Aktīvās sastāvdaļas: ropivakaīns (ropivakaīna hidrohlorīds)
Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml šķīdums injekcijām
Naropin 2 mg / ml šķīdums infūzijām
Ir pieejami Naropin iepakojuma ieliktņi šādu izmēru iepakojumiem: - Naropin 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml šķīdums injekcijām, Naropin 2 mg / ml šķīdums infūzijām
- Naropin 5 mg / ml šķīdums injekcijām
Indikācijas Kāpēc lieto Naropin? Kam tas paredzēts?
Zāļu nosaukums ir "Naropin šķīdums injekcijām" vai "Naropin šķīdums infūzijām".
- Tas satur zāles, ko sauc par ropivakaīna hidrohlorīdu.
- Tas pieder zāļu grupai, ko sauc par vietējiem anestēzijas līdzekļiem.
- Tas tiks ievadīts injekcijas vai infūzijas veidā atkarībā no tā, kā tas tiks lietots. Naropin 7,5 mg / ml lieto pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, lai nejūtīgas (nejutīgas) ķermeņa daļas. To lieto, lai novērstu sāpju parādīšanos vai mazinātu sāpes.
To var izmantot:
- Anestēzējiet ķermeņa daļas operācijas laikā, ieskaitot ķeizargriezienu.
- Atbrīvojiet sāpes dzemdību laikā, pēc operācijas vai pēc traumas.
Naropin 2 mg / ml lieto pieaugušajiem un visu vecumu bērniem akūtu sāpju ārstēšanai.Tas nomierina (anestē) ķermeņa daļas, piem. pēc operācijas.
Kontrindikācijas Kad Naropin nedrīkst lietot
Jums nedrīkst ievadīt Naropin:
- Ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret ropivakaīna hidrohlorīdu vai kādu citu Naropin sastāvdaļu (skatīt 6. sadaļu: Sīkāka informācija).
- Ja Jums ir alerģija pret kādu citu tās pašas klases vietējo anestēziju (piemēram, lidokainu vai bupivakainu).
- Ja Jums ir teicis, ka Jums ir samazināts asins tilpums (hipovolemija).
- Asinsvadā, lai notirpinātu noteiktu ķermeņa zonu vai dzemdes kaklā, lai mazinātu sāpes dzemdību laikā.
Ja neesat pārliecināts, vai kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz jums, pirms Naropin lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Naropin lietošanas
pirms Naropina saņemšanas. Īpaša piesardzība, lietojot Naropin, nepieciešama šādos gadījumos:
- Pastāstiet ārstam, ja Jums ir sirds, aknu vai nieru darbības traucējumi, jo ārstam var būt nepieciešams pielāgot Naropin devu.
- Pastāstiet ārstam, ja Jums ir teikts, ka Jums vai Jūsu ģimenes loceklim ir reta asins slimība, ko sauc par "porfīriju", un tādā gadījumā ārsts var Jums piešķirt citu anestēzijas līdzekli.
- Pirms ārstēšanas informējiet ārstu par visām iepriekšējām slimībām vai veselības stāvokļiem.
- Jaundzimušajiem, jo tie ir jutīgāki pret Naropin.
- Bērniem līdz 12 gadu vecumam (ieskaitot), jo dažas injekcijas uz nejutīgām ķermeņa zonām nav novērtētas jaunākiem bērniem.
- Bērniem līdz 12 gadu vecumam (ieskaitot), jo nav novērtēta Naropin 7,5 mg / ml un 10 mg / ml injekciju lietošana nejutīgām ķermeņa zonām. Naropin 2 mg / ml un 5 mg / ml devas var būt piemērotākam.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Naropin iedarbību
Pastāstiet ārstam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot bezrecepšu zāles un augu izcelsmes zāles. Naropin var ietekmēt citu zāļu darbības mehānismu, un dažas zāles var ietekmēt Naropin.
Īpaši pastāstiet ārstam, ja lietojat kādas no šīm zālēm:
- Citi vietējie anestēzijas līdzekļi
- Spēcīgi pretsāpju līdzekļi, piemēram, morfīns vai kodeīns.
- Zāles, ko lieto neregulāras sirdsdarbības (aritmijas) ārstēšanai, piemēram, lidokaīns un meksiletīns. Jūsu ārsts jāinformē, ka lietojat šīs zāles, lai noteiktu pareizo Naropin devu.
Pastāstiet arī ārstam, ja lietojat kādas no šīm zālēm:
- Zāles depresijas ārstēšanai (piemēram, fluvoksamīns).
- Antibiotikas baktēriju izraisītu infekciju ārstēšanai (piemēram, enoksacīns). Ja lietojat šīs zāles, ķermenim nepieciešams ilgāks laiks, lai Naropin izvadītu.Ja lietojat kādas no šīm zālēm, jāizvairās no ilgstošas Naropin lietošanas.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms Naropin lietošanas pastāstiet ārstam, ja esat grūtniece, plānojat grūtniecību vai barojat bērnu ar krūti. Nav zināms, vai ropivakaīna hidrohlorīds ietekmē grūtniecību vai izdalās mātes pienā.
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Naropin var izraisīt miegainību un ietekmēt reakcijas ātrumu. Pēc Naropin lietošanas nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet nekādus instrumentus vai mehānismus līdz nākamajai dienai.
Svarīga informācija par kādu no Naropin sastāvdaļām
Katrā mililitrā (ml) Naropin satur līdz 3,7 miligramiem (mg) nātrija. Ja ievērojat kontrolētu nātrija diētu, jums tas jāņem vērā.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Naropin: Devas
Naropin Jums ievadīs ārsts. Ārsta deva būs atkarīga no sāpju mazināšanas veida, kas jums nepieciešams. Tas būs atkarīgs arī no jūsu lieluma, vecuma un fiziskā stāvokļa.
Naropin Jums ievadīs injekcijas vai infūzijas veidā. Ķermeņa daļa, kurā tā tiks ievadīta, būs atkarīga no tā, kāpēc Naropin tiek ievadīts. Ārsts ievadīs Naropin vienā no šīm vietām:
- Ķermeņa daļa, kurai nepieciešama anestēzija.
- Platība pie ķermeņa daļas, kurai nepieciešama anestēzija.
- Zona, kas atrodas prom no ķermeņa daļas, kurai nepieciešama anestēzija. Tas ir tad, kad tiek veikta "epidurāla vai infūzijas injekcija (" ap muguras smadzenēm ").
Ja Naropin tiek lietots kādā no iepriekš minētajiem veidiem, tas neļauj nerviem pārraidīt sāpju ziņojumus smadzenēm. Viņš nejutīs sāpju, karstuma vai aukstuma sajūtu, bet viņam var būt citas sajūtas, piemēram, spiediens vai pieskāriens.
Ārsts zinās pareizo zāļu ievadīšanas veidu.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis Naropin pārdozēšanu
Nopietnām blakusparādībām, kas rodas, lietojot pārāk daudz Naropin, nepieciešama īpaša ārstēšana, un ārsts var rīkoties šādās situācijās. Pirmās Naropin pārdozēšanas pazīmes parasti ir šādas:
- Reibonis vai vieglprātība.
- Nejutīgums lūpās un ap muti.
- Mēles nejutīgums.
- Dzirdes problēmas.
- Redzes (redzes) problēmas.
Lai samazinātu nopietnu blakusparādību risku, ārsts pārtrauks lietot Naropin, tiklīdz parādās šīs pazīmes.
Tas nozīmē, ka, ja rodas kāds no iepriekš minētajiem gadījumiem vai ja uzskatāt, ka esat saņēmis pārāk daudz Naropin, nekavējoties informējiet par to ārstu.
Nopietnākās Naropin pārdozēšanas izraisītās blakusparādības ir runas problēmas, muskuļu spazmas, trīce, trīce, lēkmes un samaņas zudums.
