Aktīvās sastāvdaļas: Levodropropizina
Levotuss Klepus 60 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
Kāpēc lieto Levotuss klepu? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Klepus nomācošs līdzeklis.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Simptomātiska klepus terapija.
Kontrindikācijas Ja Levotuss klepu nedrīkst lietot
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām. Jāizvairās no zāļu ievadīšanas pacientiem ar bronhu hipersekrēciju un samazinātu mukocilāro funkciju (Kartagenera sindroms, ciliāru diskinēzija).
Grūtniecība un zīdīšanas periods (skatīt sadaļu "Īpaši brīdinājumi").
Nelietot bērniem līdz divu gadu vecumam.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Levotuss lietošanas
Ieteicams lietot piesardzīgi pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss zem 35 ml / min).
Ņemot vērā pierādījumus tam, ka gados vecākiem cilvēkiem ir mainījusies jutība pret dažādām zālēm, levodropropizīnu lietojot gados vecākiem pacientiem, jāievēro īpaša piesardzība.
Ieteicams būt piesardzīgiem pat tad, ja īpaši jutīgiem cilvēkiem vienlaikus tiek lietotas nomierinošas zāles (skatīt sadaļu "Mijiedarbība").
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Levotuss klepus iedarbību
Farmakoloģiskie pētījumi ar dzīvniekiem parādīja, ka levodropropizīns nepastiprina aktīvo vielu (piemēram, benzodiazepīnu, alkohola, fenitoīna, imipramīna) iedarbību. Dzīvniekiem levodropropizīns nemaina perorālo antikoagulantu, piemēram, varfarīna, aktivitāti vai pat traucē ar insulīna hipoglikēmisko iedarbību.Klīniskās farmakoloģijas pētījumos kombinācija ar benzodiazepīnu nemaina EEG ainu. Tomēr jāievēro piesardzība, ja īpaši jutīgiem cilvēkiem vienlaikus lieto nomierinošas zāles (skatīt sadaļu "Piesardzība lietošanā").
Klīniskie pētījumi neliecina par mijiedarbību ar zālēm, ko lieto bronhopulmonālo slimību ārstēšanā, piemēram, ß2 agonistus, metilksantīnus un atvasinājumus, kortikosteroīdus, antibiotikas, mukoregulatorus un antihistamīna līdzekļus.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Pretklepus zāles ir simptomātiskas, un tās jālieto tikai līdz brīdim, kad ir noskaidrots pamatslimības izraisošais cēlonis un / vai terapijas efekts.
Tāpēc nelietojiet ilgstošai ārstēšanai. Pēc neilga ārstēšanas perioda bez ievērojamiem rezultātiem konsultējieties ar ārstu.
Zāles satur metilparahidroksibenzoātu, kas, kā zināms, izraisa nātreni. Parasti parahidroksibenzoāti var izraisīt aizkavētas reakcijas, piemēram, kontaktdermatītu un reti tūlītējas reakcijas ar nātrenes un bronhu spazmas izpausmēm.
Levotuss klepus 60 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums neietekmē mazkaloriju vai kontrolētu uzturu, un to var ievadīt arī diabēta slimniekiem.
Levotuss klepus 60 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums nesatur lipekli; tādēļ zāles nav kontrindicētas cilvēkiem, kuri slimo ar celiakiju.
Grūtniecība un zīdīšanas periods - Tā kā aktīvā sastāvdaļa dzīvniekiem šķērso placentāro barjeru un atrodas mātes pienā, zāļu lietošana ir kontrindicēta sievietēm, kurām ir iespējama vai apstiprināta grūtniecība, kā arī zīdīšanas laikā.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus - Nav veikti pētījumi par spēju vadīt transportlīdzekli un / vai apkalpot mehānismus. Tomēr, tā kā produkts, kaut arī reti, var izraisīt miegainību (skatīt sadaļu "Nevēlamās blakusparādības"), lietojiet piesardzīgi tiem pacientiem, kuri plāno vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, informējot viņus par šo iespēju.
Uzglabājiet šīs zāles bērniem nepieejamā vietā
Devas un lietošanas veids Kā lietot Levotuss klepu: Devas
Pieaugušie: 20 pilieni (atbilst 60 mg) līdz 3 reizēm dienā ar vismaz 6 stundu intervālu.
