Aktīvās sastāvdaļas: Flunarizīns (Flunarizīna dihidrohlorīds)
Gradient Polifarma 5 mg cietās kapsulas
Indikācijas Kāpēc lieto Gradient Polifarma? Kam tas paredzēts?
Gradient Polifarma satur flunarizīna dihidrohlorīdu, kas pieder zāļu grupai, kas atslābina asinsvadus, lai asinis varētu vieglāk plūst smadzenēs.
Gradient Polifarma ir indicēts pieaugušajiem, lai novērstu migrēnu (galvassāpes), kas rodas ar biežiem un smagiem uzbrukumiem. Gradient Polifarma lieto, ja citas terapijas metodes nav devušas rezultātus vai ir izraisījušas nopietnas blakusparādības.
Konsultējieties ar ārstu, ja nejūtaties labāk vai jūtaties sliktāk.
Kontrindikācijas Ja Gradient Polifarma nedrīkst lietot
Nelietojiet Gradient Polifarma
- ja Jums ir alerģija pret flunarizīna dihidrohlorīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir vai ir bijusi depresija
- ja Jums ir Parkinsona slimības simptomi (slimība, kas novērš kustību kontroli, kas izpaužas, piemēram, trīce, muskuļu stīvums, kustību palēnināšanās)
- ja Jums ir ekstrapiramidāli traucējumi (kustību kontroles traucējumi).
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Gradient Polifarma lietošanas
Pirms Gradient Polifarma lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ārstēšanas laikā un jo īpaši uzturošās terapijas laikā:
- Jums var rasties nopietnas blakusparādības, piemēram, pārmērīgs nogurums, kustību traucējumi vai depresija. Pēc pirmajām šo traucējumu pazīmēm nekavējoties informējiet ārstu (skatīt sadaļu "Iespējamās blakusparādības");
- ārsts regulāri uzraudzīs, vai Jums nav nopietnu blakusparādību, lai nekavējoties pārtrauktu ārstēšanu, īpaši, ja esat gados vecāks (skatīt sadaļu "Iespējamās blakusparādības");
- ja ārsts nepamanīs nekādu uzlabojumu vai šo zāļu iedarbības zudumu, viņš apsvērs ārstēšanas pārtraukšanu (skatīt sadaļu "Kā lietot Gradient Polifarma").
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Gradient Polifarma iedarbību
Citas zāles un Gradient Polifarma
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot. Pastāstiet ārstam, ja lietojat šādas zāles, jo vienlaicīga lietošana ar Gradient Polifarma var izraisīt pārmērīgu sedāciju (fizisku un garīgu relaksāciju):
- miega līdzekļi (miegazāles, vielas, kas palīdz aizmigt)
- trankvilizatori (zāles trauksmes ārstēšanai) Pastāstiet ārstam, ja lietojat šādas zāles, jo vienlaicīga lietošana var ietekmēt Gradient Polifarma:
- topiramāts, fenitoīns, karbamazepīns, valproāts un fenobarbitāls (lieto epilepsijas ārstēšanai)
Gradient Polifarma kopā ar alkoholu
Gradient Polifarma terapijas laikā izvairieties no alkoholisko dzērienu lietošanas, jo Gradient Polifarma vienlaicīga lietošana ar alkoholu var izraisīt pārmērīgu sedāciju (fizisku un garīgu relaksāciju).
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Nelietojiet šīs zāles grūtniecības un zīdīšanas laikā, jo lietošanas drošība grūtniecības un zīdīšanas laikā nav noteikta.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Pievērsiet īpašu uzmanību, ja jums ir jāvada transportlīdzeklis vai jāapkalpo mehānismi vai jāveic darbības, kurām nepieciešama pilnīga skaidrība, jo Gradient Polifarma, īpaši terapijas sākumposmā, var izraisīt miegainību.
Gradient Polifarma satur laktozi
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Gradient Polifarma: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pieaugušie
Sākotnējā uzbrukuma terapija
Ja esat jaunāks par 65 gadiem, ieteicamā sākumdeva ir 10 mg dienā (1 kapsula pa 10 mg vai 2 kapsulas pa 5 mg, kā norādījis ārsts), kas jālieto vakarā pirms gulētiešanas. Nepārsniedziet ārsta noteiktās devas.
Uzturošā terapija
Ja ārsts uzskata, ka esat pozitīvi reaģējis uz sākotnējo uzbrukuma terapiju, viņš izrakstīs uzturošo terapiju. Uzturošās terapijas laikā ārsts samazinās devu un liks Jums lietot šīs zāles katru otro dienu 5 dienas pēc kārtas, ar pārtraukumu. katru nedēļu, piemēram, pirmdien, trešdien un piektdien ar pārtraukumu sestdienā un svētdienā. Nepārsniedziet ārsta noteiktās devas.
