Aktīvās sastāvdaļas: Montelukasts
AIRING 4 mg košļājamās tabletes
Ventilācijas iepakojuma ieliktņi ir pieejami iepakojuma izmēriem:- AIRING 4 mg košļājamās tabletes
- AIRING 5 mg košļājamās tabletes
- AIRING 10 mg apvalkotās tabletes
Indikācijas Kāpēc tiek izmantota ventilācija? Kam tas paredzēts?
AIRING ir leikotriēna receptoru antagonists, kas bloķē vielas, ko sauc par leikotriēniem. Leukotriēni izraisa plaušu elpceļu sašaurināšanos un pietūkumu. Bloķējot leikotriēnus, AIRING uzlabo astmas simptomus un palīdz to kontrolēt.
Ārsts izrakstīja AIRING astmas ārstēšanai, lai novērstu astmas simptomus gan dienā, gan naktī.
- AIRING lieto, lai ārstētu pacientus, kuri netiek pietiekami kontrolēti ar medikamentiem un kuriem nepieciešami papildu medikamenti.
- AIRING var izmantot arī kā alternatīvu terapiju inhalējamiem kortikosteroīdiem pacientiem no 2 līdz 5 gadu vecumam, kuri nesen nav lietojuši perorālos kortikosteroīdus astmas ārstēšanai un kuriem ir pierādīts, ka viņi nevar lietot kortikosteroīdus astmas ārstēšanai ieelpojot.
- AIRING arī novērš vingrinājumu izraisītu elpceļu sašaurināšanos 2 gadus veciem un vecākiem pacientiem.
Atkarībā no bērna astmas simptomiem un smaguma pakāpes ārsts noteiks, kā lietot AIRING.
Kas ir astma?
Astma ir ilgstoša slimība.
Astma ietver:
- Apgrūtināta elpošana elpceļu sašaurināšanās dēļ. Elpceļu sašaurināšanās pasliktinās un uzlabojas, reaģējot uz dažādiem apstākļiem.
- Elpceļi, kas reaģē uz daudziem kairinošiem stimuliem, piemēram, cigarešu dūmiem, ziedputekšņiem, aukstu gaisu vai vingrošanu.
- Elpošanas ceļu pietūkums (iekaisums).
Astmas simptomi ir: klepus, elpas trūkums un spiediena sajūta krūtīs.
Kontrindikācijas vēdināšanai nedrīkst izmantot
Nedodiet bērnam AIRING, ja viņam ir alerģija (paaugstināta jutība) pret montelukastu vai kādu citu AIRING sastāvdaļu (skatīt 6. SĪKĀKA INFORMĀCIJA).
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Airing lietošanas
Pastāstiet savam ārstam par visām esošajām vai iepriekšējām slimībām un alerģijām.
Īpaša piesardzība, lietojot AIRING, nepieciešama
- ja astma vai elpošana pasliktinās, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
- AIRING caur muti nedrīkst lietot akūtu astmas lēkmju ārstēšanai.Ja rodas krampji, ievērojiet ārsta norādījumus. Vienmēr glabājiet pie sevis bērna ārkārtas inhalējamās zāles astmas lēkmēm.
- Ir svarīgi, lai jūsu bērns lietotu visus ārsta izrakstītos astmas medikamentus. AIRING nedrīkst lietot citu astmas zāļu vietā, kuras ārsts ir izrakstījis jūsu bērnam.
- Ja jūsu bērns lieto zāles pret astmu, jums jāapzinās, ka, ja viņam / viņai rodas vairāku simptomu kombinācija, piemēram, gripai līdzīgs sindroms, tirpšana vai samazināts roku vai kāju pieskāriens, plaušu simptomu pasliktināšanās un / vai apsārtums uz ādas, viņiem jākonsultējas ar ārstu.
- Jums nevajadzētu lietot acetilsalicilskābi (aspirīnu) vai pretiekaisuma līdzekļus (tos sauc arī par nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem vai NPL), ja tie pasliktina astmu.
Lietošana bērniem
Bērniem no 2 līdz 5 gadiem ir pieejamas AIRING 4 mg košļājamās tabletes.
Bērniem no 6 līdz 14 gadiem ir pieejamas AIRING 5 mg košļājamās tabletes.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt vēdināšanas efektu
Dažas zāles var traucēt AIRING darbību, vai AIRING var traucēt citu zāļu darbību.
Pastāstiet ārstam, ja Jūsu bērns lieto vai pēdējā laikā ir lietojis kādas citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Pirms AIRING lietošanas pastāstiet ārstam, ja Jūsu bērns lieto šādas zāles:
- Fenobarbitāls (lieto epilepsijas ārstēšanai).
- Fenitoīns (lieto epilepsijas ārstēšanai).
- Rifampicīnu (lieto tuberkulozes un dažu citu infekciju ārstēšanai).
AIRING lietošana kopā ar pārtiku un dzērieniem
AIRING 4 mg košļājamās tabletes nedrīkst lietot tieši pirms vai pēc ēšanas. Tas jālieto vismaz 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc ēšanas.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Šī sadaļa nav piemērojama, jo AIRING 4 mg košļājamās tabletes jālieto bērniem vecumā no 2 līdz 5 gadiem. Tomēr turpmāk sniegtā informācija attiecas uz aktīvo vielu montelukastu.
