PŪLES - LIETOŠANAS INSTRUKCIJA - SKREJLAPAS

Galvenais / skrejlapas / 2021

Pūles - lietošanas instrukcija

Indikācijas Kontrindikācijas Piesardzība lietošanā Mijiedarbība Brīdinājumi Devas un lietošanas veids Pārdozēšana Nevēlamās blakusparādības Uzglabāšanas laiks un uzglabāšana Sastāvs un zāļu forma

Aktīvās sastāvdaļas: etilfrīns (etilēfrīna hidrohlorīds)

EFFORTIL 7,5 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
EFFORTIL 5 mg tabletes

Effortil iepakojuma ieliktņi ir pieejami iepakojuma izmēriem:

EFFORTIL 7,5 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums, EFFORTIL 5 mg tabletes
EFFORTIL 10 mg / 1 ml šķīdums injekcijām

Kāpēc lieto Effortil? Kam tas paredzēts?

FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA

Sirds simpatomimētiskais (adrenerģiskais) līdzeklis sirds un asinsvadu terapijai, ko lieto hipotensijas ārstēšanai.

ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS

Ortostatiskas hipotensijas ārstēšana.

Kontrindikācijas Kad Effortil nedrīkst lietot

Effortil ir kontrindicēts:

pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām
pacientiem ar hipotensīvu ierobežojumu atcelšanu, kas stāvot rada hipertensīvu reakciju
grūtniecības pirmajā trimestrī un zīdīšanas laikā (skatīt sadaļu "Īpaši brīdinājumi").

Zāļu lietošana ir kontrindicēta retu iedzimtu slimību gadījumā, kas var būt nesaderīga ar kādu no palīgvielām (skatīt apakšpunktu "Īpaši brīdinājumi").

Tāpat kā citi simpatomimētiskie līdzekļi, Effortil ir kontrindicēts pacientiem ar:

hipertensija
tirotoksikoze
feohromocitoma
slēgta leņķa glaukoma
prostatas hipertrofija vai prostatas adenoma ar urīna aizturi
koronāro mazspēju
dekompensēta sirds mazspēja
hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija
sirds vārstuļu vai centrālo artēriju stenoze
sirds ritma traucējumi.

Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Effortil lietošanas

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar tahikardiju, sirds aritmiju, smagiem sirds un asinsvadu sistēmas traucējumiem.

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar cukura diabētu (skatīt sadaļu "Mijiedarbība").

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar hipertireozi.

Nelietot arī MAOI terapijas laikā vai divu nedēļu laikā pēc tās (skatīt sadaļu "Mijiedarbība").

Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Effortil iedarbību

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.Effortil iedarbību var pastiprināt, vienlaicīgi lietojot guanetidīnu, mineralokortikoīdus, rezerpīnu, vairogdziedzera hormonus, citus simpatomimētiskos līdzekļus vai jebkuru citu vielu ar simpatomimētisku aktivitāti (piemēram, tricikliskos antidepresantus, MAO inhibitorus un antihistamīna līdzekļus). Nelietot MAOI terapijas laikā vai divu nedēļu laikā pēc tās.

Halogenētie alifātiskie ogļūdeņraži, kas atrodas inhalācijas anestēzijas līdzekļos un sirds glikozīdos lielās devās, var pastiprināt simpatomimētisko līdzekļu iedarbību uz sirdi un tādējādi izraisīt sirds aritmijas.

Dihidroergotamīns palielina Effortil uzsūkšanos zarnās un līdz ar to arī pastiprina tā darbību.

Atropīns var palielināt Effortil iedarbību un palielināt sirdsdarbības ātrumu.

Adrenerģiskie blokatori (alfa blokatori un beta blokatori) var daļēji vai pilnībā atcelt etilefrīna iedarbību. Ārstēšana ar beta blokatoriem var izraisīt refleksu bradikardiju.

Pretdiabēta līdzekļu hipoglikēmisko iedarbību var samazināt.

Etilēfrīna iedarbību pastiprina vienlaicīga dezoksikortikosterona acetāta (DOCA) uzņemšana. Hinidīns samazina tā farmakoloģisko aktivitāti.

Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:

Tabletes

Tabletes satur laktozi, ja ārsts Jums ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.

Tabletes satur nātrija metabisulfītu: šī viela reti var izraisīt smagas paaugstinātas jutības reakcijas un bronhu spazmas.

