Aktīvās sastāvdaļas: nitroglicerīns
TRINITRINA apvalkotās tabletes NITROGLYCERIN 0.3mg
Trinitrīna iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:- TRINITRINA apvalkotās tabletes NITROGLYCERIN 0.3mg
- TRINITRINA 5 mg / 1,5 ml koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai
- TRINITRINE 50 mg / 50 ml koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai
Kāpēc lieto Trinitrina? Kam tas paredzēts?
Farmakoterapeitiskā grupa
Vazodilatators, ko lieto sirds slimību ārstēšanā (C01DA02).
Terapeitiskās indikācijas
Stenokardijas akūtas lēkmes ārstēšana.
Kontrindikācijas Kad Trinitrine nedrīkst lietot
- šoks
- kardiogēns šoks, ja vien netiek uzturēts adekvāts aortas diastoliskais spiediens
- hipotensīvs stāvoklis akūta miokarda infarkta gadījumā ar zemu uzpildes spiedienu
- smaga hipotensija (sistoliskais asinsspiediens)
- smaga hipovolēmija
- palielināts intrakraniālais spiediens, galvas traumas un smadzeņu asiņošana
- miokarda mazspēja obstrukcijas dēļ (piemēram, aortas vai mitrālā stenozes vai konstriktīva perikardīta klātbūtnē)
- obstruktīva hipertrofiska kardiomiopātija
- toksiska plaušu tūska
- smaga anēmija
- slēgta leņķa glaukoma
- parasti kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā, kā arī bērnu vecumā
- kombinācijā ar sildenafilu (skatīt sadaļu "Mijiedarbība")
- paaugstināta jutība pret organiskiem nitrātiem un / vai kādu no palīgvielām
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Trinitrin lietošanas
Sublingvāli lietota nitroglicerīna efektivitāte pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju nav pierādīta, tāpēc šādiem pacientiem rūpīgi jāpārbauda klīniskā vai hemodinamika, lai noteiktu hipotensijas un tahikardijas iespējamību.
Pēc pat nelielu nitroglicerīna devu lietošanas var rasties smaga hipotensija, īpaši ortostatiska. Tādēļ zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar hipovolemiju vai hipotensiju. Nitroglicerīna izraisītu hipotensiju var pavadīt paradoksāla bradikardija un pastiprinātas sāpes stenokardijā.
Nitrātu terapija var pastiprināt stenokardiju pacientiem ar hipertrofisku kardiomiopātiju.Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar smagu anēmisku hipoksēmiju, jo šādiem pacientiem ir samazināta nitroglicerīna biotransformācija.
Trinitrīna apvalkotās tabletes jāpārtrauc, ja parādās redzes traucējumi (neskaidra redze) vai sausa mute. Pārmērīga nitroglicerīna deva var izraisīt stipras galvassāpes. Lietojiet tikai minimālo devu, kas nepieciešama stenokardijas lēkmju mazināšanai. Pārmērīga nitroglicerīna lietošana var izraisīt zāļu nepanesamību.
Trinitrīna apvalkotās tabletes jālieto zem mēles, un tās nedrīkst norīt. Tablešu norīšana nav kaitīga, bet atceļ terapeitisko efektu.
Trinitrīna apvalkotās tabletes satur bezūdens glikozi, laktozi un saharozi. Zāles nedrīkst lietot pacienti ar retām glikozes-galaktozes malabsorbcijas formām, retiem iedzimtiem galaktozes vai fruktozes nepanesības traucējumiem, laktāzes deficītu vai saharāzes izomaltāzi.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Trinitrīna iedarbību
Pacientiem, kuri lieto antihipertensīvos līdzekļus, β-adrenerģiskos blokatorus, fenotiazīnus un nitrātus, var novērot papildinošu hipotensīvu iedarbību. Ir novērota izteikta ortostatiska hipotensija, ja kalcija bloķējošās zāles un organiskos nitrātus, piemēram, nitroglicerīnu, lieto kopā.
Vienlaicīga alkohola un nitrātu lietošana var izraisīt hipotensiju.
Nitroglicerīna vazodilatējošo un hemodinamisko iedarbību var pastiprināt, vienlaikus lietojot aspirīnu.
Nitroglicerīna perifēro asinsvadu paplašināšanos kavē vienlaicīga pretiekaisuma indometacīna lietošana.
