Aktīvās sastāvdaļas: buprenorfīns
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg un 8 mg tabletes zem mēles
Kāpēc lieto ģenēriskās zāles - buprenorfīnu? Kam tas paredzēts?
Zāles, ko lieto opioīdu atkarības ārstēšanā.
Buprenorphine Mylan Generics tabletes zem mēles lieto kā daļu no medicīniskās, sociālās un psiholoģiskās ārstēšanas programmas pacientiem ar opioīdu (narkotisko) atkarību. Ārstēšanu ar Buprenorphine Mylan Generics tabletēm lieto pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 15 gadiem.
Kontrindikācijas Ja buprenorfīnu - ģenēriskās zāles nedrīkst lietot
Nelietojiet Buprenorphine Mylan Generics zem mēles tabletes, ja:
- ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret buprenorfīnu vai kādu citu Buprenorphine Mylan Generics sublingvālo tablešu sastāvdaļu
- ir smagas elpošanas problēmas
- ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi vai ārsts konstatē, ka šī problēma attīstās ārstēšanas laikā
- ir "alkohola intoksikācija vai delīrija tremens" ("grūdieni" un halucinācijas)
- baro bērnu ar krūti.
Buprenorphine Mylan Generics tabletes zem mēles nedrīkst lietot bērniem līdz 15 gadu vecumam.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Buprenorphine - Generic Drug lietošanas
Īpaša piesardzība, lietojot Buprenorphine Mylan Generics zem mēles tabletes, nepieciešama šādos gadījumos
Pastāstiet ārstam, ja kāda no šīm slimībām attiecas uz Jums pirms ārstēšanas uzsākšanas vai ja tā attīstās ārstēšanas laikā, jo ārstam var būt nepieciešams samazināt Buprenorfīna devu vai pievienot citu ārstēšanu, lai tās kontrolētu:
- astma vai citas elpošanas problēmas
- aknu vai nieru slimība
- galvas traumas vai nesenās smadzeņu slimības
- asinsspiediena pazemināšanās
- vīriešiem: urīnceļu traucējumi (īpaši saistīti ar "palielinātu prostatu")
Nepareiza lietošana, īpaši intravenoza lietošana lielās devās, ir bīstama un var būt letāla.
Daži cilvēki ir miruši no elpošanas mazspējas (elpas trūkuma), jo ir nepareizi lietojuši buprenorfīnu vai lietojuši kombinācijā ar citām centrālās nervu sistēmas nomācošām zālēm, piemēram, alkoholu, benzodiazepīniem (zāles trauksmes vai miega traucējumu ārstēšanai) vai citiem opioīdiem.
Akūtu smagu aknu bojājumu gadījumi ir notikuši saistībā ar zāļu nepareizu lietošanu. Šos bojājumus var izraisīt īpaši apstākļi, piemēram, vīrusu infekcijas (hronisks C hepatīts), pārmērīga alkohola lietošana, anoreksija vai zāļu kombinācijas (piemēram, antiretrovīrusu nukleozīdu analogi, aspirīns, amiodarons, izoniazīds, valproāts). Ja Jums rodas smaga noguruma simptomi, apetītes trūkums, nieze vai ja jūsu āda vai acis kļūst dzeltenas, lūdzu, nekavējoties informējiet savu ārstu, lai jūs varētu saņemt atbilstošu ārstēšanu.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt buprenorfīna - ģenērisko zāļu iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes. Pirms Buprenorphine Mylan Generics zem mēles tablešu lietošanas pastāstiet ārstam, ja lietojat kādu no šīm zālēm:
- benzodiazepīnus un citas zāles, ko lieto trauksmes vai miega traucējumu ārstēšanai
- citas zāles ar nomierinošām īpašībām, ieskaitot sedatīvus antihistamīna līdzekļus, dažus antidepresantus un klonidīnu (augsta asinsspiediena, migrēnas un menopauzes karstuma viļņu ārstēšanai)
- spēcīgi pretsāpju līdzekļi (opioīdu pretsāpju līdzekļi), zāles pret klepu, kas satur ar opioīdiem saistītas vielas un metadonu
- monoamīnoksidāzes inhibitori (antidepresantu veids)
- antipsihotiskas zāles
- gestodēns (perorālais kontracepcijas līdzeklis)
