Aktīvās sastāvdaļas: barnidipīns (barnidipīna hidrohlorīds)
Vasexten 10 mg modificētas darbības kapsulas
Vasexten 20 mg modificētas darbības kapsulas
Kāpēc lieto Vasexten? Kam tas paredzēts?
Vasexten aktīvā viela pieder zāļu grupai, ko sauc par kalcija kanālu blokatoriem. Vasekstēns izraisa asinsvadu paplašināšanos, kā rezultātā pazeminās asinsspiediens. Vasexten kapsulas ir "ilgstošas darbības". Tas nozīmē, ka aktīvā viela organismā uzsūcas pakāpeniski un tā iedarbība laika gaitā tiek pagarināta, tāpēc pietiek tikai ar vienu ievadīšanu dienā.
Vasexten lieto augsta asinsspiediena ārstēšanai.
Kontrindikācijas Kad Vasexten nedrīkst lietot
Nelietojiet Vasexten
- ja Jums ir alerģija pret barnidipīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir alerģija pret dihidropiridīniem (vielām, kas atrodamas zālēs, ko lieto hipertensijas ārstēšanai);
- ja Jums ir aknu slimība
- ja Jums ir smaga nieru slimība
- ja Jums ir kāda no šīm sirds slimībām: neārstēta sirds mazspēja, noteiktas sāpes krūtīs (nestabilas stenokardijas dēļ) vai akūta sirdsdarbības apstāšanās
- ja lietojat kādu no šīm zālēm: proteāzes inhibitorus (zāles AIDS ārstēšanai), ketokonazolu vai itrakonazolu (zāles sēnīšu infekciju ārstēšanai), eritromicīnu vai klaritromicīnu (antibiotikas).
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Vasexten lietošanas
Pirms Vasexten lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu
- ja Jums ir nieru slimība
- ja Jums ir sirds slimība
Bērni un pusaudži
Vasexten nedrīkst dot bērniem vai pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Vasexten iedarbību
Citas zāles un Vasexten
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Tas ir īpaši svarīgi, ja lietojat kādas no šīm zālēm, jo tās nedrīkst lietot kopā ar Vasexten:
- proteāzes inhibitori (zāles AIDS ārstēšanai)
- ketokonazolu vai itrakonazolu (zāles sēnīšu infekciju ārstēšanai)
- eritromicīns vai klaritromicīns (antibiotikas)
Pastāstiet arī ārstam, ja lietojat:
- citas zāles hipertensijas ārstēšanai, kas var izraisīt asinsspiediena turpmāku pazemināšanos
- cimetidīnu (zāles kuņģa slimību ārstēšanai), jo tas var pastiprināt Vasexten iedarbību
- fenitoīnu vai karbamazepīnu (zāles epilepsijas ārstēšanai) vai rifampicīnu (antibiotika), jo Jums var būt nepieciešama lielāka Vasexten deva. Ja pārtraucat lietot kādu no šīm zālēm, ārsts var samazināt Vasexten devu.
Vasexten kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Esiet īpaši piesardzīgs, lietojot alkoholu vai greipfrūtu sulu, jo šie dzērieni var pastiprināt Vasexten iedarbību.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja esat grūtniece, nelietojiet Vasexten, ja vien tas nav absolūti nepieciešams. Nelietojiet Vasexten, ja barojat bērnu ar krūti. To var izdalīt mātes pienā.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav datu, kas liecinātu, ka Vasexten varētu pasliktināt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr Vasexten var izraisīt reiboni, tāpēc pirms transportlīdzekļu vadīšanas vai mehānismu apkalpošanas jums jāpārliecinās par šo zāļu ietekmi uz jums.
Vasexten kapsulas satur saharozi.
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Vasexten: Devas
Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja neesat pārliecināts, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Parastā sākumdeva ir 1 kapsula Vasexten 10 mg vienu reizi dienā. Jūsu ārsts var palielināt šo devu līdz 1 Vasexten 20 mg kapsulai vienu reizi dienā vai divām 10 mg kapsulām vienu reizi dienā.