Blakusparādības Kādas ir Naropin blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Naropin var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Svarīgas blakusparādības, kurām jāpievērš uzmanība:
Pēkšņas un dzīvībai bīstamas alerģiskas reakcijas (piemēram, anafilakse) ir reti sastopamas 1 līdz 10 pacientiem no 10 000. Iespējamie simptomi ir pēkšņi izsitumi, nieze vai izsitumi (nātrene); sejas, lūpu, mēles vai citu daļu pietūkums ķermeņa sēkšana; sēkšana, sēkšana vai apgrūtināta elpošana.
Ja domājat, ka Naropin izraisa alerģisku reakciju, nekavējoties informējiet ārstu.
Citas iespējamās blakusparādības:
Ļoti bieži (skar vairāk nekā 1 no 10 pacientiem)
- Zems asinsspiediens (hipotensija). Tas var izraisīt reiboni vai garīgu apjukumu.
- Slikta dūša (slikta dūša).
Bieži (skar 1 līdz 10 lietotājus no 100)
- Parestēzija.
- Reibonis
- Galvassāpes.
- Lēna vai ātra sirdsdarbība (bradikardija, tahikardija).
- Augsts asinsspiediens (hipertensija).
- Viņš atrāvās.
- Urinēšanas grūtības.
- Augsta temperatūra (drudzis) vai trīce (drebuļi).
- Muguras sāpes.
Retāk (skar 1 līdz 10 lietotājus no 1000)
- Trauksme.
- Samazināta ādas jutība.
- Ģībonis.
- Apgrūtināta elpošana.
- Zema ķermeņa temperatūra (hipotermija).
- Daži simptomi var rasties, ja esat injicēts asinsvadā kļūdas dēļ vai ja esat saņēmis Naropin pārdozēšanu (skatīt arī "Ja esat saņēmis vairāk Naropin nekā noteikts"). Tie ir krampji (lēkmes), reibonis garīga apjukums, lūpu un mutes nejutīgums, mēles nejutīgums, dzirdes problēmas, redzes (redzes) problēmas, runas problēmas, muskuļu stīvums un trīce.
Reti (skar 1 līdz 10 lietotājus no 10 000)
- Sirdslēkme (sirdsdarbības apstāšanās).
- Neregulāra sirdsdarbība (aritmija).
Citas iespējamās blakusparādības ir šādas:
- Nejutīgums, ko izraisa adatas vai injekcijas izraisīts nervu kairinājums. Parasti tas nenotiek ilgi.
- Piespiedu muskuļu kustības (diskinēzija).
Iespējamās blakusparādības, kas novērotas, lietojot citus vietējos anestēzijas līdzekļus un ko var izraisīt arī Naropin, ir šādas:
- Viņi sāp nervus. Reti (skar 1 līdz 10 lietotājus no 10 000), tas var radīt neatgriezeniskas problēmas.
- Ja Naropin pārdozēšana tiek ievadīta mugurkaula šķidrumā, viss ķermenis var kļūt nejutīgs (anestēzēts).
Bērni
Bērniem blakusparādības ir tādas pašas kā pieaugušajiem, izņemot asinsspiediena pazemināšanos, kas skar bērnus retāk (skar 1 līdz 10 bērnus no 100) un vemšanu, kas biežāk rodas bērniem (skar vairāk nekā 1 bērnu). bērns 10).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot nacionālo ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.gov.it/it. / atbildīgs. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
- Uzglabāt bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
- Nelietot Naropin pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc EXP. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
- Uzglabāt temperatūrā līdz 30ºC. Nesasaldēt.
- Naropin parasti uzglabās jūsu ārsts vai slimnīca, kas arī ir atbildīga par produkta kvalitāti, ja to nelieto uzreiz pēc atvēršanas. Pirms lietošanas zāles vizuāli jāpārbauda.Šķīdumu drīkst lietot tikai tad, ja tas ir dzidrs, bez daļiņām un ja iepakojums ir neskarts.
- Viņi ir arī atbildīgi par neizlietotā Naropin pareizu iznīcināšanu.
Termiņš "> Cita informācija
Ko Naropin satur
Aktīvā viela ir ropivakaīna hidrohlorīds.
Naropin ir pieejams šādos stiprumos: 2 mg, 7,5 mg vai 10 mg ropivakaīna hidrohlorīda uz ml šķīduma.
Citas sastāvdaļas ir nātrija hlorīds, sālsskābe un / vai nātrija hidroksīds un ūdens injekcijām.
Naropin ārējais izskats un iepakojums
Naropin ir dzidrs un bezkrāsains šķīdums injekcijām vai infūzijām.
Naropin šķīdums injekcijām 2 mg / ml, 7,5 mg / ml un 10 mg / ml ir pieejams:
- 10 ml polipropilēna flakoni (Polyamp) iepakojumā pa 5 vai 10.
- 20 ml polipropilēna flakoni (Polyamp) iepakojumā pa 5 vai 10.
Naropin šķīdums infūzijām 2 mg / ml ir pieejams:
- 100 ml polipropilēna maisiņi (Polybag) iepakojumā pa 5.
- 200 ml polipropilēna maisiņi (Polybag) iepakojumā pa 5.
Visi iepakojuma veidi var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
NAROPINE
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
Naropin 2 mg / ml:
1 ml šķīduma injekcijām satur ropivakaīna hidrohlorīda monohidrātu, kas atbilst 2 mg ropivakaīna hidrohlorīda.
1 ampula ar 10 ml vai 20 ml šķīduma injekcijām satur ropivakaīna hidrohlorīda monohidrātu, kas atbilst attiecīgi 20 mg un 40 mg ropivakaīna hidrohlorīda.
1 maiss ar 100 ml šķīduma infūzijām satur ropivakaīna hidrohlorīda monohidrātu, kas atbilst 200 mg ropivakaīna hidrohlorīda.
Naropin 7,5 mg / ml:
1 ml šķīduma injekcijām satur ropivakaīna hidrohlorīda monohidrātu, kas atbilst 7,5 mg ropivakaīna hidrohlorīda.
1 ampula ar 10 ml vai 20 ml šķīduma injekcijām satur ropivakaīna hidrohlorīda monohidrātu, kas atbilst attiecīgi 75 mg un 150 mg ropivakaīna hidrohlorīda.
Naropin 10 mg / ml:
1 ml šķīduma injekcijām satur ropivakaīna hidrohlorīda monohidrātu, kas atbilst 10 mg ropivakaīna hidrohlorīda.
1 ampula ar 10 ml vai 20 ml šķīduma injekcijām satur ropivakaīna hidrohlorīda monohidrātu, kas atbilst attiecīgi 100 mg un 200 mg ropivakaīna hidrohlorīda.
Palīgvielas:
2 mg / ml:
Katrs 10 ml flakons satur 1,48 mmol (34 mg) nātrija
Katrs 20 ml flakons satur 2,96 mmol (68 mg) nātrija
Katrs 100 ml maisiņš satur 14,8 mmol (340 mg) nātrija
7,5 mg / ml:
Katrs 10 ml flakons satur 1,3 mmol (29,9 mg) nātrija
Katrs 20 ml flakons satur 2,6 mmol (59,8 mg) nātrija
10 mg / ml:
Katrs 10 ml flakons satur 1,2 mmol (28 mg) nātrija
Katrs 20 ml flakons satur 2,4 mmol (56 mg) nātrija
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA -
Injicējams šķīdums.
Šķīdums infūzijām.