Bērni: līdz 3 dienas devām ar vismaz 6 stundu intervālu saskaņā ar šādu shēmu:
Pēc ārsta domām, iepriekš minētās devas var dubultot līdz maksimāli 20 pilieniem trīs reizes dienā.
Pilienus vēlams atšķaidīt ar pusi glāzes ūdens.
Tā kā nav informācijas par pārtikas ietekmi uz uzsūkšanos, zāles ieteicams lietot starp ēdienreizēm.
Pediatriskā populācija
Nelietot bērniem līdz 2 gadu vecumam.
Ārstēšanas ilgums - Ārstēšana jāturpina, līdz klepus izzūd vai kā norādījis ārsts. Tomēr, ja pēc 2 terapijas nedēļām klepus joprojām pastāv, ieteicams pārtraukt ārstēšanu un lūgt padomu ārstam. Faktiski klepus ir simptoms, un cēloņsakarība ir jāizpēta un jāārstē.
LIETOŠANAS INSTRUKCIJA
Flakonam ir bērniem neatverama aizdare. Lai atvērtu, nospiediet vāciņu un vienlaikus grieziet pretēji pulksteņrādītāja virzienam, līdz tas atveras
Lai izsmidzinātu pilienus, viegli nospiediet uz trauka
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis Levotuss klepus pārdozēšanu
Pārdozēšanas gadījumā ar acīmredzamām klīniskām izpausmēm nekavējoties uzsākt simptomātisku terapiju un, ja nepieciešams, veikt parastos ārkārtas pasākumus (kuņģa skalošana, maltīte ar aktivēto ogli, šķidruma parenterāla ievadīšana utt.).
Blakusparādības Kādas ir Levotuss klepus blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Levotuss klepus var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ārstēšanas laikā ar levodropropizīnu var rasties sirdsklauves, tahikardija, slikta dūša, vemšana, caureja, eritēma. Reakcijas, par kurām ziņots kā nopietnas, ir nātrene un anafilaktiska reakcija.
Lielākā daļa reakciju, kas rodas pēc levodropropizīna lietošanas, nav nopietnas, un simptomi izzūd, pārtraucot terapiju un dažos gadījumos, lietojot specifisku farmakoloģisku ārstēšanu.
Ziņotās blakusparādības (biežums nav zināms) ir šādas:
Acu slimības
Midiāze, divpusējs aklums.
Imūnsistēmas traucējumi
Alerģiskas un anafilaktoīdas reakcijas, plakstiņu tūska, angioneirotiskā tūska, nātrene.
Psihiskie traucējumi
Nervozitāte, miegainība, personības izmaiņas vai personības traucējumi.
Nervu sistēmas traucējumi
Sinkope, reibonis, vertigo, trīce, parestēzija, toniski-kloniski krampji un petit mal, hipoglikēmiska koma.
Sirds patoloģijas
Sirdsklauves, tahikardija, priekškambaru bigeminy.
Asinsvadu patoloģijas
Hipotensija.
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Elpas trūkums, klepus, elpošanas ceļu tūska.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Kuņģa sāpes, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja.
Aknu un žultsceļu darbības traucējumi
Holestātisks hepatīts.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Nātrene, eritēma, izsitumi, nieze, angioneirotiskā tūska, ādas reakcijas, glosīts un aftozs stomatīts. Epidermolīze.
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Apakšējo ekstremitāšu vājums.
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Vispārējs savārgums, ģeneralizēta tūska, astēnija.
Pediatriskā populācija
Ir ziņots par vienu miegainības, hipotonijas un vemšanas gadījumu jaundzimušajam pēc tam, kad barojošā māte saņēma levodropropizīnu. Simptomi parādījās pēc barošanas un izzuda spontāni, pārtraucot zīdīšanu dažām barošanas reizēm.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, informējiet par to savu ārstu vai farmaceitu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma
Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Brīdinājums: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Nav īpašu uzglabāšanas piesardzības pasākumu.
Sastāvs un zāļu forma
SASTĀVS
100 ml šķīduma satur:
Aktīvā viela: levodropropizīna 6 g
Palīgvielas: propilēnglikols, ksilīts, nātrija saharīnāts, metilparahidroksibenzoāts, savvaļas augļu garša, anīsa aromāts, bezūdens citronskābe, attīrīts ūdens
ZĀĻU FORMA UN SATURS
Pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
1 pudele ar 30 ml (1 ml satur 20 pilienus)
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
LEVOTUS KLEPO 60 MG / ML Mutes dobuma pilieni, šķīdums
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
100 ml šķīduma satur:
Aktīvā viela: levodropropizīna 6 g
Palīgvielas skatīt 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Simptomātiska klepus terapija
04.2 Devas un lietošanas veids
Pieaugušie 20 pilieni (atbilst 60 mg) līdz 3 reizēm dienā ar vismaz 6 stundu intervālu, ja vien ārsts nav noteicis citādi.