Ja esat gados vecāks, varat lietot parasto devu. Ārsts, visticamāk, sekos jums ciešāk ārstēšanas sākumā.
Norādījumi pareizai lietošanai
- Lietojiet kapsulu vienu reizi dienā, no rīta. Kapsulas lietošanu ieteicams apvienot ar ikdienas darbību, piemēram, zobu tīrīšanu vai brokastīm.
- Norijiet kapsulas veselas, vēlams, uzdzerot glāzi ūdens. Jūs varat lietot Vasexten pirms ēšanas, tās laikā vai pēc tās, kā vēlaties.
- Pat ja jums nav hipertensijas pazīmju vai simptomu, ir svarīgi turpināt lietot Vasexten katru dienu, lai pilnībā izmantotu asinsspiediena pazemināšanas priekšrocības.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Vasexten
Ja esat lietojis Vasexten vairāk nekā noteikts
Ja nejauši vienā reizē esat lietojis lielu daudzumu kapsulu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai lūdziet viņu nogādāt slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļā. Simptomi, kas var rasties pēc pārdozēšanas, ir vājums, sirdsdarbības ātruma samazināšanās vai paātrināšanās, miegainība, apjukums, slikta dūša, vemšana un krampji.
Ja esat aizmirsis lietot Vasexten
Ja esat aizmirsis lietot Vasexten parastajā dienas laikā, ieņemiet kapsulu pēc iespējas ātrāk tajā pašā dienā. Ja atceraties tikai nākamo dienu, nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto kapsulu, bet regulāri turpiniet lietot dienas devu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam
Blakusparādības Kādas ir Vasexten blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums ir smaga alerģiska reakcija, kas izraisa apgrūtinātu elpošanu vai reiboni, nekavējoties informējiet par to ārstu vai medmāsu.
Vasexten var izraisīt:
Ļoti bieži: skar vairāk nekā 1 no 10 pacientiem
- galvassāpes
- sejas apsārtums
- šķidruma uzkrāšanās (tūska) rokās un kājās
Bieži: skar līdz 1 no 10 pacientiem:
- reibonis
- sirdsklauves
Nav zināms: biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem
- ātra sirdsdarbība
- asins analīzes, kas parāda izmaiņas aknu darbībā
- izsitumi
Šīs blakusparādības parasti samazinās vai izzūd ārstēšanas laikā (viena mēneša laikā šķidruma uzkrāšanās gadījumā un divu nedēļu laikā sejas pietvīkuma, galvassāpju un sirdsklauves gadījumā).
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt Vasexten kapsulas temperatūrā līdz 25 ° C.
Nelietot Vasexten pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko Vasexten satur
- Katra Vasexten kapsula satur 10 mg vai 20 mg barnidipīna hidrohlorīda, kas atbilst attiecīgi 9,3 mg un 18,6 mg barnidipīna kapsulā.
- Citas sastāvdaļas ir: Kapsulas saturs: karboksimetil -etilceluloze, polisorbāts 80, saharoze, etilceluloze un talks. Kapsulas apvalks: titāna dioksīds (E 171), dzeltenais dzelzs oksīds (E 172) un želatīns. Drukas tinte: šellaks, propilēnglikols (E 1520), melnais dzelzs oksīds (E 172), amonjaks.
Vasexten ārējais izskats un iepakojums
Dzeltenas kapsulas.
Vasexten 10 mg kapsulas ir marķētas ar kodu 155 10
Vasexten 20 mg kapsulas ir marķētas ar kodu 155 20
Vasexten kapsulas ir iepakotas alumīnija / alumīnija blisteros (ar PVC un poliamīda pārklājumu) kastītēs pa 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 vai 100 kapsulām. Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
VASEXTEN 10 MG PĀRMAIŽOTĀS IZLAIDES KAPSULAS.
