Aktīvās sastāvdaļas: metoklopramīds
PLASIL 10 mg tabletes
Plasil iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādiem iepakojumiem:- PLASIL 10 mg tabletes
- PLASIL 10 mg / 10 ml sīrups
- PLASIL 10 mg / 2 ml šķīdums injekcijām
Kāpēc lieto Plasil? Kam tas paredzēts?
Plasil pieder pie zāļu klases kuņģa -zarnu trakta funkcionālajiem traucējumiem un saistās ar spēcīgām pretvemšanas īpašībām ar zarnu prokinētisko aktivitāti.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Pieaugušo populācija
Plasil ir indicēts pieaugušajiem:
- Novēlotas ķīmijterapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas (CINV) novēršana
- Radiācijas terapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas novēršana (RINV)
- Simptomātiska sliktas dūšas un vemšanas ārstēšana, ieskaitot akūtu migrēnas izraisītu sliktu dūšu un vemšanu. Metoklopramīdu var lietot kombinācijā ar perorāliem pretsāpju līdzekļiem, lai uzlabotu pretsāpju līdzekļu uzsūkšanos akūtas migrēnas gadījumā.
Pediatriskā populācija
Plasil ir indicēts bērniem vecumā no 1 līdz 18 gadiem:
- Novēlotas ķīmijterapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas (CINV) novēršana kā otrās izvēles iespēja
Kontrindikācijas Kad Plasil nedrīkst lietot
- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām
- Kuņģa -zarnu trakta asiņošana, mehāniski aizsprostojumi vai kuņģa -zarnu trakta perforācija, kuras gadījumā kuņģa -zarnu trakta motorikas stimulēšana rada risku
- Apstiprināta vai aizdomas par feohromocitomu smagas hipertensijas epizožu riska dēļ
- Pacientiem ar glaukomu
- Neiroleptisko līdzekļu vai metoklopramīda izraisītas tardīvās diskinēzijas vēsture
- Epilepsija (palielināts krampju biežums un intensitāte)
- Parkinsona slimība
- Kombinācija ar levodopu vai dopamīnerģiskiem agonistiem (skatīt sadaļu "Mijiedarbība")
- Zināma methemoglobinēmijas vēsture, lietojot metoklopramīdu vai NADH citohroma b5 reduktāzes deficītu
- Lietošana bērniem līdz 1 gada vecumam, jo ir palielināts ekstrapiramidālo traucējumu risks (skatīt sadaļu "Īpaši brīdinājumi")
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Plasil lietošanas
Nieru un aknu mazspēja
Pacientiem ar nieru mazspēju vai smagu aknu mazspēju ieteicams samazināt devu (skatīt sadaļu “Deva, lietošanas veids un laiks”).
Sirds patoloģijas
Pēc injicējama metoklopramīda ievadīšanas, īpaši intravenozi, ziņots par nopietnām kardiovaskulārām nevēlamām blakusparādībām, tostarp asinsrites sabrukuma, smagas bradikardijas, sirdsdarbības apstāšanās un QT intervāla pagarināšanās gadījumiem (skatīt apakšpunktu “Nevēlamās blakusparādības”).
Īpaša piesardzība jāievēro, ievadot metoklopramīdu, īpaši intravenozi, gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar sirds vadīšanas traucējumiem (ieskaitot QT intervāla pagarināšanos), pacientiem ar nekoriģētu elektrolītu līdzsvara traucējumiem, bradikardiju un pacientiem, kuri lieto citas zāles, par kurām zināms, ka tās pagarina QT intervālu.
Lai samazinātu nevēlamo blakusparādību (piemēram, hipotensija, akatīzija) risku, intravenozas devas jāievada lēnas bolus veidā (vismaz 3 minūtes).
Rūpīgi jāapsver iespējamais prolaktīna līmeņa paaugstināšanās, īpaši pacientiem ar krūts vēzi vai prolaktīnu sekrēcijas hipofīzes adenomu.
Nav ieteicams vienlaikus lietot metoklopramīdu ar alkoholiskajiem dzērieniem.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Plasil iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Kontrindicētas asociācijas
Levodopa vai dopamīnerģiskie agonisti un metoklopramīds antagonizē viens otru (skatīt sadaļu “Kontrindikācijas”).
