Aktīvās sastāvdaļas: irbesartāns
Karvea 75 mg tabletes
Karvea iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:- Karvea 75 mg tabletes
- Karvea 150 mg tabletes
- Karvea 300 mg tabletes
Kāpēc lieto Karvea? Kam tas paredzēts?
Karvea pieder zāļu grupai, kas pazīstama kā angiotenzīna II receptoru antagonisti. Angiotenzīns II ir viela, ko ražo organisms, kas saistās ar asinsvados esošajiem receptoriem un izraisa to saraušanos. Tā rezultātā paaugstinās asinsspiediens. Karvea novērš angiotenzīnu -II no saistīšanās ar šiem receptoriem, ļaujot asinsvadiem paplašināties un asinsspiedienam pazemināties. Karvea palēnina nieru darbības pasliktināšanos pacientiem ar paaugstinātu asinsspiedienu un 2. tipa cukura diabētu.
Karvea lieto pieaugušiem pacientiem
- augsta asinsspiediena (esenciālas arteriālās hipertensijas) ārstēšanai
- lai aizsargātu nieres hipertensijas slimniekiem ar paaugstinātu asinsspiedienu, 2. tipa cukura diabētu un ar laboratorijas pārbaudēm pierādītu nieru darbības traucējumiem.
Kontrindikācijas Kad Karvea nedrīkst lietot
Nelietojiet Karvea šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija pret irbesartānu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu
- ja esat grūtniece vairāk nekā 3 mēnešus (labāk arī izvairīties no Karvea lietošanas grūtniecības sākumā - skatīt sadaļu par grūtniecību)
- ja Jums ir cukura diabēts vai nieru darbības traucējumi un Jūs tiekat ārstēts ar asinsspiedienu pazeminošām zālēm, kas satur aliskirēnu
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Karvea lietošanas
Pirms Karvea lietošanas konsultējieties ar ārstu, ja Jums ir kāds no šiem stāvokļiem:
- pārmērīga vemšana vai caureja
- ja Jums ir nieru darbības traucējumi
- ja Jums ir sirds problēmas
- ja Jūs lietojat Karvea diabēta nieru darbības traucējumu ārstēšanai. Šajā gadījumā ārsts var pasūtīt regulāras asins analīzes, īpaši, lai noteiktu kālija līmeni serumā, ja ir slikta nieru darbība.
- ja Jums jāveic operācija (operācija) vai jālieto anestēzijas līdzekļi
- ja lietojat kādas no šīm zālēm augsta asinsspiediena ārstēšanai:
- "AKE inhibitors" (piemēram, enalaprils, lizinoprils, ramiprils), īpaši, ja Jums ir ar diabētu saistīti nieru darbības traucējumi.
- aliskirēns
Ārsts var regulāri pārbaudīt Jūsu nieru darbību, asinsspiedienu un elektrolītu (piemēram, kālija) daudzumu asinīs.
Skatīt arī informāciju sadaļā “Nelietojiet Karvea šādos gadījumos”.
Jums jāpastāsta ārstam, ja domājat, ka esat grūtniece (vai ja pastāv grūtniecības iestāšanās iespēja). Karvea nav ieteicams lietot grūtniecības sākumā, un to nedrīkst lietot, ja grūtniecība ir ilgāka par 3 mēnešiem, jo, ja to lieto šajā posmā, tas var nopietni kaitēt jūsu mazulim (skatīt sadaļu par grūtniecību).
Bērni un pusaudži
Šīs zāles nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem, jo drošība un efektivitāte vēl nav pilnībā pierādīta.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Karvea iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Ārstam, iespējams, būs jāmaina deva un / vai jāievēro citi piesardzības pasākumi: ja Jūs lietojat AKE inhibitoru vai aliskirēnu (skatīt arī informāciju zem virsraksta: "Nelietojiet Karvea šādos gadījumos" un "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā").
Jums var būt nepieciešamas asins analīzes, ja lietojat:
- kālija piedevas
- kāliju saturoši galda sāls aizstājēji
- kāliju aizturošas zāles (piemēram, daži diurētiskie līdzekļi)
- litiju saturošas zāles Ja tiek lietoti noteikti pretsāpju līdzekļi, ko sauc par nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, irbesartāna efektivitāte var samazināties.
Karvea kopā ar uzturu un dzērienu
Karvea var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Grūtniecība
Jums jāpastāsta ārstam, ja domājat, ka esat grūtniece (vai ja pastāv grūtniecības iestāšanās iespēja); Jūsu ārsts parasti ieteiks pārtraukt Karvea lietošanu pirms grūtniecības iestāšanās vai tiklīdz jūs zināt, ka esat stāvoklī, un ieteiks Karvea vietā lietot citas zāles. nopietni kaitēt jūsu mazulim, ja to lieto pēc trešā grūtniecības mēneša.
Barošanas laiks
Pastāstiet ārstam, ja barojat bērnu ar krūti vai gatavojaties sākt barošanu. Karvea nav ieteicams sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, un ārsts var izvēlēties citu ārstēšanu, ja vēlaties barot bērnu ar krūti, īpaši, ja bērns ir jaundzimušais vai dzimis priekšlaicīgi.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav veikti pētījumi par spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Maz ticams, ka Karvea ietekmēs jūsu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Tomēr dažkārt augsta asinsspiediena ārstēšanas laikā var rasties reibonis vai nogurums. Ja tā notiek, pirms transportlīdzekļa vadīšanas vai mehānismu apkalpošanas konsultējieties ar ārstu.
Karvea satur laktozi.
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru (piemēram, laktozes) nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Karvea: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Lietošanas veids
Karvea ir paredzēts iekšķīgai lietošanai. Norijiet tabletes, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma (piemēram, glāzi ūdens). Jūs varat lietot Karvea kopā ar ēdienu vai bez tā. Centieties lietot zāles katru dienu vienā un tajā pašā laikā. Ārstēšana jāturpina tik ilgi, cik ārsts uzskata par nepieciešamu. .
- Pacienti ar paaugstinātu asinsspiedienu
Parastā deva ir 150 mg vienu reizi dienā (divas tabletes dienā). Atkarībā no asinsspiediena pazemināšanās devu var palielināt līdz 300 mg (četras tabletes dienā) vienu reizi dienā.