Lietošana grūtniecības laikā
Ja esat grūtniece vai vēlaties grūtniecību, pirms AIRING lietošanas konsultējieties ar ārstu. Ārsts noteiks, vai šādos apstākļos jūs varat vai nevarat lietot AIRING.
Lietojiet zīdīšanas laikā
Nav zināms, vai AIRING var parādīties cilvēka pienā. Ja barojat bērnu ar krūti vai plānojat to darīt, pirms AIRING lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav gaidāma ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Tomēr individuālā reakcija uz medikamentiem var atšķirties. Dažas blakusparādības (piemēram, reibonis un miegainība), par kurām ziņots ļoti reti, lietojot AIRING, var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Svarīga informācija par kādu no AIRING sastāvdaļām
AIRING košļājamās tabletes satur aspartāmu, fenilalanīna avotu. Ja jūsu bērnam ir fenilketonūrija (rets iedzimts vielmaiņas traucējums), lūdzu, ņemiet vērā, ka 4 mg košļājamā tablete satur fenilalanīnu tādā daudzumā, kas atbilst 0,674 mg fenilalanīna vienā tabletē.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot vēdināšanu: Devas
- Šīs zāles jādod bērnam pieaugušo uzraudzībā.
- Bērnam dienā jālieto tikai viena AIRING tablete, kā noteicis ārsts.
- Tablete jālieto arī tad, ja bērnam nav simptomu vai viņam ir akūts astmas lēkme.
- Vienmēr lietojiet AIRING tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
- Lietojiet tableti iekšķīgi.
Bērniem no 2 līdz 5 gadiem
Viena 4 mg košļājamā tablete, kas jālieto katru dienu vakarā. AIRING 4 mg košļājamās tabletes nedrīkst lietot tieši pirms vai pēc ēšanas. Tas jālieto vismaz 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc ēšanas.
Ja jūsu bērns lieto AIRING, pārliecinieties, ka viņš nelieto citus produktus, kas satur to pašu aktīvo vielu montelukastu.
Ja esat aizmirsis dot bērnam AIRING
Mēģiniet lietot AIRING, kā tas bija noteikts. Tomēr, ja esat aizmirsis lietot tableti, turpiniet lietot zāles parastajā devā. Nedodiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja jūsu bērns pārtrauc lietot AIRING
Ārstēšana ar AIRING var būt efektīva pret astmu tikai tad, ja jūsu bērns to turpina lietot. Ir svarīgi turpināt lietot AIRING tik ilgi, cik ārsts ir parakstījis. Tas palīdzēs kontrolēt mazuļa astmu.
Ja jums ir kādi jautājumi par AIRING lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz gaisa
Nekavējoties konsultējieties ar ārstu. Lielākajā daļā ziņojumu par pārdozēšanu nebija nevēlamu blakusparādību. Simptomi, par kuriem visbiežāk ziņots pārdozēšanas gadījumā pieaugušajiem un bērniem, ir sāpes vēderā, miegainība, slāpes, galvassāpes, vemšana un hiperaktivitāte.
Blakusparādības Kādas ir vēdināšanas blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, AIRING var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Klīniskajos pētījumos ar montelukasta 4 mg košļājamām tabletēm visbiežāk ziņotās blakusparādības, kas, domājams, bija saistītas ar montelukastu (radās vismaz 1 no 100 pacientiem un mazāk nekā 1 no 10 ārstētiem pediatriskiem pacientiem) bija:
- sāpes vēderā
- slāpes
Turklāt klīniskajos pētījumos, lietojot montelukasta 10 mg apvalkotās tabletes un 5 mg košļājamās tabletes, tika ziņots par šādu blakusparādību:
- galvassāpes
Šīs blakusparādības parasti bija vieglas un parādījās biežāk pacientiem, kuri tika ārstēti ar montelukastu, nekā tiem, kuri tika ārstēti ar placebo (tablete, kas nesatur zāļu vielu).
Zemāk uzskaitīto iespējamo blakusparādību biežums ir noteikts, izmantojot šādu iedalījumu:
- Ļoti bieži (skar vismaz 1 lietotāju no 10)
- Bieži (skar 1 līdz 10 lietotājus no 100)
- Retāk (skar 1 līdz 10 lietotājus no 1000)
- Reti (skar 1 līdz 10 lietotājus no 10 000)
- Ļoti reti (skar mazāk nekā 1 lietotāju no 10 000)
Turklāt, lietojot zāles komerciāli, ziņots par šādām blakusparādībām:
- augšējo elpceļu infekcija (ļoti bieži)
- tendence palielināt asiņošanu (reti)
- alerģiskas reakcijas, tai skaitā izsitumi uz ādas, sejas, lūpu, mēles un / vai rīkles pietūkums, kas var apgrūtināt elpošanu vai rīšanu (retāk)
- uzvedības un garastāvokļa izmaiņas [mainīti sapņi, tostarp murgi, bezmiegs, staigāšana gulēt, aizkaitināmība, nemiera sajūta, nemiers, uzbudinājums, ieskaitot agresīvu uzvedību vai naidīgumu, depresija (retāk); trīce (reti); halucinācijas, domas un darbības pašnāvība (ļoti reti) ]
- reibonis, miegainība, tirpšana, krampji (retāk)
- sirdsklauves (reti)
- asiņošana no deguna (retāk)
- caureja, slikta dūša, vemšana (bieži); sausa mute, gremošanas traucējumi (retāk)
- hepatīts (aknu iekaisums) (ļoti reti)
- zilumi, nieze, nātrene (retāk), sarkans, sāpīgs zemādas audu pietūkums, kas visbiežāk atrodas uz kāju priekšējās virsmas (mezglainā eritēma) (ļoti reti)
- locītavu vai muskuļu sāpes, muskuļu krampji (retāk)
- drudzis (bieži); noguruma sajūta, slikta dūša, pietūkums (retāk)
Ļoti retos gadījumos, ārstējot astmas slimniekus ar montelukastu, ziņots par tādu simptomu kompleksu kā gripai līdzīga forma, tirpšana vai nejutīgums rokās vai kājās, plaušu simptomu pasliktināšanās un / vai izsitumi uz ādas. Churg-Strauss) . Ja parādās viens vai vairāki no šiem simptomiem, pacientam jāpārtrauc zāļu lietošana un nekavējoties jāsazinās ar ārstu.