- zāles HIV / AIDS ārstēšanai (proteāzes inhibitori), ieskaitot indinavīru, ritonavīru un sakvinavīru
- pretepilepsijas līdzekļi (pretkrampju līdzekļi), ieskaitot fenobarbitālu, karbamazepīnu un fenitoīnu
- antibiotikas, ieskaitot rifampicīnu, troleandomicīnu un ketokonazolu (sēnīšu infekciju ārstēšanai)
- fenprokumons (antikoagulants)
Buprenorphine Mylan Generics sublingvālo tablešu lietošana kopā ar pārtiku un dzērieniem
Lietojot Buprenorphine Mylan Generics, nelietojiet alkoholu. Alkohols pastiprina buprenorfīna sedatīvo iedarbību, kas var padarīt transportlīdzekļu vadīšanu un mehānismu apkalpošanu bīstamu.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Šīs zāles var izraisīt:
- abstinences simptomi, ja tos lieto pirms sešām stundām pēc narkotisko vielu (morfīna, heroīna vai citu saistītu vielu) lietošanas
- miegainība, kas var pastiprināties, ja vienlaikus lietojat alkoholu vai lietojat trankvilizatorus vai anksiolītiskus līdzekļus. Ja jūtaties miegains, nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus
- pēkšņs asinsspiediena pazemināšanās, kas izraisa reiboņa sajūtu, ja pārāk ātri pieceļaties sēdus vai guļus stāvoklī
- narkotiku atkarība
- pozitīva reakcija uz "antidopinga" testiem (sportistiem jāzina)
Tiem, kas nodarbojas ar sportu: zāļu lietošana bez terapeitiskas nepieciešamības ir dopings un jebkurā gadījumā var noteikt pozitīvus antidopinga testus.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Nelietojiet Buprenorphine Mylan Generics, ja esat grūtniece, ja vien ārsts nav teicis citādi
Nelietojiet Buprenorphine Mylan Generics, ja barojat bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Buprenorfīns var izraisīt miegainību, īpaši, ja to lieto vienlaikus ar alkoholu vai dažiem antidepresantiem. Ja jūtaties noguris, nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus.
Svarīga informācija par kādu no Buprenorphine Mylan Generics zem mēles tablešu sastāvdaļām
Buprenorphine Mylan Generics tabletes zem mēles satur laktozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot buprenorfīnu - ģenēriskās zāles: Devas
Lietošanas veids
Vienmēr lietojiet Buprenorphine Mylan Generics mēles zem mēles tieši tā, kā norādījis ārsts. Ja neesat pārliecināts, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Tabletes jāievada sublingvāli. Tas nozīmē, ka tablete jānovieto zem mēles un jāatstāj, lai tā izšķīst; izšķīdināšanai nepieciešamas 5 līdz 10 minūtes. Tas ir vienīgais veids, kā lietot tabletes, tās nedrīkst sakošļāt vai norīt veselas, jo tās ir neefektīvas.
Devas
Parastā deva ir:
Pieaugušie un pusaudži vecāki par 15 gadiem: sākumdeva ir 0,8 līdz 4 mg, lietojot vienu reizi dienā.
Pacienti, kuriem nav veikta atcelšana: viena Buprenorphine Mylan Generics tablete zem mēles vismaz 6 stundas pēc pēdējās opioīdu (narkotisko vielu) lietošanas vai kad parādās pirmās atcelšanas pazīmes.
Pacienti, kas saņem metadonu: Pirms terapijas uzsākšanas ar buprenorfīnu ārstam jāsamazina metadona deva līdz maksimāli 30 mg dienā. Buprenorfīns var izraisīt abstinences simptomus pacientiem, kuri ir atkarīgi no metadona.
Ārstēšanas laikā ārsts var palielināt Buprenorfīna devu līdz maksimālajai vienreizējai diennakts devai - 24 mg, atkarībā no pacienta atbildes reakcijas. Pēc veiksmīga ārstēšanas perioda ārsts var pakāpeniski samazināt devu. Atkarībā no personas veselības stāvokļa samazināšanu var turpināt rūpīgā ārsta uzraudzībā, līdz zāles tiek pilnībā izvadītas.
Ja esat aizmirsis lietot Buprenorphine Mylan Generics zem mēles tabletes
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Konsultējieties ar savu ārstu.
