COLVER ® ir zāles, kuru pamatā ir karvedilols
TErapeitiskā grupa: beta blokatori
Indikācijas COLVER ® Karvedilols
COLVER ® ir indicēts esenciālas arteriālās hipertensijas un stenokardijas ārstēšanai.
COLVER ® hipotensīvo iedarbību var pastiprināt kombinācija ar antihipertensīviem līdzekļiem, piemēram, diurētiskiem līdzekļiem.
Darbības mehānisms COLVER ® Karvedilols
Karvedilols, ko satur COLVER ® iekšķīgi, ļoti ātri uzsūcas kuņģa -zarnu trakta līmenī, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā jau pēc vienas stundas pēc uzņemšanas. Neskatoties uz labu uzsūkšanās profilu, šīs aktīvās sastāvdaļas biopieejamība nekad nepārsniedz 25% no kopējās lietotās devas, ņemot vērā ļoti acīmredzamo pirmās kārtas metabolismu.
Pateicoties lipofīlajam raksturam, zāles saistās ar plazmas olbaltumvielām asinsritē, kas darbojas kā transportētāji.
Karvedilols darbojas kā neselektīvs beta blokators. Būtiskā hipotensīvā iedarbība patiesībā ir saistīta arī ar inhibējošo iedarbību, kas iedarbojas uz alfa 1 adrenerģiskajiem receptoriem, kas izpaužas uz mazo asinsvadu gludo muskuļu šķiedru šūnu virsmas (atbildīgas par perifēro asinsvadu paplašināšanos); turklāt karvedilols veic beta adrenoblokatoru darbību uz sirds adrenerģiskajiem receptoriem, kas nepieciešams, lai samazinātu sirds darbu, modulējot sirds kambaru pirms un pēc slodzes.
Pētījumos karvedilolam tiek piedēvēta arī antioksidanta iedarbība, ko izraisa skābekļa brīvo radikāļu detoksikācija un kas, iespējams, ir iesaistīta asinsvadu aizsardzībā.
Pēc ievērojami ilgāka pussabrukšanas perioda (6/10 stundas), salīdzinot ar radiniekiem beta blokatoriem, pēc aknu glikurokonjugācijas aktīvā viela tiek izvadīta galvenokārt ar izkārnījumiem.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
COPERNICUS PĒTĪJUMS: "KARVEDILOLA LIETOŠANA" SIRDS NEPIETIEKAMĪBĀ
Cirkulācija. 2002. gada 22. oktobris; 106: 2194-9.
Karvedilola ietekme uz saslimstību pacientiem ar smagu hronisku sirds mazspēju: karvedilola prospektīvās randomizētās kumulatīvās dzīvildzes (COPERNICUS) pētījuma rezultāti.
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Karvedilola perspektīvā randomizētā kumulatīvā izdzīvošanas (COPERNICUS) pētījumu grupa.
Šis svarīgais pētījums, kurā piedalījās aptuveni 2300 pacienti, parādīja, kā karvedilola lietošana pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu sirds mazspēju var samazināt nāves un hospitalizācijas risku saistībā ar kardiovaskulāriem notikumiem par 27% salīdzinājumā ar kontroli un līdz pat 31% sirds mazspējas gadījumā. Šie dati parāda, kā karvedilols var aizsargāt sirds veselību, kavējot sirds mazspējas pasliktināšanos.
2. CARVEDILOL ANTIOXIDANT IETEKME
J Hipertensija. 2007. gada aprīlis; 25: 731-41.
Karvedilola antioksidanta aktivitāte sirds un asinsvadu slimību gadījumā.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
Atšķirībā no kardioselektīviem beta blokatoriem, ko izmanto sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā, šķiet, ka karvedilolam piemīt spēcīga antioksidanta iedarbība. Jaunākie pētījumi rāda, kā šis aktīvais princips var iejaukties skābekļa brīvo radikāļu detoksikācijā un šo reaktīvo sugu ražošanas nomākšanā, garantējot pacienta klīniskā stāvokļa uzlabošanos.