Dzidrs un bezkrāsains šķīdums.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
Naropin 7,5 mg / ml un 10 mg / ml ir indicēts pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, lai:
Ķirurģiskā anestēzija:
- epidurālie blokādi ķirurģijā, ieskaitot ķeizargriezienu
- galvenie nervu blokādi
- ķirurģiskā lauka bloki
Naropin 2 mg / ml ir indicēts akūtu sāpju ārstēšanai:
Pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem:
- Nepārtraukta epidurāla infūzija vai intermitējoša bolus ievadīšana pēcoperācijas sāpēm un dzemdību atsāpināšanai
- ķirurģiskā lauka bloki
- nepārtraukta perifēro nervu blokāde ar nepārtrauktu infūziju vai periodiskām bolus injekcijām, piemēram, pēcoperācijas sāpju ārstēšanai
Zīdaiņiem no 1 gada un bērniem līdz 12 gadiem (ieskaitot periodu un pēcoperācijas):
- vienots un nepārtraukts perifēro nervu bloks
Jaundzimušajiem, zīdaiņiem un bērniem līdz 12 gadu vecumam (ieskaitot un pēcdzemdību periodā):
- astes epidurālā blokāde
- nepārtraukta epidurālā infūzija
04.2 Devas un lietošanas veids -
Naropin drīkst lietot tikai ārsti, kuriem ir pieredze reģionālajā anestēzijā vai viņu uzraudzībā.
Devas
Pieaugušie un pusaudži vecāki par 12 gadiem
Tālāk esošajā tabulā ir norādītas ieteicamās devas visbiežāk sastopamajos bloku veidos. Izmantotajai devai jābūt mazākajai, kas nepieciešama efektīvai blokādei. Ievadāmā deva jāizvēlas, pamatojoties uz ārsta pieredzi un zināšanām par pacienta klīnisko stāvokli.
1. tabula Pieaugušie un pusaudži vecāki par 12 gadiem
Tabulā norādītās devas tiek uzskatītas par nepieciešamām, lai radītu adekvātu blokādi, un tās jāuzskata par vadlīnijām lietošanai pieaugušajiem. Tomēr var rasties individuālas aktivitātes sākuma un ilguma atšķirības. Slejā "deva" ir norādīti intervāli. nepieciešamā deva Atsauces tekstos ir jāiepazīstas gan par aspektiem, kas ietekmē īpašas bloķēšanas metodes, gan par pacienta individuālajām vajadzībām.
* Attiecībā uz galveno nervu blokādi var ieteikt devu tikai brahiālā pinuma blokādei.
Citu veidu galveno nervu bloku gadījumā var būt nepieciešamas mazākas devas.Tomēr pašlaik nav pieredzes par konkrētām ieteicamajām devām cita veida blokādēm.
1) Palielinošas devas jāievada, sākot no aptuveni 100 mg devas (97,5 mg = 13 ml; 105 mg = 14 ml) 3-5 minūšu laikā, kopā 50 mg.
2) n / a = nav piemērojams.
3) Deva lielajam nervu blokādim jāpielāgo atbilstoši ievadīšanas vietai un pacienta stāvoklim.
Neatkarīgi no izmantotā vietējā anestēzijas līdzekļa interskalēniskā un supraklavikulārā pleca pinuma bloķēšana var būt saistīta ar biežāku nopietnu blakusparādību biežumu (skatīt apakšpunktu 4.4).
Parasti ķirurģiskajai anestēzijai (piemēram, epidurālai ievadīšanai) nepieciešama lielāka koncentrācija un devas. Naropin 10 mg / ml lietošana ir ieteicama epidurālai anestēzijai operācijās, kur nepieciešama pilnīga motora blokāde. Pretsāpju nolūkos (piemēram, epidurālai lietošanai akūtu sāpju ārstēšanai) ieteicamas zemākas koncentrācijas un devas.
Lietošanas veids
Lai izvairītos no intravaskulāras injekcijas, pirms injekcijas un tās laikā ieteicams rūpīgi aspirēt. Ja jāinjicē liela deva, ieteicams veikt testa devu 3-5 ml lidokaīna ar adrenalīnu (epinefrīnu). "Nejaušu intravaskulāru injekciju var atpazīt pēc īslaicīga sirdsdarbības ātruma palielināšanās, bet" nejaušu intratekālu injekciju var atpazīt pēc mugurkaula blokādes pazīmēm.
Aspirācija jāveic pirms zāļu ievadīšanas un tās laikā, kas jāinjicē lēnām vai dalītās devās, ar ātrumu 25-50 mg / min, rūpīgi novērojot pacienta dzīvības pazīmes un uzturot mutisku kontaktu. toksicitāti, ievadīšana nekavējoties jāpārtrauc.
Epidurālās blokādes operācijā tika izmantotas vienreizējas līdz 250 mg ropivakaīna devas un tās bija labi panesamas.
Brahija pinuma blokādes gadījumā vienreizēja 300 mg deva tika ievadīta ierobežotam pacientu skaitam un bija labi panesama.
Ja ilgstoši blokādes tiek veiktas vai nu ar nepārtrauktu epidurālu infūziju, vai atkārtoti ievadot bolus, jāapsver iespējamais risks sasniegt toksisku koncentrāciju plazmā vai izraisīt lokālus neironu bojājumus. Kumulatīvās devas līdz 675 mg ropivakaīna, kas tika ievadītas 24 stundu laikā ķirurģiskai anestēzijai un atsāpināšanai pēcoperācijas periodā, bija labi panesamas pieaugušajiem, tāpat kā nepārtrauktas epidurālās infūzijas līdz 28 mg / h 72 stundas pēcoperācijas periodā. Ierobežotam skaitam pacientu tika ievadītas lielākas devas līdz 800 mg dienā ar salīdzinoši nelielu blakusparādību skaitu.
Pēcoperācijas sāpju ārstēšanai ieteicams izmantot šādu paņēmienu: ja vien tā nav jau izraisīta pirms operācijas, epidurālā blokāde tiek veikta ar Naropin 7,5 mg / ml ievadīšanu, izmantojot epidurālo katetru. Pēc tam tiek veikta pretsāpju terapija, ko turpina ar Naropin infūziju. 2 mg / ml: vairumā gadījumu pēcoperācijas sāpju gadījumā, vidēji smagas vai smagas, 6 - 14 ml (12 - 28 mg / h) infūzija saglabā atbilstošu atsāpināšanu tikai ar vieglu un neprogresējošu motoru blokādi. Maksimālais epidurālās blokādes ilgums ir 3 dienas. Jebkurā gadījumā rūpīgi jāuzrauga pretsāpju iedarbība, lai noņemtu katetru, tiklīdz to atļauj sāpju intensitāte. Ar šo paņēmienu tika novērots ievērojams opioīdu lietošanas nepieciešamības samazinājums.
Klīniskajos pētījumos pēcoperācijas sāpju kontrolei līdz 72 stundām tika ievadīta epidurālā Naropin 2 mg / ml infūzija, atsevišķi vai sajaukta ar fentanilu 1-4 mcg / ml.
Naropin kombinācija ar fentanilu ļāva turpināt kontrolēt sāpes, bet izraisīja blakusparādības opioīdu lietošanas dēļ.
Naropin un fentanila kombinācija ir pētīta tikai attiecībā uz Naropin 2 mg / ml.
Ja tiek veikti ilgstoši perifēro nervu blokādi, veicot nepārtrauktu infūziju vai atkārtotas injekcijas, jāapsver risks sasniegt toksisku koncentrāciju plazmā vai izraisīt lokālus neironu bojājumus. Klīniskajos pētījumos augšstilba nerva blokāde tika sasniegta, lietojot 300 mg Naropin 7,5 mg / ml un starpskalēno bloku attiecīgi ar 225 mg Naropin 7,5 mg / ml, pirms operācijas. Pēc tam L "atsāpināšana tika saglabāta ar 2 mg / ml Naropin. Infūzijas ātrums vai periodiskas 10 - 20 mg injekcijas katru stundu 48 stundas nodrošināja adekvātu atsāpināšanu un bija labi panesamas.
Naropin lietošana koncentrācijās, kas lielākas par 7,5 mg / ml, nav dokumentēta ķeizargriezienā.
