Aktīvās sastāvdaļas: Piroksikāms (Piroksikāms -? - ciklodekstrīns)
BREXIN 20 mg tabletes
BREXIN 20 mg putojošās tabletes
BREXIN 20 mg granulas šķīduma pagatavošanai iekšķīgai lietošanai
BREXIN 20 mg svecītes
Kāpēc tiek izmantots Brexin? Kam tas paredzēts?
Pirms BREXIN izrakstīšanas ārsts izvērtēs šo zāļu ieguvumus pret blakusparādību risku. Ārstam, iespējams, būs periodiski jāpārbauda un jāpasaka, cik bieži Jums būs jāpārbauda, kamēr ārstējaties ar BREXIN.
BREXIN ir pretiekaisuma un pretsāpju zāles, ko lieto, lai mazinātu dažus simptomus, ko izraisa osteoartrīts (osteoartrīts: deģeneratīva locītavu slimība), reimatoīdais artrīts un ankilozējošais spondilīts (mugurkaula reimatisms), piemēram, pietūkums, stīvums un sāpes locītavās . BREXIN neārstē artrītu un atvieglos jūs tik ilgi, kamēr turpināsit to lietot.
Ārsts izrakstīs BREXIN tikai tad, ja citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) vairs nepalīdz mazināt simptomus.
Kontrindikācijas Kad Brexin nedrīkst lietot
Nelietojiet BREXIN
- Ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret piroksikāmu vai kādu citu BREXIN sastāvdaļu
- Ja Jums kādreiz ir bijusi čūla vai asiņošana vai perforācija kuņģī vai zarnās,
- Ja Jums ir čūla vai asiņošana vai perforācija kuņģī vai zarnās
- Ja Jums ir vai ir bijuši kuņģa -zarnu trakta traucējumi (kuņģa vai zarnu iekaisums), kas var izraisīt asiņošanu, piemēram, čūlainais kolīts, Krona slimība, kuņģa -zarnu trakta vēzis, divertikulīts (iekaisušas vai inficētas kabatas / dobumi resnajā zarnā).
- Ja lietojat citus NPL, ieskaitot selektīvos COX-2 inhibitorus un acetilsalicilskābi (atrodama daudzās zālēs, ko lieto sāpju mazināšanai un drudža mazināšanai). Atcerieties, ka daudzi NPL ir pieejami arī bez receptes.
- Ja lietojat asins šķidrinātājus, piemēram, varfarīnu, lai novērstu asins recekļu veidošanos.
- Ja Jums kādreiz ir bijusi smaga alerģiska reakcija pret piroksikāmu, citiem NPL un citām zālēm, īpaši smagas ādas reakcijas (neatkarīgi no to intensitātes), piemēram, multiformā eritēma, eksfoliatīvs dermatīts (intensīvs ādas apsārtums ar pārslveida vai slāņveida pīlingu), vezikulozas-bullozas reakcijas: Stīvensa-Džonsona sindroms, kam raksturīga pūslīšaina, sarkana, korozija, asiņaina vai sarīvēta āda, un nekrotiskā epidermolīze, kurai raksturīgs ādas virsmas slāņa blisteru veidošanās un lobīšanās.
- Ja ārstēšanas laikā ar acetilsalicilskābi vai citiem NPL ir bijuši astmas, rinīta, deguna polipozes, angioedēmas vai nātrenes simptomi
- Ja esat grūtniece vai šaubāties par grūtniecību.
- Ja barojat bērnu ar krūti.
- Ja esat jaunāks par 18 gadiem.
- Ja Jums ir smaga aknu slimība.
- Ja Jums ir smaga nieru slimība.
- Ja Jums ir mērena vai smaga sirds mazspēja.
- Ja Jums ir smaga hipertensija.
- Ja Jums ir smagas asins slimības.
- Ja Jums ir asiņošanas diatēze (nosliece uz biežu asiņošanu).
Ja pastāv kāds no šiem nosacījumiem, BREXIN nevajadzētu parakstīt jums. Nekavējoties pastāstiet ārstam.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Brexin lietošanas
Īpaša piesardzība, lietojot BREXIN, nepieciešama šādos gadījumos un pirms BREXIN lietošanas vienmēr pastāstiet to ārstam; tāpat kā visi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, BREXIN var izraisīt smagas kuņģa un zarnu reakcijas, piemēram, sāpes, asiņošanu un čūlas.
Jums nekavējoties jāpārtrauc BREXIN lietošana un jākonsultējas ar ārstu, ja Jums ir sāpes vēderā vai ja Jums ir vēdera vai zarnu asiņošanas pazīmes, piemēram, izkārnījumi kļūst melni vai ar asinīm, vai vemšana.
Jums nekavējoties jāpārtrauc BREXIN lietošana un jāsazinās ar ārstu, ja Jums ir alerģiska reakcija, piemēram, izsitumi, sejas pietūkums, sēkšana vai apgrūtināta elpošana.
Ja esat vecāks par 70 gadiem, ārsts var vēlēties samazināt ārstēšanas ilgumu un biežāk apmeklēt jūs, ārstējoties ar BREXIN.
Ja esat vecāks par 70 gadiem vai lietojat citas zāles, piemēram, kortikosteroīdus vai noteiktas zāles depresijas ārstēšanai, ko sauc par selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSAI), vai acetilsalicilskābi, lai novērstu asins recekļu veidošanos, ārsts var tās parakstīt kopā ar BREXIN - zāles, kas aizsargā kuņģis un zarnas.
Šīs zāles nevajadzētu lietot, ja esat vecāks par 80 gadiem.
Ja Jums ir vai ir bijušas kādas medicīniskas problēmas vai jebkāda veida alerģija vai ja neesat pārliecināts, vai varat lietot BREXIN, pirms šo zāļu lietošanas pastāstiet savam ārstam.
Pastāstiet ārstam, ja lietojat kādas citas zāles, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes.
Tādas zāles kā BREXIN var būt saistītas ar paaugstinātu sirdslēkmes ("miokarda infarkta") vai insulta risku. Jebkurš risks ir lielāks, lietojot lielas devas un ilgstošu ārstēšanu. Nepārsniedziet ieteicamo devu vai ārstēšanas ilgumu.
Ja Jums ir sirds problēmas, Jums ir bijis insults vai domājat, ka Jums varētu būt šo slimību risks (piemēram, ja Jums ir augsts asinsspiediens, diabēts vai augsts holesterīna līmenis vai smēķēšana), Jums jāapspriež ārstēšana ar savu ārstu vai farmaceitu.
BREXIN, tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, samazina trombocītu agregāciju un pagarina asinsreces laiku; šī iespēja jāatceras, veicot hematoloģiskos testus, un prasa modrību, ārstējot vienlaikus ar zālēm, kas kavē trombocītu agregāciju.