- Pacientiem ar paaugstinātu asinsspiedienu un 2. tipa cukura diabētu ar nieru slimībām
Pacientiem ar paaugstinātu asinsspiedienu un 2. tipa cukura diabētu norādītā uzturošā deva ir 300 mg (četras tabletes dienā) vienreiz dienā saistītu nieru slimību ārstēšanai.
Ārsts var izlemt lietot mazākas devas, īpaši ārstēšanas sākumā, īpaši pacientiem, piemēram, hemodialīzes pacientiem vai vecākiem par 75 gadiem.
Maksimālā antihipertensīvā iedarbība jāsasniedz 4-6 nedēļas pēc terapijas uzsākšanas.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Karvea nedrīkst dot bērniem līdz 18 gadu vecumam. Ja bērns norij tabletes, nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Karvea
Ja esat lietojis Karvea vairāk nekā noteikts
Ja nejauši esat lietojis pārāk daudz tablešu, nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Ja esat aizmirsis lietot Karvea
Ja nejauši aizmirstat lietot devu, turpiniet terapiju kā parasti. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Karvea blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Dažas no šīm sekām var būt nopietnas un tām var būt nepieciešama medicīniska palīdzība.
Tāpat kā ar līdzīgām zālēm, pacientiem, kuri lietoja irbesartānu, retos gadījumos ziņots par alerģiskām ādas reakcijām (apsārtumu, nātreni), kā arī lokālu sejas, lūpu un / vai mēles pietūkumu. Ja Jums rodas kāds no šiem simptomiem vai ja Jums ir apgrūtināta elpošana, pārtrauciet Karvea lietošanu un nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
Tālāk uzskaitīto blakusparādību biežums ir noteikts, izmantojot šādu iedalījumu:
Ļoti bieži: var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem
Bieži: var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem
Retāk: var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem
Klīniskos pētījumos ar Karvea ārstētiem pacientiem novērotās blakusparādības bija:
- Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem): ja Jums ir augsts asinsspiediens un 2. tipa cukura diabēts ar nieru slimību, asins analīzēs var parādīties paaugstināts kālija līmenis.
- Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem): reibonis, slikta dūša / vemšana, nogurums un asins analīzes var liecināt par paaugstinātu enzīmu, kas mēra muskuļu un sirds darbību (kreatīnkināzes) līmeni. Pacientiem ar paaugstinātu asinsspiedienu un 2. tipa cukura diabētu, kuriem ir nieru slimība, reibonis, pieceļoties no guļus vai sēdus stāvokļa, zems asinsspiediens, pieceļoties no guļus vai sēdus stāvokļa, sāpes locītavās vai muskuļos, kā arī sāpes samazināts olbaltumvielu (hemoglobīna) līmenis sarkanajās asins šūnās.
- Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem): paātrināta sirdsdarbība, pietvīkums, klepus, caureja, gremošanas traucējumi / grēmas, seksuāla disfunkcija (seksuālās darbības traucējumi), sāpes krūtīs.
Kopš Karvea laišanas tirgū ziņots par dažām nevēlamām blakusparādībām. Blakusparādības ar nezināmu biežumu ir: griešanās sajūta, galvassāpes, garšas traucējumi, zvana ausīs, muskuļu krampji, sāpes locītavās un muskuļos, aknu darbības traucējumi, paaugstināts kālija līmenis asinīs, nieru darbības traucējumi un mazo asinsvadu iekaisums galvenokārt ietekmē ādu (stāvoklis, kas pazīstams kā leikocitoklastiskais vaskulīts). Ir ziņots arī par retākiem dzelte (ādas un / vai acu baltumu dzeltēšana).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā.
Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot V pielikumā uzskaitīto valsts ziņošanas sistēmu.
Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc „Derīgs līdz”.Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Ko Karvea satur
- Aktīvā viela irbesartāns.Katra Karvea 75 mg tablete satur 75 mg irbesartāna.
- Citas sastāvdaļas ir: mikrokristāliskā celuloze, šķērssaistīta nātrija karmeloze, laktozes monohidrāts, magnija stearāts, koloidāls hidratēts silīcija dioksīds, želatinizēta kukurūzas ciete un poloksamērs 188.
Karvea ārējais izskats un iepakojums
Karvea 75 mg tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, abpusēji izliektas, ovālas formas, ar vienā pusē iespiestu sirdi un otrā pusē numuru 2771.
Karvea 75 mg tabletes ir pieejamas iepakojumā pa 14, 28, 56 vai 98 tabletēm blisteros. Slimnīcai ir pieejami arī vienas devas blisteri pa 56 x 1 tableti.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
KARVEA 75 MG TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 75 mg irbesartāna.
Palīgviela: 15,37 mg laktozes monohidrāta vienā tabletē.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes.
Balta vai gandrīz balta, abpusēji izliekta, ovāla forma ar sirdi, kas iegravēta vienā pusē un numuru 2771 ar reljefu otrā pusē.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Karvea ir indicēts pieaugušajiem esenciālas arteriālās hipertensijas ārstēšanai.
Tas ir indicēts arī nieru slimību ārstēšanai pieaugušiem hipertensijas pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu kā daļa no antihipertensīvās zāles (skatīt 5.1. Apakšpunktu).
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Parastā ieteicamā sākuma un uzturošā deva ir 150 mg vienu reizi dienā neatkarīgi no vienlaicīgas pārtikas uzņemšanas. Karvea devā 150 mg vienu reizi dienā parasti tiek nodrošināta labāka asinsspiediena kontrole 24 stundu laikā nekā 75 mg. Tomēr var apsvērt 75 mg terapijas uzsākšanu, īpaši pacientiem ar hemodialīzi un pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem.