Asociācijas, no kurām jāizvairās:
Alkohols pastiprina metoklopramīda sedatīvo efektu
Asociācijas, kas jāņem vērā:
Metoklopramīda prokinētiskās iedarbības dēļ dažu zāļu uzsūkšanās var būt traucēta.
Antiholīnerģiskie līdzekļi un morfīna atvasinājumi
Gan antiholīnerģiskajiem līdzekļiem, gan morfīna atvasinājumiem var būt antagoniska ietekme uz metoklopramīdu uz gremošanas trakta kustīgumu.
Centrālās nervu sistēmas nomācošie līdzekļi (morfīna atvasinājumi, anksiolītiskie līdzekļi, nomierinoši H1 antihistamīni, sedatīvi antidepresanti, barbiturāti, klonidīns un līdzīgas zāles)
Tiek pastiprināta CNS nomācošo zāļu un metoklopramīda nomierinošā iedarbība.
Neiroleptiķi
Ekstrapiramidālu traucējumu gadījumā metoklopramīdam var būt papildinoša iedarbība ar citiem neiroleptiskiem līdzekļiem.
Serotonīnerģiskas zāles
Metoklopramīda lietošana kopā ar serotonīnerģiskām zālēm, piemēram, SSAI, var palielināt serotonīna sindroma risku.
Digoksīns
Metoklopramīds var samazināt digoksīna biopieejamību. Nepieciešama rūpīga digoksīna koncentrācijas kontrole plazmā.
Ciklosporīns
Metoklopramīds palielina ciklosporīna bioloģisko pieejamību (Cmax par 46% un iedarbība par 22%). Nepieciešama rūpīga ciklosporīna koncentrācijas kontrole plazmā. Klīniskās sekas ir neskaidras.
Mivakūrijs un suksametonijs
Metoklopramīda injekcija var pagarināt neiromuskulārās blokādes ilgumu (kavējot plazmas holīnesterāzes).
Spēcīgi CYP2D6 inhibitori
Metoklopramīda iedarbības līmenis palielinās, ja to lieto vienlaikus ar spēcīgiem CYP2D6 inhibitoriem, piemēram, fluoksetīnu un paroksetīnu. Lai gan klīniskā nozīme ir neskaidra, pacienti jānovēro, vai nav nevēlamu reakciju.
Cisplatīns
Daži novērojumi ziņo, ka, lietojot metoklopramīdu, palielinās cisplatīna toksicitāte nierēs.
Insulīns
Samazinot zarnu tranzītu, ieskaitot pārtiku, ārstēšanai ar metoklopramīdu diabēta gadījumā var būt nepieciešama insulīna devas pielāgošana. Metoklopramīds arī samazina apomorfīna ietekmi uz S.N.C.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Neiroloģiski traucējumi
Var rasties ekstrapiramidāli traucējumi, īpaši bērniem un jauniem pieaugušajiem un / vai lietojot lielas devas. Šīs reakcijas parasti rodas ārstēšanas sākumā un var rasties pēc vienreizējas lietošanas. Ekstrapiramidālu simptomu gadījumā metoklopramīda lietošana nekavējoties jāpārtrauc. Šie efekti parasti ir pilnīgi atgriezeniski pēc ārstēšanas pārtraukšanas, bet var būt nepieciešama simptomātiska ārstēšana (benzodiazepīni bērniem un / vai antiholīnerģiski un pretparkinsonisma līdzekļi pieaugušajiem). Lai izvairītos no pārdozēšanas, jāievēro vismaz 6 stundu laika intervāls starp divām ievadīšanas reizēm, kā norādīts punktā "Deva, lietošanas veids un laiks, pat vemšanas un devas noraidīšanas gadījumā.
Ilgstoša ārstēšana ar metoklopramīdu var izraisīt potenciāli neatgriezenisku tardīvo diskinēziju, īpaši gados vecākiem cilvēkiem. Tardīvās diskinēzijas riska dēļ ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 3 mēnešus (skatīt apakšpunktu “Nevēlamās blakusparādības”). Ārstēšana jāpārtrauc, ja parādās tardīvās diskinēzijas simptomi.
