AULIN ® ir zāles, kuru pamatā ir nimesulīds
TErapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi
Indikācijas AULIN ® Nimesulīds
AULIN ® ir indicēts īslaicīgai simptomātiskai akūtu iekaisuma vai ginekoloģisku sāpju ārstēšanai, piemēram, dismenorejas gadījumā.
Darbības mehānisms AULIN ® Nimesulīds
Nimesulīds, AULIN ® aktīvā sastāvdaļa, ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, kas tā īpašo ķīmisko īpašību dēļ un jo īpaši attiecībā uz sulfoanilīda funkcionālo grupu ir sulfonamīdu apakšklases priekštecis.
Šis perorāli lietotais bezskābes aktīvais komponents nonāk kuņģa vidē, kur tas tiek pārvērsts protonētā formā, tas kļūst vairāk šķīstošs, ļoti viegli šķērsojot šūnu membrānas un tādējādi saglabājot biopieejamību, kas pārsniedz 50% no kopējās lietotās devas.
Sasniedzot plazmas maksimumu pēc aptuveni 2 stundām un saistoties ar plazmas olbaltumvielām, nimesulīds tiek sadalīts starp dažādiem orgāniem un sistēmām, kurās tas iedarbojas
Faktiski dažādi pētījumi ir parādījuši, kā šī aktīvā viela galvenokārt var inhibēt COX2, garantējot:
- Prostaglandīnu, piemēram, PGE2, sintēzes kavēšana, kam piemīt pretiekaisuma, algogēna un pirogēna iedarbība;
- Jutīga antioksidanta darbība, kas kavē neitrofilu oksidētāju izdalīšanos un attīra organismu no superoksīda anjona patogēnās iedarbības;
- Skrimšļa audu un ārpusšūnu matricas aizsardzība, inhibējot dažus fermentus ar proteolītisku aktivitāti un pazīstami kā metaloproteāzes.
Visi iepriekš minētie molekulārie darbības mehānismi ļauj nimesulīdam darboties kā pretiekaisuma un pretsāpju līdzeklis, vienlaikus saglabājot dažu prostaglandīnu aizsargājošo iedarbību uz kuņģa gļotādas veselību.
Darbības beigās, apmēram pēc 3-5 stundām, tas tiek metabolizēts aknās ar citohromālo sistēmu CYP2C9 un pēc tam izdalās neaktīva metabolīta veidā, galvenokārt urīnā.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
1. NIMESULIDE kā pretvēža līdzeklis
Eur J Med Chem. 2012. gada janvāris, 47: 432-44. Epub 2011, 15. novembris.
No COX-2 inhibitora nimesulīda līdz spēcīgam pretvēža līdzeklim: sintēze, in vitro, in vivo un farmakokinētiskais novērtējums.
Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.
Eksperimentāls pētījums, kurā novērtēta COX2 inhibitoru, piemēram, nimesulīda, efektivitāte neoplastisko patoloģiju ārstēšanā. Precīzāk, ir pierādīts, ka šī aktīvā viela spēj samazināt krūts vēža šūnu augšanu, padarot to drošu un panesamu no farmakokinētikas viedokļa. .
2. NIMESULĪDS NEIRONĀLO KAITĒJUMU AIZSARDZĪBĀ
J Neirotrauma. 2012. gada 1. maijs; 29: 1518-29. Epub 2012, 29. marts.
Magnija sulfātam un nimesulīdam ir sinerģiska ietekme uz smadzeņu bojājumu glābšanu pēc pārejošas fokālās išēmijas.
Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.
Ļoti interesants eksperimentāls pētījums, kas parāda, kā vienlaicīga nimesulīda un magnija sulfāta uzņemšana var mazināt neironu bojājumus, ko izraisa pārejoši išēmiski notikumi.
3. Asiņošana, kas saistīta ar NIMESULĪDA LIETOŠANU
J Med lietu ziņojumi. 2011. gada 9. decembris; 5: 568.
Divpusēja spontāna retroperitoneāla asiņošana pacientam onnimesulīdam: gadījuma ziņojums.
Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.
Gadījuma ziņojums, kurā nosodīta svarīga blakusparādība, kas saistīta ar ārstēšanu ar nimesulīdu 50 gadus vecam pacientam ar ankilozējošo spondilītu. Šajā gadījumā retroperitoneāla asiņošana var nopietni apdraudēt nieru darbību.
Lietošanas metode un devas
AULIN ®
100 mg nimesulīda tabletes;
Granulas 50 vai 100 mg nimesulīda suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai;
Svecītes 200 mg nimesulīda rektālai lietošanai.
Akūtu sāpju ārstēšanai pieaugušajiem parasti ieteicams lietot tableti vai 100 mg paciņu nimesulīda divas reizes dienā, vēlams pēc ēšanas, vai 200 mg svecītes, vienmēr divas reizes dienā.
Ārsts var pārskatīt devu, ņemot vērā patoloģijas smagumu, terapeitisko efektivitāti un, galvenokārt, aknu un nieru patoloģiju kontekstuālo klātbūtni.