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Vasexten satur barnidipīna hidrohlorīdu.
Vasexten® 10 mg cietās cietās kapsulas satur 10 mg barnidipīna hidrohlorīda, kas atbilst 9,3 mg barnidipīna kapsulā.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Cietas, modificētas darbības kapsulas.
Vasexten 10 mg modificētās darbības kapsulas ir dzeltenas un ar apzīmējumu 155 10.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Viegla līdz vidēji smaga esenciāla hipertensija.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Ieteicamā sākuma deva ir 10 mg vienu reizi dienā no rīta, bet vajadzības gadījumā to var palielināt līdz 20 mg vienu reizi dienā. Lēmums par devas palielināšanu jāpieņem tikai pēc pilnīgas asinsspiediena vērtību stabilitātes sasniegšanas ar sākuma devu, kas parasti ilgst vismaz 3-6 nedēļas.
Bērni
Tā kā nav pieejami dati par bērniem (jaunākiem par 18 gadiem), barnidipīnu nedrīkst dot bērniem.
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo. Ārstēšanas sākumā ieteicams pievērst lielāku uzmanību.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem jāievēro piesardzība, palielinot devu no 10 līdz 20 mg vienu reizi dienā. Skatīt sadaļas "Kontrindikācijas" un "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā".
Pacienti ar aknu mazspēju
Skatiet sadaļu "Kontrindikācijas".
Lietošanas veids
Kapsulas vēlams uzņemt ar glāzi ūdens.Vasexten var lietot pirms ēšanas, tās laikā vai pēc tās.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu (vai citiem dihidropiridīniem) vai jebkuru no palīgvielām.
Aknu mazspēja. Smaga nieru disfunkcija (nestabila kreatinīna klīrensa stenokardija un akūts miokarda infarkts (pirmajās 4 nedēļās). Sirds mazspēja netiek ārstēta.
Barnidipīna līmenis asinīs var palielināties, ja to lieto kombinācijā ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem (kā parādīts in vitro mijiedarbības pētījumos). Tādēļ nedrīkst kombinēt antiproteatiskos līdzekļus, ketokonazolu, itrakonazolu, eritromicīnu un klaritromicīnu.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss no 10 līdz 80 ml / min) vazateksens jālieto piesardzīgi (skatīt 4.2. Apakšpunktu "Devas un lietošanas veids").
Kalcija kanālu blokatora kombinācija ar zālēm, kurām ir negatīva inotropa iedarbība, augsta riska pacientiem (piemēram, pacientiem ar miokarda infarktu) var izraisīt sirds mazspēju, hipotensiju vai vienu (citu) miokarda infarktu.
Tāpat kā ar visiem dihidropiridīna atvasinājumiem, Vasexten piesardzīgi jālieto pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju, pacientiem ar kreisā kambara aizplūšanas kanāla obstrukciju un pacientiem ar izolētu labās sirds dekompensāciju, piemēram, plaušu sirds.
Barnidipīns nav pētīts III vai IV klases NYHA pacientiem.
Ieteicama arī piesardzība, ievadot barnidipīnu pacientiem ar slimu sinusa slimību (ja nav elektrokardiostimulatora).
Izglītība in vitro norāda, ka barnidipīnu metabolizē citohroms P450 3A4 (CYP3A4). Mijiedarbības pētījumi nav veikti in vivo par zāļu, kas inhibē vai inducē citohroma P450 3A4 enzīmu, ietekmi uz barnidipīna farmakokinētiku. Pamatojoties uz mijiedarbības pētījumu rezultātiem in vitrojāievēro piesardzība, ja barnidipīnu ordinē vienlaikus ar vājiem CYP3A4 enzīma inhibitoriem vai induktoriem (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi").