Pacientiem, kuri nepietiekami kontrolē ar 150 mg vienu reizi dienā, Karvea devu var palielināt līdz 300 mg vai vienlaikus lietot citus antihipertensīvos līdzekļus. Jo īpaši diurētiska līdzekļa, piemēram, hidrohlortiazīda, pievienošana ir pierādījusi Karvea papildinošo iedarbību (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Pacientiem ar hipertensiju ar 2. tipa cukura diabētu terapija jāsāk ar 150 mg irbesartāna vienu reizi dienā un jāpalielina līdz 300 mg vienu reizi dienā kā ieteicamā uzturošā deva nieru slimību ārstēšanai. Karvea ieguvums nierēs hipertensijas pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ir pierādīts pētījumos, kuros irbesartānu pēc vajadzības lietoja kā papildinājumu citām antihipertensīvām zālēm, lai sasniegtu mērķa asinsspiedienu (skatīt 5.1. Apakšpunktu).
Īpašas populācijas
Nieru mazspēja
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, jāapsver mazāka sākuma deva (75 mg) (skatīt apakšpunktu 4.4).
Aknu mazspēja
Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju deva nav jāpielāgo. Nav klīnisku datu par pacientiem ar smagu aknu mazspēju.
Gados vecāki pacienti
Lai gan jāapsver iespēja uzsākt terapiju ar 75 mg gados vecākiem cilvēkiem, kas vecāki par 75 gadiem, devas pielāgošana parasti nav nepieciešama.
Pediatriskā populācija
Karvea drošums un efektivitāte, lietojot bērniem vecumā no 0 līdz 18 gadiem, nav noskaidrota. Pašlaik pieejamie dati ir aprakstīti 4.8., 5.1. Un 5.2. Apakšpunktā, bet ieteikumus par devām nevar sniegt.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām (skatīt apakšpunktu 6.1).
Grūtniecības otrais un trešais trimestris (skatīt 4.4. Un 4.6. Apakšpunktu).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Skaļuma samazināšana
Pacientiem ar tilpumu un / vai nātrija deficītu intensīvas ārstēšanas ar diurētiskiem līdzekļiem, zemas nātrija diētas, caurejas vai vemšanas dēļ var rasties simptomātiskas hipotensijas epizodes, īpaši pēc pirmās devas ievadīšanas. Šādos gadījumos pirms Karvea terapijas uzsākšanas ir jānovērš pamata stāvoklis.
Renovaskulāra hipertensija
Pastāv paaugstināts smagas hipotensijas un nieru mazspējas risks cilvēkiem ar divpusēju nieru artēriju stenozi vai nieru artēriju stenozi tikai ar vienu funkcionējošu nieru, ārstējot ar zālēm, kas iedarbojas uz renīna-angiotenzinaldosterona sistēmu.
Lai gan tas nav dokumentēts Karvea terapijā, līdzīgs efekts būs sagaidāms arī ar angiotenzīna II receptoru antagonistiem.
Nieru mazspēja un nieru transplantācija
Lietojot Karvea pacientiem ar nieru mazspēju, ieteicams periodiski kontrolēt kālija un kreatinīna līmeni serumā. Nav klīnisku datu par Karvea lietošanu pacientiem, kam nesen veikta nieru transplantācija.
Hipertensijas pacienti ar 2. tipa cukura diabētu un nieru slimībām
Pētījumā ar pacientiem ar progresējošu nieru slimību veiktajā analīzē irbesartāna ietekme uz nieru un sirds un asinsvadu sistēmas traucējumiem nebija vienāda visās apakšgrupās. Jo īpaši tie bija mazāk labvēlīgi sievietēm un cilvēkiem, kas nav balti (skatīt 5.1. Apakšpunktu).
Hiperkaliēmija
Tāpat kā ar citām zālēm, kas traucē renīna-angiotenzīna aldosterona sistēmu, Karvea terapijas laikā var attīstīties hiperkaliēmija, īpaši nieru disfunkcijas, diabētiskas nieru slimības un / vai sirds mazspējas izraisītas proteīnūrijas gadījumā. Riska grupas pacientiem ieteicams rūpīgi kontrolēt kālija līmeni serumā (skatīt apakšpunktu 4.5).
Litijs
Litija un Karvea kombinācija nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.5).
Aortas un mitrālā vārstuļa stenoze, obstruktīva hipertrofiska kardiomiopātija
Tāpat kā citiem vazodilatatoriem, īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem, kuri cieš no aortas vai mitrālā stenozes vai obstruktīvas hipertrofiskas kardiomiopātijas.
Primārais aldosteronisms
Pacienti ar primāru aldosteronismu parasti nereaģē uz antihipertensīvām zālēm, kas darbojas, nomācot renīna-angiotenzīna sistēmu, tādēļ Karvea lietošana nav ieteicama.
Vispārīgi
Pacientiem, kuru asinsvadu tonuss un nieru darbība galvenokārt ir atkarīga no renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas aktivitātes (piemēram, pacientiem ar smagu sastrēguma sirds mazspēju vai ar nieru slimību, ieskaitot nieru artēriju stenozi), ārstēšana ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem vai angiotenzīnu -II receptoru antagonisti, kas ietekmē šo sistēmu, ir saistīti ar akūtas hipotensijas, azotēmijas, oligūrijas vai reti akūtas nieru mazspējas parādīšanos. asinsspiediena pazemināšanās pacientiem ar išēmisku sirds slimību vai išēmisku sirds un asinsvadu slimību, var izraisīt miokarda infarktu vai insultu.
Kā novērots angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru gadījumā, irbesartāns un citi angiotenzīna antagonisti acīmredzami mazāk efektīvi pazemina asinsspiedienu melnādainiem pacientiem nekā pacientiem, kas nav melnādaini, iespējams, augstākas renīna līmeņa izplatības dēļ melnādainiem hipertensijas pacientiem (sk. 5.1).
Grūtniecība
Grūtniecības laikā nedrīkst uzsākt angiotenzīna II receptoru antagonistu terapiju (AIIRA). Pacientēm, kuras plāno grūtniecību, jāizmanto alternatīva antihipertensīva terapija ar noteiktu drošības profilu grūtniecības laikā.
Kad tiek diagnosticēta grūtniecība, ārstēšana ar AIIRA nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams, jāsāk alternatīva terapija (skatīt 4.3. Un 4.6. Apakšpunktu).
Laktoze
Šīs zāles satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes / galaktozes malabsorbciju.
