brīdinājums: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Uzglabājiet šīs zāles bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
SASTĀVS
Viena ampula satur aktīvo sastāvdaļu: 150 mg amiodarona hidrohlorīda. Palīgvielas: 60,6 mg benzilspirts, polisorbāts 80, ūdens injekcijām.
ZĀĻU FORMA UN SATURS
Šķīdums injekcijām 5 un 6 ampulas pa 150 mg / 3 ml
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
CORDARONE 150 MG / 3 ml INJEKCIJU ŠĶĪDUMS INTRAVENOZAI LIETOŠANAI
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viens flakons satur:
Aktīvs princips: amiodarona hidrohlorīds 150 mg
Palīgvielas: benzilspirts
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Intravenozais kordarons jālieto, ja nepieciešama ātra reakcija vai ja nav iespējams ievadīt perorāli.
Smagu ritma traucējumu, kas ir izturīgi pret citām specifiskām terapijām, ārstēšana un profilakse: supraventrikulāras tahikardijas (paroksizmāla un paroksizmāla), priekškambaru ekstrasistolijas, priekškambaru plandīšanās un fibrilācija.
Atgriezeniskas supraventrikulāras paroksismālas tahikardijas, piemēram, Volfa-Parkinsona-Vaita sindroma laikā. Ventrikulārās ekstrasistolijas un tahikardijas.
04.2 Devas un lietošanas veids
Skatīt arī apakšpunktu 6.6.
Venoza infūzija:
• Iekraušanas deva: vidējā deva ir 5 mg / kg tikai 250 ml 5% dekstrozes šķīduma (glikozes), ievadot laika posmā no 20 minūtēm līdz 2 stundām; šo devu var atkārtot no 2 līdz 3 reizēm 24 stundu laikā . Infūzijas ātrums jāpielāgo klīniskajai atbildes reakcijai.
Terapeitiskais efekts parādās pirmajās minūtēs un pēc tam pakāpeniski samazinās, tāpēc jāveic turpmāka infūzija.
• Uzturošā deva: no 10 līdz 20 mg / kg 24 stundu laikā (parasti 600–800 mg / 24 stundas un līdz 1200 mg / 24 stundām) 250 ml 5% dekstrozes šķīduma (glikozes) dažas dienas.
No pirmās infūzijas dienas pārejiet uz perorālo ceļu.
Intravenoza injekcija
(skatīt apakšpunktu 4.4).
Deva ir 5 mg / kg, injekcijas ilgumam jābūt ne mazākam par 3. Nepievienojiet šļircei citu līdzekli.
Pediatriskā populācija
Amiodarona drošība un efektivitāte bērniem nav noteikta.
Pašlaik pieejamie dati ir aprakstīti 5.1. Un 5.2.
Ņemot vērā benzilspirta klātbūtni, amiodarona intravenoza ievadīšana jaundzimušajiem, zīdaiņiem un bērniem līdz 3 gadu vecumam ir kontrindicēta.
Vienlaicīga terapija
Pacientiem, kuri amiodaronu lieto vienlaikus ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem (statīniem), skatīt 4.4. Un 4.5.
04.3 Kontrindikācijas
• Sinusa bradikardija, sinoatriālā blokāde un sinusa slimība bez elektrostimulatora (sinusa apstāšanās risks).
• Vadīšanas traucējumi, bez elektrostimulatora (atrioventrikulārie bloki, bi- vai trifaskulārie bloki). Šādos gadījumos injicējamu amiodaronu var izmantot specializētās nodaļās un ar elektrosistoliskā stimulatora palīdzību.
• Sirds un asinsvadu sabrukums, smaga arteriāla hipotensija.
• Kombinācija ar zālēm, kas spēj noteikt "torsade de pointes" (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
• Vairogdziedzera slimība progresē vai ir atrisināta. Šaubīgos gadījumos pirms ārstēšanas veiciet vairogdziedzera funkcijas pārbaudi.