Ja pārtraucat lietot Buprenorphine Mylan Generics zem mēles tabletes
Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana var izraisīt abstinences simptomus.Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis buprenorfīna - ģenērisko zāļu pārdozēšanu
Ja esat lietojis Buprenorphine Mylan Generics zem mēles tabletes vairāk nekā noteikts
Jums nekavējoties jādodas uz neatliekamās palīdzības numuru vai slimnīcu, lai saņemtu ārstēšanu. Nekavējoties pastāstiet ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir buprenorfīna - ģenērisko zāļu - blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Buprenorphine Mylan Generics var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ļoti bieži sastopamas blakusparādības (skar vairāk nekā 1 no 10 pacientiem):
- bezmiegs
- vispārēja vājuma sajūta
- abstinences sindroms
Biežas blakusparādības (skar mazāk nekā 1 no 10, bet vairāk nekā 1 no 100 pacientiem):
- galvassāpes
- ģībonis
- reibonis
- nemiers
- nervozitāte
- aizcietējums
- slikta dūša
- Viņš atrāvās
- asarošanas traucējumi
- Tekošs deguns
- miegainība
- pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās, pieceļoties no sēdus vai guļus stāvokļa
- svīšana
Retākas blakusparādības (skar mazāk nekā 1 no 100, bet vairāk nekā 1 no 1000 pacientiem):
- halucinācijas
- elpošanas nomākums (smagas elpošanas grūtības)
- aknu darbības traucējumi ar dzelti vai bez tās
- aknu nekroze (aknu šūnu nāve)
Ļoti retas blakusparādības (skar mazāk nekā 1 no 1000, bet vairāk nekā 1 no 10 000 pacientiem):
- Ir ziņots par paaugstinātas jutības (alerģiskām) reakcijām. Simptomi var būt izsitumi uz ādas, nātrene un nieze. Ja Jums rodas smagas alerģiskas reakcijas simptomi (piemēram, apgrūtināta elpošana, sēkšana, acu, lūpu, rīkles, mēles vai roku pietūkums), meklējiet medicīnisko palīdzību.
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, izstāstiet to savam ārstam vai farmaceitam.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
Nelietot Buprenorphine Mylan Generics mēles zem mēles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Buprenorphine Mylan Generics 0,4 mg tabletes zem mēles: Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Buprenorphine Mylan Generics 2 mg un 8 mg tabletes zem mēles: šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas temperatūras apstākļi.
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Termiņš "> Cita informācija
Ko satur Buprenorphine Mylan Generics zem mēles tabletes
- Aktīvā viela ir buprenorfīns (buprenorfīna hidrohlorīda veidā). Katra tablete satur 0,4 mg, 2 mg vai 8 mg buprenorfīna.
- Citas sastāvdaļas ir: laktozes monohidrāts, mannīts, kukurūzas ciete, citronskābe, nātrija citrāts, povidons k30, magnija stearāts, talks, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds.
Buprenorphine Mylan Generics sublingvālo tablešu izskats un iepakojums
Buprenorphine Mylan Generics 0,4 mg tabletes zem mēles ir baltas, apaļas tabletes zem mēles, ar apzīmējumu "→" vienā pusē.
Buprenorphine Mylan Generics 2 mg tabletes zem mēles ir baltas, apaļas tabletes zem mēles, ar apzīmējumu "2" vienā pusē un "→" otrā pusē.
Buprenorphine Mylan Generics 8 mg tabletes zem mēles ir baltas, apaļas tabletes zem mēles, ar apzīmējumu "8" vienā pusē un "→" otrā pusē.
Zāles ir pieejamas blisteriepakojumos, kas iepakoti kastītēs pa 7 vai 28, 30 vai 70 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG SUBLINGUAL TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
Viena tablete zem mēles satur 0,4 mg buprenorfīna (buprenorfīna hidrohlorīda veidā).
Palīgviela: katra tablete satur 17,82 mg laktozes.
Katra tablete zem mēles satur 2 mg buprenorfīna (buprenorfīna hidrohlorīda veidā).
Palīgviela: katra tablete satur 30,51 mg laktozes.
Viena tablete zem mēles satur 8 mg buprenorfīna (buprenorfīna hidrohlorīda veidā).
Palīgviela: katra tablete satur 28,43 mg laktozes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA -
Zem mēles tablete.
Bez apvalka balta, apaļa, abpusēji izliekta tablete, kuras vienā pusē ir uzdrukāts "→".
Bez apvalka balta, apaļa, abpusēji izliekta tablete, kuras vienā pusē ir iespiests "2" un otrā pusē - "→".
Bez apvalka balta, apaļa, abpusēji izliekta tablete ar uzrakstu “8” vienā pusē un “→” otrā pusē
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
Opioīdu atkarības aizstājējterapija kā daļa no medicīniskās, sociālās un psiholoģiskās ārstēšanas.