Ziņots par ļaundabīgu neiroleptisku sindromu, lietojot metoklopramīdu kombinācijā ar neiroleptiskiem līdzekļiem, kā arī monoterapiju ar metoklopramīdu (skatīt apakšpunktu "Nevēlamās blakusparādības"). Ja rodas ļaundabīga neiroleptiskā sindroma simptomi, metoklopramīda lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāsāk atbilstoša ārstēšana. Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar vienlaicīgām neiroloģiskām slimībām un pacientiem, kuri tiek ārstēti ar citām zālēm, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas").
Metoklopramīds var saasināt Parkinsona slimības simptomus.
Methemoglobinēmija
Ir ziņots par methemoglobinēmiju, kas, iespējams, saistīta ar NADH citohroma b5 reduktāzes deficītu. Šādos gadījumos metoklopramīda lietošana nekavējoties un neatgriezeniski jāpārtrauc un jāveic atbilstoši pasākumi (piemēram, ārstēšana ar metilēnzilo).
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Liels datu apjoms par grūtniecēm (vairāk nekā 1000 iedarbības rezultātu) norāda uz malformācijas toksicitātes un augļa toksicitātes neesamību. Ja klīniski nepieciešams, grūtniecības laikā var lietot metoklopramīdu. Farmakoloģisko īpašību dēļ (tāpat kā citiem neiroleptiskiem līdzekļiem) jaundzimušā ekstrapiramidālo sindromu nevar izslēgt, ja metoklopramīdu lieto grūtniecības beigās. Grūtniecības beigās jāizvairās no metoklopramīda. Ja lieto metoklopramīdu, jāuzsāk jaundzimušo novērošana.
Barošanas laiks
Metoklopramīds nelielā daudzumā izdalās mātes pienā. Nevar izslēgt blakusparādības zīdainim, kas baro bērnu ar krūti. Tāpēc metoklopramīds nav ieteicams zīdīšanas laikā. Jāapsver iespēja pārtraukt metoklopramīda lietošanu sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Metoklopramīds var izraisīt miegainību, reiboni, diskinēziju un distonijas, kas var ietekmēt redzi, kā arī traucēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Devas un lietošanas veids Kā lietot Plasil: Devas
Visas indikācijas (pieaugušiem pacientiem)
Ieteicamā vienreizējā deva ir 10 mg, ko var atkārtot līdz 3 reizēm dienā.
Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 30 mg vai 0,5 mg / kg ķermeņa svara.
Maksimālais ieteicamais ārstēšanas ilgums ir 5 dienas
Novēlotas ķīmijterapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas (CINV) profilakse (bērniem vecumā no 1 līdz 18 gadiem)
Ieteicamā deva ir 0,1 līdz 0,15 mg / kg ķermeņa svara, ko var atkārtot līdz trim reizēm dienā perorāli. Maksimālā deva 24 stundu laikā ir 0,5 mg / kg ķermeņa svara.
Devas tabula
Maksimālais ārstēšanas ilgums ir 5 dienas, lai novērstu aizkavētu ķīmijterapijas izraisītu sliktu dūšu un vemšanu (CINV)
Zāles ieteicams ievadīt norādītajās devās, vēlams pirms ēšanas. Tabletes nav piemērotas lietošanai bērniem, kas sver mazāk par 61 kg.
Citas zāļu formas / stiprumi var būt piemērotāki ievadīšanai šajā populācijā
Lietošanas veids:
Jāievēro vismaz 6 stundu intervāls starp divām lietošanas reizēm, pat vemšanas vai devas noraidīšanas gadījumā (skatīt sadaļu “Īpaši brīdinājumi”).
Īpašas populācijas
Pensionāriem
Gados vecākiem pacientiem jāapsver devas samazināšana, ņemot vērā nieru un aknu darbību un vispārējo jutību.
Nieru mazspēja
Pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā (kreatinīna klīrenss ≤ 15 ml / min) dienas deva jāsamazina par 75%. Pacientiem ar vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss 15-60 ml / min) dienas deva jāsamazina par 50%.
Aknu mazspēja
Pacientiem ar smagu aknu mazspēju deva jāsamazina par 50%.
Citas zāļu formas / stiprumi var būt piemērotāki ievadīšanai šajās īpašajās populācijās.
Pediatriskā populācija
Metoklopramīds ir kontrindicēts bērniem līdz 1 gada vecumam (skatīt sadaļu “Kontrindikācijas”).