3. KARVEDILOLS METABOLISKĀ SINDROMĀ
Int Heart J. 2006. gada maijs; 47: 421-30.
Karvedilola ietekme uz vielmaiņas parametriem pacientiem ar metabolisko sindromu.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
Tieša karvedilola iesaistīšanās daudzos vielmaiņas ceļos ir mudinājusi pētniekus izpētīt šīs aktīvās sastāvdaļas iedarbību pacientiem ar metabolisma sindromu. Dati, kas ir nedaudz iepriecinoši, parādīja, kā - atšķirībā no citiem beta blokatoriem - karvedilola lietošana var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos, vienlaikus saglabājot bioķīmiskos un vielmaiņas parametrus, tādējādi samazinot kardiovaskulāro risku.
Lietošanas metode un devas
COLVER ® 6,25 / 25 mg karvedilola tabletes: standarta hipertensijas ārstēšana ietver 12,5 mg karvedilola ievadīšanu pirmajās divās dienās, kam seko uzturošā deva 25 mg dienā vienā devā. Samazinātas terapeitiskās atbildes reakcijas gadījumā devu var palielināt līdz maksimāli 50 mg, iespējams, lietojot divās dažādās dienas devās; COLVER ® var kombinēt ar cita veida antihipertensīviem līdzekļiem.
Tāds pats terapeitiskais protokols jāizmanto arī stenokardijas ārstēšanai, savukārt sirds mazspējas gadījumā devu ieteicams formulēt, ņemot vērā slimības smagumu.
Devas pielāgošana, precīzāk, devas samazināšana, ir ieteicama pacientiem, kuri tiek ārstēti ar digitalis, diurētiskiem līdzekļiem un AKE inhibitoriem, lai pēc tam nodrošinātu devas palielināšanu, pamatojoties uz novēroto terapeitisko iedarbību un jebkurā gadījumā ne agrāk kā divas nedēļas ( laika intervāls, kas nepieciešams, lai palielinātu efektu).
JEBKĀDĀ GADĪJUMĀ, PIRMS COLVER ® Karvedilola lietošanas - JŪSU ĀRSTA APRAKSTS UN KONTROLE IR VAJADZĪGA.
Brīdinājumi COLVER ® Carvedilol
Brīdinājumi un piesardzības pasākumi, kas vajadzīgi, lai samazinātu karvedilola blakusparādības, ir daudz un pamatoti ar daudzām bioloģiskām reakcijām, kurās šī aktīvā sastāvdaļa ir iesaistīta.
Pacientiem ar cukura diabētu, kuriem tiek veikta hipoglikēmiskā terapija, piemēram, pastāvīgi jāuzrauga glikēmijas līmenis, lai novērstu karvedilola ietekmi uz glikozes metabolismu, izraisot glikēmijas dekompensāciju, savukārt pacientiem, kuri cieš no išēmiskas sirds slimības, asinsvadu slimībām, sirds mazspējas, pat ārstējot, jāuzrauga nieru darbība. parametrus, lai samazinātu nieru mazspējas risku.
Pacientiem ar bronhu spazmām un elpošanas grūtībām karvedilola terapijas laikā ārstam jāuzrauga ventilācijas spējas. Šīs funkcijas pasliktināšanās gadījumā terapija jāpārtrauc, pakāpeniski samazinot izmantoto devu.
Ķirurģiskas iejaukšanās gadījumā ieteicams savlaicīgi paziņot anesteziologam, lai izvairītos no anestēzijas līdzekļu lietošanas ar izteiktu negatīvu inotropisko aktivitāti un tādējādi samazinātu blakusparādības, piemēram, smagu bradikardiju un hipotensiju.
Pacientiem ar paaugstinātu jutību karvedilols, tāpat kā visi citi beta blokatori, var pastiprināt sensibilizācijas parādības pret alergēniem, līdz ar to var rasties anafilaktiskas reakcijas.