Produkts satur saharozi; tādēļ pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindromu vai saharāzes-somaltazes nepietiekamību nevajadzētu lietot šīs zāles.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Vienlaicīga barnidipīna un citu antihipertensīvo līdzekļu lietošana var izraisīt papildu antihipertensīvo efektu.
Vasexten var lietot vienlaikus ar beta blokatoriem vai AKE inhibitoriem.
Barnidipīna farmakokinētiskās mijiedarbības profils nav rūpīgi izpētīts. Izglītība in vitro liecina, ka barnidipīnu metabolizē citohroms P450 3A4 (CYP3A4).
Padziļināti mijiedarbības pētījumi nav veikti in vivo zāļu, kas inhibē vai inducē CYP3A4 enzīmu, ietekme uz barnidipīna farmakokinētiku.
Dati, kas iegūti pētījumos in vitro liecina, ka ciklosporīns var kavēt barnidipīna metabolismu. Kamēr nav pieejama informācija no pētījumiem in vivobarnidipīnu nedrīkst parakstīt vienlaikus ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem, piemēram, antiproteāzēm, ketokonazolu, itrakonazolu, eritromicīnu un klaritromicīnu (skatīt apakšpunktu 4.3 "Kontrindikācijas"). Ieteicama piesardzība, vienlaikus lietojot vājus CYP3A4 inhibitorus vai induktorus.Lietojot vienlaicīgi ar CYP3A4 inhibitoriem, nav ieteicams palielināt barnidipīna devu līdz 20 mg.
Vienlaicīga cimetidīna lietošana īpašā mijiedarbības pētījumā vidēji divkāršoja barnidipīna līmeni plazmā. Tādēļ jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot barnidipīnu un cimetidīnu.
Ja barnidipīnu lieto vienlaikus ar enzīmus inducējošām zālēm, piemēram, fenitoīnu, karbamazepīnu un rifampicīnu, var būt nepieciešama lielāka barnidipīna deva. Ja pacients pārtrauc enzīmu inducējošo zāļu lietošanu, jāapsver iespēja samazināt barnidipīna devu.
Pamatojoties uz mijiedarbības pētījumu rezultātiem in vitro lietojot (cita starpā) simvastatīnu, metoprololu, diazepāmu un terfenadīnu, tiek uzskatīts, ka maz ticams, ka barnidipīns ietekmēs citu zāļu, kuras metabolizē citohroma P450 izoenzīmi, farmakokinētiku.
Mijiedarbības pētījums in vivo pierādīja, ka barnidipīns neietekmē digoksīna farmakokinētiku.
Mijiedarbības pētījumā alkohola dēļ palielinājās barnidipīna līmenis plazmā (40%), kas netiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu. Tāpat kā lietojot visus vazodilatatorus un antihipertensīvos līdzekļus, vienlaikus lietojot alkoholu, jāievēro piesardzība, jo tas var pastiprināt tā iedarbību.
Lai gan barnidipīna kinētika, lietojot greipfrūtu sulu, būtiski nemainījās, tika novērota neliela iedarbība.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods
Grūtniecība
Nav klīniskas pieredzes par barnidipīna lietošanu grūtniecības vai zīdīšanas laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embriju / augli vai pēcdzemdību attīstību. Ir novērota tikai netieša ietekme (skatīt 5.3. Punktu). lai pagarinātu dzemdības un dzemdības, kas nav novērotas, lietojot barnidipīnu, tādēļ barnidipīnu grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja ieguvums attaisno iespējamo risku auglim.
Barošanas laiks
Testa rezultāti ar dzīvniekiem liecina, ka barnidipīns (vai tā metabolīti) izdalās mātes pienā, tāpēc barnidipīna lietošanas laikā nav ieteicams barot bērnu ar krūti.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav pieejami dati, kas liecinātu par Vasexten iespējamu negatīvu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr ieteicams ievērot piesardzību, jo antihipertensīvās terapijas laikā var rasties reibonis vai vertigo.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Simptomi ārstēšanas laikā mēdz mazināties vai izzust (perifēra tūska viena mēneša laikā un karstuma viļņi, galvassāpes un sirdsklauves divu nedēļu laikā).