Pensionāriem
Ja esat vecāks par 65 gadiem, ieteicamā sākuma deva ir 5 mg dienā (1 kapsula pa 5 mg). Nepārsniedziet ārsta noteiktās devas.
Ārstēšanas ilgums
- Sākotnējā uzbrukuma terapija ilgst 2 mēnešus.
- Ja pēc 2 mēnešiem no ārstēšanas sākuma ārsts uzskata, ka esat pozitīvi reaģējis uz sākotnējo uzbrukuma terapiju, viņš izrakstīs uzturošo terapiju 6 mēnešus.
- Pēc 6 mēnešu uzturošās terapijas ārsts liks Jums pārtraukt Gradient Polifarma lietošanu, pat ja esat pozitīvi reaģējis uz ārstēšanu.
- Ja 6 mēnešu uzturošās terapijas laikā ārsts pamana šo zāļu iedarbības zudumu vai blakusparādību klātbūtni, ārsts apsvērs, vai pārtraukt ārstēšanu ar Gradient Polifarma.
- Ārsts varēs atsākt Gradient Polifarma terapiju tikai recidīva gadījumā.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis Gradient Polifarma pārdozēšanu
Ja esat lietojis Gradient Polifarma vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis pārāk daudz šo zāļu, nekavējoties pastāstiet par to savam ārstam vai dodieties uz tuvāko slimnīcu, kur jums tiks sniegta vispiemērotākā ārstēšana. Ja esat lietojis pārāk daudz šo zāļu, var rasties šādi simptomi:
- sedācija (fiziskā un garīgā relaksācija)
- astēnija (vājums)
- uzbudinājums
- tahikardija (paātrināta sirdsdarbība minūtē).
Ārstēšana
Ārsts izmantos atbilstošu atbalstošu terapiju, izraisot vemšanu, aktivētu kokogli, kuņģa skalošanu, kā arī citas atbalstošas terapijas metodes simptomu mazināšanai. Konkrēts antidots nav zināms
Ja esat aizmirsis lietot Gradient Polifarma
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto kapsulu.
Ja pārtraucat lietot Gradient Polifarma
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Gradient Polifarma blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja ārstēšanas laikā ar Gradient Polifarma Jums rodas šādas nopietnas blakusparādības, nekavējoties informējiet ārstu, ka Pārtraucat ārstēšanu ar Gradient Polifarma:
- pakāpeniska astēnijas palielināšanās (pārmērīgs vājums)
- depresija, kurai visvairāk pakļautas sievietes, kuras agrāk cietušas no depresijas (skatīt “Nelietojiet Gradient Polifarma šādos gadījumos”)
- ekstrapiramidāli simptomi (kustību kontroles traucējumi; skatīt "Nelietojiet Gradient Polifarma"), piemēram, griba pastāvīgi kustēties - nekontrolētas mutes, mēles un sejas muskuļu kustības - trīce.
Šie efekti rodas īpaši pēc ilgstošas ārstēšanas, īpaši, ja esat gados vecāks.
Tālāk uzskaitītās blakusparādības ir uzskaitītas atkarībā no tā, cik bieži tās rodas.