Jautājiet savam ārstam vai farmaceitam sīkāku informāciju par blakusparādībām. Ziņojiet ārstam vai farmaceitam par jebkādām blakusparādībām, izņemot tās, kas uzskaitītas iepriekš, vai ja simptomi saglabājas vai pasliktinās.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Glabājiet AIRING bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
Nelietot AIRING pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz etiķetes ar sešiem cipariem aiz vārda EXP. Pirmie divi cipari norāda mēnesi; pēdējie četri norāda gadu. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Cita informācija
Ko AIRING satur
- Aktīvā viela ir montelukasts. Katra tablete satur montelukasta nātriju, kas atbilst 4 mg montelukasta.
- Citas sastāvdaļas ir: mannīts (E421), mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrijs, sarkanais dzelzs oksīds (E172), hidroksipropilceluloze, ķiršu aromāts (satur arī glicerīna triacetātu (E1518)), aspartāms (E951) un magnija stearāts.
AIRING izskata un iepakojuma satura apraksts
Kastīte ar 28 tabletēm: 4 blisteri pa 7 tabletēm katrā.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
GAISA 4 MG
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena košļājamā tablete satur:
Aktīvā sastāvdaļa: montelukasta nātrijs, kas atbilst 4 mg montelukasta.
Palīgviela: 1,2 mg aspartāma (E951) vienā tabletē.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt sadaļā "Palīgvielu saraksts".
03.0 ZĀĻU FORMA
Košļājamā tablete.
Rozā, noapaļota, abpusēji izliekta, 8,5 mm diametrā, ar iespiedumu "4" vienā pusē.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
AIRING ir indicēts astmas ārstēšanai kā palīgterapija tiem pacientiem ar pastāvīgu vieglu / vidēji smagu astmu, kuri netiek pietiekami kontrolēti ar inhalējamiem kortikosteroīdiem un kuriem īslaicīgas darbības “nepieciešamība” nodrošina nepietiekamu astmas klīnisko kontroli.
AIRING var būt arī alternatīva ārstēšanas iespēja mazas devas inhalējamiem kortikosteroīdiem pacientiem no 2 līdz 5 gadu vecumam ar vieglu pastāvīgu astmu, kuriem nesen nav bijuši nopietni astmas lēkmes, kuru dēļ nepieciešama perorālo kortikosteroīdu lietošana un kuriem ir pierādīts, ka nevar lietot inhalējamos kortikosteroīdus (skatīt sadaļu "Devas un lietošanas veids").
AIRING ir indicēts arī astmas profilaksei no 2 gadu vecuma, ja dominējošā sastāvdaļa ir fiziskās slodzes izraisīta bronhu sašaurināšanās.
04.2 Devas un lietošanas veids
Šīs zāles jādod bērnam pieaugušo uzraudzībā. Deva bērniem vecumā no 2 līdz 5 gadiem ir viena 4 mg košļājamā tablete dienā, ko lieto vakarā. Lietojot kopā ar ēdienu, AIRING jālieto vienu stundu pirms vai divas stundas pēc tās. Šajā vecuma grupā deva nav jāpielāgo. 4 mg košļājamo tablešu forma nav ieteicama plašai sabiedrībai bērniem līdz 2 gadu vecumam.
Vispārīgi ieteikumi. AIRING terapeitiskā iedarbība uz astmas kontroles parametriem kļūst redzama vienas dienas laikā. Ieteikt pacientam turpināt lietot AIRING pat tad, ja astma tiek kontrolēta, kā arī astmas pasliktināšanās periodos.
Pacientiem ar nieru mazspēju vai viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Nav datu par pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem. Deva ir vienāda abu dzimumu pacientiem.
GAISA kā alternatīvu ārstēšanas iespēju mazas devas inhalējamiem kortikosteroīdiem pastāvīgas vieglas astmas gadījumā:
Montelukasta lietošana nav ieteicama monoterapijā pacientiem ar vidēji smagu pastāvīgu astmu. Montelukasta kā alternatīvas ārstēšanas iespēja mazām inhalējamiem kortikosteroīdiem bērniem ar vieglu pastāvīgu astmu jāapsver tikai tiem pacientiem, kuriem nav ja nesen ir bijuši nopietni astmas lēkmes, kurām nepieciešami perorālie kortikosteroīdi, un kuri ir pierādījuši, ka nespēj lietot inhalējamos kortikosteroīdus (skatīt "Terapeitiskās indikācijas"). Pastāvīga viegla astma tiek definēta kā astmas simptomi, kas parādās vairāk nekā reizi nedēļā, bet retāk nekā reizi dienā, un nakts simptomi, kas rodas vairāk nekā divas reizes mēnesī, bet retāk nekā reizi nedēļā. Plaušu funkcija starp epizodēm ir normāla. Ja novērošanas laikā (parasti viena mēneša laikā) netiek panākta apmierinoša astmas kontrole, jāapsver nepieciešamība pēc papildu vai atšķirīgas pretiekaisuma terapijas, pamatojoties uz pakāpenisku astmas ārstēšanas pieeju. Pacientiem periodiski jāveic astmas kontroles novērtējums .