Šī zāļu forma nav piemērota ievadīšanai šajā populācijā
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Plasil
pazīmes un simptomi
Var rasties ekstrapiramidāli simptomi, miegainība, samazināts apziņas līmenis, apjukums, halucinācijas un kardiorespiratoru apstāšanās.
Vadība
Ekstrapiramidālu simptomu gadījumā, kas saistīti vai nav saistīti ar pārdozēšanu, ārstēšana ir tikai simptomātiska (benzodiazepīni bērniem un / vai antiholīnerģiski pretparkinsonisma līdzekļi pieaugušajiem).
Simptomātiska ārstēšana un nepārtraukta sirds un asinsvadu un elpošanas funkciju uzraudzība jāveic, ņemot vērā klīnisko stāvokli.
Ja nejauši norijiet / lietojiet pārmērīgu Plasil devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Ja jums ir šaubas par PLASIL lietošanu, sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu
Blakusparādības Kādas ir Plasil blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Plasil var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Nevēlamās reakcijas ir klasificētas pēc sistēmām un orgāniem. Biežums ir noteikts, izmantojot šādu konvenciju:
- ļoti bieži (≥1 / 10),
- bieži (≥1 / 100 līdz <1/10),
- retāk (≥1 / 1000 līdz <1/100),
- reti (≥1 / 10 000 līdz <1/1 000),
- ļoti reti (<1/10 000),
- nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
* Endokrīnās patoloģijas ilgstošas ārstēšanas laikā saistībā ar hiperprolaktinēmiju (amenoreja, galaktoreja, ginekomastija).
Lietojot lielas devas, biežāk rodas šādas reakcijas, kas dažkārt ir saistītas:
- Ekstrapiramidāli simptomi: akūta distonija un diskinēzija, parkinsonisma sindroms, akatīzija, pat pēc vienas zāļu devas ievadīšanas, īpaši bērniem un jauniešiem (skatīt apakšpunktu “Īpaši brīdinājumi”).
- Miegainība, samaņas līmeņa pazemināšanās, apjukums, halucinācijas.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Par nevēlamām blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma. Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
BRĪDINĀJUMS: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Zāles nedrīkst izmest kopā ar sadzīves atkritumiem un kanalizācijā. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
SAGLABĀT ŠO ZĀĻU BĒRNIEM NEREDZAMĀ UN NEPIEEJAMĀ VIETĀ
Sastāvs
Viena tablete satur:
Aktīvā sastāvdaļa: 10,5 mg metoklopramīda monohidrohlorīda monohidrāta (atbilst 10 mg bezūdens vielas).
Palīgvielas: Guāra sveķi; Metilceluloze; Etilceluloze; Hidratēts koloidālais silīcija dioksīds; Kartupeļu ciete; Magnija stearāts; Pentaeritritols.
ZĀĻU FORMA UN SATURS “10 mg tabletes” - 24 tabletes
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
PLASIL 10 MG TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
10 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvs princips: Metoklopramīda monohidrohlorīda monohidrāts 10,5 mg (atbilst 10 mg bezūdens vielas).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Pieaugušo populācija
Plasil ir indicēts pieaugušajiem:
- Novēlotas ķīmijterapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas (CINV) novēršana
- staru terapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas novēršana (RINV)
- Simptomātiska sliktas dūšas un vemšanas ārstēšana, ieskaitot akūtu migrēnas izraisītu sliktu dūšu un vemšanu. Metoklopramīdu var lietot kombinācijā ar perorāliem pretsāpju līdzekļiem, lai uzlabotu pretsāpju līdzekļu uzsūkšanos akūtas migrēnas gadījumā.
Pediatriskā populācija
Plasil ir indicēts bērniem vecumā no 1 līdz 18 gadiem:
- Novēlotas ķīmijterapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas (CINV) novēršana kā otrās izvēles iespēja
04.2 Devas un lietošanas veids
Visas indikācijas (pieaugušiem pacientiem)
Ieteicamā vienreizējā deva ir 10 mg, ko var atkārtot līdz 3 reizēm dienā.
Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 30 mg vai 0,5 mg / kg ķermeņa svara.
Maksimālais ieteicamais ārstēšanas ilgums ir 5 dienas
Novēlotas ķīmijterapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas (CINV) profilakse (bērniem vecumā no 1 līdz 18 gadiem)
Ieteicamā deva ir 0,1 līdz 0,15 mg / kg ķermeņa svara, ko var atkārtot līdz trim reizēm dienā perorāli. Maksimālā deva 24 stundu laikā ir 0,5 mg / kg ķermeņa svara.