Jāievēro piesardzība, ja Jums anamnēzē ir hipertensija un / vai sirds mazspēja, jo saistībā ar NPL terapiju ir ziņots par šķidruma aizturi un tūsku.
Īpaša piesardzība nepieciešama, ja Jums ir sirds un asinsvadu mazspēja, arteriāla hipertensija, pavājināta aknu vai nieru darbība, nieru hipoperfūzija, pašreizējās vai iepriekšējās asins izmaiņas un ja Jums tiek veikta diurētiskā terapija.
Ja Jums ir astma, zāļu mijiedarbības ar arahidonskābes metabolismu dēļ var rasties bronhu spazmas un, iespējams, šoks, un citas alerģiskas parādības.
Tā kā NSPL terapijas laikā ir konstatētas acu izmaiņas, ilgstošas ārstēšanas gadījumā ieteicams periodiski veikt oftalmoloģiskās pārbaudes.
Tāpat kā citām vielām ar līdzīgu iedarbību, novērota azotēmijas (slāpekļa līmeņa asinīs) palielināšanās, kas, turpinot lietošanu, nepārsniedz noteiktu līmeni un pēc terapijas pārtraukšanas atgriežas normālā stāvoklī.
Ja Jums ir diabēts, ieteicams bieži veikt asins analīzes.
Lietojot BREXIN, ziņots par dzīvībai bīstamiem izsitumiem uz ādas (Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze), kas sākotnēji parādās kā apaļi sarkani plankumi vai apaļi plankumi, ko bieži pavada blisteri stumbra centrālajā daļā.
Papildu pazīmes, kas jāņem vērā, ir čūlas mutē, rīklē, degunā, dzimumorgānos un konjunktivīts (sarkanas un pietūkušas acis).
Šos dzīvībai bīstamos izsitumus bieži pavada gripai līdzīgi simptomi. Izsitumi var progresēt līdz plašu pūslīšu vai ādas lobīšanās attīstībai.
Vislielākais smagu ādas reakciju risks rodas pirmajās ārstēšanas nedēļās.
Ja Jums ir attīstījies Stīvensa-Džonsona sindroms vai toksiska epidermas nekrolīze, BREXIN nedrīkst lietot kopā ar BREXIN.
Ja Jums rodas izsitumi vai šie ādas simptomi, pārtrauciet BREXIN lietošanu, steidzami konsultējieties ar ārstu un informējiet viņu, ka lietojat šīs zāles.
Ja plānojat grūtniecību, Jums ir auglības problēmas vai pētāt auglību, Jums jāapspriež terapija ar savu ārstu.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Brexin iedarbību
Pastāstiet ārstam par visām citām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis (pēdējā nedēļā) - pat tās, kas iegādātas bez receptes.Zāles dažreiz var savstarpēji traucēt. Jūsu ārsts var ierobežot BREXIN vai citu zāļu lietošanu, vai arī jums var būt nepieciešams lietot citas zāles. Īpaši svarīgi ir ziņot par šādiem gadījumiem:
- ja lietojat aspirīnu vai citas nesteroīdas pretiekaisuma zāles sāpju mazināšanai
- ja lietojat kortikosteroīdus, zāles, ko lieto dažādu slimību, piemēram, alerģijas un hormonu nelīdzsvarotības, ārstēšanai
- ja lietojat asins šķidrinātājus, piemēram, varfarīnu, lai novērstu asins recekļu veidošanos
- ja Jūs lietojat noteiktas zāles depresijas ārstēšanai, ko sauc par selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSAI)
- ja lietojat kādas zāles, piemēram, aspirīnu, lai novērstu asins recekļu veidošanos
- ja lietojat diurētiskos līdzekļus, AKE inhibitorus un angiotenzīna II antagonistus
- lieto paaugstināta asinsspiediena un sirds slimību gadījumos
- ja lietojat litiju
- lieto depresijas ārstēšanai
- ja lietojat hinolonu antibakteriālos līdzekļus, ko lieto bakteriālu infekciju ārstēšanai
- ja lietojat intrauterīnās ierīces
Ja Jums ir kāds no šiem stāvokļiem, nekavējoties informējiet ārstu.
BREXIN LIETOŠANA PĀRTIKĀ UN DZĒRIENĀ
BREXIN lietošanas laikā ieteicams nelietot alkoholu.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšana
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
- Ja esat grūtniece vai neesat pārliecināts, vai esat grūtniece, lūdzu, pastāstiet savam ārstam, jo BREXIN Jums nav piemērots. Ja plānojat grūtniecību, Jums ir auglības problēmas vai pētāt auglību, lūdzu, jebkurā gadījumā informējiet par to savu ārstu, jo BREXIN var nebūt Jums piemērots.
- Ja barojat bērnu ar krūti, BREXIN nevajadzētu lietot. Jautājiet padomu savam ārstam: var būt labāk pārtraukt zīdīšanu.
TRANSPORTLĪDZEKĻU BRAUKŠANA UN MAŠĪNU LIETOŠANA
Ja jūtat reiboni vai neparasti nogurušu, esiet īpaši piesardzīgs, vadot transportlīdzekli vai apkalpojot mehānismus.
SVARĪGA INFORMĀCIJA PAR BREXIN PALĪGVIELĀM
Putojošajās tabletēs un paciņās esošie preparāti satur aspartāmu kā saldinātāju, un tādēļ tā lietošana ir kontrindicēta fenilketonūrijas gadījumos.
Tabletes un putojošās tablešu formas satur laktozi, bet paciņas satur sorbītu: ja Jums ir diagnosticēta dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Brexin: Devas
Vienmēr lietojiet BREXIN tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ārsts jūs regulāri pārbaudīs, lai pārliecinātos, ka lietojat optimālo BREXIN devu. Ārsts pielāgos ārstēšanu līdz mazākajai devai, kas vislabāk kontrolē simptomus. Nekādā gadījumā nedrīkst mainīt devu, iepriekš par to neinformējot ārstu.
Pieaugušie un gados vecāki cilvēki:
Maksimālā BREXIN dienas deva ir 20 miligrami, kas jālieto kā viena dienas deva.
Ja esat vecāks par 70 gadiem, ārsts var izrakstīt mazāku dienas devu un saīsināt ārstēšanas ilgumu.
Ārsts var izrakstīt BREXIN kopā ar citām zālēm, lai aizsargātu kuņģi un zarnas no iespējamām blakusparādībām.
Nepalieliniet devu:
Ja jūtat, ka zāles nav ļoti efektīvas, vienmēr konsultējieties ar ārstu.