• Paaugstināta jutība pret jodu, amiodaronu vai kādu no palīgvielām.
• Grūtniecība, izņemot izņēmuma gadījumus (skatīt 4.6. Apakšpunktu).
• Zīdīšanas periods (skatīt apakšpunktu 4.6).
• Intravenoza injekcija ir kontrindicēta hipotensijas, smagas elpošanas mazspējas, miokardiopātijas vai sirds mazspējas gadījumā (pasliktināšanās risks).
• Tā kā preparātā ir benzilspirts, amiodarona intravenoza ievadīšana jaundzimušajiem, zīdaiņiem un bērniem līdz 3 gadu vecumam ir kontrindicēta.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Īpaši brīdinājumi
Intravenozai injekcijai skatīt arī apakšpunktu 4.3.
• ievadīšana intravenozas injekcijas veidā parasti nav ieteicama hemodinamikas risku dēļ (smaga hipotensija, sirds un asinsvadu sabrukums); tādēļ, kad vien iespējams, vēlams ievadīt vēnu infūzijas veidā.
• Intravenoza injekcija jāaprobežojas ar steidzamām situācijām gadījumos, kad citas alternatīvas terapijas metodes nav bijušas veiksmīgas, un to drīkst izmantot tikai kardioloģiskās reanimācijas nodaļās un nepārtraukti kontrolējot (EKG, asinsspiediens).
• Deva ir aptuveni 5 mg / kg ķermeņa svara; amiodarons jāinjicē ne mazāk kā 3 minūtēs. Intravenozu injekciju nedrīkst atkārtot 15 minūšu laikā pēc pirmās injekcijas, pat ja pēdējā injekcija bija tikai 1 ampula (neatgriezeniskas sabrukšanas risks).
• Nepievienojiet tai pašai šļircei citus produktus. Neinjicējiet citus tās pašas līnijas līdzekļus. Ja ārstēšana jāturpina, jāizmanto vēnu infūzija (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Sirds izmaiņas
Ir ziņots par jaunu aritmiju sākšanos vai pasliktināšanos, dažreiz letālu. Ir svarīgi, bet grūti atšķirt zāļu efektivitātes zudumu no proaritmiska efekta, jebkurā gadījumā tas ir saistīts ar sirds stāvokļa pasliktināšanos. Lietojot amiodaronu, retāk nekā ar citiem antiaritmiskiem līdzekļiem tiek ziņots par proaritmisku iedarbību, un tas parasti rodas saistībā ar faktoriem, kas pagarina QT intervālu, piemēram, mijiedarbība ar citām zālēm un / vai elektrolītu darbības traucējumi (skatīt 4.5. Un 4.8. Apakšpunktu).
Aknu darbības traucējumi (skatīt 4.8. Apakšpunktu)
Uzsākot amiodarona terapiju un regulāri ārstēšanas laikā, ieteicams rūpīgi kontrolēt aknu darbību (transamināzes). Lietojot perorāli un intravenozi amiodaronu un pirmās 24 stundas pēc IV ievadīšanas.
Tādēļ amiodarona deva jāsamazina vai ārstēšana jāpārtrauc, ja transamināžu līmeņa paaugstināšanās pārsniedz 3 reizes virs normas augšējās robežas.
Perorāla amiodarona izraisītu hronisku aknu darbības traucējumu klīniskās un bioloģiskās pazīmes var būt minimālas (hepatomegālija, transamināžu līmeņa paaugstināšanās līdz 5 reizēm virs normas augšējās robežas) un atgriezeniskas, pārtraucot ārstēšanu, tomēr ir ziņots par gadījumiem. letāls iznākums.
Ja rodas hepatomegālija vai aizdomas par holestāzi, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc un pacientam jāveic ultraskaņas kontrole.