Devas tabula
Maksimālais ārstēšanas ilgums ir 5 dienas, lai novērstu aizkavētu ķīmijterapijas izraisītu sliktu dūšu un vemšanu (CINV)
Zāles ieteicams ievadīt norādītajās devās, vēlams pirms ēšanas.
Tabletes nav piemērotas lietošanai bērniem, kas sver mazāk par 61 kg.
Citas zāļu formas / stiprumi var būt piemērotāki ievadīšanai šajā populācijā
Lietošanas veids:
Starp divām ievadīšanas reizēm jāievēro vismaz 6 stundu intervāls, pat vemšanas vai devas noraidīšanas gadījumā (skatīt apakšpunktu 4.4).
Īpašas populācijas
Pensionāriem
Gados vecākiem pacientiem jāapsver devas samazināšana, ņemot vērā nieru un aknu darbību un vispārējo jutību.
Nieru mazspēja:
Pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā (kreatinīna klīrenss ≤ 15 ml / min) dienas deva jāsamazina par 75%.
Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 15-60 ml / min) dienas deva jāsamazina par 50% (skatīt apakšpunktu 5.2).
Aknu mazspēja:
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem deva jāsamazina par 50% (skatīt apakšpunktu 5.2).
Citas zāļu formas / stiprumi var būt piemērotāki ievadīšanai šajās īpašajās populācijās.
Pediatriskā populācija
Metoklopramīds ir kontrindicēts bērniem līdz 1 gada vecumam (skatīt apakšpunktu 4.3).
Šī zāļu forma nav piemērota ievadīšanai šajā populācijā
04.3 Kontrindikācijas
• Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām
• Kuņģa -zarnu trakta asiņošana, mehāniska obstrukcija vai kuņģa -zarnu trakta perforācija, kuras gadījumā kuņģa -zarnu trakta motorikas stimulēšana rada risku
• Apstiprināta vai aizdomas par feohromocitomu smagas hipertensijas epizožu riska dēļ
• Pacientiem ar glaukomu
• Neiroleptisko līdzekļu vai metoklopramīda izraisīta tardīvā diskinēzija anamnēzē
• Epilepsija (palielināts krampju biežums un intensitāte)
• Parkinsona slimība
• Kombinācija ar levodopu vai dopamīnerģiskiem agonistiem (skatīt 4.5. Apakšpunktu)
• zināma methemoglobinēmijas vēsture, lietojot metoklopramīdu vai NADH citohroma b5 reduktāzes deficītu
• Lietošana bērniem līdz 1 gada vecumam paaugstināta ekstrapiramidālu traucējumu riska dēļ (skatīt apakšpunktu 4.4)
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Neiroloģiski traucējumi
Var rasties ekstrapiramidāli traucējumi, īpaši bērniem un jauniem pieaugušajiem un / vai lietojot lielas devas.Šīs reakcijas parasti rodas ārstēšanas sākumā un var rasties pēc vienreizējas lietošanas. Ekstrapiramidālu simptomu gadījumā metoklopramīda lietošana nekavējoties jāpārtrauc. Šie efekti parasti ir pilnībā atgriezeniski pēc ārstēšanas pārtraukšanas, bet var būt nepieciešama simptomātiska ārstēšana (benzodiazepīni bērniem un / vai antiholīnerģiski un pretparkinsonisma līdzekļi pieaugušajiem).
Lai izvairītos no pārdozēšanas, jāievēro vismaz 6 stundu laika intervāls starp divām lietošanas reizēm, kā norādīts 4.2. Apakšpunktā.
Ilgstoša ārstēšana ar metoklopramīdu var izraisīt potenciāli neatgriezenisku tardīvo diskinēziju, īpaši gados vecākiem cilvēkiem. Ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 3 mēnešus, jo pastāv tardīvās diskinēzijas risks (skatīt apakšpunktu 4.8). Ārstēšana jāpārtrauc, ja parādās tardīvās diskinēzijas simptomi.
Ir ziņots par ļaundabīgu neiroleptisku sindromu, lietojot metoklopramīdu kombinācijā ar neiroleptiskiem līdzekļiem, kā arī metoklopramīda monoterapiju (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma simptomu gadījumā metoklopramīda lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāsāk atbilstoša ārstēšana.
Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar vienlaicīgiem neiroloģiskiem traucējumiem un pacientiem, kuri tiek ārstēti ar citām zālēm, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu (skatīt apakšpunktu 4.3).
Metoklopramīds var saasināt Parkinsona slimības simptomus.
Methemoglobinēmija
Ir ziņots par methemoglobinēmiju, kas, iespējams, saistīta ar NADH citohroma b5 reduktāzes deficītu. Šādos gadījumos metoklopramīda lietošana nekavējoties un neatgriezeniski jāpārtrauc un jāveic atbilstoši pasākumi (piemēram, ārstēšana ar metilēnzilo).
Sirds patoloģijas
Pēc injicējama metoklopramīda ievadīšanas, īpaši intravenozi, ziņots par nopietnām kardiovaskulārām nevēlamām blakusparādībām, tostarp asinsrites sabrukuma, smagas bradikardijas, sirdsdarbības apstāšanās un QT intervāla pagarināšanās gadījumiem (skatīt apakšpunktu 4.8).
Īpaša piesardzība jāievēro, ievadot metoklopramīdu, īpaši intravenozi, gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar sirds vadīšanas traucējumiem (ieskaitot QT intervāla pagarināšanos), pacientiem ar nekoriģētu elektrolītu līdzsvara traucējumiem, bradikardiju un pacientiem, kuri lieto citas zāles, par kurām zināms, ka tās pagarina QT intervālu.
Lai samazinātu nevēlamo blakusparādību (piemēram, hipotensija, akatīzija) risku, intravenozas devas jāievada lēnas bolus veidā (vismaz 3 minūtes).
Nieru un aknu mazspēja
Pacientiem ar nieru mazspēju vai smagu aknu mazspēju ieteicams samazināt devu (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Rūpīgi jāapsver iespējamais prolaktīna līmeņa paaugstināšanās, īpaši pacientiem ar krūts vēzi vai prolaktīnu sekrēcijas hipofīzes adenomu.
Nav ieteicams vienlaikus lietot metoklopramīdu ar alkoholiskajiem dzērieniem.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Kontrindicētas asociācijas
Levodopa vai dopamīna agonisti un metoklopramīds antagonizē viens otru (skatīt apakšpunktu 4.3).
Asociācijas, no kurām jāizvairās
Alkohols pastiprina metoklopramīda sedatīvo efektu.
Asociācijas, kas jāņem vērā
Metoklopramīda prokinētiskās iedarbības dēļ dažu zāļu uzsūkšanās var būt traucēta.
Antiholīnerģiskie līdzekļi un morfīna atvasinājumi
Gan antiholīnerģiskajiem līdzekļiem, gan morfīna atvasinājumiem var būt antagoniska ietekme uz metoklopramīdu uz gremošanas trakta kustīgumu.
Centrālās nervu sistēmas nomācošie līdzekļi (morfīna atvasinājumi, anksiolītiskie līdzekļi, nomierinoši H1 antihistamīni, sedatīvi antidepresanti, barbiturāti, klonidīns un līdzīgas zāles)
Tiek pastiprināta CNS nomācošo zāļu un metoklopramīda nomierinošā iedarbība.
Neiroleptiķi
Ekstrapiramidālu traucējumu gadījumā metoklopramīdam var būt papildinoša iedarbība ar citiem neiroleptiskiem līdzekļiem.
Serotonīnerģiskas zāles
Metoklopramīda lietošana kopā ar serotonīnerģiskām zālēm, piemēram, SSAI, var palielināt serotonīna sindroma risku.
Digoksīns
Metoklopramīds var samazināt digoksīna biopieejamību. Nepieciešama rūpīga digoksīna koncentrācijas kontrole plazmā.
Ciklosporīns
Metoklopramīds palielina ciklosporīna bioloģisko pieejamību (Cmax par 46% un iedarbība par 22%). Nepieciešama rūpīga ciklosporīna koncentrācijas kontrole plazmā. Klīniskās sekas ir neskaidras.
Mivakūrijs un suksametonijs
Metoklopramīda injekcija var pagarināt neiromuskulārās blokādes ilgumu (kavējot plazmas holīnesterāzes).