Ja esat aizmirsis lietot BREXIN:
Lietojiet zāles, tiklīdz atceraties. Ja ir gandrīz pienācis laiks nākamajai devai, nelietojiet aizmirsto devu, bet lietojiet nākamo devu pareizajā laikā. Nelietojiet dubultu devu.
Lietošanas instrukcija
Tabletes:
Lai sadalītu tableti, tā jānovieto uz līdzenas virsmas ar vidējo iecirtumu uz augšu. Ar nelielu īkšķa spiedienu tablete sadalās divās vienādās daļās.
Putojošās tabletes: putojošo tableti pilnībā izšķīdina glāzē ūdens.
Paciņas: atverot paciņu pa līniju, kas norādīta "puse devas", tiek iegūta 10 mg deva. Atverot paciņu pa līniju, kas norādīta kā "pilna deva", tiek iegūta 20 mg deva.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat pārdozējis Brexin
Ja esat lietojis BREXIN vairāk nekā noteikts:
Simptomi: Vispopulārākie pārdozēšanas simptomi ir galvassāpes, vemšana, miegainība, reibonis un ģībonis.
Ja nejauši esat lietojis BREXIN pārdozēšanu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šī produkta lietošanu, jautājiet savam ārstam.
Blakusparādības Kādas ir Brexin blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, BREXIN var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ir priekšnoteikumi, lai BREXIN būtu labāk panesams kuņģa -zarnu trakta līmenī nekā nekompleksēts piroksikāms; zemākā aktīvās vielas noturība kuņģa -zarnu trakta lūmenā faktiski samazina saskares kairinājuma risku.
Nekavējoties pārtrauciet BREXIN lietošanu un sazinieties ar savu ārstu:
- ja Jums rodas pūslīši, ādas apsārtums vai lobīšanās (izsitumi uz ādas), čūlas jebkurā ķermeņa daļā (piemēram, āda, mute, acis, lūpas vai mēle) vai citas alerģiskas reakcijas pazīmes, piemēram, izsitumi, sejas, lūpu vai mēles pietūkums, kas var izraisīt apgrūtinātu elpošanu vai sēkšanu
- ja āda vai acu baltumi ir dzelteni (dzelte)
- ja Jums ir kādas asiņošanas pazīmes kuņģī vai zarnās, piemēram, izkārnījumi kļūst melni vai ar asinīm, vai vemšana
Visas ar BREXIN saistītās blakusparādības ir uzskaitītas zemāk.
Visbiežāk sastopamie efekti
- Gremošanas trakta čūlas un kuņģa -zarnu trakta asiņošana
- slikta dūša, vemšana, caureja, meteorisms, aizcietējums, kuņģa skābe, sāpes vēderā, čūlains stomatīts, zarnu iekaisuma slimība (kolīts un Krona slimība)
- Potīšu, kāju un pēdu pietūkums (šķidruma aizture)
- Paaugstināts asinsspiediens
- Sirds mazspēja (apgrūtināta elpošana un nogurums)
Retāk sastopamas sekas
- Sirdslēkme (miokarda infarkts)
- Insults
- Anoreksija
- Nogurums
- Anēmija
- Pūslīši, ādas apsārtums vai lobīšanās (izsitumi) vai čūlas jebkurā ķermeņa vietā (piemēram, āda, mute, acis, lūpas vai mēle) vai jebkādas citas alerģisku reakciju pazīmes, piemēram, izsitumi uz ādas, sejas, lūpu, mēles pietūkums , sēkšana
- Dzeltena ādas un acu krāsas maiņa (dzelte)
- Parastās aknu darbības vērtības palielināšanās
- Pankreatīts
- Akūta nieru mazspēja, asinis urīnā, grūtības urinēt
- Ar olbaltumvielām nesaistīta slāpekļa līmeņa paaugstināšanās asinīs (paaugstināts urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs)
- Potīšu, kāju un pēdu pietūkums (šķidruma aizture)
- Paaugstināts asinsspiediens (hipertensija)
- Deguna asiņošana
- Galvassāpes
- Miegainība
- Kurlums vai zvana ausī
- Reibonis
- Redzes traucējumi
- Savārgums
- Izmaiņas asinīs un limfātiskajā sistēmā
- Gastrīts
Reti efekti
- Zilumu izskats
- Cukura līmeņa izmaiņas asinīs (hipoglikēmija un hipoglikēmija)
- Svīšana
- Ķermeņa svara izmaiņas
- Bezmiegs
- Depresija
- Ādas pietūkums, pūslīši vai lobīšanās
- Ādas fotosensitivitāte
- Sausa mute
- Eretisms
- Izmaiņas urīnpūšļa darbībā
- Šoks
- Alopēcija
- Nagu augšanas izmaiņas
- Nāvējošs hepatīts
Ļoti reti sastopami efekti
Ir ziņots par dzīvībai bīstamiem izsitumiem uz ādas (Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze)
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, izstāstiet to savam ārstam vai farmaceitam.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt BREXIN bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
Nelietot BREXIN pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz ārējā iepakojuma un iekšējās etiķetes. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Ko BREXIN satur
BREXIN satur aktīvo sastāvdaļu Piroksikāms-β-ciklodekstrīns
Katra tablete satur: 191,2 mg piroksikāma-β-ciklodekstrīna, kas atbilst 20 mg piroksikāma.
Citas sastāvdaļas ir: laktoze, krospovidons, nātrija karboksimetilciete, hidratēts koloidālais silīcija dioksīds, modificēta ciete, magnija stearāts.
Katra putojošā tablete satur: 191,2 mg piroksikāma-β-ciklodekstrīna, kas vienāds ar 20 mg piroksikāma.
Citas sastāvdaļas ir: laktozes monohidrāts, glicīna nātrija karbonāts, fumārskābe, aspartāms, makrogols 6000, citrona aromāts.
Katrā divpusējā granulu paciņā ir: 191,2 mg piroksikāma-ß-ciklodekstrīna, kas vienāds ar 20 mg piroksikāma.
Citas sastāvdaļas ir sorbīts, citrusaugļu aromāts, aspartāms, silīcija dioksīds, bezūdens koloidāls.
Katra svecīte satur: 191,2 mg piroksikāma-ß-ciklodekstrīna, kas vienāds ar 20 mg piroksikāma.
Citas sastāvdaļas ir: Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, Cietie pussintētiskie glicerīdi.
BREXIN ārējā izskata apraksts un iepakojums
BREXIN tabletes: gaiši dzeltenas, sešstūrainas tabletes ar dalījuma zīmi; kastītes pa 6, 10 un 30 tabletēm.