Tricikliskie antidepresanti (amitriptilīns, desipramīns, doksepīns un citi) un antiholīnerģiskie līdzekļi var izraisīt sausu muti un samazinātu siekalu sekrēciju. Tas var apgrūtināt sublingvālā nitroglicerīna izšķīšanu. Šādos gadījumos var būt noderīga siekalu palielināšanās ar mākslīgiem siekalu produktiem.
Nitroglicerīna perorāla lietošana ievērojami samazina ergotamīna pirmās kārtas metabolismu un līdz ar to palielina tā perorālo biopieejamību. Ir zināms, ka ergotamīns izraisa stenokardijas lēkmes. Tādēļ pacientiem, kuri lieto zem mēles nitroglicerīnu, nevajadzētu lietot ergotamīnu un ar to saistītās zāles, vai arī rūpīgi jānovēro, vai nerodas ergotisma simptomi, ja nav iespējams izvairīties no atvasinājumu lietošanas.
Sildenafils pastiprina nitrātu hipotensīvo iedarbību, un tādēļ tā lietošana kopā ar organiskiem nitrātiem, piemēram, nitroglicerīnu, ir kontrindicēta (skatīt "Kontrindikācijas").
Pacientiem, kuri lieto ilgstošas darbības nitrātus, var novērot zemmēles nitroglicerīna terapeitiskā efekta samazināšanos.
Mijiedarbība ar laboratorijas testiem
Nitrāti var traucēt Zlatkis / Zak kolorimetrisko testu, izraisot nepatiesu holesterīna līmeņa pazemināšanos plazmā.
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, pat ja tās ir bez receptes.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Nav pietiekamu klīnisku un epidemioloģisku datu par nitroglicerīna lietošanu grūtniecības laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem nav pietiekami, lai noteiktu sublingvālā nitroglicerīna ietekmi uz grūtniecību, embrija un / vai pēcdzemdību attīstību un dzemdībām. Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.
Trinitrīna apvalkotās tabletes nedrīkst lietot grūtniecības laikā, īpaši pirmajos trīs mēnešos, ja vien tas nav absolūti nepieciešams.
Nav zināms, vai nitroglicerīns izdalās mātes pienā. Tā kā šo iespēju nevar izslēgt, īpaša piesardzība jāievēro, ja pacients, kas baro bērnu ar krūti, lieto nitroglicerīnu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Trinitrīna apvalkotās tabletes dažu blakusparādību dēļ (ortostatiska hipotensija, slikta dūša, reibonis) var būtiski ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Šīs nevēlamās sekas var samazināt personas spēju reaģēt.
Ja tiek konstatēta cukura nepanesamība, pirms zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Trinitrina: Devas
Parasti viena tablete ir pietiekama, lai atrisinātu sāpīgos simptomus vai novērstu stenokardijas krīzi. Ja nepieciešams, pēc dažām minūtēm var lietot otru tableti. Tabletes jāsasmalcina ar zobiem un jāatstāj, lai izšķīst zem mēles. Kaitīgs, bet atceļ terapeitiskais efekts.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Trinitrīna
Pazīmes un simptomi galvenokārt ir saistīti ar izteiktu vazodilatāciju un methemoglobinēmiju. Izpausmes ir šādas: hipotensija un refleksā tahikardija, auksta un bāla āda, galvassāpes, reibonis, garīga apjukums, redzes traucējumi, slikta dūša un vemšana ar kolikālām vēdera sāpēm, iespējams, saistītas ar ūdeņainu caureju. Sirdsklauves, ģībonis un sirds un asinsvadu sabrukums.
Simptomu ārstēšanai izteiktas un ģeneralizētas hipotensijas dēļ ir nepieciešams novietot iereibušo pacientu Trendelenburgas stāvoklī (guļus stāvoklī un veikt pasīvas ekstremitāšu kustības), ievadot šķidrumu intravenozi. Ja nepieciešams, ievadiet alfa adrenerģiskos agonistus (ti, metoksamīnu vai fenilefrīnu). Epinefrīns un tamlīdzīgas vielas neefektīvi ietekmē izteiktu hipotensiju pārdozēšanas dēļ.
Cianozes ārstēšana methemoglobinēmijas dēļ: sākot no 0,8 g / 100 ml methemoglobīna, ārstēšana sastāv no 1% metilēnzilā (1-2 mg / kg) intravenozas ievadīšanas. Mazāk smaga, deva 50 mg / kg jāievada iekšķīgi. Ieteicama ārstēšana specializētā centrā.