Bērni: līdz 3 dienas devām ar vismaz 6 stundu intervālu saskaņā ar šādu shēmu
Pēc ārsta domām, iepriekš minētās devas var dubultot līdz maksimāli 20 pilieniem trīs reizes dienā.
Pilienus vēlams atšķaidīt ar pusi glāzes ūdens.
Ārstēšana jāturpina, līdz klepus izzūd vai kā norādījis ārsts. Tomēr, ja klepus joprojām pastāv pēc 2 terapijas nedēļām, ieteicams pārtraukt ārstēšanu un lūgt padomu ārstam. Faktiski klepus ir simptoms, un cēloņsakarība ir jāizpēta un jāārstē.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām. Jāizvairās no zāļu ievadīšanas pacientiem ar bronhu un samazinātu mukocilāru funkciju (Kartagenera sindroms, ciliāru diskinēzija).
Grūtniecība un zīdīšanas periods (skatīt apakšpunktu 4.6).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Novērojums, ka gados vecākiem cilvēkiem levodropropizīna farmakokinētiskie profili nav būtiski mainījušies, liecina, ka gados vecākiem cilvēkiem var nebūt nepieciešama devas pielāgošana vai dozēšanas intervālu maiņa. Tomēr, ņemot vērā pierādījumus tam, ka gados vecākiem cilvēkiem ir mainījusies jutība pret dažādām zālēm, levodropropizīnu lietojot gados vecākiem pacientiem, jāievēro īpaša piesardzība.
Zāles lietošanas ietekme uz bērniem līdz 24 mēnešu vecumam nav pilnībā izpētīta, un jebkurā gadījumā šī vecuma pacientiem zāles jālieto piesardzīgi.
Jāievēro piesardzība pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss zem 35 ml / min).
Jāievēro piesardzība, ja īpaši jutīgiem cilvēkiem vienlaikus tiek lietotas nomierinošas zāles (skatīt 4.5.
Zāles satur metilparahidroksibenzoātu, kas, kā zināms, izraisa nātreni. Parasti parahidroksibenzoāti var izraisīt aizkavētas reakcijas, piemēram, kontaktdermatītu un reti tūlītējas reakcijas ar nātrenes un bronhu spazmas izpausmēm.
Pretklepus zāles ir simptomātiskas, un tās jālieto tikai līdz brīdim, kad ir noskaidrots pamatslimības izraisošais cēlonis un / vai terapijas efekts.
Tā kā trūkst informācijas par uztura ietekmi uz zāļu uzsūkšanos, zāles ieteicams lietot starp ēdienreizēm.
Levotuss klepus 60 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums neietekmē mazkaloriju vai kontrolētu uzturu, un to var ievadīt arī diabēta slimniekiem.
Levotuss klepus 60 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums nesatur lipekli; tāpēc to var lietot pacientiem ar celiakiju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Farmakoloģiskie pētījumi ar dzīvniekiem parādīja, ka levodropropizīns nepastiprina aktīvo vielu farmakoloģisko iedarbību uz centrālo nervu sistēmu (piemēram, benzodiazepīni, alkohols, fenitoīns, imipramīns). Dzīvniekiem produkts nemaina perorālo antikoagulantu, piemēram, varfarīna, aktivitāti. vai tas neietekmē insulīna hipoglikemizējošo darbību.Farmakoloģijas pētījumos ar cilvēkiem kombinācija ar benzodiazepīnu nemaina EEG ainu. Tomēr jāievēro piesardzība, ja īpaši jutīgiem cilvēkiem vienlaikus lieto nomierinošas zāles (skatīt 4.4.
Klīniskie pētījumi neliecina par mijiedarbību ar zālēm, ko lieto bronhopulmonālo slimību ārstēšanā, piemēram, β2 agonistus, metilksantīnus un atvasinājumus, kortikosteroīdus, antibiotikas, mukoregulatorus un antihistamīna līdzekļus.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Pētījumi par teratoģenēzi, reproduktivitāti un auglību, kā arī peri un pēcdzemdību pētījumi neatklāja specifisku toksisku iedarbību.