BREXIN putojošās tabletes: gaiši dzeltenas, apaļas tabletes; kastītēs pa 6, 10, 20 un 30 putojošām tabletēm
BREXIN granulas šķīduma pagatavošanai iekšķīgai lietošanai: gaiši dzeltens pulveris ārējam šķīdumam, kas atrodas divpusējās paciņās; kaste ar 20 paciņām.
Svecītes BREXIN: svecītes ar cilindriski konisku formu un citrīna dzeltenu krāsu; kastīte ar 10 svecītēm.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
BREXĪNS
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Tabletes
Viena tablete satur:
Piroksikāms-β-ciklodekstrīns 191,2 mg (vienāds ar piroksikāmu 20 mg).
Putojošās tabletes
Viena putojošā tablete satur:
Piroksikāms-β-ciklodekstrīns 191,2 mg (vienāds ar piroksikāmu 20 mg).
Granulas šķīduma pagatavošanai iekšķīgai lietošanai
Divpusējā granulu paciņa satur:
Piroksikāms-β-ciklodekstrīns 191,2 mg (vienāds ar piroksikāmu 20 mg).
Svecītes
Viena svecīte satur:
Piroksikāms-β-ciklodekstrīns 191,2 mg (vienāds ar piroksikāmu 20 mg).
Palīgvielas skatīt 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes, putojošās tabletes, granulas šķīduma pagatavošanai iekšķīgai lietošanai, svecītes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Piroksikāms ir paredzēts osteoartrīta, reimatoīdā artrīta vai ankilozējošā spondilīta simptomātiskai ārstēšanai. Drošības profila dēļ piroksikāms nav pirmās izvēles NPL (skatīt 4.2., 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu). Lēmums par piroksikāma izrakstīšanu jāpamato ar katra pacienta kopējā riska novērtējumu (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
04.2 Devas un lietošanas veids
Piroksikāma izrakstīšanu drīkst uzsākt ārsts, kam ir pieredze iekaisuma vai deģeneratīvas reimatiskas slimības pacientu diagnostikā un ārstēšanā.
Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 20 mg.
Nevēlamās blakusparādības var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu pēc iespējas īsākā ārstēšanas laikā, kas nepieciešams simptomu kontrolei. Ārstēšanas ieguvums un panesamība jāpārvērtē 14 dienu laikā. Ja ārstēšana ir jāturpina, tā ir jāsaista ar biežu pārvērtēšana.
Tā kā ir pierādīts, ka piroksikāma lietošana ir saistīta ar paaugstinātu kuņģa-zarnu trakta komplikāciju risku, iespējamā nepieciešamība pēc kombinētas terapijas ar kuņģa-zarnu trakta līdzekļiem (piemēram, misoprostola vai protonu sūkņa inhibitoriem) ir rūpīgi jāizvērtē, īpaši gados vecākiem pacientiem .
Devas un indikācijas bērniem vēl nav noskaidrotas.
Ārstējot gados vecākus pacientus, devu rūpīgi jānosaka ārstam, kuram būs jāizvērtē iespējamā iepriekš norādīto devu samazināšana.
Tabletes un paciņas: 1 tablete vai 1 putojošā tablete vai 1 pilnas devas paciņa (20 mg) dienā.
Svecītes: viena svecīte 20 mg dienā.
Lietošanas instrukcija:
Tabletes - lai sadalītu tableti, novietojiet to uz līdzenas virsmas ar vidējo iecirtumu uz augšu. Ar nelielu īkšķa spiedienu tablete sadalās divās vienādās daļās.
Putojošās tabletes - Putojošo tableti pilnībā izšķīdina glāzē ūdens.
Paciņas - paciņas atvēršana pa līniju, kas norādīta kā "puse devas", dod 10 mg devu. Atverot paciņu pa līniju, kas norādīta kā "pilna deva", tiek iegūta 20 mg deva.
04.3 Kontrindikācijas
• Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
• Kuņģa -zarnu trakta čūla, asiņošana vai perforācija anamnēzē.
• Iepriekšēji kuņģa -zarnu trakta traucējumi, kas predisponē asiņošanas traucējumiem, piemēram, čūlainais kolīts, Krona slimība, kuņģa -zarnu trakta vēzis vai divertikulīts.
• Pacientiem ar aktīvu peptisku čūlu, kuņģa -zarnu trakta iekaisuma traucējumiem vai kuņģa -zarnu trakta asiņošanu.
• Pacientiem ar gastrītu, dispepsiju, smagiem aknu un nieru darbības traucējumiem, vidēji smagu vai smagu sirds mazspēju, smagu hipertensiju, smagiem asins traucējumiem, asiņošanas diatēzi
• Vienlaicīga citu NPL lietošana, ieskaitot selektīvos COX-2 inhibitorus un acetilsalicilskābi, ko lieto pretsāpju līdzekļa devās.
• Vienlaicīga antikoagulantu lietošana.
• Anamnēzē jebkādas smagas zāļu alerģiskas reakcijas, īpaši ādas reakcijas, piemēram, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, nekrotiskā epidermolīze.
• Iepriekšējas ādas reakcijas (neatkarīgi no smaguma pakāpes) pret piroksikāmu, citiem NPL un citām zālēm.
• Zināma vai aizdomas par grūtniecību, zīdīšanas laikā un bērniem (skatīt 4.6. Apakšpunktu).
Pastāv krusteniskās jutības iespēja ar acetilsalicilskābi vai citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem. Zāles nedrīkst ievadīt pacientiem, kuriem acetilsalicilskābe vai citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi izraisa astmas, rinīta, deguna polipozes, angioedēmas, nātrenes simptomus.
Putojošajās tabletēs un paciņās esošie preparāti satur aspartāmu kā saldinātāju, tāpēc tā lietošana fenilketonūrijas gadījumos ir kontrindicēta.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Nevēlamās blakusparādības var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu pēc iespējas īsākā ārstēšanas laikā, kas nepieciešams simptomu kontrolei.
Ārstēšanas klīniskais ieguvums un panesamība periodiski jāpārvērtē un ārstēšana jāpārtrauc nekavējoties, parādoties pirmajām ādas reakciju pazīmēm vai lielām kuņģa -zarnu trakta parādībām.
Kuņģa -zarnu trakta (GI) ietekme, kuņģa -zarnu trakta čūlas risks, asiņošana un perforācija
NPL, ieskaitot piroksikāmu, var izraisīt nopietnus kuņģa -zarnu trakta traucējumus, tostarp asiņošanu, čūlas un kuņģa, tievo zarnu vai resnās zarnas perforāciju, kas var būt letāla. Šīs nopietnās blakusparādības var rasties jebkurā laikā, ar brīdinājuma simptomiem vai bez tiem, ārstējamiem pacientiem ar NPL.
