ADALAT ® ir zāles, kuru pamatā ir nifedipīns
TErapeitiskā grupa: Kalcija antagonists - galvenokārt asinsvadu iedarbība
Indikācijas ADALAT ® Nifedipīns
ADALAT ® ir zāles, kas indicētas arteriālās hipertensijas un hipertensijas krīžu, išēmiskas sirds slimības un stenokardijas ārstēšanai.
Turklāt ADALAT ® var lietot arī asinsvadu slimību gadījumos, piemēram, Reino sindroma gadījumā.
Darbības mehānisms ADALAT ® Nifedipīns
Nifedipīns, ADALAT ® aktīvā sastāvdaļa iekšķīgai lietošanai, ļoti ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas zarnās, tādējādi garantējot maksimālo maksimālo koncentrāciju plazmā no 30 līdz 60 minūtēm. Lai gan absorbcija ir ļoti augsta, biopieejamība parasti ir aptuveni 50 %, ņemot vērā pirmās caurlaides efektu, kam raksturīga oksidēšanās un no tā izrietošā aktīvās vielas inaktivācija. Bioloģiski aktīvā daļa iedarbojas uz gludo muskuļu šūnu virsmu, kavējot lēno kalcija kanālu aktivitāti. Šie kanāli ir atbildīgi par masveida kalcija iekļūšanu intracelulārajā vidē, kas nepieciešama, lai nodrošinātu visu notikumu sēriju, kas ir šo šūnu saraušanās pamatā. .
"Muskuļu relaksantu" darbība galvenokārt tiek veikta koronāro artēriju un perifēro pretestības asinsvadu muskuļu šķiedru šūnu līmenī, bet šķiet, ka sirds muskuļi ir mazāk ietekmēti un vēl mazāk skeleta muskuļi, kas piedāvā atbalstītus ierosmes-kontrakcijas mehānismus. ar kalcija joniem, kas jau atrodas noteiktos intracelulāros organoīdos. Nifedipīna bioloģiskā iedarbība izraisa asinsvadu paplašināšanos un perifērās pretestības samazināšanos, kā rezultātā samazinās asinsspiediens, sirdsdarbība un skābekļa patēriņš.
Kad tā darbība beidzas pēc 2-3 stundām, nifedipīns tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
1. OLMESARTAN MEDOXOMIL Sirds un asinsvadu asinsvadu veselībai
1. NIFEDIPINE: VASKULĀRĀ DARBĪBA
Hipertensija. 2010. gada augusts; 56: 247-52. Epub 2010, jūnijs 7.
Nifedipīns kavē asinsvadu gludo muskuļu šūnu diferenciāciju, samazinot Akt signalizāciju.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Nifedipīna terapeitiskā efektivitāte galvenokārt ir saistīta ar spēju bloķēt gludo muskuļu šūnu virsmā izteiktos kalcija kanālus, novēršot to kontrakciju. Tomēr nesenie molekulārie pētījumi vēl vairāk raksturo šīs aktīvās sastāvdaļas bioloģisko iedarbību, kas, šķiet, ir spējīga. kavēt "dažu faktoru ekspresiju, kas nepieciešami gludo muskuļu šūnu diferenciācijai šūnās, tādējādi novēršot asinsvadu sabiezēšanu.
2. NIFEDIPINE EFEKTIVITĀTE UN DROŠĪBA
Rev Med Liege. 2005. gada janvāris; 60: 61-3.
DARBĪBA: Mēneša klīniskais pētījums
Piérard LA.
Šis pētījums, kurā piedalījās vairāk nekā 7500 pacientu, parāda, kā nifedipīna lietošana pat 60 mg dienā var garantēt sirds mazspējas gadījumu samazināšanos līdz 29%un nepieciešamību veikt koronāro angiogrāfiju bez klīniski nozīmīgas blakusparādības.
3. NIFEDIPINA UN HIPERTENSĪVA Krīze
Cardiol Rev. 2010 marts-aprīlis; 18: 102-7.
Hipertensīvā krīze.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Hipertensīvā krīze ir ļoti bieži un bīstams stāvoklis iekšējo orgānu veselībai, ko raksturo sistoliskā asinsspiediena vērtības virs 180 mmHg vai diastoliskās vērtības virs 120 mmHg. Nifedipīns, lietojot zem mēles, ir viena no visbiežāk lietotajām zālēm šajos gadījumos, jo tas garantē labu spiediena atgriešanos un augstu efektivitāti. Neskatoties uz vairāku zāļu pieejamību tirgū, zinātnieki visā pasaulē joprojām apšauba šīs klīniskās prakses efektivitāti un drošību, kas jāizmanto tikai reālas vajadzības gadījumā, pēc tam, kad ir apsvērti iespējamie ieguvumi un ar to saistītās izmaksas.
Lietošanas metode un devas
ADALAT ® nifedipīna 10 mg kapsulas: arteriālās hipertensijas ārstēšanai parasti ieteicams lietot 1 kapsulu 3 reizes dienā.