Šo iemeslu dēļ zāles nevar lietot pacientiem ar acīmredzamām klīniskām un laboratoriskām aktīvas aknu slimības pazīmēm; maigākos gadījumos to var lietot tikai tad, ja tas ir nepieciešams, un tas jāpārtrauc, ja pasliktinās aknu bojājums.
Zāļu mijiedarbība (skatīt 4.5. Apakšpunktu)
Nav ieteicams lietot amiodaronu vienlaikus ar šādām zālēm: beta blokatori, kalcija kanālu blokatori, kas samazina sirdsdarbības ātrumu (verapamils, diltiazems), stimulējoši caurejas līdzekļi, kas var izraisīt hipokaliēmiju.
Piesardzība lietošanā
Amiodarona intravenoza ievadīšana jāveic tikai specializētās slimnīcas nodaļās un pastāvīgi jāuzrauga (EKG, asinsspiediens).
Lai izvairītos no reakcijas injekcijas vietā, kad vien iespējams, amiodarons jāievada caur centrālo vēnu līniju (skatīt apakšpunktu 4.8).
Esiet piesardzīgs hipotensijas, smagas elpošanas mazspējas, smagas un nekompensētas sirds mazspējas gadījumā.
Pediatriskie pacienti : šiem pacientiem amiodarona drošība un efektivitāte nav pierādīta, tādēļ šo zāļu lietošana pediatriskiem pacientiem nav ieteicama.
CORDARONE injicējamās ampulas kā konservants satur benzilspirtu (skatīt 6.1. Sadaļu), un to nedrīkst lietot jaundzimušajiem. Pēc jaundzimušo (jaunāki par vienu mēnesi) ievadīšanas ar šo konservantu saturošiem šķīdumiem intravenozi tika ziņots par nāvējošas elpošanas sindroma gadījumiem. Simptomi ir pēkšņa sēkšana, hipotensija, bradikardija un sirds un asinsvadu sabrukums.
Zāles satur 60,6 mg benzilspirta katrā 3 ml ampulā.
Benzilspirts var izraisīt toksiskas un anafilaktiskas reakcijas zīdaiņiem un bērniem līdz 3 gadu vecumam.
Anestēzija. Pirms operācijas anesteziologs jāinformē, ka pacients tiek ārstēts ar amiodaronu (skatīt apakšpunktu 4.5).
Asociācija ar statīniem.
Vienlaicīgi lietojot amiodaronu, ieteicams lietot statīnu, ko nemetabolizē CYP 3A4 (skatīt apakšpunktu 4.5).
Plaušu toksicitāte
Plaušu toksicitāte, kas saistīta ar amiodarona uzņemšanu, ir bieža un nopietna blakusparādība, kas var rasties līdz 10% pacientu un kas var būt letāla aptuveni 8% skarto pacientu, galvenokārt diagnozes trūkuma dēļ. Reakcijas laiks terapijas laikā svārstās no dažām dienām līdz dažiem mēnešiem vai gadiem; dažos gadījumos sākums var parādīties arī pēc noteikta laika perioda pēc ārstēšanas pārtraukšanas.
Tomēr toksicitātes risks nepadara amiodarona riska un ieguvuma attiecību nelabvēlīgu, kas saglabā savu lietderību. Tomēr ir jāpievērš vislielākā uzmanība, lai nekavējoties identificētu pirmās plaušu toksicitātes pazīmes, īpaši pacientiem, kuri cieš no kardiomiopātijas un smagas koronārās sirds slimības. sirds slimība, kurā šāda identifikācija var būt problemātiskāka.
Amiodarona plaušu toksicitātes risks palielinās, lietojot devas virs 400 mg dienā, bet var rasties arī ar mazām devām, kas lietotas mazāk nekā 2 gadus.
Plaušu toksicitāte izpaužas kā plaušu alveolīts, pneimonija, intersticiāla pneimonija, plaušu fibroze, bronhiālā astma. Pacientiem, kuriem attīstās plaušu toksicitāte, bieži parādās nespecifiski simptomi, piemēram, neproduktīvs klepus, aizdusa, drudzis un svara zudums.