04.2 Devas un lietošanas veids -
Ārstēšana jāizmanto pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 15 gadiem, kuri ir piekrituši ārstēties no narkotiku atkarības.
Uzsākot ārstēšanu ar buprenorfīnu, ārstam jāapzinās buprenorfīna daļējais agonista profils un jāzina, ka šī viela var izraisīt abstinences sindromu pacientiem, kas ir atkarīgi no opioīdiem.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas jāapsver opioīdu atkarības veids (ti, vai pacients lieto ātras vai ilgstošas darbības opioīdus), cik ilgs laiks ir pagājis kopš pēdējās opioīdu lietošanas, kā arī atkarība no opioīdiem. , indukcija ar buprenorfīnu jāveic, kad parādās skaidras un objektīvas abstinences pazīmes.
Administrācija ir sublingvāla. Ārstiem jāinformē pacienti, ka sublingvāla ievadīšana ir vienīgais efektīvais un drošais šo zāļu ievadīšanas veids. Tablete jātur zem mēles, līdz tā pilnībā izšķīst, un tas izšķīst 5 līdz 10 minūtes.
Pirms terapijas uzsākšanas ieteicams veikt normālus aknu darbības testus un dokumentēt vīrusu hepatīta klātbūtni. Pacientiem, kuriem ir pozitīvs vīrusu hepatīta tests, pacientiem, kuri saņem vienlaicīgu terapiju (skatīt 4.5. Apakšpunktu) un / vai pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, pastāv paātrināta aknu bojājuma progresēšanas risks. Regulāra aknu darbības kontrole (skatīt 4.4.
Indukcijas terapija
Sākotnējā deva ir 0,8 mg līdz 4 mg, lietojot vienu reizi dienā.
• Opioīdu narkomāniem, kuri nav atcelti: viena buprenorfīna tablešu deva, kas ievadīta zem mēles vismaz 6 stundas pēc pēdējās opioīdu lietošanas vai kad parādās pirmās atcelšanas pazīmes.
• Pacientiem, kuri saņem metadonu: Pirms buprenorfīna terapijas uzsākšanas metadona deva jāsamazina līdz maksimāli 30 mg dienā. Buprenorfīns var izraisīt abstinences simptomus pacientiem, kuri ir atkarīgi no metadona.
Devas pielāgošana un uzturošā terapija:
buprenorfīna deva pakāpeniski jāpalielina atbilstoši katra pacienta klīniskajam efektam, un maksimālā vienreizējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 24 mg.Deva tiek titrēta atbilstoši pacienta klīniskā un psiholoģiskā stāvokļa pārvērtēšanai.
Pirmajā ārstēšanas periodā ieteicams katru dienu sadalīt buprenorfīnu. Pēc tam, kad pacients ir stabilizējies, var nodrošināt zāļu daudzumu, kas jāsadala vairākās ārstēšanas dienās (maksimāli 7 dienas vai saskaņā ar vietējiem noteikumiem).
Devas samazināšana un ārstēšanas pārtraukšana:
pēc apmierinoša stabilizācijas perioda devu var pakāpeniski samazināt līdz mazākai uzturošajai devai; dažiem pacientiem, ja to uzskata par piemērotu, ārstēšanu var pārtraukt. Sublingvālo tablešu pieejamība attiecīgi 0,4 mg, 2 mg un 8 mg devās ļauj titrēt devu. Ārstēšanas beigās ar buprenorfīnu pacienti jānovēro, vai nav recidīva.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem :
aknu darbības traucējumu ietekme uz buprenorfīna farmakokinētiku nav zināma Tā kā buprenorfīns tiek plaši metabolizēts, pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem zāļu līmenis plazmā, visticamāk, būs augstāks.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem :
pacientiem ar nieru mazspēju buprenorfīna deva nav jāmaina. Ieteicama piesardzība, lemjot par devu pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CLcr
04.3 Kontrindikācijas -
- Paaugstināta jutība pret buprenorfīnu vai kādu no palīgvielām
- Bērni un pusaudži līdz 15 gadu vecumam
- Smaga elpošanas mazspēja
- Smaga aknu mazspēja
- Akūts alkoholisms vai delīrijs
- zīdīšana
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Tā kā trūkst informācijas par zāļu lietošanu pusaudžiem (15-18 gadi), šajā vecuma grupā buprenorfīns jālieto piesardzīgi.
Brīdinājumi
Buprenorfīnu ieteicams lietot tikai opioīdu atkarības ārstēšanai. Ieteicams arī ārstēšanu izrakstīt ārstam, kurš garantē visaptverošu pacienta ārstēšanu.