AIRING kā astmas profilakse pacientiem vecumā no 2 līdz 5 gadiem, kuros galvenā sastāvdaļa ir fiziskās slodzes izraisīta bronhu sašaurināšanās :
Pacientiem vecumā no 2 līdz 5 gadiem fiziskās slodzes izraisīta bronhu sašaurināšanās var būt dominējošā izpausme pastāvīgai astmai, kurai nepieciešama ārstēšana ar inhalējamiem kortikosteroīdiem. Pacienti jānovērtē pēc 2-4 nedēļu ārstēšanas. Ar montelukastu Ja apmierinoša atbildes reakcija netiek sasniegta, vai jāapsver cita terapija.
AIRING terapija saistībā ar citām astmas ārstēšanas metodēm:
Ja AIRING terapiju izmanto kā papildu terapiju inhalējamiem kortikosteroīdiem, AIRING nedrīkst pēkšņi aizstāt inhalējamos kortikosteroīdus (skatīt sadaļu "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā").
Pieaugušajiem un pusaudžiem vecumā no 15 gadiem ir pieejamas 10 mg apvalkotās tabletes.
Pacientiem vecumā no 6 līdz 14 gadiem ir pieejamas 5 mg košļājamās tabletes.
Lietošanas veids
Tablete ir jāsakošļā.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ieteikt pacientam nelietot perorālu montelukastu akūtu astmas lēkmju ārstēšanai un turēt rokās atbilstošus ārkārtas medikamentus, ko parasti lieto šādos apstākļos. Akūta uzbrukuma gadījumā jālieto inhalējamais α -adrenerģiskais agonists. Gadījumā, ja pacientam nepieciešams vairāk inhalāciju ar agonistu? -Adrenerģisku līdzekli nekā parasti, viņam pēc iespējas ātrāk jāsazinās ar ārstējošo ārstu.
Montelukastu nedrīkst pēkšņi aizstāt ar inhalējamiem vai perorāliem kortikosteroīdiem.
Nav datu, kas pierādītu, ka kortelosteroīdu perorālo devu var samazināt, vienlaicīgi lietojot montelukastu.
Retos gadījumos pacientiem, kuri lieto zāles pret astmu, tai skaitā montelukastu, var rasties sistēmiska eozinofīlija, kas dažkārt izpaužas kā vaskulīta klīniskās pazīmes, kas līdzīgas Hurga-Štrausa sindromam-stāvoklis, ko bieži ārstē ar terapiju. Šie gadījumi parasti, bet ne vienmēr, ir saistīti ar perorālo kortikosteroīdu terapijas samazināšanu vai pārtraukšanu.
Nevar izslēgt vai noteikt iespēju, ka leikotriēna receptoru antagonisti var būt saistīti ar Hurga-Štrausa sindroma sākšanos. Ārstiem jāuzrauga, vai pacientiem nav eozinofīlijas, vaskulītu izsitumu, pasliktinās plaušu simptomi, sirds komplikācijas un / vai neiropātija. Pacienti, kuriem rodas šie simptomi, ir jānovērtē un jāpārskata viņu ārstēšanas režīms.
4 mg košļājamo tablešu drošība un efektivitāte bērniem līdz 2 gadu vecumam nav noteikta. Tādēļ to lietošana nav ieteicama līdz 2 gadu vecumam.
AIRING satur aspartāmu, fenilalanīna avotu. Pacientiem ar fenilketonūriju jāņem vērā, ka katra 4 mg košļājamā tablete satur fenilalanīnu tādā daudzumā, kas atbilst 0,674 mg devā.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Montelukastu var lietot kopā ar citām zālēm, ko parasti lieto astmas profilaksei un hroniskai ārstēšanai. Zāļu mijiedarbības pētījumos ieteicamā montelukasta klīniskā deva neietekmēja klīniski nozīmīgu ietekmi uz šādu zāļu farmakokinētiku: teofilīns, prednizons, prednizolons, kontracepcijas līdzekļi perorāli (etinilestradiols / noretindrons 35/1), terfenadīns, digoksīns un varfarīns.
Platība zem montelukasta plazmas koncentrācijas līknes (AUC) tika samazināta par aptuveni 40% personām, kuras lietoja vienlaikus ar fenobarbitālu. Tā kā montelukastu metabolizē CYP 3A4, piesardzīgi, īpaši bērniem, lietojot montelukastu, vienlaikus ar CYP induktoriem. 3A4, piemēram, fenitoīnu, fenobarbitālu un rifampicīnu.
