LOPID ® ir uz gemfibrozilu balstīta zāle
TErapeitiskā grupa: hipolipidēmijas - fibrāti
Indikācijas LOPID ® Gemfibrozils
LOPID ®, samazinot triglicerīdu līmeni asinīs un normalizējot holesterīna līmeni, ir indicēts dislipidēmijas terapeitiskai ārstēšanai, kurā nefarmakoloģiskā pieeja (hipolipidiskā diēta un fiziskā aktivitāte) nav garantējusi apmierinošus rezultātus.
LOPID ® var izmantot hiperholesterinēmijas ārstēšanā kā statīnu aizstājēju vai papildterapiju.
Darbības mehānisms LOPID ® Gemfibrozils
LOPID ® gemfibrozila aktīvā sastāvdaļa ir šķiedru skābes atvasinājums, iekšķīgi lietojot, gemfibrozils pilnībā uzsūcas kuņģa -zarnu traktā un izplatās caur asinīm, kas saistītas ar plazmas olbaltumvielām.
Lai gan darbības mehānisms vēl nav galīgi noskaidrots, iespējams, ka šīs aktīvās vielas terapeitiskā aktivitāte ir saistīta ar PPAR receptoru aktivāciju, galvenokārt aknās, kā rezultātā:
- Triglicerīdu līmeņa pazemināšanās asinīs;
- VLDL holesterīna, tāpēc ZBL, līmeņa pazemināšanās asinīs;
- Palielināts ABL holesterīna līmenis asinīs.
Lipīdu normalizētāja terapeitiskajam potenciālam ir svarīga profilaktiska loma aterosklerozes un ar to saistīto sirds un asinsvadu slimību attīstībā.
Pēc darbības pārtraukšanas gemfibrozils tiek metabolizēts aknās, veicot karboksilēšanas un hidroksilēšanas reakcijas, un izdalās galvenokārt ar urīnu.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
GEMFIBROZIL antihipertensīvā darbība
J Smooth Muscle Res. 2010; 46: 125-42.
Pierādījumi par fibrāta gemfibrozila tiešo gludo muskuļu relaksējošo iedarbību.
Phelps LE, Pīlers JD.
Papildus gemfibrozila lipīdu līmeni pazeminošajai iedarbībai, jaunākie pētījumi ir parādījuši arī mazinošu ietekmi uz asinsspiediena vērtībām. In vitro un in vivo pētījumi ļāva mums saprast šī efekta bioloģisko pamatu. Faktiski šķiet, ka gemfibrozils var selektīvi iedarboties uz gludajiem muskuļiem, atvieglojot tā relaksāciju, kā rezultātā ir svarīga ietekme ne tikai uz asinsspiediena līmeni, bet arī uz kuņģa -zarnu trakta motoriku. Tādējādi šie pētījumi var pamatot lielāku blakusparādību sastopamību kuņģa -zarnu traktā.
2. GEMFIBROZILS: NE TIKAI HIPOLIPEMIZĒJOŠS
Imūnfarmakols Imunotoksikols. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrozils, izstiepjot rokas ārpus lipīdu līmeņa pazemināšanas.
Rojs A, Pahans K.
Tagad ir zināmas gemfibrozila lipīdu līmeni pazeminošās terapeitiskās īpašības, taču arvien vairāk pētījumu mērķis ir noskaidrot šīs molekulas sarežģītās farmakodinamiskās īpašības. Faktiski jauni pierādījumi liecina arī par regulējošu lomu iekaisumā, T limfocītu aktivizēšanā, šūnu un šūnu saskarē un oksidatīvā stresa procesos.
3. PRAVASTATIN vs GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. 1991. gada janvāris; 151: 146-52.
Pravastatīns pret gemfibrozilu primārās hiperholesterinēmijas ārstēšanā. Itālijas daudzcentru pravastatīna pētījums I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G u.c.
Viss Itālijas pētījums, kas parāda statīnu un fibrātu atšķirīgo terapeitisko efektivitāti. Jo īpaši pravastatīna un gemfibrozila terapeitisko devu ietekme tika pētīta dubultmaskētā eksperimentā, iegūstot šādus rezultātus.
Pravastatīns efektīvāk pazemināja ZBL holesterīna līmeni nekā gemfibrozils (30% pret 23%), savukārt gemfibrozils bija efektīvāks par pravastatīnu, samazinot triglicerīdu līmeni (37% pret 5%) un "palielinot ABL holesterīna līmeni (13% pret 5%) ).
Lietošanas metode un devas
LOPID ® gemfibrozils 600/900 mg apvalkotās tabletes:ieteicams lietot divas 600 mg tabletes dienā, lietojot vismaz 30 minūtes pirms ēšanas.