Pediatriskā populācija
2. tabula Epidurālā blokāde: Pediatrijas pacienti 0 (pilna laika zīdaiņi) līdz 12 gadiem
Tabulā norādītā deva jāuzskata par vadlīniju lietošanai pediatrijā. Var būt nepieciešamas individuālas atšķirības. Pediatriskiem pacientiem ar augstu ķermeņa svaru bieži ir nepieciešama pakāpeniska devas samazināšana, un tās pamatā jābūt ideālajam svaram. Epidurālā astes blokāde un epidurālās bolus devas tilpums katram pacientam nedrīkst pārsniegt 25 ml. Atsauces tekstos ir jāizskata gan aspekti, kas ietekmē īpašas bloķēšanas metodes, gan pacienta individuālās vajadzības.
a) Ziņotajā devu diapazonā krūšu kurvja epidurālajiem blokiem ieteicamas mazākas devas, bet jostas vai astes epidurālajiem blokiem - lielākas.
b) Ieteicams jostas daļas epidurālajiem blokiem. Laba prakse ir samazināt bolus devu epidurālās krūšu kurvja atsāpināšanai.
7,5 mg / ml un 10 mg / ml ropivakaīna lietošana bērniem var būt saistīta ar sistēmiskiem un centrāliem toksiskiem notikumiem. Zemākas koncentrācijas (2 mg / ml un 5 mg ir piemērotākas ievadīšanai šajā populācijā). / Ml).
Ropivakaīna lietošana priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem nav dokumentēta.
3. tabula Perifēro nervu bloki: zīdaiņi un bērni vecumā no 1 līdz 12 gadiem
Tabulā norādītā deva jāuzskata par vadlīniju lietošanai pediatrijā. Var būt nepieciešamas individuālas atšķirības. Pediatriskiem pacientiem ar lielu ķermeņa svaru bieži ir nepieciešama pakāpeniska devas samazināšana, un tā jābalsta uz ideālo svaru. konsultējās gan par aspektiem, kas ietekmē īpašas bloķēšanas metodes, gan par pacienta individuālajām vajadzībām.
Vienreizējas injekcijas perifēro nervu blokādēm (piemēram, ilioingvinālo nervu blokāde, brahiālā pinuma blokāde, gūžas fascijas nodalījuma bloks) nedrīkst pārsniegt 2,5 - 3,0 mg / kg.
Zīdaiņu un bērnu perifērās blokādes devas sniedz norādījumus lietošanai bērniem bez smagas slimības. Bērniem ar smagām slimībām ieteicamas konservatīvākas devas un rūpīga uzraudzība.
Lietošanas veids
Pirms injekcijas un tās laikā ieteicams uzmanīgi aspirēt, lai izvairītos no ievadīšanas intravaskulāri.Injekcijas laikā rūpīgi jāuzrauga pacienta dzīvības pazīmes. Ja rodas toksicitātes pazīmes, lietošana nekavējoties jāpārtrauc.
Lielākajai daļai pacientu vienreizēja 2 mg / ml ropivakaīna astes epidurālā injekcija zem T12 līmeņa rada "adekvātu pēcoperācijas atsāpināšanu, ja tiek lietota 2 mg / kg deva 1 ml / kg tilpumā". jāpielāgo, lai panāktu atšķirīgu maņu bloku sadalījumu, kā norādīts atsauces tekstos. Bērniem, kas vecāki par 4 gadiem, ir novērtētas devas līdz 3 mg / kg, ja ropivakaīna koncentrācija ir 3 mg / ml. Tomēr "ar šo koncentrāciju ir saistīts" liels motoru bloķēšanas biežums ".
Ieteicams pakāpeniski ievadīt aprēķināto vietējās anestēzijas devu neatkarīgi no lietošanas veida.
04.3 Kontrindikācijas -
Paaugstināta jutība pret ropivakaīnu vai citiem amīda tipa vietējiem anestēzijas līdzekļiem.
Jāņem vērā tipiskās epidurālās anestēzijas kontrindikācijas neatkarīgi no izmantotās vietējās anestēzijas.
Reģionālā intravenozā anestēzija.
Dzemdnieciskā paracervikālā anestēzija.
Hipovolēmija.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Reģionālās anestēzijas procedūras vienmēr jāveic atbilstoši aprīkotās vietās un kvalificētam personālam. Turklāt nekavējoties jābūt pieejamiem instrumentiem un zālēm, kas nepieciešami uzraudzībai un ārkārtas reanimācijai.
Pacientiem, kuriem tiek veikta liela blokāde, jābūt optimālā stāvoklī un pirms bloķēšanas procedūras jāievieto intravenozais katetrs.
Atbildīgajam anesteziologam ir jāveic atbilstoši piesardzības pasākumi, lai izvairītos no intravaskulāras injekcijas (skatīt 4.2. Apakšpunktu), un viņam jābūt atbilstošai pieredzei un zināšanām par blakusparādību, sistēmiskās toksicitātes un citu komplikāciju diagnostiku un ārstēšanu (skatīt 4.8. Un 4.9. Apakšpunktu), piemēram, nejaušu subarahnoidāla injekcija, kas var izraisīt augstu mugurkaula blokādi ar apnoja un hipotensiju. Krampji biežāk parādījās pēc brahiālā pinuma un epidurālās blokādes. Tas, visticamāk, rodas nejaušas intravaskulāras injekcijas vai ātras uzsūkšanās rezultātā no injekcijas vietas.
Esiet piesardzīgs, lai izvairītos no injekciju ievadīšanas iekaisušās vietās.
Sirds un asinsvadu
Pacienti, kuri tiek ārstēti ar III klases antiaritmiskiem līdzekļiem (piemēram, amiodaronu), rūpīgi jānovēro un jāapsver EKG kontrole, jo ietekme uz sirdi var būt papildinoša.
Ir ziņots par retiem sirdsdarbības apstāšanās gadījumiem Naropin lietošanas laikā epidurālās anestēzijas laikā vai perifēro nervu blokādes laikā, īpaši pēc nejaušas intravaskulāras ievadīšanas gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar vienlaicīgu sirds slimību. Dažos gadījumos ir bijusi reanimācija Sirdsdarbības apstāšanās gadījumā, lai palielinātu izredzes gūt panākumus, var būt nepieciešami ilgstoši reanimācijas centieni.
Dzemdes kakla un galvas aizsprostojums
Dažas vietējās anestēzijas procedūras, piemēram, injekcijas galvas un kakla rajonā, var būt saistītas ar lielāku nopietnu blakusparādību biežumu neatkarīgi no izmantotās vietējās anestēzijas.
Galveno perifēro nervu bloķēšana
Perifēro lielo nervu blokādes rezultātā var ievadīt lielāku lokālās anestēzijas līdzekļa tilpumu ļoti vaskularizētā zonā, bieži vien lielu asinsvadu tuvumā, kur ir paaugstināts intravaskulāras injekcijas un / vai ātras sistēmiskas uzsūkšanās risks. var izraisīt augstu koncentrāciju plazmā.
Paaugstināta jutība
Jāapsver iespēja paaugstināt jutību pret citiem amīda tipa vietējiem anestēzijas līdzekļiem.
Hipovolēmija
Pacientiem ar hipovolemiju jebkura iemesla dēļ epidurālās anestēzijas laikā var rasties pēkšņa un smaga hipotensija neatkarīgi no izmantotā vietējā anestēzijas līdzekļa.
Pacienti sliktos vispārējos apstākļos
Pacientiem, kuriem ir slikti vispārējie apstākļi vecuma vai citu apdraudošu faktoru dēļ, piemēram, daļēja vai pilnīga sirds vadīšanas bloķēšana, progresējoša aknu slimība vai smagi nieru darbības traucējumi, nepieciešama īpaša uzmanība, tomēr šiem pacientiem bieži tiek parādīta reģionālā anestēzija.