Ļoti bieži (skar 1 no 10 lietotājiem):
- svara pieaugums
Bieži (skar 1 līdz 10 lietotājus no 100):
- rinīts (deguna eju iekaisums)
- palielināta apetīte
- depresija
- bezmiegs
- miegainība
- aizcietējums
- kuņģa darbības traucējumi
- slikta dūša
- muskuļu sāpes
- menstruāciju pārkāpumi
- sāpes krūtīs
- nogurums
Retāk (skar 1 līdz 10 lietotājus no 1000):
- depresijas simptomi
- miega traucējumi
- nemiers
- apātija
- kustību koordinācijas traucējumi
- dezorientācija
- letarģija (dziļš miegs)
- tirpšana kājās un rokās vai citās ķermeņa daļās, nejutīgums, karstuma vai aukstuma sajūta
- nemiers
- nespēks (apātija)
- troksnis ausīs (zvana ausīs)
- Stīvs kakls
- sirdsklauves (pastiprinātas sirdsdarbības sajūtas)
- hipotensija (zems asinsspiediens)
- zarnu aizsprostojums
- sausa mute
- kuņģa -zarnu trakta traucējumi (sāpes vēderā vai citas gremošanas problēmas)
- pārmērīga svīšana
- muskuļu spazmas un / vai kontrakcijas
- menorāģija (bagātīgs un neparasts asins zudums menstruāciju laikā)
- menstruāciju traucējumi (pārmērīga menstruālā cikla palielināšanās)
- oligomenoreja (menstruāciju plūsmas izmaiņas un trūkums)
- pārmērīga krūšu attīstība (lielas krūtis)
- samazināta seksuālā vēlme
- pietūkums, kas var ietekmēt rokas un pēdas (perifēra tūska) vai vairākas ķermeņa daļas (ģeneralizēta tūska)
- astēnija (nogurums)
Nav zināms (kura biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):
- nespēja sēdēt
- kustību patoloģiskais lēnums
- zobrata stīvums (ja, pārvietojot roku, šķiet, ka elkonim ir zobrats, tāpēc tas raustās)
- ķermeņa muskuļu neparasta un piespiedu kustība
- ekstrapiramidāli traucējumi (stīvums, trīce) un parkinsonisms
- sedācija
- trīce
- aknu enzīmu (transamināžu) līmeņa paaugstināšanās, kas var izraisīt izmaiņas dažos klīniskajos testos
- eritēma (ādas kairinājums)
- muskuļu stīvums
- galaktoreja (patoloģiska piena sekrēcija sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti)
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
5 mg kapsula: uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
10 mg kapsula: šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt izmaiņas kapsulas krāsā.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko Gradient Polifarma satur
5 mg kapsula
- aktīvā viela ir: flunarizīna dihidrohlorīds (1 kapsula satur 5,9 mg flunarizīna dihidrohlorīda, kas atbilst 5 mg flunarizīna bāzes)
- pārējās sastāvdaļas ir: bezūdens laktoze (skatīt sadaļu "Gradient Polifarma satur laktozi"), kukurūzas ciete, magnija stearāts, titāna dioksīds, želatīns.
10 mg kapsula
- aktīvā viela ir: flunarizīna dihidrohlorīds (1 kapsula satur 11,8 mg flunarizīna dihidrohlorīda, kas atbilst 10 mg flunarizīna bāzes)
- pārējās sastāvdaļas ir: bezūdens laktoze (skatīt sadaļu "Gradient Polifarma satur laktozi"), kukurūzas ciete, magnija stearāts, titāna dioksīds, želatīns.
Gradient Polifarma izskata un iepakojuma satura apraksts C
Cietās kapsulas
Gradient Polifarma 5 mg: kartona kastīte ar 50 cietām kapsulām, iepakota piecos blisteros pa 10 kapsulām baltā, necaurspīdīgā krāsā
Gradient Polifarma 10 mg: kartona kastīte ar 50 cietām kapsulām, iepakota piecos blisteros pa 10 kapsulām baltā, necaurspīdīgā krāsā.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
GRADIENT POLIFARMA RIGID KAPSULAS
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
GRADIENT POLIFARMA 5 mg cietās kapsulas
Viena cietā kapsula satur: aktīvo sastāvdaļu: 5,9 mg flunarizīna dihidrohlorīda (atbilst 5 mg flunarizīna bāzes).
GRADIENT POLIFARMA 10 mg cietās kapsulas
Viena cietā kapsula satur: aktīvo vielu flunarizīna dihidrohlorīdu 11,8 mg (atbilst 10 mg flunarizīna bāzes).
Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktoze
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
5 mg cietās kapsulas
10 mg cietās kapsulas
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Profilaktiska migrēnas ārstēšana ar biežiem un smagiem uzbrukumiem attiecas tikai uz pacientiem, kuri nav reaģējuši uz citām terapijām vai kuriem šīs terapijas ir izraisījušas nopietnas blakusparādības.
04.2 Devas un lietošanas veids
Uzbrukuma terapija
Pacientiem, kas jaunāki par 65 gadiem, ārstēšana jāsāk ar devu 10 mg dienā, kas jālieto pirms gulētiešanas; pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, šī deva jāsamazina līdz 5 mg.
Ja šajā ārstēšanas fāzē parādās depresija, ekstrapiramidālas pazīmes vai citas nopietnas blakusparādības, ārstēšana jāpārtrauc.
Ja pēc diviem mēnešiem nav novērots būtisks uzlabojums, pacienti jāuzskata par terapijas neaizsargātiem un zāļu lietošana jāpārtrauc.
Uzturošā terapija
Ja pacients reaģē apmierinoši un tiek uzskatīta par nepieciešamu uzturošo terapiju, dienas deva jāsamazina un jāievada katru otro dienu vai 5 dienas pēc kārtas ar divu dienu pārtraukumu katru nedēļu.