Pediatriskā populācija
Irbesartānu pētīja bērniem vecumā no 6 līdz 16 gadiem, taču pašreizējie dati, gaidot jaunu pieejamību, nav pietiekami, lai pamatotu tā lietošanas pagarināšanu arī bērniem (skatīt 4.8., 5.1. Un 5.2. Apakšpunktu).
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Diurētiskie līdzekļi un citi antihipertensīvie līdzekļi: citi antihipertensīvie līdzekļi var pastiprināt irbesartāna hipotensīvo iedarbību; tomēr Karvea ir droši lietots kombinācijā ar citām antihipertensīvām zālēm, piemēram, beta blokatoriem, ilgstošas darbības kalcija kanālu blokatoriem un tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem. Lielas devas diurētisko līdzekļu lietošana var izraisīt hipovolemiju un hipotensijas risku, uzsākot terapiju ar Karvea (skatīt apakšpunktu 4.4).
Kāliju saturoši uztura bagātinātāji un kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi: pamatojoties uz pieredzi, lietojot citas zāles, kas darbojas renīna-angiotenzīna sistēmā, vienlaikus lietojot kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, kāliju saturošus uztura bagātinātājus, kāliju saturošus galda sāls aizstājējus vai citas zāles, kas var palielināt kālijs (piemēram, heparīns) var izraisīt kālija līmeņa paaugstināšanos serumā, tāpēc tas nav ieteicams (skatīt apakšpunktu 4.4).
Litijs: ziņots par atgriezenisku litija koncentrācijas palielināšanos serumā un toksicitāti, vienlaikus lietojot litiju un angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitorus.
Līdzīga ietekme līdz šim ir ir ļoti reti dokumentēta ar irbesartānu. Tādēļ šī kombinācija nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.4). Ja kombinācija patiešām ir nepieciešama, ieteicams rūpīgi kontrolēt litija līmeni serumā.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: ja angiotenzīna II antagonistus lieto vienlaikus ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (ti, selektīviem COX-2 inhibitoriem, acetilsalicilskābi (> 3 g dienā) un neselektīviem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem). pretiekaisuma zāles), antihipertensīvās iedarbības pavājināšanās.
Tāpat kā lietojot AKE inhibitorus, vienlaicīga angiotenzīna II antagonistu un nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana var palielināt nieru darbības pasliktināšanās risku, ieskaitot iespējamu akūtu nieru mazspēju, un palielināt kālija līmeni serumā, īpaši pacientiem ar -esoša mērena nieru darbība. Kombinācija jālieto piesardzīgi, īpaši gados vecākiem cilvēkiem. Pacientiem jābūt pietiekami hidratētiem un jāapsver nieru darbības uzraudzība pēc kombinētās terapijas uzsākšanas un periodiski pēc tam.
Papildu informācija par irbesartāna mijiedarbību: Klīniskajos pētījumos hidrohlortiazīds neietekmēja irbesartāna farmakokinētiku Irbesartānu galvenokārt metabolizē CYP2C9 un mazākā mērā ar glikuronidāciju. Nav novērota nozīmīga farmakokinētiska vai farmakodinamiska mijiedarbība, vienlaicīgi lietojot irbesartānu ar varfarīnu - zālēm, kuras metabolizē CYP2C9. CYP2C9 induktoru, piemēram, rifampicīna, ietekme uz irbesartāna farmakokinētiku nav novērtēta.
Vienlaicīga irbesartāna lietošana digoksīna farmakokinētiku nemainīja.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Grūtniecības pirmajā trimestrī nav ieteicams lietot angiotenzīna II receptoru antagonistus (AIIRA) (skatīt apakšpunktu 4.4). AIIRA lietošana grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī ir kontrindicēta (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
Epidemioloģiskie pierādījumi par teratogenitātes risku pēc AKE inhibitoru lietošanas grūtniecības pirmajā trimestrī nav bijuši pārliecinoši; tomēr nevar izslēgt nelielu riska pieaugumu. Lai gan nav pieejami kontrolēti epidemioloģiski dati par risku, lietojot angiotenzīna II receptoru antagonistus (AIIRA), līdzīgs risks var pastāvēt arī attiecībā uz šo zāļu grupu. Pacientēm, kuras plāno grūtniecību, jāizmanto alternatīva antihipertensīva ārstēšana. Ar pierādītu lietošanas drošības profilu. grūtniecības laikā, ja vien nepārtraukta terapija ar AIIRA netiek uzskatīta par būtisku.
Kad tiek diagnosticēta grūtniecība, ārstēšana ar AIIRA nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams, jāsāk alternatīva terapija.
Ir zināms, ka AIIRA iedarbība otrajā un trešajā trimestrī sievietēm izraisa augļa toksicitāti (pavājinātu nieru darbību, oligohidramniju, galvaskausa pārkaulošanās aizturi) un jaundzimušo toksicitāti (nieru mazspēja, hipotensija, hiperkaliēmija) (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
Ja AIIRA iedarbība ir notikusi no otrā grūtniecības trimestra, ieteicama nieru darbības un galvaskausa ultraskaņas pārbaude.
Jaundzimušajiem, kuru mātes ir lietojušas AIIRA, rūpīgi jānovēro, vai nav hipotensijas (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
Barošanas laiks
Tā kā nav pieejami dati par Karvea lietošanu zīdīšanas laikā, Karvea lietošana nav ieteicama, un priekšroka tiek dota alternatīvām ārstēšanas metodēm ar pierādītu drošības profilu zīdīšanas laikā, īpaši jaundzimušo un pirmsdzemdību periodā.
Nav zināms, vai irbesartāns vai tā metabolīti izdalās mātes pienā.
Pieejamie farmakodinamiskie / toksikoloģiskie dati par žurkām liecināja par irbesartāna vai tā metabolītu izdalīšanos pienā (sīkāku informāciju skatīt apakšpunktā 5.3).