Pilieni iekšķīgai lietošanai

Pilieni iekšķīgai lietošanai satur metil-para-hidroksibenzoātu un propil-para-hidroksibenzoātu, kas izraisa alerģiskas reakcijas (pat aizkavētas).

Effortil pilieni iekšķīgai lietošanai bērniem līdz divu gadu vecumam jālieto piesardzīgi, jo viņiem ir ierobežota spēja metabolizēt palīgvielu propil-para-hidroksibenzoātu (propilparabēnus). Pieejamie dati par iespējamo ietekmi, piemēram, uz vīriešu reproduktīvo sistēmu, ir nepietiekams, un pašlaik nav ieteikumu par maksimālo dienas iedarbību šai vecuma grupai. Preparātu, kas satur propilparabēnus, lietošana bērniem līdz divu gadu vecumam jāpamato katrā gadījumā atsevišķi, ņemot vērā ārstēšanas nepieciešamību, nevis iespējamo risku. Konsultējieties ar savu ārstu, ja to lieto bērniem līdz divu gadu vecumam vecums.

Pilieni iekšķīgai lietošanai satur nātrija metabisulfītu: šī viela reti var izraisīt smagas paaugstinātas jutības reakcijas un bronhu spazmas.

Auglība, grūtniecība un zīdīšanas periods

Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu

Grūtniecība

Grūtniecības pirmajā trimestrī Effortil ir kontrindicēts, jo klīniskie dati ir nepietiekami un neklīniskie dati liecina par teratogēnu iedarbību (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas"). Grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī Effortil drīkst ievadīt tikai pēc rūpīga riska / ieguvuma novērtējuma, jo Effortil var samazināt dzemdes placentas perfūzijas pakāpi un izraisīt dzemdes relaksāciju.

Barošanas laiks

Nevar izslēgt Effortil nokļūšanu pienā, tāpēc Effortil ir kontrindicēts zīdīšanas laikā (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas").

Auglība

Preklīniskie auglības pētījumi ar etilefrīnu nav veikti. Pētījumi par etilefrīna ietekmi uz cilvēka auglību nav veikti.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav veikti pētījumi par spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr pacienti jābrīdina par iespējamām nevēlamām blakusparādībām, piemēram, reiboni, ārstēšanas laikā ar Effortil. Tāpēc jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus.

Tiem, kas nodarbojas ar sportu: zāļu lietošana bez terapeitiskas nepieciešamības ir dopings un jebkurā gadījumā var noteikt pozitīvus antidopinga testus.

Devas un lietošanas veids Kā lietot Effortil: Devas

Pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums

Ieteicamā deva ir 5-10 pilieni iekšķīgi 3 reizes dienā. Skatīt punktu "Īpaši brīdinājumi".

Lietošanas instrukcija

Pudele ir aprīkota ar bērniem neatveramu drošības aizdari, lai to atvērtu, ievērojiet tālāk sniegtos norādījumus:

Tabletes

Ieteicamā deva ir 1/2 līdz 1 tablete 3 reizes dienā.

Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Effortil

Ja nejauši esat lietojis / lietojis pārmērīgu Effortil devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.

Simptomi

Akūta pārdozēšana akcentē turpmāk aprakstītās blakusparādības. Turklāt var rasties uzbudinājums un vemšana. Zīdaiņiem un zīdaiņiem pārdozēšana var izraisīt centrālo elpošanas nomākumu un komu.

Ārstēšana

Jāveic atbilstoša simptomātiska ārstēšana. Smagas intoksikācijas gadījumā jāveic adekvāta reanimācija un atbalsta pasākumi. Simptomi, ko izraisa beta1 simpatomimētiska iedarbība, var tikt ārstēti ar beta blokatoriem, ko ievada saskaņā ar parastajām izrakstīšanas metodēm, kas raksturīgas šai zāļu grupai.

Ja jums ir kādi jautājumi par Effortil lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

Blakusparādības Kādas ir Effortil blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, Effortil var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Blakusparādības ir uzskaitītas zemāk pēc orgānu sistēmas klasēm un biežuma atbilstoši šādām kategorijām:

Ļoti bieži ≥ 1/10

Bieži ≥ 1/100

Retāk ≥ 1/1 000

Reti ≥ 1/10 000

Ļoti rets

Biežumu, kas nav zināms, nevar noteikt pēc pieejamiem datiem.