- Ārstam jāapsver ļaunprātīgas izmantošanas un nepareizas lietošanas risks (piemēram, intravenoza ievadīšana), īpaši ārstēšanas sākumā.
- Novirze: Novirzīšana attiecas uz sublingvālā buprenorfīna ieviešanu nelegālā tirgū vai nu pacientiem, vai indivīdiem, kuri šīs zāles iegūst zādzībās no pacientiem vai aptiekām. Šī novirzīšana var novest pie tā, ka jauni narkomāni, kuri kā primāro medikamentu lieto sublingvālo buprenorfīnu, var izraisīt pārdozēšanu. vīrusu infekcijas, ko pārnēsā asinis, elpošanas nomākums un aknu bojājumi.
- Atcelšanas sindroma nokrišņi: Sākot ārstēšanu ar sublingvālu buprenorfīnu, ārstam jāapzinās buprenorfīna daļējais agonista profils un jāzina, ka šī viela var izraisīt abstinences sindromu pacientiem ar atkarību no opioīdiem, īpaši, ja to ievada pirms 6 stundām. " pēdējā heroīna vai citu ātras darbības opioīdu lietošana vai ja tā ir ievadīta pirms 24 stundām kopš pēdējās metadona devas. " Un otrādi, abstinences simptomi var būt saistīti arī ar neoptimālu devu.
Nopietnu nevēlamu blakusparādību, piemēram, "pārdozēšanas vai ārstēšanas pārtraukšanas", risks ir lielāks, ja pacients lieto pārāk mazas buprenorfīna devas zem mēles un turpina ārstēt abstinences simptomus ar opioīdiem, alkoholu vai citiem sedatīviem-miega līdzekļiem, īpaši benzodiazepīniem. .
-AtkarībaBuprenorfīns ir daļējs mu opioīdu receptoru agonists, un tā ilgstoša lietošana izraisa atkarību no šāda veida opioīdiem. Ārstēšanas pārtraukšana var izraisīt aizkavētu atturēšanos.
- Elpošanas nomākumsIr ziņots par dažiem nāves gadījumiem elpošanas nomākuma dēļ, īpaši, ja zāles lietoja kombinācijā ar benzodiazepīniem (skatīt 4.5. Apakšpunktu) vai ja buprenorfīnu nelietoja, kā norādīts.
- Hepatīts, aknu darbības traucējumiGan klīniskajos pētījumos, gan pēcreģistrācijas ziņojumos par blakusparādībām ir ziņots par akūtu aknu bojājumu gadījumiem opioīdu atkarīgajiem. Anomālijas svārstās no pārejošas asimptomātiskas aknu transamināžu līmeņa paaugstināšanās līdz ziņojumiem par aknu mazspēju. Daudzos gadījumos jau esošu aknu enzīmu anomāliju klātbūtne, "B hepatīta vai C hepatīta vīrusa infekcija", vienlaikus lietojot citas zāles, kas var būt toksiskas aknām (aspirīns, amiodarons, proteāzes inhibitori, izoniazīds ...) un nepārtrauktai intravenozai narkotiku lietošanai var būt cēloņsakarība vai veicinoša loma. Šie pamatā esošie faktori jāņem vērā pirms sublingvālā buprenorfīna izrakstīšanas un ārstēšanas laikā. Ja ir aizdomas par nezināmu cēloni aknās, ir nepieciešama turpmāka novērtēšana. Ja ir aizdomas, ka buprenorfīns ir aknu nekroze vai dzelte, zāļu lietošana jāpārtrauc tik ātri, cik to atļauj pacienta klīniskais stāvoklis.
- Pacientiem, kuri lieto CYP3A4 inhibitorus, devas jāpielāgo piesardzīgi, jo CYP3A4 inhibitori var palielināt buprenorfīna līmeni plazmā (skatīt 4.5. Apakšpunktu). Pacientus, kuri lieto CYP3A4 inhibitorus, var ārstēt ar mazākām devām.
- Šīs zāles var izraisīt miegainību, ko var pastiprināt citas centrālās darbības zāles, piemēram, alkohols, trankvilizatori, sedatīvi līdzekļi un miega līdzekļi (skatīt apakšpunktu 4.5).
- Šīs zāles var izraisīt ortostatisku hipotensiju.
- Sportistiem jāapzinās, ka šīs zāles var izraisīt pozitīvu reakciju uz dopinga testiem.