In vitro pētījumi parādīja, ka montelukasts ir spēcīgs CYP2C8 inhibitors. Tomēr dati, kas iegūti klīniskajā zāļu mijiedarbības pētījumā ar montelukastu un rosiglitazonu (substrātu, ko izmanto kā reprezentatīvu testu zālēm, kuras galvenokārt metabolizē CYP2C8), tomēr parādīja, ka montelukasts neinhibē CYP2C8 in vivo. Tāpēc nav sagaidāms, ka montelukasts būtiski mainīs šo enzīmu metabolizēto zāļu (piemēram, paklitaksela, rosiglitazona un repaglinīda) metabolismu.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Lietošana grūtniecības laikā
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par kaitīgu ietekmi uz grūtniecību vai embrija -augļa attīstību.
Grūtniecības datu bāzēs pieejamie ierobežotie dati neliecina par cēloņsakarību starp AIRING un malformācijām (ekstremitāšu defektiem), par kurām reti ziņots visā pasaulē pēcreģistrācijas laikā.
AIRING var lietot grūtniecības laikā tikai tad, ja tas ir uzskatāms par būtisku.
Lietojiet zīdīšanas laikā
Pētījumi ar žurkām parādīja, ka montelukasts izdalās mātes pienā cilvēkam (skatīt apakšpunktu "Preklīniskie dati par drošību"). Nav zināms, vai montelukasts izdalās mātēm, kas baro bērnu ar krūti.
AIRING var lietot zīdīšanas laikā tikai tad, ja tas ir uzskatāms par nepieciešamu.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Tiek uzskatīts, ka montelukasts neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, tomēr ļoti retos gadījumos daži cilvēki ir ziņojuši par miegainību vai reiboni.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Montelukasts klīniskajos pētījumos tika novērtēts šādi:
• 10 mg apvalkotās tabletes aptuveni 4000 pieaugušiem pacientiem ≥ 15 gadu vecumā
• 5 mg košļājamās tabletes aptuveni 1750 bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem
• 4 mg košļājamās tabletes 851 pediatrijas pacientam vecumā no 2 līdz 5 gadiem.
Bieži ziņots par šādām ar zālēm saistītām blakusparādībām (> 1/100, placebo):
Turpinot terapiju klīniskajos pētījumos līdz 2 gadiem ierobežotam pieaugušo pacientu skaitam un līdz 12 mēnešiem bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem, drošības profils nemainījās.
Kopumā 502 pediatrijas pacienti vecumā no 2 līdz 5 gadiem tika ārstēti ar montelukastu vismaz 3 mēnešus, 338 pacienti 6 mēnešus vai ilgāk un 534 pacienti 12 mēnešus vai ilgāk. Ilgstoši ārstējot, drošības profils palika nemainīgs pat šiem pacientiem.
Pēcpārdošanas pieredze
Blakusparādības, par kurām ziņots pēcreģistrācijas periodā, ir uzskaitītas zemāk esošajā tabulā, pamatojoties uz orgānu sistēmu klasi un specifisko blakusparādību terminoloģiju. Biežuma kategorijas tika noteiktas, pamatojoties uz atbilstošiem klīniskiem pētījumiem.
04.9 Pārdozēšana
Nav pieejama īpaša informācija par montelukasta pārdozēšanas ārstēšanu. Hroniskas astmas pētījumos montelukasts tika lietots pieaugušiem pacientiem līdz 200 mg dienā 22 nedēļas un īstermiņa pētījumos līdz 900 mg dienā aptuveni vienu nedēļu bez klīniski nozīmīgām blakusparādībām.
Pēcreģistrācijas periodā un klīniskajos pētījumos ar montelukastu ir saņemti ziņojumi par akūtu pārdozēšanu. Tie ietver ziņojumus par pieaugušajiem un bērniem, lietojot devas līdz 1000 mg (aptuveni 61 mg / kg 42 mēnešus vecam bērnam). Novērotie laboratorijas rezultāti atbilst drošības profilam pieaugušajiem un bērniem. Lielākajā daļā pārdozēšanas gadījumu netika novērota nelabvēlīga pieredze. Visbiežāk novērotās blakusparādības atbilda montelukasta drošības profilam un ietvēra sāpes vēderā, miegainību, slāpes, galvassāpes, vemšanu un psihomotorā hiperaktivitāte.
Nav zināms, vai montelukastu var dializēt ar peritoneālo vai hemodialīzi.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: citas sistēmiskas zāles obstruktīvām elpceļu slimībām. Leukotriēna receptoru antagonisti.
ATĶ kods: R03D C03.
Cisteinil-leikotriēni (LTC4, LTD4, LTE4) ir spēcīgi iekaisuma eikosanoīdi, ko izdala dažādas šūnas, ieskaitot tukšās šūnas un eozinofilus. Šie svarīgie astmas mediatori saistās ar cisteinil-leikotriēna receptoriem (CysLT), kas atrodami cilvēkiem elpošanas traktā, un izraisa dažādus efektus uz elpošanas ceļiem, tostarp bronhu sašaurināšanos, gļotādas sekrēciju, asinsvadu caurlaidību un eozinofilu piesaistīšanu.
Montelukasts ir perorāli aktīvs savienojums, kas ar augstu afinitāti un selektivitāti saistās ar CysLT1 receptoru. Klīniskajos pētījumos montelukasts mazās devās, piemēram, 5 mg, kavē bronhu sašaurināšanos, ko izraisa LTD4 ieelpošana. Bronhu paplašināšanās tika novērota divu stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas. Beta adrenerģiskā agonista izraisītais bronhodilatatora efekts papildināja montelukasts. Ārstēšana ar montelukastu kavēja gan agrīno, gan vēlo bronhokonstrikcijas stadiju, ko izraisīja antigēna „iedarbība”. Montelukasts, salīdzinot ar placebo, samazināja eozinofilu līmeni perifērās asinīs gan pieaugušajiem, gan bērniem. Atsevišķā pētījumā ārstēšana ar montelukastu ievērojami samazināja elpošanas ceļu eozinofilus (“krēpu izmeklēšanas” rezultātā). Pieaugušiem un bērniem vecumā no 2 līdz 14 gadiem montelukasts, salīdzinot ar placebo, samazināja perifēro asiņu eozinofilu skaitu, vienlaikus uzlabojot astmas klīnisko kontroli.