Gan īslaicīgai, gan ilgstošai NPL iedarbībai ir paaugstināts nopietnu kuņģa-zarnu trakta traucējumu risks. Novērošanas pētījumu rezultāti liecina, ka piroksikāms, salīdzinot ar citiem NPL, var būt saistīts ar paaugstinātu smagas kuņģa-zarnu trakta toksicitātes risku.
Pacientus ar nozīmīgiem nopietnu kuņģa -zarnu trakta traucējumu riska faktoriem drīkst ārstēt ar piroksikāmu tikai pēc rūpīgas izvērtēšanas (skatīt apakšpunktu 4.3 un turpmāk).
Rūpīgi jāapsver iespējamā kombinētās terapijas nepieciešamība ar kuņģa-zarnu trakta aizsardzības līdzekļiem (piemēram, misoprostola vai protonu sūkņa inhibitoriem) (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Nopietnas kuņģa -zarnu trakta komplikācijas
Riska subjektu identificēšana
Ar vecumu palielinās nopietnu kuņģa -zarnu trakta komplikāciju attīstības risks.Vecāks par 70 gadiem ir saistīts ar lielāku komplikāciju risku. Jāizvairās no ievadīšanas pacientiem, kas vecāki par 80 gadiem.
Pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar perorāliem kortikosteroīdiem, selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSAI), antikoagulantiem, piemēram, varfarīnu, vai prettrombocītu līdzekļiem, piemēram, acetilsalicilskābes mazām devām, ir paaugstināts nopietnu kuņģa-zarnu trakta komplikāciju risks (skatīt zemāk un 4.5. Apakšpunkts). Tāpat kā citu NPL gadījumā, šiem riska grupas pacientiem jāapsver piroksikāma lietošana kombinācijā ar kuņģa-zarnu trakta aizsardzības līdzekļiem (piemēram, misoprostola vai protonu sūkņa inhibitoriem).
Ārstēšanas laikā ar piroksikāmu pacientiem un ārstiem jāpievērš uzmanība kuņģa -zarnu trakta čūlas un / vai asiņošanas pazīmēm un simptomiem. Pacientiem jālūdz ziņot par visiem jauniem vai neparastiem vēdera simptomiem, kas rodas ārstēšanas laikā. Ja ārstēšanas laikā ir aizdomas par kuņģa -zarnu trakta komplikāciju, piroksikama lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāapsver turpmāka klīniskā izvērtēšana un alternatīva ārstēšana.
Sirds un asinsvadu un smadzeņu asinsvadu ietekme
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir hipertensija un / vai sastrēguma sirds mazspēja, nepieciešama atbilstoša uzraudzība un norādījumi, jo saistībā ar NPL ārstēšanu ir ziņots par šķidruma aizturi un tūsku.
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana (īpaši lielās devās un ilgstošai ārstēšanai) var būt saistīta ar nelielu paaugstinātu arteriālo trombotisko notikumu (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku. izslēgt līdzīgu piroksikāma risku.
Pacientus ar nekontrolētu hipertensiju, sastrēguma sirds mazspēju, konstatētu išēmisku sirds slimību, perifēro artēriju slimību un / vai cerebrovaskulāru slimību drīkst ārstēt ar piroksikāmu tikai pēc rūpīgas apsvēršanas. Līdzīgi apsvērumi jāņem vērā pirms ilgstošas ārstēšanas uzsākšanas pacientiem ar sirds un asinsvadu slimību riska faktoriem (piemēram, hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana).
Piroksikāms samazina trombocītu agregācijas spēku un pagarina recēšanas laiku; šī īpašība jāņem vērā, veicot hematoloģiskos testus un ārstējot pacientu ar citām vielām, kas kavē trombocītu agregāciju.
Pacienti, kuriem ir traucēta nieru darbība, periodiski jānovēro, jo piroksikāma izraisītā prostaglandīnu sintēzes inhibīcija šiem pacientiem var izraisīt smagu nieru perfūzijas samazināšanos, kas var izraisīt akūtu nieru mazspēju. terapija tiek uzskatīta par riska grupu.
Jāievēro piesardzība arī ārstējot pacientus ar aknu darbības traucējumiem. Arī tiem ieteicams periodiski uzraudzīt klīniskos un laboratoriskos parametrus, īpaši ilgstošas ārstēšanas gadījumā.
Zāļu mijiedarbībai ar arahidonskābes metabolismu astmas slimniekiem un predisponētiem pacientiem var rasties bronhu spazmas un, iespējams, šoks un citas alerģiskas parādības.
Tā kā NSPL terapijas laikā ir konstatētas acu izmaiņas, ilgstošas ārstēšanas gadījumā ieteicams periodiski veikt oftalmoloģiskās pārbaudes. Ir arī ieteicams bieži pārbaudīt glikēmijas līmeni pacientiem ar cukura diabētu un protrombīna laiku pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar antikoagulantiem ar dikumarola atvasinājumiem.
Ādas reakcijas
Novērošanas pētījumu rezultāti liecina, ka piroksikāms, salīdzinot ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, kas nav oksikāms, var būt saistīts ar lielāku smagu ādas reakciju risku.
Lietojot BREXIN, ziņots par šādām dzīvībai bīstamām ādas reakcijām: Stīvensa-Džonsona sindroms (SJS) un toksiska epidermas nekrolīze (TEN).
Pacienti jāinformē par pazīmēm un simptomiem un rūpīgi jāuzrauga, vai nav ādas reakciju. Vislielākais SJS un TEN attīstības risks rodas pirmajās ārstēšanas nedēļās.
Ja rodas SJS vai TEN simptomi vai pazīmes (piemēram, progresējoši ādas izsitumi, bieži vien ar pūslīšiem vai gļotādas bojājumiem), ārstēšana ar BREXIN jāpārtrauc.
Vislabākos rezultātus SJS un TEN ārstēšanā var iegūt, savlaicīgi diagnosticējot un nekavējoties pārtraucot terapiju ar jebkādām aizdomīgām zālēm.
Ja pacientam, lietojot BREXIN, ir attīstījusies SJS vai TEN, BREXIN vairs nedrīkst lietot šim pacientam.
Sievietēm, kuras plāno grūtniecību, nav ieteicams lietot piroksikāmu, tāpat kā citas zāles, kas kavē prostaglandīnu sintēzi un ciklooksigenāzi.
Piroksikāma lietošana jāpārtrauc sievietēm, kurām ir auglības problēmas vai kurām tiek veikti auglības pētījumi.