Spēcīgi CYP2D6 inhibitori
Metoklopramīda iedarbības līmenis palielinās, ja to lieto vienlaikus ar spēcīgiem CYP2D6 inhibitoriem, piemēram, fluoksetīnu un paroksetīnu. Lai gan klīniskā nozīme ir neskaidra, pacienti jānovēro, vai nav nevēlamu reakciju.
Cisplatīns
Daži novērojumi ziņo, ka, lietojot metoklopramīdu, palielinās cisplatīna toksicitāte nierēs.
Insulīns
Samazinot zarnu tranzītu, ieskaitot pārtiku, ārstēšanai ar metoklopramīdu diabēta gadījumā var būt nepieciešama insulīna devas pielāgošana.
Metoklopramīds arī samazina apomorfīna ietekmi uz S.N.C.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Liels datu apjoms par grūtniecēm (vairāk nekā 1000 iedarbības rezultātu) norāda uz malformācijas toksicitātes un augļa toksicitātes neesamību. Ja klīniski nepieciešams, grūtniecības laikā var lietot metoklopramīdu. Farmakoloģisko īpašību dēļ (tāpat kā citiem neiroleptiskiem līdzekļiem) jaundzimušā ekstrapiramidālo sindromu nevar izslēgt, ja metoklopramīdu lieto grūtniecības beigās. Grūtniecības beigās jāizvairās no metoklopramīda. Ja lieto metoklopramīdu, jāuzsāk jaundzimušo novērošana.
Barošanas laiks
Metoklopramīds nelielā daudzumā izdalās mātes pienā. Nevar izslēgt blakusparādības zīdainim, kas baro bērnu ar krūti. Tādēļ metoklopramīds nav ieteicams zīdīšanas laikā, tāpēc jāapsver iespēja pārtraukt metoklopramīda lietošanu sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Metoklopramīds var izraisīt miegainību, reiboni, diskinēziju un distonijas, kas var ietekmēt redzi, kā arī traucēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās reakcijas ir klasificētas pēc sistēmām un orgāniem. Biežums ir definēts, izmantojot šādu iedalījumu: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,
* Endokrīnās patoloģijas ilgstošas ārstēšanas laikā saistībā ar hiperprolaktinēmiju (amenoreja, galaktoreja, ginekomastija).
Lietojot lielas devas, biežāk rodas šādas reakcijas, kas dažkārt ir saistītas:
• Ekstrapiramidāli simptomi: akūta distonija un diskinēzija, parkinsonisma sindroms, akatīzija, pat pēc vienas devas lietošanas, īpaši bērniem un jauniešiem (skatīt apakšpunktu 4.4).
• Miegainība, samaņas līmeņa pazemināšanās, apjukums, halucinācijas.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām.
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Pārdozēšana
Simptomi
Var rasties ekstrapiramidāli simptomi, miegainība, samazināts apziņas līmenis, apjukums, halucinācijas un kardiorespiratoru apstāšanās.
Vadība
Ekstrapiramidālu simptomu gadījumā, kas saistīti vai nav saistīti ar pārdozēšanu, ārstēšana ir tikai simptomātiska (benzodiazepīni bērniem un / vai antiholīnerģiski pretparkinsonisma līdzekļi pieaugušajiem).
Simptomātiska ārstēšana un nepārtraukta sirds un asinsvadu un elpošanas funkciju uzraudzība jāveic, ņemot vērā klīnisko stāvokli.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Zāles kuņģa -zarnu trakta funkcionālo traucējumu ārstēšanai - Prokinētika
ATĶ kods: A03FA01
Metoklopramīds stimulē un koordinē kuņģa -zarnu trakta augšējā trakta kustīgumu, nemainot kuņģa, aizkuņģa dziedzera un žults sekrēciju.
Tās darbības mehānisms ir sarežģīts, jo tas ir konkurētspējīgs D1 un D2 receptoru (dopamīna) un 5-HT3 receptoru (serotonīna) antagonists, kā arī 5-HT4 receptoru nespecifisks agonists, kas iesaistīts zarnu holīnerģisko neironu stimulēšanā. zarnu prokinētiskā aktivitāte, neatkarīgi no vagālās inervācijas, bet atropīna un citu muskarīna antagonistu dēļ.