Pētījumos, kuros piedalījās pieaugušie salīdzinājumā ar placebo, tika pierādīts, ka montelukasts, 10 mg vienu reizi dienā, ievērojami uzlabo FEV1 no rīta (izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo stāvokli 10,4% pret 2,7%), rīta izelpas maksimālo plūsmu (PEFR) (izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni 24,5 l / min vs. 3,3 l / min) un ievērojami samazina kopējo α -adrenerģisko agonistu lietošanu (izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo rādītāju -26,1% pret -4,6%). Pacientu ziņotais dienas un nakts simptomu rādītājs bija ievērojami labāks nekā placebo grupā.
Pieaugušo pētījumos tika pierādīts, ka montelukasts sniedz papildu klīnisko efektu, ko izraisa inhalējamais kortikosteroīds (procentuālās izmaiņas ieelpotā beklometazona plus montelukasta salīdzinājumā ar beklometazonu FEV1, attiecīgi: 5,43% pret 1 04% un a -adrenerģisko agonistu lietošana). : -8,70% pret 2,64%). Sākotnējā reakcija uz montelukastu bija ātrāka nekā inhalējamais beklometazons (200 mikrogrami divas reizes dienā, ievadīts ar starplikas palīdzību), lai gan beklometazons nodrošināja lielāku vidējo efektu visā divpadsmit nedēļu pētījuma periodā. (procentuālās izmaiņas, salīdzinot ar sākotnējo rādītāju, montelukasts pret beklometazonu FEV1 attiecīgi: 7,49% pret 13,3% un α -adrenerģisko agonistu lietošana: -28,28% pret -43,89%). Tomēr "liela daļa pacientu, kuri tika ārstēti ar montelukastu, sasniedza klīnisku atbildes reakciju, kāda bija novērota ar beklometazonu (piemēram, 50% pacientu, kuri tika ārstēti ar beklometazonu, FEV1 uzlabojās par aptuveni 11% vai vairāk nekā sākotnēji, bet aptuveni 42% pacientiem, kuri tika ārstēti ar montelukastu, tika sasniegta tāda pati atbildes reakcija).
12 nedēļu, placebo kontrolētā pētījumā, kurā piedalījās 2 līdz 5 gadus veci pediatrijas pacienti, 4 mg montelukasta vienu reizi dienā uzlaboja astmas kontroles parametrus salīdzinājumā ar placebo neatkarīgi no vienlaicīgas kontroles terapijas (inhalējamo / izsmidzināto kortikosteroīdu vai inhalējamo / izsmidzināto nātrija kromoglikāta) lietošanas. . Sešdesmit procenti pacientu netika ārstēti ar citām kontroles terapijām. Montelukasts, salīdzinot ar placebo, uzlaboja dienas simptomus (ieskaitot klepu, sēkšanu, apgrūtinātu elpošanu un ierobežotu kustību aktivitāti) un nakts simptomus. Montelukasts, salīdzinot ar placebo, arī samazināja "pēc vajadzības"? -Agonistu un steidzamu kortikosteroīdu lietošanu astmas pasliktināšanās gadījumā. Pacienti, kuri tika ārstēti ar montelukastu, vairākas dienas bija bez astmas nekā tie, kas saņēma placebo. Ārstēšana deva efektu pēc pirmās devas.
12 mēnešus ilgā placebo kontrolētā pētījumā, kurā piedalījās bērni vecumā no 2 līdz 5 gadiem ar vieglu astmu un epizodiskiem paasinājumiem, montelukasts 4 mg vienu reizi dienā ievērojami samazināja (p≤0,001) paasinājumu (EE) gada biežumu, salīdzinot ar placebo (1,60 EE vs Attiecīgi 2,34 EE), [EE tiek definēts kā ≥ 3 dienas pēc kārtas ar dienas simptomiem, kas prasa lietot α -antagonistus vai kortikosteroīdus (perorāli vai ieelpojot) vai hospitalizāciju astmas ārstēšanai]. Gada EE rādītāja samazinājums bija 31,9%, ar 95% TI 16,9, 44,1.
8 nedēļu ilgā pētījumā, kurā piedalījās 6 līdz 14 gadus veci bērni, 5 mg montelukasta vienu reizi dienā, salīdzinot ar placebo, ievērojami uzlaboja elpošanas funkciju (FEV1 izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni 8,71% vs 4,16%; AM PEFR izmaiņas 27,9 l / min vs 17,8 l / min) un pēc vajadzības samazināja "? -Agonistu izmantošanu" (izmaiņas no sākotnējās vērtības -11,7% pret + 8,2%).