Pat ja profilaktiskā ārstēšana ir efektīva un labi panesama, tā jāpārtrauc pēc sešiem mēnešiem, un to var atsākt tikai recidīva gadījumā.
04.3 Kontrindikācijas
Flunarizīns ir kontrindicēts pacientiem ar ilgstošu depresīvu slimību vai depresijas recidīvu anamnēzē (skatīt 4.4. Un 4.8. Apakšpunktu).
Flunarizīns ir kontrindicēts pacientiem ar Parkinsona slimības vai citu ekstrapiramidālu traucējumu simptomiem (skatīt apakšpunktus 4.4 un 4.8).
Flunarizīns ir kontrindicēts pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret flunarizīnu vai kādu no kompozīcijā esošajām palīgvielām.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Flunarizīns, īpaši gados vecākiem pacientiem, var izraisīt ekstrapiramidālus un depresīvus simptomus, kas izpaužas kā parkinsonisms. Tādēļ šādiem pacientiem tas jālieto piesardzīgi.
Ieteicams nepārsniegt ieteicamās devas. Pacienti regulāri jānovēro, īpaši uzturošās terapijas laikā, lai meklētu pirmās ekstrapiramidālās vai depresīvās pazīmes, lai nekavējoties pārtrauktu ārstēšanu.
Retos gadījumos nogurums var pakāpeniski palielināties terapijas laikā ar flunarizīnu: šajā gadījumā terapija jāpārtrauc.
Jebkurš zāļu efektivitātes zudums uzturēšanas fāzē prasa terapijas pārtraukšanu (ārstēšanas laikā skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām
Laktoze
Flunarizīna kapsulas satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Vienlaicīga alkohola, miega līdzekļu vai trankvilizatoru lietošana kopā ar flunarizīnu var izraisīt pārmērīgu sedāciju.
Topiramāts neietekmē flunarizīna farmakokinētiku. Pēc atkārtotas migrēnas pacientu devas sistēmiskā flunarizīna iedarbība tika palielināta par 14%. Lietojot flunarizīnu vienlaikus ar 50 mg topiramāta ik pēc 12 stundām, atkārtotu devu lietošana izraisīja flunarizīna sistēmiskās iedarbības palielināšanos par 16%. Flunarizīns neietekmē topiramāta līdzsvara stāvokļa farmakokinētiku.
Hroniska flunarizīna lietošana neietekmēja fenitoīna, karbamazepīna, valproāta vai fenobarbitāla pieejamību. Pacientiem ar epilepsiju, kuri lietoja šīs pretepilepsijas zāles (AED), flunarizīna koncentrācija plazmā parasti bija zemāka nekā veseliem cilvēkiem, kuri saņēma līdzīgas devas. Vienlaicīga flunarizīna lietošana neietekmē karbamazepīna, valproāta un fenitoīna saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Nav datu par flunarizīna lietošanu grūtniecēm Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija / augļa attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību. Piesardzības nolūkos vēlams izvairīties no flunarizīna lietošanas grūtniecības laikā.
Barošanas laiks
Nav zināms, vai flunarizīns izdalās mātes pienā. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka flunarizīns izdalās mātes pienā.
Lēmums par zīdīšanas pārtraukšanu vai flunarizīna terapijas turpināšanu / pārtraukšanu jāpieņem, ņemot vērā zīdīšanas ieguvumu bērnam un terapijas ieguvumu sievietei.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Tā kā var rasties miegainība, īpaši ārstēšanas sākumā, jāievēro piesardzība, veicot tādas darbības kā transportlīdzekļu vadīšana vai bīstamu mehānismu apkalpošana.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Flunarizīna drošums tika novērtēts 247 ar flunarizīnu ārstētiem pacientiem, kuri piedalījās divos placebo kontrolētos klīniskos pētījumos attiecīgi reiboņa un migrēnas ārstēšanā, un 476 ar flunarizīnu ārstētiem pacientiem, kuri piedalījās divos kontrolētos klīniskos pētījumos ar salīdzinošām zālēm. reiboņa un / vai migrēnas ārstēšana. Pamatojoties uz šajos klīniskajos pētījumos apkopotajiem drošības datiem, visbiežāk ziņotās nevēlamās blakusparādības (sastopamība ≥ 4%) bija (sastopamības biežums%): svara pieaugums (11%), miegainība (9%), depresija (5%), palielināta apetīte (4%) un rinīts (4%).
Zemāk esošajā tabulā ir uzskaitītas blakusparādības, tostarp iepriekš minētās blakusparādības, par kurām ziņots, lietojot flunarizīnu gan klīniskajos pētījumos, gan pēcreģistrācijas periodā.
