Kas tas ir un kādam nolūkam to lieto
Alfuzosīns ir selektīvs posinaptisko alfa-1 adrenerģisko receptoru antagonists, kas atrodas prostatā, urīnpūšļa pamatnē un kaklā, urīnizvadkanāla prostatas daļā un prostatas kapsulā.
Alfuzosīnu lieto labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomu ārstēšanai un hipertensijas ārstēšanai.
Darbības mehānisms
Alfuzosīna darbības mehānisms ir ļoti vienkāršs: zāles selektīvi un konkurētspējīgi saistās ar alfa-1 adrenerģiskajiem receptoriem, tādējādi izraisot gludo muskuļu relaksāciju, kurā ir attiecīgie receptori; asinsvadu gludo muskuļu relaksācija izraisa asinsspiediena pazemināšanos, savukārt urīnpūšļa, urīnizvadkanāla un prostatas gludo muskuļu relaksācija palīdz mazināt vai vismaz mazināt labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomus.
Efektivitātes un drošības pētījumi
Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA, kas ir augstākā iestāde, kas pārrauga ASV likumus par zālēm un pārtiku) 2003. gadā apstiprināja Alfuzosīnu labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomu ārstēšanai. Amerikas Savienotajās Valstīs alfuzosīnu tirgo farmācijas uzņēmums Sanofi Aventis ar reģistrēto nosaukumu Uroxatral ®, savukārt citās valstīs, tostarp Itālijā, to tirgo ar reģistrēto Xatral ® nosaukumu; visbeidzot, Ēģiptē to tirgo ar reģistrēto nosaukumu Prostetrol ®.
Alfuzosīnam ir īpaša selektivitāte pret alfa adrenerģiskajiem receptoriem, kas atrodami apakšējos urīnceļos. Un tieši bloķējot šos receptorus, urīnpūšļa kakla un prostatas gludie muskuļi atslābinās, tādējādi uzlabojot un palielinot urīna plūsmu, kuru samazināšana ir viens no kaitinošākajiem simptomiem, kas saistīti ar labdabīgu prostatas hiperplāziju.
Lai novērtētu alfuzosīna farmakokinētiskās īpašības, tika veikti vairāki pētījumi ar veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar labdabīgu prostatas hiperplāziju; vienā no šiem pētījumiem tika apsvērta ārstēšana ar 7,5 mg un 30 mg dienas devām veseliem brīvprātīgajiem, bet pacientiem ar labdabīgu prostatas hipertrofiju. ārstētas ar dienas devām 7,5 mg un 15 mg dažādās kontroles grupās.
Ilgstošās darbības alfuzosīna tablešu absolūtā zāļu biopieejamība ir 49% barības stāvoklī. Pētījumā konstatēts, ka maksimālā alfuzosīna koncentrācija plazmā, lietojot ilgstošās darbības tabletes, tiek sasniegta aptuveni astoņas stundas pēc tās lietošanas, vienmēr pie pilna vēdera. vienreizējas vai vairākas devas, kas nepārsniedz 30 mg.Pētījumā konstatēts, ka pārtikas trūkums kuņģī samazina alfuzosīna uzsūkšanos līdz pat 50%, salīdzinot ar tām pašām devām, kas tiek dotas barībā. Šī iemesla dēļ ieteicams lietot zāles ar pilnu vēderu un katru dienu vienā un tajā pašā ēdienreizē, lai atvieglotu noderīgas rutīnas izveidi un uzturētu gandrīz nemainīgu alfuzosīna koncentrāciju plazmā. un atcerēties lietot zāles (ņemot vērā, ka lielai daļai pacientu, kuri tiek ārstēti no labdabīgas prostatas hiperplāzijas, gados vecākiem cilvēkiem, var būt atmiņas problēmas). Gados vecākiem pacientiem uzmanība jāpievērš arī ievadītajai alfuzosīna devai, jo klīniskie pētījumi veikta pacientiem, kas cieš no labdabīgas prostatas hiperplāzijas, ir parādījušas atšķirības zāļu koncentrācijas plazmā līmeņos atkarībā no dažādu pacientu vecuma; patiesībā ir atzīmēts, ka pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem, alfuzosīna terapeitiskās devas koncentrācijas līmenis plazmā ir aptuveni par 35% augstāks nekā pacientiem, kas jaunāki par 65 gadiem.
Devas un lietošanas veids
Tirgū ir dažādas alfuzosīna devas, sākot no 2,5 mg, 5 mg vai 10 mg. Dažādas devas var izmantot arteriālās hipertensijas ārstēšanā, un tās ir noderīgas, lai veiktu personalizētu ārstēšanu, ņemot vērā hipertensijas smaguma pakāpi. Tomēr labdabīgas prostatas hiperplāzijas ārstēšanai ieteicamā alfuzosīna deva ir 10 mg / mi. lietot vienu reizi dienā, pēc ēšanas. Ilgstošās darbības tabletes nedrīkst sadalīt, košļāt vai sabojāt, un tās jānorij, uzdzerot pietiekamu daudzumu ūdens vai cita šķidruma. Nepareiza lietošana var izraisīt nevēlamu aktīvās sastāvdaļas izdalīšanos un uzsūkšanos, izraisot agrīnu blakusparādību risku. Pacientiem, kuri jau saņem farmakoloģisku arteriālās hipertensijas ārstēšanu, labdabīgas prostatas hiperplāzijas simptomu ārstēšana jāsāk, pielāgojot ievadītās alfuzosīna devu, ņemot vērā pēdējās zināmās antihipertensīvās īpašības. Arī pacientiem, kas vecāki par no 75 gadu vecuma, uzmanība jāpievērš ievadītajai alfuzosīna devai, jo dažos klīniskajos pētījumos ir atzīmēts, ka indivīdiem šajā vecuma grupā alfuzosīna koncentrācija plazmā parasti ir par 30% augstāka nekā citu pacientu vērtības.
Tā kā liela daļa alfuzosīna tiek izvadīta caur nierēm, ieteicams pievērst īpašu uzmanību pacientiem ar smagu nieru mazspēju un, ja iespējams, neārstēt viņus ar alfuzosīnu, jo nav pietiekamu datu par zāļu klīnisko drošību Pacientiem ar smagu aknu mazspēju nav ieteicams lietot alfuzosīna devu 10 mg dienā.
Alfuzosīns: blakusparādības un kontrindikācijas