Sirds išēmiskās slimības un Reino sindroma ārstēšanai tiek saglabātas vienas un tās pašas pamatdevas, savukārt hipertensīvas krīzes gadījumā pirms norīšanas var būt nepieciešams uzņemt košļājamo kapsulu, lai gan šī prakse joprojām ir nedaudz apspriesta iespējamo blakusparādību dēļ, pat nopietnas.
Lai gan ir ieteiktas iepriekš minētās devas, terapija ar ADALAT ® ir pakļauta ievērojamām atšķirībām lietderīgās un efektīvās devas ziņā, kuras ārstam vajadzētu personalizēt, pamatojoties uz individuālajām vajadzībām un progresējošās slimības smagumu.
ADALAT ® jālieto tukšā dūšā, jo farmakokinētikas pētījumi liecina, ka pārtika var palielināt laiku, kas nepieciešams maksimālās plazmas maksimuma sasniegšanai.
JEBKĀDĀ GADĪJUMĀ, PIRMS ADALAT ® Nifedipine LIETOŠANAS - JĀBŪT PARĀDĪTAM UN PĀRBAUDĪT ĀRSTAM.
ADALAT ® nifedipīna brīdinājumi
ADALAT ® jāievada īpaši piesardzīgi, ja vienlaikus tiek lietoti antihipertensīvie līdzekļi vai pacienti ar izteiktu hipotensiju, jo pēkšņi un izteikti asinsspiediena pazeminājumi var apdraudēt pacienta veselību.
Cukura diabēta slimniekiem jāveic glikozes līmeņa kontrole asinīs, un zāļu izraisītas hiperglikēmijas gadījumā terapija jāpārtrauc.
Aknu mazspējas gadījumā ADALAT ® deva jāpārskata, ņemot vērā pirmās kārtas efektu, kas uz pusi samazina bioloģiski efektīvo devu, savukārt terapija jāpārtrauc pakāpeniski, lai izvairītos no atsitiena reakcijas.
Svarīgi asinsspiediena pazemināšanās, pielāgošanās reakcijas terapijai sākotnējā fāzē un atšķirīgā individuālā jutība pret nifedipīnu var padarīt bīstamu mehānismu lietošanu un automašīnu vadīšanu.
Grūtniecība un zīdīšana
ADALAT ® lietošana grūtniecības laikā ir stingri aizliegta. Šis ieteikums ir balstīts uz vairākiem pētījumiem, kas parāda nifedipīna teratogēno, mutagēno, fetotoksisko un embriotoksisko iedarbību. Normālas embrija un augļa attīstības izmaiņas, kā arī "darbība" "aktīvās sastāvdaļas, var noteikt arī ar normālas dzemdes asinsrites traucējumiem.
Nifedipīns nelielā mērā izdalās arī mātes pienā, un ietekme uz jaundzimušo vēl nav raksturota; tādēļ ir ieteicams nelietot zāles vai pārtraukt zīdīšanu reālas nepieciešamības gadījumā.
Mijiedarbība
Vienlaicīga citu zāļu lietošana var mainīt ADALAT ® normālās farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības, kā rezultātā rodas atšķirīga bioloģiskā efektivitāte.
Precīzāk, mijiedarbība ar:
- dažāda veida antihipertensīvie līdzekļi var padarīt hipotensīvo efektu izteiktāku;
- Rifampicīns, var paātrināt nifedipīna metabolismu, samazinot tā efektivitāti;
- Greipfrūtu sula, nomācot aknu enzīmus, kas ir atbildīgi par nifedipīna metabolismu un līdz ar to pastiprinās tā darbība;
- Digoksīns var izraisīt tā klīrensa samazināšanos un plazmas līmeņa paaugstināšanos.
Pat ja tie nav tieši pārbaudīti, iespējams, ka visi citi citohromu inhibitori un induktori, ieskaitot alkoholu, var mainīt normālās nifedipīna farmakokinētiskās īpašības, samazinot tā efektivitāti un drošību.
Kontrindikācijas ADALAT ® Nifedipīns
ADALAT ® ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no tā sastāvdaļām, kardiovaskulārā šoka un izteiktas aortas stenozes gadījumā. Tūlītējas darbības formula ir kontrindicēta arī stenokardijas vai nesenā miokarda infarkta gadījumā.
Nevēlamās sekas - blakusparādības
Dažādi klīniskie pētījumi liecina par labu zāļu panesamību, klīniski nenozīmīgām un pārejošām blakusparādībām. Starp visvairāk sūdzētajiem simptomiem var atrast reiboni, muskuļu krampjus, mialģiju, klepu un kuņģa-zarnu trakta simptomus.
Tomēr jāatceras, ka, lai gan ļoti reti, dažas nevēlamas blakusparādības - klīniski nozīmīgākas - var rasties noteiktām riska grupām vai zāļu mijiedarbības gadījumā un izraisīt hiperkalimiju, nieru mazspēju, aknu darbības traucējumus un trombocitopēniju .
Šķiet, ka zāles ir labi panesamas, un paaugstinātas jutības gadījumi ir reti, galvenokārt ar kuņģa -zarnu trakta un ādas simptomiem.
Piezīme
ADALAT ® var pārdot tikai ar ārsta recepti.
Šajā lapā publicētā informācija par ADALAT ® Nifedipine var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.