Tomēr, tā kā toksikoloģijas pētījumos ar dzīvniekiem, lietojot 24 mg / kg devu, tika novērota neliela svara pieauguma un augšanas aizkavēšanās un tā kā levodropropizīns spēj pārvarēt žurkas placentāro barjeru, zāļu lietošana ir kontrindicēta sievietēm, kuras plānojat grūtniecību vai jau esat grūtniece, jo tā lietošanas drošība nav dokumentēta (skatīt 4.3. Pētījumi ar žurkām liecina, ka zāles nonāk mātes pienā līdz 8 stundām pēc ievadīšanas. Tādēļ zāļu lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi par spēju vadīt transportlīdzekļus un / vai apkalpot mehānismus. Tomēr, tā kā zāles, kaut arī reti, var izraisīt miegainību (skatīt 4.8. iespēja.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Pieredze, kas gūta levodropropizīnu saturošu produktu tirdzniecībā vairāk nekā 30 pasaules valstīs, liecina, ka nevēlamo blakusparādību rašanās ir ļoti reta parādība. Pamatojoties uz levodropropizīna iedarbību saņēmušo pacientu novērtējumu, kas iegūts no pārdoto iepakojumu skaita, un ņemot vērā spontāno ziņojumu skaitu, mazāk nekā vienam no 500 000 pacientiem radās blakusparādības. Lielākā daļa no šīm reakcijām nav nopietnas un simptomi izzuda, pārtraucot terapiju un dažos gadījumos, lietojot specifisku ārstēšanu ar zālēm.
Atrastās blakusparādības, visas ļoti reti (sastopamība
Āda un piedēkļi: nātrene, eritēma, izsitumi, nieze, angioneirotiskā tūska, ādas reakcijas. Ir ziņots par vienu epidermolīzes gadījumu ar letālu iznākumu.
Gremošanas sistēma: sāpes vēderā un vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja. Ir ziņots par diviem atsevišķiem glosīta un aftozā stomatīta gadījumiem. Ir ziņots par vienu holestātiska hepatīta un vienu hipoglikēmiskas komas gadījumu gados vecākiem pacientiem, kuri vienlaikus ārstēti ar perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem.
Vispārēji apstākļi: alerģiskas un anafilaktoīdas reakcijas, vispārējs savārgums. Ir ziņots par atsevišķiem ģeneralizētas tūskas, ģīboņa un astēnijas gadījumiem.
Nervu sistēma: reibonis, vertigo, trīce, parestēzija. Ir ziņots par vienu toniski klonisku krampju gadījumu un vienu petit mal uzbrukuma gadījumu.
Sirds un asinsvadu sistēma: sirdsklauves, tahikardija, hipotensija. Ir ziņots par vienu sirds aritmijas (priekškambaru bigeminy) gadījumu.
Psihiskie traucējumi: nervozitāte, miegainība, depersonalizācijas sajūta.
Elpošanas sistēma: aizdusa, klepus, elpošanas ceļu tūska.
Skeleta -muskuļu sistēma: astēnija un apakšējo ekstremitāšu vājums.
Ir ziņots par dažiem plakstiņu tūskas gadījumiem, no kuriem lielākā daļa attiecas uz angioneirotisko tūsku, ņemot vērā vienlaicīgu nātrenes klātbūtni.
Ir ziņots par vienu midriāzes gadījumu un divpusēju redzes zudumu. Abos gadījumos reakcija izzuda pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Jaundzimušajam pēc barojošās mātes levodropropizīna lietošanas ziņots par vienu miegainības, hipotonijas un vemšanas gadījumu. Simptomi parādījās pēc barošanas un izzuda spontāni, pārtraucot zīdīšanu dažām barošanas reizēm.
Tikai reizēm dažas blakusparādības bija nopietnas. Tajos ietilpst daži ādas reakciju gadījumi (nātrene, nieze), sirds aritmijas gadījums, kas jau minēts iepriekš, hipoglikēmiskās komas gadījums, kā arī daži alerģisku / anafilaktoīdu reakciju gadījumi, kas saistīti ar tūsku, aizdusu, vemšanu, caureju. Kā jau minēts, vienam epidermolīzes gadījumam, kas notika ārzemēs, ārstējot gados vecākus pacientus, bija letāls iznākums.