Izsitumi un (atgriezenisks) sārmainās fosfatāzes un seruma transamināžu pieaugums ir zināmas citu dihidropiridīnu blakusparādības. Lai gan retos gadījumos, lietojot barnidipīnu, ziņots par pārejošu un atgriezenisku aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanos, tie netika uzskatīti par klīniski nozīmīgiem.
Lai gan tas nekad nav novērots, var rasties interese par šādu blakusparādību, kā tas notiek, lietojot citus dihidropiridīnus: smaganu hiperplāzija.
Daži dihidropiridīni reti var izraisīt sāpes pirms sirds un stenokardiju. Ļoti reti pacientiem ar iepriekšēju stenokardiju var palielināties šādu uzbrukumu biežums, ilgums un smagums. Var būt atsevišķi miokarda infarkta gadījumi.
04.9 Pārdozēšana
Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem.
Saindēšanās simptomi
Parasti klīniskie simptomi pēc kalcija kanālu blokatoru pārdozēšanas attīstās 30 līdz 60 minūšu laikā pēc devas ievadīšanas, kas ir 5–10 reizes lielāka par terapeitisko devu.
Teorētiski var paredzēt šādas blakusparādības: hipotensija, elektrofizioloģiska iedarbība (sinusa bradikardija, AV vadīšanas pagarināšanās, 2. un 3. pakāpes AV blokāde), ietekme uz centrālo nervu sistēmu (reibonis, apjukums un, retos gadījumos, krampji), kuņģa -zarnu trakta simptomi (slikta dūša un vemšana) ) un vielmaiņas sekas (hiperglikēmija).
Intoksikācijas ārstēšana
Stacionāra ārstēšana ir nepieciešama intoksikācijas gadījumā. Ir indicēta simptomātiska ārstēšana un nepārtraukta EKG kontrole.
Pārdozēšanas gadījumā pēc iespējas ātrāk jāveic kuņģa skalošana.
Kalcija intravenoza injekcija (0,2 ml / kg ķermeņa svara) (vēlams 10 ml 10% kalcija hlorīda šķīduma) jāievada 5 minūšu laikā līdz 10 ml kopējai devai ar 10% miokarda kontraktilitāti. , tāpēc tiks uzlabots sinusa ritms un atrioventrikulārā vadītspēja.
Ārstēšanu var atkārtot ik pēc 15-20 minūtēm (kopā līdz 4 devām), pamatojoties uz pacienta reakciju. Ir jāuzrauga kalcija līmenis.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antihipertensīvie līdzekļi. ATĶ kods C08CA12.
Darbības mehānisms:
Barnidipīns (tīrs S izomērs, S) ir lipofils 1,4-dihidropiridīna kalcija kanālu blokators, kam piemīt "augsta afinitāte ar gludo muskuļu šūnu kalcija kanāliem asinsvadu sieniņā. Barnidipīna receptoru kinētiku raksturo d "lēna darbība un spēcīga un ilgstoša saikne. Barnidipīna izraisītā perifērās pretestības samazināšanās izraisa asinsspiediena pazemināšanos. Lietojot Vasexten, antihipertensīvā iedarbība saglabājas visu 24 stundu periodu.
Vasexten lietošana hroniskā ārstēšanā nepalielina pamata sirdsdarbības ātrumu.
Barnidipīna ietekme uz sirds un asinsvadu saslimstību un mirstību nav pētīta.
Tomēr nesen pabeigti kontrolēti pētījumi ar citiem ilgstošas darbības dihidropiridīniem liecina par labvēlīgu ietekmi uz saslimstību un mirstību līdzīgi kā citu antihipertensīvo līdzekļu iedarbība gados vecākiem cilvēkiem.