Pacienti ar aknu un nieru darbības traucējumiem
Ropivakaīns tiek metabolizēts aknās, un tādēļ tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem; atkārtotas devas lietošana jāsamazina aizkavētas eliminācijas dēļ. Ja Naropin lieto kā vienu devu vai īslaicīgai ārstēšanai pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, parasti devas pielāgošana nav nepieciešama. Acidoze un samazināta olbaltumvielu koncentrācija plazmā, bieži novērota pacientiem ar hronisku nieru mazspēju, var palielināt sistēmiskās toksicitātes risku.
Akūta porfīrija
Naropin šķīdums injekcijām un infūzijām, iespējams, ir porfirogēns, un to drīkst parakstīt tikai pacientiem ar akūtu porfīriju, ja nav pieejamas drošākas alternatīvas. Neaizsargātu pacientu gadījumā jāveic atbilstoši piesardzības pasākumi saskaņā ar standarta atsauces tekstiem un / vai konsultējoties ar šīs slimības ekspertiem.
Hondrolīze
Pēcreģistrācijas periodā ir saņemti ziņojumi par hondrolīzi pacientiem, kuri saņēma nepārtrauktu pēcoperācijas intraartikulāru vietējo anestēzijas līdzekļu, tostarp ropivakaīna, infūziju.Lielākā daļa ziņoto hondrolīzes gadījumu bija saistīti ar pleca locītavu. Nepārtraukta intraartikulāra infūzija nav apstiprināta Naropin indikācija. Jāizvairās no nepārtrauktas intraartikulāras infūzijas ar Naropin, jo efektivitāte un drošība nav pierādīta.
Palīgvielas ar zināmām darbībām / sekām
Zāles satur ne vairāk kā 3,7 mg nātrija mililitrā, tas jāņem vērā pacientiem, kuri ievēro diētu ar ierobežotu nātrija daudzumu.
Ilgstoša administrēšana
Jāizvairās no ilgstošas ropivakaīna lietošanas pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar spēcīgiem CYP1A2 inhibitoriem, piemēram, fluvoksamīnu un enoksacīnu (skatīt apakšpunktu 4.5).
Pediatriskā populācija
Īpaša uzmanība jāpievērš jaundzimušajiem vielmaiņas ceļu nenobrieduma dēļ. Plašās ropivakaīna koncentrācijas izmaiņas plazmā, kas novērotas jaundzimušajiem veiktajos klīniskajos pētījumos, liecina, ka šajā vecuma grupā var būt paaugstināts sistēmiskās toksicitātes risks, īpaši epidurālā infūzija turpinās.
Ieteicamās devas jaundzimušajiem ir balstītas uz ierobežotiem klīniskajiem datiem.
Ja šai pacientu grupai tiek izmantots ropivakaīns, regulāri jānovēro sistēmiskā toksicitāte (piemēram, centrālās nervu sistēmas toksicitātes pazīmes, EKG, SpO2) un vietējā neirotoksicitāte (piemēram, ilgstoša atveseļošanās). Pēc lēnas zāļu izdalīšanās jaundzimušajiem kontrole jāturpina arī pēc infūzijas beigām.
- 7,5 mg / ml un 10 mg / ml ropivakaīna drošums un efektivitāte bērniem līdz 12 gadu vecumam nav pierādīta.
- 2 mg / ml ropivakaīna drošība un efektivitāte ķirurģiskas lauka blokādes gadījumā nav noteikta bērniem līdz 12 gadu vecumam.
- 2 mg / ml ropivakaīna drošums un efektivitāte perifēro nervu blokādes gadījumā nav noteikta zīdaiņiem, kas jaunāki par 1 gadu.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Naropin jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri tiek ārstēti ar citiem vietējiem anestēzijas līdzekļiem vai vielām, kas ir strukturāli saistītas ar vietējiem amīda tipa anestēzijas līdzekļiem, piemēram, dažiem antiaritmiskiem līdzekļiem, piemēram, lidokaīnu un meksiletīnu, jo sistēmiskā toksiskā iedarbība ir papildinoša.
Vienlaicīga Naropin lietošana ar vispārējiem anestēzijas līdzekļiem vai opiātiem var izraisīt abpusēju attiecīgās (nelabvēlīgās) iedarbības pastiprināšanos.
Īpaši mijiedarbības pētījumi ar ropivakaīnu un III klases antiaritmiskiem līdzekļiem (piemēram, amiodaronu) nav veikti, taču šādos gadījumos ieteicams ievērot piesardzību (skatīt arī apakšpunktu 4.4).
Citohroms P450 (CYP) 1A2 ir iesaistīts galvenā ropivakaīna metabolīta 3-hidroksi ropivakaīna veidošanā. In vivo ropivakaīna plazmas klīrenss samazinās līdz pat 77%, ja to lieto vienlaikus ar fluvoksamīnu, selektīvu un spēcīgu CYP1A2 inhibitoru. Līdz ar to spēcīgi CYP1A2 inhibitori, piemēram, fluvoksamīns un enoksacīns, var mijiedarboties ar Naropin, ja to lieto vienlaikus ar ilgstošu lietošanu. Jāizvairās no ilgstošas ropivakaīna lietošanas pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar spēcīgiem CYP1A2 inhibitoriem, skatīt arī apakšpunktu 4.4.
In vivo ropivakaīna plazmas klīrenss samazinās par 15%, lietojot vienlaikus ar ketokonazolu, selektīvu un spēcīgu CYP3A4 inhibitoru. Tomēr šķiet, ka šī izoenzīma inhibīcijai nav klīniskas nozīmes.
In vitro ropivakaīns ir konkurētspējīgs CYP2D6 inhibitors, bet, šķiet, ka tas nenovērš šo izoenzīmu pie klīniskās koncentrācijas plazmā.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Grūtniecība
Izņemot epidurālo ievadīšanu dzemdniecībā, nav pietiekami daudz datu par ropivakaīna lietošanu grūtniecēm.Eksperimentālie pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija / augļa attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
Barošanas laiks
Nav datu par ropivakaīna izdalīšanos cilvēka pienā.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Par to nav pieejami dati. Attiecībā uz devu vietējiem anestēzijas līdzekļiem var būt mazāka ietekme uz garīgo darbību un koordināciju, pat ja nav acīmredzamas toksiskas ietekmes uz centrālo nervu sistēmu, un tie var īslaicīgi nelabvēlīgi ietekmēt kustību un modrību.
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Vispārīgi
Naropin blakusparādību profils ir līdzīgs citiem ilgstošas darbības amīda tipa vietējiem anestēzijas līdzekļiem. Nevēlamās zāļu reakcijas jānošķir no fizioloģiskās ietekmes, kas rodas pēc nervu blokādes, piemēram, asinsspiediena pazemināšanās un bradikardija. Mugurkaula / epidurālās blokādes laikā.
4. tabula. Nevēlamo blakusparādību tabula
Biežums, kas izmantots 4.8. Iedaļas tabulā, ir: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,
līdz) Retāk hipotensija rodas bērniem (> 1/100).
b) Vemšana biežāk sastopama bērniem (> 1/10).
* šie simptomi parasti rodas pēc nejaušas intravaskulāras ievadīšanas, pārdozēšanas vai ātri uzsūcas, skatīt apakšpunktu 4.9.
Ar klasi saistītas zāļu blakusparādības
Neiroloģiskas komplikācijas
Neatkarīgi no izmantotās vietējās anestēzijas, neiropātijas un muguras smadzeņu izmaiņas (piemēram, mugurkaula priekšējās artērijas sindroms, arahnoidīts, cauda equina sindroms) ir saistītas ar reģionālo anestēziju, kas retos gadījumos var izraisīt pastāvīgas sekas.
Kopējais mugurkaula bloks
Pilnīga mugurkaula blokāde var rasties, nejauši ievadot epidurālu devu intratekāli.
