LOVINACOR ® ir zāles, kuru pamatā ir lovastatīns
TErapeitiskā grupa: lipīdu līmeni pazeminoši līdzekļi-HMG-CoA reduktāzes inhibitori
Indikācijas LOVINACOR ® Lovastatīns
LOVINACOR® ir indicēts primāras hiperholesterinēmijas, heterozigotas ģimenes hiperholesterinēmijas un jauktas dislipidēmijas ārstēšanai, ja diētas terapija un citi nefarmakoloģiski lipīdu līmeni pazeminoši pasākumi ir neefektīvi.
LOVINACOR ® lietošanu var ieteikt arī augsta kardiovaskulārā riska gadījumā ar hiperholesterinēmiju, kas netiek koriģēta ar uzturu.
Darbības mehānisms LOVINACOR ® Lovastatīns
LOVINACOR ® sastāvā esošais lovastatīns ir atrodams neaktīva laktona veidā, tāpēc bioloģiski nedarbojas. Lietojot iekšķīgi un uzsūcoties kuņģa-zarnu traktā, zāles galvenokārt koncentrējas aknās, kur tās tiek hidrolizētas līdz tās aktīvajai hidroksi-skābes formai (efektīvi inhibē aknu enzīmu HMG-CoA reduktāzi). Šī fermenta inhibējošā iedarbība samazinās, samazinot mevalonāta - holesterīna pamata prekursora - sintēzi.
Samazināta holesterīna un saistīto lipoproteīnu sintēze darbojas kā pozitīvs stimuls ZBL aknu receptoru ekspresijai, garantējot intensīvāku holesterīna uzņemšanu, līdz ar to arī ievērojamu šī lipoproteīna līmeņa pazemināšanos plazmā.
Tādēļ LOVINACOR ® terapeitiskā iedarbība ļauj, kontrolējot ZBL holesterīna un triglicerīdu koncentrāciju plazmā, samazināt kardiovaskulāro notikumu biežumu.
Aptuveni 24 stundas pēc uzņemšanas lovastatīns tiek izvadīts galvenokārt ar aknām.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
1. LOVASTATĪNA EFEKTIVITĀTE SIEVIETĒM AR HIPERHOLESTEROLĒMIJU
Ann Intern Med. 1993, 1. jūnijs; 118: 850-5.
Lovastatīna efektivitāte un panesamība 3390 sievietēm ar mērenu hiperholesterinēmiju.
Bredford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Šis pētījums, kurā piedalījās aptuveni 3390 sievietes ar vieglu primāro hiperholesterinēmiju, parādīja, kā 20 vai 40 mg lovastatīna lietošana dienā var veicināt ZBL holesterīna līmeņa pazemināšanos no 24 līdz 40%, triglicerīdu līmeni no 9 līdz 18%un palielināšanos. ABL holesterīns no 7 līdz 9%.
2. LOVASTATĪNS KARDIOVASKULĀRĀ RISKA NOVĒRŠANĀ
Esmu J Kardiols. 2001 1. maijs; 87: 1074-9.
Gaisa spēku / Teksasas koronāro aterosklerozes profilakses pētījums (AFCAPS / TEXCAPS): papildu perspektīvas par ilgstošas ārstēšanas ar lovastatīnu panesamību.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Ļoti svarīgs pētījums, kas parāda ārstēšanas efektivitāti ar lovastatīnu sirds un asinsvadu slimību profilaksē. Precīzāk, gan 20 mg, gan 40 mg devas ir garantējušas sirds un koronāro slimību, neoplastisko slimību un mirstības biežuma samazināšanos. klīniski nenozīmīgu blakusparādību seja.
3. STATĪNS UN VĒZIS
Pekina Sjū Xue Bao. 2010. gada 18. augusts; 42: 391-5.
Klīniski efektīvas lovastatīna devas ietekme uz prostatas vēža PC3 šūnām
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
Statīnu pretvēža potenciāla izpēte joprojām ir atklāta, un literatūrā šajā sakarā ir daudz un pretrunīgu rezultātu. Viens no vissvarīgākajiem ierobežojumiem ir atklājumu kontrasts, pārejot no šūnu kultūrām un dzīvnieku modeļiem uz cilvēku klīnisko praksi. Piemēram, šis pētījums parāda lovastatīna spēju - terapeitiskās devās, ko izmanto klīniskajā praksē - kavēt augšanu. prostatas vēža šūnas in vitro Lai gan šie rezultāti šķiet nedaudz iepriecinoši, joprojām trūkst ievērības cienīgu klīnisko pētījumu.
Lietošanas metode un devas
LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovastatīna tabletes: Šo zāļu lietošana ir ieteicama tikai pēc vismaz trīs mēnešu perioda, ievērojot diētu ar zemu tauku saturu un kontrolētu fizisko aktivitāti.
Ja nav efektīvas terapeitiskas atbildes reakcijas, terapija ar LOVINACOR ® jāsāk, lietojot vienu 10 mg tableti dienā, iespējams, vakarā vakariņu laikā.
Ja šī deva ir neefektīva, ārsts var palielināt devu līdz 40 mg dienā. Šī koriģējošā iejaukšanās ir jāapsver tikai pēc 4 nedēļām no lovastatīna terapijas sākuma, kas ir laiks, lai sasniegtu maksimālo LOVINACOR ® lipīdu līmeni pazeminošo efektivitāti.
Devas pielāgošana var būt nepieciešama vienlaicīgas terapijas laikā ar lipīdu līmeni pazeminošām zālēm vai nieru mazspējas gadījumā.