Visus šos simptomus var maskēt patoloģija, kurai indicēts amiodarons, un tie var būt ievērojami nopietni pacientiem, kas vecāki par 70 gadiem, kuriem parasti ir samazināta funkcionālā kapacitāte vai jau ir bijušas sirds slimības. Agrīnai diagnostikai, izmantojot plaušu radiogrāfisko kontroli un, iespējams, nepieciešamajiem klīniskajiem un instrumentālajiem pētījumiem, ir izšķiroša nozīme, jo plaušu toksicitāte ir ļoti atgriezeniska, jo īpaši iznīcinoša bronhiolīta un pneimonijas veidā.
Tāpēc periodiski jāpārbauda plaušu simptomi un objektivitāte, un, ja ir aizdomas par plaušu toksicitāti, terapija jāpārtrauc, ņemot vērā kortizona terapiju: simptomi parasti izzūd 2-4 nedēļu laikā pēc amiodarona lietošanas pārtraukšanas. Dažos gadījumos toksicitāte plaušās var izpausties vēlu pat nedēļas pēc terapijas pārtraukšanas: tādēļ rūpīgi jāuzrauga pacienti ar neoptimālām organiskām funkcijām, kas varētu lēnāk izvadīt zāles.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
• Zāles, kas izraisa Torsade de Pointes vai QT pagarināšanos
- Narkotikas, kas izraisa Torsade de Pointes
Kombinācija ar zālēm, kas var izraisīt "torsade de pointes", ir kontrindicēta (skatīt 4.3. Apakšpunktu):
• antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, IA klases līdzekļi, sotalols, bepridils.
• zāles, kas nav antiaritmiskas, piemēram, vinkamīns, dažas neiroleptiskas zāles, ieskaitot sultoprīdu, cisaprīdu, eritromicīnu E. p., Pentamidīnu (parenterālai lietošanai), jo var būt paaugstināts dzīvībai bīstama "torsade de pointes" risks.
• QT pagarinošas zāles.
Vienlaicīga amiodarona lietošana kopā ar citām zālēm, par kurām zināms, ka tās pagarina QT intervālu, rūpīgi jāapsver iespējamais risks un ieguvums katram pacientam, jo var palielināties torsade de pointes risks un pacienti jānovēro attiecībā uz QT intervāla pagarināšanos.
Pacientiem, kuri saņem ārstēšanu ar amiodaronu, jāizvairās no fluorhinoloniem.
• Zāles, kas samazina sirdsdarbības ātrumu vai izraisa automātismu un / vai vadīšanas traucējumus.
Nav ieteicams lietot kopā ar šīm zālēm:
• beta blokatori un kalcija kanālu blokatori, kas samazina sirdsdarbības ātrumu (verapamils, diltiazems) automātisma (pārmērīgas bradikardijas) un vadīšanas traucējumu dēļ.
• Faktori, kas var izraisīt hipokaliēmiju
Nav ieteicama saistība ar zālēm, kas var izraisīt hipotermiju:
• caurejas līdzekļu stimulēšana: iespējamās hipokaliēmijas parādīšanās dēļ, tādējādi palielinot "torsade de pointes" risku; tādēļ ir jāizmanto cita veida caurejas līdzekļi.
Jāievēro piesardzība, lietojot šādas zāles kopā ar Cordarone:
• diurētiskie līdzekļi, kas atsevišķi vai kombinācijā var izraisīt hipokaliēmiju
• sistēmiski glikokortikoīdi un mineralokortikoīdi, tetrakozaktīds
• amfotericīns B, izmantojot E.V.
Jānovērš (un jākoriģē) hipokaliēmija: jākontrolē QT intervāls un nedrīkst lietot antiaritmiskos līdzekļus "torsade de pointes" gadījumā (jāuzsāk sirds kambaru stimulācija, var lietot magnija IV).