Lietošana pediatrijā
Nav informācijas par bērniem līdz 15 gadu vecumam, tāpēc buprenorfīnu nedrīkst lietot bērniem līdz 15 gadu vecumam.
Piesardzība lietošanā
Šīs zāles piesardzīgi jālieto pacientiem ar:
• astma vai elpošanas mazspēja (ziņots par elpošanas nomākuma gadījumiem, lietojot buprenorfīnu);
• nieru mazspēja (20% no ievadītās devas izdalās caur nierēm, tādēļ eliminācija caur nierēm var pagarināties);
• aknu mazspēja (var tikt traucēts buprenorfīna metabolisms aknās);
• Tāpat kā citiem opioīdiem, jāievēro piesardzība pacientiem, kuri lieto buprenorfīnu un kuriem ir galvas traumas, paaugstināts intrakraniālais spiediens, hipotensija, prostatas hipertrofija vai urīnizvadkanāla sašaurināšanās.
Palīgviela:
šīs zāles satur laktozi. Pacienti ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, deficītu Lapp laktāze vai glikozes-galaktozes malabsorbciju, viņiem nevajadzētu lietot šīs zāles.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Buprenorfīnu nedrīkst lietot kopā ar alkoholiskajiem dzērieniem vai zālēm, kas satur alkoholu. Alkohols pastiprina buprenorfīna sedatīvo efektu (skatīt apakšpunktu 4.7).
Buprenorfīns jālieto piesardzīgi kopā ar:
• Benzodiazepīni: šī kombinācija var pastiprināt centrālās izcelsmes elpošanas nomākumu ar nāves risku; tādēļ devas titrēšana jāveic individuāli un pacients rūpīgi jāuzrauga. Jāņem vērā arī narkotiku lietošanas risks (skatīt apakšpunktu 4.4).
• citi centrālās nervu sistēmas nomācošie līdzekļi; citi opioīdu atvasinājumi (piemēram, metadons, pretsāpju līdzekļi un pretklepus līdzekļi); daži antidepresanti, nomierinoši H1 receptoru antagonisti, barbiturāti, anksiolītiskie līdzekļi, izņemot benzodiazepīnus, neiroleptiskie līdzekļi, klonidīns un līdzīgas vielas. Šī asociācija palielina centrālās nervu sistēmas depresiju.
• Monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI). Iespējama opioīdu iedarbības pastiprināšana, pamatojoties uz pieredzi ar morfīnu.
• Līdz šim nav novērota būtiska mijiedarbība ar kokaīnu-vielu, ko visbiežāk lieto narkotiku atkarīgie kopā ar opioīdiem.
Ir ziņots par iespējamu mijiedarbību starp buprenorfīna injekciju un fenprokumonu, kā rezultātā attīstās purpura.
Pētījums par buprenorfīna un ketokonazola (spēcīgs CYP3A4 inhibitors) mijiedarbību parādīja buprenorfīna Cmax un AUC palielināšanos (attiecīgi aptuveni par 70% un 50%) un mazākā mērā zāļu metabolīta, norbuprenorfīns Pacienti, kuri saņem buprenorfīnu, rūpīgi jānovēro un, uzsākot ketokonazola terapiju, buprenorfīna deva jāsamazina uz pusi.
Lai gan nav pieejami klīnisko pētījumu dati, citu CYP3A4 inhibitoru (piemēram, gestodēna, troleandomicīna un HIV proteāzes inhibitoru ritonavīra, indinavīra un sakvinavira) lietošana var palielināt buprenorfīna un norbuprenorfīna iedarbības līmeni, un, apsverot līdzīgu devu, jāapsver uzsākot ārstēšanu.
Buprenorfīna mijiedarbība ar CYP3A4 induktoriem nav pētīta, tāpēc ieteicams rūpīgi uzraudzīt pacientus, kuri saņem buprenorfīnu, ja viņi vienlaikus lieto enzīmu induktorus (piemēram, fenobarbitālu, karbamazepīnu, fenitoīnu, rifampicīnu). Šīs zāles var palielināt buprenorfīna metabolismu. un buprenorfīna deva ir attiecīgi jāpalielina, ja pacienti ziņo par mazāku buprenorfīna ieguvumu vai ja atgriežas abstinences simptomi no nelegālajām zālēm.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Grūtniecība
Pašlaik nav pietiekami daudz datu par cilvēkiem, lai novērtētu buprenorfīna iespējamo fetotoksisko vai malformatīvo ietekmi grūtniecības laikā.