Ja nejauši esat lietojis pārmērīgu zāļu devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Blakusparādības Kādas ir Trinitrīna blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, arī šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Tūlīt pēc nitroglicerīna lietošanas var rasties galvassāpes, pat stipras un ilgstošas, ko izraisa smadzeņu asinsvadu paplašināšanās.
Reibonis, apjukums, vājums, sirdsklauves un citas posturālās hipotensijas izpausmes var būt jūtamas reizēm un jo īpaši pacientiem, kuri atrodas nekustīgā ortostatiskā stāvoklī.
Personām, kas ir īpaši jutīgas pret nitrātu hipotensīvo iedarbību, terapeitiskās devās var rasties slikta dūša, vemšana, svīšana, bālums un lipotīmija.
No otras puses, nitroglicerīns tikai retos gadījumos var izraisīt bradikardiju un hipervagotonijas pazīmes. Turklāt pacientiem, kuri tiek ārstēti ar nitrātiem, ir iespējama ādas apsārtuma un eksfoliatīvā dermatīta parādīšanās.
Nevēlamās blakusparādības, piemēram, pietvīkums, galvassāpes un posturāla hipotensija, var ierobežot terapiju, īpaši agrīnā stadijā vai tad, kad stenokardija ir smaga vai ja pacientiem ir paaugstināta jutība pret nitrātu iedarbību.
Tālāk ir norādītas ziņotās nevēlamās blakusparādības pēc orgānu klasēm.
- Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Reti: methemoglobinēmija
- Nervu sistēmas traucējumi
reibonis, galvassāpes
- Acu slimības
neskaidra redze
- Sirds kaites
tahikardija, sirdsklauves, paradoksāla bradikardija, ģībonis
- Asinsvadu sistēmas traucējumi
posturāla hipotensija
- Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
slikta dūša, gremošanas traucējumi
- Ādas un zemādas bojājumi
izsitumi
- Vispārēji traucējumi un izmaiņas ievadīšanas vietā
Vispārēji traucējumi: karstuma viļņi ar eritēmu, vājums, svīšana
Ļoti reti: cianoze
Administrācijas vietas maiņa
Dedzināšana, eritēma.
Methemoglobinēmija ir saistīta ar ilgstošu vai lielu devu ārstēšanu.
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, izstāstiet to savam ārstam vai farmaceitam.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Nelietot zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā un pareizi uzglabātā iepakojumā.
Uzglabājiet šīs zāles bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos.
Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs
Katra apvalkotā tablete satur:
Aktīvs princips0,3 mg nitroglicerīna
Palīgvielas: saharoze, kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, mannīts, talks, mikrokristāliskā celuloze, silīcija dioksīds, titāna dioksīds, bezūdens glikoze, arābu gumija, kartupeļu ciete, magnija karbonāts, magnija stearāts, kalcija stearāts, želatīns, polivinilspirts, vanilīns, metil -p -hidroksibenzoāts .
Zāļu forma un saturs
Pārklātas tabletes. 2 blisteri pa 35 tabletēm.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
TRINITRINA 0,3 MG TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur:
Aktīvs princips0,3 mg nitroglicerīna.
Palīgvielas skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Pārklātas tabletes
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Stenokardijas akūtas lēkmes ārstēšana.
04.2 Devas un lietošanas veids
Parasti pietiek ar vienu tableti, lai novērstu sāpīgos simptomus vai novērstu stenokardijas krīzi. Ja nepieciešams, pēc dažām minūtēm var lietot otru tableti.
Tabletes jāsasmalcina ar zobiem un jāatstāj, lai tās izšķīst zem mēles. Tablešu norīšana nav kaitīga, bet atceļ terapeitisko efektu.