Auglība
Irbesartāns neietekmēja ārstēto žurku un to pēcnācēju auglību līdz devai, kas izraisīja pirmās vecāku toksicitātes pazīmes (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi par irbesartāna ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Ņemot vērā farmakodinamiskās īpašības, irbesartāns, visticamāk, neietekmēs šīs spējas. Transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas laikā jāņem vērā, ka reibonis vai nogurums var rasties ārstēšana.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Placebo kontrolētos klīniskos pētījumos ar pacientiem ar hipertensiju kopējais nevēlamo blakusparādību biežums ar irbesartānu ārstētiem pacientiem (56,2%) bija salīdzināms ar placebo ārstētiem pacientiem (56,5%). Terapija klīnisku vai laboratorisku nevēlamu blakusparādību dēļ bija mazāka bieža ar irbesartānu ārstētiem pacientiem (3,3%) nekā ar placebo ārstētiem pacientiem (4,5%). Blakusparādību sastopamība nebija atkarīga no devas (ieteicamā devu diapazons), dzimuma, vecuma, rases vai ārstēšanas ilguma.
Pacientiem ar hipertensiju diabēta slimniekiem ar mikroalbuminūriju un normālu nieru darbību tika ziņots par ortostatisku reiboni un hipotensiju 0,5% (t. I., Retāk sastopamu) pacientu vidū, bet tie bija labāki par placebo.
Šajā tabulā ir parādītas farmakoloģiskās blakusparādības, par kurām ziņots placebo kontrolētos klīniskos pētījumos, kuros 1965 pacienti ar hipertensiju saņēma irbesartānu. Vienumi, kas apzīmēti ar zvaigznīti (*), attiecas uz blakusparādībām, par kurām tika ziņots vairāk nekā 2% diabēta slimnieku ar hipertensiju ar hronisku nieru mazspēju un atklātu proteīnūriju, galvenokārt placebo.
Tālāk ziņoto nevēlamo blakusparādību biežums ir definēts, izmantojot šādu iedalījumu: ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100 līdz
Ir uzskaitītas arī blakusparādības, par kurām ziņots pēcreģistrācijas periodā.Šīs blakusparādības ir iegūtas no spontāniem ziņojumiem.
Imūnsistēmas traucējumi
Nav zināms: paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, angioneirotiskā tūska, izsitumi, nātrene.
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Nav zināms: hiperkaliēmija.
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: reibonis, ortostatisks vertigo (*).
Nav zināms: vertigo, galvassāpes.
Ausu un labirinta traucējumi
Nav zināms: troksnis ausīs.
Sirds patoloģijas
Retāk: tahikardija.
Asinsvadu patoloģijas
Bieži: ortostatiska hipotensija (*).
Retāk: apsārtums.
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Retāk: klepus.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša / vemšana.
Retāk: caureja, sāpes / dedzināšana.
Nav zināms: disgeizija.
Aknu un žultsceļu darbības traucējumi
Retāk: dzelte.
Nav zināms: hepatīts, aknu darbības traucējumi.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Nav zināms: leikocitoklastiskais vaskulīts.
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Bieži: muskuļu un skeleta sāpes.
Nav zināms: artralģija, mialģija (dažos gadījumos saistīta ar paaugstinātu kreatīnkināzes līmeni plazmā), muskuļu krampji.
Nieru un urīnceļu traucējumi
Nav zināms: nieru darbības traucējumi, ieskaitot nieru mazspējas gadījumus riska grupas pacientiem (skatīt apakšpunktu 4.4).
Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības
Retāk: seksuāla disfunkcija.
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži: nogurums.
Retāk: sāpes krūtīs.
Diagnostikas testi
Ļoti bieži: hiperkaliēmija (*) biežāk attīstījās diabēta slimniekiem, kuri tika ārstēti ar irbesartānu, nekā tiem, kuri tika ārstēti ar placebo. Pacientiem ar cukura diabētu, kuriem bija mikroalbuminūrija un normāla nieru darbība, hiperkaliēmija (≥ 5,5 mEq / l) radās 29,4% pacientu. irbesartāna 300 mg grupā un 22% pacientu placebo grupā. Pacientiem ar cukura diabētu, kuriem ir hroniska nieru mazspēja un izteikta proteīnūrija, hiperkaliēmija (≥ 5,5 mEq / L) radās 46,3% pacientu irbesartāna grupā un 26,3% pacientu placebo grupā.
Bieži: pacientiem, kuri tika ārstēti ar irbesartānu, tika novērots ievērojams kreatīnkināzes līmeņa paaugstināšanās plazmā (1,7%). Neviens no šiem pieaugumiem nebija saistīts ar identificējamiem muskuļu un skeleta sistēmas klīniskajiem notikumiem. Hemoglobīna * vērtības samazināšanās, kas nav klīniski nozīmīga, tika novērota 1,7% hipertensijas slimnieku ar progresējošu diabētisku nieru slimību, kuri tika ārstēti ar irbesartānu.
Pediatriskā populācija
Randomizētā klīniskajā pētījumā, kurā piedalījās 318 bērni ar hipertensiju un pusaudži vecumā no 6 līdz 16 gadiem, trīs nedēļu dubultmaskētā fāzē parādījās šādas blakusparādības: galvassāpes (7,9%), hipotensija (2,2%), reibonis (1,9%), klepus (0,9%). Šī klīniskā pētījuma atklātajā 26 nedēļu periodā visbiežāk novērotās laboratorijas novirzes bija: kreatinīna līmeņa paaugstināšanās (6,5%) un paaugstināta KK vērtība 2% ārstēto bērnu.
04.9 Pārdozēšana
Pētījumos, kas veikti pieaugušiem cilvēkiem, kuri 8 nedēļas tika ārstēti ar devām līdz 900 mg dienā, nav novērotas toksicitātes pazīmes. Tiek uzskatīts, ka visticamākās pārdozēšanas izpausmes ir hipotensija un tahikardija; bradikardija var būt saistīta arī ar pārdozēšanu. Nav pieejama īpaša informācija par Karvea pārdozēšanas ārstēšanu. Pacients rūpīgi jānovēro, un ārstēšanai jābūt simptomātiskai un atbalsta pasākumiem Ieteiktie pasākumi ietver vemšanas izraisīšanu un / vai kuņģa skalošanu Pārdozēšanas ārstēšanā var izmantot aktivēto ogli. Irbesartāns netiek izvadīts ar hemodialīzi.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: nesaistīti angiotenzīna II antagonisti.
ATĶ kods: C09C A04.