Tas nosaka gastroduodenālo kontrakciju tonusa un amplitūdas palielināšanos un, pakāpeniski samazinot distālo sajūtu, koordinētu tukšgaitas, ileuma un resnās zarnas virzošo kustību palielināšanos ar endoluminālā satura perifēro progresēšanu.
Vēl vairāk palielina barības vada vidējās un apakšējās trešdaļas muskuļu tonusu un līdz ar to spiedienu sfinktera līmenī, vienlaikus atbrīvojot piloru un divpadsmitpirkstu zarnas spuldzi. Šo darbību rezultātā paātrinās kuņģa iztukšošanās un samazinās refluksa gadījumā no divpadsmitpirkstu zarnas kuņģī un barības vadā.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās: Metoklopramīds labi uzsūcas, un pēc vienreizējas 10 mg lietošanas plazmas līmenis pēc aptuveni 1 stundas sasniedz 54 ng / ml, bez būtiskas atšķirības starp dažādām perorālām farmaceitiskām formām. Tās bioloģiskā pieejamība individuāli svārstās no 35 līdz 100%. Intramuskulārais ceļš nosaka ievērojami augstākas koncentrācijas maksimumus, kas konstatēti aptuveni 3 stundu laikā.
Izplatīšanās: zāles ir taukos šķīstošs pamata savienojums, un tām ir liels izkliedes tilpums (no 2,2 līdz 3,4 l / kg / h) un ātrs audu sabrukums, un zāļu izdalīšanās pusperiods ir no 5 līdz 21 minūtei. (no 0,35 līdz 0,63 stundām perorālai lietošanai). Saistīšanās afinitāte ar plazmas olbaltumvielām ir vienāda ar 40% no asinsritē esošā daudzuma.
Metabolisms: zāles tiek metabolizētas aknās ar vienkāršiem konjugācijas procesiem; nelielas aknu darbības izmaiņas normālas nieru darbības gadījumā neliecina par acīmredzamām farmakokinētisko parametru izmaiņām.
Aktīvā koncentrācija plazmā: tās ir atkarīgas no ārstējamās slimības rakstura un smaguma pakāpes; Piemēram, lai gan vērtības 10-20 ng / ml ir terapeitiskā diapazona apakšējā robeža, lai novērstu cisplatīna vemšanu, var būt nepieciešama lielāka koncentrācija līdz vairāk nekā 1000 ng / ml.
Eliminācija: tā ir atkarīga no devas, svārstās no 3 līdz 5 stundām pēc vienreizējas 10 līdz 20 mg perorālas lietošanas; klīrenss ir 0,4 - 0,7 l / kg / h.
Aptuveni 86% no perorālas devas tiek izvadīti ar urīnu, daļēji brīvā formā un daļēji neaktīvu metabolītu veidā, no kuriem galvenie ir N-sulfāts un N-glikuronāts. Pārējais tiek izvadīts ar žulti un citiem emulatoriem (metoklopramīds izdalās arī ar pienu).
Pacientiem ar nieru mazspēju (0,2 l / kg / h) metoklopramīda klīrenss ir ievērojami samazināts.
Nieru mazspēja
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju metoklopramīda klīrenss tiek samazināts līdz pat 70% mazāk, bet plazmas eliminācijas pusperiods ir palielināts (aptuveni 10 stundas, ja kreatinīna klīrenss ir 10-50 ml / min, un 15 stundas klīrensa kreatinīns
Aknu mazspēja
Pacientiem ar aknu cirozi tika konstatēta metoklopramīda uzkrāšanās, kas saistīta ar plazmas klīrensa samazināšanos par 50%.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Eksperimentālie dati par dzīvniekiem neliecina par īpašu apdraudējumu cilvēkiem, pamatojoties uz tradicionālajiem drošības, atkārtotas devas toksicitātes, genotoksicitātes, kancerogenitātes un reproduktīvās toksicitātes pētījumiem.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Guāra sveķi; metilceluloze; etilceluloze; koloidāls hidratēts silīcija dioksīds; kartupeļu ciete; magnija stearāts; pentaeritrīts.
06.2 Nesaderība
Nav izcelts neviens nesaderības gadījums.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Nav paredzēts.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Kastīte ar 24 tabletēm pa 10 mg
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio 37 / b - IT -20158 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
10 mg tabletes, 24 tabletes: AIC 020766046
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
03.10.1966/01.06.2010
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2015. gada maijs