04.3 Kontrindikācijas
- šoks
- kardiogēns šoks, ja vien netiek uzturēts pietiekams aortas diastoliskais spiediens
- hipotensīvs stāvoklis akūta miokarda infarkta gadījumā ar zemu uzpildes spiedienu
- smaga hipotensija (sistoliskais spiediens)
- smaga hipovolēmija
- paaugstināts intrakraniālais spiediens, galvas traumas un smadzeņu asiņošana
- miokarda mazspēja obstrukcijas dēļ (piemēram, aortas vai mitrālā stenozes vai konstriktīva perikardīta klātbūtnē);
- obstruktīva hipertrofiska kardiomiopātija
- toksiska plaušu tūska
- smaga anēmija
- slēgta leņķa glaukoma
- parasti kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā, kā arī bērnu vecumā kombinācijā ar sildenafilu (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi")
- paaugstināta jutība pret organiskiem nitrātiem un / vai kādu no palīgvielām
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Sublingvāli lietota nitroglicerīna efektivitāte pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju nav pierādīta, tāpēc šādiem pacientiem rūpīgi jāpārbauda klīniskā vai hemodinamika, lai noteiktu hipotensijas un tahikardijas iespējamību.
Pēc pat nelielu nitroglicerīna devu lietošanas var rasties smaga hipotensija, īpaši ortostatiska. Tādēļ zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar hipovolemiju vai hipotensiju. Hipotensiju, ko izraisa nitroglicerīns, var pavadīt paradoksāla bradikardija un pastiprinātas sāpes stenokardijā.
Nitrātu terapija var pastiprināt stenokardiju pacientiem ar hipertrofisku kardiomiopātiju.Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar smagu anēmisku hipoksēmiju, jo šādiem pacientiem ir samazināta nitroglicerīna biotransformācija.
Trinitrīna apvalkotās tabletes jāpārtrauc, ja parādās redzes traucējumi (neskaidra redze) vai sausa mute.Pārmērīga nitroglicerīna deva var izraisīt stipras galvassāpes.
Jāizmanto tikai minimālā deva, kas nepieciešama, lai atvieglotu akūtu stenokardijas lēkmi.Pārmērīga nitroglicerīna lietošana var izraisīt zāļu nepanesamību.
Trinitrīna apvalkotās tabletes jālieto zem mēles, un tās nedrīkst norīt. Tablešu norīšana nav kaitīga, bet atceļ terapeitisko efektu.Trinitrīna apvalkotās tabletes satur bezūdens glikozi, laktozi un saharozi. Zāles nedrīkst lietot pacienti ar retām glikozes-galaktozes malabsorbcijas formām, retiem iedzimtiem galaktozes vai fruktozes nepanesības traucējumiem, laktāzes deficītu vai saharāzes izomaltāzi.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Pacientiem, kuri lieto antihipertensīvos līdzekļus, α-adrenerģiskos blokatorus, fenotiazīnus un nitrātus, var novērot papildinošu hipotensīvu iedarbību. Ir novērota izteikta ortostatiska hipotensija, ja kalcija bloķējošās zāles un organiskos nitrātus, piemēram, nitroglicerīnu, lieto kopā.
Vienlaicīga alkohola un nitrātu lietošana var izraisīt hipotensiju.
Nitroglicerīna vazodilatējošo un hemodinamisko iedarbību var pastiprināt, vienlaikus lietojot aspirīnu.
Nitroglicerīna perifēro asinsvadu paplašināšanos kavē vienlaicīga pretiekaisuma indometacīna lietošana.
Tricikliskie antidepresanti (amitriptilīns, desipramīns, doksepīns un citi) un antiholīnerģiskie līdzekļi var izraisīt sausu muti un samazinātu siekalu sekrēciju. Tas var apgrūtināt sublingvālā nitroglicerīna izšķīšanu. Šādos gadījumos var būt noderīga siekalu palielināšanās ar mākslīgiem siekalu produktiem.
Nitroglicerīna perorāla lietošana ievērojami samazina ergotamīna pirmās kārtas metabolismu un līdz ar to palielina tā perorālo biopieejamību. Ir zināms, ka ergotamīns izraisa stenokardijas lēkmes. Tādēļ pacientiem, kuri lieto zem mēles nitroglicerīnu, nevajadzētu lietot ergotamīnu un ar to saistītās zāles, vai arī rūpīgi jānovēro, vai nerodas ergotisma simptomi, ja nav iespējams izvairīties no atvasinājumu lietošanas.
Sildenafils pastiprina nitrātu hipotensīvo iedarbību, un tādēļ tā lietošana kopā ar organiskiem nitrātiem, piemēram, nitroglicerīnu, ir kontrindicēta (skatīt "Kontrindikācijas").
Pacientiem, kuri lieto ilgstošas darbības nitrātus, var novērot zemmēles nitroglicerīna terapeitiskā efekta samazināšanos.