Darbības mehānisms
Irbesartāns ir spēcīgs un selektīvs angiotenzīna II receptoru (AT1 tipa) antagonists, kas ir aktīvs iekšķīgai lietošanai. Tiek uzskatīts, ka tas bloķē visu angiotenzīna-II AT1 izraisīto iedarbību neatkarīgi no tā, vai angiotenzīna sintēzes izcelsme ir vai nav. -II.
Selektīvs antagonisms pret angiotenzīna II (AT1) receptoriem izraisa renīna un angiotenzīna II līmeņa paaugstināšanos plazmā un aldosterona koncentrācijas samazināšanos plazmā. Potenciēmiju būtiski nemaina tikai irbesartāns. Irbesartāns neinhibē AKE (kinināzi-II)-fermentu, kas ģenerē angiotenzīnu II un katabolizē bradikinīnu, veidojot neaktīvus metabolītus. Lai veiktu farmakoloģisko darbību, irbesartānam nav nepieciešama metaboliska aktivācija.
Klīniskā efektivitāte
Hipertensija
Irbesartāns samazina asinsspiediena vērtības, minimāli mainot sirdsdarbības ātrumu. Asinsspiediena pazemināšanās ir atkarīga no devas, lietojot vienu reizi dienā, un ir tendence uz plato, lietojot devas virs 300 mg. Tika konstatēts, ka 150–300 mg devas vienreiz dienā spēj samazināt asinsspiediena vērtības, kas noteiktas guļus vai sēdus stāvoklī visā attiecīgajā periodā (līdz 24 stundām pēc pēdējās zāļu lietošanas), un vidējais rādītājs ir augstāks. samazinās par 8-13 / 5-8 mmHg (attiecīgi sistoliskās un diastoliskās vērtības), salīdzinot ar placebo.
Maksimālais asinsspiediena pazeminājums tiek sasniegts 3-6 stundu laikā pēc ievadīšanas, un asinsspiedienu pazeminošais efekts saglabājas vismaz 24 stundas. Lietojot ieteicamās devas, asinsspiediens 24 stundu laikā joprojām ir aptuveni 60-70% no atbilstošā maksimālā maksimālā sistoliskā un diastoliskā samazināšanās. Deva 150 mg vienu reizi dienā izraisīja minimālo un vidējo 24 stundu antihipertensīvo reakciju, kas bija diezgan līdzīga tāda paša zāļu daudzuma ievadīšanai divās dalītās devās.
Karvea antihipertensīvā iedarbība ir acīmredzama 1-2 nedēļu laikā pēc ārstēšanas, maksimālā iedarbība sasniedzama 4-6 nedēļu laikā pēc terapijas uzsākšanas. Pēc pēkšņas zāļu lietošanas pārtraukšanas asinsspiediens pakāpeniski atgriežas sākotnējā stāvoklī. Netika novērota "atsitiena" ietekme uz asinsspiedienu.
Irbesartāna un tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu asinsspiedienu pazeminošā iedarbība palielinās. Pacientiem, kuri nepietiekami kontrolē tikai irbesartāna lietošanu, zemas hidrohlortiazīda devas (12,5 mg) pievienošana vienreiz dienā lietotajam irbesartānam vēl vairāk pazemina asinsspiedienu līdz 7 -10 / 3-6 mmHg, salīdzinot ar placebo (attiecīgi sistoliskās un diastoliskās vērtības).
Karvea efektivitāti neietekmē vecums vai dzimums. Tāpat kā citām zālēm, kas ietekmē renīna-angiotenzīna sistēmu, melnādainiem pacientiem ar hipertensiju ir ievērojami zemāka atbildes reakcija uz irbesartāna monoterapiju. Ja irbesartānu lieto kombinācijā ar mazu hidrohlortiazīda devu (piemēram, 12,5 mg dienā), melnādainu pacientu antihipertensīvā reakcija atspoguļo baltās rases pacientu reakciju.
Nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz urīnskābes līmeni serumā vai urīnskābes sekrēciju.
Pediatriskā populācija
Asinsspiediena pazemināšanās, izmantojot noteiktas titrētas irbesartāna devas 0,5 mg / kg (zems), 1,5 mg / kg (vidēji) un 4,5 mg / kg (augsts), tika novērtēta trīs nedēļu laikā 318 bērniem un pusaudžiem vecumā no 6 līdz 6 gadiem. 16 gadu vecumā, hipertensija vai risks (diabēts, hipertensijas ģimenes anamnēze).
Trīs nedēļu beigās primārā efektivitātes mainīgā vidējais samazinājums salīdzinājumā ar sākotnējo vērtību bija sēžot lejup pa sistolisko asinsspiedienu (SeSBP) 11,7 mmHg (maza deva), 9,3 mmHg (vidēja deva), 13,2 mgHg (liela deva). Starp šīm devām netika novērotas būtiskas atšķirības. Pielāgotas vidējās diastoliskā asinsspiediena (SeDBP) vidējās izmaiņas sēdus lejup pa straumi bija šādas: 3,8 mmHg (maza deva), 3,2 mmHg (vidēja deva), 5,6 mmHg (liela deva). Turpmākajā 2 nedēļu periodā, kurā pacienti tika randomizēti vai nu aktīvajai vielai, vai placebo, pacientiem, kuri tika ārstēti ar placebo, SeSBP palielinājās par 2,4 mmHg un SeDBP - 2,0 mmHg, salīdzinot ar + 0,1 un - 0,3 mmHg izmaiņām pacientiem, kuri tika ārstēti ar visiem irbesartāna devas (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Hipertensija un 2. tipa cukura diabēts ar nieru slimībām
"Irbesartāna diabētiskās nefropātijas pētījums (IDNT)" liecina, ka irbesartāns samazina nieru slimības progresēšanu pacientiem ar hronisku nieru mazspēju un atklātu proteīnūriju. IDNT bija kontrolēts, dubultmaskēts, saslimstības un mirstības pētījums, kurā salīdzināja Karvea, amlodipīnu un placebo. Karvea ilgtermiņa (vidēji 2,6 gadi) ietekme uz nieru slimības progresēšanu un visi izraisa mirstību 1715 pacientiem ar hipertensiju ar 2. tipa cukura diabētu, proteīnūrija ≥ 900 mg dienā un kreatinīna līmenis serumā no 1 līdz 3 mg / dl. Pacienti pakāpeniski tika pārcelti no 75 mg uz uzturošo devu 300 mg Karvea, 2,5 mg līdz 10 mg amlodipīna vai placebo, kā panesams. Parasti pacienti visās grupās saņēma no 2 līdz 4 antihipertensīvām zālēm (piemēram, diurētiskiem līdzekļiem, beta blokatoriem, alfa blokatoriem), lai sasniegtu vēlamo asinsspiedienu ≤ 135/85 mmHg vai par 10 mmHg samazinātu sistolisko asinsspiedienu, ja asinsspiediens bija> 160 mmHg. pacientu placebo grupā sasniedza šo asinsspiediena mērķi, jo skaits irbesartāna grupā bija attiecīgi 76% un 78%. un tajā amlodipīnā. Irbesartāns ievērojami samazināja relatīvo risku saslimt ar kombinēto primāro parametru, ieskaitot kreatinīna līmeņa dubultošanos serumā, nieru slimību beigu stadijā (ESRD) vai visu iemeslu dēļ. Aptuveni 33% pacientu irbesartāna grupā sasniedza salikto primāro galarezultātu, salīdzinot ar 39% un 41% placebo un amlodipīna grupās [relatīvā riska samazinājums par 20% salīdzinājumā ar placebo (p = 0,024) un relatīvā riska samazinājums par 23%, salīdzinot ar amlodipīnu. (p = 0,006)].Analizējot katru primārā parametra komponentu atsevišķi, tas neietekmēja visu iemeslu izraisītu mirstību, bet bija pozitīva tendence samazināt ESRD un ievērojami samazināt kreatinīna līmeņa dubultošanos serumā.