Imūnās sistēmas traucējumi:

Nav zināms: paaugstināta jutība (alerģiskas reakcijas).

Psihiskie traucējumi:

Retāk: trauksme, bezmiegs.

Nervu sistēmas traucējumi:

Bieži: galvassāpes.

Retāk: trīce, nemiers, reibonis.

Ausu un labirinta traucējumi:

Retāk: vertigo.

Sirdsdarbības traucējumi:

Retāk: aritmija, tahikardija, sirdsklauves.

Nav zināms: stenokardija, paaugstināts asinsspiediens.

Kuņģa -zarnu trakta traucējumi:

Retāk: slikta dūša.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā:

Nav zināms: hiperhidroze.

Citas ziņotās blakusparādības: vemšana un refleksā bradikardija.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Par nevēlamām blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.

Derīguma termiņš un saglabāšana

Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma.

Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.

Brīdinājums: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.

Uzglabājiet šīs zāles bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.

Sastāvs un zāļu forma

SASTĀVS

EFFORTIL 7,5 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums

100 g satur: Aktīvā sastāvdaļa: 0,75 g etilēfrīna hidrohlorīda. (1 g, apmēram 15 pilieni (1 ml), satur: Aktīvā viela: 7,5 mg etilēfrīna hidrohlorīda).

Palīgvielas: metil-para-hidroksibenzoāts, propil-para-hidroksibenzoāts, nātrija metabisulfīts, attīrīts ūdens.

EFFORTIL 5 mg tabletes

Viena tablete satur: Aktīvā viela: 5 mg etilēfrīna hidrohlorīda.

Palīgvielas: laktoze, kukurūzas ciete, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, šķīstošā ciete, nātrija metabisulfīts, glicerīdu maisījums.

ZĀĻU FORMA UN SATURS

EFFORTIL 7,5 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums - 15 g pudele

EFFORTIL 5 mg tabletes - kastīte ar 2 blisteriem pa 10 tabletēm

Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.

Plašāku informāciju par Effortil var atrast cilnē "Raksturlielumu kopsavilkums". 01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS 02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS 03.0 ZĀĻU FORMA 04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA 04.1 Terapeitiskās indikācijas 04.2 Devas un lietošanas veids 04.3 Kontrindikācijas 04.4 Īpaši brīdinājumi un atbilstoši piesardzības pasākumi lietošanai 04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un mijiedarbība laktācija 04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus 04.8 Nevēlamās blakusparādības 04.9 Pārdozēšana 05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS 05.1 Farmakodinamiskās īpašības 05.2 Farmakokinētiskās īpašības 05.3 Preklīniskie dati par drošību 06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA 06.1 Palīgvielas 06.2 Nesaderība 06.3 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi 06.3 Īpaši lietošanas noteikumi un iepakojuma saturs 06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcija .0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS

01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS

EFFORTIL

02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums

100 g satur: 0,75 g etilēfrīna hidrohlorīda

(1 g, apmēram 15 pilieni (1 ml), satur: 7,5 mg etilefrīna hidrohlorīda).

Palīgvielas ar zināmu iedarbību: metilparahidroksibenzoāts, propilparahidroksibenzoāts, nātrija metabisulfīts.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

Tabletes

Viena tablete satur: 5 mg etilēfrīna hidrohlorīda.

Palīgvielas ar zināmu iedarbību: laktoze, nātrija metabisulfīts.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

03.0 ZĀĻU FORMA

Pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums.

Tabletes.

04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

04.1 Terapeitiskās indikācijas

Ortostatiskas hipotensijas ārstēšana.

04.2 Devas un lietošanas veids

Pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums

Ieteicamā deva ir 5-10 pilieni, 3 reizes dienā. Skatīt apakšpunktu 4.4.

Tabletes

Ieteicamā deva ir 1/2 līdz 1 tablete 3 reizes dienā.

04.3 Kontrindikācijas

Effortil ir kontrindicēts:

• pacientiem ar paaugstinātu jutību pret etilefrīnu vai kādu no palīgvielām

• pacientiem ar hipotensīvu regulējuma atcelšanu, kas, stāvot, rada hipertensīvu reakciju

• grūtniecības pirmajā trimestrī un zīdīšanas laikā (skatīt 4.6. Apakšpunktu)

Zāļu lietošana ir kontrindicēta retu iedzimtu slimību gadījumā, kas var būt nesaderīga ar kādu no palīgvielām (skatīt apakšpunktu 4.4).