Mijiedarbība ar laboratorijas testiem
Nitrāti var traucēt Zlatkis / Zak kolorimetrisko testu, izraisot nepatiesu holesterīna līmeņa pazemināšanos plazmā.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods
Nav pietiekamu klīnisku un epidemioloģisku datu par nitroglicerīna lietošanu grūtniecības laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem nav pietiekami, lai noteiktu sublingvālā nitroglicerīna ietekmi uz grūtniecību, embrija un / vai pēcdzemdību attīstību un dzemdībām (skatīt punktu "Preklīniskie dati par drošību"). Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.
Trinitrīna apvalkotās tabletes nedrīkst lietot grūtniecības laikā, īpaši pirmajos trīs mēnešos, ja vien tas nav absolūti nepieciešams.
Nav zināms, vai nitroglicerīns izdalās mātes pienā. Tā kā šo iespēju nevar izslēgt, īpaša piesardzība jāievēro, ja pacients, kas baro bērnu ar krūti, lieto nitroglicerīnu.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Trinitrīna apvalkotās tabletes dažu blakusparādību dēļ (ortostatiska hipotensija, slikta dūša, reibonis) var būtiski ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Šīs nevēlamās sekas var samazināt personas spēju reaģēt.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Tūlīt pēc nitroglicerīna lietošanas var rasties galvassāpes, pat stipras un ilgstošas, ko izraisa smadzeņu asinsvadu paplašināšanās.
Reibonis, apjukums, vājums, sirdsklauves un citas posturālās hipotensijas izpausmes var būt jūtamas reizēm un jo īpaši pacientiem, kuri atrodas nekustīgā ortostatiskā stāvoklī.
Personām, kas ir īpaši jutīgas pret nitrātu hipotensīvo iedarbību, terapeitiskās devās var rasties slikta dūša, vemšana, svīšana, bālums un lipotīmija.
No otras puses, nitroglicerīns tikai retos gadījumos var izraisīt bradikardiju un hipervagotonijas pazīmes. Turklāt pacientiem, kuri tiek ārstēti ar nitrātiem, ir iespējama ādas apsārtuma un eksfoliatīvā dermatīta parādīšanās.
Nevēlamās blakusparādības, piemēram, pietvīkums, galvassāpes un posturāla hipotensija, var ierobežot terapiju, īpaši agrīnā stadijā vai tad, kad stenokardija ir smaga vai ja pacientiem ir paaugstināta jutība pret nitrātu iedarbību.
Tālāk ir norādītas ziņotās nevēlamās blakusparādības pēc orgānu klasēm. Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
- Reti: methemoglobinēmija
Nervu sistēmas traucējumi
- reibonis, galvassāpes
Acu slimības
- neskaidra redze
Sirds kaites
- tahikardija, sirdsklauves, paradoksāla bradikardija, ģībonis
Asinsvadu sistēmas traucējumi
- posturāla hipotensija
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
- slikta dūša, gremošanas traucējumi
Ādas un zemādas bojājumi
- izsitumi
Vispārēji traucējumi un izmaiņas ievadīšanas vietā
- Vispārēji traucējumi: karstuma viļņi ar eritēmu, vājums, svīšana
- Ļoti reti: cianoze
Administrācijas vietas maiņa
- dedzināšana, eritēma
Methemoglobinēmija ir saistīta ar ilgstošu vai lielu devu ārstēšanu.
04.9 Pārdozēšana
Pazīmes un simptomi galvenokārt ir saistīti ar izteiktu vazodilatāciju un methemoglobinēmiju. Izpausmes ir šādas: hipotensija un refleksā tahikardija, auksta un bāla āda, galvassāpes, reibonis, garīga apjukums, redzes traucējumi, slikta dūša un vemšana ar kolikālām vēdera sāpēm, iespējams, saistītas ar ūdeņainu caureju. Sirdsklauves, ģībonis un sirds un asinsvadu sabrukums.
Simptomu ārstēšanai izteiktas un ģeneralizētas hipotensijas dēļ ir nepieciešams novietot iereibušo pacientu Trendelenburgas stāvoklī (guļus stāvoklī un veikt pasīvas ekstremitāšu kustības), ievadot šķidrumu intravenozi. Ja nepieciešams, ievadiet alfa adrenerģiskos agonistus (ti, metoksamīnu vai fenilefrīnu). Epinefrīns un tamlīdzīgas vielas ir neefektīvas, ja ir izteikta hipotensija pārdozēšanas dēļ. Cianozes ārstēšana methemoglobinēmijas dēļ: sākot no 0,8 g / 100 ml methemoglobīna, ārstēšana sastāv no intravenozas ievadīšanas 1 % metilēnzilā (1-2 mg / kg). Mazāk smagos gadījumos deva 50 mg / kg jāievada iekšķīgi. Ieteicama ārstēšana specializētā centrā.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: vazodilatatori sirds slimību ārstēšanai, organiskie nitrāti.