Akūta sistēmiska toksicitāte
Sistēmiskās toksiskās reakcijas galvenokārt skar centrālo nervu sistēmu (CNS) un sirds un asinsvadu sistēmu (CVS). Šīs reakcijas izraisa "augsta vietējās anestēzijas līdzekļa koncentrācija asinīs, ko var izraisīt" nejauša intravaskulāra injekcija, pārdozēšana vai ārkārtīgi ātra uzsūkšanās no ļoti vaskularizētas zonas, skatīt 4.4. Apakšpunktu. amīda tipa, savukārt sirds reakcijas ir vairāk atkarīgas no narkotikām gan kvantitatīvā, gan kvalitatīvā ziņā.
Centrālās nervu sistēmas toksicitāte
Centrālās nervu sistēmas toksicitāte rodas pakāpeniski, un simptomi un pazīmes kļūst arvien smagākas. Sākotnēji tiek novēroti tādi simptomi kā: redzes vai dzirdes traucējumi, periorāla hipoestēzija, reibonis, apjukums, vellichio un parestēzija. Visnopietnākās sekas ir dizartrija, muskuļu stīvums un muskuļu spazmas, un tās var būt pirms ģeneralizētu krampju rašanās. Šos simptomus nedrīkst jaukt ar neirotisku uzvedību. Var rasties bezsamaņa un krampji (grand mal), kas var ilgt no dažām sekundēm līdz vairākām minūtēm Krampju laikā, ko izraisa pastiprināta muskuļu aktivitāte un elpošanas traucējumi, var strauji attīstīties hipoksija un hiperkapnija. Smagos gadījumos var rasties arī apnoja. Elpošanas un metaboliskā acidoze palielina un paildzina vietējo anestēzijas līdzekļu toksisko iedarbību.
Pacienta atgriešanās sākotnējos klīniskajos apstākļos rodas vietējo anestēzijas līdzekļu pārdalīšanas rezultātā centrālajā nervu sistēmā un pēc tam vielmaiņas un izdalīšanās rezultātā. Atveseļošanās var būt ātra, ja nav ievadīts liels zāļu daudzums.
Sirds un asinsvadu sistēmas toksicitāte
Sirds un asinsvadu toksicitāte norāda uz nopietnāku situāciju. Vietējo anestēzijas līdzekļu augstās sistēmiskās koncentrācijas rezultātā var rasties hipotensija, bradikardija, aritmija un pat sirdsdarbības apstāšanās. Brīvprātīgajiem intravenoza ropivakaīna infūzija izraisīja vadītspējas un kontraktilitātes samazināšanos.
Pirms sirds un asinsvadu toksiskās iedarbības parasti parādās centrālās nervu sistēmas toksicitātes pazīmes, ja vien pacients nav saņēmis vispārēju anestēziju vai ja viņš ir spēcīgi nomierināts ar benzodiazepīniem vai barbiturātiem.
Bērniem var būt grūti noteikt agrīnas vietējās anestēzijas toksicitātes pazīmes, jo viņi var nespēt izteikties mutiski. Skatīt apakšpunktu 4.4.
Pediatriskā populācija
Tiek uzskatīts, ka blakusparādību biežums, veids un smagums bērniem ir tāds pats kā pieaugušajiem, izņemot hipotensiju, kas bērniem rodas retāk (1 no 10).
Bērniem var būt grūti noteikt agrīnas lokālas anestēzijas toksicitātes pazīmes, jo viņi var nespēt to izteikt mutiski (skatīt arī apakšpunktu 4.4).
Akūtas sistēmiskas toksicitātes ārstēšana
Skatīt 4.9.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Pārdozēšana -
Simptomi
Nejauša vietējo anestēzijas līdzekļu intravaskulāra injekcija var izraisīt tūlītēju sistēmisku toksisku iedarbību (dažu sekunžu līdz minūšu laikā). Pārdozēšanas gadījumā maksimālā koncentrācija plazmā var nebūt sasniegta starp pirmo un otro stundu, atkarībā no injekcijas vietas, un tāpēc toksicitātes pazīmes var aizkavēties (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Ārstēšana
Vietējo anestēzijas līdzekļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc, ja parādās akūtas sistēmiskas toksicitātes simptomi un CNS simptomi (CNS krampji un depresija) ātri jāārstē ar atbilstošu elpceļu / elpošanas atbalstu un pretkrampju zāļu lietošanu.
Ja rodas asinsrites apstāšanās, nekavējoties jāveic kardiopulmonālā reanimācija. Ir svarīgi nodrošināt optimālu skābekļa piegādi, atbalstīt ventilāciju un cirkulāciju un ārstēt acidozi.
Sirds un asinsvadu sistēmas depresijas (hipotensija, bradikardija) gadījumā jāapsver atbilstoša ārstēšana ar intravenoziem šķidrumiem, vazokonstriktoriem un vai inotropām zālēm. Bērniem jādod vecumam un svaram atbilstoša deva.
Sirdsdarbības apstāšanās gadījumā var būt nepieciešama ilgstoša reanimācija, lai palielinātu veiksmes iespējas.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Farmakoterapeitiskā grupa: vietējie anestēzijas līdzekļi, cietes.
ATĶ kods: N01B B09.
Ropivakaīns ir ilgstošas darbības amīda tipa vietēja anestēzija, kam ir gan anestēzijas, gan pretsāpju iedarbība. Lielās devās Naropin rada ķirurģisku anestēziju, bet mazākas devas izraisa maņu bloku ar ierobežotu un neprogresējošu motora bloku.
Darbības mehānisms ir saistīts ar atgriezenisku nervu šķiedru membrānas caurlaidības samazināšanos pret nātrija joniem. Rezultātā samazinās depolarizācijas ātrums un palielinās uzbudināmības slieksnis, kas izpaužas kā nervu impulsu bloķēšana. vietējā līmenī.
Ropivakaīna raksturīgākā īpašība ir tā ilgstošais darbības laiks. Aktivitātes sākums un lokālās anestēzijas iedarbības ilgums ir atkarīgs no ievadīšanas vietas un devas, un to neietekmē vazokonstriktoru (piemēram, adrenalīna (epinefrīna)) klātbūtne. . Sīkāku informāciju par darbības uzsākšanu un darbības ilgumu skatiet 1. tabulā, kas sniegta sadaļā "Devas un lietošanas veids".
Veseliem brīvprātīgajiem ropivakaīns, ievadīts intravenozas infūzijas veidā, bija labi panesams mazās devās. Lietojot lielas devas (maksimālo panesamo devu), parādījās paredzamie centrālās nervu sistēmas simptomi. Klīniskie pētījumi ar šo medikamentu liecina par labu panesamības robežu, ja to lieto adekvāti ieteicamās devās.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Ropivakainam ir hirāls centrs, un tas ir pieejams tīrā kreisā enantiomēra formā. Tas ir ļoti labi šķīstošs taukos. Visiem tā metabolītiem ir lokāls anestēzijas efekts, bet tie ir ievērojami mazāk spēcīgi un īsāki nekā ropivakaīns.
Ropivakaīna koncentrācija plazmā ir atkarīga no devas, ievadīšanas veida un injekcijas vietas asinsvadu.
Ropivakaīnam ir lineāra kinētika, un Cmax ir proporcionāls devai.
Pieaugušajiem ropivakaīns uzrāda pilnīgu un divfāzu uzsūkšanos no epidurālās telpas, un pusperiods abās fāzēs ir attiecīgi 14 minūtes un 4 stundas. Lēna uzsūkšanās ir ierobežojošais faktors ropivakaīna eliminācijai; tas izskaidro, kāpēc šķietamais eliminācijas pusperiods pēc epidurālās ievadīšanas ir garāks nekā pēc intravenozas ievadīšanas.
Ropivakaīnam piemīt divfāzu uzsūkšanās no astes epidurālās telpas pat bērniem.