• Vispārēja anestēzija (skatīt 4.4. Un 4.8. Apakšpunktu)
Pacientiem, kuriem tiek veikta vispārēja anestēzija, ziņots par iespējamām nopietnām komplikācijām: bradikardija (nejutīga pret atropīnu), hipotensija, vadīšanas traucējumi, samazināta sirdsdarbība.
Ļoti reti ir novēroti ļoti reti smagas elpošanas komplikācijas gadījumi (pieaugušo akūts elpošanas distresa sindroms), dažreiz letāls, parasti tūlīt pēc operācijas, kas var būt saistīts ar iespējamu mijiedarbību ar augstu skābekļa koncentrāciju.
Cordarone ietekme uz citām zālēm
Amiodarons un / vai tā metabolīts desetilamiodarons inhibē CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 un P-glikoproteīnu un var palielināt to substrātu iedarbību.
Tā kā amiodarona pussabrukšanas periods ir ilgs, mijiedarbību var novērot vairākus mēnešus pēc amiodarona lietošanas pārtraukšanas.
• PgP substrāti
Amiodarons ir P-glikoproteīnu (P-gp) inhibitors. Paredzams, ka vienlaicīga lietošana ar P-gp substrātiem palielinās to iedarbību.
• Digitāls
Var rasties automātisma traucējumi (pārmērīga bradikardija) un atrioventrikulārā vadīšana (sinerģiska darbība); turklāt ir iespējama digoksīna koncentrācijas palielināšanās plazmā, jo samazinās digoksīna klīrenss.
Tāpēc ir jāuzrauga elektrokardiogrāfiskais un digoksīna līmenis plazmā; un pacienti jānovēro attiecībā uz digitālās toksicitātes klīniskajām pazīmēm. Var būt nepieciešams pielāgot Digitalis devu.
• Dabigatrāns
Lietojot amiodaronu kopā ar dabigatrānu, jāievēro piesardzība asiņošanas riska dēļ. Dabigatrāna deva var būt jāpielāgo saskaņā ar atļauto zāļu informāciju.
• CYP2C9 substrāti
Amiodarons palielina CYP2C9 substrātu, piemēram, varfarīna vai fenitoīna, koncentrāciju, inhibējot citohroma P450 2C9.
- varfarīns
Varfarīna un amiodarona kombinācija var pastiprināt perorālo antikoagulantu iedarbību, tādējādi palielinot asiņošanas risku. Protrombīna līmenis (INR) jākontrolē biežāk un jāpielāgo antikoagulantu devas gan ārstēšanas laikā ar amiodaronu, gan pēc tā pārtraukšanas.
• Fenitoīns
Fenitoīna kombinācija ar amiodaronu var izraisīt fenitoīna pārdozēšanu, izraisot neiroloģiskus simptomus. Tiklīdz parādās pārdozēšanas simptomi, jāveic klīniska uzraudzība un jāsamazina fenitoīna deva; jānosaka fenitoīna līmenis plazmā.
• CYP2D6 substrāti
• Flekainīds
Amiodarons palielina flekainīda koncentrāciju plazmā, inhibējot citohroma CYP 2D6. Pēc tam jāpielāgo flekainīda deva.
• CYP P450 3A4 substrāti:
Ja šīs zāles lieto vienlaikus ar amiodaronu, CYP 3A4 inhibitoru, var palielināties to koncentrācija plazmā, kas var palielināt to toksicitāti.
• Statīni: Muskuļu toksicitātes risks palielinās, vienlaicīgi lietojot amiodaronu ar statīniem, kurus metabolizē CYP 3A4, piemēram, simvastatīnu, atorvastatīnu un lovastatīnu. Vienlaicīgi lietojot amiodaronu, ieteicams lietot statīnu, ko nemetabolizē CYP 3A4.
• Ciklosporīns: Kombinācija ar amiodaronu var palielināt ciklosporīna līmeni plazmā, samazinot klīrensu.Deva jāpielāgo.