Tabletes un putojošās tablešu formas satur laktozi: šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Paciņas formulējums satur sorbītu: šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Acetilsalicilskābe vai citi NPL . Tāpat kā lietojot citus NPL, jāizvairās no piroksikāma lietošanas kopā ar acetilsalicilskābi vai citiem NPL, ieskaitot citus piroksikāma preparātus, jo pieejamie dati neļauj pierādīt, ka šīs kombinācijas rada lielāku uzlabojumu nekā tas, kas iegūts, lietojot tikai piroksikāmu; turklāt palielinās blakusparādību iespējamība (skatīt 4.4. apakšpunktu). Pētījumi ar cilvēkiem parādīja, ka piroksikāma un acetilsalicilskābes vienlaicīga lietošana samazina piroksikāma koncentrāciju plazmā par aptuveni 80% no parastās vērtības.
Piroksikāms mijiedarbojas ar acetilsalicilskābi, citām nesteroīdām pretiekaisuma vielām un vielām, kas inhibē trombocītu agregāciju (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
Kortikosteroīdi : paaugstināts kuņģa -zarnu trakta čūlas vai asiņošanas risks (skatīt apakšpunktu 4.4).
Antikoagulanti : NPL, ieskaitot piroksikāmu, var pastiprināt antikoagulantu, piemēram, varfarīna, iedarbību. Tādēļ jāizvairās no piroksikāma lietošanas kopā ar antikoagulantiem, piemēram, varfarīnu (skatīt apakšpunktu 4.3).
Antitrombocītu līdzekļi un selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI) : paaugstināts kuņģa -zarnu trakta asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori un angiotenzīna II antagonisti: NPL var samazināt diurētisko līdzekļu un citu antihipertensīvo līdzekļu iedarbību. Dažiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (piemēram, dehidratētiem pacientiem vai gados vecākiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem) vienlaicīga AKE inhibitora vai antagonista angiotenzīna II lietošana un līdzekļi, kas kavē -oksigenāzes sistēma var izraisīt turpmāku nieru darbības pasliktināšanos, ieskaitot iespējamu akūtu nieru mazspēju, parasti atgriezenisku. Šī mijiedarbība jāņem vērā pacientiem, kuri piroksikāmu lieto vienlaikus ar AKE inhibitoriem vai angiotenzīna II antagonistiem.
Tādēļ kombinācija jālieto piesardzīgi, īpaši gados vecākiem pacientiem.
Pacientiem jābūt pietiekami hidratētiem un jāapsver nieru darbības uzraudzība pēc vienlaicīgas terapijas uzsākšanas.
Ja vienlaikus lieto kāliju saturošas zāles vai diurētiskus līdzekļus, kas izraisa kālija aizturi, pastāv papildu risks palielināt kālija koncentrāciju serumā (hiperkaliēmija).
Litijs : Vienlaicīga litija un NPL lietošana palielina litija līmeni plazmā.
Piroksikāms daudz saistās ar olbaltumvielām, un tāpēc tas, iespējams, izspiež citas ar proteīniem saistītās zāles. Ārstiem būs jāuzrauga pacienti, kuri lieto piroksikāmu un zāles, kas saistās ar augstu olbaltumvielu daudzumu, lai pielāgotu devu. Pēc cimetidīna ievadīšanas piroksikāma uzsūkšanās nedaudz palielinās.Tomēr šis pieaugums nav klīniski nozīmīgs.
Izvairieties no alkohola lietošanas.
Piroksikāms var "samazināt" intrauterīno ierīču efektivitāti.
Nav ieteicams lietot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus vienlaikus ar hinolonu līdzekļiem.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Piroksikāms ir kontrindicēts grūtniecības laikā, konstatēts vai ir aizdomas, kā arī zīdīšanas laikā.
Grūtniecība
Prostaglandīnu sintēzes kavēšana var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecību un / vai embriju / augļa attīstību.
Epidemioloģisko pētījumu rezultāti liecina par paaugstinātu spontāno abortu un sirds anomāliju un gastroschisis risku pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitora lietošanas grūtniecības sākumā. Absolūtais sirds anomāliju risks palielinājās no mazāk nekā 1% līdz aptuveni 1,5%. Risks tika uzskatīts par Ir pierādīts, ka dzīvniekiem prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana izraisa palielinātu pirms un pēc implantācijas un embrija-augļa mirstības zudumu.
Turklāt ir ziņots par palielinātu dažādu malformāciju, tostarp sirds un asinsvadu, biežumu dzīvniekiem, kuri organoģenētiskā periodā saņēma prostaglandīnu sintēzes inhibitorus.
Grūtniecības trešajā trimestrī visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori var pakļaut augli:
- kardiopulmonāla toksicitāte (ar priekšlaicīgu artēriju kanāla slēgšanu un plaušu hipertensiju);
- nieru darbības traucējumi, kas var progresēt līdz nieru mazspējai ar oligo-hidroamniozi;
mātei un jaundzimušajam grūtniecības beigās:
- iespējama asiņošanas laika pagarināšanās un antitrombocītu iedarbība, kas var rasties pat ļoti mazās devās;
- dzemdes kontrakciju kavēšana, kas izraisa aizkavētu vai ilgstošu dzemdību.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Piroksikāms var modificēt modrības stāvokli tā, ka tas apdraud mehānisko transportlīdzekļu vadīšanu un iesaistīšanos darbībās, kurām nepieciešama modrība.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Kuņģa -zarnu trakts: visbiežāk novērotās blakusparādības ir kuņģa -zarnu trakta. Var rasties peptiskas čūlas, kuņģa -zarnu trakta perforācija vai asiņošana, dažreiz letāla, īpaši gados vecākiem cilvēkiem (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pēc piroksikāma lietošanas ziņots par sliktu dūšu, vemšanu, caureju, meteorismu, aizcietējumiem, dispepsiju, sāpēm vēderā, melēnu, hematemēzi, čūlaino stomatītu, kolīta un Krona slimības saasināšanos (skatīt apakšpunktu 4.4).
Gastrīts novērots retāk.
Pastāv nosacījumi, lai BREXIN būtu labāk panesams kuņģa -zarnu traktā nekā nekompleksēts piroksikāms; zemākā aktīvās vielas noturība kuņģa -zarnu trakta lūmenā faktiski samazina saskares kairinājuma risku.
Saistībā ar NSPL ārstēšanu ziņots par tūsku, hipertensiju un sirds mazspēju.
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana (īpaši lielās devās un ilgstošai ārstēšanai) var būt saistīta ar nelielu paaugstinātu arteriālo trombotisko notikumu (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku (skatīt apakšpunktu 4.4).
Citas ziņotās blakusparādības: anoreksija, paaugstinātas jutības parādības, piemēram, izsitumi uz ādas, galvassāpes, reibonis, miegainība, savārgums, troksnis ausīs, kurlums, astēnija, izmaiņas hematoloģiskajos parametros, pazemināts hemoglobīna un hematokrīta līmenis, anēmija.