Tāpat kā citi simpatomimētiskie līdzekļi, Effortil ir kontrindicēts pacientiem ar:

• hipertensija

• tirotoksikoze

• feohromocitoma

• slēgta leņķa glaukoma

• prostatas hipertrofija vai prostatas adenoma ar urīna aizturi

• koronārā nepietiekamība

• dekompensēta sirds mazspēja

• hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija

• sirds vārstuļu vai centrālo artēriju stenoze

• sirds ritma traucējumi

04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar tahikardiju, sirds aritmiju, smagiem sirds un asinsvadu sistēmas traucējumiem.

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar cukura diabētu (skatīt 4.5. Apakšpunktu).

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar hipertireozi.

Nelietot arī MAOI terapijas laikā vai divas nedēļas pēc tās (skatīt 4.5. Apakšpunktu).

Etilefrīna lietošana vieglatlētikas sacensību laikā nosaka pozitivitāti attiecībā uz testiem par vielu lietošanu bez terapeitiskas vajadzības, piemēram, tādām, kuras izmanto, lai uzlabotu sporta sniegumu.

Tabletes

Viena tablete satur 31,8 mg laktozes, kas atbilst 190,8 mg laktozes maksimālajā ieteicamajā dienas devā (pieaugušajiem).

Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, piemēram, galaktozemiju, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Tabletes satur nātrija metabisulfītu: šī viela reti var izraisīt smagas paaugstinātas jutības reakcijas un bronhu spazmas.

Pilieni iekšķīgai lietošanai

Pilieni iekšķīgai lietošanai satur metil-para-hidroksibenzoātu un propil-para-hidroksibenzoātu, kas izraisa alerģiskas reakcijas (pat aizkavētas).

Effortil pilieni iekšķīgai lietošanai bērniem līdz divu gadu vecumam jālieto piesardzīgi, jo viņiem ir ierobežota spēja metabolizēt palīgvielu propil-para-hidroksibenzoātu (propilparabēnus). Pieejamie dati par iespējamo ietekmi, piemēram, uz vīriešu reproduktīvo sistēmu, ir nepietiekams, un pašlaik nav ieteikumu par maksimālo dienas iedarbību šai vecuma grupai. Preparātu, kas satur propilparabēnus, lietošana bērniem līdz divu gadu vecumam ir jāpamato katrā gadījumā atsevišķi, ņemot vērā ārstēšanas nepieciešamību, salīdzinot ar iespējamo risku.

Riska / ieguvuma novērtējumā jāņem vērā vairāki faktori, tostarp devas, probilparabēna koncentrācija, ārstēšanas ilgums, slimības smagums un alternatīvas ārstēšanas pieejamība.

Pacientiem / aprūpētājiem jāmeklē medicīniskā palīdzība.

Pilieni iekšķīgai lietošanai satur nātrija metabisulfītu: šī viela reti var izraisīt smagas paaugstinātas jutības reakcijas un bronhu spazmas.

Pudelei ir bērniem droša aizdare.

04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Effortil iedarbību var pastiprināt, vienlaicīgi lietojot guanetidīnu, mineralokortikoīdus, rezerpīnu, vairogdziedzera hormonus, citus simpatomimētiskos līdzekļus vai jebkuru citu vielu ar simpatomimētisku aktivitāti (piemēram, tricikliskos antidepresantus, antihistamīna līdzekļus un MAO inhibitorus). Nelietot MAOI terapijas laikā vai divu nedēļu laikā pēc tās.

Dihidroergotamīns palielina Effortil uzsūkšanos zarnās un līdz ar to arī pastiprina tā darbību.

Atropīns var palielināt Effortil iedarbību un palielināt sirdsdarbības ātrumu.

Adrenerģiskie blokatori (alfa blokatori un beta blokatori) var daļēji vai pilnībā atcelt etilefrīna iedarbību. Ārstēšana ar beta blokatoriem var izraisīt refleksu bradikardiju.

Pretdiabēta līdzekļu hipoglikēmisko iedarbību var samazināt.

Etilēfrīna iedarbību pastiprina vienlaicīga dezoksikortikosterona acetāta (DOCA) uzņemšana. Hinidīns samazina tā farmakoloģisko aktivitāti.