AULIN ® nimesulīda brīdinājumi
Terapija ar AULIN ® jāsaprot kā īslaicīga simptomātiska terapija, kas ir noderīga akūtu sāpīgu stāvokļu pārvarēšanai.
Šī iemesla dēļ un tā kā blakusparādību biežums ir proporcionāls terapijas ilgumam, būtu ieteicams ierobežot nimesulīda uzņemšanu pēc iespējas īsākā laikā.
Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem, kuri slimo ar aknu, nieru vai kuņģa -zarnu trakta slimībām, kuriem pirms AULIN lietošanas uzsākšanas jākonsultējas ar savu ārstu un jāvienojas par periodisku terapijas efektivitātes un drošības uzraudzību.
Ja parādās nevēlamas blakusparādības, pacientam nekavējoties jāsazinās ar ārstu, apsverot iespēju nekavējoties pārtraukt pašreizējo terapiju.
AULIN ® tabletēs satur laktozi, tāpēc to nav ieteicams lietot pacientiem ar laktozes nepanesību, laktāzes enzīmu deficītu un glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindromu.
Savukārt AULIN ® granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai satur saharozi, tādēļ tā nav piemērota pacientiem, kuri cieš no iedzimtiem fruktozes nepanesības, glikozes / galaktozes malabsorbcijas un saharozes-izomaltāzes deficīta sindromiem.
Grūtniecība un zīdīšana
Ņemot vērā nimesulīda spēju ievērojami samazināt prostaglandīnu - molekulu, kas ir noderīgas pareizas augļa un embrionālās attīstības nodrošināšanai - ražošanu, AULIN ® lietošana ir kontrindicēta visā grūtniecības laikā.
Faktiski dažādi pētījumi parāda, kā pieņemšana par nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem grūtniecības laikā var ievērojami palielināt nedzimušā bērna elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmas anomāliju risku, vienlaikus palielinot asiņošanas un komplikāciju risku dzemdību laikā.
Mijiedarbība
Tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, arī nimesulīds var mijiedarboties ar dažādām aktīvajām sastāvdaļām, kas var mainīt gan to farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības, gan drošības profilu.
Šī iemesla dēļ pacientam jāpievērš īpaša uzmanība konteksta uzņemšanai:
- Diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II antagonisti, metotreksāts un ciklosporīns, kas var palielināt nimesulīda toksicitāti nierēs;
- Valproiskābe, fenofibrāti, salicilāti, tolbutamīds, kas spēj konkurēt ar nimesulīdu par saistīšanos ar aktīvo vietu, tādējādi samazinot tā terapeitisko efektivitāti;
- Aktīvās sastāvdaļas, kas spēj mainīt kuņģa kustīgumu, tādējādi izraisot būtiskas izmaiņas zāļu absorbcijā;
- Antibiotikas un citohromālo enzīmu substrāti farmakokinētisko un farmakodinamisko īpašību izmaiņu dēļ;
- NPL un opioīdi, ņemot vērā to mijiedarbības pastiprināto pretsāpju efektu;
- Antikoagulanti, ņemot vērā paaugstinātu asiņošanas risku, kas saistīts ar vienlaicīgu NPL lietošanu.
Kontrindikācijas AULIN ® Nimesulīds
AULIN ® lietošana ir kontrindicēta paaugstinātas jutības gadījumā pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām, aknu un nieru mazspēju, kuņģa čūlu un kuņģa -zarnu trakta patoloģijām un smagu sirds mazspēju.
Nevēlamās sekas - blakusparādības
Lai gan nimesulīdam ir tieša inhibējoša iedarbība galvenokārt pret COX2, samazinot kuņģa -zarnu trakta nelabvēlīgo reakciju risku, ir lietderīgi atcerēties, kā AULIN ® terapija var noteikt:
- Alerģiskas dermatoloģiskas reakcijas, piemēram, izsitumi uz ādas, nieze, nātrene un tūska;
- Hematoloģiskas reakcijas, piemēram, anēmija, neitrofilija, trombocitopēnija, citopēnijas granulas;
- Centrālās reakcijas, piemēram, miegainība, galvassāpes, bezmiegs un reibonis;
- Sirds un asinsvadu reakcijas, piemēram, tahikardija un hipertensija;
- Kuņģa -zarnu trakta reakcijas, piemēram, sāpes epigastrijā, slikta dūša, vemšana, caureja un gastralģija;
- Metabolisma reakcijas, piemēram, hiperkaliēmija;
- Alerģiskas elpošanas reakcijas, piemēram, astma, aizdusa un bronhu spazmas;
- Uroģenitālie traucējumi, piemēram, dizūrija, oligūrija un izolēta hematūrija;
- Izmaiņas aknu darbībā.
Tomēr vairumā gadījumu šīs blakusparādības ir ietekmējušas pacientus, kuriem ir predispozīcija vai kuri laika gaitā ir pakļauti nepietiekamai un ilgstošai ārstēšanai.
Piezīme
AULIN ® ir zāles, kurām nepieciešama obligāta ārsta recepte.
Šajā lapā publicētā informācija par AULIN ® nimesulīdu var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.