Grūtniecības beigās lielas devas, kaut arī īsu laiku, jaundzimušajiem var izraisīt elpošanas nomākumu. Grūtniecības pēdējā trimestrī hroniska buprenorfīna lietošana var būt atbildīga par abstinences sindromu jaundzimušajiem. Tāpēc buprenorfīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien sievietes klīniskā stāvokļa dēļ nav nepieciešama ārstēšana ar buprenorfīnu un iespējamie ieguvumi attaisno iespējamos riskus. auglim.
Zīdīšanas periods
Kā parādīts pētījumos ar žurkām, buprenorfīns var kavēt laktāciju un piena ražošanu. Turklāt, tā kā buprenorfīns nonāk mātes pienā, zīdīšana ir kontrindicēta.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Buprenorfīns var izraisīt miegainību, īpaši, ja to lieto kopā ar alkoholu vai centrālās nervu sistēmas nomācošiem līdzekļiem. Tādēļ pacientiem jāiesaka nevadīt transportlīdzekļus un neapkalpot mehānismus (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Nevēlamo blakusparādību rašanās ir atkarīga no katra pacienta panesamības sliekšņa, kas narkomāniem ir augstāks nekā vispārējā populācijā.
Nevēlamās blakusparādības saskaņā ar to biežumu parasti definē šādi:
ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥ 1/100 līdz
* Dažos gadījumos, kad zāles tiek lietotas nepareizi intravenozi, ir ziņots par vietējām reakcijām, dažkārt septisku un potenciāli smagu akūtu hepatītu (skatīt apakšpunktu 4.4).
04.9 Pārdozēšana -
Pārdozēšanas gadījumā jāveic vispārēji atbalsta pasākumi, kas ietver rūpīgu pacienta sirds un elpošanas stāvokļa uzraudzību. Galvenais simptoms, kam nepieciešama iejaukšanās, ir elpošanas nomākums, kas var izraisīt elpošanas apstāšanos un nāvi.Ja pacients vemj, ir jānovērš vemšanas aspirācija.
Ārstēšana: simptomātiska elpošanas nomākuma ārstēšana jāuzsāk pēc parastās intensīvās terapijas pasākumiem. Jānodrošina patentēts elpceļš un jāuztur asistēta vai kontrolēta ventilācija. Pacients jāpārvieto uz vidi, kur ir pieejams viss reanimācijas aprīkojums. Ieteicams lietot opioīdu antagonistu (piemēram, naloksonu), lai gan tā ietekme uz buprenorfīna elpošanas simptomu novēršanu ir neliela, salīdzinot ar tās ietekmi uz pilniem agonistu opioīdiem.
Nosakot ārstēšanas ilgumu, kas nepieciešams pārdozēšanas seku novēršanai, jāņem vērā buprenorfīna ilgstošais darbības ilgums.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Farmakoterapeitiskā grupa: zāles opioīdu atkarības ārstēšanai.
ATĶ kods: N07 BC01.
Buprenorfīns ir daļējs opioīdu agonists / antagonists, kas saistās ar smadzeņu µ (mu) un κ (kappa) receptoriem. Tās darbība opioīdu uzturošajā ārstēšanā ir saistīta ar tās lēnām atgriezenisko saistīšanos ar µ receptoriem, kas ilgu laiku samazina nepieciešamību pēc narkotikām atkarīgajam.
Klīnisko farmakoloģijas pētījumu laikā no opioīdiem atkarīgiem cilvēkiem buprenorfīns ir parādījis griestu ietekmi uz vairākiem parametriem, tostarp pozitīvu garastāvokli, "labu efektu" un elpošanas nomākumu.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Uzsūkšanās
Lietojot perorāli, buprenorfīns vispirms tiek metabolizēts aknās ar N-dealkilāciju un glikurokonjugāciju tievajās zarnās, tāpēc šo zāļu lietošana iekšķīgi nav piemērota.
Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 90 minūtes pēc ievadīšanas zem mēles, un maksimālās devas un koncentrācijas attiecība ir lineāra-no 2 mg līdz 16 mg.
Izplatīšana
Pēc buprenorfīna uzsūkšanās seko strauja izplatīšanās fāze un pusperiods ir no 2 līdz 5 stundām.
Metabolisms un eliminācija
Buprenorfīns oksidatīvi tiek metabolizēts 14-N-dealkilēšanas ceļā līdz N-desalkil-buprenorfīnam (pazīstams arī kā norbuprenorfīns), izmantojot citohroma P450 CYP3A4, kā arī sākotnējās molekulas un dealkilētā metabolīta glikokonjugācijas ceļā. Norbuprenorfīns ir µ (mu) receptoru agonists ar vāju raksturīgo aktivitāti.