Metabolisma efekti:
Barnidipīnam nav negatīvas ietekmes uz lipēmisko profilu, glikozes līmeni asinīs vai asins elektrolītiem.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās:
Pēc atkārtotas Vasexten® 20 mg ievadīšanas veseliem cilvēkiem vienlaicīga pārtikas lietošana statistiski nozīmīgi neietekmēja AUC, Cmax, Tmax vai t½.
Maksimālais līmenis plazmā tiek sasniegts 5-6 stundas pēc Vasexten® 20 mg perorālas lietošanas.
Vasekstēna absolūtā bioloģiskā pieejamība ir 1,1%.
Barnidipīna koncentrācija plazmā var ievērojami atšķirties.
Izplatīšana:
Izglītība in vitro liecina, ka barnidipīns 26-32% saistās ar cilvēka eritrocītiem un lielā mērā (89-95%) ar plazmas olbaltumvielām. Analīze in vitro olbaltumvielu komponenti norāda, ka barnidipīns galvenokārt saistās ar seruma albumīnu, kam seko alfa1 skābes glikoproteīns un augsta blīvuma lipoproteīns. Saistīšanās ar gamma globulīniem notiek daudz mazākā mērā.
Studijās in vitro netika novērota zāļu mijiedarbība, kuras pamatā ir saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām eliminācija.
Biotransformācija:
Barnidipīns lielā mērā tiek metabolizēts līdz neaktīviem metabolītiem. Hila inversijas nav in vivo S, S. nitro grupa Šķiet, ka barnidipīna metabolismu galvenokārt nodrošina izoenzīmu CYP3A saime.
Izvadīšana:
Vidējais terminālais eliminācijas pusperiods no Vasexten plazmas bija 20 stundas pēc atkārtotas lietošanas saskaņā ar divu nodalījumu analītisko modeli.
Eliminācija notiek galvenokārt metabolisma ceļā. Barnidipīns un / vai tā metabolīti izdalās ar izkārnījumiem (60%), urīnu (40%) un izelpoto gaisu (mazāk nekā 1%). Barnidipīns netiek izvadīts ar urīnu. Metabolizējas.
Īpašas pacientu grupas:
Pēc vienas devas barnidipīna līmenis plazmā pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem ir 3–4 reizes lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem. Palielinās arī plazmas līmeņa mainīgums.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, kuriem nav nepieciešama hemodialīze, barnidipīna līmenis plazmā ir vidēji divreiz lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem. Vidējais plazmas līmenis pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, ir vairāk nekā 3 reizes augstāks nekā veseliem brīvprātīgajiem, kam pievienota "palielināta mainība.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Ne-klīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, kancerogēnu potenciālu un reproduktīvo toksicitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Citas Vasexten sastāvdaļas ir šādas:
Kapsulas saturs:
karboksimetil -etilceluloze, polisorbāts 80, saharoze, etilceluloze, talks.
Kapsula:
titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172) un želatīns.
Drukas tinte:
šellaks, denaturēts spirts, propilēnglikols (E1520), attīrīts ūdens, n-butanols, izopropilspirts, melnais dzelzs oksīds (E172).
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
2 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Vasexten modificētās darbības kapsulas ir iepakotas kartona kastītēs, kas satur 10,14,20,28,30,50,56,98 vai 100 kapsulas alumīnija-alumīnija blisteros (ar PVC un poliamīda pārklājumu).
Vienā blisterī ir 7, 10 vai 14 kapsulas.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Neizņemiet granulas no kapsulām.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Italfarmaco S.p.A. - Viale Fulvio Testi, 330 - 20126 Milāna
Saskaņā ar licenci no Astellas Pharma S.p.A.
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
Vasexten® 10 mg modificētas darbības kapsulas - 28 kapsulas ir reģistrētas ar numuru 035144029 / M
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
2001. gada 19. novembris / Atjaunošana, 2009. gada 17. aprīlis
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2010. gada maijs