12 mēnešus ilgā salīdzinošā pētījumā par montelukasta un inhalējamā flutikazona efektivitāti astmas kontrolei bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem ar pastāvīgu vieglu astmu, montelukasts nebija zemāks par flutikazonu, palielinot dienas procentuālo daudzumu bez nepieciešamības pēc glābšanas terapijas ( RFD), galvenais parametrs. Vidējais RFD procents 12 mēnešu ārstēšanas periodā palielinājās no 61,6 līdz 84,0 montelukasta grupā un no 60,9 līdz 86,7 flutikazona grupā. Atšķirība starp grupām mazāko kvadrātu (LS) vidējā RFD procentuālā pieauguma rādītājā bija statistiski nozīmīga (-2,8 ar 95% TI -4,7, -0,9), bet iepriekš noteiktā ne -sliktuma robežās no klīniskā punkta skats.
Gan montelukasts, gan flutikazons arī uzlaboja astmas kontroli sekundārajos mainīgajos, kas tika novērtēti 12 mēnešu ārstēšanas periodā: VEF1 palielinājās no 1,83 līdz 2,09 montelukasta grupā un no 1,85 līdz 2,14 l flutikazona grupā. FEV1 starp grupām bija -0,02 l, ar 95% TI -0,06, 0,02. Paredzamā FEV1 procenta pieaugums salīdzinājumā ar sākotnējo stāvokli bija montelukasta terapijas grupā par 0,6% un flutikazona grupā -2,7%. Atšķirība starp LS vidējiem rādītājiem attiecībā uz FEV1 paredzamās procentuālās daļas izmaiņām salīdzinājumā ar sākotnējo rādītāju bija -2,2%. 95% TI -3,6, -0,7. Dienu procentuālais daudzums, lietojot β -agonistus, samazinājās no 38,0 līdz 15,4 montelukasta grupā un no 38,5 līdz 12,8 flutikazona grupā. LS vidējo atšķirība dienu procentos β-agonistu lietošana bija 2,7, un 95% TI bija 0,9, 4, 5.
Pacientu procentuālā daļa ar astmas lēkmi (definēta kā astmas pasliktināšanās periods, kam nepieciešama ārstēšana ar steroīdiem) per os, neparedzēta medicīniskā vizīte, neatliekamās palīdzības nodaļas apmeklējums vai hospitalizācija) bija 32,2 montelukasta grupā un 25,6 flutikazona grupā; izredzes koeficients (95% TI) bija 1,38.
Pacientu procentuālā daļa, kas sistemātiski (galvenokārt perorāli) lietoja kortikosteroīdus pētījuma laikā, bija 17,8% montelukasta grupā un 10,5% flutikazona grupā. LS vidējo atšķirību starp grupām bija 7,3% ar 95% TI 2,9, 11,7.
Ievērojams fiziskās slodzes izraisītas bronhu sašaurināšanās (BIE) samazinājums tika pierādīts 12 nedēļu ilgā pētījumā ar pieaugušajiem (maksimālais FEV1 samazinājums: montelukasts vs 32,40% placebo; FEV1 atveseļošanās laiks līdz vērtībai, kas neatšķiras par vairāk nekā 5% no sākotnējās vērtības: 44,22 min vs 60,64 min.)
Šis efekts konsekventi atkārtojās visā pētījuma 12 nedēļu laikā. BIE samazināšanās tika pierādīta arī īstermiņa pētījumā ar bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem (maksimālais FEV1 samazinājums: 18,27% vs 26,11%; FEV1 atveseļošanās laiks līdz vērtībai, kas neatšķiras par vairāk nekā 5% no sākotnējās vērtības: 17,76 min vs 27,98 min). Abos pētījumos iedarbība tika pierādīta vienreiz dienā lietošanas intervāla beigās.
Pacientiem, kuri ir jutīgi pret aspirīnu, vienlaikus lietojot inhalējamos un / vai perorālos kortikosteroīdus, ārstēšana ar montelukastu, salīdzinot ar placebo, ievērojami uzlaboja astmas kontroli (FEV1 procentuālās izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo: 8,55% vs -1,74%; kopējais α -adrenerģisko agonistu lietošanas samazinājums salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni: -27,78% vs 2,09%).
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc perorālas lietošanas montelukasts ātri uzsūcas. 10 mg apvalkotām tabletēm vidējā maksimālās koncentrācijas plazmā (Cmax) vērtība pieaugušajiem tiek sasniegta 3 stundas (Tmax) pēc devas tukšā dūšā. Vidējā bioloģiskā pieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir 64%. maltīte neietekmē standarta. Drošums un efektivitāte ir pierādīta klīniskajos pētījumos, kuros tika ievadītas 10 mg apvalkotās tabletes neatkarīgi no ēdienreizes grafika.
5 mg košļājamo tablešu Cmax pieaugušajiem tiek sasniegts pēc 2 stundu ilgas lietošanas tukšā dūšā. Vidējā biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir 73% un samazinās līdz 63% ēdienreizes laikā. standarta.
Pēc 4 mg košļājamās tabletes ievadīšanas bērniem vecumā no 2 līdz 5 gadiem tukšā dūšā Cmax tiek sasniegta 2 stundu laikā. Vidējais C ir lielāks par 66%, bet C min ir mazāks nekā pieaugušajiem, kuri lieto 10 mg tableti.
Izplatīšana
Vairāk nekā 99% montelukasta saistās ar plazmas olbaltumvielām. Montelukasta izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī ir vidēji 8-11 litri. Pētījumi ar žurkām ar radioaktīvi iezīmētu montelukastu liecina par minimālu izplatību asins -smadzeņu barjerā. Turklāt 24 stundas pēc devas ievadīšanas tika konstatēts, ka visos citos audos radioaktīvi iezīmētas vielas koncentrācija ir minimāla.