Feohromocitoma, Prinzmetāla stenokardija un citi īpaši patoloģiski stāvokļi var izraisīt karvedilola blakusparādību pastiprināšanos.
Dažu blakusparādību, piemēram, galvassāpju un reiboņa, klātbūtne var samazināt pacienta normālās uztveres spējas, padarot mašīnu lietošanu un automašīnu vadīšanu bīstamu.
Grūtniecība un zīdīšana
Lai gan literatūrā nav pētījumu par karvedilola lietošanu grūtniecības laikā, hemodinamiskā (samazināta placentas perfūzija) un vielmaiņas (hipoglikēmijas) ietekme, kas saistīta ar COLVER ® lietošanu, var kaitēt auglim un traucēt tā normālu augšanu. Turklāt, ņemot vērā aktīvās sastāvdaļas klātbūtni mātes pienā, nav ieteicams lietot šīs zāles gan grūtniecības laikā, gan zīdīšanas laikā.
Mijiedarbība
Ņemot vērā tā nozīmīgo antihipertensīvo iedarbību, karvedilols var viegli mijiedarboties ar citām zālēm ar hipotensīvu iedarbību, piemēram, diurētiskiem līdzekļiem vai kalcija antagonistiem, kā rezultātā šī aktivitāte var pastiprināties. Šādā gadījumā ieteicams pielāgot devu, lai optimizētu " terapeitisko efektivitāti un samazina blakusparādību rašanos.
Pacientiem ar sirds mazspēju, kuri saņem digoksīna terapiju, vienlaicīga karvedilola lietošana var paaugstināt digoksīna koncentrāciju plazmā, tādēļ nepieciešama digoksīna līmeņa kontrole.
Turklāt, ņemot vērā tipisko hipoglikēmijas simptomu maskējošo efektu, var būt nepieciešams pielāgot izmantoto hipoglikēmisko līdzekļu devu.
Vienlaicīga rifampicīna un jauktu funkciju oksidāzes inhibitoru lietošana var izraisīt karvedilola līmeņa paaugstināšanos plazmā, kam ir neparedzama bioloģiskā iedarbība.
Karvedilols galu galā varētu mijiedarboties ar anestēzijas līdzekļiem ar negatīvu inotropu aktivitāti, uzlabojot to iedarbību un palielinot pacienta veselības risku.
Kontrindikācijas COLVER ® Karvedilols
COLVER ® ir kontrindicēts smagas vai nepietiekami ārstētas sirds mazspējas gadījumā, bronhopneumopātijas gadījumā ar bronhu spazmām, aknu darbības traucējumiem, astmu, kardiogēnu šoku, smagu bradikardiju, akūtu hipotensiju un paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no tā sastāvdaļām.
Nevēlamās sekas - blakusparādības
COLVER ® aprakstītās nevēlamās blakusparādības parasti ir pārejošas un nav klīniski nozīmīgas. Starp visbiežāk sastopamajām blakusparādībām var aprakstīt: reiboni, bradikardiju, tūsku, sliktu dūšu, caureju, vemšanu, redzes izmaiņas, galvassāpes un hiperglikēmiju.
Pacientiem ar predispozīciju novērota arī astmas parādīšanās, aizdusa, hiperholesterinēmija, trombocitopēnija, garastāvokļa izmaiņas, pavājināta sirds darbība un ādas reakcijas paaugstinātas jutības gadījumā.
Neskatoties uz aprakstītajām daudzajām blakusparādībām, tikai dažos gadījumos terapija bija jāpārtrauc.
Piezīme
COLVER ® var pārdot tikai ar ārsta recepti.
COLVER ® lietošana sportistiem, ja nav terapeitisku vajadzību, lai samazinātu fizioloģisko reakciju uz stresu un ar to saistītajiem simptomiem (ekstremitāšu trīce, asinsspiediena paaugstināšanās, emocionālās spriedzes palielināšanās utt.), Ir DOPANTE prakse. .
Šajā lapā publicētā informācija par COLVER ® karvedilolu var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.