Zāles satur metilparahidroksibenzoātu, kas, kā zināms, izraisa nātreni. Parasti parahidroksibenzoāti var izraisīt aizkavētas reakcijas, piemēram, kontaktdermatītu un reti tūlītējas reakcijas ar nātrenes un bronhu spazmas izpausmēm.
04.9 Pārdozēšana
Nav ziņots par būtiskām blakusparādībām pēc zāļu lietošanas līdz 240 mg vienreizējai lietošanai un līdz 120 mg t.i.d. 8 dienas pēc kārtas. Ir zināms tikai viens pārdozēšanas gadījums 3 gadus vecam bērnam, kurš tiek ārstēts ar 360 mg levodropropizīna dienas devu. Pacientam bija smagas sāpes vēderā un vemšana, kas izzuda bez sekām. Pārdozēšanas gadījumā ar acīmredzamām klīniskām izpausmēm nekavējoties uzsākt simptomātisku terapiju un, ja nepieciešams, veikt parastos ārkārtas pasākumus (kuņģa skalošana, maltīte ar aktivēto ogli, šķidruma parenterāla ievadīšana utt.).
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: preparāti klepus un saaukstēšanās ārstēšanai: klepus slāpētāji
ATĶ: R05DB27
Levodropropizīns ir molekula, kas iegūta, izmantojot stereospecifisku sintēzi un ķīmiski atbilst S (-) 3- (4-fenil-piperazin-1-il) -propān-1,2-diolam.
Tās ir zāles ar pretklepus iedarbību, galvenokārt perifēra tipa traheobronhiālā līmenī, kas saistītas ar antialerģisku un antikonhospastisku aktivitāti; turklāt dzīvniekam ir lokāla anestēzijas iedarbība.
Dzīvniekam levodropropizīna pretklepus iedarbība pēc perorālas lietošanas bija vienāda vai augstāka par dropropizīnu un kloperastīnu pret klepu, ko izraisīja perifērie stimuli, piemēram, ķimikālijas, trahejas mehāniska stimulācija un vagālās aferenta elektriskā stimulācija. Tā aktivitāte pret klepu izraisīja centrālais stimuls, piemēram, trahejas elektriskā stimulācija jūrascūciņā, ir aptuveni 10 reizes mazāks nekā kodeīnam, savukārt jaudas attiecība starp abām zālēm ir no 0,5 līdz 2, veicot perifērās stimulācijas testus, piemēram, citronskābes, amonija hidrāta un sērskābe.
Levodropropizīns nav aktīvs, ja to ievada dzīvniekam intracerebroventrikulāri.Šis fakts liek domāt, ka savienojuma pretklepus iedarbība ir saistīta ar perifēro mehānismu, nevis iedarbību uz centrālo nervu sistēmu. Salīdzinājums starp perorāli lietota levodropropizīna un kodeīna efektivitāti, novēršot eksperimentāli izraisītu klepu jūrascūciņām, vēl vairāk apstiprina levodropropizīna perifēro darbības vietu; patiesībā levodropropizīns ir neskaidrs vai spēcīgāks par kodeīnu aerosola ievadīšanai, savukārt, lietojot iekšķīgi, tas ir 2 reizes mazāk spēcīgs nekā kodeīns.
Runājot par darbības mehānismu, levodropropizīns veic pretklepus iedarbību, inhibējot C šķiedru līmeni, anestēzēts kaķis, ievērojami samazina C šķiedru aktivāciju un novērš ar to saistītos refleksus.
Levodropropizīns ir ievērojami mazāk aktīvs nekā dropropizīns oksotremorīna izraisītu trīču un pentametilēntetrazola izraisītu krampju gadījumā un peļu spontānas motilitātes modificēšanā.
Levodropropizīns neizstumj naloksonu no opioīdu receptoriem žurku smadzenēs; tas nemaina morfīna abstinences sindromu, un tā lietošanas pārtraukšanai neseko atkarību izraisoša uzvedība.
Levodropropizīna dzīvniekam neizraisa elpošanas funkcijas nomākumu un jūtamu kardiovaskulāru ietekmi, turklāt neizraisa aizcietējumus.
Levodropropizīns iedarbojas uz bronhopulmonāro sistēmu, kavējot bronhu spazmas, ko izraisa histamīns, serotonīns un bradikinīns. Zāles neaizkavē acetilholīna izraisītu bronhu spazmu, tādējādi pierādot, ka nav antiholīnerģiskas iedarbības. Anti-bronhospastiskās aktivitātes ED50 dzīvniekam ir salīdzināms ar pretklepus iedarbību.