Apakšgrupas tika analizētas, pamatojoties uz dzimumu, rasi, vecumu, diabēta ilgumu, sākotnējo asinsspiedienu, kreatinīna līmeni serumā un albumīna izdalīšanās ātrumu, lai pārbaudītu efektivitāti. Sievietēm un melnādainiem pacientiem tās bija attiecīgi 32. % un 26 % no kopējā skaita pētījuma populācijā ieguvums no nierēm nebija acīmredzams, lai gan ticamības intervāli to neizslēdza. Tāpat kā ar letālu un nāvējošu sirds un asinsvadu notikumu sekundāro parametru, atšķirības netika novērotas. starp trim grupām kopējā populācijā, lai gan irbesartāna grupā , salīdzinot ar placebo grupu, "tika konstatēts, ka sievietēm ir palielinājies mirstības risks, kas nav nāvējošs, un vīriešiem tas samazinās. Irbesartāna grupā sievietēm, salīdzinot ar amlodipīnu. tika novērots insults, bet hospitalizācija sirds mazspējas dēļ tika samazināta populācijā Kopā.
Tomēr šiem konstatējumiem sievietēm netika atklāts skaidrojums.
Pētījums "Irbesartāna ietekme uz mikroalbuminūriju hipertensijas slimniekiem ar 2. tipa cukura diabētu (IRMA 2)" liecina, ka 300 mg irbesartāna samazina progresēšanu līdz atklātai proteīnūrijai pacientiem ar mikroalbuminūriju. IRMA 2 bija saslimstības pētījums ar placebo kontrolētu, dubultmaskētu, 590 pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, mikroalbuminūriju (30–300 mg dienā) un normālu nieru darbību (kreatinīna līmenis serumā ≤ 1,5 mg / dl vīriešiem un 300 mg dienā un UAER pieaugums par vismaz 30% salīdzinājumā ar sākotnējo stāvokli) . Noklusējuma asinsspiediena mērķis bija ≤ 135/85 mmHg. Papildu antihipertensīvās zāles (izņemot AKE inhibitorus, angiotenzīna II receptoru antagonistus un kalcija dihidropiridīna antagonistus) tika pievienotas pēc nepieciešamības, lai varētu sasniegt vēlamo asinsspiedienu. Lai gan līdzīgs asinsspiediens bija sasniegts visās grupās, mazāk pacientu 300 mg irbesartāna grupā (5,2%) nekā Placebo (14,9%) vai irbesartāna 150 mg grupa (9,7%) sasniedza atklātu proteīnūrijas parametru, kas liecina par 70%relatīvā riska samazināšanos salīdzinājumā ar placebo (p = 0,0004) lielākām devām. Pirmajos trīs ārstēšanas mēnešos netika novērota paralēla glomerulārās filtrācijas ātruma (GFĀ) uzlabošanās. Progresēšanas palēnināšanās līdz klīniskajai proteīnūrijai bija acīmredzama jau trīs mēnešus un turpinājās divu gadu laikā.
Regresija līdz normālai albumīnūrijai (
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Pēc perorālas lietošanas irbesartāns labi uzsūcas: pētījumi par absolūto biopieejamību parādīja aptuveni 60-80%. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana būtiski neietekmē irbesartāna bioloģisko pieejamību. Saistīšanās ar olbaltumvielām ir aptuveni 96%, ar nenozīmīgu saistīšanos ar asins šūnām. Izkliedes tilpums ir 53-93 litri. Pēc 14C iezīmēta irbesartāna perorālas vai intravenozas ievadīšanas 80-85% no konstatētās radioaktivitātes ir attiecināmi uz nemainītu irbesartānu. Irbesartānu metabolizē aknas oksidācijas un glikuronokonjugācijas ceļā. Visizplatītākais cirkulējošais metabolīts (aptuveni 6%) ir irbesartāna glikuronīds. . Izglītība in vitro norāda, ka irbesartāns galvenokārt tiek oksidēts caur citohroma P450 izoenzīmu CYP2C9. Izoenzīma CYP3A4 ietekme ir nenozīmīga.