ATĶ kods: C01 DA 02.
Nitroglicerīnam ir relaksējoša iedarbība uz cilvēka organisma gludajiem muskuļiem. Asinsvadu nodalījumā tas iedarbojas galvenokārt uz vēnu sistēmu un lielajām koronārajām artērijām, lielāku ietekmi uz pirmo.
Stenokardijas gadījumā galvenais nitroglicerīna darbības mehānisms ir vēnu kapacitātes palielināšanās, kas nosaka samazinātu asins atgriešanos sirdī. Tāpēc kreisā kambara spiediens diastoles beigās (iepriekšēja slodze) un uzpildes tilpums samazinās, kā rezultātā samazinās miokarda skābekļa patēriņš. Šo skābekļa patēriņa samazināšanos papildina miokarda perfūzijas uzlabošanās, ko izraisa antispastiska iedarbība uz koronāro epikarda zariem, un plūsmas pārdale par labu sirds muskuļa subepikarda slāņiem. Turklāt nitroglicerīns paplašina aterosklerozes stenozi. ekscentrisku ateromu un relaksē gan spontānu, gan ergonovīna izraisītu asinsvadu spazmu.
Sistēmiskā līmenī nitroglicerīnam ir no devas atkarīga dilatējoša iedarbība uz arteriālo asinsvadu sistēmu; tas nosaka perifēro asinsvadu pretestības (pēc slodzes) samazināšanos un kreisā kambara sienas sistolisko spriedzi, abi notikumi veicina miokarda skābekļa patēriņa samazināšanos.
Ciniski korelē
Saistībā ar stenokardijas klīnisko uzlabošanos digitālā pletizmogrāfija atklāj, ka vazodilatatora efekts sākas aptuveni 1 minūti pēc nitroglicerīna sublingvālās ievadīšanas un sasniedz maksimumu apmēram 5 minūtes pēc ievadīšanas. Šis efekts saglabājas vismaz 1 minūti. minūtes pēc uzņemšanas.
Darbības mehānisms
Nitroglicerīns rada brīvo radikāļu NO (slāpekļa oksīdu), kas aktivizē guanilciklāzi, līdz ar to palielinās cikliskā GMP gludajos muskuļos un citos audos. Tas noved pie miozīna vieglo ķēžu defosforilēšanās, kas regulē gludo muskuļu kontrakcijas stāvokli, kā rezultātā rodas asinsvadu paplašināšanās.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās:
Nitroglicerīns ātri uzsūcas pēc Trinitrine apvalkotās tabletes lietošanas zem mēles. Maksimālā koncentrācija plazmā rodas 6-7 minūtes pēc devas lietošanas (skatīt tabulu) Maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) un laukums zem koncentrācijas un laika līknes (AUC) palielinās proporcionāli devai. Absolūtā nitroglicerīna biopieejamība pēc Trinitrine apvalkotās tabletes lietošanas ir aptuveni 40%, un tai ir tendence mainīties atkarībā no faktoriem, kas ietekmē zāļu uzsūkšanos, piemēram, hidratācija zem mēles un metabolisms vaigu gļotādas līmenī.
Tabula
Izplatīšana:
Nitroglicerīna izkliedes tilpums (Vd) pēc intravenozas ievadīšanas ir 3,3 l / kg.
Ja koncentrācija plazmā ir no 50 līdz 500 ng / ml, nitroglicerīns saistās ar plazmas olbaltumvielām aptuveni 60%, bet 1,2- un 1,3-dinitroglicerīns (divi galvenie nitroglicerīna metabolīti) ir par 60% un 30% %, attiecīgi.
Vielmaiņa:
Aktīvā viela aknās tiek ātri metabolizēta, izmantojot no glutationa atkarīgo organisko nitrātu reduktāzi. Turklāt jūs mācātiesin vitro ar cilvēka eritrocītiem tie ir parādījuši, ka sarkanās asins šūnas ir arī nitroglicerīna biotransformācijas vieta, izmantojot no sulfhidrilgrupas atkarīgu fermentatīvu procesu un mijiedarbojoties ar samazinātu hemoglobīnu.