Tāpat kā ar citām vielām ar līdzīgu iedarbību, dažiem pacientiem ir novērota azotēmijas palielināšanās, kas, turpinot lietošanu, nepārsniedz noteiktu līmeni; pēc terapijas pārtraukšanas tās atgriežas normālā stāvoklī.
Retos gadījumos ar retiem letāla hepatīta gadījumiem var rasties sejas un roku alerģiska tūska, paaugstināta ādas fotosensitivitāte, redzes traucējumi, aplastiskā anēmija, hemolītiskā anēmija, pancitopēnija, trombocitopēnija, Šēnleina-Henohas purpura, eozinofīlija, paaugstināti aknu darbības rādītāji, dzelte.
Tomēr, ja rodas aknu darbības traucējumu klīniskās pazīmes un simptomi, terapija ar piroksikāmu jāpārtrauc.
Ir ziņots par retiem pankreatīta gadījumiem. Ir ziņots par dažiem hematūrijas, dizūrijas, akūtas nieru mazspējas, ūdens aiztures gadījumiem, kas var izpausties kā tūska, īpaši apakšējo ekstremitāšu slīpajos reģionos, vai sirds un asinsrites traucējumiem (hipertensija, dekompensācija).
Ļoti reti ziņots par nopietnām ādas blakusparādībām (SCAR), piemēram, Stīvensa-Džonsona sindromu (SJS) un toksisku epidermas nekrolīzi (TEN) (skatīt apakšpunktu 4.4).
Atsevišķos gadījumos: deguna asiņošana, sausa mute, multiformā eritēma, ekhimoze, ādas lobīšanās, svīšana, hipoglikēmija, hiperglikēmija, ķermeņa masas izmaiņas, eretisms, bezmiegs, depresija un ļoti reti ziņots par urīnpūšļa disfunkciju, šoku un brīdinājuma simptomiem, alopēciju, nagu augšanas traucējumi.
04.9 Pārdozēšana
Simptomi: Vispopulārākie pārdozēšanas simptomi ir galvassāpes, vemšana, miegainība, reibonis un ģībonis.
Pārdozēšanas gadījumā ir indicēta simptomātiska atbalstoša terapija.
Lai gan līdz šim nav veikti pētījumi, maz ticams, ka hemodialīze būs noderīga, lai atvieglotu piroksikāma elimināciju, jo zāles raksturo augsta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma / pretreimatisma līdzekļi.
ATĶ kods: M01AC01.
Piroksikāms, kas pieder benzotiazīna karboksiamīdu-N-heterociklisko grupu klasei, ir pirmais jaunās NPL klases oksikāmu savienojums. Piroksikāmam piemīt pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība, farmakoloģiskā iedarbība ir līdzīga citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu iedarbībai. Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja, ka piroksikāms ietekmē šūnu migrāciju uz iekaisuma vietām. Tāpat kā citi NPL, piroksikāms traucē prostaglandīnu sintēzi, inhibējot ciklooksigenāzi. Atšķirībā no indometacīna, piroksikāms ir atgriezenisks prostaglandīnu sintēzes inhibitors. Pētījumā, kurā piedalījās 9 pacienti ar aktīvu reimatoīdo artrītu, tika pierādīts, ka piroksikāms (20 mg dienā 15 dienas) ievērojami samazina polimorfonukleāro šūnu darbību. (PMN), superoksīda anjonu perifērās asinīs un sinoviālajā šķidrumā un PMN un PMN elastāzes koncentrāciju sinoviālajā šķidrumā. PMN reakciju modulācija var veicināt piroksikāma pretiekaisuma darbību.
BREXIN ir jauna piroksikāma formula, kurā aktīvais savienojums ir komplekss ar β-ciklodekstrīnu.
Β-ciklodekstrīns, ciklisks oligosaharīds, kas iegūts no parastās cietes fermentatīvās hidrolīzes, pateicoties tā īpašajai ķīmiskajai struktūrai, var "veidot iekļaušanas kompleksus (" molekulārā iekapsulēšana ") ar dažādām zālēm, uzlabojot šķīdības īpašības, stabilitāti un bioloģisko pieejamību.
Tika konstatēts, ka piroksikāma-β-ciklodekstrīnam ir augsta šķīdība ūdenī un ātrāka uzsūkšanās nekā piroksikāmam pēc iekšķīgas un taisnās zarnas lietošanas.
Labāka šķīdība izraisa strauju piroksikāma līmeņa paaugstināšanos plazmā un agrīnu maksimālās vērtības sasniegšanu, kas klīniski izpaužas ar ātrāku pretsāpju un pretiekaisuma iedarbību un lielāku intensitāti.
No otras puses, BREXIN pagarinātais pusperiods plazmā nemainās, salīdzinot ar piroksikāmu, kas ļauj ievadīt vienu dienas devu.
BREXIN, pateicoties tā farmakodinamiskajām un farmakokinētiskajām īpašībām, ir piemērots reimatisku un / vai iekaisuma slimību ārstēšanai ar izteiktu sāpīgu sastāvdaļu, piemēram, lai nopietni apdraudētu pacientu vispārējos apstākļus un normālu darbību un kurās nepieciešama iejaukšanās. ar ātru un intensīvu efektivitāti.
Veicot karagināna izraisītu plantāru tūskas testu, BREXIN uzrādīja agrāku pretiekaisuma aktivitāti nekā piroksikāmam; pirmajās stundās pēc ievadīšanas BREXIN bija 2-3 reizes aktīvāks nekā piroksikāms gan perorāli, gan rektāli.
Pretsāpju aktivitāte tika pētīta pelēm, perorāli, fenilhinona krampju testā; pēc 5 minūtēm pēc ārstēšanas 99% maksimālās inhibējošās iedarbības tika iegūta ar BREXIN un 78% no maksimālās inhibējošās iedarbības ar piroksikāmu. Tā tiek uzturēta nemainīga abiem divu stundu laikā pēc ārstēšanas.
Terapeitiskā indeksa vērtības BREXIN un piroksikāmam tika aprēķinātas, pamatojoties uz salīdzinājumiem starp pretiekaisuma iedarbību, kas žurkām novērtēta, izmantojot karagināna izraisītu plantāra tūskas testu, un kuņģa bojājumiem, kas novēroti tām pašām dzīvnieku sugām.
BREXIN iekšķīgi tika konstatēts terapeitiskais indekss 2,65 reizes augstāks nekā perorālajam piroksikāmam; BREXIN terapeitiskais indekss taisnās zarnas ceļā bija 2,31 reizes lielāks nekā tas pats BREXIN, lietojot iekšķīgi.
