JANUMET ® - sitagliptīns + metformīns

JANUMET ® zāles, kuru pamatā ir sitagliptīns un metformīns

TErapeitiskā grupa: saistītie perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi

Indikācijas JANUMET ® - sitagliptīns + metformīns

JANUMET ® lieto II tipa cukura diabēta ārstēšanai, ja tikai metformīns, pat lietojot maksimālās devas, nav spējis nodrošināt labu glikēmijas kontroli.
Pacientiem ar smagu vielmaiņas dekompensāciju JANUMET ® var iekļaut trīskāršā terapijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumu.

Darbības mehānisms JANUMET ® - sitagliptīns + metformīns

JANUMET ® ir perorāls hipoglikemizējošs līdzeklis, ko iegūst, apvienojot aktīvās sastāvdaļas, kas pieder pie DPP-4 inhibitoru un biguanīdu kategorijas.
Terapeitisko efektu, kas tiek panākts, integrēti kontrolējot glikozes metabolismu, nodrošina sitagliptīns, kas spēj palielināt inkretīnu pieejamību (samazinot DPP-4 aktivāciju, kas iesaistīta neatgriezeniskā hidrolīzē)-hormonus, kas ir atbildīgi par aizkuņģa dziedzera sensibilizāciju. beta šūnas, kas ir noderīgas, lai nodrošinātu insulīna un metformīna izdalīšanos, kas spēj iedarboties uz dažādiem insulīnam jutīgiem audiem, palielinot glikozes uzņemšanu asinīs, un aknās, kavējot glikoneoģenēzes un glikogenolīzes procesu.
Tāpēc no vielmaiņas viedokļa hipoglikēmisko efektu, no vienas puses, atbalsta pastiprināta insulīna sekrēcija, un, no otras puses, samazināta endogēnā glikozes ražošana.
No farmakokinētikas viedokļa JANUMET ® uzņemšana gandrīz nemainās saglabā abu aktīvo sastāvdaļu īpašības.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. SITAGLIPTIN / METFORMIN Kombinētās terapijas efektivitāte

Narkotikas. 2011. gada 12. februāris; 71: 349-61.

Sitagliptīna / metformīna fiksētu devu kombinācija: pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu.

Chwieduk CM.

Pētījumi rāda, ka metformīna un sitagliptīna kombinācija var nodrošināt labu glikēmijas kontroli tiem pacientiem ar II tipa cukura diabētu, kuriem metformīns vien bija neefektīvs. Šajos gadījumos tika novērota turpmāka glikozes līmeņa pazemināšanās asinīs. " un glikēmijas kontrole pēc ēšanas un samazināts hipoglikēmijas risks.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, PĒC KLĪNISKĀS PRAKSES

Diabēta Res klīnikas prakse. 2011. gada 21. februāris

Sitagliptīna un metformīna ietekme uz β-šūnu funkciju, saliņu integritāti un saliņu gēnu ekspresiju Zukera diabēta taukainām žurkām.

Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.

Svarīgie terapeitiskie panākumi, ko klīniskajā praksē ir sasniegusi metformīna un sitagliptīna saistība, šķiet būtībā saistīti ar abu aktīvo sastāvdaļu atsevišķo terapeitisko iedarbību. Tomēr in vitro pētījumi parādīja, kā šī kombinācija var sinerģiski iedarboties uz beta šūnu, saglabājot funkciju un integritāti, iespējams, aktivizējot šūnu izdzīvošanā iesaistītos anti-apoptotiskos gēnus.

3. SITAGLIPTĪNS / METFORMĪNS VIENĀ FORMULĀCIJĀ

Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.

Sitagliptīna / metformīna fiksēto devu kombinēto tablešu bioekvivalence un vienlaicīga sitagliptīna un metformīna lietošana veseliem pieaugušiem cilvēkiem: randomizēts, atklāts, krustenisks pētījums.

Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.

Dažādu veidu farmakokinētikas pētījumos un klīniskajos pētījumos ir secināts, ka terapeitiskais efekts, kas novērots pēc JANUMET lietošanas, var būt pilnībā salīdzināms ar to, kas iegūts, lietojot metformīnu un sitagliptīnu atsevišķi, bet ar vienādu blakusparādību biežumu.

Lietošanas metode un devas

JANUMET ® 50/850 vai 50/1000 mg sitagliptīna un metformīna tabletes:
terapija ar JANUMET ® jāsāk no mazākās ievadāmās devas, un pēc tam jāizlabo vai jāapstiprina iepriekš minētā deva, pamatojoties uz konstatēto vielmaiņas līmeni glikozes koncentrācijas asinīs.
Maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 100 mg sitagliptīna devu, iespējams, lietojot divās dažādās devās vienlaikus ar ēdienreizēm, lai mazinātu kuņģa -zarnu trakta blakusparādības.
Gadījumā, ja jāizmanto trīskārša terapija ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, var izmantot arī devas, kas ir zemākas par paredzēto.
Jebkurā gadījumā ārstam ir jāizvērtē un jānosaka atbilstošā deva.