Cilvēka eritrocītos esošā pazeminātā hemoglobīna daudzumam, šķiet, ir galvenā loma viņu vielmaiņas aktivitātē, tāpēc jāievēro piesardzība, lietojot nitroglicerīnu pacientiem ar anēmiju (skatīt sadaļu "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā") dzīvniekiem. ir pierādīts, ka ekstrahepatiskiem asinsvadu audiem (augšstilba vēna, zemāka vena cava, aorta) ir svarīga loma arī nitroglicerīna metabolismā, kas izskaidro nitrātu augsto sistēmisko klīrensu. in vitro ka nitroglicerīna biotransformācija notiek vienlaikus ar gludo asinsvadu muskuļu relaksāciju; šis novērojums saskan ar hipotēzi, ka nitroglicerīna biotransformācija (NO) ir zāļu izraisītās vazodilatācijas mehānisms.
Eliminācija:
Pēc ievadīšanas nitroglicerīna koncentrācija plazmā strauji samazinās, vidējais eliminācijas pusperiods ir 2-3 minūtes Klīrenss (13,8 l / min) ievērojami pārsniedz aknu asins plūsmu.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, kancerogēnu potenciālu un reproduktīvo toksicitāti neliecina par risku cilvēkiem.
Vienas devas toksicitāte: Perorālā nitroglicerīna LD50 ir 105 mg / kg žurkām un 15 mg / kg pelēm.
Atkārtotu devu toksicitāte: Hroniskas toksicitātes pētījumos ar augošām albīno žurkām 300 mg / kg deva, kas 6 mēnešus tika ievadīta epikutānā veidā, neizraisīja būtiskas izmaiņas ķermeņa augšanā, asins skaitļos vai citos bioloģiskos parametros. Turklāt histoloģiskas izmaiņas novēroja pārbaudītos orgānus. Lietojot devu 825 mg / kg žurkām intraperitoneāli 33 dienas, tika novērots ķermeņa masas samazinājums.
Izslēgt ģenēzi: Lai gan Ames testā nitroglicerīns bija vāji mutagēns, testos nebija pierādījumu par genotoksicitāti. in vivo (dominējošais letālais tests) žurku tēviņiem, kas ārstēti ar perorālām devām līdz 363 mg / kg, vai citoģenētiskos testos ex vivo peļu un suņu audos.
Kanceroģenēze: Žurkām, kuras 2 gadus ārstēja ar ļoti lielām nitroglicerīna devām (363 mg / kg dienā vīriešiem un 434 mg / kg dienā sievietēm), parādījās aknu šūnu karcinomas un sēklinieku intersticiālu šūnu audzēji. Peles ārstētas ar 1022 (tēviņi ) vai 1058 (mātītes) mg / kg / dienā, un žurkām, kuras tajā pašā laika posmā tika ārstētas ar 31,5 (tēviņi) vai 38,1 (mātītes) mg / kg / dienā, nav konstatēti ar ārstēšanu saistīti audzēji. visā dzīves ciklā 1058 mg / kg dienā nitroglicerīns neizraisīja neoplazmu biežuma palielināšanos.
Reproduktīvā toksicitāte: Reproduktīvās toksicitātes un teratogenitātes pētījumi ar sublingvāli ievadītu nitroglicerīnu nav veikti. Tomēr teratogēnos pētījumos ar žurkām un trušiem, lietojot lokālu nitroglicerīnu attiecīgi līdz 80 mg / kg / dienā un 240 mg / kg / dienā, auglim kaitējums netika atklāts.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Saharoze, kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, mannīts, talks, mikrokristāliskā celuloze, silīcija dioksīds, titāna dioksīds, bezūdens glikoze, arābu sveķi, kartupeļu ciete, magnija karbonāts, magnija stearāts, kalcija stearāts, želatīns, polivinilspirts, vanilīns, p-metil-hidroksibenzoāts.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
2 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
PVC / PVDC 60 / alumīnija blisteris
2 blisteri pa 35 tabletēm.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
ACARPIA Farmaceutici srl
caur Vivaio, 17
20122 MILĀNA (ITĀLIJA)
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
006035063
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Atjaunošana:
06/2010
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
06/2010