04.6 Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecība

Grūtniecības pirmajā trimestrī Effortil ir kontrindicēts, jo klīniskie dati ir nepietiekami un neklīniskie dati liecina par teratogēnu iedarbību (skatīt 4.3. Un 5.3. Apakšpunktu).

Grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī Effortil drīkst ievadīt tikai pēc "rūpīga riska / ieguvuma novērtējuma".

Etilfrīns var samazināt dzemdes placentas perfūzijas pakāpi un izraisīt dzemdes relaksāciju.

Barošanas laiks

Nevar izslēgt Effortil nokļūšanu pienā, tāpēc Effortil ir kontrindicēts zīdīšanas laikā (skatīt apakšpunktu 4.3).

Auglība

Preklīniskie auglības pētījumi ar etilefrīnu nav veikti.

Pētījumi par etilefrīna ietekmi uz cilvēka auglību nav veikti.

04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

04.8 Nevēlamās blakusparādības

Blakusparādības ir uzskaitītas zemāk pēc orgānu sistēmas klasēm un biežuma atbilstoši šādām kategorijām:

Ļoti bieži ≥ 1/10

Bieži ≥ 1/100

Retāk ≥ 1/1 000

Reti ≥ 1/10 000

Ļoti rets

Biežumu, kas nav zināms, nevar noteikt pēc pieejamiem datiem.

Imūnsistēmas traucējumi:

Nav zināms: paaugstināta jutība (alerģiskas reakcijas).

Psihiskie traucējumi:

Retāk: trauksme, bezmiegs.

Nervu sistēmas traucējumi:

Bieži: galvassāpes.

Retāk: trīce, nemiers, reibonis.

Ausu un labirinta traucējumi:

Retāk: reibonis.

Sirds patoloģijas:

Retāk: aritmija, tahikardija, sirdsklauves.

Nav zināms: stenokardija, paaugstināts asinsspiediens.

Kuņģa -zarnu trakta traucējumi:

Retāk: slikta dūša

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā:

Nav zināms: hiperhidroze

Citas ziņotās blakusparādības: vemšana, refleksā bradikardija.

Ziņošana par iespējamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Pārdozēšana

Simptomi: akūta pārdozēšana akcentē iepriekš aprakstītās blakusparādības. Turklāt var rasties uzbudinājums un vemšana. Zīdaiņiem un zīdaiņiem pārdozēšana var izraisīt centrālo elpošanas nomākumu un komu.

Ārstēšana: jāveic atbilstoša simptomātiska ārstēšana.

Smagas intoksikācijas gadījumā jāveic adekvāta reanimācija un atbalsta pasākumi.

Simptomi, ko izraisa beta1 simpatomimētiska iedarbība, var tikt ārstēti ar beta blokatoriem, ko ievada saskaņā ar parastajām izrakstīšanas metodēm, kas raksturīgas šai zāļu grupai.

05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

05.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: sirds, adrenerģiskie un dopamīnerģiskie stimulatori.

ATĶ kods: C01CA01.

Etilfrīns, Effortil aktīvā sastāvdaļa, ir tiešs simpatomimētisks līdzeklis ar "augstu afinitāti pret alfa1 un beta1 receptoriem. Lielākās devās var aktivizēties arī beta2 receptori. Tāpēc etilfrīns spēj palielināt sirds kontraktilitāti un palielināt sirds kontraktilitāti. palielinot sistolisko tilpumu; turklāt tas palielina vēnu tonusu un centrālo vēnu spiedienu un palielina cirkulējošo asiņu daudzumu.

Pozitīvs inotropiskais efekts novērots pacientiem ar normālu sirds darbību vai ar vieglu nepietiekamību.

Zāles palielina sistolisko asinsspiedienu lielākā mērā nekā diastoliskais asinsspiediens.

05.2 "Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Aknu pirmās caurlaides efekta rezultātā šķīduma iekšķīgai lietošanai bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 8%, bet tablešu - aptuveni 12%.

Izplatīšana

Aptuveni 23% zāļu saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pēc vienas 10 mg perorālas devas (tabletes un šķīdums iekšķīgai lietošanai) maksimālā (vidējā) koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc aptuveni 20 minūtēm tabletēm (8 ng / ml) un apmēram pēc 30 minūtēm iekšķīgi lietojamam šķīdumam (5 ng / ml).