BREXIN kuņģa-zarnu trakta panesamības uzlabošanos cilvēkiem apstiprināja trīs dubultmaskēti kontrolēti pētījumi, kuros asiņu klātbūtne izkārnījumos tika novērtēta, izmantojot 51Cr iezīmētu eritrocītu paņēmienu. Visos pētījumos ārstēšanas ilgums bija 28 dienas. 4 nedēļu pētījuma perioda beigās bija ievērojami mazāks asins zudums izkārnījumos, lietojot BREXIN, bet līdzīga tendence tika novērota trešajā pētījumā.
Turpmākajā pētījumā tika salīdzināts BREXIN, piroksikāma, indometacīna un placebo panesamība kuņģī pēc 14 dienu lietošanas: tika novērtēta arī iespējamā kuņģa sienas atšķirība (GPD max). BREXIN mazāk ietekmēja šo parametru nekā piroksikāms un indometacīns ar pozitīvu korelāciju starp GPD max un endoskopiskās izmeklēšanas rezultātiem.
Tāpēc BREXIN ir labvēlīgāka saistība starp farmakodinamisko aktivitāti un gastrotoksicitāti, salīdzinot ar piroksikāmu.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Lietojot BREXIN perorāli vai rektāli, asinsritē tiek absorbēta tikai aktīvā viela (piroksikāms), nevis komplekss kā tāds.
Veseliem brīvprātīgajiem, lietojot BREXIN, salīdzinot ar piroksikāma (20 mg) ekvidozi, tika novērots ievērojams piroksikāma maksimālās koncentrācijas plazmā pieaugums (30 "-60" robežās, salīdzinot ar vidējo 2 stundu laiku, kas novērots, lietojot nesarežģītu piroksikāmu). novēroja iekšķīgi un 2 stundu laikā, salīdzinot ar 6-7 stundām piroksikāmam, piemēram, rektāli). Eliminācijas parametri, Kel un pusperiods, neuzrāda atšķirības attiecībā uz piroksikāma vērtībām, jo kompleksēšana ar β-ciklodekstrīnu ietekmē tikai absorbcijas kinētiku, bet ne eliminācijas kinētiku.
Aktīvās vielas izdalīšanās ar urīnu 72 stundu laikā bija aptuveni 10% no ievadītās devas visām BREXIN zāļu formām un piroksikāmam, kāds tas ir.
Β-ciklodekstrīns kā tāds pēc kompleksa iekšķīgas lietošanas netika atrasts ne "plazmā, ne" urīnā. B-ciklodekstrīnu resnās zarnas baktēriju mikroflora metabolizē līdz lineāriem dekstrīniem, maltozi un glikozi.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Ne-klīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, kancerogēnu potenciālu un reproduktīvo toksicitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Tāpat kā citas vielas, kas kavē prostaglandīnu sintēzi, piroksikāms palielina arī distocijas un pēcdzemdību gadījumu skaitu dzīvniekiem, ja zāles turpina lietot grūtniecības laikā. NPL lietošana grūsnām žurkām var izraisīt augļa artērijas kanāla sašaurināšanos. grūtniecības pēdējā trimestrī palielinās gastroduodenālā toksicitāte.
Neklīniskajos pētījumos tika novēroti daži efekti, piemēram, kuņģa-zarnu trakta bojājumi un nieru papilāru nekroze, kas tika konstatēta, lietojot maksimālo devu, kas ir aptuveni 60 reizes lielāka nekā norādītā deva cilvēkiem.
Tāpēc tiek uzskatīts, ka šī piroksikāma iedarbība pietiekami pārsniedz maksimālo iedarbību uz cilvēkiem, kas liecina par to, ka šie efekti ir maz saistīti ar zāļu klīnisko lietošanu.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Tabletes: laktoze, krospovidons, nātrija karboksimetilciete, koloidāls hidratēts silīcija dioksīds, modificēta ciete, magnija stearāts.
Putojošās tabletes: laktozes monohidrāts, nātrija karbonāts glicīns, fumārskābe, aspartāms, makrogols 6000, citrona garša.
Granulas šķīduma pagatavošanai iekšķīgai lietošanai: sorbīts, citrusaugļu aromāts, aspartāms, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds.
Svecītes: bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, cietie pussintētiskie glicerīdi.
06.2 Nesaderība
Nezinams.
06.3 Derīguma termiņš
Tabletes, paciņas, svecītes: 3 gadi.
Putojošās tabletes: 2 gadi.
Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Tabletes - iekšējais iepakojums: tabletes PVH / PVDH blisteriepakojumā, kas ir noslēgtas ar Al / PVDC. Ārējais iepakojums: drukāta kartona kaste.
Putojošās tabletes - iekšējais iepakojums: Al / PE sloksne. Ārējais iepakojums: drukāta kartona kaste.
Paciņas-iekšējais iepakojums: termiski noslēdzamas paciņas Al izmēra papīrā kopā ar zema blīvuma polietilēnu (LDPE) ar atdalīšanu un iepriekš sagrieztu starpsienu. Ārējais iepakojums: drukāta kartona kaste.
Svecītes - iekšējais iepakojums: svecītes PVC / PE blisteros. Ārējais iepakojums: drukāta kartona kaste.
Kastīte ar 6 tabletēm 20 mg
Kastīte ar 10 tabletēm 20 mg
Kastīte ar 30 tabletēm 20 mg
Kastīte ar 6 putojošajām tabletēm 20 mg
Kastīte ar 10 putojošajām tabletēm 20 mg
Kastīte ar 20 putojošajām tabletēm 20 mg
Kastīte ar 30 putojošajām tabletēm 20 mg
Kastīte ar 20 divpusējām paciņām 20 mg
Kastīte ar 10 svecītēm 20 mg
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
PROMEDICA S.r.l. - Via Palermo 26 / A - 43100 Parma
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
BREXIN 20 mg tabletes - 6 tabletes: 026446118
BREXIN 20 mg tabletes - 10 tabletes: 026446120
BREXIN 20 mg tabletes - 30 tabletes: 026446056
BREXIN 20 mg putojošās tabletes - 6 putojošās tabletes: 026446070
BREXIN 20 mg putojošās tabletes - 10 putojošās tabletes: 026446082
BREXIN 20 mg putojošās tabletes - 20 putojošās tabletes: 026446094
BREXIN 20 mg putojošās tabletes - 30 putojošās tabletes: 026446106
brexin 20 mg granulas iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai - 20 divpusējas paciņas: 026446031
brexin 20 mg svecītes - 10 svecītes: 026446043
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
30 tabletes - divpusējas paciņas - svecītes: 27.07.1987
6 un 10 tabletes: 02/07/1999
Putojošās tabletes: 22.12.1999
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2012. gada janvāris
.jpg)