• Fentanils: Kombinācija ar amiodaronu var pastiprināt fentanila farmakoloģisko iedarbību un palielināt tā toksicitātes risku.
• Citas zāles, kuras metabolizē CYP 3A4: lidokaīns, takrolims, sildenafils, midazolāms, triazolāms, dihidroergotamīns, ergotamīns, kolhicīns.
Citu zāļu ietekme uz Cordarone
CYP3A4 un CYP2C8 inhibitori var kavēt amiodarona metabolismu un palielināt tā iedarbību.
Ārstēšanas laikā ar amiodaronu ieteicams izvairīties no CYP3A4 inhibitoriem (piemēram, greipfrūtu sulas un dažām zālēm).
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Amiodarons ir kontrindicēts grūtniecības laikā, ja vien ieguvums neatsver risku, jo tas ietekmē augļa vairogdziedzeri.
Barošanas laiks
Amiodarons ir kontrindicēts barojošām mātēm, jo tas lielā daudzumā izdalās mātes pienā.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav būtisks.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Sekojošās blakusparādības ir klasificētas pēc orgānu sistēmas klasēm un biežuma, izmantojot šādu iedalījumu: ļoti bieži (≥ 10%), bieži (≥ 1% un
Sirds patoloģijas
• Bieži:
parasti mērena bradikardija.
• Ļoti rets:
• izteikta bradikardija, sinusa apstāšanās, kas prasa pārtraukt terapiju, īpaši pacientiem ar sinusa mezgla disfunkciju un / vai gados vecākiem pacientiem.
• aritmijas sākšanās vai pasliktināšanās, kam dažkārt seko sirdsdarbības apstāšanās (skatīt apakšpunktu 4.4 "Īpaši brīdinājumi" un 4.5).
• Biežums nav zināms:
Torsade de pointes (skatīt 4.5. Apakšpunktu)
Endokrīnās patoloģijas
Biežums nav zināms: hipertireoze
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
• Ļoti reti: slikta dūša
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
• Bieži: reakcijas injekcijas vietā, piemēram, sāpes, eritēma, tūska, nekroze, ekstravazācija, infiltrācija, iekaisums, sacietējums, tromboflebīts, flebīts, celulīts, infekcija, pigmentācijas izmaiņas.
Aknu un žultsceļu darbības traucējumi
Ļoti rets:
• atsevišķs transamināžu līmeņa paaugstināšanās serumā, parasti mērena (1,5 līdz 3 reizes lielāka par normālo vērtību) terapijas sākumā.Tas var normalizēties, samazinot devu vai pat spontāni.
• akūta aknu slimība ar paaugstinātu transamināžu līmeni serumā un / vai dzelti, ieskaitot aknu mazspēju, dažreiz letālu. Šādos gadījumos ārstēšana jāpārtrauc un tādēļ ieteicams kontrolēt aknu darbību (skatīt apakšpunktu 4.4 „Īpaši brīdinājumi”).
Imūnsistēmas traucējumi
Ļoti reti: anafilaktiskais šoks
Biežums nav zināms: angioneirotiskā tūska (Kvinkes tūska)
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Biežums nav zināms: muguras sāpes.
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti rets:
• labdabīga intrakraniāla hipertensija (cerebri pseido-audzējs)
• galvassāpes.
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
• Smaga plaušu toksicitāte, dažkārt letāla, var rasties aptuveni 10% pacientu, īpaši, ja tā netiek diagnosticēta nekavējoties. Šī toksicitāte ietver plaušu alveolītu, pneimoniju, astmas simptomus, lipoīdu pneimoniju un plaušu fibrozi. Plaušu toksicitāti, klepu un aizdusu var papildināt ar intersticiālas pneimonijas radiogrāfiskām un funkcionālām pazīmēm (mainīta alveolārā-kapilārā difūzija); šo klīnisko pazīmju parādīšanās prasa pārtraukt terapiju un ievadīt kortikosteroīdu zāles.Šādi simptomi var izpausties arī vēlu pēc terapijas pārtraukšanas: tādēļ ir nepieciešama rūpīga un ilgstoša pacienta uzraudzība, lai noteiktu iespējamās plaušu funkcijas izmaiņas.