Blakusparādības ir uzskaitītas pēc biežuma, izmantojot šādu vienošanos:
Ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥ 1/100 g
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas rodas pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvumu un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot ziņošanas sistēmu, uz "adresi http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Pārdozēšana
Ziņotajos gadījumos par akūtu pārdozēšanu (līdz 600 mg vienā devā) novērota sedācija, uzbudinājums un tahikardija.
Akūtas pārdozēšanas ārstēšana sastāv no kokogļu ievadīšanas, vemšanas izraisīšanas vai kuņģa skalošanas un atbalsta pasākumiem.
Konkrēts antidots nav zināms.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA: pretsāpju līdzekļi
ATĶ KODS: N07CA03.
Flunarizīns ir cinnarizīna bifluorēts atvasinājums ar antihistamīna un CNS nomācošām īpašībām.
Flunarizīns ir PVO IV klases kalcija kanālu blokators; tas neietekmē kontraktilitāti un sirds vadīšanu.
Flunarizīnam piemīt arī "neiroleptiska iedarbība", kas var izraisīt dažas blakusparādības centrālajā nervu sistēmā.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Veseliem brīvprātīgajiem maksimālā plazma tiek sasniegta pēc 2-4 stundām pēc vienas Flunarizine devas perorālas lietošanas. Hroniskas ārstēšanas laikā, ievadot 10 mg dienas devu, koncentrācija plazmā pakāpeniski palielinās, līdz līdzsvara stāvokļa koncentrācija tiek sasniegta aptuveni 5.-6. zāļu lietošanas nedēļā: līdzsvara stāvoklī plazmas līmenis paliek gandrīz nemainīgs diapazonā no 39 un 115 ng / ml.
Flunarizīna farmakokinētiskos parametrus raksturo liels izkliedes tilpums (šķietamais izkliedes tilpums = 43,2 l / kg veseliem brīvprātīgajiem) un augsts audu sadalījums.
Faktiski no dzīvnieku izmēģinājumu rezultātiem atklājās, ka zāļu koncentrācija dažādos audos ir daudz augstāka nekā atbilstošā plazmas koncentrācija, īpaši taukaudos un skeleta muskuļos.
Aptuveni 0,8% flunarizīna ir brīvajā plazmā, jo tas saistās ar plazmas olbaltumvielām 90% un eritrocītus - 9%.
Tikai niecīga daļa zāļu izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Pēc plaša aknu metabolisma (dealkilēšanas - N -oksidatīvā, aromātiskā hidroksilācija un glikuronizācija) flunarizīns un tā metabolīti tiek izvadīti kopā ar izkārnījumiem ar žulti.
"Cilvēkam" vidējais terminālais eliminācijas pusperiods ir aptuveni 18 dienas.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Toksicitāte
Akūtai ievadīšanai
LD50 Topo Swiss, per os: 815 mg / kg
DL50 Topo Swiss, ip: 174 mg / kg
LD50 Žurka S.D., uz vienu: 312 mg / kg
LD50 Žurka S.D., ip: 353 mg / kg
Ilgstošai ievadīšanai
S.D. žurkas ķermeņa masa (18 mēneši) samazinās līdz 80 mg / kg dienā.
Bīgla suns, per os (12 mēneši) bez izmaiņām pie 20 mg / kg / dienā.
Augļa toksicitāte
Prombūtnē (Ratte S.D., Coniglio N.Z.).
Flunarizīnam nav ķīmiskas analoģijas ar savienojumiem, kas atzīti par kancerogēniem un kancerogēniem; ilgstošas ievadīšanas testos (žurkām un suņiem) netika konstatētas histoloģiskas izpausmes vai aizdomas par bioķīmiskām aktivitātēm.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Viena cietā kapsula satur: Bezūdens laktozi - Kukurūzas cieti - Magnija stearātu.
Kapsulas sastāvdaļas: titāna dioksīds (E 171) - želatīns.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Gradient Polifarma 5 mg: uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Gradient Polifarma 10 mg: nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Kastīte ar 50 cietām kapsulām piena baltos blisteros.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
POLIFARMA S.p.A. - Viale dell "Arte, 69 - 00144 Roma.
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
GRADIENT POLIFARMA 5 mg cietās kapsulas 50 kapsulas Cod. 024430023
GRADIENT POLIFARMA 10 mg cietās kapsulas 50 kapsulas Kods 024430035
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
GRADIENT POLIFARMA 5 mg 18.6.1981 / 2010. GADA MAIJS
GRADIENT POLIFARMA 10 mg 21.7.1982. / 2010. GADA MAIJS
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2015. gada augusts