Ropivakaīna vidējais kopējais plazmas klīrenss ir aptuveni 440 ml / min, nieru klīrenss ir 1 ml / min, līdzsvara stāvokļa izkliedes tilpums ir 47 litri un terminālais pusperiods ir 1,8 stundas pēc intravenozas ievadīšanas. Ropivakaīnam ir vidēja aknu ekstrakcijas attiecība 0,4, un plazmā tas galvenokārt saistās ar 1-skābo glikoproteīnu, un nesaistītā daļa ir aptuveni 6%.
Nepārtrauktas un starpskalēnas epidurālās infūzijas laikā tika konstatēts kopējās plazmas koncentrācijas pieaugums, ko var saistīt ar a1-skābes glikoproteīna palielināšanos pēc operācijas. Nesaistītās, farmakoloģiski aktīvās frakcijas koncentrācijas izmaiņas bija mazākas nekā plazmā koncentrācija. kopējais.
Tā kā ropivakaīnam ir vidēja un zema aknu ekstrakcijas attiecība, tā eliminācijas ātrums ir atkarīgs no nesaistītās koncentrācijas plazmā.
Bērniem un pieaugušajiem veiktajos klīniskajos pētījumos tika novērots AAG pieaugums pēc operācijas, kā rezultātā samazinājās nesaistītā frakcija, jo palielinājās saistīšanās ar olbaltumvielām, kā rezultātā samazinājās kopējais klīrenss un palielinājās kopējā plazmas koncentrācija.
Nesaistīts ropivakaīna klīrenss paliek nemainīgs, par ko liecina stabilas koncentrācijas, kas novērotas pēcoperācijas infūzijas laikā.
Tieši nesaistītā koncentrācija plazmā korelē ar toksicitāti un sistēmisko farmakodinamisko iedarbību.
Ropivakaīns ātri šķērso placentu, un ir viegli panākt līdzsvaru starp saistīto un brīvo frakciju. Plazmas olbaltumvielu saistīšanās pakāpe auglim ir mazāka nekā mātei, kā rezultātā augļa kopējā plazmas koncentrācija ir zemāka nekā mātei.
Ropivakaīns tiek plaši metabolizēts galvenokārt aromātiskas hidroksilēšanas ceļā. Pēc intravenozas ievadīšanas 86% devas tiek izvadīti ar urīnu, un tikai 1% attiecas uz nemainītu medikamentu. Galvenais metabolīts ir 3 -hidroksi -ropivakaīns, kas aptuveni 37% izdalās ar urīnu, galvenokārt kā konjugāts. 4-hidroksi-ropivakaīna, N-dealkilētā metabolīta (PPX) un 4-hidroksi-dealkilētā izdalīšanās ar urīnu ir 1-3%. Konjugētajam un nekonjugētajam 3-hidroksiropivakaīnam ir nosakāma koncentrācija tikai plazmā.
Metabolisma aina bērniem līdz 1 gadam bija līdzīga.
Nieru darbības traucējumi nedaudz vai neietekmē ropivakaīna farmakokinētiku. PPX nieru klīrenss būtiski korelē ar kreatinīna klīrensu. Korelācijas trūkums starp kopējo ekspozīciju, kas izteikta kā AUC, ar kreatinīna klīrensu norāda, ka kopējais PPX klīrenss papildus eliminācijai caur nierēm ietver elimināciju ārpus nierēm. Dažiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem var būt paaugstināta PPX iedarbība, ko izraisa zems klīrenss, kas nav saistīts ar nierēm. Tā kā PPX ir samazināta toksiskā ietekme uz CNS, salīdzinot ar ropivakaīnu, īstermiņa terapijas klīniskās sekas tiek uzskatītas par nenozīmīgām. Pacienti ar nieru slimību beigu stadijā, kuriem tiek veikta dialīze, nav pētīti.
Nav pierādījumu par ropivakaīna racemizāciju in vivo.
Pediatrija
Ropivakaīna farmakokinētiku raksturoja, analizējot farmakokinētikas datus populācijā, kurā bija 192 bērni vecumā no 0 līdz 12 gadiem.
Nesaistītās ropivakaīna frakcijas klīrenss, PPX metabolīts un nesaistītā ropivakaīna izkliedes tilpums ir gan ķermeņa svara, gan vecuma funkcija, līdz aknu funkcija sasniedz pilnbriedu, pēc tam galvenokārt ir saistīta ar nesaistītās ropivakaīna frakcijas pilnu funkcionālo klīrensu. šķiet pilnīgs līdz 3 gadu vecumam, metabolītam PPX līdz 1 gadam un nesaistītā ropivakaīna izkliedes tilpumam līdz 2 dzīves gadiem.
Nesaistītā PPX metabolīta izplatīšanās tilpums ir atkarīgs tikai no ķermeņa svara. Tā kā PPX ir ilgāks pussabrukšanas periods un mazāks klīrenss, tas var uzkrāties epidurālās infūzijas laikā.
Nesaistītā ropivakaīna (Clu) klīrenss vecumam virs 6 mēnešiem sasniedza pieaugušo diapazonu. Kopējās ropivakaīna (CL) klīrensa vērtības, kas norādītas 5. tabulā, ir tās, kuras neietekmē "pēc operatīvs AAG pieaugums.
5. tabula Farmakokinētisko parametru novērtējums, kas iegūts, analizējot bērnu populāciju
līdz vidējai ķermeņa masai pēc vecuma grupas -WHO datu bāze.
b nesaistītā ropivakaīna klīrenss
c nesaistītā ropivakaīna izplatīšanās tilpums
d kopējais ropivakaīna klīrenss
un ropivakaīna terminālais pusperiods
f PPX terminālais pusperiods
Vidējā simulētā maksimālā nesaistītā plazmas koncentrācija (Cumax) pēc vienas astes blokādes jaundzimušajiem mēdz būt augstāka, un laiks līdz maksimālajai nesaistītajai plazmas koncentrācijai (tmax) samazinās līdz ar vecumu (6. tabula). Vidējā simulētā nesaistītā plazmas koncentrācija 72 stundu ilgas nepārtrauktas epidurālās infūzijas beigās, lietojot ieteicamo devu, jaundzimušajiem bija augstāka nekā zīdaiņiem un bērniem. Skatīt apakšpunktu 4.4.
6. tabula Nesaistītā kumuma vidējais un diapazons pēc viena astes bloka
a Maksimālā nesaistītā plazmas koncentrācija
b Laiks līdz maksimālajai nesaistītajai koncentrācijai plazmā
c Maksimālā novērotā nesaistītā koncentrācija plazmā un normalizētā deva
6 dzīves mēnešos pārtraukuma punkts ieteicamās devas maiņai nepārtrauktai epidurālai infūzijai, nesaistītā ropivakaīna un nesaistītā metabolīta PPX klīrenss sasniedz attiecīgi 34% un 71% nobriedušo vērtību. Sistēmiskā iedarbība ir lielāka zīdaiņiem un pat vairāk zīdaiņiem no 1 līdz 6 mēnešu vecumam nekā vecākiem bērniem, tas ir saistīts ar aknu funkciju nenobriedumu. Tomēr to daļēji kompensē ieteicamās infūzijas devas samazināšana par 50%, turpinot bērniem līdz 6 mēnešu vecumam .
Nesaistītā ropivakaīna un metabolīta PPX koncentrācijas plazmā summēšana, pamatojoties uz farmakokinētiskajiem parametriem un to mainīgumu populācijas analīzē, norāda, ka vienai astes blokādei ieteicamā deva jāpalielina par koeficientu 2,7. jaunākajai grupai un koeficients 7,4 vecumā no 1 līdz 10 gadiem, lai 90% ticamības intervāla augšējās robežas paredzamība sasniegtu sistēmiskās toksicitātes slieksni.
Nepārtrauktas epidurālās infūzijas atbilstības faktori ir attiecīgi 1,8 un 3,8.