Ļoti rets
• intersticiāla pneimonija (skatīt 4.4. Apakšpunktu "Piesardzība lietošanā"). Ja ir aizdomas par diagnozi, jāveic krūšu kurvja rentgenogrāfija. Tomēr ārstēšana ar amiodaronu ir jāpārvērtē, jo intersticiāla pneimonija parasti ir atgriezeniska pēc ārstēšanas ar amiodaronu pārtraukšanas; kortizons jāapsver arī ārstēšana.
• smagas, dažkārt letālas elpošanas komplikācijas (akūta elpošanas distresa sindroms pieaugušajiem) (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
• bronhu spazmas un / vai apnoja smagas elpošanas mazspējas gadījumā un īpaši astmas slimniekiem.
Ādas un zemādas audu bojājumi
• Ļoti reti: svīšana
• Biežums nav zināms: nātrene
Asinsvadu patoloģijas
• Bieži
• asinsspiediena pazemināšanās, parasti mērena un pārejoša. Ir saņemti ziņojumi par smagu hipotensiju vai sabrukumu pēc pārdozēšanas vai pārāk ātras injekcijas
• ļoti reti: karstuma viļņi.
04.9 Pārdozēšana
Nav pieejama informācija par intravenozas amiodarona pārdozēšanas gadījumiem.
Nav pieejams daudz informācijas par akūtu pārdozēšanu, lietojot perorāli lietotu amiodaronu. Ir ziņots par dažiem sinusa bradikardijas, sirdsdarbības apstāšanās, kambaru tahikardijas, "torsade de pointes", asinsrites mazspējas un aknu bojājuma gadījumiem.
Ārstēšanai jābūt simptomātiskai. Ne amiodarons, ne tā metabolīti nav dializējami.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: sirds un asinsvadu sistēma, antiaritmiskie līdzekļi, III klase; ATĶ kods: C01BD01
Antiaritmiskas īpašības :
• Sirds šķiedras darbības potenciāla pagarināšanās 3. fāzē galvenokārt kālija strāvas samazināšanās dēļ (III klase saskaņā ar Vona Viljamsa klasifikāciju); šis pagarinājums nav korelēts ar sirdsdarbības ātrumu.
• Samazināta sinusa automātika, kas izraisa bradikardiju, nejutīga pret atropīna ievadīšanu.
• Nekonkurējoša alfa un beta adrenerģiska inhibīcija.
• Sinoatriālās, priekškambaru un mezglu vadīšanas palēnināšanās, kas ir izteiktāka, ja sirdsdarbība ir augsta.
• Nekādas izmaiņas intraventrikulārajā vadīšanā.
• Priekškambaru, mezglu un kambaru līmenī: ugunsizturības perioda palielināšanās un miokarda uzbudināmības samazināšanās.
• Vadīšanas palēnināšanās un ugunsizturīgo periodu pagarināšana papildu atrioventrikulārajos kanālos.
Anti-išēmiskas īpašības :
• mērens perifērās pretestības samazinājums un sirdsdarbības ātruma samazināšanās, kā rezultātā samazinās skābekļa patēriņš.
• nekonkurējošs antagonisms alfa un beta adrenerģiskajiem receptoriem.
• Paaugstināta koronārā izdalīšanās tiešas ietekmes dēļ uz miokarda artēriju gludajiem muskuļiem.
• Sirdsdarbības uzturēšana pazemināta aortas spiediena un perifērās pretestības dēļ.
Citi :
• Samazināta sirds kontraktilitāte, īpaši pēc intravenozas injekcijas.
