Topiramāts svara zudumam

Topiramāts ir pretkrampju līdzeklis, kas apstiprināts epilepsijas ārstēšanai un dažu migrēnas veidu profilaksei. Tā ir neiromodulējoša zāle, kuras pretkrampju aktivitāte, iespējams, ir saistīta ar "no sprieguma atkarīgu nātrija kanālu kavēšanu" un "izraisītām straumēm". GABA, kaināta izraisīto strāvu kavēšana, kalcija aktivizētu augstsprieguma kanālu inhibēšana un karboanhidrāzes inhibīcija.

Starp dažādām topiramāta blakusparādībām ir svara zudums un apetīte (anorektisks efekts), kas potenciāli var noderēt aptaukošanās ārstēšanā. Šajā ziņā topiramāts ir bijis "intensīvu eksperimentu objekts gan ar dzīvnieku modeļiem, gan ar klīniskais, kas pat noveda pie konkrētas zāles izstrādes, nekad nav ienācis tirgū, jo nebija FDA atļaujas. Šī ir Qnexa, zāles, kuru pamatā ir topiramāts un fentermīns (vēl viena aktīva viela ar anorektisku iedarbību), kas paredzētas aptaukošanās un ar to saistītu slimību (diabēts, hipertensija un hiperholesterinēmija) ārstēšanai; atteikums atļaut tirgu tika pamatots ar nopietnu blakusparādību risku. sekas, piemēram, sirdsklauves, domas par pašnāvību, atmiņas zudums un iedzimti defekti.

"Precīzs darbības mehānisms", ar kuru topiramāts palīdz zaudēt svaru, vēl nav noteikts; jebkurā gadījumā ir izvirzīti dažādi mehānismi: 1) enerģijas patēriņa pieaugums, ņemot vērā samazināto kaloriju daudzumu, kas saistīts ar anorektisko efektu; 2) siekalu enzīmu aktivitātes samazināšanās, kas ir svarīga pārtikas garšas uztverei; 3) leptīna un kortikosteroīdu koncentrācijas samazināšana; 4) glikēmijas un insulīnēmijas samazināšanās.

Ir pierādīts, ka topiramāts ir efektīvs novājēšanas nolūkos arī monoterapijā, par ko liecina dažu klīnisko pētījumu rezultāti, kas veikti pacientiem, kuri cieš no aptaukošanās, kas nav saistīta ar komplikācijām, pacientiem ar svara pieaugumu, ko izraisa psihotropās zāles, un pacientiem, kuri cieš no. ēšanas traucējumu sindroms. Šajos pētījumos visbiežāk ziņotās blakusparādības ir parestēzija, atmiņas traucējumi, garšas traucējumi, nogurums, miegainība, bezmiegs, grūtības koncentrēties un reibonis. Lai mazinātu šīs blakusparādības, ir mēģināts eksperimentēt ar jauniem lēnas darbības topiramāta preparātiem, kas, šķiet, nedod būtiskas priekšrocības. Parasti topiramāta monoterapija ir labi panesama, un, lai gan lietošanas laikā parestēzijas ir bieži sastopamas, to intensitāte parasti ir viegla vai mērena, bet tik reti, ka terapija ir jāpārtrauc.

Iepriekš minētajos klīniskajos pētījumos aptaukošanās ārstēšanā pārbaudītās topiramāta monoterapijas devas svārstījās no 32 līdz 384 mg dienā plašākas terapijas kontekstā, ietverot uzvedības izmaiņas svara zaudēšanai, ieskaitot zemas kaloritātes diētas pieņemšanu; šīs devas nodrošināja vidēji par 5-15% lielāku svara zudumu salīdzinājumā ar kontroles grupu. Šķiet, ka visefektīvākā topiramāta deva aptaukošanās ārstēšanā ir no 100 līdz 200 mg dienā. Lai gan īstermiņa un ilgtermiņa efektivitāte ir salīdzināma ar sibutramīna un orlistata efektivitāti, ir nepieciešami turpmāki pētījumi, lai labāk definētu drošības profilu. no ārstēšanas.

Skatīt arī: Topiramāts smēķēšanas atmešanai