Nesaistītā ropivakaīna un tā metabolīta PPX koncentrācijas plazmā summas simulācijas, pamatojoties uz farmakokinētiskajiem parametriem un to mainīgumu populācijas analīzēs, norāda, ka bērniem no 1 gada līdz 12 gadu vecumam ar vienu perifēro nervu blokādi (ilioinguinālo) ar devu 3 mg / kg, vidējā maksimālā brīvā koncentrācija plazmā, kas sasniegta pēc 0,8 stundām, ir 0,0347 mg / l, kas ir desmitā daļa no toksicitātes sliekšņa (0,34 mg / l). Vairāk nekā 90% ticamības intervāls maksimālajai brīvās plazmas koncentrācijai ir 0,074 mg / l, piektā daļa no toksicitātes sliekšņa. perifēro nervu blokādes vidējā maksimālā brīvās plazmas koncentrācija ir 0,053 mg / L. Maksimālās brīvās plazmas koncentrācijas ticamības intervāls, kas pārsniedz 90%, ir 0,088 mg / l, ceturtdaļa no toksicitātes sliekšņa.
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Pamatojoties uz parastajiem farmakoloģiskajiem pētījumiem par panesamību, vienreizēju un atkārtotu devu toksicitāti, reproduktīvo toksicitāti, mutagēno potenciālu un vietējo toksicitāti, netika izcelts nekāds risks cilvēkiem, izņemot tos, kas tika prognozēti, pamatojoties uz lielu ropivakaīna devu (piemēram, CNS) farmakodinamisko iedarbību. pazīmes, tostarp krampji un kardiotoksicitāte).
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Nātrija hlorīds
Sālsskābe
Nātrija hidroksīds
Ūdens injekcijām.
06.2 Nesaderība "-
Saderība ar citiem šķīdumiem, kas nav norādīti 6.6. Apakšpunktā, nav pētīta.
Sārmainos šķīdumos var rasties nokrišņi, jo ropivakaīns slikti šķīst, ja pH ir lielāks par 6,0.
06.3 Derīguma termiņš "-
Flakoni (poliamps):
3 gadi.
Infūzijas maisiņi (Polybag):
2 gadi.
Derīgums pēc pirmās atvēršanas:
no mikrobioloģiskā viedokļa produkts jāizlieto nekavējoties.
Ja tas tā nav, par uzglabāšanas apstākļiem un laiku pirms lietošanas ir atbildīgs lietotājs, un tie jebkurā gadījumā nedrīkst pārsniegt 24 stundas temperatūrā no 2 līdz 8 ° C.
Maisījumus skatīt apakšpunktā 6.6.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Nesasaldēt.
Uzglabāšanu pēc atvēršanas skatīt 6.3.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
Naropin 2 mg / ml
10 ml polipropilēna flakoni (Polyamp) iepakojumā pa 5 un 10
sterili polipropilēna flakoni (Polyamp) pa 10 ml sterilos 5 un 10 blisteriepakojumos
20 ml polipropilēna flakoni (Polyamp) iepakojumā pa 5 un 10
sterili 20 ml polipropilēna flakoni (Polyamp) sterilā blistera iepakojumā pa 5 un 10
100 ml sterili polipropilēna maisiņi (Polybag) sterilā blistera iepakojumā pa 5
Naropin 7,5 mg / ml
10 ml polipropilēna flakoni (Polyamp) iepakojumā pa 5 un 10
sterili polipropilēna flakoni (Polyamp) pa 10 ml sterilos 5 un 10 blisteriepakojumos
20 ml polipropilēna flakoni (Polyamp) iepakojumā pa 5 un 10
sterili 20 ml polipropilēna flakoni (Polyamp) sterilā blistera iepakojumā pa 5 un 10.
Naropin 10 mg / ml
10 ml polipropilēna flakoni (Polyamp) iepakojumā pa 5 un 10
sterili polipropilēna flakoni (Polyamp) pa 10 ml sterilos 5 un 10 blisteriepakojumos
20 ml polipropilēna flakoni (Polyamp) iepakojumā pa 5 un 10
sterili 20 ml polipropilēna flakoni (Polyamp) sterilā blistera iepakojumā pa 5 un 10.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Polipropilēna (Polyamp) flakoni ir īpaši izstrādāti, lai tie atbilstu Luer Lock un Luer fit šļircēm.
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Naropin nesatur konservantus un ir paredzēts tikai vienreizējai lietošanai. Jebkurš šķīduma atlikums ir jālikvidē.
Neatvērto primāro konteineru nedrīkst atkārtoti sterilizēt. Sterils blistera iepakojums jāizvēlas gadījumos, kad nepieciešama arī flakona ārējās virsmas sterilitāte.
Naropin infūzijas šķīdums polipropilēna maisiņos (Polybag) ir ķīmiski un fiziski saderīgs ar šādām zālēm:
* Tabulā norādīto koncentrāciju vērtību diapazons ir plašāks nekā klīniskajā praksē.Naropin / sufentanila citrāta, Naropin / morfīna sulfāta un Naropin / klonidīna hidrohlorīda epidurālās infūzijas nav novērtētas klīniskajos pētījumos.
Pirms lietošanas zāles vizuāli jāpārbauda.Šķīdumu drīkst lietot tikai tad, ja tas ir dzidrs, bez daļiņām un ja iepakojums ir neskarts.
Maisījumi ir ķīmiski un fiziski stabili 30 dienas, ja tos uzglabā temperatūrā no 20 līdz 30 ° C, bet no mikrobioloģiskā viedokļa maisījumi jāizlieto nekavējoties. Ja tas tā nav, par uzglabāšanas apstākļiem un laiku pirms lietošanas ir atbildīgs lietotājs, un tie jebkurā gadījumā nedrīkst pārsniegt 24 stundas temperatūrā no 2 līdz 8 ° C.
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Ferraris - Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI) 20080
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
AIC n. 032248015 "2 mg / ml šķīdums injekcijām / infūzijām" 5 polipropilēna ampulas (Polyamp) pa 10 ml
AIC n. 032248027 "2 mg / ml šķīdums injekcijām / infūzijām" 5 sterili polipropilēna flakoni (Polyamp) pa 10 ml sterilā blisterī
AIC n. 032248041 "2 mg / ml šķīdums injekcijām / infūzijām" 5 polipropilēna ampulas (Polyamp) pa 20 ml
AIC n. 032248054 "2 mg / ml šķīdums injekcijām / infūzijām" 5 sterili polipropilēna flakoni (Polyamp) pa 20 ml sterilā blisterī
AIC n.032248078 "2 mg / ml šķīdums injekcijām / infūzijām" 5 sterili polipropilēna maisiņi (Polybag) pa 100 ml sterilā blisterī
AIC n. 032248092 "7,5 mg / ml šķīdums injekcijām" 5 polipropilēna ampulas (Polyamp) pa 10 ml
AIC n. 032248104 "7,5 mg / ml šķīdums injekcijām" 5 sterili polipropilēna flakoni (Polyamp) pa 10 ml sterilā blisterī
AIC n. 032248128 "7,5 mg / ml šķīdums injekcijām" 5 polipropilēna ampulas (Polyamp) pa 20 ml
AIC n. 032248130 "7,5 mg / ml šķīdums injekcijām" 5 sterili polipropilēna flakoni (Polyamp) pa 20 ml sterilā blisterī
AIC n. 032248155 "10 mg / ml šķīdums injekcijām" 5 polipropilēna ampulas (Polyamp) pa 10 ml
AIC n. 032248167 "10 mg / ml šķīdums injekcijām" 5 sterili polipropilēna flakoni (Polyamp) pa 10 ml sterilā blisterī
AIC n. 032248181 "10 mg / ml šķīdums injekcijām" 5 polipropilēna ampulas (Polyamp) pa 20 ml
AIC n. 032248193 "10 mg / ml šķīdums injekcijām" 5 sterili polipropilēna flakoni (Polyamp) pa 20 ml sterilā blisterī
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
Pirmās reģistrācijas datums: 30.10.1996
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 13.11.2009
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS -
2016. gada 8. septembris