Pediatriskā populācija
Kontrolēti pediatrijas pētījumi nav veikti.
Publicētajos pētījumos amiodarona drošums tika novērtēts 1118 bērniem ar dažādām aritmijām. Bērnu klīniskajos pētījumos tika izmantotas šādas devas.
Intravenozais ceļš
• piesātinošā deva: 5 mg / kg ķermeņa masas, ievadīta laika posmā no 20 minūtēm līdz 2 stundām - uzturošā deva: 10 līdz 15 mg / kg dienā no dažām stundām līdz vairākām dienām
Ja nepieciešams, perorālo terapiju var sākt vienlaikus ar parasto piesātinošo devu.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Pēc injekcijas injekcijas amiodarona koncentrācija asinīs samazinās
strauji, jo amiodarons nogulsnējas audos; maksimālā efektivitāte tiek sasniegta pēc 15 minūtēm pēc injekcijas un tiek izsmelta nākamo 4 stundu laikā. Vienreizējas lietošanas gadījumā zāles pakāpeniski tiek izvadītas; tās uzkrājas audos atkārtotu injekciju gadījumā vai ja terapija tiek turpināta perorāli.
Amiodaronu galvenokārt metabolizē CYP3A4 un arī CYP2C8.
Amiodarons un tā metabolīts desetilamiodarons in vitro var inhibēt CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4. Amiodarons un desetilamiodarons arī potenciāli spēj inhibēt dažus pārvadātājus, piemēram, P-gp. In vivo dati apraksta amiodarona mijiedarbību ar CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 un P-gp substrātiem.
Kontrolēti pediatrijas pētījumi nav veikti. Ierobežotā publicētajos datos par pediatrijas pacientiem netika konstatētas atšķirības salīdzinājumā ar pieaugušajiem.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Akūta toksicitāte: LD50 žurkām 170 mg / kg IV,> 3000 mg / kg os, pelēm 450 mg / kg i.p.,> 3000 mg / kg os, bīglu sunim 85-150 mg / kg E.V.
Hroniska toksicitāte: mirstība, svara zudums vai bioloģisko parametru izmaiņas netika konstatētas, lietojot perorālās devas līdz 37,5 mg / kg dienā (4 nedēļas) un 16 mg / kg dienā (52 nedēļas) žurkām un līdz 12,5 mg / kg. kg / dienā suņiem.
Teratoģenēze: pētījumi ar žurkām (100 mg / kg dienā) un trušiem (75 mg / kg dienā) neatklāja augļa toksicitātes pazīmes.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
benzilspirts, polisorbāts 80, ūdens injekcijām (q.s. līdz 3 ml).
06.2 Nesaderība
Nesaderīgs ar aminofilīna, heparīna un nātrija hlorīda šķīdumiem.
Lietojot medicīnisko aprīkojumu un ierīces, kas satur plastifikatorus, piemēram, DEHP (di-2-etilheksilftalātu), tās var izdalīties amiodarona klātbūtnē. Lai samazinātu pacienta pakļaušanu DEHP iedarbībai, amiodarona galīgais atšķaidījums infūzijām vēlams ievadīt caur nesēji, kas nesatur DEHP.
Skatīt arī apakšpunktu 6.6.
06.3 Derīguma termiņš
2 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Kartona kastīte ar 5 un 6 ampulām.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Saistībā ar farmaceitiskajām īpašībām nedrīkst izmantot koncentrāciju, kas ir zemāka par 600 mg / l. Izmantojiet tikai 5% izotonisku dekstrozes šķīdumu (glikozi). Infūzijas šķīdumam nepievienojiet citus produktus.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Sanofi-Aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
A.I.C. n. 025035027 CORDARONE 150 mg / 3 ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai - 5 ampulas
A.I.C. n. 025035039 CORDARONE 150 mg / 3 ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai - 6 ampulas
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Atjaunošana: 01.06.2010
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
AIFA noteikums 2013. gada jūnijā