JEBKĀDĀ GADĪJUMĀ, PIRMS LOVINACOR ® Lovastatin LIETOŠANAS - Jums ir jāapstiprina un jāpārbauda ārstam.
Brīdinājumi LOVINACOR ® Lovastatīns
Kā minēts, hiperholesterinēmijas zāļu terapija ir fāze pēc uztura un dzīvesveida pielāgošanas. Līdz ar to terapijas laikā ar LOVINACOR ® jāsaglabā arī visi nefarmakoloģiskie pasākumi, kuru mērķis ir novērst šo stāvokli.
Pirms lovastatīna lietošanas un tās laikā ieteicams kontrolēt aknu darbību un transamināžu līmeni plazmā, lai izvairītos no aknu slimības sākuma. Faktiski, ja aknu enzīmu koncentrācija asinīs 3 reizes pārsniedz normālo, ieteicams nekavējoties pārtraukt zāļu terapiju.
Papildus transamināzēm ārstam jāpārbauda muskuļu patoloģiju, iepriekšējo miopātiju vai stāvokļu, kas predisponē skeleta muskuļu bojājumiem, esamība (vecums vai noteiktu zāļu vienlaicīga lietošana). Tas viss, lai samazinātu pēc lovastatīna lietošanas aprakstīto rabdomiolīzes risku . Šajās riska grupas pacientiem nepārtraukti jākontrolē kreatinkināzes līmenis serumā.
Tomēr veseliem pacientiem būtu ieteicams noskaidrot, vai nav simptomu, kas saistīti ar muskuļu bojājumiem, piemēram, astēniju, pastāvīgu nogurumu un muskuļu sāpēm, un pēc tam, iespējams, tos izmeklēt, veicot atbilstošus hematokliniskos pētījumus.
Ilgtermiņa terapija ar LOVINACOR ®, lai gan tikai izņēmuma gadījumos, ir bijusi saistīta ar intersticiālu plaušu slimību, kurai raksturīga aizdusa, klepus, astēnija, drudzis un svara zudums.
LOVINACOR ® palīgvielas ir laktoze; tādēļ tā uzņemšana varētu noteikt dažāda smaguma gastrointestinālu blakusparādību parādīšanos pacientiem, kuri cieš no glikozes / galaktozes nepanesības un malabsorbcijas, vai no fermentatīva laktāzes deficīta.
Lai gan reibonis ir aprakstīts kā viena no blakusparādībām, kas saistīta ar lovastatīna terapiju, šķiet, ka LOVINACOR ® netraucē normālai spējai vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Grūtniecība un zīdīšana
Ņemot vērā holesterīna nozīmi embriju un augļa attīstības stadijās, LOVINACOR ® lietošana grūtniecības laikā ir stingri kontrindicēta.
Ir arī ieteicams pārtraukt zīdīšanu terapijas laikā, ņemot vērā to, ka nav veikti pētījumi, kas raksturotu ar mātes pienu lietotās aktīvās sastāvdaļas farmakokinētiskās īpašības un to ietekmi uz jaundzimušā veselību.
Mijiedarbība
Lovastatīnu aknās metabolizē galvenokārt citohroma P450 3A4 enzīms, ko viegli modulē dažādas aktīvās sastāvdaļas, kas tādējādi var mainīt LOVINACOR ® normālās farmakokinētiskās īpašības.
Īpaši:
- Lietojot citohroma CYP3A4 inhibitorus (kumelītes, greipfrūtu sulu, itrakonazolu, ketokonazolu, HIV proteāzes inhibitorus, eritromicīnu, klaritromicīnu, ciklosporīnu, telitromicīnu un nefazodonu), var ievērojami palielināties zāļu iedarbība, palielinot blakusparādību, tostarp nopietnu, sastopamību ;
- Vienlaicīga fibrātu, niacīna un citu lipīdu līmeni samazinošu zāļu lietošana var izraisīt bioloģiskās aktivitātes palielināšanos, palielinot rabdomiolīzes un miopātiju risku;
Visbeidzot, lovastatīns - tāpat kā citi statīni - var palielināt protrombīna laiku, tādējādi uzlabojot perorālo antikoagulantu terapeitisko iedarbību.
Kontrindikācijas LOVINACOR ® Lovastatīns
LOVINACOR ® ir kontrindicēts, ja anamnēzē ir miopātija vai nosliece uz šīs patoloģijas attīstību, aknu slimības gadījumā aktīvajā fāzē, ja ir paaugstināta jutība pret zālēm vai kādu no tās sastāvdaļām, kā arī visa perioda laikā. grūtniecība un zīdīšana.
Nevēlamās sekas - blakusparādības
Blakusparādības, kas aprakstītas pēc lovastatīna lietošanas, parasti nav klīniski nozīmīgas un pārejošas.
Visbiežāk novērotās blakusparādības bija astēnija, sāpes vēderā, aizcietējums, slikta dūša, krampji, mialģija un reibonis.
Svarīgākas un nopietnākas blakusparādības, piemēram, intersticiāla plaušu slimība, aknu bojājumi, neiroloģiski un skeleta -muskuļu bojājumi, ir aprakstītas, lai arī reti, pacientiem, kuriem ir risks vai nosliece uz noteiktām patoloģijām. Šajos gadījumos. tomēr terapijas ar LOVINACOR ® pārtraukšana nodrošināja ātru normālu funkciju atjaunošanu.
Piezīme
LOVINACOR ® var pārdot tikai ar ārsta recepti.
Šajā lapā publicētā informācija par LOVINACOR ® Lovastatin var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.