Netika konstatēts, ka, lietojot žurkām marķētā veidā, zāles nešķērso asins-smadzeņu barjeru. Vēl nav zināms, vai etilefrīns šķērso placentas barjeru vai izdalās mātes pienā.

Biotransformācija

Etilēfrīns galvenokārt tiek izvadīts metabolisma ceļā. Galvenais cilvēka metabolīts ir konjugēta forma ar sērskābi. Nav pierādījumu, ka metabolīti būtu aktīvi.

Eliminācija

Terminālais eliminācijas pusperiods ir aptuveni 2 stundas.Pēc tritija iezīmēto zāļu lietošanas 75-80% no kopējās radioaktivitātes tiek konstatēti urīnā.

Tā kā etilefrīns un tā konjugācijas atvasinājumi galvenokārt izdalās caur nierēm, pacientiem ar nieru mazspēju konjugācijas produkti var uzkrāties.

05.3 Preklīniskie drošības dati

Akūtās toksicitātes pētījumos ar perorālu vienas devas etilefrīnu pelēm, žurkām, trušiem un suņiem LD50 svārstījās no 66,4 mg / kg (žurkām) līdz 2300 mg / kg (pelēm). Pēc intravenozas ievadīšanas pelēm, trušiem un suņiem atbilstošās vērtības bija no 6,8 līdz 16,7 mg / kg. Galvenās toksicitātes pazīmes bija piloerection, exophthalmos, cianoze, tachypnea, siekalošanās, ataksija, krampji (grauzējiem) un papildus midriaze, trīce un vemšana (suņiem). Pēc subkutānas ievadīšanas grauzējiem LD50 bija robežās no 200-300 mg / kg.

Atkārtotas devas pētījumos ar perorālu etilefrīnu - līdz 26 nedēļām - maksimālā deva, pie kuras netika novērota novērota nelabvēlīga ietekme (NOAEL), bija 3 mg / kg žurkām un 0,6 mg / kg suņiem. Lietojot 3 un 6 mg / kg devas žurkām un suņiem, tika novērota attiecīgi sirdsdarbības ātruma samazināšanās, glikozes līmeņa asinīs (žurkām) vai asinsspiediena un acs iekšējā spiediena paaugstināšanās, midriāze un glikozes līmeņa paaugstināšanās asinīs. aknu enzīms SGPT (ALT) (suņiem). Abām sugām tika novērota miokarda un mitrālā vārstuļa fibroze, lietojot devas 6-30 mg / kg. Turklāt suņiem tika novērota sirds masas palielināšanās un hiperplāzija. mazo artēriju plašsaziņas līdzekļi.

Iv toksicitātes pētījumā suņiem, kuru ilgums bija 4 nedēļas, NOAEL vērtība bija 0,625 mg / kg. Lietojot 3,1 mg / kg, parādījās: vemšana, samazināts ķermeņa masas pieauguma temps, palielināts sārmainās fosfatāzes līmenis serumā. Etilfrīns neuzrādīja nekādu genotoksisku potenciālu (in vitro) baktēriju un zīdītāju šūnās. Nav pieejami kancerogenitātes pētījumi.

Etilēfrīna perorālās devas līdz 15 mg / kg pelēm, žurkām un trušiem nav embrioletālas un teratogēnas.

Lietojot mātes toksiskas devas (vairāk nekā 30 mg / kg perorāli), žurkām tika novērota augļa aizkavēšanās un pelēm lielāks malformāciju biežums. Šie iedzimtie defekti ir saistīti ar pārspīlētu farmakodinamisko ietekmi uz dzemdes asinsvadiem pēc pārdozēšanas. Etilēfrīna ievadīšana grūsnām jūrascūciņām samazina dzemdes asins plūsmu.

Trušiem pēc uzklāšanas uz ādas bija panesams etilēfrīns, un pēc intramuskulāras ievadīšanas tas izraisīja mērenu kairinājumu.

06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

06.1 Palīgvielas

EFFORTIL 7,5 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums: metil-para-hidroksibenzoāts, propil-para-hidroksibenzoāts, nātrija metabisulfīts, attīrīts ūdens.

EFFORTIL 5 mg tabletes: laktoze, kukurūzas ciete, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, šķīstošā ciete, nātrija metabisulfīts, glicerīdu maisījums.