Devu var pielāgot atkarībā no gadījuma un normalizēt līdz 900 mg dienā labas lipīdu kontroles gadījumā.
Gan pirms terapeitiskās iejaukšanās, gan tās laikā ir jāievēro diēta ar zemu tauku saturu un veselīga dzīvesveida paradumi.
JEBKURĀ GADĪJUMĀ, PIRMS LOPID ® GEMFIBROZIL LIETOŠANAS - JUMS IR VAJADZĪGS ĀRSTU APRAKSTS UN KONTROLE.
LOPID ® Gemfibrozila brīdinājumi
Farmakoloģiskā ārstēšana ar LOPID ® jāapsver tikai pēc veselīga dzīvesveida un ēšanas paradumu ievērošanas vismaz vienu ceturtdaļu. Hipolipīdu diēta, kontrolēta fiziskā aktivitāte un alkohola patēriņa samazināšana ir pirmie piesardzības pasākumi, kas jāievēro dislipidēmijas klātbūtnē.
Ja šie piesardzības pasākumi, kas tiek ievēroti vismaz 3 mēnešus, negarantē apmierinošus rezultātus, tiek norādīta saistība ar farmakoloģisko terapiju ar gemfibrozilu. Šajā gadījumā, ņemot vērā HMG-CoA reduktāzes enzīma inhibējošo aktivitāti un aknu attīstības iespēju slimību un miopātiju gadījumā, pirms ārstēšanas un tās laikā būtu ieteicams kontrolēt dažus laboratorijas parametrus (transamināzes un kreatinkināzes), kas norāda uz aknu un muskuļu veselības stāvokli.
Terapija jāpārtrauc vai nekad nav jāsāk, ja transamināžu koncentrācija plazmā ir 3 reizes augstāka par normālo, un kratinkināzes līmeņa paaugstināšanās, ko papildina muskuļu sāpes, mialģija, nogurums un pastāvīgs nogurums, peptiskas čūlas gadījumā. holelitiāze un nieru darbības traucējumi.
Lai gan literatūrā nav aprakstīti gadījumi, kad genfibrozils būtu samazinājis pacienta kognitīvās spējas, reibonis un reibonis, kas bieži bija jūtami ārstēšanas sākumposmā, var izmainīt normālo spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Grūtniecība un zīdīšana
Tā kā nav pētījumu par gemfibrozila drošību grūtniecības laikā un lipīdu nozīmi pareizā embrija, augļa un jaundzimušā attīstībā, ieteicams izvairīties no šo zāļu lietošanas visā grūtniecības un zīdīšanas periodā.
Mijiedarbība
Gemfibrozils, lietojot vienlaicīgi ar perorāliem antikoagulantiem, var izraisīt šo zāļu bioloģiskās efektivitātes palielināšanos un iespējamas asiņošanas komplikācijas.Šajā gadījumā būtu ieteicams pastāvīgi kontrolēt protrombīna laiku un pielāgot antikoagulanta devu.
Tā vietā LOPID ® lipīdu līmeni pazeminošo aktivitāti varētu pastiprināt, vienlaicīgi lietojot citas zāles, piemēram, statīnus (HMG -CoA reduktāzes inhibitorus), kurām papildus “paaugstinātai efektivitātei sinerģijas dēļ” ir pastiprinātas blakusparādības.
Īpaši kaitīgs, ar smagiem miopātijas, miozīta un rabdomiolīzes gadījumiem. Tika konstatēta saistība starp gemfibrozilu un cerivastatīnu.
Turklāt šķiet, ka gemfibrozils palielina repaglinīda hipoglikemizējošo iedarbību ar iespējamiem glikēmijas pilieniem, pat smagiem.
Kontrindikācijas LOPID ® Gemfibrozils
LOPID ® ir kontrindicēts smagas aknu un nieru mazspējas gadījumā, kā arī holelitiāzes vai paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no tā sastāvdaļām.
LOPID ® nedrīkst lietot vienlaikus ar cerivastatīnu vai repaglinīdu.
Nevēlamās sekas - blakusparādības
Visbiežāk novērotās blakusparādības, kas tika aprakstītas pēc LOPID ® terapijas, bija pārejošas un klīniski nenozīmīgas. Visbiežāk novērotās reakcijas bija kuņģa -zarnu trakta traucējumi, dispepsija, sāpes vēderā, slikta dūša, caureja, reibonis un nogurums.
Citas, vēl nopietnākas reakcijas tika reģistrētas tikai dažos gadījumos un īpaši riska grupu pacientiem, kas skāra muskuļu, skeleta, redzes un aknu sistēmas.
Piezīme
LOPID ® var pārdot tikai ar ārsta recepti.
Šajā lapā publicētā informācija par LOPID ® Gemfibrozilu var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.
