Tiešas darbības simpatomimētiskie līdzekļi darbojas kā α un β receptoru agonisti; "afinitāte pret vienu vai otru" mainās atkarībā no pašas zāles ķīmiskās struktūras; jo vairāk tas galvenokārt saistās ar vienu no diviem receptoriem un, savukārt, ar kādu no receptoru apakštipiem, jo vairāk tiek sasniegts terapeitiskais efekts un jo mazāk būs blakusparādību.
Molekula, kas visvairāk papildina α receptoru, ir adrenalīns; noradrenalīns mijiedarbojas ar abiem receptoriem, lai gan tam ir neliela afinitāte pret β receptoru.
Izoproterenols ir molekula, kas ir vistuvāk β receptoriem.
Β receptoru komplementaritāte mainās atkarībā no aminogrupas steriskajiem šķēršļiem, tas ir, jo lielāks ir steriskais šķērslis, jo vairāk molekula ir līdzīga β receptoriem; patiesībā, ja mēs analizējam adrenalīna, noradrenalīna un izoproterenola ķīmisko struktūru. mēs pamanām, ka metilēšanas skaits uz aminogrupas ir lielāks tieši izoproterenola molekulā. Zemāk mēs ziņosim par simpatomimētisko zāļu ar tiešu iedarbību galvenajām sekām dažādās ķermeņa daļās.
Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu
Atcerieties, ka sirds un asinsvadu funkcijas galvenokārt regulē ortosimpatiskā sistēma.
Pozitīvs inotropisks un hronotropisks efekts, t.i., kontrakcijas spēka un sirdsdarbības ātruma palielināšanās pēc sirds β1 receptoru stimulācijas.
Vazokonstriktora iedarbība uz ādas traukiem, gļotādām un iekšējiem orgāniem pēc α1 receptoru stimulācijas; kā rezultātā palielinās sistoliskais spiediens.
Vazodilatatora efekts pēc β2 receptoru stimulācijas uz skeleta muskuļiem, līdz ar to samazinās perifēra pretestība un diastoliskais spiediens.
Ietekme uz elpošanas sistēmu
Bronhodilatatora efekts ar paaugstinātu elpceļu caurlaidību, ko izraisa β2 receptoru stimulācija; ja to rada adrenalīns un noradrenalīns, šis efekts saglabājas īsu laiku, tomēr ir izveidoti β atbrīvojoši sintēzes atvasinājumi ar ilgstošu terapeitisko efektu; piemērs ir salmeterols (β2 specifisks stimulants).
Metabolisma ietekme
Ortosimpatiskā sistēma jeb ergotropiskā sistēma ir precīzi pazīstama ar savu funkciju kā gatavas enerģijas sadalītājs; patiesībā vielmaiņas līmenī simpātiskās mimetikas zāles ar tiešu iedarbību izraisa glikogenolīzi un lipolīzi.
Ietekme uz acu sistēmu
Simpatomimētiskie līdzekļi izraisa mīdriāzi un varavīksnenes saraušanās muskuļu kontrakciju; jo īpaši šis efekts tiek izmantots farmakoloģijā glaukomas ārstēšanai, jo šīs zāles veicina acu spiediena samazināšanos, pateicoties ūdens šķidruma aizplūšanas palielināšanai.
Šīs farmaceitiskās kategorijas terapeitiskie pielietojumi ir ļoti dažādi, par dažiem no tiem mēs ziņosim tālāk.
L "adrenalīnsPateicoties tūlītējai iedarbībai, to galvenokārt izmanto klīniskās ārkārtas situācijās (anafilaktiskais šoks vai akūta astma), bet arī vietējai anestēzijai un atvērta leņķa glaukomas ārstēšanai.
Tur fenilnefrīns tas ir α1 stimulants, ko lieto kā deguna nosprostojumu, jo vazokonstrikcija ietekmē gļotādu, līdz ar to samazinās sekrēcijas; tomēr nav nepieciešams to ļaunprātīgi izmantot, jo tas var desensibilizēt α1 receptoru, tādējādi pasliktinot simptomus (bumeranga efekts) ).
Tur klonidīns, α2 stimulants, ko lieto kā antihipertensīvu līdzekli, jo tas paplašina vazomotoros centrus.
THE β2 stimulanti bronhodilatatora efekta dēļ tos parasti lieto kā zāles pret astmu.
Blakusparādības, kas saistītas ar šīm zālēm, ir saistītas ar pārmērīgu α un β receptoru stimulāciju: sirds aritmijas, galvassāpes, CNS hiperaktivitāte, bezmiegs, slikta dūša un trīce.
Citi raksti par tēmu "Simpatomimētiskas zāles ar tiešu darbību"
- Simpatomimētiskas zāles
- Efedrīns: efedrīna īpašības un kontrindikācijas
