Simpatolītiskie līdzekļi darbojas kā simpātiskās sistēmas receptoru antagonisti: tie saistās ar receptora aktīvo vietu, neļaujot tam mijiedarboties ar adrenerģisko neirotransmiteru. Daži darbojas kā daļēji antagonisti, ja neirotransmitera koncentrācija ir pietiekami augsta vai ja endogēnā agonista (kas šajā gadījumā darbojas kā daļējs agonists) koncentrācija ir zema.
Atkarībā no to ķīmiskā rakstura un afinitātes ar receptoriem izšķir α un β blokatorus.
Alfa blokatori
- The α blokatori tie darbojas kā selektīvi un neselektīvi simpātiskās sistēmas α receptoru antagonisti.
Fenoksibenzamīns ir neselektīvs α blokators, tas ir, tas neatgriezeniski saistās ar α1 un α2 receptoriem; To lieto feohromocitomas ārstēšanai.
Fentolamīns ir arī neselektīvs α blokators, taču tā bloķējošā darbība ir konkurētspējīga.
Prazosīns ir selektīvs α1 blokators, ko lieto hipertensijas farmakoloģiskai ārstēšanai, jo tas izraisa asinsvadu paplašināšanos un samazina perifēro pretestību.
Iespējamās blakusparādības, ko izraisa α bloķējošo zāļu lietošana, ir šādas: ortostatiska hipotensija, ko izraisa α1 receptoru bloķēšana vēnu traukos; refleksā tahikardija, jo baroreceptoru norādītais pazeminātais asinsspiediens izraisa kompensējošu sirdsdarbības palielināšanos; reibonis un seksuālās funkcijas traucējumi nepietiekamas asins piegādes dēļ.
Skatiet arī α bloķējošas zāles labdabīgas prostatas hipertrofijas ārstēšanā: terazosīns, doksazosīns.
Beta blokatori
- THE β blokatori tie darbojas kā selektīvi simpātiskās sistēmas β-receptoru antagonisti, vienlaikus saglabājot stabilu receptoru membrānas potenciālu. Tās izceļas ar atšķirīgu farmakokinētiku: šķīdība taukos, ievadīšanas un uzņemšanas metode. Β adrenerģiskie receptori organismā ir visuresoši:
β1 ir atrodams acu līmenī, kur tie izraisa ūdens šķidruma sekrēciju, nierēs, kur tie izraisa renīna un angiotenzīna koncentrācijas palielināšanos, un sirdī, kur tie izraisa ātruma palielināšanos impulsa vadīšana no priekškambariem uz sirds kambariem, tādējādi stimulējot automātismu un sirds kontrakciju;
β2 ir atrodami bronhos, kur tie izraisa bronhodilatāciju, skeleta muskuļos, kur tie izraisa arteriālo asinsvadu vazodilatāciju, un aknās, kur stimulē glikogenolīzi;
β3 darbojas vielmaiņas līmenī, stimulējot lipolīzi.
Selektīvo β1 blokatoru galvenās darbības vai darbības, ko izmanto terapeitiskos nolūkos, ir šādas: sirdsdarbības ātruma un kontraktilitātes samazināšanās, atrioventrikulārā impulsa vadīšana, renīna sekrēcijas samazināšanās nierēs un ūdens sekrēcijas samazināšanās. humors acu līmenī.
Selektīvos β-blokatorus var ievadīt ar lielāku drošību un tiem nav nopietnu nelabvēlīgu seku, savukārt neselektīviem β-blokatoriem ir nopietna blakusparādība-bronhu sašaurināšanās β 2 receptoru blokādes dēļ.
Beta blokatoru farmakokinētika ir dažāda; tiem ir: daļēja konkurējoša darbība (noderīga bronhiālās astmas gadījumā, jo izraisa vāju bronhu gludo muskuļu atslābināšanos); "vietēja anestēzijas darbība, bet tikai dažos gadījumos un tikai ar ļoti lielām un ne-terapeitiskām devām; atšķirīga liposolubability starp zālēm; pussabrukšanas periodam jābūt pēc iespējas augstākam, lai garantētu" ilgstošāku darbību "; zāļu bioloģiskā pieejamība mainās atkarībā no visu iepriekš uzskaitīto mainīgo summas.
Šo zāļu terapeitiskais pielietojums attiecas uz: sirds un asinsvadu darbību, kas pastiprināta taukos šķīstošo zāļu gadījumā, kuras spēj pārvarēt BEE un darbojas centrāli, vazodilatējoša iedarbība uz skeleta muskuļiem prostaciklīna ražošanai; antihipertensīvs efekts, kas kavē renīna izdalīšanos un samazina sirdsdarbības ātrumu; hipotensīvā darbība acīs un ūdens šķidruma samazināšanās atvērtā leņķa glaukomas ārstēšanā; koronāro artēriju vazodilatējošais efekts, kā rezultātā samazinās sirdsdarbība terapijas laikā stenokardijas profilaksei un miokarda infarkta profilaksei personām ar noslieci vai tiem, kam jau ir bijis sirdslēkme; hipertensijas, hipertireozes un migrēnas ārstēšanai.
Negatīvā ietekme attiecas uz tiem pašiem aparātiem un sistēmām, kas iesaistītas terapeitiskajā darbībā: sirds aritmijas, ko izraisa β1 receptoru "augšupregulācija": tā kā to darbība ir bloķēta, šūnas sintezē jaunas; šī lielā receptoru klātbūtne var izraisīt smagas blakusparādības ietekme, pārtraucot terapiju, tādēļ pakāpeniska pārtraukšana; bronhu sašaurināšanās β2 receptoru inhibīcijas dēļ; CNS traucējumi, kas ietekmē koncentrēšanās spējas, miega un nomoda ritmus un predisponē depresijai.
Citi raksti par tēmu "Simpatolītiskās zāles"
- Tiramīns - farmakoloģija
- REM miegs, ne-REM miegs un bezmiegs