Veseliem brīvprātīgajiem 60 mg zāļu deva vismaz 6 stundas samazina citronskābes aerosolu izraisīto klepu.
Daudzi eksperimentāli pierādījumi liecina par levodropropizīna klīnisko efektivitāti dažādu etioloģiju klepus mazināšanā, ieskaitot klepu, kas saistīts ar bronhopulmonālu karcinomu, klepu, kas saistīts ar augšējo un apakšējo elpceļu infekcijām, un garo klepu. attiecībā uz kurām levodropropizīnam ir labāka panesamība, jo īpaši attiecībā uz centrālo sedatīvo iedarbību.
Terapeitiskās devās levodropropizīns nemainīja EEG izsekojamību un psihomotorās spējas cilvēkiem Veseliem brīvprātīgajiem, kuri tika ārstēti līdz 240 mg levodropropizīna devai, sirds un asinsvadu parametri nemainījās.
Šīs zāles cilvēkiem nenomāc ne elpošanas funkciju, ne mukocilāru klīrensu. Jo īpaši nesen veikts pētījums parādīja, ka pacientiem ar hronisku elpošanas mazspēju levodropropizīnam nav depresīvas ietekmes uz centrālo elpošanas regulēšanas sistēmu gan spontānas elpošanas, gan hiperkapniskā ventilācija.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Farmakokinētikas pētījumi tika veikti ar žurkām, suņiem un cilvēkiem. Uzsūkšanās, izplatība, metabolisms un izdalīšanās bija ļoti līdzīga visām trim sugām, kuru biopieejamība iekšķīgi bija lielāka par 75%. Radioaktivitāte pēc zāļu iekšķīgas lietošanas bija 93%.
Saistīšanās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām ir niecīga (11–14%) un salīdzināma ar suņiem un žurkām novēroto.
Pēc perorālas lietošanas levodropropizīns cilvēkiem ātri uzsūcas un ātri izplatās visā organismā. Pusperiods ir aptuveni 1-2 stundas. Produkts galvenokārt izdalās ar urīnu nemainītā veidā un tā metabolīti (konjugēts levodropropizīns un brīvais un konjugētais p-hidroksi levodropropizīns). 48 stundu laikā produkta un iepriekš minēto metabolītu izdalīšanās ar urīnu ir aptuveni 35% no ievadītās devas. Atkārtotas lietošanas testi liecina, ka 8 dienu ārstēšana (trīs reizes) nemaina zāļu absorbcijas un eliminācijas profilu. tādējādi ļaujot izslēgt uzkrāšanos un vielmaiņas pašindukcijas parādības.
Nav būtisku izmaiņu farmakokinētiskajā profilā bērniem, gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Akūta perorāla toksicitāte žurkām, pelēm un jūrascūciņām ir attiecīgi 886,5 mg / kg, 1287 mg / kg un 2492 mg / kg. Terapeitiskais indekss jūrascūciņām, ko aprēķina kā LD50 / DE50 attiecību pēc iekšķīgas lietošanas, ir no 16 līdz 53 atkarībā no eksperimentālā klepus izraisīšanas modeļa. Toksicitātes testi atkārtotai perorālai lietošanai (4–26 nedēļas) parādīja, ka deva bez toksiskas iedarbības ir 24 mg / kg dienā.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Propilēnglikols, ksilīts, nātrija saharināts, metilparahidroksibenzoāts, meža augļu aromāts, anīsa aromāts, bezūdens citronskābe, attīrīts ūdens.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks
06.3 Derīguma termiņš
2 gadi.
Derīguma termiņš ir paredzēts normālos uzglabāšanas apstākļos.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Nav īpašu uzglabāšanas piesardzības pasākumu.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Balta polietilēna pudele, tilpums 35 ml, kas satur 30 ml šķīduma, aprīkota ar pilinātāju, kas izvada 20 pilienus / ml, un plastmasas vāciņu ar bērniem neatveramu vāciņu.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Lai atvērtu iepakojumu, ir nepieciešams stingri nospiest vāciņu un vienlaicīgi pagriezt pretēji pulksteņrādītāja virzienam.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Spa Dompé pharmaceutici - Via San Martino 12 - Milāna
Pārdevējs: Dompé S.p.A. - Ērglis
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
AIC n. 042005013
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
1.6.2010
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2012. gada maijs