Irbesartāna farmakokinētika ir lineāra un proporcionāla devai, lietojot devu diapazonā no 10 līdz 600 mg. Lietojot devas, kas pārsniedz 600 mg (divreiz lielāka par ieteicamo devu), tika novērota mazāk nekā proporcionāla absorbcijas palielināšanās. mehānisms tam nav zināms. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 1,5-2 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Kopējais ķermeņa un nieru klīrenss ir attiecīgi 157-176 un 3-3,5 ml / min. Irbesartāna galīgais eliminācijas pusperiods ir 11-15 stundas. Līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta 3 dienu laikā pēc vienreizējas lietošanas uzsākšanas. Irbesartāna eliminācijas pusperiods vai uzkrāšanās. Pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Irbesartāna AUC un Cmax arī bija nedaudz augstāki gados vecākiem pacientiem (≥ 65 gadi) nekā jauniem cilvēkiem (18-40 gadi). Terminālais eliminācijas pusperiods būtiski nemainījās. Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Irbesartāns un tā metabolīti tiek izvadīti gan ar žulti, gan caur nierēm. Pēc perorālas vai intravenozas 14C irbesartāna ievadīšanas aptuveni 20% radioaktivitātes tiek konstatēts urīnā, bet pārējais ir konstatējams izkārnījumos. Mazāk nekā 2% no lietotās devas izdalās ar urīnu nemainītā veidā irbesartāna veidā.
Pediatriskā populācija
Irbesartāna farmakokinētika tika novērtēta 23 bērniem ar hipertensiju pēc vienreizējas un atkārtotas irbesartāna dienas devu (2 mg / kg) lietošanas līdz maksimālajai dienas devai 150 mg četras nedēļas. No šiem 23 bērniem 21 tika salīdzināts ar pieaugušo farmakokinētiku (divpadsmit bērni bija vecāki par 12 gadiem, deviņi bija vecumā no 6 līdz 12 gadiem). Rezultāti parādīja, ka Cmax, AUC un klīrenss bija salīdzināmi ar tiem, kas novēroti pieaugušiem pacientiem, kuri saņēma 150 mg irbesartāna dienā. Pēc vienas dienas atkārtotas dienas devas tika novērota ierobežota irbesartāna uzkrāšanās plazmā (18%).
Nieru mazspēja
Personām ar nieru mazspēju vai hemodialīzi irbesartāna farmakokinētiskie parametri būtiski nemainās. Hemodialīzes laikā irbesartāns netiek izvadīts.
Aknu mazspēja
Personām ar vieglu vai vidēji smagu aknu cirozi irbesartāna farmakokinētiskie parametri būtiski nemainās.
Nav veikti pētījumi ar pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Nav pierādījumu par patoloģisku mērķorgānu vai sistēmisku toksicitāti, lietojot klīniski piemērotas devas.
Preklīniskajos drošības pētījumos lielas irbesartāna devas (≥ 250 mg / kg dienā žurkām un ≥ 100 mg / kg dienā makakās) izraisīja sarkano asins šūnu parametru (eritrocītu, hemoglobīna, hematokrīta) samazināšanos. Lietojot ļoti lielas devas (≥ 500 mg / kg / dienā), irbesartāns žurkām un makakām izraisīja deģeneratīvas izmaiņas nierēs (piemēram, intersticiālu nefrītu, cauruļveida izplešanos, bazofilās kanāliņas, paaugstinātu urīnvielas un kreatinīna koncentrāciju plazmā) un tiek uzskatītas par sekundārām. zāļu hipotensīvā iedarbība, kas samazina nieru perfūziju. Turklāt irbesartāns izraisīja jukstaglomerulāro šūnu hiperplāziju / hipertrofiju (žurkām ≥ 90 mg / kg / dienā, makakiem ≥ 10 mg / kg / dienā). Uzskatīja, ka visas šīs izmaiņas izraisīja irbesartāna farmakoloģiskā darbība. cilvēkiem, nieru juxtaglomerulāro šūnu hiperplāzija / hipertrofija nešķiet būtiska.
Mutagēnas, klastogēniskas vai kancerogenitātes sekas netika atklātas.
Pētījumos ar žurku tēviņiem un mātītēm auglība un reproduktīvā spēja netika ietekmēta pat ar irbesartāna devām, izraisot zināmu vecāku toksicitāti (50 līdz 650 mg / kg / dienā), ieskaitot mirstību, lietojot lielāko devu. Netika novērota būtiska ietekme uz dzelteno ķermeņa, implantu vai dzīvo augļu skaitu. Irbesartāns neietekmēja pēcnācēju izdzīvošanu, attīstību vai vairošanos. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka ar radioaktīvi iezīmēts irbesartāns tiek konstatēts žurku un trušu augļiem.
Irbesartāns izdalās žurku mātīšu pienā.
Pētījumos ar dzīvniekiem, lietojot irbesartānu, konstatēta pārejoša toksiska iedarbība (nieru iegurņa paplašināšanās, hidroureteris un zemādas tūska) žurku augļiem, kas pēc piedzimšanas regresē. Trušiem tika ziņots par abortu vai agrīnu embriju rezorbciju, lietojot devas, kas saistītas ar nozīmīgu toksisku ietekmi uz mātīti, ieskaitot nāvi.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Mikrokristāliskā celuloze
Šķērssaistīta nātrija karmeloze
Laktozes monohidrāts
Magnija stearāts
Koloidālais silīcija dioksīds hidratē
Iepriekš želatinizēta kukurūzas ciete
Poloksamērs 188
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Kastītes ar 14 tabletēm: 1 PVC / PVDC / alumīnija blisteris ar 14 tabletēm.
Kastītes ar 28 tabletēm: 2 PVC / PVDC / alumīnija blisteri pa 14 tabletēm.
Kastītes ar 56 tabletēm: 4 PVH / PVDC / alumīnija blisteri pa 14 tabletēm.
Kartona kastītes ar 98 tabletēm: 7 PVC / PVDC / alumīnija blisteri ar 14 tabletēm.
Kastītes ar 56 x 1 tableti: 7 perforēti vienas devas blisteri PVC / PVDC / alumīnijā pa 8 x 1 tabletei.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA EEIG
Uksbridžas biznesa parks
Sandersona ceļš
Uxbridge UB8 1DH - Apvienotā Karaliste
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
EU/1/97/049/001 - AIC Nr. 033263017
EU/1/97/049/002 - AIC n.033263029
EU/1/97/049/003 - AIC n.033263031
EU/1/97/049/010
EU/1/97/049/013
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1997. gada 27. augusts
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007. gada 27. augusts
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2011. gada jūnijs