Brīdinājumi JANUMET ® - sitagliptīns + metformīns

Ir ļoti svarīgi nodrošināt pareizu glikēmijas kontroli, lai ārstēšana ar JANUMET ® būtu saistīta ar periodisku glikēmijas līmeņa uzraudzību un vienlaicīgu nefarmakoloģisku pasākumu, piemēram, fiziskās aktivitātes un sabalansēta uztura, piemērošanu.
Ir arī jāuzrauga nieru darbība, lai izvairītos no tā, ka metformīna uzkrāšanās izraisa pacientam metaboliskas acidozes stāvokli, kas var būt letāls.
Ārstēšana ar JANUMET ® jāpārtrauc gadījumos, kad nepieciešama jodu saturošu kontrastvielu vai zāļu lietošana vai procedūras, kas apdraud nieru darbību.
Hipoglikēmijas apstākļi, kurus var pārbaudīt pēc nepareizas devas, aktīvo sastāvdaļu ievadīšanas vai citu iemeslu dēļ, var samazināt pacienta uztveres un reaktivitātes spējas, padarot bīstamu mehānismu lietošanu un automašīnu vadīšanu.

Grūtniecība un zīdīšana

JANUMET ® lietošana grūtniecības laikā ir stingri kontrindicēta, jo ir pētījumi, kas liecina par paaugstinātu iedzimtu anomāliju risku jaundzimušajiem, kas dzemdēti sievietēm, kuras ārstētas ar metformīnu.
Gluži pretēji, eksperiments ar sitagliptīnu pašlaik nav devis statistiski nozīmīgus rezultātus.
Turklāt iespējamā šo aktīvo sastāvdaļu izdalīšanās mātes pienā pakļauj zīdaini iespējamajam hipoglikēmijas riskam tik daudz, ka kontrindikācijas tiek attiecinātas arī uz laktācijas periodu.

Mijiedarbība

Arī šajā gadījumā zāļu mijiedarbība, kas novērota attiecībā uz JANUMET ®, ir skaidri attiecināma uz abu aktīvo sastāvdaļu klātbūtni.
Līdz ar to, lai gan sitagliptīns ir vāji reaģējošs, pēc digoksīna un ciklosporīna lietošanas novērotas farmakokinētikas izmaiņas, metformīns var negatīvi reaģēt uz vienlaicīgu glikokortikoīdu, beta agonistu, cimetidīna un diurētisko līdzekļu lietošanu.
Vairākos pētījumos ir novērtēta arī citu iespējamu mijiedarbību klātbūtne in vitro, taču tiem ir neliela klīniskā nozīme in vivo.
Ir arī lietderīgi atcerēties, ka vienlaicīga rifampicīna vai jodu saturošu kontrastvielu lietošana var izmainīt normālu nieru darbību, palielinot šo hipoglikēmisko līdzekļu iedarbību uz organismu.

Kontrindikācijas JANUMET ® - sitagliptīns + metformīns

JANUMET ® ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā pret aktīvajām vai palīgvielām, I tipa diabētu, diabētisko keto acidozi, smagām aknu un nieru darbības izmaiņām, dehidratāciju, šoku, akūtām patoloģijām, sirds un elpošanas mazspēju, šoku, alkoholismu, grūtniecību un zīdīšanu. ...

Nevēlamās sekas - blakusparādības

Blakusparādības, kas aprakstītas pēc terapijas ar JANUMET ®, būtībā attiecināmas uz blakusparādībām, kas novērotas monoterapijas laikā ar sitagliptīnu un metformīnu.
Īpaši terapijas sākumposmu var pavadīt kuņģa -zarnu trakta traucējumi, piemēram, slikta dūša, vemšana, aizcietējums vai caureja, augšējo elpceļu infekcijas un galvassāpes un reibonis.
Klīniski nozīmīgākas blakusparādības tika novērotas tikai reti, parādoties paaugstinātas jutības reakcijām, piemēram, angioneirotiska tūska, izsitumi un nātrene, izmaiņas hematoloģiskajā attēlā un elektrokardiogrāfijas pēdās, kuru dēļ terapija bija jāpārtrauc.
Turpretī hipoglikēmijas stāvokļi galvenokārt tika konstatēti trīskāršās terapijas laikā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.

Piezīme

JANUMET ® var pārdot tikai ar stingru ārsta recepti

Šajā lapā publicētā informācija par JANUMET ® - sitagliptīnu + metformīnu var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.