Biotransformācija
Montelukasts tiek plaši metabolizēts. Pētījumos, kas veikti ar terapeitiskām devām, montelukasta metabolītu koncentrācija plazmā līdzsvara stāvoklī nebija nosakāma gan pieaugušajiem, gan bērniem.
Izglītība in vitro izmantojot cilvēka aknu mikrosomas, norāda, ka citohromi P450 3A4, 2A6 un 2C9 ir iesaistīti montelukasta metabolismā. Pamatojoties uz turpmākajiem atklājumiem in vitro uz cilvēka aknu mikrosomām, montelukasts terapeitiskā plazmas koncentrācijā neinhibē citohromus P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 vai 2D6. Metabolītu ietekme uz montelukasta terapeitisko efektu ir minimāla.
Eliminācija
Veselam pieaugušajam ,. klīrenss montelukasta koncentrācija plazmā ir vidēji 45 ml / min. Pēc radioaktīvi iezīmētas montelukasta devas iekšķīgas lietošanas 86% radioaktivitātes tika konstatēta piecu dienu izkārnījumu testā, un mazāk nekā 0,2% tika konstatēta urīnā. Šie dati kopā ar datiem par montelukasta biopieejamību pēc iekšķīgas lietošanas norāda, ka montelukasts un tā metabolīti tiek izvadīti gandrīz tikai ar žulti.
Pacientu raksturojums
Gados vecākiem cilvēkiem vai pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Pētījumi pacientiem ar nieru mazspēju nav veikti. Tā kā montelukasts un tā metabolīti tiek izvadīti galvenokārt ar žulti, pacientiem ar nieru mazspēju nav paredzama devas pielāgošana. Nav farmakokinētikas datu par montelukastu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (Child-Pugh rādītājs> 9).
Lietojot lielas montelukasta devas (20 - 60 reizes vairāk nekā ieteicamā pieaugušo deva), tika novērota teofilīna koncentrācijas samazināšanās plazmā.Šī ietekme netika novērota, lietojot ieteicamo devu 10 mg vienu reizi dienā.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Toksicitātes pētījumos ar dzīvniekiem tika novērotas vieglas un pārejošas seruma bioķīmiskās izmaiņas SGPT (ALAT), glikozes, fosfora un triglicerīdu līmenī.Toksicitātes pazīmes dzīvniekam bija: pastiprināta siekalošanās, kuņģa -zarnu trakta simptomi, vaļīga izkārnījumi un elektrolītu līdzsvara traucējumi. Tās radās, lietojot devas, kas> 17 reizes pārsniedza sistēmisko iedarbību, kas novērota, lietojot klīnisko devu.Mērkaķiem nevēlamās blakusparādības parādījās, sākot ar devām 150 mg / kg dienā (> 232 reizes vairāk nekā sistēmiskā iedarbība, kas novērota klīniskajās devās). Pētījumos ar dzīvniekiem montelukasts neietekmēja auglību un reproduktīvo spēju, ja sistēmiskā iedarbība vairāk nekā 24 reizes pārsniedza klīnisko sistēmisko iedarbību. Pētījumā ar žurku mātītēm 200 mg / kg / dienā (> 69 reizes vairāk nekā klīnisko sistēmisko devu) iedarbība) tika novērots neliels jaundzimušo svara samazinājums. Pētījumos ar trušiem tika novērots "lielāks nepilnīgas pārkaulošanās biežums nekā kontroles grupā, ja" sistēmiskā iedarbība> 24 reizes pārsniedza klīnisko devu. Žurkām netika novērotas novirzes. Ir pierādīts, ka montelukasts šķērso placentāro barjeru un izdalās dzīvnieku mātes pienā.
Pēc vienreizējas perorālas devas līdz 5000 mg / kg, kas bija maksimālā pārbaudītā deva (attiecīgi 15 000 mg / m2 un 30 000 mg / m2 pelēm un žurkām), peles un žurkas nenomira. Deva ir 25 000 reižu lielāka par ieteicamo devu pieaugušajiem (pamatojoties uz pieauguša pacienta svaru 50 kg).
Tika konstatēts, ka pelēm montelukasts neradīja fototoksicitāti pret UVA, UVB vai redzamās gaismas spektru, lietojot devas līdz 500 mg / kg dienā (aptuveni 200 reizes vairāk nekā sistēmiskā iedarbība, kas novērota klīniskajās devās).
Montelukasts nebija ne mutagēns in vitro un in vivo testos, ne onkogēns grauzējiem.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Mannīts (E421), mikrokristāliskā celuloze, nātrija kroskarmeloze, sarkanais dzelzs oksīds (E172), hidroksipropilceluloze, ķiršu aromāts (satur arī glicerīna triacetātu (E1518)), aspartāms (E951) un magnija stearāts.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
2 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Kartona kārba un PA / alumīnijs / PVC // Alumīnija blisteri, kas satur 28 tabletes.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
STARPTAUTISKĀ ĶĪMISKĀ IESTĀDE DR. GIUSEPPE RENDE S.r.l. - Via Salaria n. 1240 - 00138 Roma
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
AIC n. 041494016 - AIRING 4 mg košļājamās tabletes - 28 tabletes
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
AIFA noteikums 12.02.2013