Buprenorfīna eliminācija ir divkārša vai trīs eksponenciāla, un garā terminālā eliminācijas fāze svārstās no 20 līdz 25 stundām, kas daļēji izskaidrojama ar buprenorfīna reabsorbciju pēc konjugētā atvasinājuma hidrolīzes zarnās un daļēji ar molekulas ļoti lipofilo raksturu.
Buprenorfīns galvenokārt izdalās ar izkārnījumiem, izvadot ar žulti glikurokonjugētos metabolītus (80%), bet pārējais tiek izvadīts ar urīnu.
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Buprenorfīna akūtā toksicitāte pelēm un žurkām tika noteikta pēc iekšķīgas un parenterālas ievadīšanas. Vidējās letālās devas (LD50) pelēm bija attiecīgi 26, 94 un 261 mg / kg intravenozai, intraperitoneālai un perorālai lietošanai. LD50 vērtības žurkām bija attiecīgi 35, 243 un 600 mg / kg intravenozai, intraperitoneālai un perorālai ievadīšanai.
Nepārtraukta subkutānas buprenorfīna lietošana vienu mēnesi bīglu suņiem, perorāla lietošana vienu mēnesi rēzus pērtiķiem un intramuskulāra sešus mēnešus žurkām un paviāniem parādīja ievērojami zemu audu un bioķīmiskās toksicitātes līmeni.
Pamatojoties uz teratogenitātes pētījumiem ar žurkām un trušiem, tika secināts, ka buprenorfīns nav ne embriotoksisks, ne teratogēns, un tam nav būtiskas ietekmes uz atšķiršanas potenciālu. Nebija nelabvēlīgas ietekmes uz žurku auglību vai vispārējo reproduktīvo funkciju, lai gan, lietojot lielāko intramuskulāro devu (5 mg / kg / dienā), mātēm bija zināmas grūtības dzemdēt un jaundzimušo mirstība bija augsta.
Pētījumi ar žurkām un trušiem ir parādījuši augļa toksicitāti, tostarp zudumu pēc implantācijas. Turklāt perorāla lietošana mātēm lielās devās grūsnības un laktācijas laikā izraisīja nelielu kavēšanos dažu neiroloģisku funkciju (virsmas izlīdzināšanas reflekss un pārsteiguma reakcija) attīstībā jaundzimušām žurkām.
Minimāla vai mērena žultsvadu hiperplāzija ar saistītu peribiālu fibrozi suņiem radās pēc 52 nedēļu ilgas 75 mg / kg / dienā lietošanas.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Laktozes monohidrāts,
mannīts,
kukurūzas ciete,
bezūdens citronskābe,
nātrija citrāts,
povidons K30,
magnija stearāts,
talks,
bezūdens koloidālais silīcija dioksīds.
06.2 Nesaderība "-
Nav piemērojams.
06.3 Derīguma termiņš "-
2 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
[0,4 mg] Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
[2 mg un 8 mg] Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas temperatūras apstākļi. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
PVC / alumīnija blistera iepakojumi.
Iepakojumā 7, 28, 30 un 70 tabletes zem mēles.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Nav īpašu prasību.
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
Mylan S.p.A
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
039747011 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETES" 7 TABLETES PVC / AL blisterī
039747023 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETES" 28 TABLETES PVC / AL blisterī
039747035 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETES" 30 TABLETES PVC / AL blisterī
039747047 - "0,4 MG VALSTU TABLETES" 70 TABLETES PVC / AL Blisterī
039747050 - "2 MG SUBINGUAL TABLETES" 7 TABLETES PVC / AL blisterī
039747062 - "2 MG SUBINGUAL TABLETES" 28 TABLETES PVC / AL BLISTER
039747074 - "2 MG SUBINGUAL TABLETES" 30 TABLETES PVC / AL BLISTER
039747086 - "2 MG SUBINGUAL TABLETES" 70 TABLETES PVC / AL BLISTER
039747098 - "8 MG SUBINGUAL TABLETES" 7 TABLETES PVC / AL BLISTER
039747100 - "8 MG SUBINGUAL TABLETES" 28 TABLETES PVC / AL BLISTERIS
039747112 - "8 MG SUBINGUAL TABLETES" 30 TABLETES PVC / AL BLISTER
039747124 - "8 MG SUBINGUAL TABLETES" 70 TABLETES PVC / AL BLISTER
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS -
2011. gada janvāris
